ES2239771T3 - Cebos envenenados, que contienen n-fenil-o n-piridilpirazoles para controlar los insectos perjudiciales. - Google Patents
Cebos envenenados, que contienen n-fenil-o n-piridilpirazoles para controlar los insectos perjudiciales.Info
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Abstract
SE DESCRIBE UN CEBO UTILIZABLE PARA CONTROLAR PARASITOS NOCIVOS, EN PARTICULAR INSECTOS, QUE COMPRENDE UN AGENTE HIDRATADO Y UNA MATERIA ACTIVA DEL TIPO 1 - ARIMPIRAZOL, CONSISTIENDO EL AGENTE HIDRATADO EN UNA SUSTANCIA BASICA GELIFICABLE POR HIDRATACION.
Description
Cebos envenenados, que contienen
N-fenil- o N-piridilpirazoles para
controlar los insectos perjudiciales.
La invención se refiere a cebos envenenados para
controlar insectos perjudiciales.
La invención desea poner a disposición de los
usuarios cebos envenenados para la lucha contra los insectos
perjudiciales, que tienen excelentes propiedades atrayentes e
incentivantes así como una elevada eficacia contra diferentes
insectos, que se desea controlar mediante la utilización de los
cebos envenenados.
La invención se refiere a cebos envenenados
utilizables para controlar los parásitos perjudiciales y,
principalmente, los insectos, constituidos por un agente que se
gelifica mediante hidratación y que contiene, como materia activa,
un derivado del 1-arilpirazol de fórmula general
(I):
en la
que
- R_{1}
- representa un radical CN o metilo o un átomo de halógeno;
- R_{2}
- representa S(O)_{n}R_{3} o un radical 4,5-dicianoimidazol-2-ilo o halógenoalquilo;
- R_{3}
- representa un radical alquilo o halógenoalquilo;
- R_{4}
- representa hidrógeno, o un átomo de halógeno, o un radical elegido entre los radicales siguientes: NR_{5}R_{6}, S(O)_{m}R_{7}, C(O)R_{7}, C(O)OR_{7}, alquilo, halógenoalquilo, OR_{8} y N=C(R_{9})(R_{10});
R_{5} y R_{6} representan,
independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un radical
alquilo, halógenoalquilo, C(O)alquilo, alcoxicarbonilo
o S(O)_{r}CF_{3}; o bien R_{5} y R_{6} pueden
formar, en conjunto, un radical alquileno divalente, que puede estar
interrumpido por uno o varios heteroátomos divalentes tales como el
oxígeno o el
azufre;
- R_{7}
- representa un radical alquilo o halógenoalquilo;
- R_{8}
- representa un radical alquilo o halógenoalquilo o un átomo de hidrógeno;
- R_{9}
- representa un radical alquilo o un átomo de hidrógeno;
- R_{10}
- representa un radical fenilo o heteroarilo que puede estar, eventualmente, insubstituido o substituido por uno o varios átomos de halógeno o un radical elegido entre los radicales siguientes: -OH, -O-alquilo, -S-alquilo, ciano y alquilo;
R_{11} y R_{12} representan,
independientemente entre sí, hidrógeno o un átomo de halógeno, o un
radical CN o
NO_{2},
- R_{13}
- representa un átomo de halógeno o un radical halógenoalquilo, halógenoalcoxi, S(O)_{q}CF_{3} o SF_{5};
- X
- representa un átomo de nitrógeno trivalente o un radical C-R_{12}, formando parte del núcleo aromático las otras tres valencias del átomo de carbono;
m, n y q representan,
independientemente entre sí, un número entero igual a 0, uno o
dos;
con la condición de que, si R_{1}
representa un radical metilo, entonces R_{3} representa un
radical halógenoalquilo, R_{4} representa NH_{2}, R_{11}
representa Cl, R_{13} representa CF_{3} y X representa N; o
bien R_{2} representa un radical
4,5-dicianoimidazol-2-ilo,
R_{4} representa Cl, R_{11} representa Cl, R_{13} representa
CF_{3}, y X representa
=C-Cl.
