ES2233778T3 - Utilizacion de un derivado de biguanida y de una piridina para la fabricacion de una composicion topica para el cuidado de la piel. - Google Patents
Utilizacion de un derivado de biguanida y de una piridina para la fabricacion de una composicion topica para el cuidado de la piel.Info
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Abstract
Utilización de por lo menos un derivado de biguanida y de por lo menos una pirimidina para la fabricación de una composición tópica para el cuidado de la piel, principalmente para las pieles jóvenes o pieles con tendencia acnéica, comprendiendo al menos un derivado de biguanida y al menos una pirimidina, caracterizada porque dicha composición tiene una actividad inferior a la concentración mínima inhibidora o CMI obtenida con por lo menos una cepa característica del acné, escogida entre las cepas microbianas Propionibacterium acnes, Staphylococcus epidermidis y Corynebacterium xerosis.
Description
Utilización de un derivado de biguanida y de una
piridina para la fabricación de una composición tópica para el
cuidado de la piel.
La presente invención se refiere a la utilización
de por lo menos un derivado de biguanida y de por lo menos una
pirimidina para la fabricación de una composición tópica para el
cuidado de la piel, principalmente para las pieles jóvenes o pieles
con tendencia acneíca.
Sin embargo, ciertas legislaciones nacionales
tienen disposiciones legales especiales, ciertos países consideran
que estas composiciones tópicas para el cuidado de la piel son
preparaciones cosméticas mientras que otros países tienen
legislaciones que consideran que estas composiciones tópicas para el
cuidado de la piel entran en el marco del cuidado farmacéutico y
ciertos países no tendrán consideración especial alguna. Por esta
razón, la invención puede ser sometida a esta legislación sin que
ello implique que esta composición sea considerada como una
composición cosmética o farmacéutica en el sentido clásico o del
derecho de las patentes. Con preferencia, el derivado de biguanida
es escogido entre la clorhexidina
(hexametilen-bis-5-(p-clorofenil)-biguanida)
y la PHMB (polihexametilen-biguanida) y la
pirimidina es la hexetidina
(1,3-bis-(\beta-etilhexil)-5-aminohexahidro-pirimidina).
Los problemas de las pieles dañadas de los
adolescentes son debidos a gérmenes microbianos presentes en la
piel, y que ocasionan lesiones inflamatorias (pápulas, pústulas) y
lesiones de retención (quistes, comedones).
Con el fin de demostrar la eficacia de los
productos existentes en el mercado para tratar los problemas de las
pieles jóvenes, es usual efectuar dosificaciones de CMI
(Concentración Mínima Inhibidora) sobre 3 cepas microbianas
características del acné:
La solución clásica en el curso de la puesta a
punto de una formulación destinada a mejorar los problemas de pieles
antes citados consiste en utilizar moléculas bactericidas
dosificadas de tal manera que se alcancen los umbrales de CMI de
estas cepas características.
Es conocido por la patente de invención EP nº 0
136 231, que ciertas asociaciones de una biguanida y de una
pirimidina presentan un poder bactericida muy elevado. Estas
composiciones pueden utilizarse en la desinfección de la piel, por
ejemplo, para el lavado de las manos del personal hospitalario.
En el marco de esta patente EP 0 136 231, en la
que se pretende una destrucción total de los gérmenes, la
dosificación de los productos activos se efectúa de manera que se
alcance el mínimo de CMI sobre las cepas microbianas que se trata de
destruir.
Es sabido que las clorhexidinas son débilmente
irritativas sobre las pieles sanas, pero no sería aconsejable
utilizar dosis bactericidas, por tanto importantes, de estas
moléculas sobre zonas de pieles fragilizadas como las pieles
acneícas.
Las reacciones de intolerancia son frecuentes,
tales como: irritaciones de las zonas secas del rostro (mejillas,
contorno de ojos), quemaduras en placas, desescamación de la
piel.
El carácter irritante de la hexetidina es
igualmente conocido por el especialista en la materia y la
utilización de esta molécula a las dosis que permiten alcanzar las
CMI de las cepas características del acné sería demasiado irritante
para una utilización sobre zonas de piel frágiles.
La presente invención tiene como fin principal
resolver el nuevo problema técnico consistente en proporcionar una
solución que permita realizar el cuidado de la piel, principalmente
de las pieles jóvenes o de las pieles con tendencia acneíca de una
manera simple, eficaz a una concentración no bactericida y sin
efecto secundario sensible sobre tales pieles, principalmente sin
fenómeno de irritación.
