CZ260695A3

CZ260695A3 - Mouth composition containing cation non-active antibacterial agent and hydrogen carbonate for treating tooth plaque and gingivitis

Info

Publication number: CZ260695A3
Application number: CZ952606A
Authority: CZ
Inventors: Nong Liang
Original assignee: Procter & Gamble
Priority date: 1993-04-08
Filing date: 1994-03-25
Publication date: 1996-06-12
Also published as: DK0693919T3; CA2159984C; WO1994023691A3; AU6492594A; ES2125447T3; DE69415515T2; US5474761A; BR9406041A; DE69415515D1; HUT73785A; EP0693919A1; WO1994023691A2; ATE174786T1; AU690546B2; CA2159984A1; JPH08508751A; CN1126432A; HU9502932D0; EP0693919B1

Description

Ústní kompozice pro léčení zubních povlaků a gingivitis, obsahu ¹ ící katinnnRaktivní protibakt.eriální činidlo db.l^3±_tec±injJíY týká us pov lakům

Předložený vynález se zaručí účinnost proti zubním a které jsou také účinné proti jiným ust.

tních kompozic, které a proti gingivitis, anaerobním mřekcim

Dosavadni

Onemocnění přivozené periodou ti tis a gingivitis, ba -terislními anaerobn í mi onemocnění a podporuje vazivo.

zubními povlaky, včetně jsou pravděpodobné přivozené in ťekcem i,

Periodon ta lni postinu.je periodontikům, které oaaluje tkáč obklopující zub (např. per íodcr. tá 1 n i ozubici, a alveolárni kost). Gingivitis a periodon ti tis jsou ái ě L11 * e poruchy ozutice z. popřípadě periodoutálního vaziva. Gingivitis a perlodontitis jsou horší při degenerativnleh poruchách tkané, kombinace zánétď a degenerativních poruch su na.zvvá períodontitis kompien.

Heríodontá1ni onemocnění jsou hlavní příčinou ztrátu zubři v dospělnsh. Ztráta zubů z odsabeⁿ a per íodon tá 1 n i m onemocněn í. m je '-,'ζηηηπν problém tapr.-a ve váku 35 let. ale odhaduje se. že již ve ‘»ělu 15 let ma ¹ i asi 4 z o gingi--itis a 4 z 1 ti periodortitis.

•—i

Zatím co dobra Íií^ni čiéténím zubů zubní pasto po r íodon ta i η í c h onemocněn í , ' - · íS -Ύ' ^u , ,Č3 1 i (’ ί ' ' · pr i sp i v a j i j a rpo r .· odon ta ί η í ho

ΊΛ l-i q ~ι

V- r o r fi může pomoci snížil· Četnost nezábraňuje či nsods z ra.hu je ~! Γ? - 4 -Λ i ; , ,Τ! V po ok radován 1 s e m o h j o r·. e vzniť. u., onemocnění . F'r periodantáln í mu onemocnění zabránit nebo ho léčit, musí být tyto mikroorganismy nějakými prostředky zničeny, nebo potom jednoduše mechanicky odstraněny. Směnujíce k tomuto proběhlo mnoho výzkumů za účelem vývinu léčebných zubních past, ústních vod a metod léčby períodontéInich onemocnění, která jsou. účinná v ničení těchto mi kroorgan ismů.

r 5, l· aoj'

Užiti kationneaktivních protibakteriálních činidel nerozpustných ve vodě v ústních výrobcích j e zahrnu, to v mnoha odkazech. Jeden takový odkaz je U.S. patent 4.022.389 Vinsona aj. Vinson popisuje kompozici obsahují;i sůl zinku a protibakteriální činidlo, jako ha 1ogenované salicylanilidy a halogenované hy d ro ;;od i ten v L e therv .

Jiný odkaz popisující kationneaktivni pro11bakteríá1 η i činidla nerozpustné ve vodě je U.K. patentová přihláška 'íú 2.200.551, - zveřejněná 10. srpna- 198B. Navíc k protibakteriálním Činidlům obsahuji kompozice molekulárně dehydrovanou polyfosfátovou. sůl. Sůl je určena ke zdokonaleni účinnosti protibak tonálního činidla. Všechny předchozí odkazy jsou zde zahrnuty vcelku odkazem.

ΓΙνη i zjistilo, učl η nost protibakteriálnícn činidel kombinací proti bakteriá1 πího výhodná uhličitanem sodným, proti bak teríá1 π i ho činidla na může byt činidla s

To umoŽčujg povrchu lot významné zlepšena hvdrot i π 1 i č t snem . účinnější u ložení a dosažení lepšího noc i'o... 'is:och.

Pro to je sčedniétem předloženého vynálezci zt^out zlepšené výrobky obsahující protibakteriálni činidla.

Dále je předmětem předloženého vynálezu, poskytnout účinnější výrobky pro léčbu onemocněni ústní dutiny.

Dále i s j e S t é léčby onemocněni ústní predmétem du tmy .

vynálezu poskytnout metody

Tyto a ostatní předmět budou názorně objasněny v popisu, který následuje.

