ES2222645T3 - Utilizacion de glucosidos de alquilo para estabilizacion de flavonas, flavanonas o bien flavonoides, las mezclas sinergisticas de flavonas, flavononas o flavonoides y los glucosidos de alquilo asi como los preparados cosmeticos y dermatologicos con un contenido de dichas mezclas. - Google Patents

Utilizacion de glucosidos de alquilo para estabilizacion de flavonas, flavanonas o bien flavonoides, las mezclas sinergisticas de flavonas, flavononas o flavonoides y los glucosidos de alquilo asi como los preparados cosmeticos y dermatologicos con un contenido de dichas mezclas.

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ES2222645T3 ES99119016T ES99119016T ES2222645T3 ES 2222645 T3 ES2222645 T3 ES 2222645T3 ES 99119016 T ES99119016 T ES 99119016T ES 99119016 T ES99119016 T ES 99119016T ES 2222645 T3 ES2222645 T3 ES 2222645T3
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Abstract

Formulación cosmética o dermatológica que contiene flavona, flavanona y /o flavonoide, útil por ejemplo en cosméticos para la piel y el cabello, contiene alquilglucosida y opcionalmente alcanol. Las formulaciones cosméticas o dermatológicas contienes: a) una cantidad efectiva de tensioactivo(s) seleccionado(s) entre los alquilglucosidas (I) con un grupo alquilo (c) de 4-24 átomos de carbono lineal o ramificado, b) que contiene opcionalmente alcanol(es) de 4 a 24 átomos de carbono, (II) y c) una sustancia (s) seleccionada(s) entre flavonas, flavanonas y flavonoides. , Las formulaciones cosméticas o dermatológicas contienes: a) una cantidad efectiva de tensioactivo(s) seleccionado(s) entre los alquilglucosidas (I) con un grupo alquilo (c) de 4-24 átomos de carbono lineal o ramificado, b) que contiene opcionalmente alcanol(es) de 4 a 24 átomos de carbono, (II) y c) una sustancia (s) seleccionada(s) entre flavonas, flavanonas y flavonoides: R alquilo de 4-24 átomos de carbono lineal o ramificado; D.P. = un grado medio de glicolilización de hasta 2. La invención se refiere también a la utilización de (I) y opcionalmente (II) para estabilizar una sustancia(s) seleccionada(s) de flavonas, flavanonas y flavonoides contra la degradación química, especialmente la degradación fotoquímica y/o oxidante.

Description

Utilización de los glucósidos de alquilo para la estabilización de las flavonas, flavanonas o bien flavonoides, las mezclas sinergísticas de flavonas, flavononas o flavonoides y los glucósidos de alquilo así como los preparados cosméticos y dermatológicos con un contenido de dichas mezclas.
La presente invención hace referencia a la utilización de glucósidos de alquilo para la estabilización de flavonas, flavanonas o bien flavonoides frente a las reacciones químicas de descomposición, en particular las reacciones fotoquímicas y /o las reacciones condicionadas a la oxidación.
Además, la invención se refiere a las mezclas sinergísticas de \alpha-glucosilrutina y los glucósidos de alquilo así como a los preparados cosméticos y dermatológicos con un contenido en dichas mezclas. La presente invención se refiere especialmente a los preparados cosméticos con una protección eficaz ante procesos de oxidación perjudiciales en la piel, pero también a las protecciones de los preparados cosméticos propiamente o bien a las protecciones de los componentes de los preparados cosméticos ante procesos de oxidación perjudiciales.
Por consiguiente, la presente invención hace referencia en las formas de ejecución a los preparados cosméticos o dermatológicos, que contienen sustancias activas para el cuidado de la piel, en particular de la piel sensible, como también muy especialmente de la piel que se encuentra en primer plano, envejecida o que alterada por factores intrínsecos y /o extrínsecos, así como a la utilización de dichas sustancias activas y combinaciones de dichas sustancias activas en la región del cuidado cosmético y dermatológico de la piel.
La piel humana, como el órgano más grande del ser humano, ejerce numerosas funciones muy importantes para la vida. Con una superficie media de unos 2 m^{2} en un adulto, se le atribuye un papel decisivo como órgano de protección y órgano sensorial. El cometido de este órgano es averiguar y rechazar los estímulos mecánicos, térmicos, actínicos, químicos y biológicos. Además, se le atribuye un papel significativo como órgano regulador en el metabolismo humano.
Por cuidado cosmético de la piel se entiende en primer lugar, reforzar la función natural de la piel como barrera ante los efectos ambientales (por ejemplo, el polvo, las sustancias químicas, los microorganismos) y contra la pérdida de sustancias propias del cuerpo (por ejemplo, agua, grasas naturales, electrolitos) o bien regenerarla así como reforzar su capa cornea en la aparición de trastornos en su proceso natural de regeneración.
Si se alteran las características de barrera de la piel, puede producirse una resorción reforzada de las sustancias tóxicas o alérgicas o bien un ataque de microorganismos y como consecuencia de ello, aparecerán reacciones tóxicas o alérgicas de la piel.
El objetivo del cuidado de la piel consiste además en comparar la pérdida de agua y de grasas de la piel provocada por el lavado diario. Esto es verdaderamente importante cuando el proceso de regeneración natural no se consigue. Además, los productos para el cuidado de la piel deben protegerla de la influencia ambiental, en especial del sol y del viento, y retardar el envejecimiento de la piel.
El envejecimiento cutáneo cronológico es provocado por factores determinantes genéticos, endógenos. En la epidermis y en la dermis se producen los siguientes trastornos en la estructura y en el funcionamiento, debidos al envejecimiento, que pueden incluirse bajo el concepto de "xerosis senil":
a)
Sequedad, aspereza y formación de arrugas de sequedad,
b)
Prurito y
c)
Engrasado reducido debido a las glándulas sebáceas (es decir, tras el lavado).
Los factores exógenos, como la luz UV y las noxas químicas, pueden tener una acción acumulativa y por ejemplo, acelerar los procesos de envejecimiento endógenos o bien completarlos. En la epidermis y en la dermis se producen especialmente debido a los factores exógenos, las siguientes alteraciones en el funcionamiento de la piel o trastornos en la estructura de la misma, que exceden la medida y calidad de los trastornos en el envejecimiento cronológico:
d)
Dilataciones visibles de los vasos (telangiectasias, cuperosis);
e)
Flojedad y formación de arrugas;
f)
Hiperpigmentación, hipopigmentación y falta de pigmentación (es decir, manchas) y
g)
Elevada sensibilidad frente al estrés mecánico (es decir, agrietamiento)
La presente invención hace referencia especialmente a productos para el cuidado de forma natural de la piel envejecida, así como al tratamiento de los trastornos consecuencia del fotoenvejecimiento, en particular de los fenómenos a) hasta g) mencionados.
Los productos para el cuidado de la piel envejecida son bien conocidos. Contienen, por ejemplo, retinoides (ácido de vitamina A y /o sus derivados) o bien vitamina A y /o sus derivados. Su acción sobre los trastornos de la estructura se encuentra, en general, limitada. Además, en el desarrollo de los productos aparecen considerables dificultades a la hora de conseguir suficiente estabilidad en la disgregación oxidante. Además, el uso de productos que contienen ácido de vitamina A produce frecuentemente fuertes irritaciones cutáneas eritematosas. Los retinoides se emplean pues en concentraciones pequeñas.
Los documentos de las patentes DE 4403710 A, EP 0968709 A y WO 00/12108 A hacen referencia a composiciones de glucósidos de alquilo y flavonoides de extractos de plantas.
La presente invención hace referencia especialmente a los preparados cosméticos con una protección eficaz ante procesos perjudiciales de oxidación de la piel, pero también para la protección de los preparados cosméticos propiamente o bien para la protección de los compuestos de los preparados cosméticos ante procesos de oxidación perjudiciales.
