ES2272260T3 - Jeringa sin aguja. - Google Patents

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ES00909515T
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English (en)
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Brian John Bellhouse
Huw Richard Millward
Samih Muhib Nabulsi
Monisha Jane Phillips
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Powderject Research Ltd
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Powderject Research Ltd
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    • A61MDEVICES FOR INTRODUCING MEDIA INTO, OR ONTO, THE BODY; DEVICES FOR TRANSDUCING BODY MEDIA OR FOR TAKING MEDIA FROM THE BODY; DEVICES FOR PRODUCING OR ENDING SLEEP OR STUPOR
    • A61M5/00Devices for bringing media into the body in a subcutaneous, intra-vascular or intramuscular way; Accessories therefor, e.g. filling or cleaning devices, arm-rests
    • A61M5/178Syringes
    • A61M5/30Syringes for injection by jet action, without needle, e.g. for use with replaceable ampoules or carpules
    • A61M5/3015Syringes for injection by jet action, without needle, e.g. for use with replaceable ampoules or carpules for injecting a dose of particles in form of powdered drug, e.g. mounted on a rupturable membrane and accelerated by a gaseous shock wave or supersonic gas flow

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Abstract

Una jeringa sin aguja para acelerar partículas a una superficie diana de tejido de un sujeto vertebrado, comprendiendo dicha jeringa: (a) un cuerpo (25) que tiene una luz en el mismo, en el que dicha luz tiene un extremo aguas arriba y un extremo aguas abajo y el extremo aguas arriba de la luz es capaz de contactar con un medio energizante (23); y (b) un diafragma (31) dispuesto adyacente al extremo aguas abajo de la luz, teniendo dicho diafragma (31) un superficie interna dirigida a la luz y una superficie externa, en la que dicho diafragma (31) se puede mover entre una posición inicial en la que se proporciona una concavidad en la superficie externa del diafragma, y una posición dinámica en la que la superficie externa del diafragma es sustancialmente convexa, en la que la superficie externa de dicho diafragma (31) comprende uno o más elementos topográficos (39) que retienen selectivamente partículas en la superficie externa del diafragma (31) cuando está en su posición inicial; y caracterizada porque el diafragma (31) tiene una configuración global en forma de sombrero de copa.

Description

Jeringa sin aguja.
Campo técnico
La presente invención se refiere en líneas generales a una jeringa sin aguja para su uso en el suministro de partículas a una superficie diana. Más particularmente, la invención está ideada para un sistema de jeringa sin aguja configurado para el suministro de partículas dispuestas inicialmente sobre una primera superficie usando una fuerza de onda de choque que se transmite sobre una segunda superficie opuesta del diafragma.
Antecedentes de la invención
En la Patente de Estados Unidos Nº 5.630.796 del mismo solicitante, se describe un sistema de suministro de partículas que implica el uso de una jeringa sin aguja. La jeringa se usa para suministrar partículas (compuestos y composiciones en polvo) a piel, músculo, sangre o linfa. La jeringa también se puede usar junto con cirugía para suministrar partículas a superficies de órganos, tumores sólidos y/o cavidades quirúrgicas (por ejemplo, lechos o cavidades tumorales después de la resección del tumor).
La jeringa sin aguja de la Patente de Estados Unidos Nº 5.630.796 se construye típicamente como una boquilla tubular alargada, que tiene una membrana que se puede romper que inicialmente cierra el paso a través de la boquilla adyacente al extremo aguas arriba de la boquilla. Las partículas, que comprenden habitualmente un agente terapéutico en polvo, se localizan contiguas a la membrana. Las partículas se suministran usando un medio energizante que aplica una presión gaseosa al lado aguas arriba de la membrana que es suficiente para hacer reventar la membrana, produciendo de este modo un flujo de gas a elevada velocidad a través de la boquilla en el que se arrastran las partículas.
Otro sistema de suministro de partículas que implica el uso de una jeringa sin aguja se describe en las Publicaciones Internacionales Nº WO 96/20022 y WO 96/25190 del mismo solicitante. Las jeringas sin aguja de las Publicaciones Internacionales Nº WO 96/20022 y WO 96/25190 incluyen en líneas generales los mismos elementos que los que se han descrito anteriormente, excepto que en vez de tener las partículas arrastradas en un flujo de gas de elevada velocidad, el extremo aguas abajo de la boquilla está provisto de un diafragma biestable que se puede mover entre una posición de reposo "invertida" (en la que el diafragma presenta una concavidad en la cara aguas abajo para contener inicialmente las partículas) y una posición activa "evertida" (en la que el diafragma está convexo hacia el exterior en la cara aguas abajo como resultado de una onda de choque que se ha aplicado a la cara aguas arriba del diafragma). De esta manera, las partículas contenidas inicialmente en la concavidad del diagrama son expulsadas del diafragma a una velocidad inicial elevada adecuada para suministrar las partículas a una superficie diana.
El suministro de partículas usando cualquiera de las configuraciones de jeringa sin aguja que se han descrito anteriormente se realiza con partículas que tienen un tamaño aproximado que generalmente varía entre 0,1 y 250 \mum. Para el suministro de fármacos, un tamaño de partícula óptimo es habitualmente de al menos aproximadamente 10 a 15 \mum (el tamaño de una célula típica). Para el suministro de genes, un tamaño de partícula óptimo es generalmente sustancialmente menor que 10 \mum. Las partículas mayores de aproximadamente 250 \mum también se pueden suministrar desde el dispositivo, siendo la limitación superior el punto en el que el tamaño de las partículas causaría daño adverso al tejido diana. La distancia real que las partículas penetrarán depende del tamaño de partícula (por ejemplo, el diámetro de partícula nominal que adopta una geometría de partícula aproximadamente esférica), de la densidad de partícula, de la velocidad inicial a la que la partícula choca con la superficie diana, y de la densidad y la viscosidad cinemática del tejido diana (por ejemplo, piel). En este sentido, las densidades de partícula óptimas para su uso en inyección sin aguja generalmente varían entre aproximadamente 0,1 y 25 g/cm^{3}, preferiblemente entre aproximadamente 0,8 y 1,5 g/cm^{3}, y las velocidades de inyección generalmente varían entre aproximadamente 100 y 3.000 m/s.
El documento WO 99/04838 describe la parte de precaracterización de la reivindicación 1.
Sumario de la invención
Las presentes reivindicaciones solamente abarcan las realizaciones que muestran y describen que los diafragmas tiene una configuración global en forma de un sombrero de copa.
En una realización de la invención, se proporciona una jeringa sin aguja. La jeringa sin aguja es capaz de acelerar partículas al interior de un tejido diana de un sujeto vertebrado. La jeringa comprende, en combinación funcional, un cuerpo que tiene una luz que se extiende a su través. La luz tiene un extremo aguas arriba y un extremo aguas abajo, y el extremo aguas arriba de la luz contacta con un medio energizante tal como un volumen de un gas impulsor presurizado. La jeringa además incluye un diafragma dispuesto adyacente al extremo aguas abajo de la luz, donde el diafragma tiene una superficie interna dirigida a la luz y una superficie externa dirigida hacia el exterior de la jeringa. El diafragma se puede mover entre una posición inicial en la que se proporciona una concavidad en la superficie externa del diafragma, y una posición dinámica en la que la superficie externa del diafragma es sustancialmente convexa. El diafragma se caracteriza porque su superficie externa comprende uno o más elementos topográficos que retienen las partículas selectivamente en la superficie externa del diafragma cuando está en su posición inicial "cargada" y porque tiene una configuración global en forma de un sombrero de copa.
En otra realización de la invención, se proporciona una jeringa sin aguja que comprende una pluralidad de diafragmas. El diafragma tiene una concavidad que contiene de forma precintada partículas que comprenden un agente terapéutico. En una realización adicional de la invención, se proporciona una jeringa sin aguja que proporciona una onda de choque a presión elevada.
Estas y otras realizaciones de la presente invención se les ocurrirán fácilmente a los especialistas en la técnica en vista de la descripción de este documento.
