DD262024A5 - Verfahren zur herstellung von anilinofumaraten und chinolin-2,3-dicarbonsaeuren - Google Patents

Verfahren zur herstellung von anilinofumaraten und chinolin-2,3-dicarbonsaeuren Download PDF

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DD262024A5
DD262024A5 DD87306459A DD30645987A DD262024A5 DD 262024 A5 DD262024 A5 DD 262024A5 DD 87306459 A DD87306459 A DD 87306459A DD 30645987 A DD30645987 A DD 30645987A DD 262024 A5 DD262024 A5 DD 262024A5
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Abstract

Die Erfindung betrifft ein neues Verfahren zur Herstellung von Anilinofumarat und Chinolin-2,3-dicarbonsaeure, welche letztere nuetzlich fuer die Herstellung der hochwirksamen 2-(2-Imidazolin-2-yl)chinolin-3-carbonsaeureherbicidmittel ist.

Description

2 1 2 H 2
IHa
worin R, R1 und"R2 der obigen Beschreibung für Formel I und Formel Il entsprechen, mit einem Moläquivalent Anilin in einem inerten organischen Lösungsmittel mit Gehalt an organischer Säure bei einer Temperatur von etwa 250C bis 900C über einen Zeitraum von 1 bis 24 Stunden weiter umgesetzt wird, und daß gewünschtenfalls das auf diese Weise gebildete Anilinfumarat mit einer äquimolaren Menge eines Vilsmeier-Reagens in Anwesenheit eines Kohlenwasserstofflösungsmittels oder eines chlorierten Kohlenwasserstofflösungsmittels bei einer Temperatur von etwa 400C bis 1100C über einen Zeitraum umgesetzt wird, der ausreicht, um die Reaktion im wesentlichen zu vollenden und ein Dialkylchinolin-2,3-dicarboxylat zu gewinnen, woraufhin das Dialkylchinolin-2,3-dicarboxylatzu Chinolin-2,3-dicarbonsäure hydrolysiert wird.
2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die organische Säure Essigsäure ist, R C2H5 ist, das Amin der Formel Il Diethylamin oder Morpholin ist und es sich bei dem inerten organischen Lösungsmittel um chlorierten Kohlenwasserstoff, chlorierten aromatischen Kohlenwasserstoff, aromatischen Kohlenwasserstoff oder Gemische davon handelt.
3. Verfahren nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß es sich bei dem inerten organischen Lösungsmittel um Ethylendichlorid, Monochlorbenzen, Toluen oder Gemische davon handelt.
4. Verfahren nach Anspruch 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß die Umsetzungen bei einer Temperatur von etwa 75°C bis 850C über einen Zeitraum νοη·2 bis 9 Stunden erfolgen.
5. Verfahren nach Anspruch 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß es sich bei dem Vilsmeier-Reagens-Lösungsmittel um einen Kohlenwasserstoff, einen chlorierten Kohlenwasserstoff oder Gemische davon und bei dem Lösungsmittel um Toluen, Methylenchlorid, Dichlorethan,Orthodichlorbenzen, Chlorbenzen oder Gemische davon handelt.
Anwendungsgebiet der Erfindung
Die Erfindung betrifft neue Verfahren zur Herstellung von Anilinofumarat und Chinolin-2,3-dicarbonsäuren. Chinolin-2,3-dicarbonsäuren sind nützliche Zwischenverbindungen bei der Herstellung von herbiciden Pyridin- und Chinolinimidazolinonverbindungen.