Los radicales alquilo contienen, en general,
desde 1 hasta 6 átomos de carbono.
Un grupo preferido de los
1-arilpirazoles según la invención es aquél en el
que:
R_{1} representa CN; R_{3} representa un
radical halógenoalquilo; R_{4} representa NH_{2}; X representa
C-R_{12};
R_{11} y R_{12} representan,
independientemente entre sí, un átomo de halógeno; y
R_{13} representa un radical
halógenoalquilo.
Un compuesto particularmente preferido es el
5-amino-1-(2,6-dicloro-4-(triflúormetilfenil)-4-triflúormetilsulfinil-3-cianopirazol,
designado como "compuesto (A)", a continuación en la
descripción. El compuesto (A) puede prepararse mediante los
procedimientos descritos en la solicitud de patente europea
A-0295117.
Los compuestos de fórmula general (I) pueden
prepararse según procedimientos conocidos, por ejemplo los que han
sido descritos en las solicitudes de patente internacionales números
WO 87/3781, 93/6089 y 94/21606 así como en las solicitudes de
patente europeas 295117, 403300, 385809 o 679650, en la solicitud de
patente alemana 19511269 y en las patentes U.S. números 5232940 y
5236938 o mediante otros procedimientos conocidos por el técnico en
la materia competente en la síntesis química, principalmente a
través de las publicaciones hechas en el Chemical Abstract y en la
literatura a la que se refieren estas obras. Las composiciones, que
contienen las composiciones de fórmula general (I), pueden
prepararse también según los métodos del arte anterior o según
métodos similares.
De manera ejemplificativa pueden utilizarse, por
ejemplo, según la invención los productos siguientes: la goma
Gellan, el agar agar, la gelatina, la goma de algarroba, la goma
xantano, la goma de jelutong, las gomas de polisacáridos. Estos
agentes gelificantes pueden ser utilizados solos o en mezcla de dos
o más de dos, en relaciones arbitrarias entre sí, la goma Gellan es
la goma preferida. La goma Gellan es un polisacárido natural
aislado de cultivos de Pseudomonas Elodea y contiene glucosa, ácido
glucorónico y ramnosa. También se comercializa bajo la marca
registrada Kelcogel de Kelco Company. Las patentes relativas a la
goma Gellan han sido publicadas en las solicitudes de patente
japonesas S55-79397 depositada el 14 de junio de
1980 (preparación), S59-88051 depositada el 21 de
mayo de 1984 (composiciones alimentarias), S60-11501
depositada el 21 de enero de 1985 (goma gel no calentada).
Esta invención se refiere, también, a un
procedimiento para la preparación de cebos envenenados, que
comprende la preparación de una composición líquida, que contiene
el agente gelificante, agua y un compuesto de fórmula general (I), a
continuación la solidificación de la composición líquida para
formar un gel. El agente gelificante hidratado puede prepararse por
ejemplo mezclándose un agente gelificante y agua, licuándose la
mezcla mediante calentamiento a una temperatura comprendida
habitualmente entre 40 y 90ºC y solidificándola por
refrigeración.
Los cebos envenenados utilizables según la
invención, para controlar parásitos perjudiciales, por ejemplo,
insectos, pueden prepararse, por ejemplo, por mezcla del agente
gelificante y del agua, licuándose la mezcla mediante calentamiento
y añadiéndose el compuesto de fórmula general (I), así como, por
ejemplo, un agente atrayente, una substancia incentivante, u otros
adyuvantes si es necesario, y solidificándola por refrigeración.
Los productos, obtenidos de este modo, pueden formularse de
cualquier forma deseable colocándolos en un molde apropiado durante
el procedimiento de refrigeración y de solidificación. Además pueden
moldearse con una forma arbitraria, mediante procedimientos que
incluyen el corte, la trituración, etc. tras solidificación.
La relación ponderal entre el agente gelificante
y el agua está comprendida, en general, entre 0,001: 99,999 y 50:
50.
