EP1322182A2 - Mittel mit verlängerter magenverweilzeit zur erzeugung eines langanhaltenden sättigungseffektes sowie dessen verwendung - Google Patents

Mittel mit verlängerter magenverweilzeit zur erzeugung eines langanhaltenden sättigungseffektes sowie dessen verwendung

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EP1322182A2
EP1322182A2 EP01978347A EP01978347A EP1322182A2 EP 1322182 A2 EP1322182 A2 EP 1322182A2 EP 01978347 A EP01978347 A EP 01978347A EP 01978347 A EP01978347 A EP 01978347A EP 1322182 A2 EP1322182 A2 EP 1322182A2
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EP
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fatty acids
viscosity
agent
composition according
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Günther Beisel
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    • A23L33/20—Reducing nutritive value; Dietetic products with reduced nutritive value
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    • A—HUMAN NECESSITIES
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    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/02—Nutrients, e.g. vitamins, minerals
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    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents

Definitions

  • the present invention relates to an agent for oral administration to produce a long-lasting satiety effect, comprising at least one substance which increases the viscosity of a liquid and at least one further compound which increases the residence time of the viscosity-increasing substance in the stomach.
  • Preparations with gel-forming substances that develop their long-lasting, satiating effect via the gastrointestinal tract in the form of tablets, granules, suspensions or solutions are used for treatment, e.g. B. from overweight and diseases caused by obesity.
  • Appropriate preparations contain herbal mucilage and swelling agents, such as. B. alginates, pectin, wheat bran, starch gels or guar flour. With an ingestion fluid together or in the presence of gastric fluid, these substances form a gel-like structure, so-called hydrode or hydrocolloids, which among other things. can serve the saturation.
  • the present invention relates to an agent for oral administration to produce a long-lasting satiety effect, comprising at least one substance which increases the viscosity of a liquid and at least one further compound which increases the residence time of the viscosity-increasing substance to prolong a satiety effect in the stomach.
  • fatty acids and / or fatty acid derivatives are added as a further compound to the substances used to form gel or pulp or to increase the viscosity of liquids.
  • Fatty acids and / or fatty acid derivatives lead to a slowdown in gastric emptying and thus to the desired increased gastric dwell time.
  • the agents according to the invention do not contain any drugs that have a systemic, pharmacological effect. Drugs which have a systemic, pharmacological effect are understood to mean those drugs which, after absorption, are distributed in the blood stream and thus reach the site of action.
  • the agents according to the invention are further characterized in that they contain fatty acids with at least 6 carbon atoms in the molecule, their salts and / or derivatives thereof. According to the invention, these can be saturated and / or unsaturated fatty acids.
  • the agent according to the invention can contain fatty acids with a carbon chain of length in the range from do to C 2 o, preferably C-12 to Cis, particularly preferably C 13 to C 16 .
  • fatty acids is mentioned here as an example, but these are not limiting for the present invention.
  • Salts and / or derivatives of the fatty acids are also included according to the invention. These can be, for example, alkali and / or ammonium salts and / or various fatty acid esters. Examples include glycerol esters such as. B. fats in which the fatty acids can be bound. Furthermore, the fatty acids can be chemically bound in lecithin and released by enzymatic processes during digestion in the gastrointestinal tract, in order subsequently to bring about the desired function of extending the residence time of the agent according to the invention.
  • the fatty acids can be incorporated into the agent according to the invention in finely dispersed form by trituration with colloidal silica.
  • the solubility of the fatty acids in the agent according to the invention is improved.
  • the agent according to the invention can contain fatty acids in a proportion of 0.7 to 70 mg / g, preferably 2.5 to 50 mg / g and particularly preferably 10 to 20 mg / g of viscosity-increasing substance.
  • a viscosity-increasing substance is to be understood as a mostly organic and high-molecular substance
  • gels are to be understood as meaning dimensionally stable, easily deformable systems which result from the interaction of high-molecular substances with liquids.
  • the substances referred to as gel formers form three-dimensional networks in which liquid molecules (dispersants) are incorporated. If the dispersant is a liquid, one speaks of lyogels; if it is water, the gels are called hydrogels.
  • the gels have no firm connections between the cavities filled with liquid or gas, as is the case with sponges or sponge-like structures.
  • the agent for achieving a long-lasting saturation effect contains, in addition to the aforementioned fatty acids, their salts and / or derivatives as a viscosity-increasing substance, natural, synthetic and / or semi-synthetic polysaccharides and / or polyacids and / or mixtures thereof.
  • Examples of this are well known, e.g. B. agar-agar, alginic acid, alginates, laminarin, fucoidin, lentinan, schitophyllan, acacia gum, carrageenan, guar gum, St. John's wort, galactomannans, tragacanth, hyaluronic acid, althea mucus, quince mucus, psyllium mucus, xanthanymethyl cellulose , Pectins, dextrans, dextrin, cellulose, acacia, gelatin, soy, starch and / or their derivatives and / or mixtures thereof.
  • Preferred embodiments of the agent according to the invention contain guar gum and / or methyl cellulose and / or starch derivatives.
  • guar gallactomannan is particularly preferred and / or guar gum and / or hydroxymethyl cellulose
  • Carboxymethyl cellulose and / or hydroxyethyl starch and / or mixtures of the aforementioned substances are particularly useful as carboxymethyl cellulose and / or hydroxyethyl starch and / or mixtures of the aforementioned substances.
  • the agent is in the form of a powder, granules, compressed, pellet, tablet, capsule, solution, dispersion, slurry and / or any other suitable formulation.
  • the agent can be dissolved and / or dispersed in a hydrophilic or lipophilic medium.
  • Media which are particularly suitable according to the invention are water, milk drinks, fruit juices and / or oil.
  • the preparation can be carried out by stirring the agent according to the invention into these liquids and / or can be processed into a slurry by heating.
  • the agent according to the invention can contain gas-forming substances.
  • these gas-generating substances can support the formation of a gel.
  • the agent according to the invention can contain shower mixtures.
  • the shower mix can preferably be flavored.
  • the present invention also relates to the use of a previously mentioned agent as an additive to foods, for the production of nutritional supplements, appetite suppressants and / or
  • Food are used, but also before, during and / or after eating food and so one longer residence time of the food combined with a long-lasting satiety effect in the stomach.
  • the C- ⁇ 4 fatty acid is finely rubbed with the colloidal silica and then sieved (mesh size 0.3 mm).
  • the trituration of the fatty acid with the colloidal silica is mixed with the guar flour. This is then followed by granulation with purified water. The granules are dried at 45 ° C.
  • the fatty acids are triturated homogeneously with the table salt and colloidal silica.
  • 3 to 6 g of the granules described in Preparation 1 are distributed in 150 ml of multivitamin juice with stirring.
  • the suspension of the granules is drunk in the multivitamin juice within the first minute after being added.
  • the feeling of satiety lasts for about 2 to 3 hours.