Charakteristik des bekannten Standes der Technik
Die aus Pyridin- und Chinolinimidazolinonverbindungen hergestellten Herbizidverbindungen schließen 2-(4-lsopropyl-4-methyl-5-oxo-imidazolin-2-yl)chinolin-3-carbonsäure, Ester und Salze davon ein. Sie werden in der EP-PS 0041 623 offenbart. Diese herbiciden Imidazolinylchinolincarbonsäuren können hergestellt werden nach dem in US-PS 4,518,780 beschrieben Verfahren durch Cyclisierung, unter basischen Bedingungen, einer entsprechend substituierten 2-Carbamoylchinolin-3-carbonsäure, die wiederum durch die Umsetzung eines substituierten Chinolin-2,3-dicarbonsäureanhydrids und von entsprechend substituiertem Aminocarboxamid oder Aminothiocarboxamid hergestellt wird. Chinolin-2,3-dicarbonsäureanhyride werden nach im Fachgebiet bekannten Verfahren aus den zweibasischen Säuren hergestellt. Die zweibasischen Säuren selbst sind allerdings nicht leicht verfügbar.
Ein für die Herstellung von Chinolin-2,3-dicarbonsäure und deren Estern nützliches Verfahren durch Umsetzen eines betaanilino-alpha,beta-ungesättigten Esters mit einem Immoniumsalz (gewöhnlich Vilsmeiner-Reagens genannt) ist bereits vorgeschlagen worden. Die beta-anilino-alpha,beta-ungesättigten Ester werden durch die Umsetzung entsprechend substituierter Aniline mit Ketoestern oder Dialkylacetylendicarboxylaten gewonnen. Diese Gesamtumsetzung für die Herstellung von Chinolin-2,3-dicarboxylaten wird im Reaktionsschema I gezeigt.
Reaktionsschema I
oder
HCCO2R
C-R'
Cl-CH=N- (R-J2-Cl
(V) oder Cl-CH=N (CH2)n*Cl (Va)
η = 4 oder 5
worin R' CH3 oder CO2R" ist und R" C1-C4-AIkVl ist und R'" CH3 (oder C1-C4-AIkYl) ist.
Wenn R' CH3 ist, wird die zweibasische Saure durch gleichzeitige Oxidation und Hydrolyse des Produktes unter wäßrigen basischen Bedingungen in Anwesenheit von Dinickeltrioxid, wie in US-PS 4,459,409 beschrieben, gewonnen. Leider ist die Verfügbarkeit von Ketoestern und Dialkylacetylendicarboxylaten wie Diethyloxalacetat und Diethylacetylendicarboxylat begrenzt, wodurch die Mengen an Anilinofumarat und Chinolin-2,3-dicarbonsäure begrenzt sind, wobei es sich um das Zwischenprodukt handelt, das für die Herstellung herbicider 2-(lsopropyl-4-methyl-5-oxo-imidazolin-2-yl)chinolin-3-carbonsäure, Estern und Salzen davon erforderlich ist.
Die Erfindung überwindet diesen Engpaß, indem sie durch die Umsetzung eines Dichlorsuccinats und Amins zur Bildung eines Anilinofumarats eine Quelle für die Chinolin-2,3-dicarbonsäure, Estern und Salzen davon schafft. Mit einer günstigen Anilinofumaratquelle steht ein effektives und neues Verfahren für die Gewinnung einer günstigen Quelle von Chinolin-2,3-dicarbonsäure für die Herstellung der Herbicide, 2-(4-lsopropyl-4-methyi-5-oxo-2-imidazolin-2-yl)chinolin-3-carbonsäure, Estern und Salzen davon zur Verfügung.
Ziel der Erfindung
Es ist daher Ziel der Erfindung, ein neues Verfahren für die Herstellung von Anilinfumarat unter Verwendung von Dichlorsuccinaten, die aus Dialkylmaleaten gewinnbar sind, zur Verfügung zu stellen. Diese sind in großen Mengen leicht verfügbar und bieten daher ein Verfahren für die Herstellung großer Mengen Chinolin-2,3-dicarbonsäure und Estern davon für die nachfolgende Produktion von herbicider 2-(4-lsopropyl-4-methyl-5-oxo-2-imidazolin-2-yl)chinlin-3-carbonsäure, Estern und Salzen.
