CH449014A - Procédé pour la préparation de sels solubles de benzoylpapavérolines - Google Patents

Procédé pour la préparation de sels solubles de benzoylpapavérolines

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CH449014A
CH449014A CH455164A CH455164A CH449014A CH 449014 A CH449014 A CH 449014A CH 455164 A CH455164 A CH 455164A CH 455164 A CH455164 A CH 455164A CH 449014 A CH449014 A CH 449014A
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solution
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soluble salts
salifying
water
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CH455164A
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Laguzzi Umberto
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Laguzzi Umberto
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D217/00Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems
    • C07D217/12Heterocyclic compounds containing isoquinoline or hydrogenated isoquinoline ring systems with radicals, substituted by hetero atoms, attached to carbon atoms of the nitrogen-containing ring
    • C07D217/18Aralkyl radicals
    • C07D217/20Aralkyl radicals with oxygen atoms directly attached to the aromatic ring of said aralkyl radical, e.g. papaverine

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  • Organic Chemistry (AREA)
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  • Medicinal Preparation (AREA)

Description


  
 



  Procédé pour la préparation de sels solubles de   benzoylpapavérollnes   
 La présente invention a pour objet un procédé pour la préparation de sels solubles des tétra-benzoylpapavérolines, c'est-à-dire des dérivés tétrabenzoylés de la 6,7  dihydroxy-(3,4-dihydroxybenzyl)-isoquinoléine.   



   Les sels obtenus peuvent tre avantageusement employés pour la préparation de poudres ou de solutions à administrer par voie parentérale, orale ou rectale.



   Le procédé selon l'invention est caractérisé en ce que   l'on    met les tétrabenzoylpapavérolines en suspension dans l'eau et les fait réagir à chaud avec une solution d'un composé acide apte à salifier sur l'azote ces composés en formant un sel soluble.



   On peut mettre en   ceuvre    ledit procédé comme suit on suspend une dose déterminée de tétrabenzoylpapavéroline dans une quantité appropriée d'eau distillée puis on introduit à chaud, goutte à goutte la solution du composé   salifiant.'Les    rapports des réactifs sontd'ordinaire de 1/6 environ. La réaction se poursuit pendant plus de 18 heures, sa fin est déterminée par la stabilisation des valeurs de la conductibilité spécifique et du pH.



   La solution peut tre une solution d'un acide organique alcalin.



     Exemple:   
 Appareillage-ballon de 5000   ml    à quatre cols montés sur bain-marie avec agitateur central, monté sur fermeture hydraulique, thermomètre réfrigérant, entonnoir à robinet.



   Dans le ballon, on place 1000g d'alcool éthylique   99 O/o,    139,88 g de la tétrabenzoylpapavéroline calculée   à 100  < )/o (2/10 de mole). On chauffe en agitant et l'on    fait égoutter par l'entonnoir 1000 ml d'une solution alcoolique à 4,2   O/o    d'acide citrique. On maintient l'ébullition pendant 48 heures et   l'on    filtre. Le filtrat est séché sous vide, le résidu se reprend avec   2000ml    d'eau, on filtre sur charbon et on neutralise partiellement jusqu'à pH 6.
 



   REVENDICATION
 Procédé pour la préparation de sels solubles des tétrabenzoylpapavérolines, caractérisé en ce que   l'on    met celles-ci en suspension et les fait réagir à chaud avec une solution d'un composé apte à salifier sur l'azote lesdits composés en formant des sels solubles.



   SOUS-REVENDICATIONS
 1. Procédé selon la revendication, dans lequel les rapports des réactifs sont de 1/6 environ.



   2. Procédé selon la revendication, dans lequel on fait couler goutte à goutte la solution dudit composé dans la suspension.



   3. Procédé selon la revendication, dans lequel la solution est une solution d'un acide organique. 

**ATTENTION** fin du champ DESC peut contenir debut de CLMS **.



   

Claims (1)

  1. **ATTENTION** debut du champ CLMS peut contenir fin de DESC **.
    Procédé pour la préparation de sels solubles de benzoylpapavérollnes La présente invention a pour objet un procédé pour la préparation de sels solubles des tétra-benzoylpapavérolines, c'est-à-dire des dérivés tétrabenzoylés de la 6,7 dihydroxy-(3,4-dihydroxybenzyl)-isoquinoléine.
    Les sels obtenus peuvent tre avantageusement employés pour la préparation de poudres ou de solutions à administrer par voie parentérale, orale ou rectale.
    Le procédé selon l'invention est caractérisé en ce que l'on met les tétrabenzoylpapavérolines en suspension dans l'eau et les fait réagir à chaud avec une solution d'un composé acide apte à salifier sur l'azote ces composés en formant un sel soluble.
    On peut mettre en ceuvre ledit procédé comme suit on suspend une dose déterminée de tétrabenzoylpapavéroline dans une quantité appropriée d'eau distillée puis on introduit à chaud, goutte à goutte la solution du composé salifiant.'Les rapports des réactifs sontd'ordinaire de 1/6 environ. La réaction se poursuit pendant plus de 18 heures, sa fin est déterminée par la stabilisation des valeurs de la conductibilité spécifique et du pH.
    La solution peut tre une solution d'un acide organique alcalin.
    Exemple: Appareillage-ballon de 5000 ml à quatre cols montés sur bain-marie avec agitateur central, monté sur fermeture hydraulique, thermomètre réfrigérant, entonnoir à robinet.
    Dans le ballon, on place 1000g d'alcool éthylique 99 O/o, 139,88 g de la tétrabenzoylpapavéroline calculée à 100 < )/o (2/10 de mole). On chauffe en agitant et l'on fait égoutter par l'entonnoir 1000 ml d'une solution alcoolique à 4,2 O/o d'acide citrique. On maintient l'ébullition pendant 48 heures et l'on filtre. Le filtrat est séché sous vide, le résidu se reprend avec 2000ml d'eau, on filtre sur charbon et on neutralise partiellement jusqu'à pH 6.
    REVENDICATION Procédé pour la préparation de sels solubles des tétrabenzoylpapavérolines, caractérisé en ce que l'on met celles-ci en suspension et les fait réagir à chaud avec une solution d'un composé apte à salifier sur l'azote lesdits composés en formant des sels solubles.
    SOUS-REVENDICATIONS 1. Procédé selon la revendication, dans lequel les rapports des réactifs sont de 1/6 environ.
    2. Procédé selon la revendication, dans lequel on fait couler goutte à goutte la solution dudit composé dans la suspension.
    3. Procédé selon la revendication, dans lequel la solution est une solution d'un acide organique.
CH455164A 1963-11-08 1964-04-09 Procédé pour la préparation de sels solubles de benzoylpapavérolines CH449014A (fr)

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