CH682128A5 - - Google Patents

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CH682128A5
CH682128A5 CH2292/90A CH229290A CH682128A5 CH 682128 A5 CH682128 A5 CH 682128A5 CH 2292/90 A CH2292/90 A CH 2292/90A CH 229290 A CH229290 A CH 229290A CH 682128 A5 CH682128 A5 CH 682128A5
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CH
Switzerland
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film
preparation according
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nonoxynol
water
Prior art date
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CH2292/90A
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Giuseppe Salvia
Jean Heusser
Ettore Conti
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Lucchini Lab Sa
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Description

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Beschreibung
Die vorliegende Erfindung betrifft ein pharmazeutisches und/oder kosmetisches Präparat.
Für die topische pharmazeutische und/oder kosmetische Behandlung der Oberfläche der menschlichen oder tierischen Haut werden vor allem Salben, Pflaster, Emulsionen, Dispersionen, Lotionen verwendet.
Es ist ein Ziel der vorliegenden Erfindung, eine neue galenische Form, nämlich ein Film, für die dosierte Abgabe von Pflanzeninhaltsstoffen mit pharmazeutischer und/oder kosmetischer Aktivität zur Verfügung zu stellen. Diese neue galenische Form soll im Vergleich zu den herkömmlichen galenischen Formen eine bessere, gleichmässige und erhöhte Resorption der Wirkstoffe durch die Haut ermöglichen. Ebenso soll die Stabilität der im Film vorhandenen aktiven Verbindungen erhöht werden.
Diese Ziele werden mit dem erfindungsgemässen Präparat in hervorragender Art erreicht.
Das erfindungsgemässe pharmazeutische und/oder kosmetische Präparat ist dadurch gekennzeichnet, dass es wenigstens einen in Wasser löslichen Polyvinylalkohol, wenigstens einen Bestandteil A, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Netzmitteln, nichtionischen oberflächenaktiven Mitteln und Dispergiermitteln, sowie wenigstens einen Pflanzeninhaltsstoff mit pharmazeutischer und/oder kosmetischer Aktivität, und gegebenenfalls einen oder mehrere Hilfsstoff(e), homogen verteilt enthält, und in der Form eines Filmes mit einer Schichtdicke von 0,05 bis 0,5 mm, insbesondere 0,06 bis 0,2 mm, vorzugsweise 0,07 bis 0,15 mm, vorliegt.
Bevorzugte Ausführungsformen dieser Erfindung sind in den abhängigen Ansprüchen definiert.
Im Folgenden wird die mögliche Herstellung des erfindungsgemässen Präparates beschrieben.
Ein in Wasser löslicher Polyvinylalkohol , beispielsweise Poval 205 der Firma Kuraray Co. Ltd, Japan, wird mit wenigstens einem genannten Bestandteil A, beispielsweise ein Gemisch aus wenigstens einem Nonoxynol, wie etwa Nonoxynole der Formel
C9H19-C6H4-<-OCH2CH2^OH
worin n eine ganze Zahl, vorzugsweise die Zahl 9 oder 10, bedeutet, und Glycerin, und mit Wasser vermischt. Danach wird diese Mischung erwärmt, beispielsweise auf eine Temperatur von etwa 90°C. Es ist bevorzugt, die abgekühlte Lösung, beispielsweise bei einer Temperatur von etwa 50°C, zu filtrieren. Falls die Pflanzeninhaltsstoffe und die gegebenenfalls zu verwendenden Hilfsstoffe in Wasser löslich sind, werden sie in Wasser gelöst, und vorzugsweise vor der Filtration der Mischung zugegeben. Falls die Pflanzeninhaltsstoffe und die gegebenenfalls zu verwendenden Hilfsstoffe in Wasser nicht löslich sind, werden sie nach der genannten Filtration der Mischung, vorzugsweise unter Rühren, zugegeben, beispielsweise in der Form einer Suspension oder Emulsion, wobei wässrige Suspensionen oder Emulsionen bevorzugt sind. Wasser-in-ÖI-Mikroemulsionen und ÖI-in-Wasser-Mikroemulsionen sind ebenfalls anwendbar. Es ist auch möglich, einen in Wasser nicht löslichen Pflanzeninhaltsstoff und/oder Hilfsstoff in fester Form, vorzugsweise unter Rühren, der filtrierten Mischung zuzugeben, insbesondere dann, wenn die Suspension homogenisiert wird. Es ist auch möglich, den Pflanzeninhaltsstoff und/oder Hilfsstoff in wenigstens einem organischen Lösungsmittel gelöst der Mischung zuzugeben. Bei dieser Art der Zugabe darf es zwischen organischem Lösungsmittel und Wasser keine Phasentrennung geben.
Die erwähnte Filtration wird durchgeführt, um gegebenenfalls vorhandene Verunreinigungen, wie etwa wasserunlösliche Polyvinylalkohol - Polymerisate, Staub und andere Fremdpartikel, zu entfernen. Bei absolut sauberen und einheitlichen Produkten könnte auf eine Filtration verzichtet werden. Die Film-giesslösung muss homogen sein. Gegebenenfalls vorhandene Luftblasen können mittels Stehenlassen der Lösung oder mittels Vakuum oder mittels leichtem Umrühren entfernt werden.