En la presente descripción, los porcentajes son
porcentajes en peso salvo indicación en contra.
Los cebos envenenados para la lucha contra los
parásitos perjudiciales, por ejemplo, insectos, según la presente
invención, contienen, en general, una substancia atractiva y una
substancia incentivante. Como substancias incentivantes se pueden
citar, por ejemplo, los polvos de cereales tales como el polvo de
trigo, el polvo de maíz, el polvo de arroz, el salvado de arroz,
etc., almidones tales como el almidón de patata, el almidón de
maíz, etc., azúcares tales como la maltosa, la arabinosa, la
galactosa, la lactosa, la sorbitosa, la glucosa, malazas, miel,
etc., y glicerina, etc. Como substancias atractivas se pueden
citar, por ejemplo, ácidos grasos tales como el ácido caprílico, el
ácido caproico, el ácido cáprico, el ácido láurico, el ácido
oleico, etc., alcoholes superiores tales como el alcohol octílico,
el alcohol dodecílico, el alcohol oleico, etc., y aromas tales como
el aroma de cebolla, el aroma de leche, el aroma de manteca,
etc.
Los cebos envenenados para la lucha contra los
insectos perjudiciales, según la presente invención, pueden
contener, a modo de otros agentes adyuvantes, una substancia
estabilizante, una substancia repulsiva para las especies que no se
quiere que devoren los cebos, una substancia colorante, un agente
antiséptico, etc. Como agentes estabilizantes se pueden citar, por
ejemplo, una sal de calcio tal como el lactato de calcio, el
cloruro de calcio, etc. Como substancias repulsivas se pueden citar,
por ejemplo, substancias picantes o amargas tales como el polvo de
pimienta de Guinea, el benzoato de dinatonio, etc. Como agentes
colorantes se pueden citar, por ejemplo, el rojo número 2, el rojo
número 102, el amarillo número 4, el amarillo número 5, el caramelo,
etc. Como agentes antisépticos se pueden citar, por ejemplo, el
ácido sórbico, los sorbinatos, los ésteres del ácido
paraoxibenzoico, etc.
En los cebos envenenados para la lucha contra los
parásitos perjudiciales, por ejemplo los insectos, según la presente
invención, el contenido en compuesto de fórmula general (I) está
comprendido, en general, entre 1 x 10^{-5} y 50%, el contenido en
agente gelificante está comprendido, en general, entre 1 x 10^{-3}
y 99,99%, el contenido en agentes atrayentes e incentivantes está
comprendido, en general, entre 1 x 10^{-3} y 99,99% y el
contenido en otros adyuvantes está comprendido entre 0 y 99,99%.
Además, los cebos envenenados para la lucha
contra los parásitos perjudiciales, por ejemplo, insectos, pueden
contener, junto con el compuesto de fórmula general (I), otras
materias activas insecticidas.
Los cebos envenenados para la lucha contra los
parásitos perjudiciales, por ejemplo insectos, de acuerdo con la
presente invención pueden ser utilizados para controlar diferentes
insectos colocándolos en los lugares en los que viven los insectos
perjudiciales, o sobre los lugares de paso de los insectos
perjudiciales, bien en forma de cebos envenenados solos, bien
colocándolos en recipientes apropiados.
