ES2210460T3

ES2210460T3 - Composiciones cosmeticas que contienen hidroxiacidos o retinoides.

Info

Publication number: ES2210460T3
Application number: ES97305810T
Authority: ES
Inventors: Stephan Samuel Habif; John Brian Bartolone; Dennis Brian Sinfield; Falguni Snehal Nanavaty
Original assignee: Unilever NV
Current assignee: Unilever NV
Priority date: 1996-08-30
Filing date: 1997-08-01
Publication date: 2004-07-01
Anticipated expiration: 2017-08-01
Also published as: BR9704529A; ID18151A; AU3416397A; AU714694B2; IN189566B; JPH1087476A; DE69725804D1; CA2212850C; US5690947A; KR100349424B1; DE69725804T2; EP0826366A3; EP0826366A2; JP3832939B2; KR19980019155A; NZ328512A; CN1100528C; US5989572A; EP0826366B1; CN1176783A

Abstract

SE DESCRIBEN EMULSIONES DE AGUA EN ACEITE QUE CONTIENEN HIDROXIACIDOS Y/O RETINOIDES Y QUE CONTIENEN ADICIONALMENTE ACEITE DE SEMILLA DE BORRAJA COMO ANTIIRRITANTE. SE HALLO QUE EL ACEITE DE SEMILLA DE BORRAJA ERA ESPECIALMENTE EFECTIVO (EN COMPARACION CON ACIDO GAMMA QUE CONTIENEN ACIDO GAMMA CONOCIDOS) EN LA REDUCCION DE LA IRRITACION CAUSADA POR HIDROXIACIDOS Y/O RETINOIDES.

Description

Composiciones cosméticas que contienen hidroxiácidos o retinoides.

Campo de la invención

La invención trata de composiciones cosméticas que contienen hidroxiácidos o retinoides y de un uso de tales ingredientes combinados con aceite de semilla de borraja en la fabricación de una composición para reducir o eliminar la irritación y/o los picores de la piel causados por la aplicación tópica.

Antecedentes de la invención

Se ha probado que los hidroxiácidos (HA) y retinoides de las composiciones cosméticas para la aplicación tópica en la piel proporcionan beneficios estéticos como la mejora del aspecto de la piel dañada por la luz o envejecida de forma natural, aclaramiento de la piel, tratamiento de las manchas por edad, etc. Por desgracia, su uso a concentraciones elevadas en ocasiones puede asociarse con irritación cutánea, por ejemplo, enrojecimiento de la piel y sensación de picor tras su aplicación. La irritación puede aliviarse reduciendo la cantidad de un ingrediente activo en la composición o reduciendo la penetración del ingrediente activo en la piel. Una seria desventaja de ambos abordajes es que deterioran la eficacia. La irritación relacionada con los HA puede reducirse elevando el pH de la composición, sin embargo este procedimiento proporciona una menor eficacia debido a una disminución de la penetración de los HA a través de la piel. Es deseable reducir eliminar el potencial de irritación de los HA y/o de los retinoides manteniendo su eficacia.

La solicitud de patente europea 0631722 (Johnson & Johnson) describe el uso de ácido glicólico para reducir la irritación de la piel por el retinol. La patente de EE.UU. 5.252.604 (Nagy y col.) enseña el uso de tocoferoles para la irritación inducida por ácido retinoico. La patente de EE.UU. 5.516.793 (Duffy) describe el uso de ácido ascórbico para reducir la irritación causada por varios ingredientes tópicos, incluidos los HA y los retinoides.

La patente de EE.UU. 5.476.661 (Pillai y col.) describe composiciones cosméticas que contienen 25-hidroxicalciferol y un ingrediente lipídico. Se enumeran numerosos ingredientes opcionales, entre los que se mencionan HA y/o retinoides y ácidos grasos insaturados tales como ácido gamma linolénico (AGL). Pillai y col no tratan el problema de la irritación cutánea, no enseñan el uso de ningún agente para reducir la irritación cutánea y no muestran el uso de aceite de semilla de borraja.

La solicitud de patente europea 0416855 (Efamol) describe el tratamiento de alteraciones cutáneas debidas a radioterapia con ácido gamma linolénico (AGL) y también muestra una serie de fuentes vegetales de AGL adecuadas, incluyendo especies de borraja. La solicitud PCT WO 90/07331 (Went) enseña un tratamiento de la inflamación causada por artritis o cefaleas por la aplicación tópica de AGL; se muestra que la semilla de borraja es una fuente adecuada. La solicitud de patente europea 0173478 (Efamol) describe el tratamiento de trastornos inflamatorios de la piel con composiciones que contienen AGL y glucocorticoides; especies de borraja tales como Borago officinalis se mencionan como una fuente rica en AGL.