Breve descripción de las figuras
En los dibujos adjuntos se ilustran algunos ejemplos de jeringas construidas de acuerdo con la presente invención, en los que:
La Figura 1 es un corte axial a través de una primera realización de la primera invención;
La Figura 2 es una vista transversal en perspectiva de la parte inferior de la jeringa de la Figura 1 con un tapón de seguridad añadido;
Las Figuras 3-11 son representaciones esquemáticas de diferentes realizaciones de diafragma;
La Figura 12 es un corte axial a través de la parte inferior de una jeringa tal como la de la Figura 1, y muestra una rejilla de captación;
La Figura 13 es una elevación vista en dirección axial de las partes mostradas en la Figura 12;
Las Figuras 14-16 muestran esquemáticamente diversas configuraciones y disposiciones de diafragma; y
La Figura 17 es un corte axial a través de una jeringa sin aguja.
Descripción detallada de las realizaciones preferidas
Antes de describir en detalle la presente invención, se debe entender que esta invención no está limitada a formulaciones farmacéuticas o parámetros de proceso particulares ya que éstos, por supuesto, pueden variar. También se debe entender que la terminología usada en este documento tiene el propósito solamente de describir realizaciones particulares de la invención, y no se pretende que sea limitante.
Todas las publicaciones, patentes y solicitudes de patente citadas en este documento, supra o infra, se incorporan por la presente como referencia en su totalidad.
Se debe observar que, como se usa en esta memoria descriptiva y en las reivindicaciones adjuntas, las formas singulares "un", "una" y "el", "la" incluyen referentes en plural a menos que el contenido indique claramente lo contrario. Por tanto, por ejemplo, la referencia a "un agente terapéutico" incluye una mezcla de dos o más de tales agentes, la referencia a "un gas" incluye mezclas de dos o más gases, y similares.
A. Definiciones
A menos que se defina de otro modo, todos los términos técnicos y científicos usados en este documento tienen el mismo significado que se entiende comúnmente por un especialista en la técnica al que pertenece la invención.
Se pretende definir los siguientes términos como se indica a continuación.
Las expresiones "jeringa sin aguja" y "dispositivo de jeringa sin aguja", como se usan en este documento, se refieren expresamente a un sistema de suministro de partículas que se puede usar para suministrar partículas al interior y/o a través de tejido, donde las partículas tiene un tamaño medio que varía de aproximadamente 0,1 a 250 \mum, preferiblemente aproximadamente 10-70 \mum. Las partículas mayores de 250 \mum también se pueden suministrar desde estos dispositivos, siendo la limitación superior el punto en el que el tamaño de las partículas produciría dolor y/o daño adversos al tejido diana. Las partículas se suministran a velocidad elevada, por ejemplo a velocidades de al menos aproximadamente 150 m/s o más, y más típicamente a velocidades de aproximadamente 250-300 m/s o mayores. Tales dispositivos de jeringa sin aguja se describieron por primera vez en la Patente de Estados Unidos Nº 5.630.796 de Bellhouse et al. del mismo solicitante, incorporada en este documento como referencia, y se han descrito en las Publicaciones Internacionales Nº WO 96/04947, WO 96/12513, y WO 96/20022 del mismo solicitant4e, estando incorporadas todas estas publicaciones también en este documento como referencia. Estos dispositivos se pueden usar en el suministro transdérmico de un agente terapéutico a tejido cutáneo o mucoso diana, in vitro o in vivo (in situ); o los dispositivos se pueden usar en el suministro transdérmico de partículas generalmente inertes para el propósito de un muestreo no invasivo o mínimamente invasivo de un analito de un sistema biológico. Como la expresión solamente se refiere a dispositivos que son adecuados para el suministro de materiales particulados, los dispositivos tales como inyectores de chorro líquido están expresamente excluidos de la definición de una "jeringa sin aguja".
El término "partículas", como se usa en este documento, abarca una partícula única así como partículas en plural.
El término suministro "transdérmico" abarca la administración intradérmica, transdérmica (o "percutánea") y transmucosa, es decir, suministro por el paso de un agente terapéutico a y/o a través de tejido cutáneo o mucoso. Véase, por ejemplo, Transdermal Drug Delivery: Developmental Issues and Research Initiatives, Hadgraft and Guy (eds.), Marcel Dekker, Inc. (1989); Controlled Drug Delivery: Fundamentals and Applications, Robinson and Lee (eds.), Marcel Dekker, Inc. (1987); y Transdermal Delivery of Drugs, Vols. 1-3, Kydonieus and Berner (eds.), CRC Press, (1987). Los aspectos de la invención que se describen en este documento en el contexto de suministro "transdérmico", a menos que se especifique otra cosa, se entiende que se aplican al suministro intradérmico, transdérmico y transmucosa. Es decir, los dispositivos, sistemas, y métodos de la invención, a menos que se indique específicamente otra cosa, debe suponerse que son igualmente aplicables a modos de suministro intradérmico, transdérmico y transmucosa.
Como se usa en este documento, las expresiones "agente terapéutico" y/o "partícula de un agente terapéutico" están destinadas a cualquier compuesto o composición de interés que, cuando se administra a un organismo (humano o animal) induce un efecto farmacológico, inmunogénico y/o fisiológico deseado por acción local y/o sistémica. La expresión, por lo tanto, abarca esos compuestos o productos químicos tradicionalmente considerados como fármacos, vacunas, y productos biofarmaceúticos que incluyen moléculas tales como proteínas, péptidos, hormonas, modificadores de la respuesta biológica, ácidos nucleicos, construcciones génicas y similares. Más particularmente, la expresión "agente terapéutico" incluye compuestos o composiciones para su uso en todas las áreas terapéuticas principales incluyendo, pero sin limitación, adyuvantes, agentes anti-infecciosos tales como agentes antibióticos y antivirales; analgésicos y combinaciones analgésicas; anestésicos locales y generales; anoréxicos; antiartríticos; agentes antiasmáticos; anticonvulsivantes; antidepresivos; antígenos, antihistaminas; agentes anti-inflamatorios; antieméticos; antineoplásicos; antipruríticos; antipsicóticos; antipiréticos; antiespasmódicos; preparaciones cardiovasculares (incluyendo bloqueantes de canales de calcio, beta-bloqueantes, beta-agonistas y antiarrítmicos); antihipertensivos; diuréticos; vasodilatadores; estimulantes del sistema nervioso central; preparaciones para la tos y el resfriado; descongestionantes; de diagnóstico; hormonas; estimulantes del crecimiento óseo e inhibidores de la resorción ósea; inmunosupresores; relajantes musculares; psicoestimulantes; sedantes; tranquilizantes; proteínas, péptidos y fragmentos de los mismos (de origen natural, sintetizados químicamente o producidos de forma recombinante); y moléculas de ácido nucleico (formas poliméricas de dos o más nucleótidos, ribonucleótidos (ARN) o desoxirribonucleótidos (ADN) incluyendo moléculas bicatenarias y monocatenarias, construcciones génicos, vectores de expresión, moléculas antisentido y similares).
Las partículas de un agente terapéutico, solos o en combinación con otros fármacos o agentes, se preparan típicamente como composiciones farmacéuticas que pueden contener uno o más materiales añadidos tales como medios de soporte, vehículos y/o excipientes. "Medios de soporte", "vehículos" y "excipientes" se refieren generalmente a materiales sustancialmente inertes que son no tóxicos y que no interaccionan con otros componentes de la composición de forma perjudicial. Estos materiales se pueden usar para aumentar la cantidad de sólidos en composiciones farmacéuticas particulares. Los ejemplos de vehículos adecuados incluyen agua, silicona, gelatina, ceras, y materiales similares. Los ejemplos de "excipientes" empleados normalmente, incluyen calidades farmacéuticas de dextrosa, sacarosa, lactosa, trehalosa, manitol, sorbitol, inositol, dextrano, almidón, celulosa, fosfatos sódico o cálcico, sulfato cálcico, ácido cítrico, ácido tartárico, glicina, polietilenglicoles (PEG) de elevado peso molecular, y combinaciones de los mismos. Además, puede ser deseable incluir un lípido cargado y/o detergente en las composiciones farmacéuticas. Tales materiales se pueden usar como estabilizadores, antioxidantes, o se pueden usar para reducir la posibilidad de irritación local en el lugar de administración. Los lípidos cargados adecuados incluyen, sin limitación, fosfatidilcolinas (lecitina) y similares. Los detergentes serán típicamente un tensioactivo no iónico, aniónico, catiónico o anfotérico. Los ejemplos de tensioactivos adecuados incluyen, por ejemplo, tensioactivos Tergitol® y Triton® (Union Carbide Chemicals and Plastics, Danbury, CT), polioxietilensorbitanos, por ejemplo tensioactivos TWEEN® (Atlas Chemical Industries, Wilmington, DE), éteres de polioxietileno, por ejemplo Brij, ésteres de ácido graso farmacéuticamente aceptables, por ejemplo sulfato de laurilo y sales del mismo (SDS), y materiales similares.