Darlegung des Wesens der Erfindung
Die Erfindung betrifft also neue Verfahren für die Herstellung von Anilinfumarat und Chinolin-2,3-dicarbonsäure und Estern davon. Das Verfahren umfaßt das Umsetzen eines Dichlorsuccinats der Formel I
Cl-CH-GO2R
Cl-CH-CO2R worin R Ci—d-Alkyl ist, mit einem Minimum von 3 Moläquivalenten (3 Mol oder mehr) eines Amins der Formel Il
RiR2NH (II)
worin Ri undR2j'eHoderCi—Ce-AlkyI sind, unter der Voraussetzung, daß nur eines von Ri oder R2H ist, oder Ri und R2 zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen 5- oder 6gliedrigen Ring mit höchstens 2 Heteroatomen bilden können, in einem inerten Lösungsmittel bei einer Temperatur von etwa 25°C bis zum Rückfluß über einen Zeiträum von etwa 1 bis 24 Stunden zur Gewinnung des sich ergebenden Gemischs von Alkylaminomaleat oder Alkylaminofumarat (lila).
Lj
CH-CO2R Cl-C-CO2R
R1R2"""N—C"~C02R
(Ilia) (HIb)
worin R, Ri und R2 der obigen Definition entsprechen, und weiter das Umsetzen des entstehenden Gemischs aus Alkylaminomaleat oder Alkylaminofumarat und Chloraminosuccinat von Formel III a und III b mit einem Moläquivalent Anilin in einem organischen Lösungsmittel, das wahlweise eine organische Säure wie Essigsäure enthält, bei einer Temperatur von etwa 25°C bis 900C über einen Zeitraum von etwa 1 bis 24 Stunden und das Isolieren des auf diese Weise gebildeten Anilinofumarats. Wahlweise können die Alkylaminomaleate oder Alkylaminofumarate der Formel III a und die Chloraminosuccinate der Formel III b mit verdünnter Säure hydrolysiert werden, um Dialkyloxalacetate zu gewinnen, die dann mit Anilin umgesetzt werden können, wie in der gleichfalls anhängigen Anmeldung für US-PS 698,192, eingereicht am 4. Februar 1985, die hier durch Bezugsnahme eingeschlossen ist, beschrieben.
Chinolin-2,3-dicarbonsäure wird dann gewonnen aus dem auf diese Weise gebildeten Anilinofumarat durch Umsetzung mit einer ungefähr äquimolaren Menge eines Vilsmeier-Reagens in Anwesenheit eines Kohlenwasserstofflösungsmittels wie Toluen oder eines chlorierten Kohlenwasserstofflösungsmittels wie Methylenchlorid, Dichlorethan, Orthodichlorbenzen, Chlorbenzen oder Gemischen davon bei einer Temperatur von etwa 4O0C bis 110°C über einen Zeitraum, der ausreicht, um die Umsetzung im wesentlichen zu vollenden und ein Dialkylchinolin-2,3-dicarboxylatzu gewinnen, das dann unter sauren oder basischen Bedingungen hydrolysiert wird, um Chinolin-2,3-dicarbonsäure zu gewinnen. Die beschriebenen Umsetzungen werden nachstehend durch die Reaktionsschemata HA-C veranschaulicht,
Reaktionsschema IIA
Cl-CH-CO2R
Cl-CH-CO2R
CH-CO2R
IHa
II
H Cl-C-CO2R
" H IHb
Reaktionsschema HB
IHa + IHb
H3O+
RO2C-C-H
NH-C-CO2R H„C-CO„R
O=C-CO2R
Reaktionsschema IIC
RO2C-C-H
NH-C-CO2R
Vilsmeier-Reagens
.CO2R
-CO2R
Hydrolyse (sauer, basisch)
_C02H
worin R, Ri und R2 der obigen Beschreibung entsprechen.
