DD219199A1 - Verfahren zur herstellung von phosphonigformiaten - Google Patents

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DD219199A1
DD219199A1 DD25624383A DD25624383A DD219199A1 DD 219199 A1 DD219199 A1 DD 219199A1 DD 25624383 A DD25624383 A DD 25624383A DD 25624383 A DD25624383 A DD 25624383A DD 219199 A1 DD219199 A1 DD 219199A1
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DD
German Democratic Republic
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radical
hexamethyldisilazane
alkali metal
ammonium
ppm
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DD25624383A
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Inventor
Kurt Issleib
Arno Balszuweit
Werner Moegelin
Herbert Lettau
Original Assignee
Kurt Issleib
Arno Balszuweit
Werner Moegelin
Herbert Lettau
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Abstract

Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung der bisher unbekannten Phosphonigformiate der Formeln I und IIR-O-O -P OSiMe3 R-O-C-PIOSiMe3RO-O-O OR1 RO-C-PIIHdurch Umsetzung von Bistrimethylsilylhypophosphit in Gegenwart von Hexamethyldisilazan mit Chlorameisensaeureestern zu Bistrimethylsilylphosphonigformiaten I, die durch nachfolgende Solvolyse in die Phosphonigformiate II ueberfuehrt werden. In den Formeln bedeuten R einen Alkylrest von C1 bis C6, Cycloalkyl, Benzyl, Phenyl, substituierten Phenylrest oder ein Alkalimetall, R1 einen Trimethylsilylrest, Wasserstoff, ein Alkalimetall, Ammonium oder substituierten Ammoniumrest. Die Verbindungen besitzen viricide Eigenschaften, beispielsweise gegen Herpesviren.