La presente invención se refiere además a los antioxidantes, preferiblemente a aquellos, que se emplean en los preparados cosméticos o dermatológicos para el cuidado de la piel. En particular, la invención hace referencia también a los preparados cosméticos y dermatológicos, que contienen dichos antioxidantes. En una forma de ejecución preferida, la presente invención se refiere a los preparados cosméticos y dermatológicos para la profilaxis y el tratamiento de las alteraciones cosméticas o dermatológicas de la piel, como por ejemplo, el envejecimiento cutáneo, en particular, el envejecimiento cutáneo desencadenado por los procesos oxidativos. Además la presente invención se refiere a sustancias activas y preparados, que contienen dichas sustancias, para el tratamiento cosmético y dermatológico o la profilaxis de síntomas eritematosos, inflamatorios, alérgicos o autoinmunoreactivos, en particular, la dermatosis.
La presente invención se refiere en otra forma de ejecución preferida a las combinaciones de sustancias activas y preparados que sirven para la profilaxis y el tratamiento de la piel fotosensible, en particular de las fotodermatosis.
La acción nociva de la parte ultravioleta de la radiación solar sobre la piel es conocida por todos. Mientras que los rayos con una longitud de onda, inferior a 290 nm (la llamada región UVC), son absorbidos por la capa de ozono en la atmósfera terrestre, los rayos de la zona entre 290 y 320 nm, la denominada región UVB, producen un eritema, una simple quemadura solar o bien unas quemaduras de mayor o menor intensidad.
Como un máximo de la actividad del eritema de la luz solar se indica la estrecha zona alrededor de 308 nm.
Para proteger contra la radiación UVB, se conocen numerosos compuestos, entre los que se destacan los derivados del 3-bencilidenalcanfor, del ácido 4-aminobenzoico, del ácido cinámico, del ácido salicílico, de la benzofenona así como del 2-fenilbenzimidazol.
Para la zona comprendida entre 320 nm y unos 400 nm, la llamada región UVA, es importante disponer de sustancias filtro porque también sus rayos pueden desencadenar reacciones en una piel fotosensible. Se ha comprobado que la radiación UVA conduce a una lesión de las fibras elásticas y colágenas del tejido conjuntivo, que puede envejecer prematuramente la piel, y que se ha considerado como el motivo de numerosas reacciones fototóxicas y fotoalérgicas. La acción nociva de la radiación UVB puede intensificarse mediante la radiación UVA.
Para protegerse de las radiaciones de la zona UVA se emplean ciertos derivados del dibenzoilmetano, cuya fotoestabilidad (Int.J.Cosm. Science 10,53(1988) no se indica de modo suficiente.
La radiación UV puede conducir sin embargo a reacciones fotoquímicas, en las que los productos de reacción fotoquímicos atacan el metabolismo cutáneo.
En el caso de productos de reacción fotoquímicos, se trata predominantemente de compuestos radicales, por ejemplo de radicales hidroxi. Incluso los fotoproductos radicales no definidos, que se forman propiamente en la piel, pueden debido a su elevada reactividad dar lugar a reacciones no controladas. Pero en la radiación UV puede aparecer también el oxígeno singulete, un estado excitado no radical de la molécula de oxígeno, e incluso epóxidos de vida corta y muchos otros. El oxígeno singulete, por ejemplo, se caracteriza frente al oxígeno triplete normalmente presente (estado básico radical) por una elevada reactividad. En general, existen también estados triplete excitados, reactivos (radicales) de la molécula de oxígeno.
Además la radiación UV interviene en la radiación ionizante. Existe también el riesgo de que incluso las especies iónicas que se forman en la exposición UV induzcan a un ataque de tipo oxidativo en los procesos bioquímicos.
Para evitar estas reacciones pueden incorporarse a las formulaciones cosméticas o dermatológicas antioxidantes y /o captadores de radicales.
Se ha propuesto emplear la vitamina E, una sustancia con una acción antioxidante conocida en las formulaciones fotoprotectoras, sin embargo el efecto que se consigue sigue siendo inferior al esperado.
El cometido de la invención era crear sustancias activas cosméticas, dermatológicas y farmacéuticas y preparados así como formulaciones fotoprotectoras que sirvieran para la profilaxis y el tratamiento de la piel fotosensible, en particular de las fotodermatosis, preferiblemente la PLD.
Otras denominaciones de la fotodermatosis polimorfa son PLD, PLE, acné de Mallorca y una diversidad de términos que se indican en la literatura (por ejemplo, A. Voelckel y cols, Zentralblatt Hau- und Geschlechtskrankheiten(1989), 156, S.2).
Las manifestaciones cutáneas eritematosas aparecen también como síntomas concomitantes en ciertas enfermedades o irregularidades cutáneas. Por ejemplo, el típico exantema o erupción cutánea en un cuadro sintomático de acné que se enrojece más o menos intensamente.
Principalmente se emplean los antioxidantes como sustancias protectoras ante el deterioro o la alteración de los preparados que las contienen. Sin embargo es bien sabido que, incluso en la piel humana y animal pueden aparecer procesos de oxidación no deseados. Dichos procesos tienen un papel esencial en el envejecimiento de la piel.
En el anexo "Skin Diseases Associated with Oxidative Injury" en "Oxidative Stress in Dermatology", pág. 233, ff. (Marcel Decker Inc., New York, Basel, Hong Kong, editor: Jürgen Fuchs, Frankfurt, y Lester Packer, Berkeley /California) se mencionan los trastornos oxidativos de la piel y sus causas.
También con objetivo de prevenir dichas reacciones, pueden incorporarse antioxidantes y /o captadores de radicales a las formulaciones cosméticas o dermatológicas.
Ciertamente se conocen algunos antioxidantes y captadores de radicales. Así en las patentes americanas 4.144.325 y 4.248.861 y en numerosos documentos se ha propuesto el uso de la vitamina E, una sustancia con un efecto antioxidante conocido en las formulaciones fotoprotectoras, pero que no consigue el efecto deseado.
La utilización de flavonas o flavonoides en la cosmética o dermatología es bien conocida. Así la DE-OS 44 44 238 describe las combinaciones de los derivados del ácido cinámico y de los glucósidos de flavona, por ejemplo, el \alpha-glucosilrutina como antioxidantes y como sustancias activas contra otras indicaciones.
Fue realmente una sorpresa y algo totalmente imprevisto por el técnico, que los preparados cosméticos o dermatológicos se caracterizaran por contener
a)
una cantidad eficaz de una o varias sustancias tensoactivas, elegidas del grupo de los glucósidos de alquilo, que se caracterizan por la fórmula estructural
1
donde R equivale a un radical alquilo ramificado o no ramificado con 4 hasta 24 átomos de carbono,
b)
contiene uno o varios alcanoles de fórmula general ROH, donde R es un radical alquilo ramificado o no ramificado con 4 hasta 24 átomos de carbono, y donde DP es un grado medio de glucosilación de hasta 2,
c)
contiene además como mínimo una sustancia del grupo de las flavonas, flavanonas o flavonoides.
Una forma de ejecución especial de la presente invención hace referencia al uso de
(a)
una cantidad eficaz de una o varias sustancias tensoactivas, elegidas del grupo de los glucósidos de alquilo, que se caracteriza por la estructura
2
donde R es un radical alquilo ramificado o no ramificado con 4 hasta 24 átomos de carbono.
b)
contiene si se diera el caso uno o varios alcanoles de fórmula general ROH, donde R es un radical alquilo ramificado o no ramificado con 4 hasta 24 átomos de carbono y donde DP es un grado medio de glucosilación de hasta 2,
c)
para la estabilización contiene como mínimo una sustancia, elegida del grupo de las flavonas, flavanonas o flavonoides, frente a las reacciones de descomposición química, en particular las reacciones de descomposición fotoquímica y /o las reacciones de oxidación.
