CH473782A - Verfahren zur Herstellung von basisch substituierten Oximen - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von basisch substituierten Oximen

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CH473782A
CH473782A CH554769A CH554769A CH473782A CH 473782 A CH473782 A CH 473782A CH 554769 A CH554769 A CH 554769A CH 554769 A CH554769 A CH 554769A CH 473782 A CH473782 A CH 473782A
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CH
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amino
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alkyl
preparation
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CH554769A
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Inventor
Siegismund Dr Schuetz
Otto Dr Behner
Friedrich Dr Hoffmeister
Original Assignee
Bayer Ag
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07CACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS
    • C07C249/00Preparation of compounds containing nitrogen atoms doubly-bound to a carbon skeleton
    • C07C249/04Preparation of compounds containing nitrogen atoms doubly-bound to a carbon skeleton of oximes

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description


  Verfahren zur Herstellung von basisch substituierten Oximen    Es ist bekannt, dass basisch substituierte Oxime  des 10"11-Dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ons  eine thymoleptische Wirkung besitzen (DAS 1 198 353).  S. Rossi und Mitarbeiter (Farmaco Ed. Sc. XIX 688  702 und ibid. 1125-35) haben ferner gezeigt, dass eine  Reihe weiterer basischer Oxime eine     parasympaticoly-          tische    und spasmolytische Wirkung haben.  



  Basische Oxime der Formel  
EMI0001.0002     
    worin A für eine direkte     Bindung        oder    eine gesättigte  oder ungesättigte Alkylenkette mit bis zu 6 C-Atomen  steht,  B eine Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino-,     Cyclo-          alkylamino,    Dicycloalkylamino-, Cycloalkylalkylamino-,  Dicycloalkylalkylamino-, Alkylarylamino-,     Alkylaralkyl-          amino-,    eine Piperidinyl-, Pyrrolidinyl-,     Hexamethylen-          imino-,    Morpholinyl-, Thiomorpholinyl-, N     Alkylpiper-          azinyl-    oder N-(2-Hydroxyalkyl)-piperazinylgruppe  bedeutet,  n = 1 oder 2 und  X = -CH2-,

   -(CH2)3- oder -CH= CH- ist und  R1 und R2 Wasserstoff, Halogen, Alkylgruppen mit  1-4. C-Atomen, Alkoxygruppen, Alkylmercaptogruppen  mit 1-4 C-Atomen, Hydroxy-, Nitro-, Amino- oder Tri  fluormethylgruppen darstellen, sind dagegen bisher  nicht bekannt     geworden.    Es wurde nun gefunden,     dass     diese     Verbindungen        bemerkenswerte        pharmakologische       Eigenschaften haben und auch im     Tierversuch    Wir  kungsqualitäten erkennen lassen, die unter anderem  auch auf eine erhebliche antidepressive Wirkung beim       Menschen        schliessen    lassen.  



  Die Verbindungen können als solche oder in Form  ihrer Salze mit     nichttoxischen    anorganischen oder or  ganischen Säuren angewendet werden.  



  Zur Salzbildung geeignete Säuren sind z. B. Essig  säure, Propionsäure, Milchsäure, Maleinsäure,     Fumar-          säure,    Bernsteinsäure, Weinsäure, Zitronensäure, Salicyl  säure, Naphthalin-1,5-disulfonsäure, Phosphorsäure,.       Salzsäure.     



       Die,    neuen     Verbindungen    werden     erfindungsgemäss     hergestellt, indem man Verbindungen der     Formel     
EMI0001.0029     
    in Form von     Metallsalzen    mit     Halogeniden        der    Formel  Halogen-CH(3-n)-(A-B)n (III)       umsetzt.     



  <I>Beispiel 1</I>  Man löst 1,15g Natrium in 100     ml    absolutem     Ätha-          nol,    trägt 10 g 5-Oximina-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten  ein und kocht 1 Stunde unter     Rückfluss.    Anschliessend  werden 6,4 g     ss-Dimethylaminoäthylchlorid    bei Zimmer  temperatur eingetropft.

   Man erwärmt     zum    Sieden und       kocht        11/2        Stunden        unter        Rückfluss.        Schliesslich        wird         zur Trockne eingedampft, der Rückstand in Äther/  Wasser gelöst und     die        ätherische    Phase mit Wasser  gewaschen. Nach dem     Trocknen    der ätherischen Phase  mit Pottasche lässt sich aus der Lösung mit HCl das  Hydrochlorid des 5     ss-Dimethylaminoäthoxyimino-SH-          dibenzo[a,d]cycloheptens,    F.230  C, ausfällen.  



