CH396010A - Verfahren zur Herstellung von Cholin-Barbituraten - Google Patents

Description

  Verfahren zur Herstellung von     Cholin-Barbituraten       Es ist bereits ein Verfahren zur     Herstellung    einer  leichtlöslichen Verbindung der     CC-Diäthylbarbitur-          säure    beschrieben worden. Trotz der dieser Verbin  dung zugeschriebenen verstärkten hypnotischen Wir  kung hat diese bis heute keine wesentliche     praktische          Verwendung    gefunden.

   Gemäss dem     erwähnten    Ver  fahren findet die Herstellung einer     CC-Diäthylbarbi-          tursäure-cholinverbindung    durch Umsetzung von.     Cho-          linbase    mit     CC-Diät,in    einem Lö  sungsmittel statt, das nach     beendeter    Reaktion ab  destilliert werden muss, wobei stets eine mehr oder  weniger starke Verfärbung des     Reaktionsproduktes     eintritt, so dass dasselbe umkristallisiert werden muss.  Dieser     Nachteil    kann durch die Erfindung behoben  werden.  



  Die Erfindung     betrifft    ein Verfahren zur Herstel  lung von     Cholin-Barbituraten,    gemäss welchem man  ein entsprechendes     barbitursaures        Salz    mit einem       Cholinsalz    in     Gegenwart    eines     Lösungsmittels    um  setzt.  



  Es wurde gefunden, dass Verfärbungen des Reak  tionsproduktes nicht auftreten, wenn man     Salze    der  beiden Komponenten in wässeriger oder     alkoholischer     Lösung zum Einsatz bringt. Dabei     kann    nämlich  freies     Cholin,    welches die Verfärbungen     verursacht,     nicht auftreten. Ausserdem hat dieses     erfindungs-          gemässe        Verfahren    den grossen technischen: Vorteil,  dass man sowohl das Eindampfen der wässerigen oder       alkoholischen    Lösung, als auch das     Umkristahisie-          ren    einsparen kann.  



  Für die     fabrikatorische    Herstellung braucht     man     das z. B. bei der     Umsetzung    von     Natrium-5-phenyl-5-          äthyl    Barbiturat mit     Cholinchlorid    entstehende Na  triumchlorid     nicht    abzutrennen, da dessen Menge so  gering ist, dass es keinerlei     therapeutischen    Effekt  auslösen kann.  



  Die pharmakologische und klinische     Prüfung    von    gemäss diesem erfindungsgemässen Verfahren     her-          gestellten        Cholin-Barbituraten    zeigte, dass denselben  wesentliche therapeutische     Vorteile    eigen sind, u. a.  eine gewisse     Leberschutzwirkung,    eine verstärkte       schlaferzeugende    Wirkung und     ehre    bessere     Verträb          lichkeit.     



  <I>Beispiel 1</I>  558,52 Teile     Cholinchlorid    werden in 1000,00  Teilen     Methanol    warm gelöst. Unter     intensivstem          Rühren    gibt man hierzu auf einmal 1016,88 Teile  Natrium -     5-phenyl    - 5 -     äthyl        barbiturat.    Nach kurzer  Zeit erstarrt das     Ganze    zu einer farblosen kristallinen  Masse, die gepulvert und im Vakuumschrank     ge-          trocknet    wird. Die     Ausbeute    entspricht der     theoretisch     zu erwartenden.  



  <I>Beispiel 2</I>  558,52 Teile     Cholinchlorid    und 824,72 Teile     Na-          trium-5,5-diäthyl-barbiturat    werden in 800,00 Teilen  Methanol gelöst und entsprechend dem Beispiel 1  umgesetzt.

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung von Cholin-Barbitura- ten, dadurch gekennzeichnet, dass man ein. entspre chendes barbitursaures Salz mit einem Cholinsalz in Gegenwart eines Lösungsmittels umsetzt.

   UNTERANSPRÜCHE 1. Verfahren nach Patentanspruch, dadurch ge kennzeichnet, däss man das barbitursaure Salz mit dem Cholinsalz in wässeriger oder alkoholischer Lö sung zum Einsatz bringt. 2. Verfahren nach Patentanspruch und Unteran- spruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man das Re aktionsprodukt nach dem Erstarren pulverisiert und im Vakuum trocknet.