Všechna procenta a poměry zde uvedená jsou nmotnostni vztažena na oele^ kompozice, není-li uvedeno jinak. Také všechna, měřeni v tomu. se vztahu jlcí i sou provedena při 25° C v kompozici, není-li uvedeno jinak.

Předkládaný vynález v určitém ohledu vyzdvihuje kompozice obsahující kationnoaktivni prot i bakteriá 1 ní činidla nerozpustná ve vodě a hydrouh1íčitan.

Předkládaný vynález také obsahu je metodu léčeni onemocnění ústní dutiny za použiti specifikovaných kompozic.

“Ústními kompozicemi se zde rozumí vvrobky, která se při obvyklém způsobu použití úmyslně nepolylaji za účelem systematického podávání konkrétní i -·>< i. ,-e lati v. ale spíše se podři í v ústní dutině po dobu, dostačující k uvedenť do styku v podstatě se všemi zubními povrchy a,'nehn usi-nínu tkáněmL pro působeni v uštech.

¹ P -O ~ O Γ' ·, 71 ι ·λ l r y

Η Γ k-J :5 J 1 L ťí I 1 / <zi *J .-ΛIΊ ^fz? ΙΊ U L¹.¹., které je zároveň bezpečné pro dutin y.

turdou měkkou tkárt ústní

Termínem zahrnující, jak. íe v kompozicích podle vynálezu různé dodatečné složky, pokud u t u n k c i.

je zde používán, se rozumí, mohou být zároveň poučit·/ edene látky mají zamýšlenou

Terminem nosič, jak. je zde používán, se vhodný prostředek, který je farmaceuticky přijatelný být poučit k aplikaci předložené kompozice do ústní d' rozumí a může n y .

fča£li2a£i£iy_„pc>.Eis. ._v.Y.ašd-e z u

Předložený vynález v jistém aspektu přináší vy tvoře; 11 kompozice obsahům 1 nydrouhl 1Č1 tan a k a t icnneak. 11 vrz f protibakteriální činidla nerozpustná a volitelné složky tohoto vynálezu uvedeny níže. Kompozice tohoto vynalez neobsahují draselné ionty ínapř. méně ve vodě, Nezbytno jsou dále detailně přednostně /podstatě než O.OOllí drase 1 oýcfi ion tů ) .

Mez.bY.±ne...=laÍ L·:.:..

tr.Qtil3ALt.er-xaLc! i Jtinidla

Dále jsou uveden·/ příklady protiba^'tenalnich činidel pouč. / I:.:?:.---ú, p ’ eč 1 o čer.z. >□ vynalezu, kteró oo-_ kationneaktivni 3 nerozpustná ve yodé.

,4,4 -trichloro-2-hydrcvo-difenylether <Trik1osan>

2,2'-hyd roxo-5,5'“dibromo-d i fenylether

EerualiC. Lé—SlJOuisELini. (včetné fenolu d jeno homol agů, mono a pólyalhy1 ichých a aroma tich žeh ha ί ofeno 1 ů, resorcinolu a. leho derivátů, bi fenol íck ýcn sloučenin a halogenovaných sa1icy1an11idů) .

ια_.ύπχιιο1ηΏ.ιί fenol

2-mety1	-feno i
3-mety 1	-feno 1
4-mety1	-fenol
4 — e t y 1	-f σηπ1
2,4-dimety1	-fenol
2,5-dinie ty 1	-feno 1
3,4-dímety1	-fenol
2,ó-dímety1	- fenol
4-n-propy1	-fenol
4-n-buty 1	- feno 1
4-n-amy1	-f eno 1
terciálni 4-atn/l	- i eno i.
4 - n - b e:; y 1	-fenol

A,

4-n- h e -tv i -fenol ^Mor i^aol-zaLk-Y.. li;Lá-.á.„ acana ti ·;. ks r. siřil : er; o i

ne ty i	-p-ch1orofeno i
e ty 1	-p-chlorofenoi
rrpropy 1	-p-ch1orofeno1
n-buty1	-p-chlorofenol
n-amy1	-p~ch1orofeno1
sekundární smyl	-p-ch1orofeno1
n - h e:; y 1	-p-chlorofenoi
•;y k 1 ohe:·: y i	-p-cbiorofeno i
n-hepty'1	-p-ch1oro feno 1
n-ok ty 1	-p-chlorofenol
o-c h1oro feno 1
me ty 1	-o-chlorofenol
e t v 1	-o-c n i oro fenol
n-□ropy1	-o-ch1oro feno 1
n-0uty1	-o-ch1oro feno 1
n-aniy 1	-o-chlorofenol
terciAIni amy1	-o-ch1orofeno1
n-he,:y 1	-o-chloro feno 1
n-hepty' 1	-o-chlorofenoi
o-hen zy 1	-p-rh1oro feno 1
o hen zy 1-m-me ty' 1	- P - c h 1 o r o f e π o 1
o- ben zy1-m,m-dlmety 1	-p-ch1orofeno1
o - feny· 1 ety i	-p-chlorofeno 1
o - feny' lety' 1-m-mety I	-p-ch1oro feno 1
t -iTie fy 1	-p-rhloro

