ES2239554T1 - Forma xvi polimorfica de hidrocloruro de fexofenadina. - Google Patents
Forma xvi polimorfica de hidrocloruro de fexofenadina.Info
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Abstract
Distribuidor progresivo con tres o más émbolos de distribución (SA a SD) desplazables dentro de unos respectivos taladros (A a D) en una caja de distribución (G), que por la correspondiente emisión de una determinada cantidad de lubricante (VSA a VSD) a través de una respectiva salida en el lado frontal (A1 a A8) que pasa por una de las dos ranuras anulares (R) del taladro en la caja (A a D) del respectivo émbolo de distribución (SA a SD) precedente, que es presionado por el lubricante que entra a presión por una entrada de la caja (E) para situarse alternativamente en las dos posiciones finales del correspondiente taladro en la caja (A a D), siendo dirigidos los émbolos de distribución (SA a SD), gracias a las dos ranuras anulares (R ), consecutivamente por el lubricante.
Claims (42)
1. Hidrocloruro de fexofenadina cristalino en
estado sólido caracterizado porque los datos se se-
leccionan de entre el grupo constituido por: una curva de PXRD con unos picos de dos theta de 10,1, 15,2, 18,6, 19,2, 20,1 \pm 0,2 grados; un perfil DSC con dos picos endotérmicos en un intervalo de temperatura de hasta aproximadamente 125ºC y una endotermia adicional a una temperatura de aproximadamente 135ºC; y un termograma TGA con una pérdida en el secado (LOD) comprendida entre aproximadamente 6% y aproximadamente 10% en un intervalo de temperatura de hasta aproximadamente 145ºC.
leccionan de entre el grupo constituido por: una curva de PXRD con unos picos de dos theta de 10,1, 15,2, 18,6, 19,2, 20,1 \pm 0,2 grados; un perfil DSC con dos picos endotérmicos en un intervalo de temperatura de hasta aproximadamente 125ºC y una endotermia adicional a una temperatura de aproximadamente 135ºC; y un termograma TGA con una pérdida en el secado (LOD) comprendida entre aproximadamente 6% y aproximadamente 10% en un intervalo de temperatura de hasta aproximadamente 145ºC.
2. Hidrocloruro de fexofenadina cristalino según
la reivindicación 1, caracterizado porque presenta un perfil
DSC con dos picos endotérmicos en un intervalo de temperatura de
hasta aproximadamente 125ºC y una endotermia adicional a una
temperatura de aproximadamente 135ºC.
3. Hidrocloruro de fexofenadina cristalino según
la reivindicación 2, en el que uno de los dos picos endotérmicos
está a una temperatura de aproximadamente 67ºC y el otro a una
temperatura de aproximadamente 120ºC.
4. Hidrocloruro de fexofenadina cristalino según
la reivindicación 3, en el que la forma cristalina está
caracterizada porque presenta un termograma DSC tal como está
representado sustancialmente en la figura 2.
5. Hidrocloruro de fexofenadina cristalino según
la reivindicación 1, 2, 3 ó 4, caracterizado porque presenta
una curva de PXRD con unos picos de dos theta de 10,1, 15,2, 18,6,
19,2, 20,1 \pm 0,2 grados.
6. Hidrocloruro de fexofenadina cristalino según
la reivindicación 5, caracterizado porque presenta además una
curva de PXRD con unos picos de dos theta de 5,2, 15,5, 17,0, 17,3,
19,6, 21,7, 22,5, 23,2, 24,0, 24,3, 25,6 \pm 0,2 grados.
7. Hidrocloruro de fexofenadina cristalino según
la reivindicación 6, caracterizado porque presenta además una
curva de PXRD tal como se representa sustancialmente en la figura
1.
8. Forma cristalina según la reivindicación 1, 2,
3, 4, 5, 6 ó 7, en la que la forma cristalina está sustancialmente
libre de otras formas polimórficas del hidrocloruro de
fexofenadina.