La presente invención tiene también como fin
principal resolver el nuevo problema técnico consistente en
proporcionar una solución que permita realizar el cuidado
alternativo al tratamiento habitual o conocido de las pieles jóvenes
dañadas, en particular de los adolescentes, o de las pieles
acneícas, o que tengan lesiones inflamatorias tales como pápulas,
pústulas, o lesiones de retención tales como quistes o comedones, de
una manera simple, tópicamente eficaz a una concentración no
bactericida y sin efecto secundario sensible sobre dichas
pieles.
La invención tiene también como fin principal
resolver los dos nuevos problemas técnicos enunciados más arriba de
manera simultánea, por la misma solución técnica, de una manera
segura y fiable a una concentración no bactericida, utilizable a
escala industrial, y asegurando un cuidado alternativo al
tratamiento habitual de las pieles jóvenes dañadas.
De un modo completamente sorprendente, se ha
descubierto que formulaciones de asociaciones de por lo menos un
derivado de biguanida y de por lo menos una pirimidina, dosificadas
por debajo de las CMI permitían una evidente mejoría de los
problemas de piel de jóvenes sujetos voluntarios, permitiendo
realizar un cuidado de la piel, para los sujetos que han
experimentado previamente multitratamientos.
Así, según un primer aspecto, la presente
invención se refiere a la utilización de por lo menos un derivado de
biguanida y de por lo menos una pirimidina para la fabricación de
una composición tópica de cuidado de la piel, principalmente de las
pieles jóvenes o de las pieles con tendencia acneíca, comprendiendo
al menos un derivado de biguanida y al menos una pirimidina,
caracterizada porque dicha composición tiene una actividad inferior
a la concentración mínima inhibidora o CMI obtenida con por lo menos
una cepa característica del acné, la cepa Propionibacterium
acnes, la Staphylococcus epidermidis y la Corynebacterium
xerosis.
Según otra variante, se realiza la fabricación de
una composición de cuidado para la piel, en cuidado alternativo al
tratamiento habitual para el cuidado tópico de las pieles jóvenes
dañadas, en particular de los adolescentes, o para el cuidado de las
pieles acneícas, o que tienen lesiones inflamatorias tales como
pápulas, pústulas, o lesiones de retención tales como quistes o
comedones.
Ventajosamente, el derivado de biguanida es
escogido entre la clorhexidina y la PHMB, y la pirimidina es la
hexetidina.
Según otra característica adicional ventajosa de
la invención, la concentración máxima en derivado de biguanida es
del 1% en solución a 20% en peso en un excipiente compatible con la
piel; mientras que la concentración máxima en pirimidina es del
0,14% en peso en un excipiente compatible con la piel.
Los porcentajes para la hexetidina pueden variar
por debajo del 0,14% hasta un valor todavía eficaz por ejemplo de
0,05% y para la clorhexidina o el clorhidrato de PHMB por debajo del
1% con el fin de obtener todavía una concentración eficaz, por
ejemplo 0,5%.
Según una realización ventajosa, la composición
comprende 1% en peso de digluconato de clorhexidina o de clorhidrato
de PHMB al 20% en peso en un excipiente compatible con la piel y
0,05% en peso de hexetidina en un excipiente compatible con la
piel.
Según un segundo aspecto, la presente invención
cubre también una composición tópica de cuidado para la piel,
principalmente para el cuidado de las pieles jóvenes o de las pieles
con tendencia acneíca, caracterizada porque comprende al menos un
derivado de biguanida y al menos una pirimidina caracterizada porque
la composición tiene una actividad inferior a la concentración
mínima de inhibición o CMI de por lo menos una cepa característica
del acné, escogiéndose dicha cepa característica del acné entra las
cepas microbianas Propionibacterium acnes, Staphylococcus
epidermidis y Corynebacterium xerosis, en un excipiente
compatible con la piel.
Según un tercer aspecto, la presente invención
cubre también una composición tópica para el cuidado de la piel en
solución alternativa a un tratamiento habitual para el cuidado de
las pieles dañadas, en particular de los adolescentes, o de las
pieles acneícas, o que tienen lesiones inflamatorias cutáneas, tales
como pápulas, pústulas, o lesiones cutáneas de retención tales como
quistes o comedones, caracterizada porque comprende al menos un
derivado de biguanida y al menos una pirimidina a una concentración
combinada inferior a la concentración mínima inhibidora o CMI de por
lo menos una cepa característica del acné, siendo escogida dicha
cepa característica del acné entre las cepas microbianas
Propionibacterium acnes, Staphylococcus epidermidis y
Corynebacterium xerosis, en un excipiente compatible con la
piel.
