ECSP982497A - Inhibidores de proteasas v - Google Patents

Inhibidores de proteasas v

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Daniel Frank Veber
Yu Ru
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Esta invención se refiere a los compuestos según la fórmula (I) (gráfico), en la que: Y es Ar o NR1R2; R1 es R¿¿RC(O), R¿¿C(S), R¿¿SO2, R¿¿ OC(O), R¿¿R¿NC(O),ÓR¿¿R¿Nc(S); R2 e H, alquilo (C1-C6), alquinilo (C2--C6),Ar, alquilo (C0-C6)ó Het-alquilo C0-C6); R3 es H, alquenilo (C2-C6), alquinilo C2-C6), Het, Ar, o alquilo (C1-C6)opcionalmente sustituido con OR¿, SR¿, NR¿¿2, N(R¿)C(O)oR¿¿, CO2r¿, CO2NR¿2, N(C=NH)NH2, Het o Ar; R4 es H, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), Ar-alquilo (C0-C6), o Het-alquilo (C0-C6), (gráfico), Ar-alquilo (C0-C6), Het-alquilo (C0-C6), adamntil-C(0)-, Ar-C(O)-, ó Het-C(0)-; R6 es R¿¿, R¿¿, R¿¿C(0), R¿¿c(S), R¿¿SO2, R¿¿OC(0), R¿¿OC(0), R¿¿OC(O), R¿¿R¿NC(0), R¿¿R¿¿NC(S), ó R¿¿OC(0)NR¿CH(R*)C(0); R7 es cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C0-C6), Ar-alquilo (C0-C6), Het-alquilo (C0-C6), Ar-alcoxi (C0-C6), Het-alcoxi(C0-C6) o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con OR{, SR{, NR¿2, N(R¿), C(=)OR¿¿, CO2R¿, CO2NR¿2, N(N0NH)NH2, Het o Ar; R*e H, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C0-C6), Ar-alquilo (C0-C6), Het-alquilo (C0-C6), cada R¿independientemente es H, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), Ar-alquilo (C0-C6) o Het-alquilo (C0-C6), cicloalquil (C3-C6)-alquilo (C0-C6), Ar alquinilo (C0-C6), o Het-alquilo (C0-C6); R¿¿es H alquilo (C1-C6); Z es C(0) ó CH2; y n es 1,2 ó 3; o una sal aceptable farmacéuticamente de los mismos, que son inhibidores de proteasas de cisteína, en particular de la catepsina K, y los útiles en el tratamiento de enfermedades en las que la inhibición de la perdida ósea es un factor.
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