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Abstract

Die vorliegende Erfindung betrifft ein Mittel zur oralen Einnahme zur Erzeugung eines langanhaltenden Sättigungseffektes sowie dessen Verwendung als Zusatzstoff zu Lebensmitteln, zur Herstellung von Nahrungsergänzungsmitteln, Appetitzüglern und/oder Sättigungsmitteln.

Description

Mittel mit verlängerter Magenverweilzeit zur Erzeugung eines langanhaltenden Sättigungseffektes sowie dessen Verwendung
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Mittel zur oralen Einnahme zur Erzeugung eines langanhaltenden Sättigungseffekts, enthaltend wenigstens eine Substanz, welche die Viskosität einer Flüssigkeit erhöht und wenigstens eine weitere Verbindung, welche die Verweilzeit der Viskositätserhöhenden Substanz im Magen erhöht.
Zubereitungen mit gelbildenden Substanzen, die in Form von Tabletten, Granulaten, Suspensionen oder Lösungen ihre langanhaltende, sättigende Wirkung über den Magen-Darm-Trakt entfalten, werden zur Behandlung, z. B. von Übergewicht und von Übergewicht verursachten Erkrankungen eingesetzt.
Entsprechende Zubereitungen enthalten pflanzliche Schleim- und Quellstoffe, wie z. B. Alginate, Pectin, Weizenkleie, Stärkegele oder Guarmehl. Mit einer Einnahmeflüssigkeit zusammen oder in Gegenwart von Magenflüssigkeit bilden diese Stoffe eine gelartige Struktur, sogenannte Hydroyde oder Hydrokolloide, die u.a. der Sättigung dienen können.
Problematisch bei diesen gelartigen Mitteln generell ist, daß sie vergleichsweise schnell durch den Magenausgang (Pylorus) in den Dünndarm weitertransportiert werden und nur kurzzeitig sättigen. Die Verweilzeit der herkömmlichen Zubereitungen ist trotz der hohen Viskosität, die sie im Magen ausbilden nur wenig länger als die Verweilzeit von Flüssigkeiten. Nachteilig ist, daß die gelartigen Mittel aufgrund ihrer schnellen Passage durch den Magen nicht zur langanhaltenden Magenfüllung und Erzielung eines langanhaltenden Sättgiungseffektes eingesetzt werden können.
Es ist daher wünschenswert, gelartige oder halbfeste Mittel zur Verfügung zu stellen, die eine längere Magenverweilzeit aufweisen und verbunden mit dieser langanhaltenden Magenfüllung somit einen langfristigen Sättigungseffekt ausüben.
Diese Aufgabe wird durch die vorliegende Erfindung in vorteilhafter Weise gelöst.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Mittel zur oralen Einnahme zur Erzeugung eines langanhaltenden Sättigungseffekts, enthaltend wenigstens eine Substanz, welche die Viskosität einer Flüssigkeit erhöht und wenigstens eine weitere Verbindung, welche die Verweilzeit der Viskositätserhöhenden Substanz zur Verlängerung eines Sättigungseffektes im Magen erhöht.
Erfindungsgemäß werden den zur Gel- oder Breibildung bzw. zur Viskositätserhöhung von Flüssigkeiten verwendeten Substanzen als weitere Verbindung Fettsäuren und/oder Fettsäurederivate zugesetzt. Fettsäuren und/oder Fettsäurederivate führen zu einer Verlangsamung der Magenentleerung und somit zu der gewünschten erhöhten Magenverweilzeit. Hierbei sei erwähnt, daß die erfindungsgemäßen Mittel keine Arzneistoffe enthalten, die eine systemische, pharmakologische Wirkung aufweisen. Unter Arzneistoffen, die eine systemische, pharmakologische Wirkung aufweisen, werden solche Arzneistoffe verstanden, die sich nach einer Resorption im Blutkeislauf verteilen und auf diesem Weg zum Wirkort gelangen. Die erfindungsgemäßen Mittel zeichnen sich ferner dadurch aus, daß sie Fettsäuren mit wenigstens 6 Kohlenstoffatomen im Molekül, deren Salze und/oder Derivate davon enthalten. Hierbei kann es sich erfindungsgemäß um gesättigte und/oder ungesättigte Fettsäuren handeln.