Description

Verfahren zur Herstellung von Phosphonigformiaten Anwendungsgebiet der Erfindung
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von Phosphonigformiaten der allgemeinen Formeln I und II ·· .
° ° J)R1
r-o-c-p: . Ii
OSiMe3 :. / H
in denen
R einen Alkylrest von C. bis Cg, Cycloalkyl, Benzyl, Phenyl, substituierten Phenylrest oder ein Alkalimetall
R einen Trimethylsilylrest, Wasserstoff, ein Alkalimetall, Ammonium oder substituierten Ammoniumrest bedeuten.
Die Verbindungen können als neuartige Zwischenprodukte zur Synthese phosphororganischer Substanzen verwendet werden. Die Verbindungen der Formel II besitzen viricide Eigenschaften, beispielsweise gegen Herpesviren.
Charakteristik der bekannten technischen Lösungen
Phosphonigformiate der allgemeinen Formeln I und II sind bisher nicht bekannt. Die naheliegende Umsetzung von Bistrimethylsilylhypophosphit mit Chlorameisensäureestern im Sinne einer Arbusow-Reaktion führt nicht wie erwartet zu Verbindungen der
-2.HG'/1993^12ü55S '
Formel II, sondern in Undefinierter Weise zu einem Substanzgemische welches u.a. Bistrimethylsilylphosphit, Bistrimethylsilylphosphonoformiat und Trimethylsilylphosphonigformiat der Formel (II) in geringen Mengen enthält.
Ziel der Erfindung'
Das Ziel der Erfindung ist die Herstellung von Verbindungen der allgemeinen Formeln I und II in wenigen Reaktionsschritten und annähernd quantitativen Ausbeuten.
Darlegung des Wesens der Erfindung ;
Die Aufgabe der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen unter Verwendung stabiler Ausgangs- bzw. Zwischenprodukte.
Es wurde gefunden, daß sich Bistrimethylsilylhypophosphit in Gegenwart von Hexamethyldisiiazan überraschenderweise mit Chlorameisensäureestern annähernd quantitativ zu Bistrimethylsilylphosphonigformiaten (I) umsetzen lassen, die durch partielle oder vollständige alkalische Solvolyse in Verbindungen der Formeln II überführbar sind. Die Reaktion verläuft unter milden Bedingungen in einer Schutzgasatmosphäre gemäß Gleichung (1)
(Me3SiO)2PH + Cl-COOR + 0,33
(Me3SiO)2P-C(O)-OR + 0,33 NH4Cl +0,66 Me3SiCl (1)
wobei in vorteilhafter Weise, durch eine während der Reaktion ablaufende Silylierung, die stabilen Bistrimethylsilylphosphonigformiate (I) entstehen.
Das Verfahren wird vorzugsweise ohne Lösungsmittel durchgeführt. Es kann jedoch notwendig sein, das während der Reaktion anfallende Ammoniumchlorid bei der Filtration mit einem niedrigsiedenden aprotischen Lösungsmittel auszuwaschen. Bistrimethylsilylhypophosphit, Chlorameisensäureester und Hexamethyldisilazan werden annähernd im Molverhältnis 1:1:0,33 bis 0,5 eingesetzt, wobei entgegen der Gleichung (1) Hexamethyldisilazan auch im Überschuß angewendet werden kann. Die Reihen-
folge der Zugabe der Reaktionskomponenten ist nicht beliebig. Zweckmäßigerweise wird ein Gemisch von Bistrimethylsilylhypophosphit und Hexamethyldisilazan mit Chlorameisensäureester so versetzt, daß die Reaktionstemperatur 50-800C nicht übersteigt. Die als Ausgangskomponenten verwendeten Mischungen von Bistrifflethylsilylhypophosphit und Hexaniethyldisilazan können auch direkt durch Umsetzung von Ammoniumhypophosphit und Hexamethyldisilazan im Molverhältnis 1:1,33 bis 1,5 erhalten und ohne Destillation für die weiteren Reaktionen verwendet werden. Bistrimethylsilylphosphonigforroiate (I) lassen sich durch Solvolyse mit den entsprechenden Alkoholen oder Wasser in die freien Phosphonigsäuren oder in Gegenwart geeigneter Basen, wie beispielsweise Alkalihydroxide, Alkali-: alkoholate oder Amine, in die entsprechenden Salze der Verbindungen (II) überführen.
Ausführurigsbeispiele:
Beispiel 1
Ethoxycarbonyl-phosphonigsäure-bis-trimethylsilylester
In einem geeigneten Reaktionsgefäß mit Rückflußkühler, Rührer, Innenthermometer und Tropftrichter wird eine Mischung von 21,0g (0,1 Mol) Bistrimethylsilylhypophosphit und 5,3 g (0,033 Mol) Hexamethyldisilazan unter Schutzgasatmosphäre mit 10,8 g (0,1 Mol} Chlorameisensäureethylester in der Weise versetzt, daß die Reaktionstemperatur 500C nicht wesentlich übersteigt. Anschließend wird eine Stunde bei 250C gerührt, vom ausgefallenden Ammoniumchlorid separiert und im Vakuum destilliert. Ausbeute: 23,1 g 83% d.Th. (Me3SiO)2P-C(O)-OCH2-CH3
MG 282, 43 l<00,05 - 10 C ppm (t '0HCCH 7Hz)
31P-NMR + 120 ppm (q U'0HCCH 7Hz
1H-NMR in Benzen/TMS, CH3 0 ,98 ppm
CH2 3 ,98'
Me„Si 0,24 ppm
Beispiel 2 Ethoxycarbonyl-phosphonigsäure-bis-trimethylsilylester
Eine Mischung von 52,6 g (0,25 Mol) Bistrimethylsilylhypophosphit und 40,3 g. (0,25 Mol) Hexamethyldisilazan wird unter Schutzgas bei 55-600C mit 27,1 g (0,25 Mol) Chlorameisensäureethylester versetzt. Anschließend wird eine Stunde bei Raumtemperatur gerührt, über eine G4 Rohrfritte filtriert und im Vakuum analog Beispiel 1 destilliert« Ausbeute: 53 g 75% d.Th. (Me3SiO)2P-C(O)-OCH2-CH3 Kp3 106-1080C
Beispiel 3
Dinatriumphosphonigformiat
Zu einer Lösung von. 8 g NaOH in 50ml Wasser werden unter Kühlen auf -50C 28,2 g (0,1 Mol) Ethoxycarbonyl-phosphonigsäure-bistrimethylsilylester getropft. Nach Erwärmen auf Raumtemperatur wird im Rotationsverdampfer bis zur Trockene eingeengt. Die Titelverbindung fällt in quantitativer Ausbeute an.
O O II Il NaO-P-C-ONa . 4H2O MG 226 ,03 ppm
H 31P NMR 9,06
1.. .
^'0P-H 528 Hz) H NMR 7,10 ppm (d,3p_H 528 Hz)
Beispiel 4 Natriumphosphonigameisensaureethylester
0,575 g (0,025 Mol) Natrium werden in 50 ml absolutem Ethanol gelöst, auf -200C gekühlt und mit 7g Ethoxycarbonylphosphonigsäure-bis-trimethylsilylester umgesetzt. Anschließend wird im Vakuum bis zur Trockene eingeengt
Die Titelverbindung bleibt als weißer Feststoff zurück.
Ausbeute: 4 g \0Q% d.Th. η η
NaO-P-C-OCH2-CH3 MG 160,04 H
31P-NMR 5,38 ppm (d,CJp_H 564 Hz) in
1H-NMR P-H 6,28 ppm (d,Op-H 564 Hz) CH0 3,66 ppm (qu,Ounru 7 Hz) CH3 1,32 ppm (t,0HCCH 7 Hz)
Beispiel 5
Benzyloxycarbonyl-phosphonigsäure-bis-trimethylsilylester
Zu einer Mischung von 13,4 g (0,064 Mol) Bistrimethylsilylhypophosphit und 4,5 g (0,028 Mol) Hexaraethyldisilazan werden 10,9 g (0,064 Mol) Chlorameisensäurebenzylester in der Weise zugetropft, daß die ,Reaktionstemperatur 8O0C nicht überschreitet. Anschließend wird 30 Minuten gerührt, filtriert und im Vakuum destilliert.
0 ./ . . .. - ; .
Ausbeute: 16 g 70 % d.fh. C5H5-CH2-O-C-P(OSiMe3J2
MG 344,5 Kp n _ 840C
. 31P-NMR 118 ppm
1H-NMR C5H5 6,88 ppm (m)
CH2 2,76 ppm (d tDpQH 7 Hz) Me3Si 0,24 ppm
· ι
Beispiel 6 / . ,
Bis-trimethylsilylhypophosphit
In einem 500 ml Kolben .mit Rückflußkühler, Rührer und Innenthermometer werden 83 g (1 Mol) Ammoniumhypophosphit und 177,5 g (1,1 Mol) Hexamethyldisilazan unter Schutzgas vorsichtig auf 100 C erhitzt, wobei eine heftige Ammoniakentwicklung zu beobachten ist. Nach etwa 5 Stunden entsteht eine weitgehend klare Lösung. Das Produkt wird im Vakkum unter Inertgas destilliert.
Ausbeute: 190,9 g 90 % d.Th. (Me3SiO)2PH MG 210,35 Kp8 450C
31P-NMR + 140,8 ppm (d,DpH 172 Hz)
1H-NMR PH 7,2 ppm (d,apH 172 Hz ) Me3Si 0,18 ppm
Beispiel 7 Ethoxycarbonylphosphonigsäure-bis-trimethylsilylester
In einem 250 ml Kolben werden unter Schutzgas 41,5 g (0,5 Mol) AmmoniumhypOphosphit und 115 g (0,715 Mol). Hexamethyldisilazan bis zur Beendigung der NH^-Entwicklung auf 1000C erhitzt. Die Reaktionsmischung wird auf 500C abgekühlt und mit 54,0 g (0,5 Mol) Chlorameisensäureester analog Beispiel 1 und 2 umgesetzt, filtriert und destilliert.
Ausbeute: 104,5 g 74,5% d.Th. (Me3SiO)2P C(O)-OCH2CH 1 KpQ 106-1080C ·
O - 1