La flavona y sus derivados se caracterizan por la estructura base siguiente (posiciones de sustitución indicadas):
3
Algunas de las flavonas más importantes que también se encuentran en la naturaleza viva se indican en la tabla siguiente:
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(Tabla pasa a página siguiente)
4
En la naturaleza las flavonas se encuentran generalmente en forma glucosidada. Los flavonoides son glucósidos de la flavona, flavanona, cuya estructura base se caracteriza por lo siguiente:
5
La 3-hidroxiflavona (flavonola), cuya estructura base se caracteriza por lo siguiente:
6
La aurona, cuya estructura base se caracteriza por lo siguiente:
7
Así como la isoflavona, cuya estructura base se caracteriza por lo siguiente:
8
Según la invención, los flavonoides se eligen preferiblemente del grupo de sustancias de fórmula estructural genérica
9
Donde Z_{1}-Z_{7}, independientemente una de otra se eligen del grupo de H, OH, alcoxi así como hidroxialcoxi, donde los grupos alcoxi o bien hidroxialcoxi son ramificados o no ramificados y pueden presentar 1-18 átomos de C, y donde Gly se elige del grupo de los radicales mono- y óligoglucósidos.
Según la invención, los flavonoides pueden elegirse preferiblemente del grupo de sustancias de fórmula estructural genérica
10
Donde Z_{1}-Z_{6} se eligen independientemente uno de otro del grupo de H, OH, alcoxi así como hidroxialcoxi, donde los grupos alcoxi o bien hidroxialcoxi son ramificados y no ramificados y pueden presentar 1-18 átomos de C y donde Gly se elige del grupo de radicales mono- y óligoglucósidos.
Pueden elegirse preferiblemente aquellas estructuras a partir del grupo de sustancias de fórmula estructural genérica
11
donde Gly_{1}, Gly_{2} y Gly_{3}, independientemente unas de otras, equivalen a radicales de monoglucósidos. Gly_{2} o Gly_{3} pueden equivaler también a saturaciones o concentraciones debidas a átomos de hidrógeno.
Se eligen preferiblemente Gly_{1}, Gly_{2} y Gly_{3}, independientemente uno de otro, del grupo de radicales hesoxilo, en particular de los radicales ramnosilo y glucosilo. Pero también se emplean preferiblemente otros radicales hexosilo, por ejemplo, alosilo, altrosilo, galactosilo, gulosilo, idosilo, manosilo y talosilo. Pueden emplearse preferiblemente radicales pentosilo.
Z_{1}-Z_{5} se eligen preferiblemente, independientemente uno de otro, del grupo de H, OH, metoxi, etoxi así como 2-hidroxietoxi, y los glucósidos de flavona tienen la estructura
12
Se prefieren especialmente los glucósidos de flavona conforme a la invención del grupo, que se caracteriza por la estructura siguiente:
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13
donde Gly_{1}, Gly_{2} y Gly_{3}, independientemente uno de otro equivalen a radicales de monoglucósido. Gly_{2} o Gly_{3} pueden equivaler también a concentraciones o saturaciones debidas a átomos de hidrógeno.
Se prefieren Gly_{1}, Gly_{2} y Gly_{3}, elegidos independientemente uno de otro, del grupo de radicales hexosilo, en particular de los radicales ramnosilo y glucosilo. Pero también se emplean otros radicales hexosilo, por ejemplo, alosilo, altrosilo, galactosilo, gulosilo, idosilo, manosilo y talosilo. Según la invención puede ser preferible utilizar radicales de pentosilo.
Es especialmente preferible en el sentido de la presente invención, elegir el o los glucósidos de flavona del grupo de la \alpha-glucosilrutina, \alpha-glucosilmiricetina, \alpha-glucosilisoquercetina y \alpha-glucosilquercitrina.
El flavonoide especialmente preferido conforme a la invención es la \alpha-glucosilrutina. Se caracteriza por la estructura siguiente:
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14
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Otro flavonoide especialmente preferido conforme a la invención es la naringina (aurantiina, glucósido de naringenina-7-rhamno). Se caracteriza por la estructura siguiente:
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Otro flavonoide especialmente preferido conforme a la invención es la hesperidina (3',5,7-trihidroxi-4'-metoxiflavanona-7-rutinosido, hesperidosido, hesperetin-7-orutinósido). Se caracteriza por la estructura siguiente:
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16
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Otro flavonoide especialmente preferido conforme a la invención es la rutina(3,3',4',5,7-pentahidroxiflivon-3-rutinósido, soforina, birutano, rutabiona, taurutina, fitomelina, melina). Se caracteriza por la estructura siguiente:
17
Otro flavonoide especialmente preferido según la invención es la troxerutina (3,5-dihidroxi-3',4',7-tris(2-hidroxietoxi)-flavona-3-(6-O-(6-deoxi-\alpha-L-manopiranosil)-\beta-D-glucopiranósido). Se caracteriza por la estructura siguiente:
18
Otro flavonoide especialmente preferido según la invención es la monoxerutina (3,3',4',5-tetrahidroxi-7-(2-hidroxietoxi)-flavona-3-(6-O-(6-deoxi-\alpha-L-manopiranosil)-\beta-D-glucopiranósido). Se caracteriza por la estructura siguiente:
19
Otro flavonoide especialmente preferido según la invención es la dihidrorobinetina (3,3',4',5',7-pentahidroxiflavanona). Se caracteriza por la estructura siguiente:
20
Otro flavonoide especialmente preferido según la invención es la taxifolina (3,3',4',5,7-pentahidroxiflavanona). Se caracteriza por la estructura siguiente:
21
Otro flavonoide especialmente preferido según la invención es el eriodictiol-7-glucósido(3',4',5,7-tetrahidroxiflavanona-7-glucósido). Se caracteriza por la estructura siguiente:
22
Otro flavonoide especialmente preferido según la invención es la flavanomareina(3',4',7,8-tetrahidroxi-flavanona-7-glucósido). Se caracteriza por la estructura siguiente:
23
Otro flavonoide especialmente preferido según la invención es la isoquercetina (3,3',4',5,7-pentahidroxi-flavanona-3-(\beta-D-glucopiranósido). Se caracteriza por la estructura siguiente:
24
El o los derivados de flavona y /o los derivados de flavanona, especialmente los flavonoides se encuentran en los preparados cosméticos o dermatológicos, en particular en una proporción del 0,001% en peso hasta del 10% en peso, preferiblemente del 0,05% hasta del 5% en peso, especialmente del 0,1 hasta del 2,0% en peso, respecto al peso total de los preparados.
El valor DP representa el grado de glucosidación de los glucósidos de alquilo empleados conforme a la invención y se define como
\upbar{DP} = \frac{P_{1}}{100} \cdot 1 + \frac{P_{2}}{100} \cdot 2 + \frac{P_{3}}{100} \cdot 3 + ... = \sum \frac{P_{i}}{100} \cdot i
En la que p_{1}, p_{2}, p_{3}... o bien p_{i} equivalen a la proporción de una vez, dos veces, tres veces... i veces los productos glucosilados en porcentaje en peso. Según la invención, se prefieren los productos con grados de glucosidación de 1-2, en particular de 1,1 hasta 1,5, muy especialmente de aproximadamente 1,3.
El valor DP tiene en cuenta que los glucósidos de alquilo, según la fabricación, en general equivalen a mezclas de mono- y óligoglucósidos. Según la invención, es preferible un contenido relativamente elevado en monoglucósidos, típicamente del orden del 40-70% en peso.
Una distribución típica de los oligómeros para un grado de glucosidación de aproximadamente 1,3 se representa en la figura 1.
Se prefiere R elegido del grupo de los radicales alquilo no ramificados, donde se prefieren el radical miristilo, el radical cetilo, el radical estearilo y el radical eicosilo.
En él o los alcanoles R-OH asimismo empleados, R se elige preferiblemente del grupo de radicales alquilo no ramificados, donde se prefieren el radical miristilo, el radical cetilo, el radical estearilo y el radical eicosilo.
Según la invención, los glucósidos de alquilo empleados se obtienen mediante el procedimiento, como el que se ha descrito por ejemplo en la DE-OS 40 40 655 y otros documentos. Se obtienen en el comercio de diferentes fabricantes.