- d i m e r , i

- P -o h L oro r enc L

-p-chlořů fenol ό-n-propy1-5-met/1 ~ y Drncy i -5 -n- (-„·/ 1

2~ecy 1-3,5-dimsry1 sekundám í A- bu t / l-3-rre ty 1 , ' i r -1 P L . H «-> A-dx roty 1-3-mety ί

A - i. y - p r opy 1 -2-5 ty t.

sekundám í 2-amy 1 -3 5-d ime 2-diety 1 mety 1-3,5-dlmety 1 sekundární ó~okty I-3-mety1 p-bromofeno1 metyl -p styl n-propy1 n-buty 1 n-amy1 sekundární amyl n-he:;y 1 c y k 1 o h e:: y 1 o-bromofeno1

-p-c h L oro feno 1

-p-chlarofeno1 -p-chlorafeno1

-p-c π i i

-□-chlcf ' o.

yl -p-ch1orofeno i

-p-chlorofenol -p-cn1oro fenol brome fenol

-p-broinof eno 1

-p-bromo feno i

-p-bromcfeno1

-ρ-bromo feno i -p-broraofenol -p-bromo feno1 -p-bromofeno 1 terciální amyl -o-bromofeno1 n-heyyl -o-bromofeno1 n-propyl-m,m-d ime ty l -o-bromofenol

2-feny 1 fenol

4-chloro-2-mety1 fenol

4-o h1oro-3-mety i reno1

4-ch1oro-3,5-dime ty 1 fenol

2,4-díchloro-3.5-dimetv1 feno 1

3,4,5,6-tetrabromo-2-mety 1 feno 1 5-mety1-2-penty 1'eno1

4- 1 topropy i -3-rtie i v L feno 1

5- ·: h 1 oro-2-hy d r o od i fenyl metan

Ssaoraxaal-

. i .„_Le iiCLdier x.y..ái-.y

e t y 1	-resorrιπο1
n-propy1	-reaorcino ί
n-buty i	-resorcinol
n —amy1	-resorcinol
n — h e y 1	-rssorcinol
n-hepty1	-rssorcino1
n-okty 1	-resorc inol
n-riony I	-resorcinol
feny i	-resorcinol
ben zy i	-resorcinol
feny lety 1	-resorcino1
feny 1propy1	-resorc mol
p-c hloroben zy1	-resorcinol
5-ch1 oro -2,4-	-d i hyd ro od i feny 1 me tan

-4 -cπ 1 oro -2, 4-d i hy d ro ;;od i feny 1 me tan 5-ta r omo -2,4-d i hy d ro ;;ad i feny 1 me tan ' -bromo -2, 4-dihydro:;odif eny Imetan &i_f eaa l.xaká ...s 1 .ouc.en_.in y.

c,2'-me ty 1en bis	¹ 4 - r h i. o r o f e n o L )
? , ¹ -me ty 1 en bis	> 2,4,ó-trichlorořenol)
2,2'-mety len bis	4-ch lor o-o-broiTOfena 1 )

tio i 2-hyd rox o-3,2 -d i c h 1 o roben o v i ¹ sui fid bis í Σ-hvdr o:o~'~ -·:h l orzoen z ·,- 1 / 5u.iri<

. aaJLicyJLiinill.Q y ' , 5-dibrcmc5-s i icy 1 an i 1 id

4 ’ 5 -t rc b1^r' π ~ ? I. i c y ' -a η i i i d

2,7. 7'.5-tetrach1orosai icy1ani 1id

3, .7 ' , 5-tr íc h 1 orosa 1 icy 1 ani 1 id

3.5- dibromo-3'-trif1uoromethy1sa1icyi an i 1id 5-n-oktanoy1-3'-trifluoromethy1sa1icylani 1id 3, 5-d i bromo-4’- trif1uoromethy1sa1icy1an i 1id

3.5- di brom0-3'-trifluoromethylsaiicylanilid (F1ourofen<

í-heazaaYŠ kyselina kyselina kyselina etyl kyselina propyi p-hyd ro;; oben zoo v a metyl ~p-hydro oben zoova

-p-hydroxobenzoova

-p-hydroxobenzoová kyselina butyl

-p-by d roxobenzoovA

HaLQBSCLQy k iicJa.aQxlj.iiy.

7, 4,4-tnchlorok arban11id

3- trif luoroine ty 1-4,4 ' -d icblorokarbani 1 id

3,7 ' , 4-tr ic hl orel- arfani1id

Protibak. ter i íilm činidlo le předločene / ijstn kompozici připraveně v mnoísh-i uČLnnem proti povlakem běžně ó.ťl-jí hmotnostních. s vvnod.j'·. '.>.03-14

P ro t i bak ter l3. L n í Činidlo je vpodstaté ve vodé nerDiPLietne, ve vodě o 25^ŮC a rovné; může b/t menši neí 0 ion izovate1ná skupina se chovž jako rozpustné,

12. Jest líče : 5 stanoveno

1 ·~

Přísady

Přísady použitelné kompozici z vynálezu zahrnují mnoho různých přísad. Vhodné přísady zahrnují všechny ty, které jsou přiměřené stabilní a účinné přes široké rozmezí pH. Zahrnuty kationtové, s jsou nemydelné obo ječnými ionty aniontové, neiontové, a amfoterické organické syntetické přísady. Mnoho těchto je popsáno uiesekem aj.