Claims (3)

Erfindungsanspruch
1. , . Verfahren zur Herstellung von
Phosphonigformiaten der allgemeinen Formeln I und II
R-O-C-P ώ I R-O-C-P. II
OSiMe3 H ..·
in denen
R einen Alkylrest von C. bis Cg, Cycloalkyl, Benzyl, Phenyl, substituierten Phenylrest oder ein Alkalimetall
R einen Trimethylsilylrest, Wasserstoff, ein Alkalimetall, Ammonium oder substituierten Ammoniumrest bedeuten, gekennzeichnet dadurch, daß Bistrimethylsilylhypophosphit in Gegenwart von Hexamethyldisilazan mit Chloraraeisensäureestern zu Bistrimethylsilylphosphonigformiaten I umgesetzt werden, die durch partielle oder vollständige alkalische Solvolyse in Verbindungen der Formel II überführt werden.
2, Verfahren nach Punkt 1, gekennzeichnet dadurch, daß die Reaktionspartner Bistrimethylsilylhypophosphit, Chlor- » ameisensäureester, Hexamethyldisilazan im Molverhältnis von ca. 1:1:0,33 bis 0,5 eingesetzt werden.
3. Verfahren nach Punkt 1, gekennzeichnet dadurch, daß die Reaktion unter'Schutzgas und in einem Temperaturbereich von 50-1000C, vorzugsweise bei 50°-80°C, durchgeführt wird
DD25624383A 1983-11-02 1983-11-02 Verfahren zur herstellung von phosphonigformiaten DD219199A1 (de)

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