Diese Filmgiesslösung kann nun auf mehrere Arten in herkömmlicher Art zu einem Film verarbeitet werden.
Bei einer ersten Art wird die Filmgiesslösung ansatzweise in eine Wanne, welche die jeweils gewünschten Dimensionen hat, gegossen. Danach werden das Wasser und gegebenenfalls vorhandene organische Lösungsmittel mittels Trocknung entfernt. Das Trocknen kann beispielsweise mittels Heissluft, aus einem geeigneten Föhn stammend, oder einer geeigneten Heizlampe, beispielsweise eine Infrarotlampe, erfolgen. Die jeweils angewendete Temperatur muss derart sein, dass kein Bestandteil durch Wärmeeinwirkung chemisch umgewandelt, insbesondere zersetzt, wird. Falls gewünscht, kann auf die Platte vor dem Eingiessen der Filmgiesslösung eine Gaze, vorzugsweise eine sterile Gaze, gelegt werden. Nach dem Trocknen erhält man dann einen mit einer Gaze verstärkten Film. Der Film kann nun noch geprägt werden, wodurch sich dessen Oberfläche und dessen Griffigkeit erhöhen. Danach wird der Film geschnitten und konfektioniert, z.B. in Sachets abgepackt, und kann bei Bedarf durch eine geeignete Bestrahlungsmethode steril gemacht werden.
Bei einer zweiten Art wird die Filmgiesslösung kontinuierlich in einer Filmgiessvorrichtung verarbeitet. Dabei wird die Filmgiesslösung durch eine Schlitzdüse auf ein laufendes Band gegossen. Dieser Filmträger ist normalerweise ein auf Hochglanz poliertes Chromstahlband. Beim Giessen muss die Viskosität der Filmgiesslösung derart sein, dass sie noch fliesst aber nicht stehen bleibt.
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Die jeweils verwendete Viskosität ist u.a. vom Maschinentyp abhängig. Das mit der Filmgiesslösung beschichtete laufende Band wird durch einen Trocknungstunnel geführt, worin das Wasser und das gegebenenfalls vorhandene organische Lösungsmittel entfernt werden. Die im Trocknungstunnel angewendete Temperatur muss derart sein, dass kein Bestandteil durch Wärmeeinwirkung chemisch umgewandelt, insbesondere zersetzt wird. Am Ende des Trocknungstunnels enthält der Film nur noch wenige Gew.-% an Wasser, beispielsweise etwa 5 Gew.-% Wasser. Die jeweils gewünschte Filmdicke kann durch einen Computer überwacht und gesteuert werden. Ist beispielsweise der Vorlauf eines Filmes zu dünn, so wird automatisch die Schlitzdüse etwas geöffnet. Ist der Film hingegen zu dick, so wird die Schlitzdüse etwas geschlossen. Falls gewünscht kann in den trockenen oder leicht angefeuchteten Film eine Gaze hineingepresst werden, beispielsweise in einer Vorrichtung, in welcher zwei Walzen gegeneinander rotieren. Betreffend Prägung, Schnitt und Konfektion wird auf die obigen diesbezüglichen Ausführungen verwiesen.
Der Pflanzeninhaltsstoff mit pharmazeutischer und/oder kosmetischer Aktivität ist vorzugsweise ein liposomaler Extrakt, und enthält insbesondere die Flavonoide von Anthyllis dillenii, beispielsweise «Liposomi» der Firma Geymonat SpA, Anagni (Frosinone), Italien, auch als Sai 29® bezeichnet. Liposomi wirkt gegen Cellulitis, und hat zudem eine antiödematöse und eine fibrosklerotische Wirkung. Diesbezüglich sei auf folgende Literaturstelle verwiesen:
S.B. Curri, Minerva Mesoterapeutica,
Vol 2 - Nr. 1, Seiten 15 bis 30,1987.
Das erfindungsgemässe Präparat, zugeschnitten auf die gewünschte Grösse, beispielsweise 10 x 15 cm, kann äusserlich auf die menschliche oder tierische Haut appliziert werden. Der zu erzielende pharmazeutische und/oder kosmetische Effekt hängt von der jeweils verwendeten Wirkstoffkombination ab. Durch die Einwirkung von Körperwärme und/oder Ausdünstung kommt (kommen) der (die) im Film enthaltene^) Wirkstoff(e) im Vergleich zu einer Salbe viel besser und gleichmässiger zur Wirkung.
Das nachfolgende Beispiel dient der Illustration der vorliegenden Erfindung.
Beispiel
Ein Gemisch aus 6,81 kg Polyvinylalkohol Poval 205 der Firma Kuraray Co. Ltd, Japan, 560 g Glycerin und 1,582 kg Nonoxynol-9 in 14,7 kg Wasser wurde unter Rühren langsam auf eine Temperatur von 90°C erwärmt. Die leicht trübe Lösung wurde abgekühlt und bei einer Temperatur von 50°C filtriert. Zu diesem klaren Filtrat wurde unter Rühren eine Suspension von 500 g Liposomi Sai 29® in 2 kg Wasser bei einer Temperatur von 35°C hinzugegeben. Dieses Gemisch wurde bei einer Temperatur von 35°C über Nacht stehen gelassen, wonach im Gemisch keine Luftblasen mehr vorhanden waren. Mit dieser Filmgiesslösung wurde auf einer Filmgiessmaschine ein homogener Film mit einer Dicke von 0,06 bis 0,07 mm hergestellt. Die Filmgiesslösung wurde dabei bei einer Temperatur von 35°C gegossen.
Verglichen mit einer herkömmlichen Salbe, welche ebenfalls Liposomi Sai 29® enthielt, wurde mit diesem erfindungsgemässen Film eine um 40% bessere Resorption erzielt.