U.

patentu 4.051.234, 27.září 1988, nahrnutých zde 'c e 1 k u od k a zem.

Přísao·,·, í-terym je da.ana přednost, zahrnují sírany alkylů. Přísada je obyčejné zastoupena v míře od 0.22 oo 72, s výhodou od 0.62 do 4.02.

ÍZa.cla

Voda je též zastoupena v kompozici z tohoto vynalezu, které je dávána přednost. Voda použitelné při pří pravé komerčně vhodné kompozice má byt s výhodou deicnizovaná a bez organických nečistot. Voda obvykle tedy zahrnuje od 102 do 502. s výhodou cd ”02 do 402 hmotnosti kompozice zubní past , zatímco ustm vody obsahují od -Iv2 do 952, s výhodou 50-802. Fa to množství vod·,· zahrnuli jak čistou vodu. která ie přidána, tak tu, k tera je přidána s ostatními látkami, jalo as sorbitolem.

Rozpouštědlo

Rozpouštědlo je těž zastoupeno v , ompo z i c i. z předloženého /ynalezu. Rozpouštědlo je použito k. rozpuštění- protibakteriálních činidel a můře se skládat z libovolného počtu činitelů.

Přednost se dává Činitelům s aromatickými oleji jek jsou např. uvedeny dále, nebo činitelům jako polyetylen-glykoly, výhodné s molekulární hmotnosti od 200 do ďW, propyien-glyko1, dipropylen-glykol, mety1-cellosolv, ety1-celloso1 v, olivový olej, ricínový olej, emy ie.cetá.t, etyl-acetát, glyceryl-tristeárán, benzyl, benzoen a jejich směsi. Rozpouštědlo se obyčejné používá v množství od 1 do 10tí, s výhodou od 2 do óží.

t±y_dr_atLb±xč-2jL3n složkou předkládaných kompozic je výhodou sůl alkalického kovu.

je dávána přednost, je

Jinou ne zovtnou hydrouhličiten . s

Hydrouh1íčitan, kterému který je základní komerčně dostupnou hydrouhliči ten je obvykle obsažen do 25, nej vy hodněji hydrouhličiten sodný, chemikálií. Tento v rozmezí od 1 do 50. výhodněji od 1,5 od 5 do 25 procent.

Kompozice podle před loženého v, -nalezu může navíc k výš® uveaenvm složkám obsahovat·, mncno da. Išíon átěk , k tě re ochranné gely, profylaktioke pastv a podobní ¹. Výhodné systémy isou zobni pasty a Listní vody, z toho ne i vy hodné j = i

Zubní pasty obsahuji jaio hlavní složku abrazívni látku. Abraiívní čisticí látkou pro použití v před 1 20: -1vynalezu může byt jakákoliv látka, která nadmérné neodírá zubovinu. Γο zahrnuje například křemičitany včetně gelů a sraženin, uhličitan vápenatý, ortotosforečnan vápenatý dihydrát, dvojfosforečnan vápenatý, fosforečnan vápenatý, po 1ymetafostorečnan vápenatý, nerozpustný polymetafcsíorečnan sodný, hydratovaný ouid hlinitý, a pryskyřičné aorazívni materiály, jako zejména kondenzační produkty močoviny a formaldehydu, a další, jak popsal Cooley a j. v US patentu 5 070 Ξ10, 25. prosince 1962, začleněném zde jako odkaz. ílobou nýt také použity směsi abrasiv.

Křemičitá zubní jedinečné nížin ky vyj bez nevhodného odéru abrazívní materia.lv zdroji rozpustných Z těchto důvociů jsou abraziva různých typů mohou. Poskytoval imečneho čisticího a leštícího výkonu zubní skloviny nebo zubovmy , Křemičitě .jsou také výjimečně kompatibilní fluoridů a se zdroji dalších iontů, zde preferovaný.

Uhodne jako ostatní velikost, část mikronů.

k řemič i ty ne!· teré pop = a 1 ¹ března 1 žhj , křemičitě abrazívní Čisticí materiály, stejné abrazívní látky. obvykle man průměrnou, 30 mikronů, výhodně 5 až bý t ξ r a í ený o:; id : v rozmezí o. 1. a řemičitá abrazi. v a mohot i sílí k -:· g e l , j a k o ' hyder a : , , I.JP, pa fen f >, Úibiulio, US patent ou křemičitě yerogel ,·,

528 2 ’·' , vydány .. .

3ó 2 vy’- 21. Června

1975, které oba se zde zač 1 ertu i 1 jako odl··?.:·/. Výhodné js?

/‘c:;'. i Č 1 Ϊ 5

Syloid od w, F.

na trhu. poo oCchcdnvn - á jrace i Company, Da-./idson Chemical

Division. Výhodné srážene křemičité matena ly zahrnuji ry nůzvem Zeodent“ , ze jíněna ond křemičitý pod označen:,-, ‘Zeodent ll9. Tato křemičití abraziva jsou popsané v ;j5 patentu 4 340 5S3, 29. července 1982, Začleněném zde jako od k. a z.

