DD299038A5 - Verfahren zur herstellung eines mittels gegen retrovirale erkrankungen - Google Patents
Verfahren zur herstellung eines mittels gegen retrovirale erkrankungen Download PDFInfo
- Publication number
- DD299038A5 DD299038A5 DD33215589A DD33215589A DD299038A5 DD 299038 A5 DD299038 A5 DD 299038A5 DD 33215589 A DD33215589 A DD 33215589A DD 33215589 A DD33215589 A DD 33215589A DD 299038 A5 DD299038 A5 DD 299038A5
- Authority
- DD
- German Democratic Republic
- Prior art keywords
- retroviral diseases
- production
- injection
- diseases
- against retroviral
- Prior art date
Links
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title claims abstract description 13
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title claims abstract description 12
- 230000001177 retroviral effect Effects 0.000 title claims abstract description 6
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims abstract description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims abstract description 6
- 239000007924 injection Substances 0.000 claims abstract description 6
- 238000002347 injection Methods 0.000 claims abstract description 6
- 238000001802 infusion Methods 0.000 claims abstract 2
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 claims description 4
- 208000031886 HIV Infections Diseases 0.000 claims description 4
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 208000037357 HIV infectious disease Diseases 0.000 claims description 2
- 229940072107 ascorbate Drugs 0.000 claims description 2
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 claims description 2
- 208000033519 human immunodeficiency virus infectious disease Diseases 0.000 claims description 2
- 231100000053 low toxicity Toxicity 0.000 claims description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 2
- OPDBORCFGASUPC-UHFFFAOYSA-N 1-carbamimidoyl-1-[(4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)amino]guanidine Chemical compound NC(=N)N(C(N)=N)N=C1C=CC(=O)C=C1 OPDBORCFGASUPC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- -1 hydroxycarboxylic acid salts lactate Chemical class 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract description 5
- 239000008298 dragée Substances 0.000 abstract description 4
- 239000003978 infusion fluid Substances 0.000 abstract description 4
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract description 4
- 239000002775 capsule Substances 0.000 abstract description 3
- 239000000829 suppository Substances 0.000 abstract description 3
- 241000252212 Danio rerio Species 0.000 abstract 1
- AKWDOGLAMMTADN-UHFFFAOYSA-N [4-[2-(diaminomethylidene)hydrazinyl]anilino]thiourea Chemical compound NC(=S)NNC1=CC=C(NN=C(N)N)C=C1 AKWDOGLAMMTADN-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 229940124531 pharmaceutical excipient Drugs 0.000 abstract 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 abstract 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 abstract 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 abstract 1
- 208000030507 AIDS Diseases 0.000 description 4
- 241001430294 unidentified retrovirus Species 0.000 description 4
- 241000282414 Homo sapiens Species 0.000 description 3
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M Lactate Chemical compound CC(O)C([O-])=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- 241000700605 Viruses Species 0.000 description 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 3
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 2
- IQFYYKKMVGJFEH-XLPZGREQSA-N Thymidine Chemical compound O=C1NC(=O)C(C)=CN1[C@@H]1O[C@H](CO)[C@@H](O)C1 IQFYYKKMVGJFEH-XLPZGREQSA-N 0.000 description 2
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 2
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 239000002702 enteric coating Substances 0.000 description 2
- 238000009505 enteric coating Methods 0.000 description 2
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 2
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 2
- 239000008223 sterile water Substances 0.000 description 2
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 2
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 2
- DWRXFEITVBNRMK-UHFFFAOYSA-N Beta-D-1-Arabinofuranosylthymine Natural products O=C1NC(=O)C(C)=CN1C1C(O)C(O)C(CO)O1 DWRXFEITVBNRMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000282412 Homo Species 0.000 description 1