In Ausführungsvarianten der vorliegenden Erfindung können in dem erfindungsgemäßen Mittel Fettsäuren mit einer Kohlenstoffkette der Länge im Bereich von do bis C2o, bevorzugt C-12 bis Cis, besonders bevorzugt C13 bis C16 enthalten sein. Beispielhaft ist hier der Einsatz von Speisefettsäuren genannt, die jedoch nicht limitierend für die vorliegende Erfindung sind.
Ferner sind Salze und/oder Derivate der Fettsäuren erfindungsgemäß umfaßt. Dies können beispielsweise Alkali- und/oder Ammoniumsalze und/oder verschiedene Fettsäure-Ester sein. Beispielhaft hierfür sind Glycerolester, wie z. B. Fette, in denen die Fettsäuren gebunden vorliegen können. Ferner können die Fettsäuren in Lecithin chemisch gebunden vorliegen und durch enzymatische Prozesse während der Verdauung im Magen-Darm-Trakt freigesetzt werden, um anschließend die gewünschte Funktion der Verlängerung der Verweilzeit des erfindungsgemäßen Mittels zu bewirken.
Die Fettsäuren können durch Verreibung mit kolloidaler Kielselsäure feindispers in das erfindungsgemäße Mittel eingearbeitet werden. In Form der Alkalisalze und/oder Ammoniumverbindungen wird die Löslichkeit der Fettsäuren in dem erfindungsgemäßen Mittel verbessert. Hierbei kann das erfindungsgemäße Mittel Fettsäuren in einem Anteil von 0,7 bis 70 mg/g, bevorzugt 2,5 bis 50 mg/g und besonders bevorzugt 10 bis 20 mg/g viskositätserhöhender Substanz enthalten.
Unter einer Viskositätserhöhenden Substanz ist erfindungsgemäß eine meist organische und hochmolekulare Substanz zu verstehen, die
Flüssigkeiten aufnehmen und dabei quellen kann. Andere Bezeichnungen sind auch Dickungsmittel, Queliungsmittel, Gelbildner oder Hydrokolloid. Diese Substanzen gehen bei der Aufnahme der Flüssigkeit in eine zähflüssige echte oder kolloidale Lösung über und bilden dann Gele oder Schleime. Unter Gelen sind erfindungsgemäß formbeständige, leicht deformierbare Systeme zu verstehen, die durch die Wechselwirkung hochmolekularer Substanzen mit Flüssigkeiten entstehen. Die als Gelbildner bezeichneten Substanzen bilden dreidimensionale Netzwerke aus, in welche Flüssigkeitsmoleküle (Dispergiermittel) eingelagert werden. Ist das Dispersionsmittel eine Flüssigkeit spricht man von Lyögelen, ist es Wasser, so nennt man die Gele Hydrogele.
Die Gele weisen jedoch keine festen Verbindungen zwischen den mit Flüssigkeit oder Gas gefüllten Hohlräumen auf, wie es etwa bei Schwämmen oder schwammartigen Gebilden der Fall ist.
Erfindungsgemäß enthält das Mittel zur Erzielung eines langanhaltenden Sättigungseffektes neben den zuvor genannten Fettsäuren, deren Salzen und/oder Derivaten als Viskositätserhöhende Substanz natürliche, synthetische und/oder halbsynthetische Polysaccharide und/oder Polysäuren und/oder Mischungen davon.
Beispiele hierfür sind zahlreich bekannt, wie z. B. Agar-Agar, Alginsäure, Alginate, Laminarin, Fucoidin, Lentinan, Schitophyllan, Acacia Gummi, Carrageen, Guarkernmehl, Johanniskernmehl, Galactomannane, Tragant, Hyaluronsäure, Althea-Schleim, Quitten-Schleim, Flohsamen-Schleim, Xanthan, Methylcellulose, Carboxymethylcellulose, Pektine, Dextrane, Dextrin, Cellulose, Gummi arabicum, Gelatine, Soja, Stärke und/oder deren Derivate und/oder Mischungen davon.
Bevorzugte Ausführungen des erfindungsgemäßen Mittels enthalten Guarkernmehl und/oder Methylcellulose und/oder Stärkederivate.
Erfindungsgemäß besonders bevorzugt werden Guargallactomannan und/oder Guaran und/oder Hxdroxymethylcellulose,
Hydroxymethylpropylcellulose, Hydroxyethylcellulose,
Carboxymethylcellulose und/oder Hydroxyethylstärke und/oder Mischungen der zuvor genannten Substanzen.
Erfindungsgemäß liegt das Mittel als Pulver, Granulat, Komprimat, Pellet, Tablette, Kapsel, Lösung, Dispersion, Brei und/oder jede andere geeignete Formulierung vor.