Abraciva v kompozicích jsou. přítomna v množství od do 30 X, jestliže kompozici pro čištění zubci-, zde popsana, o X do 70 X, s výhodou od 13 X e zubní pasta.

Elo zu	bn ích	past a	ostatních kompo	zic poc 1 e
před loženého	vy né, lezu	mohou. bý	t také přidávaný aromatizačni
prostředky,	Vhodné	aroma, ti	začni prostředky	zahrnu i í
1íbavkovou	silici.	silici	máty pepřné,	spearmint.
sasaf rasovou	silici	a hřeb lékovou silici,	Dále jsou.
použitelné s	1 adici	prostředky	které zahr nu. j i	3 □ P í i* L 5, iTI -

acesulfam, sacharin, de?'trozu, levulozu a cyk lamát sodný, aromatizační a sladící prostředky se obvykle v uvedených kompozicích používají v množstvích od 0,005 X do 2 X hmotnostních a mohou by t použity iakn rmzpmi ištěd l -=⁵ pro □rotibakteriální činidla, jak iiž bylo uvedeno.

Při přípravě zubních zahušťovad lo pro zajištění past je nezbytně přidávat nějaké požadované konzistence. Výhodnými z ahušťovad1y jsou karbo::yvinylpolymery , carrageenan.

hydro/v-etv1 c e í u lezy, i a I· k ar ho?. y me-; tv 1 celulóza o ie sodné hydro?· vet

a	ve vodě rozpustné	so 11	55	ker U.
sul	k a r b o:; y m e t y ί c o L i ‘ L o ό	,· j. s	Odn 4	sci 1
1 o	alutozy. 1 ak ě mohou.	by t	pQi.i	Č 1. t y

t r 3 gn t, přírodní gumy, jako k ar ay ov a qt.ima, arabské guma a pol ygachar ídove gumy ;:anthanoví guinš. .Jako složka

Z. o’-' Λ ťq .· ad i Hýb P'U [ ·* ( L.epSťní Z Z .' U., , PO-Žll koloidnť křeíniCitan hořečnato hlinitý nebo jemné tříděný oxid křemičitý. Zahušťovad 1 o mčiče být poulitn v celkovém ,τ! γί “ ^l ' f ^Ί η < ; . 7 n '” ' *' ” ¹ · ** ^- /---- kompozici jsi-o celek.

Pro ochranu. proti ztvrdnutí lze také požadoval zahrnutí stabilizátoru vlhkosti v zubní pastě. Vhodné stabilizátory vlhkosti zahrnují glycerin, sorbitol, a další jedlé polyalkoholy v množství od 10 7. do 70 7.

Jiné výhodné provedení předloženého vynálezu je kompozice ust.nl vody. Ústní vody obvykle obsahují roztok voda/ety1 a 1 koho 1 od 20:1 do 2:1, a výhodné další přísady jako aromatizační látky, sladidla, stabii izátory vlhkosti a detergenty popsané výše. Stabilizátory vlhkosti, jako glycerin a sorbitol, poskytuji vlahy pocit v ústech. Obvyklo obsahují ústní vody podle vynálezu, vztaženo na hmotnost, 5 7. až 60 i výhodné 10 7. až 25 Z) e ty 1 a 1 ko ho i u,

20 7) stabi1izátoru vlhkosti, 0

7. (výhodně 5 7.

7 a ž 2 0 V ,q £ O 7.

(výhodně 0,01 7. až 0, 15 7.) emulgátoru, 0 7. až 0,5 7. (výhodně 0,005 7. až 0.06 7.) sladidla jako sacharinu, 0 7. až Ο,ν Λ (výhodné oa 0,03 7 do 0,3 X) aromat i začn í látky, a zbytek je voda.

pH předložené kompozice a/nebo její pH v listech mdže byt jakékoliv pH, které je bezpečné pro Listní tvrdé i měkké tkáně. Takové

Q '-J pH je obvykle od výhodně od 3,5 do

Další -olitelnou složí nu lompozuzp podle vynálezu je anion tovy po i v kar bovylat.

jn Lfjn to ve po 1 ymerní póly karbo::y i í tý volíte:ní výhodou, používané, jsou i d o dobře zním/, použlveu se ve íormí volných kysenn, neoo zvláštní ti výhodní ve řormí 'cela neutralizovaných, ve vodí rozpustných solí alkalických kovů (s výhodou sadíku¹ nebo inaleinennydridu nebo kyseliny po 1ymerizovate1nym sty leníckým výhodní s metyl vinyl eterem (m me. 1 e ino ?e nenasyceným s j ín /in monomerem,

AN 11?

ί.Π. V. 250,000)

Pharmaceutica 1 Grade (M.

etylenem), kteří	ma j í
do 1,000.000.	Ty to
Gantrez AN 13? ¹	' M. 0 .
a s výhodou	S-P?
GAF Corporation,

Další účinné polymerní po 1 y ka. r bo;: y 1 á t v zahrnují například 1:1 kopolymery maleinannydridu s efcvi akrv1ítem, hydro:: vety 1 metakrv 1 átem, N-viny 1 — 2 — py ro 1 idonem , nebo etylenem, přičemž poslední uvedený je vhodný například jako Monsanto EMA No. 1 103. M.V. 10.000, a EMA Grade ,ϋ, a 1:1 kopolymery kyseliny akrylové s hy d roxy e tv imetak r*··· i a tem, mety 1 ak ry 1 á tem , etylakrylatem. isoouty 1 vin leterem nebo N-viny1-2-pyrolidonem.

zahrnutých zd mal eman hydridu ety1viny 1eterem.