En el marco de uno u otro de los aspectos
precedentes, la composición se caracteriza con preferencia porque
comprende 1% en peso de por lo menos un derivado de biguanida ya
citado a una concentración al 20% en peso en un excipiente
compatible con la piel, y 0,05% en peso de por lo menos una
pirimidina en un excipiente compatible con la piel.
Según otra característica ventajosa y preferida
de la invención, la composición antes citada comprende 1% en peso de
digluconato de clorhexidina o de clorhidrato de PHMB al 20% en peso
en un excipiente compatible con la piel, y de 0,05% en peso de
hexetidina en un excipiente compatible con la piel.
La composición antes citada puede comprender
también al menos un excipiente compatible con al piel y compatible
con los ingredientes activos de la invención o adaptado para un uso
tópico sobre la piel.
Según un cuarto aspecto, la presente invención
cubre también un procedimiento de preparación de una composición de
tratamiento o de cuidado tópico de la piel, principalmente de una
piel joven o de una piel con tendencia acneíca, o de tratamiento de
las pieles dañadas, en particular de los adolescentes, o de las
pieles acneícas, o que tienen lesiones inflamatorias, tales como
pápulas, pústulas, o lesiones de retención tales como quistes o
comedones, caracterizado porque se prepara la composición tal como
ha sido definida anteriormente.
Variantes de realización ventajosas de estos
procedimientos resultan claramente de la descripción precedente con
relación a los otros aspectos de la invención, así como de la
descripción siguiente.
Otros fines, características y ventajas de la
invención aparecerán claramente a partir de la descripción
explicativa que va a seguir, hecha con referencia a varios ejemplos
de realización de la invención dados simplemente a título de
ilustración y que no deberían en modo alguno limitar el alcance de
la invención. Los ejemplos forman parte integrante de la invención.
Además, en la totalidad de la descripción y de las reivindicaciones,
todos los porcentajes son dados en peso salvo indicación contraria.
La temperatura es la temperatura ambiente y la presión es la presión
atmosférica.
Ejemplo
1
De la
invención
A - Se prepara una composición número 1 según la
invención siguiente:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
B - Se realiza un test de concentración mínima
inhibidora en relación con tres cepas características del acné, del
siguiente modo, con la composición número 1 que comprende como
principios activos una asociación de digluconato de clorhexidina y
de hexetidina en pequeñas proporciones.
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
Conclusión del test: la dosis puestas en práctica
en la composición número 1 según la invención no permiten alcanzar
la CMI.
C - Estudio de la composición número 1 según la
invención:
Se realiza un estudio del siguiente modo:
Número de sujetos: 36
Edad: 16 a 25 años
Criterios de inclusión: importantes lesiones
inflamatorias y de retención sobre el rostro.
Resultados del test:
La probabilidad calculada según un test
unilateral de Wilcoxon para estos tests indica una significatividad
de los resultados para p<0,05.
Se ve en la lectura de estos resultados que la
composición ensayada permite disminuir de manera significativa el
número de lesiones de los sujetos. En efecto, las lesiones
inflamatorias se han reducido un 37% con p = 0,0005 (altamente
significativo), y las lesiones de retención un 23% con p = 0,02 (muy
significativo).
Durante el estudio no se ha detectado reacción de
intolerancia alguna.
A la vista de los resultados del ejemplo 1,
varias composiciones han sido formuladas, dosificadas débilmente, de
tal modo que las moléculas puestas en práctica no sean bactericidas
(dosis inferiores a las CMI) y con poco carácter irritante, a saber,
las composiciones de la tabla III, donde se observará que las
composiciones número 2, número 3 y número 5 son comparativas,
mientras que la composición número 4 es una composición según la
invención que comprende una asociación crítica de hexetidina y de
clorhidrato de PHMB diluida al 20% en agua
desmineralizada.
desmineralizada.
\vskip1.000000\baselineskip
Se observa por la tabla III que ninguna de estas
composiciones ha permitido alcanzar las CMI sobre las tres cepas
características.
Los tests han sido efectuados en las mismas
condiciones que para la composición número 1 según la invención, y
es objeto de la tabla IV.
No se ha observado reacción alguna de
intolerancia durante estos tests.
En cambio, como se muestra en la tabla IV, las
composiciones comparativas que no contenían más que un activo
(número 2, 3 y 5) no han dado resultados probatorios. La reducción
de las lesiones no ha rebasado el 8%, con probabilidades que indican
resultados no significativos.