La patente francesa 2.704.390 (Boiron) describe un complemento oral que contiene aceite de semilla de borraja que proporciona a la piel beneficios antienvejecimiento. La patente francesa 2.604.624 (Parfums Rochas) describe composiciones para el cuidado de la piel que contienen ácidos carboxílicos poliinsaturados, tales como AGL; se dice que la borraja es rica en AGL. La patente de EE.UU. 5.445.822 (Bracco) describe composiciones cosméticas que contienen ácidos poliinsaturados tales como AGL.

La patente de GB 2.271.928 (Laing) describe el uso de extractos vegetales de la familia de las borrajas para aliviar trastornos e irritaciones cutáneos.

Tollesson y col. en "Transepidermal Water Loss and Water Content in the Stratum Corneum in Infantile Sebhorreic Dermatitis" Acta Derm Venereol (Suecia), feb. 1993, 73 (1), pág. 18-20, describen el uso de aceite de semilla de borraja de aplicación tópica para el tratamiento de la dermatitis seborreica. Bahmer y col., en "Treatment of Atopic Dermatitis with Borage Seed Oil (Glandol)- A Time Series Analytic Study", Kinderarztl Prax (Alemania), oct. 1992, 60 (7), pág. 199-202, describen el uso de aceite de semilla de borraja para el tratamiento de la dermatitis atópica.

La técnica comentada antes no enseña ninguna composición que contenga aceite de semilla de borraja combinado con HA y/o retinoides. La técnica no enseña el uso de AGL o aceite de semilla de borraja para reducir la irritación o el picor asociados con el uso de HA y/o retinoides. Encontramos como parte de la presente invención que entre las fuentes vegetales que contienen AGL, el aceite de semilla de borraja es particularmente eficaz disminuyendo la irritación inducida por HA o retinoides y que este efecto podría no atribuirse solo a la presencia de AGL en el aceite de semilla de borraja. También encontramos que el aceite de semilla de borraja era más eficaz que otros antiirritantes que no contienen AGL.

Sumario de la invención

La presente invención proporciona una composición cosmética aceite en agua que contiene un ingrediente con beneficio cosmético seleccionado de entre el grupo compuesto por hidroxiácidos, retinol, ácido retinoico, retinol, ésteres retinílicos C_{2-}C_{3} y mezclas de los mismos, y además contiene al menos 50% en peso de agua y aceite de semilla de borraja y en una cantidad de 0,5 a 10% en peso de la emulsión, en la que si el ingrediente con beneficio cosmético es un hidroxiácido, se encuentra presente en una cantidad de 2 a 20% en peso de la composición.

La invención también proporciona un procedimiento cosmético para reducir la irritación o el picor causados por la aplicación tópica de una composición que contiene un HA o un retinoide, comprendiendo el procedimiento la aplicación tópica de aceite de semilla de borraja en la piel afectada. Según el procedimiento de la invención, el aceite de semilla de borraja puede encontrase presente con HA y/o retinoides en la misma composición o el aceite de semilla de borraja puede aplicarse procedente de una composición distinta.

Según la presente invención, en virtud de la aplicación tópica simultánea del aceite de semilla de borraja, se reduce o elimina la irritación inducida por la aplicación tópica de HA y/o retinoides. Se ha encontrado como parte de la presente invención que no todos los antiirritantes conocidos, incluso aquéllos que contienen AGL, reducen la irritación inducida por HA/retinoides.

Descripción detallada de la invención

Todas las cantidades son en peso de la emulsión de aceite en agua, a menos que se especifique lo contrario.

El aceite de semilla de borraja es un ingrediente esencial de las composiciones y procedimientos de la invención.

El aceite de semilla de borraja se obtiene de las semillas de la planta de borraja, también conocida como Borago officinalis L. (Boraginaceae), que es una planta herbácea anual, nativa de Europa, Asia menor y África del norte, aclimatada en EE.UU. El aceite contiene: ácido gamma linolénico (AGL), \sim24%, esteroles )por ejemplo, campestrol y sitosterol), tocoferoles, ácido linoleico (\sim38%), ácido oleico (\sim14,5-23%), palmítico (\sim4,7%), amabilina, etc. Véase Whipkey y col., "In vivo and In Vitro Lipid Accumulation in Borago officinalis L.", JAOCS, 65 (6), 979-984 (1988); y Leung y col., "Encyclopedia of Common Natural Ingredients Used in Food, Drugs and Cosmetics", 2ª ed., John Wiley y Sons, Inc., Nueva York (1996).