- 241000714260 Human T-lymphotropic virus 1 Species 0.000 description 1
- 241000714259 Human T-lymphotropic virus 2 Species 0.000 description 1
- 241000725303 Human immunodeficiency virus Species 0.000 description 1
- 241000713340 Human immunodeficiency virus 2 Species 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 206010058874 Viraemia Diseases 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 230000000118 anti-neoplastic effect Effects 0.000 description 1
- 229940126573 antibacterial therapeutic Drugs 0.000 description 1
- 229940034982 antineoplastic agent Drugs 0.000 description 1
- IQFYYKKMVGJFEH-UHFFFAOYSA-N beta-L-thymidine Natural products O=C1NC(=O)C(C)=CN1C1OC(CO)C(O)C1 IQFYYKKMVGJFEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N carbonic acid Chemical class OC(O)=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000002648 combination therapy Methods 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 230000007850 degeneration Effects 0.000 description 1
- 230000001066 destructive effect Effects 0.000 description 1
- 231100000676 disease causative agent Toxicity 0.000 description 1
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 239000004816 latex Substances 0.000 description 1
- 229920000126 latex Polymers 0.000 description 1
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 description 1
- 238000011866 long-term treatment Methods 0.000 description 1
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 description 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 description 1
- 230000010076 replication Effects 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 241000894007 species Species 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 239000002511 suppository base Substances 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 229940104230 thymidine Drugs 0.000 description 1
- 238000002255 vaccination Methods 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung eines Mittels gegen retrovirale Erkrankungen, das eine hohe Bioverfuegbarkeit sichert. Anwendungsgebiet ist die pharmazeutische Industrie. Erfindungsgemaesz wird Dihydroambazon in Form der loeslichen Salze mit pharmazeutischen Traeger- und Hilfsstoffen verarbeitet und werden daraus Injektions- und Infusionsloesungen, Tabletten, Kapseln, Dragees und Zaepfchen bereitet.{Mittel; retrovirale Erkrankungen; HIV; Bioverfuegbarkeit; Toxizitaet; Injektion; Infusion; Tabletten; Kapseln; Dragee; Zaepfchen; Bisguanylhydrazon}
Description
Seitdem nachgewiesen wurde, daß Retroviren nicht nur beim Tier die Ursache für maligne und andere destruktive Erkrankungen sein können, sondern auch beim Menschen das kausale Agens für bestimmte Leukämien (HTLV-1 und HTLV-2) und für das Acquired Immunodeficiency Syndrom = AIDS (HIV-1 und HIV-2) sind, hat die Suche nach Substanzen, die die Infektion bzw. Replikation dieser Viren verhindern oder zumindest signifikant hemmen, eine außerordentlich starke Zunahme erfahren. Gegen die bei zahlreichen Spezies durch Retroviren verursachten Erkrankungen konnten bisher noch keine Mittel zur Anwendung gelangen. In der Humanmedizin kommt zur Zeit lediglich ein Mittel in größerem Umfang gegen AIDS mit einigem Erfolg zum Einsatz, das AZT 1-(3'-Azido-2',3'-dideoxy-ß-D-erythro-pentofuranosyl)thymidin, das jedoch schwer herstellbar und außerdem teuer ist. Darüber hinaus führt auch dieses Therapeutikum nur zu einem vorübergehenden Aufschub der Erkrankungen und zeigt erhebliche toxische Nebeneffekte, die seinen Einsatz begrenzen. Eine völlige Heilung der durch Retroviren bedingten Erkrankungen ist im Augenblick nicht gegeben.
Zur Zeit besteht keine Möglichkeit, die Expression der einmal in das Zellgenom eingebauten Proviren völlig und auf Dauer zu stoppen bzw. die von infizierten Zellen gebildeten Viren restlos zu inaktivieren. Es kann somit nur versucht werden, die Infektion weiterer Zellen zu verhindern, um den Krankheitsverlauf möglichst zu verlangsamen. Eine Schutzimpfung ist in den nächsten Jahren ebenfalls nicht zu erwarten.
Die Erfindung hat das Ziel, ein Verfahren zur Herstellung eines Therapeutikums gegen alle durch Retroviren verursachten Erkrankungen bei Mansch und Tier zu entwickeln.
Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, ein Verfahren zur Herstellung eines neuen Mittels gegen retrovirale Erkrankungen mit hoher Bioverfügbarkeit und geringer Toxizität aufzuzeigen. Die Aufgabe wird erfindungsgemäß gelöst, indem ein Mittel aus Flisguanylhydrazon [1,4-Benzochinon-bis-guanylhydrazon) in Form des löslichen Salzes als Acetat oder Hydroxycarbonsäuresalz wie Lactat oder Ascorbinat als Injektions- oder Infusionslösung zubereitet wird.
Der Wirkstoff in Form der löslichen Salze kann unter Zusatz eines Resorptionsvermittlers wie 0,1 % bis 20% eines Eiweiß-Fettsäure-Kondensates und/oder eines Aminosäure-Fettsäure-Kondensates mit weiteren pharmazeutischen Zusatz- und Hilfsstoffen zu Tabletten oder Drageekernen gepreßt und mit einem magensaftresistenten Überzug versehen werden. Er kann auch als rnagensaftresistente Kapseln formuliert werden.
Außerdem kann der Wirkstoff in der Form des löslichen Salzes mit einem Resorptionsvermittler, wie oben beschrieben, und weiteren piiarmazeuiisühen Zusatz- und Hilfsstoffen zu einer Zäpfchengrundmasse verarbeitet werden, aus der Zäpfchen geformt werden. ,
Das Mittel bietet die Möglichkeit, die Virämie (Virusgehalt im Blut) erheblich zu senken und die in bestimmten Fällen auftretende Entartung normaler Gewebe erheblich einzuschränken. Dies ist vor allem für die Humanmedizin nach einer bekannt gewordenen HIV-Infektion von Bedeutung, um die Entwicklung der AIDS-Erkrankung zu verhindern oder wenigstens stark zu verlangsamen. Hierbei muß besonders die Möglichkeit einer Kombinationstherapie mit anderen einsetzbaren Mitteln in Erwägung gezogen werden, um toxische Nebenwirkungen bei Langzeitbehandlungen iu reduzieren. Der Wirkstoff ist als anti-neoplastisches und anti-bakterielles Therapeutikum bekannt.
4g Bisguanylhydrazonacetat werden in 100ml sterilem Wasser gelöst und steril filtriert. Die Lösung kann als Injektions- oder Infusionslösung eingesetzt v/erden.
2,5g Bisguanyihydrazonlactat werden in 100ml sterilem Wasser gelöst und steril filtriert. Die Lösung kann als Injektions-oder Infusionslösung eingesetzt werden.
1 g Bisguanylhydrazonascorbinat wird mit 4g Milchzucker/Stärke zu Tabletten oder Drageekernen verpreßt, die mit einem magensaftresistenten Überzug entweder durch Überziehen der Tabletten mit z. B. Latex oder durch Dragierung der Drageekerne versehen werden.
5g Bisguanylhydrüzonacetat werden mit 50mg Na-Lauroylleucin intensiv vermischt. Das so erhaltene Gomisch wird zu jeweils 250mg in handelsübliche Gelatinekapseln abgefüllt.
Beispiel B 44,5g Rosupol U, 5,0g Bisguanyihydrazonlactat und 0,5g N-Lauroylieucin werden intensiv miteinander vermischt. Nach üblichen Verfahren werden daraus 25 Zäpfchen zu 2 g hergestellt.