Další , účinní polymerní po 1 ykarboxy 1 íty popsaní vySe, Ktere jsou uveoeny v 05 patentech c. 4 i 2a 4“7 a 4 iE2 ?L4, jako odkaz. zahrnují kopolvmery se styrenem, i zebu tylenem nebo kyseliny polyakrylovou, po 1yi tav snovou a po 1 yma 1 e i novou , a su 1 ťoak ry love oliqomery s nízkou. M.v. od 1.000, dostupné jako Un i rovnal NiJ-?.

Obvvk Le jsou vhodné po i y mer i zovs.né olerimc^e nebo etvlemckí nen asvsení k. arbo v l ave I- yse ί mv , obsahující aktivovanou uhlu -uhlík olerimckou. dvoinau vazbu a ílespoii jednu. Karto

G i S * j. Γ- x k O U.

/ důsledku v a 1 f a^—b e t a y levou, skupinu, to dVO JTiOu VUZDU, své přítomnosti znamena kyselin·/, obsahující která ocnotné polymer iiu je v molekule momeru buď poloze vzhledem i-· a karto love skupině, nebo

Kyselin jsou kyselina akrylová, metakrylově, etakrylova, aiía-cnioroakrylová, řrotonova, beta-akryio;;y propionová, sorbová, alía-chlorsorbová, skořicová, beta-styrylakrylová, mukonová, ítakonová, citrakonova, mesakonová, glutakonová, ak.onitová, a 1 fa-feny lakry lová, 2-benzy 1 akry 1 ová,

2-cyk. lohexy lakry lová, angel iková, umbeliková, fumarová, maleinova a jejich anhydridy. Ostatní různé alefinicke monomery, ropolymenzovateiné s uvedenými karbo;:y lovými monomery zahrnují vmylacetát. ✓ iny 1 ch 1 or id , d i me tv 1 ma 1 e má t a podobné. Kopolymery obsahuji dostatečný počet karboKviovych skupin pro jejich rozpustnost ve vodě.

Také jsou zde použitelné karboxy vin·/ love polymery, zmíněně zde jič jako vhodná. pojivá, popsané jako složky zubní pasty / US Patentu č. 3 9θ(.·' 767, vydaném 14. záři 1976, Choun a j. , US patentu č. 3 935 3<>č>, vydaném 27. ledna 1976, Roberte a j., US patentu č. 3 919 409, vydaném 11. listopadu 1975, Reria a j. , US patentu č. 3 911 904, vydaném 7. října 19/5, Harrison, a US patentu č. 3 711 6Ú4, vydaném lo. ledna 1973, Colodney a j. komerčně dostupné jsou například pod obchodní značkou Caroopol 934, 94u, 941 a 95t>

od B.F. Goadriche. Γ/to vyrabky sestavují v podstatě z k.oloidního ve vodě rozpustného polymeru polyakry love kyseliny, z es í. ťováného od v , 75 X do 2.0 po 1 v a 1 . 1 sac ha roz y nebo po iv a 1 y l pen t aerv thr i tu íav o zes l ťov ad i. a..

i sou

Syntetická eniontove Polvmerni pol-a ?.rbci: ,-í átové látt ' ’ i, f· c? r e étšinou uhlovodik·.iiiohou m i. t substituenty obsahující halogen nebo l- v<? 1 i k , a skupiny tvořící řetězec, představované například esterovou, éterovou a OH skupinou,. Když jsou přítomny, jsou. obvykle použity v připravených kompozic r? ^X .1. !? Ί 1 * Γ; í~ ΓΊ ’·Ί o tⁿ T 3 t Γ í Π -1P '

VynOQOU 32 ιθΞΊθ výhodná 11 »?, i 3 2

Další volitelnou složkou je zdroj f luoridových' iontů. Zdroje fluoridových iontů, nebo látky poskytující fluorid, použitelné podle vynálezu, jsou dobře známy z techniky jako prostředky proti kazivosti a inhibitory pyrofosfatizace a jako takové prostředky účinkují také v provedeních tohoto vynálezu. Tyto látky mohou být nepatrné rozpustné ve vodě, nebo mohou být ve vodě dobře rozpustné. Jsou charakterizovány jejich schopností uvolňovat fluoridové ionty ve vodě a nepřítomností nežádoucích reakcí s ostatními složkami ústního přípravku. K těmto materiálům patří anorganické fluoridy, jako rozpustné soi i alkalických kovů a kovů alkalických zemin, například fluorid sodný, fluorid barnatý, r1uorok^emičitan sodný, f1uorokfemičitan amonný, fluorozirkoničitan sodný, monofluororosforečnan sodný.

mono- a dl- f lou.ro fos forečnan pyrofosforečnan sodno vápenatý, alkalických kovů a cínu, jako hlinitý. a flourovaný Výhodné jsou fluoridy fluorid sodný a clnaty, monof1uorofosforečnan iMFF'.¹ sodný a jejich směsi

Množství látky poskytující fluor je do určitě míry závislé na typu. látky, její rozpustnosti, a. typu ústního přípravku, musí však to byt netolické množství, obvykle tj 7, v přípravku. V přípravku k čištěni zubů, například zubním gelu.