El término "analito" se usa en este documento en su sentido más amplio para indicar cualquier sustancia o componente específico que se desea detectar y/o medir en un análisis físico, químico, bioquímico, electroquímico, fotoquímico, espectrofotométrico, polarimétrico, colorimétrico o radiométrico. Se puede obtener una señal detectable, directa o indirectamente, de tal material. En algunas aplicaciones, el analito es un analito fisiológico de interés (por ejemplo, un material fisiológicamente activo), por ejemplo glucosa, o un producto químico que tiene una acción fisiológica, por ejemplo un fármaco o un agente farmacológico.
Como se usa en este documento, el término "muestreo" significa la extracción de una sustancia, típicamente un analito, de un sistema biológico a través de una membrana, generalmente a través de piel o tejido.
B. Métodos generales
En una realización de la invención, se proporciona un dispositivo de jeringa sin aguja que tiene un cuerpo que contiene una luz. Un extremo aguas arriba de la luz está conectado o dispuesto para conectarse a una fuente de presión gaseosa que se puede liberar repentinamente a la luz. El extremo aguas abajo de la luz termina detrás de un diafragma eversible que se puede mover entre una posición inicial, invertida que proporciona una concavidad para contener partículas que se tienen que suministrar por el dispositivo, y una posición evertida convexa hacia el exterior. El diafragma eversible está dispuesto de modo que cuando un flujo de gas energizante se libera a la luz, el diafragma cambiará desde su posición invertida a su posición evertida, proyectando de este modo las partículas desde el diafragma hacia una superficie diana.
El cuerpo se puede hacer de cualquier material elástico adecuado, preferiblemente de un plástico de calidad médica que se puede moldear por inyección a cualquier configuración deseada. Además, se puede usar cualquier número de medios energizantes adecuados para hacer funcionar el dispositivo. Por ejemplo, se puede disponer una cámara que contiene un depósito de gas comprimido en (en contacto con) el extremo aguas arriba de la luz. El gas se puede liberar de la cámara energizante mediante una válvula, tal como una válvula esférica de resorte o una válvula de pistón, accionándose estas válvulas típicamente por medios mecánicos o manipulación manual, por ejemplo, por movimiento de dos partes de la jeringa con respecto una a la otra. Como alternativa, se puede adaptar una cámara energizante para proporcionar una creación controlada de presión gaseosa de una fuente aguas arriba o asociada (local o alejada). Por ejemplo, la liberación de un flujo de gas presurizado se puede conseguir creando presión detrás de una membrana que se puede romper hasta que la diferencia de presión a través de la membrana es suficiente para romper la membrana y liberar el gas repentinamente a la luz. La velocidad de la onda de choque proporcionada por este y otros medios energizantes se puede aumentar si el gas impulsor es menos pesado que el aire, por ejemplo, helio.
Sin embargo, es preferible que el dispositivo de jeringa sin aguja se haga funcionar usando un cilindro de gas que contiene una fuente de gas comprimido. Tales cilindros de gas se embuten profundamente con aluminio o algún otro metal o aleación de metal adecuado, y encuentran uso en hacer funcionar una variedad de dispositivos y aparatos diferentes tales como pistolas de aire o dosificadores de bebidas. Los dispositivos de jeringa sin aguja que se acoplan con un cilindro de gas se hacen funcionar fácilmente creando una brecha en una parte del cilindro de forma que el aire comprimido puede escapar rápidamente del mismo. Esta brecha se puede crear por la acción de un ariete o clavo de accionamiento que se usa para romper una punta frágil de la fuente de gas. Por supuesto, se pueden usar varios mecanismos de accionamiento alternativos para crear esta brecha en la fuente de gas. Por ejemplo, se puede usar un clavo o aguja puntiagudos para hacer un orificio en la fuente de gas o para romper una membrana u otra parte relativamente débil de la fuente de gas. Como alternativa, se puede usar un mecanismo disparador para abrir una válvula que bloquea la fuente de gas. Estos y otros esquemas y mecanismos de accionamiento adecuados se les ocurrirán fácilmente a los especialistas en la técnica después de leer la presente memoria descriptiva.
La jeringa sin aguja de la presente realización representa una mejora significativa respecto a tales dispositivos previos en los que el diafragma se adapta para retener e inmovilizar selectivamente partículas en la superficie externa del mismo mientras que el diafragma está en su posición inicial invertida (es decir, antes del uso del dispositivo), mientras que también se liberan fácilmente las partículas de la superficie del diafragma cuando se mueve hasta su posición dinámica (es decir, cuando se dispara el dispositivo).
De acuerdo con la presente invención, se proporciona entonces una jeringa sin aguja que tiene un diafragma que proporciona una mejor retención de partículas, en el que la superficie externa del diafragma comprende uno o más elementos topográficos que retienen selectivamente las partículas en la superficie externa del diafragma cuando está en su posición inicial. El término "topográfico" se usa en este documento en su sentido más amplio y general para indicar la presencia de cualquier forma o elemento que se distinga de la superficie externa circundante sustancialmente plana o lisa del diafragma. Tales formas o figuras se pueden hacer emerger (por ejemplo, en relieve) o se pueden hundir respecto a la superficie externa circundante del diafragma. Una ventaja de proporcionar la superficie externa del diafragma con tales elementos topográficos es que aumenta el área superficial sobre la que se retienen las partículas, de forma que más, si no todas las partículas se inmovilizan en contacto directo con el diafragma, aumentando de este modo la capacidad de carga del diafragma.
Los elementos topográficos pueden adquirir una amplia diversidad de formas. Por ejemplo, los elementos pueden formar o comprender de otro modo uno o más bolsillos para retener las partículas. Tales bolsillos se pueden formar proporcionando uno o más surcos, canales, depresiones, huecos, cavidades, pliegues, arrugas o cualquier combinación concebible de éstos o elementos similares en la superficie externa del diafragma. Como alternativa, se pueden hacer una serie de cortes o muescas superficiales en la superficie externa del diafragma para proporcionar el o los bolsillos. Los elementos se pueden colocar aleatoriamente sobre la superficie del diafragma, o se pueden colocar en una serie ordenada, por ejemplo como una serie de surcos anulares concéntricos.
Una ventaja de retener las partículas en uno o más bolsillos es que cuando el diafragma está en su posición inicial, la superficie externa del diafragma sobre la que se retienen las partículas estará relativamente en compresión comparado a cuando el diafragma está en su posición dinámica, en la que la misma superficie aguas abajo del diafragma estará comparativamente en tensión. En otras palabras, durante la eversión repentina del diafragma, las paredes laterales de los bolsillos tenderán a hacerse a un lado reduciendo la retención eficaz de las partículas de forma que estén más libres para ser catapultadas hacia el exterior hacia la superficie diana. La "abertura" y el "cierre" eficaz de los bolsillos cuando el diafragma se mueve entre sus posiciones inicial y dinámica se pueden utilizar para cargar el diafragma con las partículas. Es decir, el diafragma se puede manipular inicialmente a una posición evertida "disparada", de forma que los bolsillos estén "abiertos" para la recepción de las partículas. Entonces se puede devolver el diafragma a una posición inicial "cargada" o "predisparo", "cerrando" eficazmente los bolsillos como para sujetar y retener selectivamente las partículas. Como alternativa, el diafragma se puede cargar con las partículas mientras está en su posición "predisparo".