El aceite de semilla de borraja se usa según la presente invención para reducir o eliminar la irritación y el picor de la piel causados por los hidroxiácidos y/o los retinoides.

La cantidad de aceite de semilla de borraja en las composiciones de la invención oscila de 0,5% a 10% en peso, preferiblemente de 0,1% a 5%, más preferiblemente de 0,5% a 2%.

Los hidroxiácidos estimulan la proliferación y aumentan la biosíntesis de ceramida en los queratinocitos, aumentan el grosor de la epidermis e incrementan la descamación de la piel normal, dando lugar a una piel más lisa y de aspecto más joven.

El hidroxiácido puede escogerse de entre hidroxiácidos a, hidroxiácidos b (por ejemplo, ácido salicílico), otros ácidos hidroxicarboxílicos (por ejemplo, ácido dihidroxicarboxílico, hidroxidicarboxílico, hidroxitricarboxílico) y mezclas de los mismos y combinaciones de sus estereoisómeros (DL, D o L).

Preferiblemente, el hidroxiácido se escoge de entre hidroxiácidos a que tienen la estructura general (1)

(1)M

\uelm{C}{\uelm{\para}{
\hskip-3,5mm
OH}}

HCOOH

en la que M es H o un hidrocarburo saturado o insaturado, de cadena lineal o ramificada, que contiene de 1 a 27 átomos de carbono.

Incluso más preferiblemente el hidroxiácido se escoge de entre ácido láctico, ácido 2-hidroxioctanoico, hidroxiláurico, ácido glicólico y mezclas de los mismos. Cuando existen los estereoisómeros, el más preferido es el L-isómero.

Debe entenderse que, en función del pH de la composición, el hidroxiácido puede estar presente en forma de una sal, por ejemplo una sal de amonio o de potasio o de sodio.

Aunque las composiciones de la invención pueden tener cualquier pH dentro del intervalo general de, por ejemplo, 2,5 a 10, las composiciones de la invención son particularmente útiles cuando tienen un pH ácido (especialmente si contienen un hidroxiácido), preferiblemente de 3-5 y más preferiblemente a un pH de 3-4, ya que tales composiciones son particularmente irritantes.

Los retinoides estimulan la proliferación de queratinocitos in vitro, incrementan el grosor de la epidermis y aumentan la síntesis de colágeno por parte de los fibroblastos dérmicos. Esto da lugar a protección frente al daño producido por el sol y al alisado de la piel con arrugas. El término "retinoides", como se usa en la presente invención, incluye ácido retinoico, retinol, retinal y ésteres retilínicos de C_{2}-C_{5}. En el término "ácido retinoico" se incluyen el ácido retinoico 13-cis y el ácido retinoico todo trans.

El término "retinol" incluye los siguientes isómeros de retinol: retinol todo trans, retinol 13-cis, retinol 11-cis, retinol 9-cis, 3,4-didehidroretinol. Los isómeros preferidos son retinol todo trans, retinol 13-cis, 3,4 didehidroretinol y retinol 9-cis. El más preferido es el retinol todo trans debido a su amplia disponibilidad comercial.

El éster retinílico es un éster de retinol. El término "retinol" se ha definido antes. Los ésteres retinílicos adecuados para usar en la presente invención son ésteres C_{2}-C_{5} de retinol, preferiblemente ésteres C_{2}-C_{3} y preferiblemente éster C_{3} porque está más disponible. Los ésteres retinílicos incluidos en la invención también se conocen como: acetato de retinilo, propionato de retinilo, butirato de retinilo y pentanolato de retinilo.

Una ventaja particular de las composiciones de la invención es que se pueden usar cantidades más elevadas de hidroxiácidos o retinoides sin causar irritación de la piel. La cantidad del componente hidroxiácido presente en la composición según la invención es de 2 a 20%, más preferiblemente de 2 a 12% y más preferiblemente de 4 a 12% en peso.

Un retinoide puede estar presente en las composiciones de la invención en una cantidad de 33 a 330.000 UI por gramo de la composición, preferiblemente de 330 a 16.500 UI, más preferiblemente 1.650 a 6.600 UI. De nuevo, en las composiciones de la invención puede usarse una cantidad más elevada de un retinoide sin producir irritación de la piel, debido a la presencia simultánea de aceite de semilla de borraja. Preferiblemente, el retinoide es retinol y/o éster retinílico.

