ES2264010T3 - Utilizacion de la sal diestroncica del acido 2-(n,n-di(carboximetil)amino)-3-ciano-4-carboximetiltiofen-5-carboxilico para la obtencion de medicamentos destinados al tratamiento de dolores gastroduodenales. - Google Patents

Utilizacion de la sal diestroncica del acido 2-(n,n-di(carboximetil)amino)-3-ciano-4-carboximetiltiofen-5-carboxilico para la obtencion de medicamentos destinados al tratamiento de dolores gastroduodenales.

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Abstract

Utilización de la sal diestróncica del ácido 2-[N, N-di(carboximetil)amino]-3-ciano-4-carboximetiltiofen-5-carboxílico o de sus hidratos para la obtención de un medicamento destinado al tratamiento de dolores gastroduodenales.

Description

Utilización de la sal diestróncica del ácido 2-[N,N-di(carboximetil)amino]-3-ciano-4-carboximetiltiofen-5-carboxílico para la obtención de medicamentos destinados al tratamiento de dolores gastroduodenales.
La presente invención se refiere a la utilización de la sal diestróncica del ácido 2-[N,N-di(carboximetil)amino]-3-ciano-4-carboximetiltiofen-5-carboxílico para la obtención de medicamentos destinados al tratamiento de dolores gastroduodenales.
La sal diestróncica del ácido 2-[N,N-di(carboximetil)amino]-3-ciano-4-carboximetiltiofen-5-carboxílico se ha descrito en la patente EP 0 415 850. Sus propiedades antiosteoporóticas permiten su utilización en enfermedades óseas tales como la osteoporosis. Puede igualmente ser utilizado en el tratamiento del envejecimiento cutáneo y vascular, de afecciones hepáticas y de afecciones dentales.
Por otra parte, la sal diestróncica del ácido 2-[N,N-di(carboximetil)amino]-3-ciano-4-carboximetiltiofen-5-carboxílico presenta propiedades antiartrósicas que la hacen útil en el tratamiento de la artrosis, como se ha descrito en la patente EP-0 813 869.
La utilización de sales de estroncio o de derivados de tiofeno en forma de sales diestróncicas es igualmente conocida para el tratamiento de enfermedades gastrointestinales (US-A-5866168, US-A-6146636 y US-A-2002055535).
La Firma solicitante ha descubierto ahora que la sal diestróncica del ácido 2-[N,N-di(carboximetil)amino]-3-ciano-4-carboximetiltiofen-5-carboxílico, de fórmula (I), así como sus hidratos, presenta propiedades gastroprotectoras que permiten utilizarla en la obtención de medicamentos destinados al tratamiento de dolores gastroduode-
nales:
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1
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En efecto, estudios clínicos han demostrado que el compuesto de fórmula (I), también denominado ranelato de estroncio, permitía disminuir significativamente los dolores gástricos.
Este resultado es tanto más sorprendente cuanto que en un estudio in vivo realizado con otra sal de estroncio (el cloruro de estroncio), se observó que el cloruro de estroncio provocaba muy rápidamente lesiones superficiales hemorrágicas en animales tratados.
El experto en la materia no habría así sin duda imaginado que otra sal de estroncio, en este caso el ranelato de estroncio, permitiría obtener el efecto inverso.
Por consiguiente, estos resultados totalmente sorprendentes permiten considerar la utilización del ranelato de estroncio y de sus hidratos para la obtención de composiciones farmacéuticas útiles en el tratamiento de dolores gastroduodenales y en particular de gastritis y duodenitis y de todas las inflamaciones de la mucosa estomacal, ya sean agudas o crónicas.
Las gastritis y duodenitis corresponden a estados de irritación de la mucosa digestiva que van acompañados de dolores abdominales diarios rítmicos por las comidas. Las gastritis se agravan por ingesta de diferentes tipos de alimentos o bebidas alcólicas. Tales gastritis pueden preceder a la formación de úlceras. Igualmente justifican la administración de tratamientos diversos para proteger la mucosa o para disminuir la secreción ácida.
Las composiciones farmacéuticas se presentan en formas que son adecuadas para la administración por vía oral, parenteral, transcutánea, nasal, rectal, perlingual y, particularmente, en forma de preparaciones inyectables, comprimidos, sublinguales, comprimidos solubles, cápsulas, sellos, tabletas, supositorios, cremas, pomadas, geles dérmicos, etc...
Además del ranelato de estroncio y sus eventuales hidratos, las composiciones farmacéuticas según la invención contienen uno o varios excipientes o vehículos seleccionados de entre diluyentes, lubricantes, ligantes, agentes de desintegración, absorbentes, colorantes, edulcorantes, etc...
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A título de ejemplo y de forma no limitativa, se pueden citar:
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como diluyentes: lactosa, dextrosa, sacarosa, manitol, sorbitol, celulosa, glicerina,
\blacklozenge
como lubricantes: sílice, talco, ácido esteárico y sus sales de magnesio y de calcio, polietilenglicol,
\blacklozenge
como ligantes: silicato de aluminio y magnesio, almidón, gelatina, tragacanto, metilcelulosa, carboximetilcelulosa sódica y polivinilpirrolidona,
\blacklozenge
como desintegrantes: agar, ácido algínico y su sal de sodio, mezclas efervescentes.
La posología útil varía según el sexo, la edad y el peso del paciente, la vía de administración, la naturaleza de la afección y tratamientos eventualmente asociados y oscila entre 25 mg y 6 g de ranelato de estroncio cada 24 horas, por ejemplo entre 100 mg y 4 g de producto cada 24 horas.
De forma preferente, la dosis diaria de ranelato de estroncio será de 2 g al día.
Estudio clínico
Este estudio se realizó en 1.649 pacientes. 719 fueron tratados con ranelato de estroncio, 723 fueron tratados con un placebo. El tiempo de duración del tratamiento fue de 1.101 \pm 321 días. La dosis administrada de ranelato de estroncio fue de 2 g/día.
Se observó que, del tratamiento, los dolores gástricos disminuyeron significativamente en el grupo de pacientes tratados con ranelato de estroncio (al menos en un 30%) en comparación con el grupo de pacientes tratados con el placebo.

Claims (3)

1. Utilización de la sal diestróncica del ácido 2-[N,N-di(carboximetil)amino]-3-ciano-4-carboximetiltiofen-5-carboxílico o de sus hidratos para la obtención de un medicamento destinado al tratamiento de dolores gastroduodenales.
2. Utilización según la reivindicación 1, caracterizada porque el medicamento está destinado al tratamiento de la gastritis.
3. Utilización según la reivindicación 1, caracterizada porque el medicamento está destinado para al tratamiento de la duodenitis.
ES03767891T 2002-11-05 2003-11-04 Utilizacion de la sal diestroncica del acido 2-(n,n-di(carboximetil)amino)-3-ciano-4-carboximetiltiofen-5-carboxilico para la obtencion de medicamentos destinados al tratamiento de dolores gastroduodenales. Expired - Lifetime ES2264010T3 (es)

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