Entre los parásitos perjudiciales susceptibles de
ser destruidos, se pueden citar, no solamente insectos tales como
cucarachas y, principalmente, cucarachas germánicas (Blatella
germanica), las cucarachas de color marrón oscuro
(Periplaneta fuliginosa), moscas tales como la mosca
doméstica, hormigas tales como Formica fusca japonica,
Tetramorium cacspitum, Lasius niger, Monomorium pharanois,
Crematogaster laboriosa, Pristomyrmex pungens, Monomorium
nipponense, Pheidole nodus, Brachyponcra chinensis, Camponotus
japonicus, Iridomyrmex itoi, la hormiga de fuego, la hormiga de
Carpenter, sino también diferente artrópodos y nematodos de los
crustáceos tales como cochinilla de la humedad y, principalmente,
Armidillidium vulgare, etc. Aún cuando las dosis de empleo
de los cebos envenenados, utilizables para la lucha contra los
parásitos perjudiciales, por ejemplo, insectos, puedan variar en
función de las especies consideradas, de las condiciones en las que
se manifiestan, etc., se puede indicar, sin embargo, que las dosis
de compuesto de fórmula (I) a ser utilizadas, por ejemplo, están
comprendidas entre 1 x 10^{-4} y 500 mg por cada 100 m^{2} en el
caso de aplicaciones en el hogar. Por ejemplo para luchar contra
las cucarachas, y en el caso de aplicaciones hechas en el exterior,
por ejemplo contra las hormigas o contra las cochinillas de la
humedad. Las dosis de compuesto de fórmula (I) en los cebos están
comprendidas, generalmente, entre 1 x 10^{-4} y 500 mg por
cebo.
La presente invención puede explicarse con mayor
detalle por medio de algunos ejemplos de aplicación.
Los ejemplos que siguen son ejemplos de
preparaciones de formulaciones utilizables según la invención.
Ejemplo de preparación
1
Se han mezclado 1 g de goma Gellan y 68,7 g de
agua y a continuación se han calentado a 80-90ºC
bajo agitación para dar una solución homogénea. A continuación se
han añadido 0,1 g del compuesto (A) y 0,2 g de lactato de calcio
bajo agitación, a continuación 30 g de miel, siempre bajo
agitación; la mezcla obtenida se ha vertido en un cilindro con un
diámetro de 3,0 cm, se ha refrigerado y se ha solidificado para dar
cebos envenenados.
Ejemplo de preparación
2
Los cebos envenenados para la lucha contra los
insectos perjudiciales pueden prepararse por el mismo método que el
que ha sido descrito en el ejemplo de preparación 1, con la única
excepción de que se ha utilizado 0,01 g de compuesto (A) en lugar
de 0,1 g.
Ejemplo de preparación
3
Los cebos envenenados para la lucha contra los
insectos perjudiciales pueden prepararse por el mismo método que el
que ha sido descrito en el ejemplo de preparación 1, con la única
excepción de que se ha utilizado 0,001 g de compuesto (A) en lugar
de 0,1 g.
Los ejemplos siguientes son ejemplos de
ensayos.
Ejemplo de ensayo Nº
1
Se ha colocado en un recipiente de resina
acrílica (25 cm x 25 cm x 10 cm) una jaula de madera, agua, comida
sólida y cebos envenenados; a continuación se han introducido 90
hembras adultas de cucarachas germánicas.
El número de cucarachas germánicas muertas se ha
contado periódicamente. Los resultados están dados en la tabla
1.
Además, a título de comparación, los resultados
obtenidos con cebos envenenados (ejemplo de comparación 1)
preparados por mezcla de 0,1 g de compuesto (A), 30 g de miel, 20 g
de puré de patata y 10 g de salvado de arroz, están dados
igualmente en la tabla 1.
| Tiempo (horas) | Ejemplo de preparación 1 | Ejemplo de preparación 2 | Ejemplo de comparación 1 |
| 6 | 62 | 44 | 20 |
| 9 | 83 | 80 | 51 |
| 12 | 88 | 84 | 68 |
| 24 | 90 | 89 | 80 |
| 27 | 90 | 80 | |
| 30 | 82 | ||
| 48 | 88 | ||
| 72 | 90 |
Ejemplo de ensayo Nº
2
Se ha colocado en un recipiente de resina
acrílica (25 cm x 25 cm x 10 cm) una jaula de madera, agua, comida
sólida y cebos envenenados; se han introducido entonces 30 hembras
adultas de cucarachas de color pardo oscuro (Periplaneta
fuliginosa).
El número de cucarachas de color pardo oscuro
muertas ha sido contado periódicamente. Los resultados están dados
en la tabla 2.
