ES2056471T3 - Antagonistas irreversibles de la bombesina. - Google Patents

Abstract

PEPTIDO DE LA FORMULA (I) EN EL CUAL RS ES UN GRUPO DE LA FORMULA: 4-(CLCH$_{2}$CH$_{2}$)$_{2}$N-C$_{6}$H$_{4}$-CO-, 3-(CLCH$_{2}$CH$_{2}$)$_{2}$N-C$_{6}$H$_{4}$-CO-, CLCH$_{2}$CH$_{2}$NHCO-, CLCH = CH-CO-, BRCH = CH-CO, CH$_{2}$ = CCLCO-, CH$_{2}$CBRCO $_{2}$ CH$_{2}$N(NO)CO-, O CLCH$_{2}$CO-CH(R$_{1}$)NHCO(CH$_{2}$)$_{2}$CO-; A = UN ENLACE DE VALENCIA, O GLY, LEU-GLY, ARG-LEU-GLY, GLN-ARG-LEU-GLY; B = VALENCIA DE ENLACE O ASN O THR; C = GLN O HIS; X = GLY O ALA; Y = VALENCIA DE ENLACE O HIS(R$_{2}$), HIS(R$_{2}$), PHE, PHE, SER, SER, ALA O ALA; T = VALENCIA DE ENLACE O LEU, LEU, PHE O PHE; W ES UN GRUPO DE LA FORMULA: OH, NH$_{2}$, NH(CH$_{2}$)$_{4}$CH$_{3}$, H(CH$_{2}$)$_{2}$C$_{6}$H$_{5}$, MET-R$_{3}$, LEU-R$_{3}$, ILE-R$_{3}$, O NLE-R$_{3}$; R$_{1}$ = H, UNA CADENA ALIFATICA LINEAL O RAMIFICADA TENIENDO DE 1 A 11 ATOMOS DE CARBONO , BENZILO O GRUPO FENILO; R$_{2}$ = H O TOS, DNP O BZL Y R$_{3}$ = NH$_{2}$ , OH, OCH$_{3}$ O NHNH$_{2}$, Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON ANTAGONISTAS DEL BOMBASI. SE DESCRIBE TAMBIEN SU PREPARACION Y LOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS QUE LAS CONTIENEN.