9. Forma cristalina según la reivindicación 8, en
la que la forma cristalina contiene menos de aproximadamente 2% en
peso de otras formas polimórficas de hidrocloruro de
fexofenadina.
10. Formulación farmacéutica que comprende una
cantidad efectiva de hidrocloruro de fexofenadina según la
reivindicación 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 y un excipiente
farmacéuticamente aceptable.
11. Formulación farmacéutica según la
reivindicación 10, que comprende además hidrocloruro de
pseudoefedrina como un adyuvante.
12. Procedimiento para la inhibición del enlace
entre un receptor H_{1}y la histamina en un paciente que padece
contracción de los bronquios, vasodilatación, picor u otra respuesta
inflamatoria a la histamina que comprende la administración al
paciente de la composición farmacéutica según la reivindicación 10 u
11.
13. Procedimiento para la preparación de
hidrocloruro de fexofenadina cristalino según la reivindicación 1,
2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9, que comprende las etapas siguientes:
a) combinar la base libre de fexofenadina, HCl y
metanol para obtener una solución;
b) precipitar el hidrocloruro de fexofenadina en
presencia de metanol; y
c) recuperar el hidrocloruro de fexofenadina.
14. Procedimiento según la reivindicación 13, que
comprende además una etapa de secado del hidrocloruro de
fexofenadina recuperado en la etapa (c).
15.Procedimiento según la reivindicación 14, en
el que el hidroclouro de fexofenadina es recuperado sustancialmente
libre de otras formas polimórficas de hidrocloruro de
fexofenadina.
16. Procedimiento según la reivindicación 15, en
el que el hidrocloruro de fexofenadina recuperado contiene menos de
aproximadamente 2% de otras formas polimórficas de hidrocloruro de
fexofenadina.
17. Procedimiento según la reivindicación 13, en
el que la solución comprende además un disolvente orgánico
polar.
18. Procedimiento según la reivindicación 17, en
el que el disolvente orgánico polar se selecciona de entre el grupo
constituido por un éter, un alcohol, un éster, una cetona y mezclas
de los mismos.
19. Procedimiento según la reivindicación 18, en
el que el disolvente orgánico polar es un alcohol.
20. Procedimiento según la reivindicación 19, en
el que el alcohol es alcohol isopropilo.
21. Procedimiento según la reivindicación 13, que
comprende además introducir un antidisolvente en la etapa (b).
22. Procedimiento según la reivindicación 13, que
comprende además la etapa de reducción de la solución de la etapa
(a) a un residuo mediante la eliminación del metanol y la adición de
metanol al residuo.
23. Procedimiento según la reivindicación 22, que
comprende además añadir un antidisolvente al residuo.
24. Procedimiento según la reivindicación 13, 14,
15, 16, 17, 18, 19, 20 ó 21, que comprende además la etapa de
concentración de la solución mediante la eliminación del disolvente
antes de la precipitación.
25. Procedimiento según la reivindicación 24, en
el que la solución está concentrada hasta un nivel comprendido entre
aproximadamente 2 y aproximadamente 2,5 volúmenes de metanol en
comparación con el peso de la base de fexofenadina (ml/g).
26. Procedimiento según la reivindicación 22, 23,
24 ó 25, en el que la eliminación se lleva a cabo por
evaporación.
27. Procedimiento según la reivindicación 13, 14,
15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25 ó 26, que comprende
además la etapa de cultivo durante la etapa (b) con la Forma XVI de
hidrocloruro de fexofenadina.
28. Procedimiento según la reivindicación 13, 14,
15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26 ó 27, que comprende
además la etapa de agitación y enfriamiento durante la etapa
(b).
29. Procedimiento según la reivindicación 13, 14,
15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27 ó 28, que
comprende además la etapa de agitación del precipitado antes de la
etapa de recuperación a una temperatura comprendida entre
aproximadamente menos 15ºC y aproximadamente 10ºC durante un periodo
de tiempo suficiente para aumentar el rendimiento.
