ES2245980T3 - Composiciones estimulantes del crecimiento capilar. - Google Patents
Composiciones estimulantes del crecimiento capilar.Info
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Abstract
Una composición estimulante del crecimiento del cabello que comprende del 10 al 50% en masa de agua y del 3 al 6% en masa de minoxidilo, comprendiendo adicionalmente del 8 al 30% en masa de un alcohol polihídrico, y que 5 tiene un pH de 5, 5 a 6, 5.
Description
Composiciones estimulantes del crecimiento
capilar.
La presente invención se refiere a una
composición estimulante del crecimiento del cabello que comprende
minoxidilo como componente activo, y más particularmente a una
composición estimulante del crecimiento del cabello exenta de
problemas tales como la precipitación de cristales y similares a
bajas temperaturas.
El nombre químico del minoxidilo es 3-óxido de
6-(1-piperidinil)-2,4-pirimidinodiamina.
La adaptación del minoxidilo como agente para el crecimiento del
cabello se describe en el documento USP Nº 4.139.619. Debido al
excelente crecimiento del cabello obtenido con la aplicación tópica
de minoxidilo, los agentes para el crecimiento del cabello que
contienen minoxidilo (en lo sucesivo denominadas "preparaciones de
minoxidilo") han sido ampliamente aceptados y su volumen de
ventas está batiendo marcas.
Para aumentar el efecto de estas preparaciones de
minoxidilo, se han buscado preparaciones que tengan una alta
concentración de minoxidilo. Hasta ahora, se han preparado
fácilmente preparaciones de minoxidilo que tienen una concentración
de minoxidilo del 3 al 5% en masa aproximadamente (solicitud de
patente japonesa abierta a consulta por el público Nº
150211/1988).
El documento de patente WO99/53923 describe
composiciones estimulantes del crecimiento del cabello que
comprenden del 10 al 50% en masa de agua, minoxidilo, que comprenden
adicionalmente del 8 al 30% en masa de un alcohol polihídrico, y que
tienen un pH de 5,5 a 6,5 (ej. 5, 7 y 10). Estas composiciones
contienen el 10 o el 12% de minoxidilo.
No obstante, cuando una preparación con una
concentración elevada de minoxidilo (en lo sucesivo denominada
"preparación con una concentración elevada de minoxidilo")
contiene del 10 al 50% en masa de agua para mejorar la sensación
durante su uso, se produce la precipitación de cristales en la
preparación si se almacena durante un periodo de tiempo prolongado a
una temperatura baja. Por tanto, debido a que la redisolución de
cristales precipitados lleva tiempo, se producen problemas cuando la
composición para el crecimiento del cabello se usa en regiones frías
o cuando se almacena en lugares fríos.
Por esta razón, se ha requerido una preparación
con una concentración elevada de minoxidilo estable en la que no se
produzca la precipitación de cristales incluso si la preparación se
almacena a una temperatura baja. Por consiguiente, un objeto de la
presente invención es proporcionar tal preparación.
Como resultado de una investigación concienzuda
sobre una composición disolvente y similar de una preparación con
una concentración elevada de minoxidilo para resolver los problemas
anteriores, los presentes inventores han descubierto que
seleccionando un alcohol polihídrico específico y usándolo como
disolvente a una concentración específica y ajustando el pH de la
disolución dentro de un intervalo fijado, en una disolución de
minoxidilo en la que se combina una concentración elevada de
minoxidilo con una cantidad fija de agua no precipita cristales y el
propio minoxidilo es estable, completando de ese modo la presente
invención.
A saber, un objeto de la presente invención es
proporcionar una composición estimulante del crecimiento del cabello
que comprende del 10 al 50% en masa de agua y del 3% al 6% en masa o
más de minoxidilo, que comprende adicionalmente del 8 al 30% en masa
de uno o más alcoholes polihídricos, y que tiene un pH de 5,5 a
6,5.