Además, a título comparativo, los resultados
obtenidos con cebos envenenados (ejemplo comparativo 1) preparados
por mezcla de 0,1 g de compuesto (A), 30 g de miel, 20 g de puré de
patata y 10 g de salvado de arroz, se han dado igualmente en la
tabla 2.
| Tiempo (horas) | Ejemplo de preparación 1 | Ejemplo de preparación 2 | Ejemplo de comparación 1 |
| 9 | 22 | 1 | 0 |
| 12 | 24 | 7 | 1 |
| 24 | 28 | 26 | 15 |
| 30 | 30 | 27 | 15 |
| 48 | 27 | 21 | |
| 72 | 30 | 25 | |
| 96 | 27 |
Ejemplo de ensayo Nº
3
Se ha colocado en un recipiente de plástico (cuyo
fondo medía 9 cm de diámetro), una jaula de madera, agua, comida
sólida y cebos envenenados; a continuación se han introducido 60
adultos de Pristomyrmex pungens.
El número de insectos (Pristomyrmex
pungens) muertos se ha contado periódicamente. Los resultados
están dados en la tabla 3.
| Tiempo (horas) | Ejemplo de preparación 1 | Ejemplo de preparación 2 | Ejemplo de comparación 1 |
| 24 | 51 | 43 | 7 |
| 48 | 60 | 58 | 20 |
| 72 | 60 | 52 | |
| 96 | 60 |
Ejemplo de ensayo Nº
4
Se ha colocado en un recipiente de resina
acrílica (25 cm x 25 cm x 10 cm) una cierta cantidad de tierra, una
caja de porcelana, agua, hojas de repollo, y cebos envenenados; a
continuación se han introducido 50 adultos de Armadillidium
vulgare.
El número de insectos (Armadillidium
vulgare) muertos ha sido contado periódicamente. Los resultados
están dados en la tabla 4.
| Tiempo (horas) | Ejemplo de preparación 1 | Ejemplo de preparación 2 |
| 1 | 21 | 24 |
| 2 | 40 | 39 |
| 3 | 46 | 45 |
| 4 | 49 | 46 |
| 5 | 50 | 48 |
| 6 | 50 |
Como puede verse por la lectura de los diferentes
resultados de los ensayos, los cebos envenenados para la lucha
contra los insectos perjudiciales, según la presente invención, dan
una excelente eficacia para la lucha contra los diferentes
parásitos perjudiciales, por ejemplo insectos. Además, como puede
verse a partir de los resultados de los ejemplos comparativos, los
cebos envenenados según la invención tienen una eficacia mucho
mejor que la de las formulaciones de referencia que contienen la
misma cantidad de materia [compuesto de fórmula general (1)].
Los cebos envenenados para la lucha contra los
parásitos perjudiciales, por ejemplo, insectos, según la presente
invención, dan una excelente eficacia para la lucha contra los
diferentes parásitos perjudiciales, por ejemplo, los insectos.
