ES2238418T3 - Solucion acuosa estable de desoxifructosazina. - Google Patents

Solucion acuosa estable de desoxifructosazina.

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Richard Bastin
Malcolm Charles Hart
Nicholas Hughes
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Abstract

Una solución acuosa de desoxifructosazina que presenta un pH de 3 a 5.

Description

Solución acuosa estable de desoxifructosazina.
La presente invención se refiere a una solución acuosa estable de desoxifructosazina principalmente para su utilización farmacéutica para administración oral.
La desoxifructosazina o (2-[(1R,2S,3R)(1,2,3,4-tetrahidroxibutil)]-5-[(2'S,3'R)(2',3',4'-trihidroxibutilpirazina)] es conocida por sus propiedades antidiabéticas (WO97/28813).
Las soluciones acuosas y principalmente las destinadas a la administración oral deben ser fisicoquímicamente estables durante varias semanas al mes y eso, en condiciones de temperatura variable.
Se ha encontrado ahora que para tener un máximo de estabilidad, las soluciones acuosas de desoxifructosazina deben presentar un pH de 3 a 5, y con preferencia de 3,5 a 4,5, y más particularmente de 4.
Fuera de este intervalo de pH, la inestabilidad de la solución crece rápidamente y la solución contiene productos de degradación en cantidad incompatible con un uso farmacológico. Así, el porcentaje de un producto de degradación A llega a ser elevado e inaceptable cuando disminuye el pH de la solución acuosa y el porcentaje de un producto de degradación B llega a ser elevado e inaceptable cuando aumenta el pH de la solución acuosa.
El pH de la solución acuosa se obtiene por medio de un ácido farmacéuticamente aceptable o de un sistema tampón farmacéuticamente aceptable que comprende un ácido y una base. Como ácido farmacéuticamente aceptable, se puede utilizar por ejemplo el ácido cítrico, el ácido fosfórico, el ácido acético y el ácido tartárico. Como base del sistema tampón, se puede utilizar, principalmente, el citrato trisódico, el fosfato disódico, el tartrato disódico, el acetato de sodio y la sosa.
Preferiblemente, la solución acuosa de desoxifructosazina se lleva a un pH de 3 a 5, y con preferencia de 3,5 a 4,5, y más particularmente, de 4 por medio de un sistema tampón. Como sistema tampón preferido se pueden citar los sistemas de ácido cítrico y citrato trisódico o ácido fosfórico y sosa.
La cantidad de desoxifructosazina en la solución oral es de 1 a 150 mg/ml y, en particular de 10 a 100 mg/ml.
El estudio de estabilidad de las soluciones acuosas de desoxifructosazina se ha efectuado según el siguiente protocolo:
Se prepara una solución de desoxifructosazina (1 mg/ml) a partir de una solución acuosa de ácido fosfórico 0,05 M. Algunas muestras de la solución se ajustan a pH 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 y 9 por adición de sosa. Las soluciones así obtenidas se conservan en frascos de vidrio protegidas de la luz a 4ºC (solución testigo), a 25ºC, a 45ºC y a 60ºC. Después de 2, 7 y 15 días, se diluyen las muestras 5 veces con un tampón de fosfato 20 mM, pH 7 y se examina la estabilidad por cromatografía de líquidos de alta presión (HPLC).
Los resultados después de la conservación de las soluciones durante 15 días son los siguientes:
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Los resultados de los ensayos se resumen igualmente en las figuras 1 a 7.
La Figura 1 muestra los porcentajes de los productos de degradación A y B formados a diferentes pH después de la conservación de las soluciones acuosas durante 15 días a 45ºC.
La Figura 2 muestra los porcentajes de los productos de degradación A y B formados a diferentes pH después de la conservación de las soluciones acuosas durante 15 días a 60ºC.
La Figura 3 muestra la variación de formación del producto de degradación A después de la conservación de las soluciones acuosas a pH 2, 3 y 4 durante 15 días a 25ºC, a 45ºC y a 60ºC.
La Figura 4 muestra la variación de formación del producto de degradación B después de la conservación de las soluciones acuosas a pH 2, 3 y 4 durante 15 días a 25ºC, a 45ºC y a 60ºC.
La Figura 5 muestra la variación de formación del producto de degradación A en función del tiempo de conservación de las soluciones acuosas a pH de 2 a 4 de las soluciones a 45 y 60ºC.
La Figura 6 muestra la variación de formación del producto de degradación B en función del tiempo de conservación de las soluciones acuosas a pH de 5 a 9 de las soluciones a 45ºC.
La Figura 7 muestra la variación de formación del producto de degradación B en función del tiempo de conservación de las soluciones acuosas a pH de 5 a 9 de las soluciones a 60ºC.
Las soluciones para administración oral, pueden contener tampones tales como los citados precedentemente, diluyentes, por ejemplo etanol, propilenglicol y glicerina, productos edulcorantes como sacarina sódica, ciclamato, espesantes como sacarosa (azúcar), derivados de la celulosa, LycasinR y sorbitol, aromatizantes solubles en agua, conservantes microbianos tales como el benzoato de sodio, el ácido benzoico y colorantes. Dichas soluciones pueden ser eventualmente esterilizadas por cualquier método conocido por los expertos en la técnica que no permita degradar la solución.
El ejemplo siguiente de solución oral acuosa ilustra la invención:
100 mg de desoxifructosazina
0,5 ml de propilenglicol
70 mg de ácido cítrico monohidratado
50 mg de citrato trisódico dihidratado
20 mg de benzoato de sodio
5 mg de sacarina sódica
2 \mul de aromatizante de piña
0,8 mg de caramelo
0,1 mg de riboflavina
agua desmineralizada en cantidad suficiente para 10 ml de solución.
Las soluciones según la invención se pueden preparar por disolución, con agitación, a una temperatura cercana a 20ºC, de la desoxifructosazina y de los eventuales excipientes en agua destilada y ajustar el pH por medio de un ácido farmacéuticamente aceptable. En el caso en que se utiliza un sistema tampón, se puede disolver igualmente la desoxifructosazina y los eventuales excipientes en agua destilada que contiene un ácido farmacéuticamente aceptable y ajustar el pH por medio de la base del sistema tampón.
Estas soluciones son útiles para la prevención y/o el tratamiento de la diabetes de tipo 2 y sus complicaciones.