Unicamente la composición número 4 según al
invención, que contenía dos moléculas (hexetidina y PHMB) ha
demostrado una actividad similar a la de la composición número 1
según la invención: reducción de 41% de las lesiones inflamatorias
(p = 0,000: altamente significativo) y reducción del 22% de las
lesiones de retención (p = 0,002: muy significativo).
En el marco de la presente invención, se ve pues
que la asociación no bactericida de hexetidina con un derivado de
biguanida tal como la clorhexidina o el PHMB presenta una actividad
de cuidado de las pieles jóvenes acneícas o de las pieles con
tendencia acneíca demostrada por excelentes resultados que
constituyen un método seguro y fiable para probar la eficacia del
cuidado.
Claims (9)
1. Utilización de por lo menos un derivado de
biguanida y de por lo menos una pirimidina para la fabricación de
una composición tópica para el cuidado de la piel, principalmente
para las pieles jóvenes o pieles con tendencia acnéica,
comprendiendo al menos un derivado de biguanida y al menos una
pirimidina, caracterizada porque dicha composición tiene una
actividad inferior a la concentración mínima inhibidora o CMI
obtenida con por lo menos una cepa característica del acné, escogida
entre las cepas microbianas Propionibacterium acnes,
Staphylococcus epidermidis y Corynebacterium xerosis.
2. Utilización según la reivindicación 1,
caracterizada porque se escoge el derivado de biguanida entre
la clohexidina y la PHMB, y la pirimidina es la hexetidina.
3. Utilización según una de las reivindicaciones
precedentes, caracterizada porque la concentración máxima en
derivado de biguanida es del 1% en solución al 20% en peso en un
excipiente aceptable, compatible con la piel y la concentración
máxima en pirimidina es del 0,14%, siendo la concentración con
preferencia 0,05% en peso en un excipiente aceptable, compatible con
la piel.
4. Utilización según una de las reivindicaciones
precedentes, caracterizada porque la composición comprende 1%
en peso de digluconato de clorhexidina o de clorhidrato de PHMB al
20% en peso en un excipiente aceptable, compatible con la piel y
0,05% en peso de hexetidina en un excipiente aceptable, compatible
con la piel.
5. Composición tópica para el cuidado de la piel
que comprende al menos un derivado de biguanida y al menos una
pirimidina, caracterizada porque la composición tiene una
actividad inferior a la concentración mínima de inhibición o CMI de
por lo menos una cepa característica del acné, escogiendo dicha
cepa característica del acné entre las cepas microbianas
Propionibacterium acnes, Staphylococcus epidermidis y
Corynebacterium xerosis, en un excipiente compatible con la
piel.
6. Composición tópica según la reivindicación 5,
parael tratamiento de las pieles dañadas, en particular de los
adolescentes o de las pieles acneícas o que tienen lesiones
inflamatorias cutáneas, tales como pápulas, pústulas o lesiones
cutáneas retencionales tales como quistes o comedones,
caracterizada porque comprende al menos un derivado de
biguanida y al menos una pirimidina y dicha composición tiene una
actividad inferior a la concentración mínima inhibidora o CMI de por
lo menos una cepa característica del acné, siendo escogida dicha
cepa característica del acné entre las cepas microbianas
Propionibacterium acnes, Staphylococcus epidermidis y
Corynebacterium xerosis, en un excipiente compatible con la
piel.
7. Composición según la reivindicación 5 ó 6,
caracterizada porque comprende 1% en peso de por lo menos un
derivado de biguanida ya citado a una concentración al 20% en peso
en un excipiente aceptable, compatible con la piel, y una
concentración máxima del 0,14%, siendo la concentración con
preferencia 0,05% en peso, de por lo menos una pirimidina.
8. Composición según una de las reivindicaciones
5 a 7, caracterizada porque comprende 1% en peso de
digluconato de clorhexidina o de clorhidrato de PHMB al 20% en peso
en un excipiente aceptable, compatible con la piel, y 0,05% en peso
de hexetidina.
9. Procedimiento de preparación de una
composición de tratamiento o de cuidado tópico de la piel,
principalmente de una piel joven o de una piel con tendencia acneíca
de tratamiento de las pieles dañadas, principalmente de una piel
joven o de una piel acnéica o de tratamiento de las pieles dañadas,
en particular de los adolescentes o pieles acnéicas o que tienen
lesiones inflamatorias cutáneas, tales como pápulas, pústulas o
lesiones cutáneas retencionales tales como quistes o comedones,
caracterizado porque se prepara la composición tal como ha
quedado definida en una cualquiera de las reivindicaciones 5 a
8.
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