30. Procedimiento para la preparación de un
hidrocloruro de fexofenadina cristalino según la reivindicación 1,
2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9, que comprende las etapas siguientes:
- a)
- combinar la base de fexofenadina, HCl y metanol para obtener una solución;
- b)
- evaporar el metanol para obtener un residuo;
- c)
- añadir metanol e hidrocarburo C_{5} a C_{12} al residuo para precipitar el hidrocloruro de fexofenadina; y
- f)
- recuperar el hidrocloruro de fexofenadina.
31. Procedimiento para la preparación de
hidrocloruro de fexofenadina cristalino según la reivindicación 1,
2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 que comprende las etapas siguientes:
- a)
- combinar una solución de HCl en una mezcla de metanol y alcohol isopropilo, con base de fexofenadina, para obtener una solución;
- b)
- evaporar el metanol y el alcohol isopropilo para obtener un residuo;
- c)
- añadir una mezcla de metanol y heptano al residuo para precipitar el hidrocloruro de fexofenadina cristalino; y
- d)
- recuperar el hidrocloruro de fexofenadina.
32. Procedimiento para la preparación de
hidrocloruro de fexofenadina cristalino según la reivindicación 1,
2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9 que comprende las etapas siguientes:
- a)
- combinar la base libre de fexofenadina, HCl y metanol para obtener una solución;
- b)
- eliminar el metanol para concentrar la solución;
- c)
- cultivar la solución con la Forma XVI de hidrocloruro de fexofenadina;
- d)
- agitar la solución;
- e)
- enfriar la solución; y
- f)
- recuperar el hidrocloruro de fexofenadina.
33. Procedimiento para la preparación de
hidrocloruro de fexofenadina cristalino según la reivindicación 1,
2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 ó 9, que comprende la etapa de agitación de una
mezcla de una forma amorfa de hidrocloruro de fexofenadina en un
metanol durante un periodo de tiempo suficiente para obtener
hidrocloruro de fexofenadina.
34. Procedimiento según la reivindicación 33, que
comprende además un antidisolvente en la mezcla con metanol.
35. Procedimiento según la reivindicación 21, 23
ó 34, en el que el antidisolvente es un hidrocarburo.
36. Procedimiento según la reivindicación 30 ó
35, en el que el hidrocarburo es un hidrocarburo saturado.
37. Procedimiento según la reivindicación 36, en
el que el hidrocarburo es heptano.
38. Procedimiento según la reivindicación 35, 36
ó 37, en el que la proporción de metanol con respecto al
hidrocarburo está comprendida entre aproximadamente 3% y
aproximadamente 26% del volumen de metanol en comparación con el
volumen de hidrocarburo.
39. Forma cristalina de hidrocloruro de
fexofenadina caracterizada porque presenta una curva de PXRD
con unos picos de 10,1, 15,2, 18,6, 19,2, 20,1 \pm 0,2, en la que
la forma cristalina presenta un contenido de agua comprendido entre
aproximadamente 6% y aproximadamente 10% en peso.
40. Forma cristalina según la reivindicación 39,
en la que la forma cristalina presenta aproximadamente 10% en peso
de agua.
41. Forma cristalina de hidrocloruro de
fexofenadina caracterizada porque presenta una curva de PXRD
con unos picos de 10,1, 15,2, 18,6, 19,2, 20,1 \pm 0,2, en la que
la forma cristalina con dichos picos de PXRD resulta sustancialmente
estable al almacenarse a una humedad relativa de aproximadamente
100% durante por lo menos un periodo de aproximadamente 1 semana, y
al almacenarse aproximadamente a 40ºC y aproximadamente al 75% de
humedad relativa durante por lo menos un periodo de aproximadamente
6 meses.
42. Procedimiento para la preparación de una
forma cristalina de hidrocloruro de fexofenadina que presenta una
curva de PXRD con unos picos de 10,1, 15,2, 18,6, 19,2, 20,1 \pm
0,2, que comprende las etapas de cristalización de la forma
cristalina con dichos picos de PXRD a partir de una solución de
hidrocloruro de fexofenadina en metanol y de recuperación de la
forma cristalina.
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