Los elementos topográficos pueden comprender como alternativa una o más estructuras que dependen de la superficie del diafragma y se extienden en dirección hacia el exterior desde la superficie. Por ejemplo, una o más cerdas, dedos, sobresalientes, varillas, aletas, tabiques estructurales, anillos o cualquier combinación de éstos o elementos similares se pueden proporcionar en la superficie externa del diafragma. De nuevo, los elementos se pueden colocar aleatoriamente sobre la superficie del diafragma, o se pueden proporcionar en una serie ordenada, por ejemplo dispuestos como una malla, un panal de miel o una celosía. Estos elementos se pueden moldear por inyección en el mismo diafragma, o se pueden crear pulverizando en polvo fibras sobre la superficie del diafragma. Una posibilidad adicional es proporcionar una tela o malla sobre la superficie aguas abajo del diafragma. Unas disposiciones particulares incluyen una única serie, o unas series concéntricas de varillas, aletas o sobresalientes anulares que dependen y se extienden desde la superficie externa del diafragma.
En una realización particularmente preferida, los elementos topográficos comprenden una serie de cerdas que se proyectan. Estas cerdas son particularmente eficaces porque se pueden disponer para converger las unas con las otras cuando el diafragma está en su posición inicial "cargada" para sujetar y retener selectivamente las partículas entre ellas, y para diverger en la posición dinámica "disparada" del diafragma para liberar eficazmente las partículas. Se ha descubierto que las cerdas también son eficaces para distribuir más uniformemente sobre la superficie del diafragma una suspensión que contiene oro u otras micropartículas pesadas recubiertas con el agente terapéutico de interés, por ejemplo un péptido o algún material genético como ADN.
Para proporcionar una distribución de partículas uniforme y bien dispersa sobre la superficie del tejido diana, los diafragmas anteriores se proporcionan con una región central, sustancialmente lisa o plana. Dichos diafragmas adquieren un corte transversal en forma de un sombrero de copa, en el que el reborde anular del corte (por ejemplo, el "ala" del sombrero de copa) se puede usar para ubicar el diafragma en posición en la jeringa. La parte sustancialmente lisa o plana ayuda a proporcionar una corriente de partículas paralela o divergente que incidirá uniformemente sobre un área superficial diana adecuada. Se ha descubierto que el área superficial diana eficaz sobre la que se dispersan las partículas será aproximadamente igual o ligeramente mayor que el área de la región lisa o plana del diafragma.
El diafragma puede estar comprendido de cualquier material polimérico adecuado elástico, flexible que pueda resistir el impacto de una onda de choque que viaja en el gas impulsado a velocidad supersónica. Las clases ejemplares de materiales incluyen, por ejemplo, gomas de poliuretano o de silicona. La selección de diafragmas flexibles adecuados con forma de cúpula está dentro de las capacidades de los especialistas en la técnica que están leyendo esta memoria descriptiva, en la que la flexibilidad de una cúpula particular se puede caracterizar por la carga de pandeo estática proporcionada por un material particular de un grosor dado. En la práctica, el diafragma normalmente se moldeará de un material plástico, tal como estireno, poliuretano o un elastómero termoplástico basado en poliéster tal como los comercializados por Bayer con el nombre comercial de DESMOPAN^{TM} (un poliéster de uretano) y por DuPont con el nombre comercial HYTREL^{TM}. Aunque el diafragma se puede moldear por cualquier técnica apropiada, tal como moldeado por compresión o termoformación, el perfilado de precisión que se puede necesitar para producir detalles topográficos pequeños en la superficie externa del diafragma se realiza de la mejor manera usando técnicas de moldeado por inyección.
Cuando los elementos topográficos se proporcionan por un tejido en la superficie externa del diafragma, el diafragma se puede formar por recubrimiento de un tejido, tal como una tela de nylon o poliéster tejido firmemente (por ejemplo, un tejido que tiene hilos de urdidumbre y trama con una frecuencia de aproximadamente 34 por cm) en un lado con un polímero (por ejemplo con un poliuretano), y después moldeando el tejido recubierto resultante en una configuración de diafragma deseada por termoformación. El tejido, por tanto, proporciona bolsillos para retener selectivamente las partículas, y un grado de refuerzo del diafragma.
Si se desea, la jeringa sin aguja se puede proporcionar con un tapón insertado en la concavidad del diafragma cuando está en su posición inicial para asegurar además que las partículas no se desplazan desde el diafragma antes de su uso. Después se retira el tapón antes de disparar el dispositivo. Además, para aumentar la capacidad del diafragma para retener de forma segura las partículas antes del disparo, la superficie externa del diafragma se puede proporcionar con una superficie o tratamiento de superficie pegajosa, es decir, ligeramente adhesiva. En este aspecto, varios polímeros adecuados para construir los diafragmas presentes ya tienen una adhesividad de superficie natural, por ejemplo, Desmopan 385 y acetato de etilenvinilo (EVA). Esta adhesividad se puede potenciar aplicando un recubrimiento adhesivo tal como un aceite de trehalosa o silicona (por ejemplo, una dispersión de silicona fabricada por NuSil) a la superficie externa del diafragma.
Adicionalmente, el dispositivo de jeringa sin aguja se puede proporcionar con refuerzos estructurales u otros elementos que pueden ayudar a evitar la rotura indeseada del diafragma cuando está bajo la presión de la onda de choque o la presión creada en el dispositivo. Por ejemplo, se puede proporcionar un orificio de ventilación (por ejemplo, de \leq 0,5 mm de diámetro) en la cámara de ruptura o tubo de choque para evitar la creación excesiva de presión de gas detrás del diafragma. En este aspecto, la presión transitoria aguas arriba del diafragma necesita ser suficiente para evertir el diafragma durante el suministro de partículas, pero se puede ventilar de esta manera para mantener la presión por debajo de un nivel crítico al que el diafragma se rompe. Como alternativa, se pueden usar técnicas de moldeo por inserción o co-moldeado para incorporar un metal de refuerzo o placa o rejilla polimérica en los puntos más débiles del diafragma para minimizar la probabilidad de un fallo del diafragma durante el funcionamiento del dispositivo. Una alternativa adicional es proporcionar un refuerzo de fibra elástica en el material del diafragma. La adición de fibras elásticas o de Lycra en la matriz de un polímero base ayuda a fortalecer el elastómero resultante. Cuando se usa para el diafragma, tales elastómeros termoplásticos no evitarían que el diafragma se expandiera pasada su posición final relajada, evertida bajo la acción del gas de elevada presión, pero permitiría que el diafragma se relaje de nuevo a su posición "disparada" cuando se ventila el gas. En algunos casos, el diafragma se podría relajar de nuevo a su posición original invertida. Una alternativa adicional más es colocar un tope o rejilla de captación rígida aguas abajo del diafragma para limitar el desplazamiento excesivo del diafragma cuando salta a su posición dinámica evertida, evitando de este modo la rotura, y también para minimizar la velocidad de deceleración del diafragma para asegurar la liberación de las partículas a la mayor velocidad posible. El tope o la rejilla de captación pueden tener un perfil similar al diafragma en su posición "disparada" y adquirir la forma de un colador perforado.
La onda de choque que se propaga por la luz, que preferiblemente está en forma de un tubo de choque cilíndrico, se puede crear liberando gas comprimido del medio energizante a una cámara de ruptura detrás de una membrana que se puede romper hasta que la diferencia de presión a través de la membrana es suficiente para romper la membrana y liberar el gas repentinamente a la luz. El gas impulsor es preferiblemente más ligero que el gas impulsado que rellena inicialmente el tubo de choque, por ejemplo helio y aire o dióxido de carbono, respectivamente. Esto ayuda a potenciar la fuerza de la onda de choque propagada en el tubo de choque, y por lo tanto aumenta la velocidad a la que se evierte el diafragma. Además, las dimensiones relativas de la cámara de ruptura y del tubo de choque se pueden seleccionar para proporcionar una contracción significativa (reducción de área) cuando pasa de la cámara de ruptura al tubo de choque, ya que esto potencia enormemente la fuerza de la onda de choque, doblando fácilmente su fuerza. Típicamente, el diámetro de la cámara de ruptura se fija en al menos 1,5 a 2 veces mayor que el del tubo de choque. Las membranas que se pueden romper están formadas de un material polimérico adecuado, por ejemplo policarbonatos (por ejemplo, MACROFOL^{TM}), poliésteres (por ejemplo, MYLAR®) u otros materiales similares. El material de membrana y el grosor del material de membrana se seleccionan para proporcionar una presión de explosión específica.