Las composiciones de la invención que contienen aceite de semilla de borraja más preferidas incluyen retinol y/o ácido glicólico y/o ácido láctico porque se ha descubierto que estos ingredientes causan irritación aunque se encontró que eran de particular eficacia proporcionando beneficios cosméticos.

La composición de la invención para el tratamiento de la piel también incluye un vehículo o transportador cosméticamente aceptable, que es inerte, incluyendo agua, y que funciona para liberar los ingredientes activos.

Los vehículos pueden incluir, además de agua, emolientes líquidos o sólidos, disolventes, hidratantes, espesantes y polvos. Un componente transportador no acuosos especialmente preferido es un siloxano de polidimetilo y/o un fenilsiloxano de polidimetilo. Las siliconas de esta invención pueden ser aquéllas cuyas viscosidades oscilan desde 10 a 10.000.000 mm^{2}/seg (centistokes) a 250ºC. Las mezclas de siliconas de baja y alta viscosidad son especialmente deseables. Estas siliconas están disponibles en la compañía General Electric bajo la marca Vicasil, SE y SF y en la compañía Dow Corning bajo las series 200 y 550.

Los vehículos cosméticamente aceptables generalmente formarán de un 5% a un 99,9%, preferiblemente de un 25% a un 80% en peso de la composición y pueden, en ausencia de otros productos cosméticos, equilibrar la composición.

Según la presente invención, el vehículo es al menos un 80% en peso de agua, por peso del vehículo. Las composiciones de la invención son emulsiones de aceite en agua, para mejorar la liberación dérmica de los hidroxiácidos (véase Sah A., "An in vitro study of the effect of formulation variables and product structure on the delivery of alfa-hydroxy acid (Lactic acid) to skin", MS Thesis, Department of Pharmaceutical Sciences of the College of Pharmacy, Universidad de Cincinnati, OH, julio 1996). Tal liberación mejorada se suele acompañar de un aumento de la irritación/picor, haciendo que el uso de aceite de semilla de borraja en tales emulsiones sea particularmente crucial. En las emulsiones de aceite en agua según la presente invención, el agua comprende al menos un 50% en peso de la emulsión de la invención, más preferiblemente de 60 a 80% en peso de la composición.

Materiales opcionales que proporcionan beneficios a la piel y productos cosméticos adicionales

Pueden estar presentes aceites o materiales oleosos adicionales, junto con un emulsionante, proporcionando una emulsión de aceite en agua.

En las composiciones cosméticas de la presente invención a menudo se incorporan emolientes. Los niveles de tales emolientes pueden oscilar de 0,5% a 50%, preferiblemente entre 5% y 30% en peso de la composición total. Los emolientes pueden clasificarse en categorías químicas generales tales como ésteres, ácidos grasos y alcoholes, polioles e hidrocarburos.

Los ésteres pueden ser mono o diésteres. entre los ejemplos aceptables de diésteres grasos se incluyen adipato de dibutilo, sebacato de dietilo, dimerato de diisopropilo y succinato de dioctilo. Los ésteres grasos de cadena ramificada aceptables incluyen miristato de 2-etil-hexilo, estearato de isopropilo y palmitato de isostearilo. Entre los ésteres ácidos tribásicos aceptables se incluyen trilinoleato de triisopropilo y citrato de trilaurilo. Entre los ésteres grasos de cadena lineal aceptables se incluyen palmitato de laurilo, lactato de miristilo, eurcato de oleilo y oleato de estearilo. Los ésteres preferidos incluyen coco-caprilato/caprato (una mezcla de coco-caprilato y coco-caprato), éteracetato de propilenglicol miristilo, adipato de diisopropilo y octanoato de cetilo.

Entre los alcoholes y ácidos grasos adecuados se incluyen los compuestos que tienen de 10 a 20 átomos de carbono. Especialmente preferidos son los compuestos tales como cetilo, miristilo, alcoholes y ácidos palmítico y estearílico.

Entre los polioles que pueden servir como emolientes están los compuestos alquil polihidroxílicos lineales y ramificados. Por ejemplo, se prefieren el propilenglicol, el sorbitol y la glicerina. También pueden ser útiles los polioles poliméricos tales como polipropilenglicol y polietilenglicol. El butilen glicol y el propilen glicol son especialmente preferidos como estimulantes de la penetración.

Los ejemplos de hidrocarburos que pueden servir como emolientes son aquéllos que tienen cadenas hidrocarbonadas de 12 a 30 átomos de carbono. Entre los ejemplos específicos se incluyen el aceite mineral, la vaselina, el escualeno y las isoparafinas.

