ES2241507T1 - Nuevas formas de cristal de atorvastatina semicalcica y procedimientos para su preparacion, asi como nuevos procedimientos para la preparacion de las formas i, viii y ix de atorvastatina semicalcica. - Google Patents
Nuevas formas de cristal de atorvastatina semicalcica y procedimientos para su preparacion, asi como nuevos procedimientos para la preparacion de las formas i, viii y ix de atorvastatina semicalcica.Info
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Abstract
Atorvastatina semicálcica sólida cristalina y solvatos de la misma, caracterizada porque presenta un esquema de difracción de rayos X en polvo con unos picos de dos theta de 9, 3 y 9, 50, 2 grados.
Claims (46)
1. Atorvastatina semicálcica sólida cristalina y
solvatos de la misma, caracterizada porque presenta un
esquema de difracción de rayos X en polvo con unos picos de dos
theta de 9,3 y 9,5\pm0,2 grados.
2. Atorvastatina semicálcica sólida cristalina y
solvatos de la misma según la reivindicación 1, caracterizada
además porque presenta unos picos en el esquema de difracción de
rayos X en polvo de dos theta de 15,7, 20,5, 21,1, 22,8, 23,8,
24,0, 25,3, 26,4, 26,8, 27,2, 29,2 y 31,6 grados.
3. Atorvastatina semicálcica sólida cristalina y
solvatos de la misma según la reivindicación 1, caracterizada
además porque presenta un esquema de difracción de rayos X en polvo
generado mediante la utilización de radiación de CuK_{\alpha}
sustancialmente tal como se representa en la figura 2.
4. Procedimiento para la preparación de
atorvastatina semicálcica que presenta por lo menos una
característica de la Forma IXa que comprende las etapas
siguientes:
- a)
- suspender la Forma V de la atorvastatina semicálcica en una mezcla seleccionada de entre el grupo constituido por unas mezclas de entre aproximadamente 85% y aproximadamente 95% de 1-butanol y de entre aproximadamente 5% y aproximadamente 15% de agua y mezclas de entre aproximadamente 5% y aproximadamente 15% de 1-butanol y de entre aproximadamente 85% y aproximadamente 95% de agua durante un periodo de tiempo suficiente para convertir la Forma V en atorvastatina semicálcica que presenta por lo menos una característica de la Forma IXa, y
- b)
- recuperar de la suspensión la atorvastatina semicálcica sólida cristalina que presenta por lo menos una característica de la Forma IXa.
5. Procedimiento según la reivindicación 4, en el
que la mezcla es de aproximadamente 90% de 1-butanol
y aproximadamente 10% de agua sobre la base de un volumen.
6. Procedimiento según la reivindicación 4, en el
que la mezcla es de aproximadamente 10% de 1-butanol
y aproximadamente 90% de agua sobre la base de un volumen.
7. Procedimiento según la reivindicación 4, en el
que la mezcla está presente en una cantidad de por lo menos
aproximadamente 20 mililitros por gramo de la Forma V de
atorvastatina semicálcica.
8. Procedimiento según la reivindicación 4, en el
que la suspensión se calienta hasta una temperatura elevada antes de
recuperar de la suspensión la atorvastatina semicálcica sólida
cristalina que presenta por lo menos una característica de la Forma
IXa.
9. Procedimiento según la reivindicación 8, en el
que la temperatura elevada es aproximadamente la temperatura de
reflujo de la mezcla.
10. Procedimiento según la reivindicación 9, en
el que la temperatura de reflujo es aproximadamente 85ºC.
11. Procedimiento según la reivindicación 4, en
el que el periodo de tiempo suficiente para convertir la Forma V en
la atorvastatina semicálcica sólida cristalina que presenta por lo
menos una característica de la Forma IXa es de aproximadamente 16
horas o menos.
12. Procedimiento según la reivindicación 4, en
el que la Forma V es impura y la atorvastatina semicálcica sólida
cristalina que presenta por lo menos una característica de la Forma
IXa es más pura que la Forma V en aproximadamente 50% o más.
13. Atorvastatina semicálcica sólida cristalina y
solvatos de la misma que presenta por lo menos una característica de
la Forma IXa preparada mediante un procedimiento que comprende las
etapas siguientes:
- a)
- suspender la Forma V de la atorvastatina semicálcica en una mezcla seleccionada de entre el grupo constituido por unas mezclas de entre aproximadamente 85% y aproximadamente 95% de 1-butanol y de entre aproximadamente 5% y aproximadamente 15% de agua y mezclas de entre aproximadamente 5% y aproximadamente 15% de 1-butanol y de entre aproximadamente 85% y aproximadamente 95% de agua durante un periodo de tiempo suficiente para convertir la Forma V en atorvastatina semicálcica que presenta por lo menos una característica de la Forma IXa, y
- b)
- recuperar de la suspensión la atorvastatina semicálcica sólida cristalina que presenta por lo menos una característica de la Forma IXa.