Überraschenderweise wurde festgestellt, daß Diethylaniiinofumarat oder Diethyloxylacetat und daher Chinolin-2,3-dicarbonsäure durch das erfinungsgemäße Verfahren mit hohen Ausbeuten gewonnen werden. Entsprechend dem erfindungsgemäßen Verfahren wird Diethyldichlorsuccinat, das nach dem in der hier durch Bezugnahme eingeschlossenen JP-PS 71 21,564 beschriebenen Verfahren hergestellt werden kann, mit 3 Moläquivalenten Diethylamin in Toluen bei 80 bis 85°C über einen Zeitraum von 7 Stunden und dann unter Rückflußkochen über einen Zeitraum von 3 Stunden umgesetzt. Das Reaktionsgemisch wird auf Raumtemperatur abgekühlt, mit Wasser gewaschen, und das Lösungsmittel wird verdampft, um die Produkte von Formel lila und IMb (in einem Verhältnis von lla/lllb von 7,5/1) zu gewinnen, worin Ri und R2 jeweils Ethyl sind. Lösungsmittel, die für die Umsetzung von Dichlorsuccinaten mit Aminen der Formel Il geeignet sind, schließen . Kohlenwasserstoffe, aromatische Kohlenwasserstoffe, halogenierte Kohlenwasserstoffe und aromatische Kohlenwasserstoffe ein.
Diethylaniiinofumarat kann hergestellt werden, indem ein Moläquivalent Anilin zu einer Toluenlösung (20ml) des Gemisches der oben hergestellten Verbindungen der Formeln lila und IM b mit einem Gehalt von 5 Moläquivalenten Essigsäure hinzugegeben wird. Das Reaktionsgemisch wird dann 4 Stunden bei 8O0C bis 850C gerührt. Das Produkt wird nach Abkühlen des Gemisches auf Raumtemperatur und Waschen der organischen Lösung mit Wasser und anschließend mit verdünnter Salzsäure und Verdampfen des Lösungsmittels in Ausbeuten von 85% bis 90% isoliert.
Lösungsmittel, die für die Umsetzung von Anilin mit Verbindungen von Formel lila und IHb geeignet sind, schließen Kohlenwasserstoffe, aromatische Kohlenwasserstoffe und halogenierte Kohlenwasserstoffe und aromatische Kohlenwasserstoffe ein. Außerdem wurde festgestellt, daß die obige Reaktion zwar in Abwesenheit einer organischen Säure verläuft, aber bedeutet höhere Ausbeuten an Anilinofumarat bei kürzeren Reaktionszeiten in Anwesenheit organischer Säuren wie Essigsäure, Propionsäure usw. gewonnen werden. Während die obige Reaktion also in Anwesenheit von Essigsäure 80% bis 90% des gewünschten Produkts nach 4 Stunden bei 800C bis 850C liefert, entstehen bei lOstündigem Kochen der Reaktionsteilnehmer unter Rückflußkühlung in Abwesenheit einer organischen Säure nur 40% Anilinfumarat.
Ausführungsbeispiel
Anhand einiger Beispiele wird die Erfindung nachfolgend näher erläutert.
Beispiel 1 Herstellung von Dichlorsuccinat
HC-CO2C2H5 HC-CO2C2H5
Cl,
EtOH Cl-CH-CO2C2H5 (cat) Cl-CH-CO2C2H5
Man läßt Chlorgas in eine Ethylendichloridlösung von Diethylmaleat mit Ethnaolgehalt (0,1 Moläquivalente) hineinperlen. Nachdem das Gemisch 8 Stunden bei Raumtemperatur gerührt worden ist, wird es 5 Minuten lang mit Stickstoffgas gespült, und das Lösungsmittel wird unter vermindertem Druck entfernt, um das Dichlorsuccinat in einer Ausbeute von 94% zu gewinnen.