Claims (9)

Patentansprüche
1. Pharmazeutisches und/oder kosmetisches Präparat, dadurch gekennzeichnet, dass es wenigstens einen in Wasser löslichen Polyvinylalkohol, wenigstens einen Bestandteil A, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Netzmitteln, nichtionischen oberflächenaktiven Mitteln und Dispergiermitteln, sowie wenigstens einen Pflanzeninhaltsstoff mit pharmazeutischer und/oder kosmetischer Aktivität homogen verteilt enthält, und in der Form eines Filmes mit einer Schichtdicke von 0,05 bis 0,5 mm vorliegt.
2. Präparat nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass der Pflanzeninhaltsstoff die Flavonoide von Anthyllis vulneraria dillenii umfasst.
3. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 2, dadurch gekennzeichnet, dass der Bestandteil A ausgewählt ist aus einwertigen Alkoholen, beispielsweise einem Nonoxynol, wie etwa Nonoxynol-9, Nonoxyn-ol-10, und mehrwertigen Alkoholen, beispielsweise Propylenglycol, Glycerin, und insbesondere ein Gemisch aus einem Nonoxynol und Glycerin ist.
4. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass es einen oder mehrere Hilfsstoff(e) enthält.
5. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass die Schichtdicke des Filmes von 0,06 bis 0,2 mm, vorzugsweise 0,07 bis 0,15 mm, beträgt.
6. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass es 50 bis 70 Gew.-%, insbesondere 55 bis 65 Gew.-%, Polyvinylalkohol, 15 bis 35 Gew.-%, insbesondere 20 bis 30 Gew.-%, Nonoxynol, 3 bis 8 Gew.-%, insbesondere 5 Gew.-%, Glycerin, und bis zu 15 Gew.-% Pflanzeninhalts-stoff(e) enthält, wobei die Summe aller Bestandteile, einschliesslich der gegebenenfalls vorhandenen Hilfsstoffe, jeweils 100 Gew.-% ergibt.
7. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass die Hilfsstoffe ausge3
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wählt sind aus Stabilisatoren, Weichmachern, Puffern, Antioxidantien, Parfum und Farbstoffen, und dass sie jeweils in wirksamen Konzentrationen enthalten sind.
8. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis, 7 dadurch gekennzeichnet, dass die Oberfläche des Filmes durch Prägung vergrössert ist.
9. Präparat nach einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, dass sich innerhalb des Filmes eine Gaze befindet, oder dass der Film auf eine Gaze gepresst ist.
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EP0461085B1 (de) 1994-01-05
EP0461085A1 (de) 1991-12-11
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IT9048026A1 (it) 1991-12-04
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IE911882A1 (en) 1991-12-04

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