:ubnt pastě včetué krému), pokládá za uspot'oiivé množství takové množství látky, ktere ν' L z L rtu i ppm r j .*eno n ? nmo tn' připrav

Může byt použito lakékoliv minimální množství takové látky, sloučeniny pro

9<?0

1¹ n r i. d 0 =>'.¹ ·? ! i c k c h ale je výhodné poučit dostatečné množství uvolňování 300 a.Ž 2000 ppm, ještě výhodněji ppm fluoridového iontu. V typickém případě f 1 v n r j. d u tato na hmotnost přípravku, s výhodou v rozmezí od 0,0ti % do

7. 0 případě monotluorofosřorečnanu sodného může být sloučenina přítomna

0,76 í.

množství od 0,1 až , t v p i o K- :>

Ještě další volitelnou složkou pro použiti v kompozicích jsou nepolymericka činidla proti kameni. Tato činidla jsou všechna, která jsou účinná proti kameni, jako pyratosforsčnany jak jsou popsaný v U.S. patentu 4 515 772, 7. května 1935, zahrnutém zde odkazem. Výhodnými činidly jsou py rof os řorečna.ny alkalických kovů. amonný. Takováto činidla jsou. použita postačujícím pro zamezení kameni. Tato = výhodou alespoň 17 P- O, výhodněji nej výhodné ji 1,57.

a pyroŤosŤorečnan v množství množství a 1espoh

JUíJU

Jinými činidly proti kameni jsou kovově ionty .1 a κ zinek, jak je popsáno v US patentu 4 022 BBO, 10. května 1977, Vmson, začleněném zde odkazem, Také to jsou polymery, popsané v UP patentu. 4,661.341, 23. dubna 1937, řenedíct a US patentu 3 429 963, 25. února 1969, Shedlovsky, které ze zde oba začleňuj 1 jako odkaz- Uvedené kovy se používají v množství cd ku v 1 7 do 5 7. s výhodou 0,1 7 až 2 7, zatímco uvedené polymery se používají v množství od 0,1 7 do 10 7, 5 whodou v. 5 až 5 7.

•Ještě dalšími pro stře:

proti zubr’¹ tmu kameni jsou.

di ros tor a t

I sou.

a U.S. 3 483 419 zahrnutých zde odkazem lakc celek

Leůs.ab výroby připravena za použití způsobu popsaného v následujících příkladech.

Předloženy vynalez a způsob jeho použiti zahrnuje aplikaci bezpečného a účinného množství kompozice do ústní dutiny. Obvykle je účinné množství alespoň 0,001 g antimikrobiálního činidla.

Dále isou uvedeny příklady představující předložený vynález. Popisují a demonstrují výhodná P^o^edeni v rozsahu v vnalez u.

Příklady slouží výhradné pro účel ilustrace a nelze je vykládat jako omezující pro tento vynález. Je možná řada obmén provedení, aniž by se odchýlila od ducha a rozsahu vynálezu.

£jLí±Lad....l.

Dále je uvedena jedna. verze predlzZeneho vynálezu omezující zubní kamen.

Složka triklosan

0.4j(j fluorid sodný (lékopis Spojených států

H S 1 o í t.-i ·· i l· -	ň. 243
pyrofosforečnan sodný	5.045
bezvodý	19.Ó21
V:'. I..·.?· , ··.··'.» . LJyV ,	15. ··»>.> >
polyetylén glykol 300 INF·	3. 000
' ,arbo/me :y 1 cdv.idza	0. 700
uhličitan sodný	3.000
hydrouhlíčitan sodný	20.000
oxid křemičitý' (sraženina)	18.000
oxid titaničitý (USP)	0.350
síran sodný (28X roztok.)	4. 000'
sacharát sodný (USP)	Ci. 530
aromatické přísady	1 * ύύψ
roztok sorbitolu (USP)	9. Oó 1

Výše uvedená kompozice je s výhodou připravena kombinací serie prvotních směsí ve specifickém pořadí.

sodného

1. Prvotní směs jedna sestava z vody. sortih fluoridu sodného, sacharátu sodného, uhličitan¹glycerinu nebo jiných volitelných látek rozpustných ve vodě.

2. Prvotní směs dvě sestává z aromatických přísad, trik.iosanu, polyetylén glykolu a roztoku, síranu sodného.

3. Prvotní směs tři sestává z hydrouh1iči tanu sodného, oxidu titanidi tého, oxidu křemičitého a k. a.r box yme ty 1 celulózy.