Beispiele 1 bis 14
Herstellung von Diethylaniiinofumarat
Cl-CH-CO2C2H5
Monochlorbenzen
NaOH, wäßrig
ΘΘ
£-C4HgNCl
C2H5O2CCH
NH*-C -
Anilin (0,93g, 0,01 Mol) wird einer gerührten Lösung von Diethyldichiorsuccinat (hergestellt gemäß der Beschreibung in Beispiel 1 oben aus Diethylmaleat (0,01 Mol) in Monochlorbenzen) zugesetzt. Dann werden bei Raumtemperatur wäßriges Natriumhydroxid (3,6g, 33Ma.-%/Masse, 0,03 Mol) und Tetrabutylammoniumchlorid (0,14g, 0,005 Mol) zugesetzt. Das enstehende Gemisch wird 2 Stunden und 30 Minuten bei 75°C bis 80°C gerührt. Dann wird das Gemisch auf Raumtemperatur abgekühlt, und Wasser (10ml) wird zu dem gerührten Gemisch hinzugegeben. Die wäßrige Schicht wird abgetrennt, und die entstehende organische Lösung wird durch Gas-Flüssig-Chromatografie auf Anilinofumarat analysiert. Die Isolierung des Produkts durch Entfernung des Lösungsmittels ergibt 1,25g Anilinofumarat. Unter Anwendung des obigen Verfahrens entsteht mit verschiedenen Phasenübergangskatalysatoren, wäßrigen Basen unterschiedlicher Konzentrationen und Lösungsmitteln Anilinofumarat, wie in Tabelle I veranschaulicht.
Tabelle I
Beispiel Phasenübergangs Lösungs Temp. Zeit Base Mol % Ausbeute an Ani
katalysator (Mol-%) mittel 0C Std. (Konz.) linofumarat (basie
rend auf Diethyl-
maleat als Ausgangs
0,2 produkt
3 Benzyltriethyl- Monochlor 75-80 2,0 NaOH
ammonium benzen (33%) 0,1
Chlorid (5,0) K2CO3 32
4 Tetrabutyl- Monochlor 75-80 2,5 NaOH 0,3
ammonjum benzen 3,0 (33%) 48
Chlorid (5,0)
5 Benzyltriethyl- Monochlor 30-43 0,5 NaOH 0,3
ammonium benzen dann 3,0 (33%) 32
Chlorid (5,0) 25-30
6 Benzyitriethyl- Monochlor 25-48 . 0,5 NaOH 0,3
ammonium- benzen dann (50%) 18
chlorid(5,0) 25-30 2,5 2,2
7 Tricaprylylmethyl- Toluen 75-80 10 Na2CO3 78 .
ammonium- (20%)
chlorid(5,0) 2,2
8 Tricaprylylmethyl- Toluen 75-80 6 Na2CO3 43
ammonium- (40%)
chlorid(5,0) 2,2
9 Tributylmethyl- Toluen 75-80 10 Na2CO3 56
ammonium- (20%)
chlorid(6,0) 2,5
10 Tricaprylylmethyl- Toluen 75-80 10 NaHCO3 66
ammonium- (15%)
chlorid(5,0) 3,0
11 Tricaprylyimethyl- Toluen 75-80 5 K2CO3 62
ammonium- (50 %)
chlorid(5,0) 1,2
12 Tricaprylylmethyl- Toluen 75-80 10 Na2CO3 73
ammonium- (20%)
chlorid(5,0) 2,2
13 Benzyltfiethyl- Toluen 75-80 10 Na2CO3 8
ammonium- (20%)
chlorid(6,0) 2,2
14 keiner Toluen 75-80 10 Na2CO3 1
(20%)
Beispiele 15 bis 18 Herstellung von Diethyldiethylaminomaleat und Diethyl-2-chlor-3-diethylaminosuccinat
Cl-CH-CO2C2H5
Cl-CH-CO2C2H5
HC-CO2C2H5
(C2H5J2N-C-CO2C2H5
(C2Hg)2NH
H Cl-C-CO2C2H5
(C2H5)N-C-CO2C2H5 H
Anilin (0,93g, 0,01 Mol) wird einer Toluen-(20ml)-Lösung von Essigsäure (3,0g, 0,05 Mol) und dem im obigen Beispiel 2 hergestellten Gemisch von Diethyldiethylaminomaleat und Diethyl^-chlor-S-diethylaminosuccinat zugesetzt. Die entstehende Lösung wird 4 Stunden bei 800C bis 85°C gehalten. Nach dem Abkühlen des Reaktionsgemisches auf Raumtemperatur wird es mit Wasser (10 ml) und dann mit verdünnter HCI (12Ma.-%/Masse, 2 ml) gewaschen.