In einer Ausführungsvariante der vorliegenden Erfindung kann das Mittel in einem hydrophilen oder lipophilen Medium gelöst und/oder dispergiert sein. Erfindungsgemäß besonders geeignete Medien sind Wasser, Milchgetränke, Fruchtsäfte und/oder Öl. Hierbei kann die Zubereitung durch Einrühren des erfindungsgemäßen Mittels in diese Flüssigkeiten erfolgen und/oder durch Erwärmen zu einem Brei verarbeitet werden.
Ferner kann das erfindungsgemäße Mittel gasbildende Stoffe enthalten. Diese gasbildenden Stoffe können zum einen die Ausbildung eines Gels unterstützen. In einer besonderen Variante kann das erfindungsgemäße Mittel Brausegemische enthalten. Bevorzugt kann das Brausegemisch mit Geschmack sein.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist auch die Verwendung eines zuvor genannten Mittels als Zusatzstoff zu Lebensmitteln, zur Herstellung von Nahrungsergänzungsmitteln, Appetitzüglern und/oder
Sättigungsmitteln.
Ferner kann das erfindungsgemäße Mittel nicht als Zusatzstoff zu
Lebensmitteln verwendet werden, sondern auch vor, während und/oder nach dem Verzehr von Lebensmitteln eingenommen werden und so eine längere Verweilzeit des Lebensmittels verbunden mit einem langanhaltenden Sättigungseffekt im Magen bewirken.
Nachfolgend wird die vorliegende Erfindung durch Ausführungsbeispiele näher erläutert, die sich jedoch nicht limitierend auf die Erfindung auswirken:
Herstellungsbeispiel 1
Rezeptur:
Guarmehl 100 Teile
Cu-Fettsäure 3,3 Teile
Kolloidale Kieselsäure 0,2 Teile
Die C-ι4-Fettsäure wird mit der kolloidalen Kieselsäure fein verreiben und anschließend gesiebt (Maschenweite 0,3 mm). Die Verreibung der Fettsäure mit der kolloidalen Kieselsäure wird mit dem Guarmehl gemischt. Anschließend erfolgt eine aufbauende Granulierung mit gereinigtem Wasser. Das Granulat wird bei 45 °C getrocknet.
Herstellungsbeispiel 2:
Rezeptur: Hydroxypropylcellulose 100 Teile
Speisefettsäuren 3,3 Teile
5 Teile Hydroxypropylcellulose werden mit 3,3 Teilen Speisefettsäuren verrieben. Die Verreibung wird mit der restlichen Hydroxypropylcellulose homogen vermischt. Herstellungsbeispiel 3:
Rezeptur:
Weizenkleie 100 Teile Isopropylmyristat 5 Teile
5 Teile Isopropylmyristat werden mit 10 Teilen Weizenkleie verreiben. Die Verreibung wird mit der restlichen Weizekleie homogen vermischt.
Herstellungsbeispiel 4:
Rezeptur:
Speisefettsäure 5 Teile
Kochsalz 75 Teile Kolloidale Kieselsäure 1 Teil
Die Speisefettsäuren werden mit dem Kochsalz und der kolloidalen Kieselsäure homogen verrieben.
Anwendungsbeispiel 1 :
3 bis 6 g des in Herstellungsbeispiel 1 beschriebenen Granulates werden in 150 ml Multivitaminsaft unter Umrühren verteilt. Die Suspension des Granulates wird innerhalb der ersten Minute nach Hineingeben in den Multivitaminsaft getrunken. Es ergibt sich ein etwa 2 bis 3 Stunden anhaltendes Sättigungsgefühl.
Anwendungsbeispiel 2:
10 g der in Herstellungsbeispiel 3 beschriebenen Mischung werden in 150 g Fruchtsaft unter Erwärmen dispergiert und zu einem Brei verarbeitet. Nach dem Verzehr der breiigen Zubereitung ergibt sich ein 2 bis 3 Stunden anhaltendes Sättigungsgefühl.
Anwendungsbeispiel 3:
4 bis 8 g der in Herstellungsbeispiel 2 beschriebenen Mischung werden in das Essen (Suppen, Joghurts, Breis) eingerührt und verspeist. Nach dem Verzehr erhöht sich die Magenverweildauer der Nahrung. Der Sättigungseffekt wird dadurch erheblich verlängert.
Anwendungsbeispiel 4:
2 bis 10 g der in Herstellungsbeispiel 4 beschriebenen Rezeptur werden in Backmischungen gegeben. Das ausgebackene Lebensmittel verweilt nach Verzehr länger im Magen, als das Lebensmittel ohne hinzugefügtes erfindungsgemäßes Mittel nach Rezeptur 4.