Las composiciones de la invención preferiblemente incluyen filtros solares. Los filtros solares incluyen los materiales que se usan habitualmente para bloquear la luz ultravioleta. Los compuestos ilustrativos son los derivados de PABA, los cinamatos y los salicilatos. Por ejemplo, se pueden usar metoxicinamato de octilo y 2-hidroxi-4-metoxi benzofenona (también conocida como oxibenzona). El metoxicinamato de octilo y la 2-hidroxi-4-metoxi benzofenona están comercialmente disponibles bajo las marcas Parsol MCX y Benzofenona-3, respectivamente. La cantidad exacta de filtro solar usada en las emulsiones puede variar en función del grado de protección deseada frente a la radiación UV.

Otra categoría de ingredientes funcionales útiles en las composiciones cosméticas de la presente invención son los espesantes. Un espesante suele está presente en cantidades de 0,1% a 20% en peso, preferiblemente de alrededor de 0,5% a 10% en peso de la composición. Los espesantes de los ejemplos son materiales de poliacrilato entrecruzado disponibles bajo la marca Carbopol de la compañía B. F. Goodrich. se pueden usar gomas tales como goma de xantano, de carragenano, gelatina, de karaya, pectina y goma de algarrobilla. En ciertas circunstancias la función espesante puede conseguirse mediante un material que también sirve como una silicona o un emoliente. Por ejemplo, las gomas de silicona con un exceso de viscosidad de 10 centistokes y ésteres tales como estearato de glicerol tienen una función doble.

En la composición cosmética de la invención pueden incorporarse polvos. Estos polvos incluyen carbonato cálcico, talco, caolín, almidón, arcillas de esmectita, silicato de magnesio aluminio químicamente modificado, arcilla montmorillonita orgánicamente modificada, silicato de aluminio hidratado, sílice ahumado, octenilsuccinato de almidón de aluminio y mezclas de los mismos.

En las composiciones cosméticas también pueden incorporarse otros componentes adicionales menores. Estos ingredientes pueden incluir colorantes, opacificantes y perfumes. Las cantidades de estos otros componentes adicionales menores pueden oscilar de 0,001% hasta 20% en peso de la composición.

Uso de la emulsión

Con la composición según la invención se pretende principalmente proporcionar un producto para la aplicación tópica en la piel humana, especialmente para acondicionar y alisar la piel, y prevenir o reducir el aspecto de la piel envejecida, arrugada o estriada.

En la práctica, se aplica una pequeña cantidad de la composición, por ejemplo de 1 a 100 ml, a las zonas expuestas de la piel, de un envase o aplicador adecuado y, si es necesario, se extiende sobre la piel o se frota para que penetre en su interior usando la mano o los dedos o un dispositivo adecuado.

Según el uso de la presente invención, la irritación/picor de la piel causados por el ingrediente activo se reduce o elimina por la aplicación tópica simultánea de aceite de semilla de borraja.

Forma y envase del producto

La emulsión de la invención puede formularse en forma de una loción, una crema fluida, una crema o un gel. La composición puede envasarse en un envase adecuado para mantener su viscosidad y el uso por parte del consumidor para el que está destinado. Por ejemplo, una loción o una crema fluida puede envasarse en una botella o en aplicador de rueda, o una cápsula, o un aerosol impulsado por un propelente o un envase provisto de una bomba adecuada para accionarla con un dedo. Cuando la composición es una crema, puede guardarse sencillamente en una botella indeformable o en un envase que sí lo sea, tales como un tubo o un recipiente con tapa.

En consecuencia, la invención también proporciona un recipiente cerrado que contiene una composición cosméticamente aceptable como se ha definido en la presente invención.

Los siguientes ejemplos específicos ilustran más la invención. El aceite de semilla de borraja usado en los ejemplos se obtuvo de Canamono Inc. (Northport, NY).

Ejemplo 1

Diecisiete sujetos se sometieron a las pruebas de acuerdo con el Procedimiento de la Prueba de Irritación descrito a continuación.