Analyse der entstehenden Toluenlösung durch Gas-Flüssig-Chromatografie und Isolierung des Produktes ergeben eine Gesamtausbeute der Sequenz, ausgehend von Diethylmaieat, von 69%.
Bei Anwendung des obigen Verfahrens ergeben die in den Beispielen 2 bis 5 gewonnenen Gemische aus Alkylaminomaleat und Chloralkylaminosuccinat die in Tabelle III verzeichneten Ausbeuten an Anilinofumarat auf der Basis von Diethylmaieat als Ausgangsstoff.
Tabelle III
Beispiel Ausgangsstoff % Ausbeute für die Se-
von Beispiel quenz, ausgehend von Di
ethylmaieat oder Diethyl-
fumarat
7 3 67%
8 4 38%
9 5 45 %
10 2 kein zehn- 40%
stündiges
Kochen un-
ter Rückfluß
kühlung von
organischer
Säure
Beispiel 23 Herstellung von Diethyloxylacetat und anschließende Herstellung von Diethylanilinofumarat
HC-CO2C2H5
(C2H5J2N-C-CO2C2H5
Cl
H-C-CO2C2H5
(C2H5J2N-C-CO2C2H5 H
HCl
Toluen
O=C-CO2C2H5
Anilin
C2H5O2CCH
N-C-CO2C2H5
Eine Toluen-(15 ml)-Lösung eines Gemischsaus Diethyldiethylaminomaleat und Diethyl^-chlor-S-diethylaminosuccinat (2,43 g, 0,01 Mol) wird nach dem Verfahren des vorstehenden Beispiels 2 hergestellt und mit Wasser (5,0g) mit einem Gehalt von 2,15g (0,015 Mol) konzentrierter HCI zwei Stunden und 30 Minuten lang gerührt. Die Toluenschicht mit Diethyloxylacetatgehalt wird abgetrennt und Anilin (0,93g, 0,01 Mol) zugesetzt. Die entstehende Lösung wird 30 Minuten bei Raumtemperatur gerührt und dann eine Stunde und 30 Minuten unter Rückflußkühlung gekocht, während das sich bildende Wasser in einem Dean-Stark-Sammler gesammelt wird. Die Analyse der gekühlten Toluenlösung durch Gas-Flüssig-Chromatografie zeigt eine Ausbeute von 55% Diethylanilinofumarat.
-8- 262
Diethylamin (2,41 g, 0,033 Mol) wird tropfenweise zu gerührter Lösung von Diethyldichlorsuccinat (2,59g, 0,01 Mol) in Toluen (15ml) gegeben. Das entstehende Gemisch wird 8 Stunden bei 800C bis 85°C gehalten und dann 3 Stunden unter Rückflußkühlung gekocht. Nach dem Abkühlen des Reaktionsgemisches auf Raumtemperatur wird es mit Wasser (15 ml) gewaschen, und die Toiuenschicht wird abgetrennt und unter vermindertem Druck eingedampft, so daß 2,07g (85%) des Gemischesaus Diethyldiethylaminomaleat und der Chloraminosuccinat-Titelverbindung in einem Maleat/Succinat-Verhältnis von 7,5:1 entstehen.
Wenn das obige Verfahren angewendet und das entsprechende Am in für Diethylamin eingesetzt wird, entstehen die in Tabelle Il aufgeführten Produkte.
Tabelle H Beispiel
Am in
% Ausbeute
(Maleatu.