Por ejemplo, es preferible emplear mezclas de glucósido de estearilo y de cetilo. Asimismo es preferible emplear mezclas de glucósido de estearilo y de glucósido de cetilo y de alcohol de estearilo y de alcohol cetílico.
Según la invención, las mezclas preferidas se obtienen en el comercio bajo el código comercial Tego®Care SG 90 de la sociedad Th. Goldschmidt KG o bien bajo el código comercial Emulgade®PL 68/50 de la empresa Henkel KgaA.
La cantidad total de uno o varios glucósidos de alquilo tensoactivos empleados conforme a la invención en los preparados cosméticos o dermatológicos se elige preferiblemente del intervalo del 0,1-25,0% en peso, en particular del 0,5-15,0% en peso, respecto al peso total de los preparados.
La cantidad total de uno o varios alcanoles tensoactivos empleados conforme a la invención en los preparados cosméticos o dermatológicos se elige preferiblemente del intervalo del 0,1-25,0% en peso, preferiblemente del 0,1-15,0% en peso, respecto al peso total de los preparados.
Resulta una ventaja elegir las proporciones en peso entre como mínimo un derivado de flavona y /o un derivado de flavanona, en particular al menos un flavonoide por un lado y al menos un glucósido de alquilo empleado conforme a la invención, por otro lado, del intervalo de 1:1 hasta 1:200, preferiblemente 1:5 hasta 1 a 100, en particular de 1:50.
La combinación conforme a la invención de al menos un derivado de flavona y /o un derivado de flavanona, en particular de cómo mínimo un flavonoide y al menos un glucósido de alquilo empleado conforme a la invención, si se diera el caso en una mezcla con uno o varios alcanoles de fórmula R-OH, se indica en el texto de este documento como una "sustancia activa conforme a la invención" o bien "una sustancia activa empleada conforme a la invención" o bien una "combinación de sustancias activas empleadas conforme a la invención".
El documento JP-OS Hei-06-138.941 describe ciertamente unos preparados orales con un contenido en glucósidos solubles en agua, que se pueden elegir por ejemplo del grupo de la \alpha-glucosilrutina, \alpha-glucosilmiricetina, \alpha-glucosilisoquercitrina y \alpha-glucosilquercitrina. El documento JP-OS-Hei-04-363.395 describe un procedimiento, para evitar la descomposición de los componentes de los perfumes, que se caracteriza además por un aditivo de \alpha-glucosilrutina a los preparados correspondientes. Además los documentos EP-OS 586 303 y EP-OS 595 694 describen el uso de los flavonoides como antioxidantes o bien sustancias fotoprotectoras en la cosmética.
Sin embargo en estos escritos no se hace alusión a la presente invención.
El técnico no había previsto en ningún caso que las combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención o bien los preparados cosméticos o dermatológicos
-
actuaran mejor como antioxidante
-
actuaran mejor como captador de radicales
-
evitaran mejor el enlace de los fotoproductos nocivos a lípidos, DNS y proteínas
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actuaran mejor contra el envejecimiento cutáneo
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protegieran mejor la piel de las fotoreacciones
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evitaran mejor las reacciones inflamatorias
que las sustancias activas, combinaciones de sustancias activas y preparados de la tecnología actual. Además tampoco era previsible que las combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención en los preparados cosméticos o dermatológicos presentaran mayor estabilidad que las propias sustancias activas empleadas, lo que hace especial referencia a la \alpha-glucosilrutina.
Por tanto según la invención, lo que se pretende es el uso de combinaciones de sustancias activas a base de flavonas, flavononas o bien flavonoides y al menos un glucósido de alquilo que se emplea conforme a la invención, si se diera el caso en una mezcla con uno o varios alcanoles de fórmula R-OH, como antioxidante así como su uso para combatir y /o tratar el envejecimiento cutáneo y las reacciones inflamatorias debidas al ataque oxidativo.
Como forma de ejecución especialmente preferida de la presente invención se ha previsto además el uso de combinaciones de sustancias activas a base de flavonas, flavanonas o flavonoides y al menos un glucósido de alquilo que se emplea conforme a la invención, si fuera preciso en una mezcla con uno o varios alcanoles de fórmula R-OH para combatir y /o tratar el estrés oxidativo.
Los preparados cosméticos o dermatológicos conforme a la invención pueden servir con su composición actual y para el tratamiento, el cuidado y la limpieza de la piel y /o del cabello y como producto de maquillaje en la cosmética decorativa. Contienen preferiblemente un 0,001% en peso hasta un 30% en peso, especialmente un 0,5% en peso hasta un 10% en peso, muy especialmente un 2,0 hasta un 7,0% en peso de las combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención, respecto al peso total de los preparados.
Es preferible según la invención, añadir a las combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención o a los preparados cosméticos o dermatológicos, aquellas combinaciones de sustancias activas que contienen formadores de complejos.
Los formadores de complejos son sustancias auxiliares conocidas del mundo de la cosmetología o de la galénica medicinal. Mediante la formación de complejos de metales perturbadores como el Mn, Fe, Cu y otros pueden evitarse reacciones químicas inesperadas en los preparados cosméticos o dermatológicos.
Los formadores de complejos, en particular los quelatos, forman con los átomos metálicos complejos, que en presencia de uno o varios formadores de complejos, equivalen también a agentes quelantes, ciclos metálicos. Los quelatos son compuestos en los cuales un único ligando ocupa en un átomo central más de un lugar de coordinación. En este caso, los compuestos normalmente estirados se cierran en anillos por formación de complejos sobre un átomo metálico o un ión. El número de ligandos enlazados depende del número de coordinación del metal central. Se presupone para la formación de quelatos que el compuesto que reacciona con el metal contiene dos o más agrupaciones de átomos, que actúan como donadores de electrones.
El o los formadores de complejos pueden elegirse preferiblemente del grupo de compuestos habituales, donde se prefiere al menos una sustancia del grupo formado por el ácido tartárico y sus aniones, el ácido cítrico y sus aniones, los ácidos aminopolicarboxílicos y sus aniones (como por ejemplo, el ácido etilendiamintetracético (EDTA) y sus aniones, el ácido nitrilotriacético (NTA) y sus aniones, el ácido hidroxietilendiaminotriacético (HOEDTA) y sus aniones, el ácido dietilenaminopentacético (DPTA) y sus aniones, el ácido trans-1,2-diaminociclohexanotetracético (CDTA) y sus aniones.
El o los formadores de complejos se encuentran preferiblemente en los preparados cosméticos o dermatológicos, en una proporción del 0,01% en peso hasta del 10% en peso, especialmente del 0,05% en peso hasta del 5% en peso, muy especialmente del 0,1 al 2,0% en peso respecto al peso total de los preparados.
Para su uso los preparados cosméticos y dermatológicos se aplican a la piel y /o al cabello en las cantidades suficientes del modo habitual.
Los preparados cosméticos y dermatológicos pueden presentarse en formas diferentes. Por ejemplo, puede tratarse de una solución, una emulsión o microemulsión del tipo aceite en agua (Ac/Ag), una emulsión múltiple por ejemplo del tipo agua en aceite en agua (Ag/Ac/Ag), un gel o una barra sólida. También es preferible conseguir flavonoides en forma encapsulada, por ejemplo, en matrices de colágeno y otros materiales de encapsulado habituales, por ejemplo, como encapsulados de celulosa en gelatina, matrices de cera o encapsulados liposomales. Las matrices parafinosas especialmente como las que se han descrito en DE-OS 43 08 282, se consideran como las más favorables.
También es posible y preferible en el sentido de la presente invención, añadir combinaciones de sustancias activas empleadas según la invención a sistemas acuosos o preparados tensoactivos para la limpieza del pelo y del cabello.
Los preparados cosméticos y dermatológicos conforme a la invención pueden contener sustancias auxiliares cosméticas, como las que habitualmente se emplean en dichos preparados, por ejemplo, conservantes, bactericidas, perfumes, sustancias para evitar la espuma, colorantes, pigmentos que tienen una acción colorante, espesantes, sustancias humectantes y /o que contienen humedad, grasas, aceites, ceras o bien otros componentes usuales de una formulación cosmética o dermatológica como alcoholes, polioles, polímeros, estabilizadores de espuma, electrolitos, disolventes orgánicos o derivados de silicona.