  <I>Beispiel 2</I>  Man löst 1,15 gNa in 100 ml absolutem Äthanol,  trägt 10 g S-Oximino-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten ein,  kocht 1 Stunde unter Rückfluss und dampft zur  Trockne ein. Der Rückstand wird in Dimethylformamid  gelöst und ein Teil des Lösungsmittels abdestilliert.  Man kühlt nun die Lösung auf ca. 20  C ab und gibt  5,3g Methylamino-äthylchlorid hinzu, das man sich  unterhalb 10  C aus dem entsprechenden Hydrochlorid  durch Übersättigen mit Pottasche bereitet hat.     An-          schliessend    wird 1     1/2    Stunden auf     100     C erwärmt.

   Bei  der weiteren Aufarbeitung analog     Beispiel    1 erhält  mann 8,5g Hydrochlorid des     5-ss-Methylaminoäthoxy-          imino-5H-dibenzo[a,d]cycloheptens,    F. 232-233  C.  



  <I>Beispiel 3</I>  Man löst 1,15g Natrium in 100 ccm absol. Äthanol,  trägt 11,9 g 12-Oximino-5,6,7-12-tetrahydro-dibenzo  [a,d]-cycloocten ein und kocht 1 Stunde unter     Rück-          fluss.    Anschliessend werden 8,1 g     ss-Piperidino-äthyl-          chlorid    bei Zimmertemperatur eingetropft. Man er  wärmt langsam zum Sieden und kocht 2 Stunden unter       Rückfluss,    dampft dann     zur    Trockne ein,     nimmt    in  10%iger Essigsäure auf, filtriert von unlöslichen Be  standteilen ab und fällt durch Zugabe von konz. Natron  lauge die Base aus, die in Äther aufgenommen wird.

    Nach dem Trocknen mit Pottasche dampft man zur  Trockne     ein,    löst den Rückstand in Aceton und gibt  eine Lösung von Naphthalin-1,5-disulfonsäure in Aceton  dazu, wobei das Salz des     12-ss-Piperidinoäthoxyimino-          5,6,7-12-tetrahydro-dibenzo[a,d]cyclooctens    mit 11,  Naphthalin-1,5-disulfonsäure in. kristalliner Form aus  fällt. F. 189     bis    194  C, Ausbeute 10,4 g.  



  Analog erhält man mit 6,7 g     ss-Dimethylaminopro-          pylchlorid    3,5 g des Salzes des     12-ss-Dimethylamino-          äthoxyimino-    5,6,7-12-tetrahydro-dibenzo [a,d]     cyclooco-          tens    mit 11, Naphthalindisulfonsäure, Schmelzpunkt 190       bis    193  C.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH Verfahren zur Herstellung von basisch substituier ten Oximen der Formel EMI0002.0032 worin bedeuten: A eine direkte Bindung oder eine gesättigte oder ungesättigte Alkylenkette mit bis zu 6 C-Atomen, B eine Amino-, Alkylamino-, Dialkylamino-, Cyclo- alkyl,amino-, Dicycloalkylamino-, Cycloalkylalkylami- no-, Dicycloalkylalkylamino-, Alkylarylamino-,, Alkyl- aralkylamina , Piperidinyl-, Pyrrolidinyl-, Hexamethy- lenimino-, Morpholinyl-, Thiomorpholinyl-,
    N Alkyl- piperazinyl- oder N-(2-Hydroxyalkyl)-piperazinylgruppe, n die Zahl 1 oder 2, X ein Glied -CH-.-, -(CH2)3- oder -CH=CH-, R1, R2 Wasserstoff, Halogen, Alkylgruppen mit 1 bis 4 C-Atomen, Alkoxygruppen, Alkyhnercaptogrup- pen mit 1 bis 4 C-Atomen, Hydroxy-, Nitro-, Amino- oder Trifluormethylgruppen, dadurch gekennzeichnet, dass man Verbindungen der Formel EMI0002.0047 in Form von Metallsalzen mit Halogeniden der Formel Halogen-CH(3-n)-(A-B)n (III) umsetzt.
    UNTERANSPRUCH Verfahren nach Patentanspruch, dadurch gekenn zeichnet, dass man Säureadditionssalze der erhaltenen Verbindungen mit nichttoxischen Säuren herstellt.
CH554769A 1965-11-10 1966-09-06 Verfahren zur Herstellung von basisch substituierten Oximen CH473782A (de)

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