La jeringa sin aguja además puede incluir una sección cilíndrica convergente interpuesta entre la cámara de ruptura y el tubo de choque. La sección cilíndrica convergente tiene una abertura aguas arriba que se ha hecho del tamaño que corresponde con el diámetro de la cámara de ruptura, y una abertura aguas abajo que se ha hecho del tamaño que corresponde al diámetro reducido del tubo de choque, de forma que la sección es convergente en dirección aguas abajo. En realizaciones preferidas, la membrana que se puede romper se coloca sobre la abertura aguas abajo (extremo más estrecho) de la sección cilíndrica convergente para permitir una expansión uniforme del gas a través de la sección convergente durante la liberación, y también para retrasar la atenuación de la onda de choque producida después de la ruptura de la membrana, donde tal atenuación se debe a la onda de expansión reflejada que pasa de nuevo a través del tubo de choque. La sección cilíndrica convergente puede ser una sencilla parte anular moldeada que tiene una geometría interna convergente adecuada.
Con referencia ahora a las figuras adjuntas, se ejemplifica en la Figura 1 una jeringa sin aguja construida de acuerdo con la presente invención. La jeringa de la Figura 1 comprende tres partes de barril (20), (21) y (22) que están conectadas y selladas juntas en un alineamiento axial. La conexión de estas partes de barril puede ser mediante cualquier unión de ajuste por presión adecuada y además se puede mantener en su sitio mediante clavos, fiadores u otros mecanismos de sujeción de ajuste por llave o presión correspondientes. Como alternativa, las partes de barril se pueden atornillar juntas usando las uniones roscadas correspondientes. La parte de barril superior (20) proporciona un depósito (23) que se llena inicialmente con un gas energizante (por ejemplo, helio o algún otro gas adecuado) que está a una presión del orden de aproximadamente 20-80 bar, típicamente aproximadamente 30 bar. La parte de barril intermedia (21) incluye una cámara de ruptura (24). La parte de barril inferior (22) comprende un cuerpo alargado que tiene una luz que se extiende a su través. El extremo aguas arriba de la luz contacta con el depósito (23) a través de la cámara de ruptura (24). Además, la luz que se extiende a través de la parte inferior de barril (22) incluye un tubo de choque alargado (25). Constreñido y sellado alrededor de su borde entre las partes de barril superior e intermedia (21) y (22) hay una membrana que se puede romper (26) (mostrada para claridad con un grosor exagerado). Las partes de barril están compuestas generalmente de un material elástico adecuado, por ejemplo un polímero de calidad médica moldeado por inyección.
Un vástago de válvula (27) se extiende a través del depósito (23) y se puede deslizar a través de los sobresalientes (28) y (29) a los que está inicialmente sellado mediante juntas tóricas que lleva alrededor de su periferia. El extremo del vástago de la válvula (27) que se proyecta fuera de la parte superior del depósito (23) soporta un botón de funcionamiento (30).
Se coloca un diafragma (31) en el extremo aguas abajo de la luz que se extiende a través de la parte de barril (22) (el diafragma (31) se muestra como teniendo una parte de sombrero de copa con un reborde periférico (32)). El reborde está sujeto entre el extremo inferior de la parte de barril (22) y la parte superior de un espaciador tubular (33) que está dispuesta hacia la parte de barril por una tuerca hueca (34). El diafragma por lo tanto cierra el paso a través del la luz formada por el tubo de choque (25).
La superficie externa del diafragma comprende uno o más elementos topográficos para retener inicialmente las partículas. Como se puede ver en la Figura 2, los elementos topográficos particulares en este dispositivo están en forma de una serie de varillas anulares concéntricas (35), en las que los espacios anulares entre las varillas concéntricas forman bolsillos para retener las partículas sobre la superficie del diafragma. Como se ha analizado anteriormente, se puede acoplar un tapón opcional en la concavidad del diafragma para evitar el desplazamiento de las partículas durante el transporte y la manipulación antes de realizar la operación de suministro de partículas. Uno de tales tapones (36), que se acopla por presión dentro de los espaciadores (33) y que tiene una parte de extremo reducido (37) ensamblando la superficie externa del diafragma, se muestra en la Figura 2. El tapón se puede usar para empujar y además retener las partículas en los bolsillos del diafragma cuando se carga el diafragma y en su posición inicial de "predisparo".
La construcción modular de la jeringa de las Figuras 1 y 2 permite diversas posibilidades de transporte, almacenamiento y manipulación. Por ejemplo, la parte de barril (20) se puede almacenar y manipular por separado del resto de los componentes del dispositivo, y después se puede acoplar fácilmente al resto de la jeringa inmediatamente antes del uso. En este aspecto, las partes de barril (21) y (22) se empaquetarán típicamente por separado con la membrana (26) y el diafragma (31) en posición; sin embargo, las partes de barril (21) y (22) son fácilmente separables para permitir la intercalación entre ellas de la membrana que se puede romper opcional (26), y la parte de espaciador (33) se puede separar fácilmente de la parte de barril (22) para permitir la intercalación entre ellas del diafragma (que tiene una superficie interna dirigida a la luz proporcionada por el tubo de choque (25), y una superficie externa dirigida hacia el exterior en relación a la jeringa). El diafragma (31) se puede mover entre una posición inicial en la que se proporciona una concavidad en la superficie externa del diafragma, y una posición dinámica en la que la superficie externa del diafragma es sustancialmente convexa. Las partes de barril también se pueden separar fácilmente de tal forma que uno o más de los componentes de la jeringa se puedan proporcionar como una unidad desechable. Las partículas se proporcionan inicialmente en la concavidad y se retienen selectivamente por los elementos topográficos proporcionados en la superficie externa dirigida hacia el exterior del diafragma (31).
Cuando se usa, la jeringa sin aguja de las Figuras 1 y 2 se ensambla para proporcionar ajustes por presión adecuados entre los componentes, y el tubo de choque (25) se puede precargar opcionalmente con un gas (por ejemplo aire o dióxido de carbono) a aproximadamente presión atmosférica (1 bar) o ligeramente superior (por ejemplo, 2-3 bar). Se prefiere, pero no es necesario, que el gas impulsado en el tubo de choque sea mayor que el gas impulsor que se libera del medio energizante. El tapón (36) se retira, y el extremo abierto del espaciador (33) se coloca en proximidad o en contacto directo con la superficie diana de piel o mucosa a tratar. Se presiona el botón (30), conduciendo el vástago de la válvula (27) desde su asiento, liberando de este modo el gas impulsor presurizado desde el depósito (23) a la cámara de ruptura (24). El máximo golpe del vástago (27) (antes de que el botón (30) se ensamble con el extremo de la parte de barril (20)) es suficiente para permitir que el anillo de sellado inferior pase desde su asiento en el sobresaliente (29) a la cámara de ruptura (24) pero no suficiente para que el anillo de sellado superior pase fuera del sobresaliente (28) al depósito (23). Cuando la presión en la cámara de ruptura (24) ha alcanzado un valor suficiente, la membrana que se puede romper (26) estalla, liberando una onda de choque gaseosa que se propaga a través del tubo de choque (25) y que contacta con la superficie interna del diafragma (31). La velocidad a la que el depósito (23) se descarga a la cámara de ruptura no es crítica, pero finalmente la presión en la cámara de ruptura (24) y la diferencia de presión consecuente a través de la membrana (26) producen que la membrana se rompa y que libere una onda de choque supersónica a través del tubo de choque (25). El impacto de la onda de choque gaseosa sobre la superficie interna del diafragma proporciona la suficiente fuerza para impulsar el diafragma desde su posición inicial a una posición dinámica evertida (convexa hacia fuera), desalojando con ello las partículas de la superficie externa del diafragma e impulsándolas hacia la superficie diana. Las partículas se aceleran desde el diafragma a velocidades suficientes para el suministro transdérmico de las mismas a través del tejido cutáneo o mucoso. Se proporciona un espaciador tubular corto (33) para asegurar que el diafragma no golpee el tejido diana, y para permitir que las partículas se dispersen y por tanto se aumente el área diana eficaz. El espaciador (33), el tubo de choque (25) y/o la cámara de ruptura (24) se pueden proporcionar cada uno con un orificio de ventilación (38) para liberar presión residual del dispositivo después del disparo.