La composición estimulante del crecimiento del
cabello de la presente invención contiene del 3% al 6% en masa o más
(en lo sucesivo denominado simplemente "%") del componente
activo minoxidilo.
Como disolvente para disolver el minoxidilo, se
usa una mezcla de alcohol polihídrico y agua. Se necesita que la
composición final comprenda del 10 al 50% de agua y del 8 al 30% de
alcohol polihídrico. Si uno cualquiera del alcohol polihídrico o del
agua no está presente, es difícil prevenir la precipitación de
cristales. Además, incluso si ambos están presentes, es difícil
producir una composición que proporcione una buena sensación durante
su uso y sea eficaz suprimiendo la precipitación de cristales a
temperaturas bajas si están presentes en una cantidad fuera de los
intervalos anteriores. La presente invención tiene un efecto mayor
cuando la cantidad de agua es del 18% o superior debido a que se
produce fácilmente la precipitación de cristales. El alcohol
polihídrico se incorpora en una cantidad según el intervalo
anterior, siendo preferible del 10 al 20%, y siendo particularmente
preferible del 15 al 20%.
Es deseable añadir etanol al disolvente anterior.
La composición final contiene preferentemente etanol en una cantidad
del 70% o inferior.
Como alcohol polihídrico usado en el disolvente
anterior, se pueden dar 1,3-butilenglicol, glicerol,
dipropilenglicol, Macrogol 400, Macrogol 600 y similares, siendo
preferible el 1,3-butilenglicol. Además, estos
alcoholes polihídricos se usan preferentemente en combinaciones de
dos o más tipos. Como combinaciones de alcoholes polihídricos
particularmente preferibles se pueden dar
1,3-butilenglicol y glicerol combinados a una
relación en peso de 10:1 a 1:4 y dipropilenglicol y glicerol
combinados a una relación en peso de 10:1 a 1:4.
La composición estimulante del crecimiento del
cabello de la presente invención se prepara añadiendo el 3% o más
del componente activo minoxidilo y otros componentes activos
necesarios y componentes suplementarios al disolvente que contiene
el alcohol polihídrico y el agua, y a continuación mezclando estos
componentes con agitación usando un método habitual. En este caso,
es necesario ajustar el pH en el intervalo de 5,5 a 6,5. Si el
minoxidilo se añade simplemente a un disolvente de tipo acuoso, la
disolución resultante es neutra o débilmente alcalina. Cuando se
prepara una preparación con una concentración elevada de minoxidilo
usando esta disolución, la precipitación de los cristales se produce
fácilmente a una temperatura baja. Por otra parte, si la disolución
está en la zona ácida con un pH de 5 o inferior, el propio
minoxidilo se vuelve fácilmente descomponible, aunque no se produzca
la precipitación de cristales.
El pH de la composición estimulante del
crecimiento del cabello de la presente invención se ajusta usando un
método habitual. Como regulador del pH, se usan preferentemente
ácido cítrico, ácido clorhídrico, ácido láctico, ácido fosfórico y
similares.
Además, como componentes medicinales que se
añaden preferentemente a y se combinan con la composición
estimulante del crecimiento del cabello de la presente invención, se
pueden dar los componentes seleccionados del grupo constituido por
mentol, acetato de vitamina E, pantotenil etiléter, hinokitiol,
ácido glicirrético, y clorhidrato de difendihidramina (en lo
sucesivo denominados "componentes opcionales"). De estos
componentes opcionales, el mentol posee una eficacia particularmente
elevada. La adición de mentol como componente esencial es incluso
más preferible.
No hay limitaciones particulares a la cantidad de
estos componentes opcionales a añadir. Esto se puede decidir
experimentalmente mientras se tenga en consideración la sensación
durante su uso y la estabilidad del minoxidilo o de los componentes
de tipo disolvente. Por ejemplo, la composición final contiene
preferentemente del 0,2 al 0,4% de mentol aproximadamente, un
componente opcional particularmente preferible.