Claims (18)

1. Una solución acuosa de desoxifructosazina que presenta un pH de 3 a 5.
2. La solución según la reivindicación 1, que presenta un pH de 3,5 a 4,5.
3. La solución según la reivindicación 1, que presenta un pH de 4.
4. La solución según una de las reivindicaciones 1 a 3, que contiene 1 a 150 mg/ml de desoxifructosazina.
5. La solución según una de las reivindicaciones 1 a 3, que contiene 10 a 100 mg/ml de desoxifructosazina.
6. La solución según una de las reivindicaciones 1 a 5, para la que el pH se ajusta por medio de un ácido farmacéuticamente aceptable.
7. La solución según la reivindicación 6, para la que el ácido farmacéuticamente aceptable se escoge entre el ácido cítrico, el ácido fosfórico, el ácido tartárico y el ácido acético.
8. La solución según una de las reivindicaciones 1 a 5, para la que el pH se ajusta por medio de un sistema tampón farmacéuticamente aceptable.
9. La solución según la reivindicación 8, para la que el sistema tampón está compuesto de un ácido farmacéuticamente aceptable y de una base farmacéuticamente aceptable.
10. La solución según la reivindicación 9, para la que ácido del sistema tampón se escoge entre el ácido cítrico, el ácido fosfórico, el ácido tartárico y el ácido acético.
11. La solución según la reivindicación 9, para la que la base del sistema tampón se escoge entre el citrato trisódico, el fosfato disódico, el tartrato disódico y la sosa.
12. La solución según la reivindicación 8, para la que el sistema tampón está compuesto de ácido cítrico y de citrato de sodio.
13. La solución según la reivindicación 8, para la que el sistema tampón está compuesto de ácido fosfórico y de sosa.
14. La solución según una de las reivindicaciones 1 a 13, para administración oral.
15. La solución según una de las reivindicaciones 1 a 14 que contiene uno o varios diluyentes farmacéuticamente aceptables.
16. Una composición farmacéutica que contiene una solución según una de las reivindicaciones 1 a 15.
17. La composición farmacéutica según la reivindicación 16, para administración oral.
18. La composición farmacéutica según la reivindicación 16, para administración oral que contiene 100 mg de desoxifructosazina, 0,5 ml de propilenglicol, 70 mg de ácido cítrico monohidratado, 50 mg de citrato trisódico dihidratado, 20 mg de benzoato de sodio, 5 mg de sacarina sódica, 2 \mul de aromatizante de piña, 0,8 mg de caramelo, 0,1 mg de riboflavina, agua desmineralizada en cantidad suficiente para 10 ml de solución.
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