Con referencia ahora a las Figuras 3-12, se representan diversas construcciones ejemplares. Por ejemplo, las Figuras 3A-3B muestran un diafragma (31) que tiene una configuración global en forma de un sombrero de copa. La figura 3A muestra el diafragma en su posición de "inicio", es decir, como se ha moldeado, y "disparada". El reborde periférico anular (32) proporciona un labio que se puede constreñir entre dos partes de una jeringa sin aguja (por ejemplo, entre las partes (25) y (33) del dispositivo de las Figuras 1-2), y el diafragma se monta de este modo en una jeringa como se describe con referencia a las Figuras 1 y 2. Sobre su superficie externa sustancialmente plana, el diafragma se moldea integralmente con una pluralidad de cerdas (39) que divergen cada vez más hacia el exterior radialmente hacia el borde. Después de que se hayan colocado las partículas en la superficie externa, sobre las cerdas, el diafragma se invierte suavemente a la posición "cargada" como se muestra en la Figura 3B. Como se puede ver, esto provoca que las cerdas converjan radialmente hacia el interior cada vez más hacia el borde de la serie. Las partículas se retienen de este modo en un grado significativo mediante la disposición de las cerdas hasta que el diafragma se evierte repentinamente a la posición "disparada," por lo que las partículas se catapultan hacia el exterior.
Las Figuras 4A-4C muestran una configuración de diafragma más complicada, en la que la Figura 4A muestra el diafragma en su posición de "inicio" con un bolsillo abierto 40 listo para cargarse con partículas. La Figura 4B muestra la posición "cargada" en la que el bolsillo 40 se cierra sustancialmente de forma completa, y la Figura 4C muestra la posición "disparada". En esta realización, el elemento topográfico (es decir, el bolsillo (40)) comprende el bolsillo hundido y las arrugas o pliegues que permiten que el diafragma se pliegue de nuevo sobre sí mismo en la posición cargada y que retiene estrechamente las partículas.
La Figura 5 muestra un diafragma (31) en su posición inicial "cargada" y que tiene un dispositivo de cerdas (39A) que dependen y se extienden desde la superficie externa del diafragma. Las partículas, que están contenidas en el bolsillo proporcionado por los elementos topográficos, además se retienen inicialmente mediante un tapón que está en forma de un tapón (41) y que tiene una forma similar al diafragma (31). Esto permite un ajuste ceñido del tapón en el diafragma. Además, el tapón (41) tiene un reborde periférico 32A que corresponde con el reborde periférico del diafragma y se puede retener de este modo en el extremo aguas abajo del tubo de choque del mismo modo que el diafragma en las Figuras 1 y 2. La parte central sustancialmente plana de la parte de sombrero de copa del tapón (41) se proporciona con una o más líneas de debilidad (41A) que permiten que el tapón se separe y se mueva fácilmente con el diafragma cuando se evierte, no impidiendo sustancialmente de este modo la catapultación de las partículas desde la superficie externa del diafragma. El tapón (41) actúa, por lo tanto, como una alternativa al tapón (36) mostrado en la Figura 2 y no se tiene que manipular antes del uso de la jeringa.
La Figura 6 muestra de forma esquemática, y en su posición inicial "cargada", una modificación del diafragma de la Figura 3, en la que las cerdas (39B) son más robustas y achaparradas que las indicadas en la Figura 3. Las Figuras 7-11 muestran otras configuraciones de diafragma alternativas que comprenden elementos topográficos en sus superficies externas, donde cada diafragma se muestra en su posición moldeada y "disparada" dinámica con líneas continuas, y en su posición inicial "cargada" con líneas de rayas y puntos. Mientras que los diafragmas de las Figuras 3-6 son típicamente simétricos circularmente, es posible que los diafragmas de las Figuras 7-11 sean un tanto alargados haciendo el corte a través de la dimensión estrecha.
En particular, el diafragma representado en la Figura 7 tiene un hueco dispuesto centralmente (42) que forma un bolsillo para retener selectivamente las partículas en la superficie externa del diafragma cuando está en su posición inicial "cargada". El diafragma de la Figura 8 comprende elementos topográficos que forman uno o más bolsillos, en los que los elementos topográficos son un surco único (43) (por ejemplo, anular) o una pluralidad de surcos. El diafragma de la Figura 9 contiene una proyección de dedo o varilla (44) que depende de la superficie externa del diafragma y se extiende desde la misma hacia el exterior. El diafragma de la Figura 10 es similar al de la Figura 9, excepto porque tiene a cada lado del dedo o varilla (44) uno o más surcos (45) (por ejemplo, cuando el diafragma incluye un dedo (44), se usa un único surco anular (45) para establecer un bolsillo en combinación con el dedo, y cuando el diafragma incluye una varilla (44), se usan una pluralidad de surcos (45) para establecer una pluralidad de bolsillos en combinación con la varilla central). Finalmente, el diafragma de la Figura 11 comprende arrugas o pliegues que sirven para establecer un bolsillo (46) que se cierra sustancialmente cuando el diafragma está en su posición inicial "cargada".
Las figuras 12 y 13 muestran un espaciador modificado (33A) que contiene una rejilla de captación perforada integralmente (47) que, cuando se dispara la jeringa y el diafragma (31) se evierte, previene la sobreextensión y el posible estallido del diafragma, mientras que los orificios en la rejilla no obstaculizan sustancialmente las partículas catapultadas.
De acuerdo con otra realización de la presente invención, se proporciona una jeringa sin aguja que tiene una capacidad de dispersión de partículas y/o carga útil mejorada. Esta jeringa sin aguja comprende un cuerpo que tiene una luz que pasa a su través, en el que la luz tiene un extremo aguas arriba y un extremo aguas abajo y el extremo aguas arriba de la luz es capaz de contactar con un medio energizante. Típicamente se incluyen todos los componentes del dispositivo de las Figuras 1 y 2, con la diferencia de que se coloca una pluralidad de diafragmas contiguos al extremo aguas abajo de la luz. Cada uno de estos diafragmas tiene una superficie interna dirigida a la luz y una superficie externa, y los diafragmas se pueden mover entre una posición inicial en la que se proporciona una concavidad en sus superficies externas, y una posición dinámica en la que la superficie externa de los diafragmas es sustancialmente convexa. Usando múltiples diafragmas se aumenta significativamente la dispersión diana y/o carga útil total posible.
Con referencia ahora a las Figuras 14-16, se muestran las partes aguas abajo de diversos dispositivos construidos de acuerdo con la presente invención. Por ejemplo, la Figura 14 muestra esquemáticamente un tubo de choque (25) que contiene, en alineamiento axial, un único diafragma (31) y espaciador (33), de forma similar a la configuración del dispositivo de las Figuras 1-2. Sin embargo, las Figuras 15A-15B muestran una modificación en la que el tubo de choque (25) se abre hacia un cabezal de suministro (48) que alberga una pluralidad (tres) diafragmas (31) que están colocados en una disposición circular. En esta configuración, una única onda de choque que se propaga a través del tubo de choque se usa para evertir los tres diafragmas de forma simultánea, y de este modo se suministra una carga útil de partículas triple sobre un área superficial diana mayor. Los especialistas en la técnica entenderán, después de leer esta memoria descriptiva que esta preparación del dispositivo se puede usar para suministrar de forma simultánea dos o más composiciones de partículas, por ejemplo cuando se desea suministrar un patrón de alergenos de contacto en un ensayo cutáneo dérmico, o se puede usar para ampliar la distribución de partículas y aumentar la carga útil de una composición única de partículas. En una realización relacionada, como se representa en las Figuras 16A-16B, los múltiples diafragmas (31) se pueden colocar en una serie lineal. Además, el cabezal de suministro se puede alinear con el eje central del tubo de choque (25) en un ángulo \theta que puede estar en el intervalo de 90-180º.