14. Atorvastatina semicálcica sólida cristalina
de alta pureza y solvatos de la misma que presenta por lo menos una
característica de la Forma IX preparada mediante un procedimiento
que comprende las etapas siguientes:
- a)
- suspender la Forma V de la atorvastatina semicálcica en una mezcla de 90% de 1-butanol y 10% de agua sobre una base de volumen durante un periodo de tiempo suficiente para convertir la Forma V en atorvastatina semicálcica que presenta por lo menos una característica de la Forma IXa, y
- b)
- recuperar de la suspensión la atorvastatina semicálcica sólida cristalina que presenta por lo menos una característica de la Forma IXa con una pureza química de 99,3% o superior tal como se determina mediante la separación cromatográfica líquida de alta resolución y la cuantificación mediante la absorción de UV a 254 nanómetros.
15. Atorvastatina semicálcica sólida cristalina y
solvatos de la misma, caracterizada porque presenta un
esquema de difracción de rayos X en polvo con unos picos de dos
theta 7,6, 9,8, 16,5, 29,4\pm0,2 grados.
16. Atorvastatina semicálcica sólida cristalina y
solvatos de la misma según la reivindicación 15,
caracterizada además porque presenta unos picos de dos
grados de 18,1, 20,0, 20,4, 21,9, 22,4 y 23,6\pm0,2 grados en su
esquema de difracción de rayos X en polvo.
17. Atorvastatina semicálcica sólida cristalina y
solvatos de la misma según la reivindicación 15,
caracterizada además porque presenta un esquema de
difracción de rayos X en polvo generado mediante la utilización de
la radiación de CuK_{\alpha} sustancialmente tal como se
representa en la figura 3.
18. Procedimiento para la preparación de la
atorvastatina semicálcica sólida y cristalina que presenta por lo
menos una característica de la Forma XIV y solvatos de la misma,
que comprende las etapas siguientes:
- a)
- suspender la atorvastatina semicálcica en agua, y
- b)
- recuperar los granos de la suspensión.
19. Procedimiento según la reivindicación 18, en
el que la atorvastatina semicálcica que está suspendida es la Forma
V.
20. Procedimiento según la reivindicación 18, en
el que la conversión se produce en aproximadamente 5 días.
21. Procedimiento según la reivindicación 18, en
el que un sólido fino suspendido se forma entre aproximadamente dos
y aproximadamente 10 horas después de haber suspendido la
atorvastatina semicálcica en agua.
22. Procedimiento según la reivindicación 18, en
el que el sólido fino suspendido se convierte en granos entre
aproximadamente un día y aproximadamente cinco días.
23. Procedimiento según la reivindicación 22, en
el que la conversión del sólido fino suspendido se produce en
aproximadamente cinco días.
24. Atorvastatina semicálcica sólida cristalina y
solvatos de la misma, caracterizada porque presenta unos
picos de dos theta de 16,5, 21,9, 29,5\pm0,2 grados en el esquema
de difracción de rayos X en polvo.
25. Atorvastatina semicálcica sólida cristalina y
solvatos de la misma según la reivindicación 24,
caracterizada además porque presenta unos picos de dos theta
de 7,7, 9,9, 16,5, 17,7, 18,3, 20,0 21,9, 29,5\pm0,2 grados en el
esquema de difracción de rayos X en polvo.
26. Atorvastatina semicálcica sólida cristalina y
solvatos de la misma según la reivindicación 24,
caracterizada además porque presenta un esquema de
difracción de rayos X en polvo generado mediante la utilización de
radiación de CuK_{\alpha} sustancialmente tal como se representa
en la figura 4.
27. Procedimiento para la preparación de
atorvastatina semicálcica sólida cristalina que presenta por lo
menos una característica de la Forma XVI y solvatos de la misma que
comprende las siguientes etapas:
- a)
- mantener los cristales de la Forma XIV de la atorvastatina semicálcica a una temperatura comprendida entre aproximadamente 20ºC y aproximadamente 50ºC, y
- b)
- recuperar los cristales en forma de atorvastina semicálcica sólida cristalina que presenta por lo menos una característica de la Forma XVI.
28. Procedimiento según la reivindicación 27, en
el que la atorvastatina semicálcica se mantiene a 22ºC.
29. Procedimiento según la reivindicación 27, en
el que la atorvastatina semicálcica está expuesta al aire mientras
se mantiene.