Procedimiento de la prueba de irritación

Prueba con cuatro exposiciones a parches : El objetivo consistía en comparar el nivel de irritación producido por varios materiales de prueba tras repetidas aplicaciones de parches. Los materiales de prueba se mantuvieron en contacto con la piel en condiciones de oclusión. La parte externa del antebrazo del miembro del equipo que se somete a las pruebas se designó como la zona de aplicación. Para sujetar los parches (Hill Top® Chamber de 25 mm provisto de un disco de 18 mm de diámetro de relleno) en su sitio se usaron apósitos de tipo vendas (esparadrapo Scanpor®). Se usaron ambos brazos del miembro del equipo que se somete a las pruebas. Los parches se aplicaron en un orden aleatorio equilibrado. Los parches se aplicaron a las 9:00 en punto de lunes por la mañana y se quitaron a las 9:00 en punto del martes por la mañana (24 horas de exposición). A las 15:00 del martes se aplicó una nieva tanda de parches, que se quitaron el miércoles a las 9:00 de la mañana (18 horas de exposición). Una tercera tanda de parches se aplicó a las 15:00 del miércoles por la tarde y se quitaron el jueves por la mañana a las 9:00 (18 horas de exposición). A las 15:00 del jueves se aplicó una última tanda de parches que se quitaron el viernes a las 9:00 de la mañana (18 horas de exposición).

Cada vez que se extrajeron parches, la zona se lavó con agua templada y se secó con la mano. A continuación los sitios donde se realizaron las pruebas se marcaron con un rotulador quirúrgico para asegurar que se localizan para establecer el grado y para las siguientes aplicaciones de parches. Los sitios donde se realizaron las pruebas se evaluaron a las 15:00 del martes, el miércoles, el jueves y el viernes del estudio, antes de la nueva aplicación de parches.

Es esperable que se produzca una irritación cutánea como enrojecimiento, sequedad y/o picor moderados de la zona donde se ha hecho la prueba. Es posible que las zonas de prueba se inflamen. Cuando cualquiera de los sitios de prueba presentan un enrojecimiento moderado o algo de inflamación en el momento de la evaluación, en ese sitio de prueba no deben aplicarse más parches.

Examinadores expertos clasificaron visualmente en condiciones de luz constante las zonas de cada brazo donde se han realizado las pruebas. Las zonas de prueba se clasificaron en orden de gravedad. Las respuestas clasificadas por el examinador en el primer periodo de evaluación se siguieron clasificando todos los días del estudio.

Al clasificar las reacciones, se dio la puntuación menor al sitio donde la respuesta fue más grave. El sitio con la segunda respuesta más grave obtuvo la segunda puntuación más baja etc. No hubo ninguna clasificación forzada. Cuando dos o más sitios no presentaron respuesta o ésta fue la misma (sin diferencias entre los sitios), se asignó una media de las puntuaciones.

Si en un sitio se suspendió la aplicación de parches debido al grado de irritación, éste mantuvo la clasificación que recibió en el momento en que se interrumpió la aplicación de las dosis.

Análisis estadísticos

Los resultados de la clasificación de los tratamientos con parches se compararon estadísticamente mediante procedimientos estadísticos no paramétricos. Los materiales de prueba que contenían los antiirritantes se compararon con los correspondientes controles que contenían solo hidroxiácidos y/o retinoide usando la suma de los rangos de Friedman. Los tratamientos se compararon con la Fórmula 2 (control) en cada punto de evaluación usando el análisis de Friedman con el miembro del equipo que se somete a las pruebas actuando como un bloque (es decir, en cada miembro del equipo que se somete a las pruebas lo hicieron para cada uno de los tratamientos a probar). El valor de p= 0,1 se consideró estadísticamente significativo.

Se preparó una emulsión base de aceite en agua de la siguiente fórmula.

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Fórmula Base

1

Las composiciones 1-5 que contienen ingredientes como se indica en la Tabla 1 se probaron usando el procedimiento de la Prueba de Irritación. Los ingredientes añadidos a las composiciones 2-5 se añadieron en lugar de agua en la Fórmula Base. Las composiciones 2-5 tenían un pH = 3,8 \pm 0,2. Los resultados que se obtuvieron se resumen en la Tabla 1. Cuanto más elevada es la suma de rangos, menos grave es la irritación.

TABLA 1 Resultados de la Prueba de Irritación

2

De los resultados de la Tabla 1 se puede desprender que tras cuatro exposiciones, el ácido glicólico al 8% cono retinol al 0,075% (nº 2) fue significativamente más irritante que la fórmula base (nº 1). Asimismo, el ácido glicólico al 8% y retinol al 0,075% fue significativamente más irritante que la misma composición con aceite de semilla de borraja (nº 3).

Al contrario, la composición con saúco al 1% (nº 5) o con aceite de casis al 3% (nº 4) no redujo de forma significativa la irritación.

