ES2283341T3 - Asociacion de ciamemazina y de un neuroleptico atipico. - Google Patents
Asociacion de ciamemazina y de un neuroleptico atipico. Download PDFInfo
- Publication number
- ES2283341T3 ES2283341T3 ES00988905T ES00988905T ES2283341T3 ES 2283341 T3 ES2283341 T3 ES 2283341T3 ES 00988905 T ES00988905 T ES 00988905T ES 00988905 T ES00988905 T ES 00988905T ES 2283341 T3 ES2283341 T3 ES 2283341T3
- Authority
- ES
- Spain
- Prior art keywords
- association
- ciamemazine
- acid
- pharmaceutically acceptable
- atypical
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
Links
- 239000003693 atypical antipsychotic agent Substances 0.000 claims abstract description 19
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims abstract description 13
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims abstract description 11
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 claims abstract description 4
- KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N olanzapine Chemical compound C1CN(C)CCN1C1=NC2=CC=CC=C2NC2=C1C=C(C)S2 KVWDHTXUZHCGIO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- 229960005017 olanzapine Drugs 0.000 claims description 12
- RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N risperidone Chemical compound FC1=CC=C2C(C3CCN(CC3)CCC=3C(=O)N4CCCCC4=NC=3C)=NOC2=C1 RAPZEAPATHNIPO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 229960001534 risperidone Drugs 0.000 claims description 10
- 229960004431 quetiapine Drugs 0.000 claims description 7
- URKOMYMAXPYINW-UHFFFAOYSA-N quetiapine Chemical compound C1CN(CCOCCO)CCN1C1=NC2=CC=CC=C2SC2=CC=CC=C12 URKOMYMAXPYINW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- GZKLJWGUPQBVJQ-UHFFFAOYSA-N sertindole Chemical compound C1=CC(F)=CC=C1N1C2=CC=C(Cl)C=C2C(C2CCN(CCN3C(NCC3)=O)CC2)=C1 GZKLJWGUPQBVJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 229960000652 sertindole Drugs 0.000 claims description 7
- 229960000607 ziprasidone Drugs 0.000 claims description 6
- MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N ziprasidone Chemical compound C1=CC=C2C(N3CCN(CC3)CCC3=CC=4CC(=O)NC=4C=C3Cl)=NSC2=C1 MVWVFYHBGMAFLY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 4
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims description 3
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 2
- SLFGIOIONGJGRT-UHFFFAOYSA-N cyamemazine Chemical compound C1=C(C#N)C=C2N(CC(CN(C)C)C)C3=CC=CC=C3SC2=C1 SLFGIOIONGJGRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 2
- 229960004278 cyamemazine Drugs 0.000 abstract 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 8
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 7
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 7
- 239000003176 neuroleptic agent Substances 0.000 description 6
- 230000000701 neuroleptic effect Effects 0.000 description 6
- 230000000698 schizophrenic effect Effects 0.000 description 4
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N Oxalic acid Chemical compound OC(=O)C(O)=O MUBZPKHOEPUJKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 208000019901 Anxiety disease Diseases 0.000 description 2
- XKRFYHLGVUSROY-UHFFFAOYSA-N Argon Chemical compound [Ar] XKRFYHLGVUSROY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N Sulfuric acid Chemical compound OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000036506 anxiety Effects 0.000 description 2
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 2
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N dimethylselenoniopropionate Natural products CCC(O)=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 2
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N hexadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003701 inert diluent Substances 0.000 description 2
- SUMDYPCJJOFFON-UHFFFAOYSA-N isethionic acid Chemical compound OCCS(O)(=O)=O SUMDYPCJJOFFON-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 2
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 2
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 2
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 2
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000008247 solid mixture Substances 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 2
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 2
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 description 2
- WJFKNYWRSNBZNX-UHFFFAOYSA-N 10H-phenothiazine Chemical compound C1=CC=C2NC3=CC=CC=C3SC2=C1 WJFKNYWRSNBZNX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HCYFGRCYSCXKNQ-UHFFFAOYSA-N 2-(1,3-dimethyl-2,6-dioxo-7-purinyl)acetic acid Chemical compound O=C1N(C)C(=O)N(C)C2=C1N(CC(O)=O)C=N2 HCYFGRCYSCXKNQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 1
- 208000012661 Dyskinesia Diseases 0.000 description 1
- LVGKNOAMLMIIKO-UHFFFAOYSA-N Elaidinsaeure-aethylester Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(=O)OCC LVGKNOAMLMIIKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- GRYLNZFGIOXLOG-UHFFFAOYSA-N Nitric acid Chemical compound O[N+]([O-])=O GRYLNZFGIOXLOG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000021314 Palmitic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000005662 Paraffin oil Substances 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 206010039897 Sedation Diseases 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 description 1
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 description 1
- 229950003769 acefylline Drugs 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000009471 action Effects 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 238000013019 agitation Methods 0.000 description 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000001430 anti-depressive effect Effects 0.000 description 1
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 description 1
- 229940005513 antidepressants Drugs 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 229910052786 argon Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940127236 atypical antipsychotics Drugs 0.000 description 1
- 231100000871 behavioral problem Toxicity 0.000 description 1
- 229940049706 benzodiazepine Drugs 0.000 description 1
- 150000001557 benzodiazepines Chemical class 0.000 description 1