En general, se prefiere un contenido adicional en antioxidantes. Conforme a la invención pueden emplearse como antioxidantes favorables todos los antioxidantes usuales o bien apropiados para las aplicaciones cosméticas y /o dermatológicas.
Se prefieren los antioxidantes que se eligen del grupo formado por aminoácidos (por ejemplo, glicina, histidina, tirosina, triptofano) y sus derivados, imidazol (por ejemplo, ácido urocanínico) y sus derivados, péptidos como la D,L-carnosina, D-carnosina, L-carnosina y sus derivados (por ejemplo, anserina), carotinoides (por ejemplo, \alpha-carotina, \beta-carotina, licopina) y sus derivados, ácido clo clorogénico y sus derivados, ácido lipónico y sus derivados (por ejemplo, ácido dihidrolipónico), aurotioglucosa, tiouracilo de propilo y otros tioles (por ejemplo, tioredoxina, glutatión, cisteina, cistina, cistamina y ésteres de glucosilo, N-acetilo, metilo, etilo, propilo, amilo, butilo y laurilo, palmitoilo, oleilo, \gamma-linoleilo, colesterilo y glicerilo), así como sus sales, tiodipropionato de dilaurilo, tiodipropionato de diestearilo, ácido tiodipropiónico y sus derivados (ésteres, éteres, péptidos, lípidos, núcleotidos, nucleósidos y sales) así como compuestos de sulfoximina (es decir, butioninsulfoximina, homocisteinsulfoximina, butioninsulfona, penta-, hexa-, heptationinsulfoximina) en dosis tolerables muy bajas (por ejemplo, pmol hasta \mumol/kg), además de quelatos metálicos (por ejemplo, ácidos grasos \alpha-hidroxilados, ácido palmítico, ácido fítico, lactoferrina), \alpha-hidroxiácidos (por ejemplo, ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico), ácido humínico, ácido galénico, extractos de galeno, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA y sus derivados, ácidos grasos insaturados y sus deri vados (por ejemplo, ácido \gamma-linolénico, ácido linólico, ácido oleico), ácido fólico y sus derivados, sorbitol de furfurilideno y sus derivados, ubiquinona y ubiquinol y sus derivados, vitamina C y derivados (por ejemplo, palmitato de ascorbilo, fosfato de ascorbilo y magnesio, acetato de ascorbilo) tocoferoles y derivados (por ejemplo, acetato de vitamina E), vitamina A y derivados (palmitato de vitamina A) así como benzoato de coniferilo de la resina benzoica, ácido rutínico y sus derivados, \alpha-glucosilrutina, ácido feruláico, furfurilidenglucitol, carnosina, butilhidroxitoluol, butilhidroxianisol, ácido de resina de nordihidroguayaco, ácido de nordihidroguayarete, trihidroxibutirofenona, ácido úrico y sus derivados, manosa y sus derivados, zinc y sus derivados (es decir, ZnO, ZnSO_{4}), selenio y sus derivados (es decir, metionina de selenio), estilbeno y sus derivados (por ejemplo, óxido de estilbeno, óxido de trans-estilbeno) y los derivados adecuados conforme a la invención (sales, ésteres, éteres, azúcar, nucleótidos, nucleósidos, péptidos y lípidos) de estas sustancias activas mencionadas.
La cantidad de antioxidantes mencionados con anterioridad (uno o varios compuestos) en los preparados es preferiblemente de 0,001 hasta un 30% en peso, muy especialmente del 0,05 hasta el 20% en peso, en particular del 1-10% en peso, respecto al peso total del preparado.
Siempre que la vitamina E y /o sus derivados equivalen al o a los antioxidantes, es preferible que sus concentraciones respectivas se elijan del intervalo del 0,001 al 10% en peso, respecto al peso total de la formulación.
Siempre que la vitamina A o los derivados de la vitamina A o bien las carotinas o sus derivados equivalgan a o los antioxidantes, es preferible que sus concentraciones respectivas se elijan del intervalo del 0,001-10% en peso, respecto al peso total de la formulación.
La fase lipídica puede elegirse preferiblemente del grupo de sustancias siguiente:
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Aceites minerales, ceras minerales
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Aceites, como los triglicéridos del ácido caprínico o caprílico, además de aceites naturales como el aceite de ricino;
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Grasas, ceras y otros cuerpos grasos naturales y sintéticos, preferiblemente los ésteres de los ácidos grasos con alcoholes con número bajo de carbonos, es decir, con isopropanol, propilenglicol o glicerina, o bien ésteres de alcoholes grasos con ácidos de alcanos de número bajo de carbonos o bien con ácidos grasos;
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Benzoatos de alquilo;
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Aceites de silicona como los dimetilpolisiloxanos, dietilpolisiloxanos, difenilpolisiloxanos así como formas mixtas de los mismos.
La fase oleica de las emulsiones, oleogeles o bien hidrodispersiones o lipodispersiones en el sentido de la presente invención se elige preferiblemente del grupo de ésteres de ácidos alcano carboxílicos saturados y /o insaturados, ramificados y /o no ramificados de una longitud de cadena de 3 hasta 30 átomos de carbono, del grupo de ésteres de ácidos carboxílicos aromáticos y de alcoholes saturados y /o no saturados, ramificados y /o no ramificados de una longitud de cadena de 3 hasta 30 átomos de C. Dichos esteroles pueden elegirse preferiblemente del grupo del miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, estearato de isopropilo, oleato de isopropilo, estearato de n-butilo, laurato de n-hexilo, oleato de n-decilo, estearato de isooctilo, estearato de isononilo, isononanoato de isononilo, palmitato de 2-etilhexilo, laurato de 2-etilhexilo, estearato de 2-hexildecilo, palmitato de 2-octildodecilo, oleato de oleilo, erucato de oleilo, oleato de erucilo, erucato de erucilo así como mezclas sintéticas, semisintéticas y naturales de dichos ésteres, por ejemplo, aceite de jojoba.
Además, la fase oleica puede elegirse del grupo de hidrocarburos y ceras, saturados e insaturados de los aceites de silicona, del éter dialquílico, del grupo de alcoholes saturados o insaturados, ramificados o no ramificados, así como de los triglicéridos de ácidos grasos, es decir del éster de triglicerina de los ácidos alcano carboxílicos saturados y /o no saturados, ramificados y /o no ramificados de una longitud de cadena de 8 hasta 24, especialmente de 12-18 átomos de C. Los triglicéridos de ácidos grasos pueden elegirse preferiblemente, por ejemplo, del grupo de aceites sintéticos, semisintéticos y naturales, por ejemplo, el aceite de oliva, el aceite de girasol, el aceite de soja, el aceite de cacahuete, el aceite de colza, el aceite de soja, el aceite de cacahuete, el aceite de colza, el aceite de almendras, aceite de palma, aceite de coco, aceite de palmiste y similares.
También cualquier mezcla de dichos componentes oleico y ceroso se emplea preferiblemente en el sentido de la presente invención. Asimismo puede ser preferible emplear ceras, por ejemplo, palmitato de cetilo, como componentes lipídicos únicos de la fase oleica.
La fase oleica se elige preferiblemente del grupo del isoestearato del 2-etilhexilo, Octildodecanol, isononanoato de isotridecilo, isoeicosano, 2-etilhexilcocoato, benzoato de C_{12-15}-alquilo, triglicérido del ácido capril-caprínico, éter de dicaprililo.
Se prefieren mezclas de benzoato de C_{12-15}-alquilo y isoestearato de 2-etilhexilo, mezclas de benzoato de C_{12-15}-alquilo e isononanoato de isotridecilo así como mezclas de benzoato de C_{12-15}-alquilo, isoestearato de 2-etilhexilo e isononanoato de isotridecilo.