Los dispositivos de cabezal de diafragma múltiple de las figuras 15-16 se pueden equipar con diafragmas convencionales con forma de cúpula o con diafragmas que proporcionan una retención de partículas potenciada como se describe en la presente invención. Además, las diversas posiciones de las membranas que se pueden romper, el uso de secciones cilíndricas convergentes, y las dimensiones relativas de la cámara de ruptura/tubo de choque de la presente invención se pueden usar en estos dispositivos de diafragmas múltiples para mejorar u optimizar su rendimiento de administración.
De acuerdo con otra realización de la presente invención, se proporciona una jeringa sin aguja de gran potencia. La jeringa sin aguja tiene, en combinación funcional, (a) un cuerpo con una luz que pasa a su través, (b) una cámara de ruptura que tiene una abertura aguas arriba y una abertura aguas abajo, en la que la abertura aguas arriba de la cámara de ruptura está adaptada para contactar con un medio energizante, (c), una sección cilíndrica convergente interpuesta entre la cámara de ruptura y la luz, en la que la parte cilíndrica convergente tiene una abertura aguas arriba que está en comunicación fluida con la abertura aguas abajo de la cámara de ruptura, y una abertura aguas abajo que está en comunicación fluida con el extremo aguas arriba de la luz, y además en la que la abertura aguas abajo de dicha sección cilíndrica convergente se cierra por una membrana que se puede romper, y (d) un diafragma dispuesto adyacente al extremo aguas abajo de la luz. Se muestra un diagrama de la relación posicional entre los componentes de la realización del dispositivo sujeto en la Figura 17, en el que el diafragma (31), la luz que contiene el tubo de choque (25), la membrana que se puede romper (26), la sección cilíndrica convergente (5), la cámara de ruptura (24), el medio energizante (23), el pistón (27) y el botón (30) son como se ha descrito sustancialmente anteriormente en este documento respecto a las otras realizaciones de dispositivo de la presente invención.
Como con los dispositivos que se han descrito, el diafragma tiene una superficie interna dirigida a la luz y una superficie externa en la que el diafragma se puede mover entre una posición inicial en la que se proporciona una concavidad en la superficie externa del diafragma, y una posición dinámica en la que la superficie externa del diafragma es sustancialmente convexa. La jeringa sin aguja se ensambla y se hace funcionar de la misma manera que las otras realizaciones de la invención, y proporciona una fuerza energizante de onda de choque que es aproximadamente dos veces tan potente como en tales dispositivos previos.
Cada una de las jeringas sin aguja de la presente invención se puede usar para el suministro transdérmico de compuestos y composiciones terapéuticos en polvo, para el suministro de material genético a células vivas (por ejemplo, terapia génica o vacunación con ácido nucleico), in vivo y ex vivo, y para el suministro de compuestos biofarmacéuticos a la piel, músculo, sangre o linfa. Las jeringas también se pueden usar junto con cirugía para suministrar agentes terapéuticos, fármacos, inmunógenos y/o productos biológicos a superficies de órganos, tumores sólidos y/o cavidades quirúrgicas (por ejemplo, lechos o cavidades de tumores después de la resección del tumor). Además, los presentes dispositivos se pueden usar en el suministro transdérmico de partículas generalmente inertes con el propósito de muestreo no invasivo o mínimamente invasivo de un analito de un sistema biológico. En teoría, se puede suministrar de forma segura y fácil prácticamente cualquier agente que se puede preparar en una forma sustancialmente sólida y particulada usando los presentes
dispositivos.
El suministro de partículas por los sistemas de jeringa sin aguja que se han descrito anteriormente se practica generalmente usando partículas que tienen un tamaño aproximado que varía de 0,1 a 250 \mum. Para el suministro de fármacos, el tamaño de partícula óptimo es habitualmente al menos aproximadamente 10 a 15 \mum (el tamaño de una célula típica). Para el suministro de genes, el tamaño de partícula óptimo es generalmente sustancialmente menor que 10 \mum. Las partículas mayores de aproximadamente 250 \mum también se pueden suministrar por el dispositivo, siendo la limitación superior el punto en el que el tamaño de las partículas causaría daño adverso al tejido diana. La distancia real que las partículas penetrarán depende del tamaño de la partícula (por ejemplo, el diámetro de partícula nominal que adopta una geometría de partícula aproximadamente esférica), de la densidad de la partícula, de la velocidad inicial a la que la partícula choca con la superficie, y de la densidad y la viscosidad cinemática del tejido cutáneo o mucoso diana. En este aspecto, las densidades de partícula óptimas para el uso en inyección sin aguja generalmente varían entre aproximadamente 0,1 y 25 g/cm^{3}, preferiblemente entre aproximadamente 0,8 y 1,5 g/cm^{3}, y las velocidades de inyección generalmente pueden variar de aproximadamente 100 a aproximadamente 3.000 m/s.
Por consiguiente, se describen sistemas novedosos de suministro con jeringa sin aguja y métodos para el uso de los mismos. Aunque las realizaciones preferidas de la invención sujeto se han descrito con algún detalle, se entiende que se pueden hacer variaciones obvias sin alejarse del alcance de la invención definido en las reivindicaciones adjuntas.

Claims (35)

1. Una jeringa sin aguja para acelerar partículas a una superficie diana de tejido de un sujeto vertebrado, comprendiendo dicha jeringa:
(a) un cuerpo (25) que tiene una luz en el mismo, en el que dicha luz tiene un extremo aguas arriba y un extremo aguas abajo y el extremo aguas arriba de la luz es capaz de contactar con un medio energizante (23); y
(b) un diafragma (31) dispuesto adyacente al extremo aguas abajo de la luz, teniendo dicho diafragma (31) un superficie interna dirigida a la luz y una superficie externa, en la que dicho diafragma (31) se puede mover entre una posición inicial en la que se proporciona una concavidad en la superficie externa del diafragma, y una posición dinámica en la que la superficie externa del diafragma es sustancialmente convexa, en la que la superficie externa de dicho diafragma (31) comprende uno o más elementos topográficos (39) que retienen selectivamente partículas en la superficie externa del diafragma (31) cuando está en su posición inicial; y caracterizada porque el diafragma (31) tiene una configuración global en forma de sombrero de copa.
2. La jeringa de la reivindicación 1 en la que dicho uno o más elementos topográficos en la superficie externa del diafragma comprende un bolsillo (40) para retener partículas.
3. La jeringa de la reivindicación 2 en la que el bolsillo (40) se proporciona por un surco (43), canal u hoyo en la superficie externa del diafragma (31).
4. La jeringa de la reivindicación 2 en la que el bolsillo (40) se proporciona por uno o más cortes o muescas superficiales en la superficie externa del diafragma (31).
5. La jeringa de la reivindicación 2 en la que el bolsillo (40) se proporciona por un pliegue o arruga en el diafragma.
6. La jeringa de la reivindicación 1 en la que dicho uno o más elementos topográficos en la superficie externa del diafragma (31) comprenden una estructura (44) que depende y se extiende hacia fuera desde la superficie externa de dicho diafragma.
7. La jeringa de la reivindicación 6 en la que la superficie externa del diafragma comprende una o más cerdas (39) que dependen del diafragma (31) y que se extienden hacia el exterior del mismo.
8. La jeringa de la reivindicación 7 en la que la superficie externa del diafragma (31) comprende una o más varillas (44), aletas o tabiques estructurales que dependen del diafragma (31) y que se extienden hacia fuera desde el mismo.