4. Prvotní směs čtyři sestává z py rof os f oreč nanu. sodného a glycerinu.

Všechny prvotní směsi jsou dokonale míchány a prvotní směs dvě le míchána po dobu dostatečnou, l- '/plnému rozpuštění jsou smíchán·,· dohromady v daném le smíchána s prvotní směs i

Prvotní směsi . Prvotní směs dv se prvotní směs tr i. k. 1 osanu.

pořadí i r, a pr jedna, potom tri přidá do směsi prvotních směsí jedna a dva, atd- ?. když se s prvotní směsí jedna, zaručuje a míchání že triklosan se rozpustí ve vodé. a vytvo*í ti í¹ r oenw 1 z i smtrhavé prvotní směs dvě dostatečná doba třepání do feno 1 - formy, rozpustně t k l os ¹ ' a rr mλ l ~ z h

Dále je uveden jiný reprezentant kompozice předloženého návrhu.

Složka 2 h m o t.

trik1osan	ij ,	450
fluorid sodný í USF’>	v ₄	243
destilovaná voda íUSF')	24.	ióé
glycerin (USP)	15.	000
polyetylén glykol 300 íNFi		000
karbo:: vmety 1 celulóza		7 00
uhličitan sodný		000
hydrouhiičitan sodný		000
oxid křemičitý (sraženina?	1S.	ÍJiJl j
oxid titaničítý íUSP)	o,	350
ΰ ť r a η <z η Η n ó ( ? Q / m * P r. L i	.1	ř b í'í f‘i\|
sacharát sodný (USP)	0,	530
aromatické přísady	1 .	0ou
roztok sorbitoiu íUSP>	4 .	Op 1

Dále ie uvedena líní	I- ompoz íte .

Slož!a ri.no t ri k 1osan fluorid sodný oxid kčemičitý

-•o , -. g 1 y o e r i n sor bi to 1

ShSS

TSF'P hydrouhličitan sodný PEC ó uhličitan sodný aromatická pč í sada SSTC

CMC 12MSF' sachar in

TiQ?

pH

0.243 •30. 000

_. 000

6.65 0 .Ό00

5. 045

5. 000 4. 00*? 2. eso . 1 Ol?

. 000

0. 52S O. 350 . f j řmůínií =_1. o.y.á^..y :dU±±±Blna= £

Ústní kompozice a gingivitis, obsahující činidlo a hydrouhličitan gely, ústní vody a pod.

pro léčení k a 11 on n e a k 1i vrs jsou použitelné zubních povlaků protibakterič1n pro zubní’ pasty.

Claims

1. Vadné, ústní kompozice obsahuiíci kationneaktivn 1 proti bal·- ter ié ln i Čmíďo, rozpustné v» vndé ^οζοπηξ t^n 1 a pro toto činidlo, saponát, nydrOL.hl ič 1 tur. a vodu, nřxčemč tato kompozice mé pH od 8,5 do 9,5 a tato kompozice je důkladně zbavena iontů draslíku.

2. Vodné ústní kompozice podle nároku. 1, vyznačující se tím, že uvedena rozpouštědlo je aromatický olei a nydrouhličitan je hydrouhlič1tan sodný.

3. Vodná ústní kompozice podle nároku 1, vyznačující rozpouštědlo je glykci.

se tím,

2 e uvedené

4. Vodná ústní kompozice podle nároku vyznačující se tím, uvedené rozpouštědlo je kombinací aromatických olejů a glykolď.

5. Vodná ústní kompozice podle vyznačuj ící tím, nároku

2 e tato

1 . \_i i, 1 κ—¹ i. 1— j i.j w .i u ui 11 p a x, c a , n e 00 ústní voda.

0 · Vodná ús tn í kompozice podle nároku. 5, v y z n a Č u j í c í s e tím, 2 e tato kompoz ice ie zubní pas ta a. Ze hvdrouhličitan je přítomen v množ štvi od 1,5 do 5«;''.. 7, Vodná us tn i k ompo z ice podle n á ^r 0 k u p , v y z n a f u j í c í s e tím, 2 e f ato z u b π 1

-24-25pasta obsahuje abrazlvum.

8. Vodná , ústní kompozice podle nároku 7, vyznačující se <. i i,. ze -azo ^uusii pasta také obsahuje triklosan jako protibakteriální činidlo » s^pcnAt’' a íbakteriálního činidla olus

Ok i UWia U i VAtf 4 J w t _it χ~ ,r - , - · ‘ - - bodě, při kterém se tvoří miKroemuize procioakteriáiního činidla.

9. Vodná ústní kompozice podle nároku 8, vyznačující se tfa, že tato zubní pasta obsahuje rozpustný zdroj fluorldových lontů.

10. Vodná ústní kompozice podle vyznačující se tím, Se pasta obsahuje činidlo proti zubnímu kameni.

nároku 9, tato zubní

11. Vodná ústní kompozice vyznačující se tlm, proti zubnímu kameni je buďto rozpustný rozpustný dl fosforečnan.

podle nároku. 10,

S e toto činidlo pyrofosforečnan nebo

12. Vodná ústní kompozice podle nároku 11, vyznačuj í c í se tím. Se činidlo proti zubnímu kameni je buďto pyrofosforečnan sodný nebo azacykloalkan-2,2-dl fosforečnan.

' --!

13. Vodná ústní kompozice podle nároků 1 až 12 prď^ použití jako léčivo k léčení onemocnění ústní dutiny. VrST”?·’.