Los aceites de saúco y de casis son conocidos antiirritantes. El aceite de casis también contiene 17% de AGL. Sin embargo, ningún agente mostró eficacia en la reducción de la irritación inducida por hidroxiácido alfa/retinol.

Ejemplo comparativo 2

Las composiciones 1, 2 y 6-9 que contienen ingredientes como se indica en la tabla 2 se probaron usando el procedimiento de la prueba de irritación descrito en el ejemplo 1. Las pruebas se realizaron en diecisiete sujetos. Los ingredientes añadidos a las Composiciones 2-9 se añadieron en lugar de agua en la Fórmula Base. Las composiciones 2-9 tenían un pH= 3,8 \pm 0,2. Los resultados que se obtuvieron se resumen en la Tabla 2. Cuanto más elevada es la suma de rangos, menor es la irritación.

TABLA 2 Resultados de la Prueba de irritación

3

De los resultados de la Tabla 2 se puede desprender que ninguno de los antirritantes probados (ninguno contenía AGL) fue capaz de reducir de forma significativa la irritación inducida por la composición nº 2 (que contienen ácido glicólico al 8% y retinol al 0,075%).

Ejemplo 3

Las composiciones 10-13 que contienen ingredientes como se indica en la tabla 3 se probaron usando el procedimiento de la prueba de irritación descrito en el ejemplo 1. La composición 10 fue similar a la composición 1 del Ejemplo 1, a excepción de que la composición 10 contenía además 0,5% de estearil lactilato sódico, 0,1% de palmitato de retinilo y 0,1% de ácido hidroxicaprílico ("Fórmula Base A"). Los ingredientes añadidos a las Composiciones 10-13 se añadieron en lugar de agua en la Fórmula Base. La Composición 10 tenía un PH= 7,8 \pm 0,5. Las composiciones 10-13 tenían un pH = 3,8 \pm 0,2. Los resultados que se obtuvieron se resumen en la Tabla 3. Cuanto más elevada es la Suma de Rangos, menos grave es la irritación.

TABLA 3 Resultados de la prueba de irritación

4

De los resultados de la Tabla 3 se puede desprender que la adición de 8% de ácido glicólico (composición nº 11) aumentó la irritación de forma significativa. Tras la adición posterior de aceite de semilla de borraja (composición nº 13), se redujo la irritación direccionalmente. Por el contrario, una composición que contenía una cantidad similar de AGL como la composición nº 13, pero no de aceite de semilla de borraja, no redujo nada la irritación inducida por el ácido glicólico. De nuevo, esto demuestra que la eficacia del aceite de semilla de borraja reduciendo la irritación producida por HA es excepcional y no puede atribuirse exclusivamente a la presencia de AGL.

Ejemplo 4

Veintiún (21) sujetos se sometieron a las pruebas según el Procedimiento de la prueba de irritación descrita en el ejemplo 1.

Se realizaron pruebas según el procedimiento de la prueba de irritación con las composiciones 11, 13 y 14 que contienen ingredientes como se indica en la Tabla 4.

Los ingredientes añadidos a las Composiciones 11, 13 y 14 se añadieron en lugar de agua en la Fórmula Base. Los resultados que se obtuvieron se resumen en la Tabla 4. Cuanto más elevada es la Suma de Rangos, menos grave es la irritación.

TABLA 4 Resultados de la Prueba de irritación

5

De los resultados de la Tabla 4 se puede desprender que tras cuatro exposiciones, el ácido glicólico al 8% (nº 11) fue significativamente más irritante que la misma composición con 1% de aceite de semilla de borraja (nº 14). Después de la adición de a0,5% de aceite de semilla de borraja (nº 13), la irritación fue direccionalmente menor, como se ha mostrado anteriormente en el Ejemplo 3.

Los Ejemplos 5-9 ilustran composiciones para el cuidado de la piel según la presente invención. Las composiciones pueden procesarse de forma convencional. Son adecuadas para uso cosmético. En particular, las composiciones son adecuadas para la aplicación a pieles arrugadas, estriadas, rugosas, secas, escamosas, envejecidas y/o dañadas por luz UV, para mejorar el aspecto y sensación de las mismas, así como para la aplicación a pieles sanas para prevenir o retrasar su deterioro.