Claims

Patentansprüche:
1. Mittel zur oralen Einnahme zur Erzeugung eines langanhaltenden Sättigungseffekts, enthaltend wenigstens eine Substanz, welche die Viskosität einer Flüssigkeit erhöht und wenigstens eine weitere
Verbindung, welche die Verweilzeit der Viskositätserhöhenden Substanz zur Verlängerung eines Sättigungseffektes im Magen erhöht.
2. Mittel gemäß Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß es als Magenverweilzeit-erhöhende Verbindung Fettsäuren und/oder
Fettsäurederivate, die zu einer Verlängerung der Sättigungsphase beitragen, enthält.
3. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß es Fettsäuren mit wenigstens 6 Kohlenstoffatomen im Molekül, deren Salze und/oder Derivate davon enthält.
4. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß es Fettsäuren mit einer Kohlenstoffkette der Länge im Bereich von C10 bis C-20. bevorzugt von C-ι2 bis Cιβ und besonders bevorzugt von
Ci3 bis Ci6 enthält.
5. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß es gesättigte und/oder ungesättigte Fettsäuren und/oder deren Derivate enthält.
6. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 5, enthaltend Fettsäuren in einem Anteil von 0,7 bis 70 mg/g, bevorzugt 2,5 bis 50 mg/g und besonders bevorzugt 10 bis 20 mg/g viskositätserhöhender Substanz.
7. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß es als Viskositätserhöhende Substanz natürliche, synthetische, halbsynthetische Polysaccharide und/oder Polysäuren und/oder Mischungen davon enthält.
8. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet; daß es als Pulver, Granulat, Komprimat, Pellet, Tablette, Kapsel, Lösung, Dispersion und/oder Brei vorliegt.
9. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, daß es in einem hydrophilen oder lipophilen Medium gelöst und/oder dispergiert ist.
10. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, daß es gasbildende Stoffe enthält.
11. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 10, dadurch gekennzeichnet, daß es Brausegemische mit Geschmack enthält.
12. Verwendung eines Mittels gemäß einem der Ansprüche 1 bis 11 als Zusatzstoff zu Lebensmitteln, zur Herstellung von Nahrungsergänzungsmitteln, Appetitzüglern und/oder
Sättigungsmitteln.
EP01978347A 2000-09-11 2001-09-07 Mittel mit verlängerter magenverweilzeit zur erzeugung eines langanhaltenden sättigungseffektes sowie dessen verwendung Withdrawn EP1322182A2 (de)

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