De los hidrocarburos de carbono se emplean preferiblemente el aceite de parafina, el escualeno y el escualano, en el sentido de la presente invención.
Además, la fase oleica puede presentar un contenido en aceites de silicona cíclicos o lineales o bien constar totalmente de aquellos aceites, entre los cuales se prefiere además del aceite de silicona o de los aceites de silicona un contenido adicional en otros componentes de la fase oleica.
Se prefiere la ciclometicona (octametilciclotetrasiloxano) como aceite de silicona a emplear conforme a la invención. Pero también se emplean otros aceites de silicona en el sentido de la presente invención, por ejemplo, hexametilciclotrisiloxano, polidimetilsiloxano, poli(metilfenilsiloxano).
Se prefieren especialmente mezclas de ciclometicona e isotridecilisononanoato, de ciclometicona y isoestearato de 2-etilhexilo.
La fase acuosa de los preparados conforme a la invención contiene preferiblemente alcoholes, dioles o polioles de bajo número de carbonos, así como sus éteres, preferiblemente etanol, isopropanol, propilenglicol, glicerina, etilenglicol, éter de etilenglicol monoetílico o monobutílico, éter de propilenglicol monometílico, monoetílico o monobutílico, éter de dietilenglicol monometílico o monoetílico y productos análogos, además de alcoholes de bajo número de carbonos, por ejemplo, etanol, isopropanol, 1,2-propanodiol, glicerina así como uno o varios alcoholes de bajo número de carbonos, es decir, etanol, isopropanol, 1,2-propanodiol, glicerina así como uno o varios medios espesantes, que se eligen preferiblemente del grupo del dióxido de silicio, silicato de aluminio, polisacáridos o bien sus derivados, por ejemplo, ácido hialurónico, goma de xantano, hidroxipropilmetilcelulosa, preferidos especialmente del grupo de los poliacrilatos, a ser posible un poliacrilato del grupo de los llamados carbopolos, por ejemplo, carbopolos de los tipos 980, 981, 1382, 2984, 5984, solos o en combinación.
Especialmente se emplean mezclas de los disolventes anteriormente mencionados. En el caso de disolventes alcohólicos el agua puede ser otro componente.
Se prefieren emulsiones conforme a la invención que contienen por ejemplo las grasas, aceites, ceras y otros cuerpos sólidos mencionados, así como el agua y un emulgente, como el que se emplea para dicho tipo de formulación.
Los geles según la invención contienen habitualmente alcoholes de bajo número de C, es decir, etanol, isopropanol, 1,2-propanodiol, glicerina y agua o bien un aceite anteriormente mencionado en presencia de un espesante, que en el caso de geles óleo-alcohólicos es preferiblemente el dióxido de silicio o bien un silicato de aluminio, y en el caso de geles alcohólicos acuosos es preferiblemente un poliacrilato.
Como agentes propulsores o líquidos de arrastre para los preparados según la invención, pulverizables en recipientes de aerosol, se utilizan habitualmente los hidrocarburos (propano, butano, isobutano), que son adecuados solos o bien en mezclas. También se emplea preferiblemente aire a presión.
Los preparados conforme a la invención pueden contener preferiblemente sustancias que absorben la radiación UV en la región UVB, donde la cantidad total de sustancias filtro es por ejemplo, del 0,1% en peso hasta del 30% en peso, en particular del 0,5 hasta del 10% en peso, y especialmente del 1,0 hasta del 6,0% en peso, respecto al peso total de los preparados, para poder disponer de preparados cosméticos que protejan el cabello o la piel de todo el campo de radiación ultravioleta. Pueden servir también de medio protector solar para el cabello o el pelo.
Los preparados conforme a la invención contienen sustancias filtro UVB, que serán solubles en aceite o en agua. Según la invención los filtros UVB solubles en aceite preferidos son por ejemplo:
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Derivados de 3-bencilidenalcanfor, preferiblemente el 3-(4-metilbenciliden)alcanfor, 3-bencilidenalcanfor;
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Derivados de ácido 4-aminobenzoico, preferiblemente el éster 4-(dimetilamino)-benzoico(2-etilhexílico), el éster 4-(dimetilamino)benzoico amílico;
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Éster del ácido cinámico, preferiblemente el éster 2-etilhexílico del ácido 4-metoxicinámico, éster isopentílico del ácido 4-metoxicinámico,
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Éster del ácido salicílico, preferiblemente el éster 2-etilhexílico del ácido salicílico, éster 4-isopropilbenzílico del ácido salicílico, éster homomentílico del ácido salicílico,
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Derivados de la benzofenona, preferiblemente la 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, 2-hidroxi-4-metoxi-4'-metilbenzofenona, 2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona;
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Éster del ácido benzalmalónico, preferiblemente el éster di 2-etilhexílico del ácido 4-metoxibenzalmalónico.
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2,4,6-Trianilino-(p-carbi-2'-etil-1'-hexiloxi)-1,3,5-triazina.
Las sustancias filtro UVB solubles en agua preferibles son por ejemplo:
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Sales del ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico como su sal sódica, potásica o de trietanolamonio, así como el ácido sulfónico propiamente;
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Derivados del ácido sulfónico de las benzofenonas, preferiblemente el ácido 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona-5-sulfónico y sus sales;
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Derivados del ácido sulfónico del 3-bencilidenalcanfor, como por ejemplo, el ácido 4-(2-oxo-3-bornilidenmetil)benzolsulfónico, 2-metil-5-(2-oxo-3-bornilidenmetil)sulfónico y sus sales, así como el 1,4-di(2-oxo-10-sulfo-3-bornilidenmetil)-benzol y sus sales (los compuestos 10-sulfato correspondientes, por ejemplo, la sal sódica, potásica o de trietanolamonio pertinente) o también llamado benzol-1,4-di(2-oxo-3-bornilidenmetil)-10-sulfónico.
La lista de los filtros UVB mencionados, que pueden emplearse en combinación con las combinaciones de sustancias activas conforme a la invención, no debe ser limitada.
La invención encuentra también su aplicación en el uso de una combinación de combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención, con como mínimo un filtro UVB como antioxidante o bien el empleo de una combinación de combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención con al menos un filtro UVB como antioxidante en un preparado cosmético o dermatológico.
Puede ser también una ventaja combinar las combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención con filtros UVA, que actualmente se usan en los preparados cosméticos. Se trata pues preferiblemente de derivados del dibenzoilmetano, en particular, del 1-(4'-tert-butilfenil)-3-(4'-metoxifenil)propano-1,3-diona y de la 1-fenil-3-(4'-isopropilfenil)propano-1,3-diona. Estas combinaciones en cuanto a los preparados que las contienen son también objeto de la invención. Pueden emplearse las cantidades usadas para la combinación UVB.
La invención se aplica también al uso de una combinación de combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención con como mínimo un filtro UVA como antioxidante o bien al empleo de una combinación de combinaciones de sustancias activas conforme a la invención con como mínimo un filtro UVA como antioxidante en un preparado cosmético o dermatológico.
La invención se aplica también al uso de una combinación de combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención con como mínimo un filtro UVA y al menos un filtro UVB como antioxidante o bien al empleo de una combinación de sustancia activa conforme a la invención con como mínimo un filtro UVA y al menos un filtro UVB como antioxidante en un preparado cosmético o dermatológico.
Los preparados cosméticos y dermatológicos con un contenido eficaz en combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención pueden contener también pigmentos inorgánicos que habitualmente se emplean en la cosmética para proteger la piel o el cabello de las radiaciones UV. Se trata de óxidos de titanio, zinc, zirconio, silicio, manganeso, cerio y mezclas de los mismos, así como derivados en los cuales los óxidos son los agentes activos. Se trata especialmente de pigmentos a base de dióxido de titanio.
También las combinaciones de filtro UVA y pigmento o bien preparados que contienen esta combinación pueden ser objeto de la invención. Pueden emplearse las cantidades mencionadas para las combinaciones anteriores.