30. Atorvastatina semicálcica sólida cristalina y
solvatos de la misma, caracterizada porque presenta un
esquema de difracción de rayos X en polvo con unos picos de dos
theta 19,1, 20,6, 21,4, y 23,6\pm0,2 grados.
31. Atorvastatina semicálcica sólida cristalina y
solvatos de la misma según la reivindicación 30,
caracterizada además porque presenta unos picos adicionales
de dos theta de 7,8, 9,5, 10,2, 18,2, 19,1, 25,3, 26,2, 30,1\pm0,2
grados en el esquema de difracción de rayos X en polvo.
32. Atorvastatina semicálcica sólida cristalina y
solvatos de la misma según la reivindicación 30,
caracterizada además porque presenta un esquema de
difracción de rayos X generado mediante la utilización de radiación
de CuK_{\alpha} sustancialmente tal como se representa en la
figura 5.
33. Procedimiento para la preparación de
atorvastatina semicálcica sólida cristalina que presenta por lo
menos una característica de la Forma XVII y solvatos de la misma,
que comprende las siguientes etapas:
- a)
- suspender la Forma V de la atorvastatina semicálcica en una mezcla de aproximadamente 96% de etanol y aproximadamente 4% de agua,
- b)
- calentar la suspensión,
- c)
- enfriar la suspensión, y
- d)
- recuperar de la suspensión la atorvastatina semicálcica sólida que presenta por lo menos una característica de la Forma XVII.
34. Procedimiento según la reivindicación 33, en
el que la mezcla se utiliza en una cantidad de por lo menos
aproximadamente 500 ml.
35. Procedimiento según la reivindicación 33, en
el que la suspensión se calienta a una temperatura comprendida
entre aproximadamente 78 y 80ºC.
36. Composición farmacéutica que comprende
atorvastatina semicálcica seleccionada de entre el grupo constituido
por la Forma IXa, XIV, XVI y XVII o una mezcla de las mismas y un
vehículo farmacéuticamente aceptable.
37. Utilización de la Forma IXa, XIV, XVI y XVII
de la atorvastatina o mezclas de las mismas, para la preparación
de una forma de administración farmacéutica.
38. Forma de administración farmacéutica que
comprende la Forma IXa, XIV, XVI y XVII de la atorvastatina
semicálcica o mezclas de las mismas.
39. Procedimiento para la reducción del nivel de
lipoproteína de baja densidad de plasma de un paciente que padece o
que es susceptible de padecer hipercolesterolemia mediante la
administración al paciente de la forma de dosificación farmacéutica
según la reivindicación 38.
40. Procedimiento para la preparación de
atorvastatina semicálcica sólida cristalina que presenta por lo
menos una característica de la Forma I y solvatos de la misma que
comprende las siguientes etapas:
- a)
- calentar los cristales de la Forma XIV de la atorvastatina semicálcica hasta aproximadamente 50ºC o más, y
- b)
- recuperar los cristales como atorvastatina semicálcica sólida cristalina que presenta por lo menos una característica de la Forma I.
41. Procedimiento según la reivindicación 40, en
el que la Forma XIV de la atorvastatina semicálcica se calienta a
aproximadamente 65ºC.
42. Procedimiento para la preparación de
atorvastatina semicálcica sólida cristalina que presenta por lo
menos una característica de la Forma VIII que comprende las
siguientes etapas:
- a)
- proporcionar la Forma XVII de la atorvastatina semicálcica,
- b)
- secar la Forma XVII para transformarla en atorvastatina semicálcica que presenta por lo menos una característica de la Forma VIII, y
- c)
- recuperar la atorvastatina que presenta por lo menos una característica de la Forma VIII.
43. Procedimiento según la reivindicación 42, en
el que el secado comprende calentar la Forma XVII a una temperatura
elevada.
44. Procedimiento según la reivindicación 43, en
el que la temperatura elevada está comprendida entre aproximadamente
40ºC y aproximadamente
70ºC.
70ºC.
45. Procedimiento para la preparación de
atorvastatina semicálcica sólida cristalina que presenta por lo
menos una característica de la Forma IX que comprende las
siguientes etapas:
- a)
- suspender la Forma V de la atorvastatina semicálcica en una mezcla de aproximadamente 50% de 1-butanol y 50% de otro diluyente orgánico, y
- b)
- recuperar de la suspensión la atorvastatina semicálcica que presenta por lo menos una característica de la Forma IX.
46. Procedimiento según la reivindicación 45, en
el que el diluyente orgánico se selecciona de entre el grupo
constituido por acetona, 2-propanol,
tetrahidrofurano, 1-propanol y metil
t-butil éter.
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