Claims (10)
1. Un cebo moldeado, utilizable para controlar
parásitos perjudiciales y, principalmente, los insectos, que
comprende:
- -
- agua,
- -
- un agente que se gelifica por hidratación, constituido por la goma Gellan, el agar agar, la gelatina, la goma de algarroba, la goma de xantano, la goma de jelutong o las gomas de polisacáridos, estando comprendida la relación entre el agente gelificante y el agua entre 0,001 : 99,999 y 50 . 50 en peso;
- -
- y, como materia activa, un compuesto de fórmula general (I):
\vskip1.000000\baselineskip
- \quad
- en la que:
- R_{1}
- representa un radical CN o metilo o un átomo de halógeno;
- R_{2}
- representa S(O)_{n}R_{3} o un radical 4,5-dicianoimidazol-2-ilo o halógenoalquilo;
- R_{3}
- representa un radical alquilo o halógenoalquilo;
- R_{4}
- representa hidrógeno, o un átomo de halógeno, o un radical elegido entre los radicales siguientes: NR_{5}R_{6}, S(O)_{m}R_{7}, C(O)R_{7}, C(O)OR_{7}, alquilo, halógenoalquilo, OR_{8} y N=C(R_{9})(R_{10});
R_{5} y R_{6} representan,
independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un radical
alquilo, halógenoalquilo, C(O)alquilo, alcoxicarbonilo
o S(O)_{r}CF_{3}; o bien R_{5} y R_{6} pueden
formar, en conjunto, un radical alquileno divalente, que puede
estar interrumpido por uno o varios heteroátomos divalentes tales
como el oxígeno o el
azufre;
- R_{7}
- representa un radical alquilo o halógenoalquilo;
- R_{8}
- representa un radical alquilo o halógenoalquilo o un átomo de hidrógeno;
- R_{9}
- representa un radical alquilo o un átomo de hidrógeno;
- R_{10}
- representa un radical fenilo o heteroarilo que puede estar, eventualmente, insubstituido o substituido por uno o varios átomos de halógeno o un radical elegido entre los radicales siguientes: -OH, -O-alquilo, -S-alquilo, ciano y alquilo;
R_{11} y R_{12} representan,
independientemente entre sí, hidrógeno o un átomo de halógeno, o un
radical CN o
NO_{2},
- R_{13}
- representa un átomo de halógeno o un radical halógenoalquilo, halógenoalcoxi, S(O)_{q}CF_{3} o SF_{5};
- X
- representa un átomo de nitrógeno trivalente o un radical C-R_{12}, formando parte del núcleo aromático las otras tres valencias del átomo de carbono;
m, n y q representan,
independientemente entre sí, un número entero igual a 0, uno o
dos;
con la condición de que, si R_{1}
representa un radical metilo, entonces R_{3} representa un
radical halógenoalquilo, R_{4} representa NH_{2}, R_{11}
representa Cl, R_{13} representa CF_{3} y X representa N; o
bien R_{2} representa un radical
4,5-dicianoimidazol-2-ilo,
R_{4} representa Cl, R_{11} representa Cl, R_{13} representa
CF_{3}, y X representa
=C-Cl.
\newpage
2. Un cebo según la reivindicación 1, en el
que:
R_{1} representa CN; R_{3} representa un
radical halógenoalquilo; R_{4} representa NH_{2}; X representa
C-R_{12};
R_{11} y R_{12} representan,
independientemente entre sí, un átomo de halógeno; y
R_{13} representa un radical
halógenoalquilo.
3. Un cebo según la reivindicación 1, en el que
el compuesto de fórmula general (I) es el
5-amino-1-(2,6-dicloro-4-(triflúormetilfenil)-4-triflúormetilsulfinil-3-cianopirazol,
denominado compuesto (A).
4. Un cebo según la reivindicación 1, en el que
los parásitos son insectos.
5. Un cebo, según una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes, caracterizado porque el agente
que se gelifica por hidratación es la goma Gellan.
6. Un cebo según una cualquiera de las
reivindicaciones precedentes que contiene entre 1 x 10^{-5} y 50%
del compuesto de fórmula general (I), entre 1 x 10^{-3} y 99,99%
de agente gelificante hidratado, desde 1 x 10^{-3} hasta 99,99% de
agente atrayente o incentivante, y entre 0 y 99,99% de otros
adyuvantes.
7. Un procedimiento de preparación de un cebo
envenenado según la reivindicación 1, que comprende la preparación
de una composición líquida que contiene un agente gelificante, agua
y el compuesto (A) y la solidificación de la composición líquida
para dar un gel.
8. Un procedimiento de control de los parásitos
en un lugar, que comprende la utilización de un cebo envenenado
según la reivindicación 1.
9. Un procedimiento de control de los parásitos
según la reivindicación 10, en el que se utiliza el compuesto de la
fórmula (I) a dosis comprendidas entre 1 x 10^{-4} y 500 mg por
cada 100 m^{2}.
10. Un procedimiento de control de los parásitos
según la reivindicación 10, en el que se utiliza el compuesto de
fórmula (I) a dosis comprendidas entre 1 x 10^{-4} y 500 mg por
cebo.
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