En los preparados cosméticos y dermatológicos para proteger el cabello de las radiaciones UV según la invención, se trata por ejemplo de champús, preparados que se emplean al enjuagar el pelo antes o después de aplicar el champú, antes o después de un tratamiento de permanente, antes o después de un tinte o decoloración, de preparados para fijar el cabello, de lociones de tratamiento y de peluquería, de lacas para el cabello.
Los preparados cosméticos y dermatológicos contienen sustancias activas y medios auxiliares como los que habitualmente se emplean para el cuidado y tratamiento del cabello. Como medios auxiliares sirven los conservantes, las sustancias tensoactivas, las sustancias para evitar la espumación, los espesantes, emulgentes, grasas, aceites, ceras, disolventes orgánicos, bactericidas, perfumes, colorantes o pigmentos, cuyo cometido es colorear el cabello o el preparado cosmético o dermatológico, electrolitos, sustancias contra el engrasado del cabello.
Por electrolitos en el sentido de la presente invención se entiende sales alcalinas, de amonio, alcalinotérreas (incluyendo el magnesio) y de zinc solubles en agua, iones inorgánicos y mezclas de dichas sales, de manera que se garantice que estas sales son totalmente inofensivas desde el punto de vista farmacéutico o cosmético.
Los aniones conforme a la invención se eligen preferiblemente del grupo de los cloruros, sulfatos y bisulfatos, fosfatos, bifosfatos y oligofosfatos cíclicos y lineales así como carbonatos y bicarbonatos.
Los preparados cosméticos que equivalen a un medio de limpieza cutánea o de aplicación de champú, contienen preferiblemente al menos una sustancia tensoactiva aniónica, no iónica o anfótera, o bien mezcla de dichas sustancias, que habitualmente se emplean. La sustancia tensoactiva o las mezclas de estas sustancias pueden encontrarse en una concentración entre un 1% y un 50%.
Si los preparados cosméticos o dermatológicos se encuentran en forma de una loción, que se aplica para enjuagar antes o después del tinte, antes o después de la aplicación de champú, entre dos fases de aplicación de champú, antes o después del tratamiento de permanente, se trata entonces de soluciones acuosas o alcohólico acuosas, que contienen sustancias tensoactivas, cuya concentración puede encontrarse entre un 0,1 y un 10% en peso, preferiblemente entre un 0,2 y un 5% en peso.
Estos preparados cosméticos o dermatológicos pueden presentarse también como aerosoles.
Un preparado cosmético en forma de una loción, que no se enjuaga, por ejemplo una loción para fijar el cabello, una loción de peluquería y tratamiento, suele ser una solución acuosa, alcohólica, o acuosa-alcohólica que contiene al menos un polímero catiónico, aniónico, no-iónico o anfótero o bien mezclas de los mismos, así como combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención en una concentración activa. La cantidad de polímero empleado se encuentra entre un 0,1 y un 10% en peso, preferiblemente entre un 0,1 y un 3% en peso.
Los preparados cosméticos para el tratamiento y cuidado del cabello, que contienen combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención, pueden presentarse como emulsiones, del tipo no iónico o aniónico. Las emulsiones no-iónicas contienen además de agua, aceites o alcoholes grasos, que por ejemplo, pueden ser polietoxilados o polipropoxilados, o también mezclas de ambos componentes orgánicos. Estas emulsiones contienen si se diera el caso sustancias catiónicas tensoactivas.
Según la invención, los preparados cosméticos pueden presentarse como geles para el tratamiento y cuidado del cabello, que contienen además de un contenido eficaz en sustancia activa conforme a la invención, los disolventes empleados habitualmente, preferiblemente agua, espesantes orgánicos, por ejemplo, goma arábiga, goma de xantano, alginato sódico, derivados de celulosa, preferiblemente metilcelulosa, hidroximetilcelulosa, hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa o bien espesantes inorgánicos, por ejemplo, silicatos de aluminio como por ejemplo, bentonitas, o bien una mezcla de polietilenglicol y estearato o diestearato de polietilenglicol. El espesante se encuentra en el gel en una cantidad entre el 0,1 y el 30% en peso, preferiblemente entre el 0,5 y el 15% en peso.
Preferiblemente la cantidad de sustancia activa conforme a la invención en un medio para el cabello equivale al 0,1 hasta el 30% en peso, en particular el 1,0 hasta el 7,0% en peso, respecto al peso total del medio.
Los medios de limpieza cosméticos acuosos según la invención o bien los concentrados de medios de limpieza pobres en agua para la limpieza acuosa pueden contener tensoactivos anfóteros y /o aniónicos, no iónicos, por ejemplo
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jabones habituales, por ejemplo, sales de ácidos grasos del sodio
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sulfato de alquilo, sulfato de éter de alquilo, sulfonato de alcano y alquilbenzol
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sulfoacetato
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sulfobetaína
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sarcosinato
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amidosulfobetaina
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sulfosuccinato
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éster del ácido sulfosuccínico
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carboxilato de éter alquílico
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condensado de albúmina-ácido graso
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alquilbetaina y amidobetaina
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alcanolamida de ácido graso
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derivados de éter poliglicólico
Los preparados cosméticos, que equivalen a preparados de limpieza cosméticos para la piel, pueden presentarse en forma líquida o sólida. Contienen además de combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención al menos una sustancia tensoactiva aniónica, no-iónica o anfótera, como la que se emplea habitualmente. La sustancia tensoactiva puede presentarse en una concentración entre el 1 y el 94% en peso en los preparados de limpieza, respecto al peso total del preparado.
Los preparados cosméticos que equivalen a un champú contienen además una cantidad eficaz de sustancia activa conforme a la invención, preferiblemente una sustancia tensoactiva aniónica, no-iónica o anfótera, o mezclas de las mismas, si se diera el caso un electrolito y un medio auxiliar conforme a la invención, como los que habitualmente se emplean. La sustancia tensoactiva puede presentarse en una concentración entre el 1 y el 94% en peso en el champú.
Los compuestos mencionados contienen además de los tensoactivos indicados, agua y sustancias adicionales típicas en la cosmética, por ejemplo, perfume, espesante, colorantes, desodorantes, sustancias antimicrobianas, agentes desengrasantes, agentes secuestrantes y complejantes, extractos de plantas, vitaminas, sustancias activas y similares.
La presente invención se aplica también en el método cosmético para proteger la piel y el cabello de los procesos oxidativos y fotooxidativos, el cual se caracteriza por que se aplica un medio cosmético que contiene una concentración eficaz de las combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención, en una cantidad suficiente a la piel y al cabello.
La presente invención se aplica también en un procedimiento para proteger los preparados cosméticos o dermatológicos de la oxidación y foto-oxidación, de manera que estos preparados, por ejemplo preparados que sirven para el tratamiento y cuidado del cabello, en particular tintes de cabello, lacas para el pelo, champús, champús colorantes, además de productos de maquillaje, como por ejemplo, lacas de uñas, barras de labios, sustancias base de tintes, preparados para ducha y baño, cremas para el tratamiento o cuidado de la piel o bien otro tipo de preparados cosméticos, cuyos componentes pueden presentar problemas de estabilidad debido a la oxidación o foto oxidación en los periodos de almacenamiento, se caracterizan por que contienen una cantidad de sustancia activa conforme a la invención.
Preferiblemente la cantidad equivale a combinaciones de sustancias activas empleadas conforme a la invención en una proporción del 0,1-30% en peso, preferiblemente del 0,5-10% en peso, en particular del 2,0-7,0% en peso respecto al peso total de los preparados.
Los ejemplos siguientes aclaran la presente invención sin que por ello la limiten. Todas las cantidades, porcentajes se refieren al peso y a la cantidad total o bien al peso total de los preparados.