Además de los componentes anteriores, la
composición estimulante del crecimiento del cabello de la presente
invención puede contener diversos componentes activos y componentes
suplementarios usados normalmente en preparaciones tópicas en una
cantidad que no perjudique al efecto de la presente invención. Los
ejemplos de estos componentes incluyen agentes de relleno,
vasodilatadores (cloruro de carpronio, nicotinato de bencilo,
extractos de hierba swertia, extracto de panax ginseng, tintura de
capsicum y similares), antihistamínicos (clorhidrato de isotipendilo
y similares), agentes antiinflamatorios (guaiazuleno y similares),
queratolíticos (urea, ácido salicílico y similares), agentes
antimicrobianos (gluconato de clorhexidina, isopropilmetilfenol,
sales de amonio cuaternarias, piroctona olamina y similares),
humectantes (hialuronato sódico, ácido condroitín sulfúrico y
similares), extractos de animales y plantas (Taxus cuspidata,
Paeonia suffruticosa, Glycyrrhisa uralensis, Hypericum erectum,
raíz de acónito, Eriobotrya japonica, Artemisia capillaris,
Symphytum officinale, Angelica keiskei, Crocus sativus, Gardeniae
fructus, Rosmarinus officinalis, Salvia officinalis, Saussurea
lappa, Aristolochia debilis, Lupuli strobilus, placenta y
similares), vitaminas (acetato de retinol, clorhidrato de
piridoxina, ácido ascórbico, nitrato de tiamina, cianocobalamina,
biotina y similares), anti-oxidantes
(dibutilhidroxitolueno, pirosulfito sódico, tocoferol, edetato
sódico, ácido ascórbico, galato de isopropilo y similares),
solubilizantes (adipato de diisopropilo, miristato de isopropilo,
aceites vegetales, aceites animales, alquil gliceriléteres,
hidrocarburos y similares), activadores metabólicos (pantenol y
similares), agentes gelificantes (compuestos solubles en agua de
elevado peso molecular y similares), adhesivos, perfumes,
refrigerantes (aceite de menta, canfor y similares), colorantes y
similares.
No obstante, ya que la adición de tensioactivos
afecta a la absorción cutánea del minoxidilo y disminuye la
sensación durante su uso, es preferible que la composición
estimulante del crecimiento del cabello de la presente invención no
contenga sustancialmente tensioactivos.
La composición estimulante del crecimiento del
cabello de la presente invención así obtenida se puede usar como una
preparación tópica adecuada tal como una loción, aerosol, tónico,
crema, ungüento, gel y similares.
La presente invención se describirá con más
detalle mediante Ejemplos, que no deberían interpretarse como una
limitación de la presente invención.
Ejemplo
1
3,0 g de minoxidilo, 10,0 g de
1,3-butilenglicol, 35 g de etanol, y 20 g de agua
purificada se mezclaron y se agitaron hasta que se disolvieron. Se
añadió una cantidad adecuada de ácido cítrico para ajustar el pH de
la disolución a 5,5. Se añadió de nuevo agua purificada para obtener
100 ml de una preparación en loción (producto de la presente
invención 1).
invención 1).
Ejemplo
2
Usando los componentes presentados en las Tablas
1 y 2, las preparaciones en loción (productos de la presente
invención) se prepararon de la misma manera que en el Ejemplo 1.
Usando los componentes presentados en la Tabla 3, las preparaciones
en loción (productos comparativos) se prepararon de la misma manera
que en el Ejemplo 1.