Succinat)
Maleat/ Succinat-Verhältnis
NH
86
4:1
HNC4Hgn
44 (Fumarat)
52 (Fumarat)
Beispiele 19 bis 22 Herstellung von Anilinofumarat
HC-CO2C2H5
Cl
HOAC
C2H5O2CCH
N-C-CO2C2H5
Beispiel 24
Herstellung von Chinolin^.S-dicarbonsäure
Vilsmeier-Reagenswird durch tropfenweisen Zusatz von 4,61 g (0,03 Mol) POCI3ZU einer Lösung von 2,19g (0,03 Mol) Dimethylformamid in 12ml Toluen, währenddessen die Temperatur bei 2O0C bis 3O0C gehalten wird, hergestellt. Die beiden Schichten werden 60 Minuten bei 2O0C bis 3O0C gerührt und dann tropfenweise mit einer Lösung von 5,26g (0,02 Mol) von nach dem Verfahren des obigen Beispiels 2 hergestellten Diethylanilinofumarat in 40ml Toluen unter Aufrechterhaltung einer Temperatur von 2O0C bis 30°C behandelt. Die sich bei Erwärmung bildende Lösung wird 2 Stunden lang unter Rückflußkühlung gekocht, gekühlt, bis der Rückfluß aufhört, und in 60 ml Wasser gegossen. Das ausfallende dunkle, sirupartige Material löst sich, wenn es 30 Minuten bei Raumtemperatur gerührt wird. Die Analyse der Toluenlösung durch Gas-Flüssig-Chromatografie zeigt eine Ausbeute von 72%. Die Eindampfung der Diesterlösung ergibt einen öligen, niedrigschmelzenden Feststoff, der bei Rekristallisation aus Isopropylalcohol 4,5g Gerbfeststoff, Schmelzpunkt 53 bis 56°C, liefert.
Die beiden Phasen, die sich aus 4,1 g (0,015 Mol) Diester in 25 ml Toluen und 16 ml 15%igem NaOH bilden, werden unter gutem Mischen 8 Stunden unter Rückflußkühlung gekocht. Die beiden Phasen werden auf 5O0C bis 55°C gekühlt und mit 20ml Wasser verdünnt. Die wäßrige Phase wird abgetrennt und tropfenweise zu 11 ml 35%iger H2SO4 hinzugeben, während die Temperatur unter40°C gehalten wird, und das entstehende dicke Gemisch wird filtriert, und der Feststoff wird gesammelt und über Nacht bei 60°C/30-50mmHg getrocknet, wobei 3,19g Chinolin-2,3-dicarbonsäure entstehen.'

Claims (1)

  1. Patentansprüche:
    1. Verfahren zur Herstellung von Anilinofumarat und Chinolin-2,3-dicarbonsäuren, dadurch gekennzeichnet, daß zur Herstellung von Anilinofumarat ein Dichlorsuccinat der Formel I
    Cl-CH-CO2R
    Cl-CH-CO2R
    worin R C1-C4-AIkYl ist, mit einem Minimum von 3 Moläquivalenten eines Amins von Formel Il R1R2NH t Il,
    worin R1 und R2Je H oder C1-C6-AIkYl sind, unter der Voraussetzung, daß nur eines von R1 oder R2 H ist, oder R1 und R2 zusammen mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen 5- oder 6gliedrigen Ring mit höchstens 2 Heteroatomen bilden, in einem inerten Lösungsmittel bei einer Temperatur von etwa 250C bis zum Rückfluß über einen Zeitraum von etwa 1 bis 24 Stunden umgesetzt wird und das entstehende Gemisch aus Alkylaminomaleat oder Alkylaminofumarat der Formel lila und Chloraminosuccinat der Formel HIb,
    H CH-CO2 R Cl-C-CO2R
DD87306459A 1986-08-29 1987-08-28 Verfahren zur herstellung von anilinofumaraten und chinolin-2,3-dicarbonsaeuren DD262024A5 (de)

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