Ejemplo 1 Crema ac/ag
% en peso
Glucósido de cetilestearilo 3,00
Alcohol de estearilo 5,00
Octildodecanol 6,00
Triglicérido de ácido caprílico/caprínico 3,00
(Continuación)
% en peso
Carbómero de sodio 0,10
Isoquercetina 0,20
Glicerina 3,00
Perfume, conservante, colorante, antioxidante c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 2 Crema ac/ag
% en peso
Glucósido de cetilestearilo 3,60
Alcohol de cetilestearilo 1,20
Octildodecanol 3,00
Triglicérido de ácido caprílico/caprínico 3,00
Éter de dicaprililo 3,00
\alpha-glucosilrutina 0,20
Na_{3}HEDTA 0,20
Goma de xantano 0,10
Glicerina 3,00
Perfume, conservante, colorante, antioxidante c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 3 Crema ac/ag
% en peso
Glucósido de cetilestearilo 5,90
Estearato de glicerilo 0,50
Alcohol de cetilestearilo 2,20
Octildodecanol 3,00
Triglicérido de ácido caprílico/caprínico 3,00
Éter de dicaprililo 3,00
\alpha-glucosilrutina 0,20
Na_{3}HEDTA 0,20
Goma de xantano 0,10
Glicerina 3,00
Perfume, conservante, colorante, antioxidante c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 4 Crema ac/ag
% en peso
Glucósido de cetilestearilo 4,00
Alcohol de cetilestearilo 1,20
Octildodecanol 3,00
(Continuación)
% en peso
Triglicérido de ácido caprílico/caprínico 3,00
Escualeno 1,00
Aceite de jojoba 1,00
Ciclometicona 1,00
Dimeticona 0,50
Parafina líquida 1,00
Glicérido de ácido graso de coco hidratado 2,00
Goma de xantano 0,10
\alpha-glucosilisoquercetina 0,15
Glicerina 3,00
Perfume, conservante, colorante, antioxidante c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 5 Loción ac/ag
% en peso
Glucósido de cetilestearilo 1,50
Estearato de glicerilo 3,50
Alcohol de cetilestearilo 0,50
Octildodecanol 7,00
Triglicérido de ácido caprílico/caprínico 3,00
Éter de dicaprililo 3,00
\alpha-glucosilrutina 0,20
Na_{3}HEDTA 0,20
Goma de xantano 0,10
Glicerina 3,00
Perfume, conservante, colorante, antioxidante c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 6 Loción ac/ag
% en peso
Glucósido de cetilestearilo 5,00
Alcohol de cetilestearilo 0,60
Butilenglicol 5,00
C_{12}-C_{15}-benzoato de alquilo 10,00
Isononanoato de cetearilo 6,00
Goma de xantano 0,35
Isoquercetina 0,20
Perfume, conservante, colorante, antioxidante c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 7 Crema-protección solar
% en peso
Glucósido de cetilestearilo 3,50
Alcohol de cetilestearilo 1,00
Octildodecanol 3,00
Triglicérido de ácido caprílico/caprínico 3,00
Éter de dicaprililo 3,00
Goma de xantano 0,10
Carbómero de sodio 0,10
Glicerina 3,00
Isoquercetina 0,15
Urea 4,00
Metoxicinamato de octilo 4,00
Benzofenona-3 3,00
Salicilato de octilo 3,00
Perfume, conservante, colorante, antioxidante c.s.
Agua hasta 100,00
Ejemplo 8 Gel emulgente
% en peso
Glucósido de cetilestearilo 3,60
Alcohol de cetilestearilo 1,20
Goma de xantano 0,10
\alpha-glucosilrutina 0,20
Glicerina 3,00
Perfume, conservante, colorante, antioxidante c.s.
Agua hasta 100,00

Claims (14)

1. Preparados cosméticos o dermatológicos, que contienen
a)
una cantidad eficaz de una o varias sustancias tensoactivas, elegidas del grupo de los glucósidos de alquilo, que se caracterizan por la fórmula estructural
25
Donde R es un radical ramificado o no ramificado que tiene 4 hasta 24 átomos de carbono, y donde DP es un grado de glucosilación medio de hasta 2,
b)
comprende opcionalmente uno o más alcanoles de fórmula general R-OH, donde R es un radical alquilo ramificado o no ramificado que tiene 4 hasta 24 átomos de carbono,
c)
comprende también la \alpha-glucosilrutina.
2. Preparados conforme a la reivindicación 1, que se caracterizan porque la \alpha-glucosilrutina se presenta en un contenido eficaz en los preparados cosméticos o dermatológicos.
3. Preparados conforme a la reivindicación 1, que se caracterizan porque la \alpha-glucosilrutina se presenta en los preparados cosméticos o dermatológicos tópicos en concentraciones del 0,001-10% en peso, preferiblemente del 0,05-5% en peso, en particular del 0,1-2,0% en peso, respecto al peso total de los preparados.
4. Preparados conforme a la reivindicación 1, que se caracterizan porque el glucósido de alquilo o los glucósidos de alquilo se eligen del grupo formado por el glucósido de estearilo y el glucósido de cetilo y mezclas de los mismos.
5. Preparados conforme a la reivindicación 1, que se caracterizan porque los alcanoles de fórmula R-OH se eligen del grupo formado por el alcohol de estearilo y el alcohol de cetilo y mezclas de los mismos.
6. Preparados conforme a la reivindicación 1, que se caracterizan porque la cantidad total de \alpha-glucosilrutina en los preparados cosméticos o dermatológicos acabados se elige del intervalo del 0,1-25,0% en peso, preferiblemente del 0,5-15% en peso, respecto al peso total de los preparados.
7. Preparados conforme a la reivindicación 1, que se caracterizan porque la cantidad total de uno o más alcanoles de fórmula R-OH en los preparados cosméticos o dermatológicos acabados se eligen del intervalo del 0,1-25,0% en peso, preferiblemente del 0,5-15% en peso, respecto al peso total de los preparados.
8. Uso
a)
de una cantidad eficaz de una o más sustancias tensoactivas, elegidas del grupo de los glucósidos de alquilo, que se caracterizan por la fórmula estructural
26
Donde R es un radical ramificado o no ramificado que tiene 4 hasta 24 átomos de carbono, y donde DP es un grado de glucosilación medio de hasta 2,
b)
comprende opcionalmente uno o más alcanoles de fórmula general R-OH, donde R es un radical alquilo ramificado o no ramificado que tiene 4 hasta 24 átomos de carbono,
c)
para estabilizar al menos una sustancia elegida del grupo de las flavonas, flavanonas o flavonoides frente a las reacciones de degradación química, en particular las reacciones de degradación fotoquímica y /o las reacciones de degradación causada por la oxidación.
9. Uso conforme a la reivindicación 8, que se caracteriza porque la \alpha-glucosilrutina se elige como el ingrediente activo elegido del grupo de las flavonas, flavanonas y flavonoides.
10. Uso conforme a la reivindicación 9, que se caracteriza porque la \alpha-glucosilrutina en los preparados cosméticos o dermatológicos tópicos está presente en concentraciones del 0,001-10% en peso, preferiblemente del 0,05-5% en peso, en particular del 0,1-2,0% en peso respecto al peso total de los preparados.
11. Uso conforme a la reivindicación 8, que se caracteriza porque el glucósido de alquilo o los glucósidos de alquilo se eligen del grupo formado por el glucósido de estearilo y el glucósido de cetilo o mezclas de los mismos.
12. Uso conforme a la reivindicación 8, que se caracteriza porque el alcanol o los alcanoles de fórmula R-OH se eligen del grupo formado por el alcohol de estearilo o el alcohol de cetilo o mezclas de los mismos.
13. Uso conforme a la reivindicación 9, que se caracteriza porque la cantidad total de \alpha-glucosilrutina en los preparados cosméticos o dermatológicos acabados se elige del intervalo del 0,1-25,0% en peso, preferiblemente del 0,5-15,0% en peso, respecto al peso total de los preparados.
14. Uso conforme a la reivindicación 8, que se caracteriza porque la cantidad total de uno o más alcanoles de fórmula R-OH en los preparados cosméticos o dermatológicos acabados se elige del intervalo del 0,1-25,0% en peso, preferiblemente del 0,1-15,0% en peso, respecto al peso total de los preparados.
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