Ejemplo 5

Una emulsión de aceite en agua que entre dentro del alcance de la invención es de la siguiente manera:

nombre químico	peso %
propilenglicol	1
glicerina	1
hidroxietilcelulosa	0,5
silicato de magnesio aluminio	0,5
imidazolidinil urea	0,5
EDTA tetrasódico	0,05
vaselina neutra	2
palmitato de isopropilo	5
dimeticona	0,5
colesterol	0,5
alcohol cetílico	0,5
ácido isoetsteárico	3
palmitato de retinilo	0,1
estearato peg-40	1
estearato peg-100	1

estearato de sorbitano	1
aceite de semilla de borraja	0,5
ácido glicólico	7
hidróxido de amonio	hasta un pH de 4,0
agua DI	c.s. hasta 100%

Ejemplo 6

Otra emulsión de aceite en agua que entre dentro del alcance de la invención es de la siguiente manera:

nombre químico	peso %
propilenglicol	1
hidroxietilcelulosa	0,5
silicato de magnesio aluminio	0,5
imidazolidinil urea	0,2
vaselina neutra	2
palmitato de isopropilo	5
dimeticona	0,5
colesterol	0,5
alcohol esteárico	3
ácido isoesteárico	1,5
estearato de glicerol	1,5
estearato peg-40	1
estearato peg-100	1
estearato de sorbitano	1
alcohol cetílico	0,5
aceite de semilla de borraja	1
ácido glicólico	10
hidróxido de amonio	hasta un pH de 3,8
agua DI	c.s. hasta 100%

Ejemplo 7

Se prepara la siguiente emulsión de aceite en agua dentro del alcance de la invención:

nombre químico	peso %
glicerina	1
EDTA tetrasódico	0,1
alcohol cetílico	1
alcohol estearílico	1
aceite mineral	5
dimeticona	1
ciclometicona	0,5
dimeticonol	0,2
policuaternium37	2
steareth-21	1
steareth-2	3,5
ácido salicílico	2
aceite de semilla de borraja	0,5
trietanolamina	hasta un pH de 3,0
agua DI	c.s. hasta 100%

Ejemplo 8

nombre químico	peso %
goma de xantano	0,2
EDTA disódico	0,1
PCA sódico	0,5
diazodinil urea	0,3
dióxido de titanio	1
ácido esteárico	3
ciclometicona	0,3
alcohol cetílico	0,5
glicerilestearato	0,5
estearato peg-100	0,5
steareth-2	0,2
lecitina	0,5
tocoferol	0,2
octil metoxicinamato	6
aceite de semilla de borraja	0,5
ácido glicólico	3
ácido málico	2
ácido láctico	2
extracto de té verde	1
trietanolamina	hasta un pH de 3,8
agua DI	c.s. hasta 100%

Ejemplo 9

nombre químico	peso %
ácido todo-trans retinoico	0,05
aceite mineral ligero	10
estearoxitrimetilsilano y alcohol estearílico	5
dimeticona	2
estearato de estearilo	10
cuaternium-15	3
copolímero de dodecil glicol peg-22	1
aceite de semilla de borraja	1
sorbitol	0,5
metil paraben	0,2
EDTA disódico	0,1
hidroxitolueno butilado	0,1
agua DI	c.s. hasta 100%

Claims

1. Una emulsión cosmética de aceite en agua que comprende:

(i): un ingrediente beneficioso cosmético seleccionado de entre hidroxiácidos, retinol, ácido retinoico, retinal, ésteres retinílicos de C_{2}-C_{5} y mezclas de los mismos;

(ii): aceite de semilla de borraja en una cantidad de 0,5 a 10% en peso; y

(iii): al menos 50% en peso de agua;

en la que si el ingrediente beneficioso cosmético es un hidroxiácido, está presente en una cantidad de 2 a 20% en peso de la composición.

2. Una emulsión según la reivindicación 1, en la que si el agente beneficioso cosmético es un hidroxiácido, está presente a un nivel de 2 a 12% en peso de la composición.

3. Una emulsión según la reivindicación 1, en la que el ingrediente beneficioso cosmético comprende retinol y/o un éster retinílico, que está presente en una cantidad de 33 a 330.000 UI por gramo de la composición.

4. Una emulsión según la reivindicación 1, en la que el ingrediente beneficioso cosmético se selecciona de entre retinol, ácido glicólico, ácido láctico, ácido 2-hidroxioctanoico, ácido hidroxiláurico y mezclas de los mimos.

5. Una emulsión según cualquiera de las reivindicaciones 1-4, en la que el pH de la composición está en el intervalo de 3 a 5.

6. Uso de 0,5 a 10% en peso de aceite de semilla de borraja en combinación con hidroxiácido o un retinoide y al menos 50% en peso de agua, en la fabricación de una composición para proporcionar un beneficio a la piel con irritación o picor reducido.