ES2197618T3 - Agentes antiinflamatorios con selectividad glucocorticoide. - Google Patents

Agentes antiinflamatorios con selectividad glucocorticoide.

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ES2197618T3 ES99905971T ES99905971T ES2197618T3 ES 2197618 T3 ES2197618 T3 ES 2197618T3 ES 99905971 T ES99905971 T ES 99905971T ES 99905971 T ES99905971 T ES 99905971T ES 2197618 T3 ES2197618 T3 ES 2197618T3
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James P. Edwards
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Abstract

Un compuesto de la Fórmula I **FORMULA** donde el símbolo- - - - - representa un enlace sencillo o doble, siempre que dos dobles enlaces no estén en posiciones contiguas; R1, R2, R3 y R4 son cada uno, independientemente, hidrógeno o E; o R1 y R2 juntos son -X*-Y*-Z*- donde * X* s es -O-o -CH2-, Y* es -C(O)- o - (C(R12)(R13))v donde R12 y R13 son, independientemente, hidrógeno o alquilo de uno a doce carbonos, y v es 1, 2 ó 3, y Z* se selecciona de -CH2-, -CH2S(O)t- donde t, como se utiliza aquí, es 0, 1 ó 2, -CH2O-, -CH2NR7- donde R7 se define abajo, - NR7- donde R7 se define abajo, y -O-; E es -LE-RE donde LE se selecciona de (1) un enlace covalente, (2) -O-, (3) -S(O)t-, (4) -C(X)-, donde X, como se utiliza aquí, se selecciona de O o S, (5) -NR7-, ; donde R7, como se utiliza aquí, se selecciona de (a) hidrógeno, (b) arilo (c) cicloalquilo de tres a doce carbonos, (d) alcanoílo, donde la parte alquilo es de uno a doce carbonos, (e) alcoxicarbonilo, donde la parte alquilo es de uno a doce carbonos, (f) alcoxicarbonilo, donde la parte alquilo es de uno a doce carbonos y está sustituida por 1 ó 2 grupos arilo, (g) alquilo de uno a doce carbonos, (h) alquilo de uno a doce carbonos sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados, independientemente, de arilo o cicloalquilo de tres a doce carbonos, (i) alquenilo de tres a doce carbonos, siempre que un carbono de un doble enlace carbono-carbono no esté unidodirectamente a nitrógeno, (j) alquinilo de tres a doce carbonos, siempre que un carbono de un triple enlace carbono-carbono no esté unidodirectamente a nitrógeno, (6) -NR8C(X)NR9-, donde R8 y R9, como se utiliza aquí, son seleccionados, independientemente, de (a) hidrógeno, (b) arilo, (c) cicloalquilo de tres a doce carbonos, (d) alquilo de uno a doce carbonos, (e) alquilo de uno a doce carbonos sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados, independientemente, de arilo o cicloalquilo de tres a doce carbonos, (f) alquenilo de tres a doce carbonos, siempre que un carbono de un doble enlace carbono-carbono no esté unido directamente a nitrógeno, alquinilo de tres a doce carbonos, siempre que un carbono de un triple enlace carbono-carbono no esté unido directamente a nitrógeno, (7) -X¿C(X)- donde X¿, como se utiliza aquí, se selecciona de O o S, (8) -C(X)X¿-, (9) -X¿C(X)X¿-, donde X¿, como se utiliza aquí, se selecciona de O o S, siempre que cuando X sea O, al menos uno de X¿ o X¿ sea O, (10) -NR8C(X)-, 25 (11) -C(X)NR8-, (12) -NR8C(X)X¿-, (13) -X¿C(X)NR8-, (14) -SO2NR8-, (15) -NR8SO2-, y (16) -NR8SO2NR9donde (6)-(16) están dibujados con sus extremos derechos unidos a RE, y RE se selecciona de (1) -OH, (2) -OG, donde G es un grupo protector de -OH, (3) -SH, (4) -CN, (5) halo, (6) haloalcoxi de uno a doce carbonos, (7) perfluoroalcoxi de uno a doce carbonos, (8) -CHO, (9) -NR7R7, , donde R7, , como se utiliza aquí, se selecciona de
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