Claims (1)
- Verfahren zur Herstellung eines Mittels mit hoher Bioverfügbarkeit und geringer Toxizitst gegen retrovirale Erkrankungen, insbesondere HIV-Infektionen, dadurch gekennzeichnet, daß 1,4-Benzochinon-bis-guanylhydrazon in Form seines Acetats oder seiner Hydroxycarbonsäuresalze Lactat oder Ascorbinat mit Wasser zu einer ca. 5%igen Injektions- bzw. Infusionslösung versetzt wird.Die Erfindung betrifft die Herstellung eines Mittels gegen retrovirale Erkrankungen, insbesondere gegen HIV-Infektion. Anwendungsgebiet ist die pharmazeutische Industrie.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DD33215589A DD299038A5 (de) | 1989-08-29 | 1989-08-29 | Verfahren zur herstellung eines mittels gegen retrovirale erkrankungen |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DD33215589A DD299038A5 (de) | 1989-08-29 | 1989-08-29 | Verfahren zur herstellung eines mittels gegen retrovirale erkrankungen |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DD299038A5 true DD299038A5 (de) | 1992-03-26 |
Family
ID=5611918
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DD33215589A DD299038A5 (de) | 1989-08-29 | 1989-08-29 | Verfahren zur herstellung eines mittels gegen retrovirale erkrankungen |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DD (1) | DD299038A5 (de) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0963197A4 (de) * | 1996-11-15 | 2003-04-09 | Picower Inst Med Res | Guanylhydrazone die nützlich sind zur behandlung von mit t-zellen verbundenen krankheiten |
-
1989
- 1989-08-29 DD DD33215589A patent/DD299038A5/de not_active IP Right Cessation
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0963197A4 (de) * | 1996-11-15 | 2003-04-09 | Picower Inst Med Res | Guanylhydrazone die nützlich sind zur behandlung von mit t-zellen verbundenen krankheiten |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE68925975T2 (de) | Zusammensetzung zur Verhinderung der übertragung von AIDS. | |
| DE69900249T2 (de) | Pharmazeutische zusammensetzung von metformin und fibrat, und ihre verwendung zur behandlung von hyperglykämie | |
| CH649921A5 (de) | Festes cerebralwirksames mittel. | |
| DE3320583A1 (de) | Neue galenische zubereitungsformen von oralen antidiabetika und verfahren zu ihrer herstellung | |
| DE3886075T2 (de) | Verwendung von Metformin zur Herstellung von Arzneimitteln. | |
| DE3433328A1 (de) | Pharmazeutische zusammensetzung fuer die therapie peripherer arteriopathien | |
| DE69005978T2 (de) | Verwendung von Actinonin zur Herstellung eines Medikamentes zur Inhibierung der Angiogenese. | |
| DD299038A5 (de) | Verfahren zur herstellung eines mittels gegen retrovirale erkrankungen | |
| DD292376A5 (de) | Verfahren zur herstellung eines mittels gegen retrovirale erkrankungen | |
| DD293049A5 (de) | Verfahren zur herstellung eines mittels gegen retrovirale erkrankungen | |
| DD292375A5 (de) | Verfahren zur herstellung eines mittels gegen retrovirale erkrankungen | |
| DD299040A5 (de) | Verfahren zur herstellung eines mittels gegen retrovirale erkrankungen | |
| DD292378A5 (de) | Verfahren zur herstellung eines mittels gegen retrovirale erkrankungen | |
| DD292377A5 (de) | Verfahren zur herstellung eines mittels gegen retrovirale erkrankungen | |
| DD292379A5 (de) | Verfahren zur herstellung eines mittels gegen retrovirale erkrankungen | |
| DD299039A5 (de) | Verfahren zur herstellung eines mittels gegen retrovirale erkrankungen | |
| DE2820991C2 (de) | ||
| WO1992013537A1 (de) | Iloprost mit wirkung gegen cerebrale malaria | |
| EP0132595B1 (de) | Tokolytisches Mittel | |
| DD299041A5 (de) | Verfahren zur herstellung eines mittels gegen retrovirale erkrankungen | |
| DD293050A5 (de) | Verfahren zur herstellung eines mittels gegen retrovirale erkrankungen | |
| DD293052A5 (de) | Verfahren zur herstellung eines mittels gegen retrovirale erkrankungen | |
| DD293051A5 (de) | Verfahren zur herstellung eines mittels gegen retrovirale erkrankungen | |
| DE2131679A1 (de) | 3,4,5-Trimethoxybenzamidocarbonsaeure und ihre Salze sowie Arzneipraeparate | |
| DE69610045T2 (de) | Verwendung eines Rohpflanzenextraktes zur Herstellung eines Arzneimittels zur Behandlung von HIV-Infektionen |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| ENJ | Ceased due to non-payment of renewal fee |