9. La jeringa de la reivindicación 7 en la que la superficie externa del diafragma (31) comprende una o más varillas, aletas o tabiques estructurales anulares que dependen del diafragma y que se extienden hacia fuera desde el mismo.
10. La jeringa de una cualquiera de las reivindicaciones 1-9 en la que el diafragma (31) está reforzado con un tejido unido o adherido a la superficie interna o externa del diafragma.
11. La jeringa de una cualquiera de las reivindicaciones 1-10 que además comprende un tope (47) dispuesto en o sobre el extremo aguas abajo de la luz de tal forma que dicho tope evita el desplazamiento excesivo del diafragma (31) cuando se mueve a su posición dinámica convexa hacia el exterior.
12. La jeringa de una cualquiera del las reivindicaciones 1-11 en la que la luz comprende un tubo de choque cilíndrico alargado (25).
13. La jeringa de la reivindicación 12 en la que el tubo de choque (25) comprende una abertura (38) para ventilar gases desde la misma.
14. La jeringa de la reivindicación 12 que además comprende una cámara de ruptura (24) que tiene una primera abertura adaptada para contactar con un medio energizante (23), y una segunda abertura que está en comunicación fluida con el extremo aguas arriba de la luz.
15. La jeringa de la reivindicación 14, en la que la segunda abertura de la cámara de ruptura está cerrada por una membrana que se puede romper (26).
16. La jeringa de la reivindicación 12 que comprende además:
(a) una cámara de ruptura (24) que tiene una abertura aguas arriba y una abertura aguas abajo, en la que la abertura aguas arriba de dicha cámara de ruptura está adaptada para contactar con un medio energizante (23); y
(b) una parte cilíndrica convergente (5) interpuesta entre la cámara de ruptura (24) y la luz (25), en la que dicha sección cilíndrica convergente (5) tiene una abertura aguas arriba que está en comunicación fluida con la abertura aguas abajo de la cámara de ruptura (24), y una abertura aguas abajo que está en comunicación fluida con el extremo aguas arriba de la luz, y además en la que la abertura aguas abajo de dicha sección cilíndrica convergente (5) está cerrada por una membrana que se puede romper (26).
17. La jeringa de la reivindicación 16 en la que la cámara de ruptura (24) tiene un diámetro que es al menos aproximadamente 1,5 veces mayor que el del tubo de choque (25).
18. La jeringa de una cualquiera de las reivindicaciones 1-17 en la que la superficie externa del diafragma (31) es pegajosa.
19. Una jeringa sin aguja para acelerar partículas a una superficie tisular diana de un sujeto vertebrado, comprendiendo dicha jeringa:
(a) un cuerpo (25) que tiene una luz en el mismo, en el que dicha luz tiene un extremo aguas arriba y un extremo aguas abajo y el extremo aguas arriba de la luz es capaz de contactar con un medio energizante (23); y
(b) una pluralidad de diafragmas (31) que tiene una configuración global en forma de un sombrero de copa dispuestos adyacentes al extremo aguas abajo de la luz, teniendo cada diafragma (31) una superficie interna dirigida a la luz y una superficie externa, en la que dichos diafragmas (31) se pueden mover entre una posición inicial en la que se proporciona una concavidad en la superficie externa de dichos diafragmas, y una posición dinámica en la que la superficie externa de dichos diafragmas es sustancialmente convexa.
20. La jeringa de la reivindicación 19, en la que la pluralidad de diafragmas (31) están dispuestos en una serie.
21. La jeringa de la reivindicación 20 en la que la pluralidad de diafragmas (31) están dispuestos en una serie lineal.
22. La jeringa de una cualquiera de las reivindicaciones 19-21 en la que el extremo aguas abajo de la luz se abre a una cámara detrás de las superficies aguas arriba de dicha pluralidad de diafragmas (31).
23. La jeringa de una cualquiera de las reivindicaciones 19-22 en la que una región central de la superficie externa del al menos uno de dichos diafragmas (31) es sustancialmente liso o plano.
24. La jeringa de una cualquiera de las reivindicaciones 19-23 en la que la superficie externa de al menos uno de dichos diafragmas (31) comprende uno o más elementos topográficos (39) que retienen selectivamente partículas en la superficie externa de dicho diafragma (31) cuando está en su posición inicial.
25. La jeringa de la reivindicación 24 en la que el uno o más elementos topográficos de la superficie externa del diafragma comprenden un bolsillo (40) para retener partículas.
26. La jeringa de la reivindicación 25 en la que dichos uno o más elementos topográficos en la superficie externa del diafragma comprenden una estructura (44) que depende y que se extiende hacia fuera desde la superficie externa de dicho diafragma.
27. La jeringa de una cualquiera de las reivindicaciones 19-26 en la que la luz comprende un tubo de choque cilíndrico alargado (25).
28. La jeringa de la reivindicación 27 en la que el tubo de choque (25) comprende una abertura (38) para ventilar gases desde el mismo.
29. La jeringa de la reivindicación 27 que comprende además una cámara de ruptura (24) que tiene una primera abertura adaptada para contactar con un medio energizante (23), y una segunda abertura que está en comunicación fluida con el extremo aguas arriba de la luz.
30. La jeringa de la reivindicación 29, en la que la segunda abertura de la cámara de ruptura (24) está cerrada por una membrana que se puede romper (26).
31. La jeringa de la reivindicación 27 que comprende además:
(a) una cámara de ruptura (24) que tiene una abertura aguas arriba y una abertura aguas abajo, en la que la abertura aguas arriba de dicha cámara de ruptura (24) está adaptada para contactar con un medio energizante (23); y
(b) una sección cilíndrica convergente (5) interpuesta entre la cámara de ruptura (24) y la luz (25), en la que dicha sección cilíndrica convergente (5) tiene una abertura aguas arriba que está en comunicación fluida con la abertura aguas abajo de la cámara de ruptura (24), y una abertura aguas abajo que está en comunicación fluida con el extremo aguas arriba de la luz, y en la que además la abertura aguas abajo de dicha sección cilíndrica convergente (5) está cerrada por una membrana que se puede romper (26).
32. La jeringa de una cualquiera de las reivindicaciones 29-31 en la que la cámara de ruptura (24) tine un diámetro que es al menos aproximadamente 1,5 veces mayor que el del tubo de choque (25).
33. Una jeringa sin aguja para acelerar partículas a una superficie tisular diana de un sujeto vertebrado, comprendiendo dicha jeringa:
(a) un cuerpo (25) que tiene una luz en el mismo, en el que dicha luz tiene un extremo aguas arriba y un extremo aguas abajo;
(b) una cámara de ruptura (24) que tiene una abertura aguas arriba y una abertura aguas abajo, en la que la abertura aguas arriba de dicha cámara de ruptura está adaptada para contactar con un medio energizante (23);
(c) una sección cilíndrica convergente (5) interpuesta entre la cámara de ruptura (24) y la luz, en la que dicha sección cilíndrica convergente (5) tiene una abertura aguas arriba que está en comunicación fluida con la abertura aguas abajo de la cámara de ruptura (24), y una abertura aguas abajo que está en comunicación fluida con el extremo aguas arriba de la luz, y en la que además la abertura aguas abajo de dicha sección cilíndrica convergente (5) está cerrada por una membrana que se puede romper (26),y
(d) un diafragma (31) dispuesto adyacente al extremo aguas abajo de la luz, teniendo dicho diafragma (31) una superficie interna dirigida a la luz y una superficie externa, en la que dicho diafragma (31) se puede mover entre una posición inicial en la que se proporciona una concavidad en la superficie estrena del diafragma (31), y una posición dinámica en la que la superficie externa del diafragma (31) es sustancialmente convexa, en la que dicho diafragma (31) tiene una configuración global en forma de sombrero de copa.
34. La jeringa de la reivindicación 33 en la que la luz comprende un tubo de choque cilíndrico alargado (25).
35. La jeringa de la reivindicación 34 en la que la cámara de ruptura (24) tiene un diámetro que es al menos aproximadamente 1,5 veces mayor que el del tubo de choque (25).
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