\vskip1.000000\baselineskip
\newpage
\dotable{\tabskip\tabcolsep#\hfil\tabskip0ptplus1fil\dddarstrut\cr}{
\cr
\cr}
| Productos comparativos | ||
| 1 | 2 | |
| minoxidilo | 3,0 g | 5,0 g |
| 1,3-butilenglicol | 5,0 g | 10,0 g |
| glicerol | - | 5,0 g |
| dipropilenglicol | - | - |
| Macrogol 400 | - | - |
| etanol | 45,0 g | 55,0 g |
| ácido cítrico | - | - |
| ácido láctico | - | - |
| ácido fosfórico | - | - |
| ácido clorhídrico | - | - |
| hidróxido sólido | - | - |
| agua purificada | balance* | balance* |
| pH | 8,8 | 9,3 |
| *La cantidad total de la preparación es 100 ml. |
Los productos de la presente invención y los
productos comparativos se almacenaron a -10ºC durante una semana y
se examinó el grado de precipitación de cristales. Como resultado,
se confirmó que el producto de la presente invención no presentaba
signos de precipitación de cristales aunque la concentración de
minoxidilo era elevada. Se confirmó que los productos comparativos
presentaban diferentes grados de precipitación de cristales.
Ejemplo
3
Se preparó un aerosol rellenando un bote de
aerosol con 30 ml de la loción preparada en el Ejemplo 1 y 70 ml de
dimetiléter. De la misma manera, se preparó un aerosol usando la
loción del Ejemplo 2.
Ejemplo de prueba
1
Las preparaciones en loción del producto de la
presente invención 16 y el producto comparativo 3 presentados en la
Tabla 4 se prepararon de la misma manera que en el Ejemplo 1. Estos
productos se almacenaron bajo las siguientes condiciones y se
observaron para la precipitación de cristales durante un periodo de
una semana. Los resultados se presentan en la Tabla 5.
Temperatura de almacenamiento: -10ºC
Contenedor: botella de plástico de 35 ml
(polietilentereftalato)
Cantidad: 30 ml
Número de botellas usadas para cada observación:
8
| Producto de la presente invención 16 | Producto comparativo 3 | |
| minoxidilo | 5,0 g | 5,0 g |
| 1,3-butilenglicol | 10,0 g | 5,0 g |
| etanol | 64,34 g | 64,34 g |
| ácido fosfórico | 0,5 ml | 0,5 ml |
| dibutilhidroxitolueno | 0,05 g | 0,05 g |
| agua purificada | balance* | balance* |
| contenido en agua de la preparación (P/P)% | 18 | 18 |
| pH | 6,0 | 6,0 |
| *La cantidad total de la preparación es 100 ml. |
| Número de botellas que presentan precipitación | ||||
| Inicialmente | Después de 1 día | Después de 4 día | Después de 7 día | |
| Producto de la presente invención 16 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| Producto comparativo 3 | 0 | 0 | 3 | 3 |
Ejemplo de prueba
2
Las preparaciones en loción de los productos de
la presente invención 17-20 presentadas en la Tabla
6 y los productos comparativos 4-8 presentados en la
Tabla 7 se prepararon de la misma manera que en el Ejemplo 1. Estos
productos se almacenaron bajo las siguientes condiciones y se
observaron para la precipitación de cristales durante un periodo de
una semana. Los resultados se presentan en la Tabla 8.
Temperatura de almacenamiento: -10ºC a -16ºC
Contenedor: botella de plástico de 35 ml
(polietilentereftalato)
Cantidad: 30 ml
Número de botellas usadas para cada observación:
8
\vskip1.000000\baselineskip
| Productos de la presente invención | ||||
| 17 | 18 | 19 | 20 | |
| minoxidilo | 5,0 g | 5,0 g | 5,0 g | 5,0 g |
| 1,3-butilenglicol | 10,0 g | 20,0g | 30,0 g | 40,0 g |
| Etanol | 49,0 g | 41,0 g | 33,0 g | 24,0 g |
| ácido fosfórico | 0,5 ml | 0,5 ml | 0,5 ml | 0,5 ml |
| Productos de la presente invención | ||||
| 17 | 18 | 19 | 20 | |
| agua purificada | balance* | balance* | balance* | balance* |
| contenido en agua de la preparación (P/P)% | 32 | 32 | 31 | 32 |
| PH | 5,7 | 5,7 | 5,7 | 5,7 |
| *La cantidad total de la preparación es 100 ml. |
\vskip1.000000\baselineskip
| Productos comparativos | |||||
| 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | |
| minoxidilo | 5,0 g | 5,0 g | 5,0 g | 5,0 g | 5,0 g |
| 1,3-butilenglicol | 5,0 g | 10,0 g | - | - | - |
| glicerol | - | 5,0 g | - | - | - |
| propilenglicol | - | - | 5,0 g | 5,0 g | 5,0 g |
| etanol | 53,0 g | 55,0 g | 40,0 g | 60,0 g | 60,0 g |
| ácido fosfórico | 0,5 ml | - | 0,5 ml | 0,05 ml | 0,2 ml |
| agua purificada | balance* | balance* | balance* | balance* | balance* |
| contenido en agua de la preparación (P/P)% | 33 | 24 | 53 | 28 | 28 |
| PH | 5,7 | 9,3 | 5,5 | 7,0 | 6,4 |
| *La cantidad total de la preparación es 100 ml. |
\vskip1.000000\baselineskip
| Número de botellas que presentan precipitación | ||||
| Inicialmente | Después de | Después de | Después de | |
| 1 días | 4 días | 7 días | ||
| Producto de la presente invención 17 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| Producto de la presente invención 18 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| Producto de la presente invención 19 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| Producto de la presente invención 20 | 0 | 0 | 0 | 0 |
| Producto comparativo 4 | 0 | 0 | 1 | 1 |
| Producto comparativo 5 | 0 | 1 | 1 | 1 |
| Producto comparativo 6 | 0 | 1 | 1 | 1 |
| Producto comparativo 7 | 0 | 1 | 1 | 1 |
| Producto comparativo 8 | 0 | 0 | 1 | 1 |
Claims (12)
1. Una composición estimulante del crecimiento
del cabello que comprende del 10 al 50% en masa de agua y del 3 al
6% en masa de minoxidilo, comprendiendo adicionalmente del 8 al 30%
en masa de un alcohol polihídrico, y que tiene un pH de 5,5 a
6,5.
2. La composición estimulante del crecimiento del
cabello según la reivindicación 1, en la que el alcohol polihídrico
es 1,3-butilenglicol.
3. La composición estimulante del crecimiento del
cabello según la reivindicación 1, en la que el alcohol polihídrico
es una mezcla de 1,3-butilenglicol y glicerol en una
relación en peso de 10:1 a 1:4.
4. La composición estimulante del crecimiento del
cabello según la reivindicación 1, en la que el alcohol polihídrico
es una mezcla de dipropilenglicol y glicerol en una relación en peso
de 10:1 a 1:4.
5. La composición estimulante del crecimiento del
cabello según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 en forma
de una loción que contiene adicionalmente etanol.
6. La composición estimulante del crecimiento del
cabello según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4 en forma
de un gel que contiene adicionalmente etanol.
7. La composición estimulante del crecimiento del
cabello según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en la
que la cantidad de etanol incorporada es el 70% en masa o
inferior.
8. La composición estimulante del crecimiento del
cabello según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en la
que la cantidad de agua es del 18 al 50% en masa.
9. La composición estimulante del crecimiento del
cabello según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8 que no
contiene sustancialmente tensioactivos.
10. La composición estimulante del crecimiento
del cabello según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 que
contiene ácido cítrico, ácido clorhídrico, ácido láctico, o ácido
fosfórico como regulador del pH.
11. La composición estimulante del crecimiento
del cabello según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10
comprendiendo adicionalmente uno o más componentes seleccionados el
grupo constituido por mentol, acetato de vitamina E, pantotenil
etiléter, hinokitiol, ácido glicirrético, y clorhidrato de
difendihidramina.
12. Un método para la prevención de la
precipitación que comprende la incorporación del 8 al 30% en masa de
un alcohol polihídrico en la composición conteniendo del 10 al 50%
en masa de agua y del 3 al 6% en masa de minoxidilo, y ajustando la
composición a un pH de 5,5 a 6,5.
Applications Claiming Priority (2)
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|---|---|---|---|
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| JP2000106500 | 2000-04-07 |
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|---|---|
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