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N carbonic acid Chemical compound OC(O)=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NWPJLRSCSQHPJV-UHFFFAOYSA-N carpipramine Chemical compound C1CN(CCCN2C3=CC=CC=C3CCC3=CC=CC=C32)CCC1(C(=O)N)N1CCCCC1 NWPJLRSCSQHPJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960000700 carpipramine Drugs 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 229940110456 cocoa butter Drugs 0.000 description 1
- 235000019868 cocoa butter Nutrition 0.000 description 1
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 1
- 230000009429 distress Effects 0.000 description 1
- 239000008298 dragée Substances 0.000 description 1
- 239000003480 eluent Substances 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- LVGKNOAMLMIIKO-QXMHVHEDSA-N ethyl oleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC LVGKNOAMLMIIKO-QXMHVHEDSA-N 0.000 description 1
- 229940093471 ethyl oleate Drugs 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 230000005284 excitation Effects 0.000 description 1
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 description 1
- 235000011087 fumaric acid Nutrition 0.000 description 1
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 1
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 1
- 229910052500 inorganic mineral Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940045996 isethionic acid Drugs 0.000 description 1
- -1 isotonizers Substances 0.000 description 1
- 235000015110 jellies Nutrition 0.000 description 1
- 239000008274 jelly Substances 0.000 description 1
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 1
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- 229940098779 methanesulfonic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000011707 mineral Substances 0.000 description 1
- 230000003020 moisturizing effect Effects 0.000 description 1
- 150000004682 monohydrates Chemical class 0.000 description 1
- WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N n-Pentadecanoic acid Natural products CCCCCCCCCCCCCCC(O)=O WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910017604 nitric acid Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 description 1
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 description 1
- 150000002895 organic esters Chemical class 0.000 description 1
- 235000006408 oxalic acid Nutrition 0.000 description 1
- WLJNZVDCPSBLRP-UHFFFAOYSA-N pamoic acid Chemical compound C1=CC=C2C(CC=3C4=CC=CC=C4C=C(C=3O)C(=O)O)=C(O)C(C(O)=O)=CC2=C1 WLJNZVDCPSBLRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 238000001050 pharmacotherapy Methods 0.000 description 1
- 229950000688 phenothiazine Drugs 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 230000008569 process Effects 0.000 description 1
- 239000000047 product Substances 0.000 description 1
- 235000019260 propionic acid Nutrition 0.000 description 1
- IUVKMZGDUIUOCP-BTNSXGMBSA-N quinbolone Chemical compound O([C@H]1CC[C@H]2[C@H]3[C@@H]([C@]4(C=CC(=O)C=C4CC3)C)CC[C@@]21C)C1=CCCC1 IUVKMZGDUIUOCP-BTNSXGMBSA-N 0.000 description 1
- 229940106887 risperdal Drugs 0.000 description 1
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 description 1
- 230000036280 sedation Effects 0.000 description 1
- 239000000932 sedative agent Substances 0.000 description 1
- 230000001624 sedative effect Effects 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 239000008223 sterile water Substances 0.000 description 1
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 description 1
- 238000004659 sterilization and disinfection Methods 0.000 description 1
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 description 1
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 description 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 238000002636 symptomatic treatment Methods 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940095064 tartrate Drugs 0.000 description 1
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002966 varnish Substances 0.000 description 1
- 239000003981 vehicle Substances 0.000 description 1
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 1
- 229940039925 zyprexa Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Containers Having Bodies Formed In One Piece (AREA)
- Vehicle Interior And Exterior Ornaments, Soundproofing, And Insulation (AREA)
- Adhesives Or Adhesive Processes (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Compression Or Coding Systems Of Tv Signals (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Mechanical Pencils And Projecting And Retracting Systems Therefor, And Multi-System Writing Instruments (AREA)
- Compositions Of Macromolecular Compounds (AREA)
Abstract
Asociación de ciamemazina y de un neuroléptico atípico y, en caso necesario, de un segundo neuroléptico atípico, elegidos entre olanzapina, risperidona, sertindol, quetiapina o ziprasidona, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
Description
Asociación de ciamemazina y de un neuroléptico
atípico.
La presente invención se refiere a la asociación
de ciamemazina y de un neuroléptico atípico elegido entre
olanzapina, risperidona, sertindol, quetiapina o ziprazidona, o una
de sus sales farmacéuticamente aceptables y su utilización en el
tratamiento de la esquizofrenia y particularmente de episodios
agudos de la esquizofrenia.
La ciamemazina o ciamepromazina (TERCIAN^{R})
en forma de base o de una sal farmacéuticamente aceptable y
particularmente su tartrato es un neuroléptico de tipo fenotiazina
(US2877224), utilizado en el tratamiento sintomático de la ansiedad
en todas sus formas y que puede estar asociado opcionalmente a un
antidepresivo en las depresiones graves.
Los neurolépticos atípicos llamados también
antipsicóticos atípicos son neurolépticos que producen poco o
ningún efecto secundario extrapiramidal.
Entre los neurolépticos atípicos
comercializados, se pueden citar los siguientes productos:
- -
- la risperidona (RISPERDAL^{R}) y sus sales farmacéuticamente aceptables y particularmente el pamoato (patentes EP196132, US4804663, W09425460);
- -
- la olanzapina (ZYPREXA^{R}) y sus sales farmacéuticamente aceptables (EP454436, US5229382); y particularmente el pamoato (W09916313), sus formas polimorfas y particularmente la forma II (WO9630375) y sus formas solvatadas (EP733634, EP831097).
Otros neurolépticos atípicos están en proceso de
desarrollo; entre estos, se pueden citar:
- -
- el sertindol y sus sales farmacéuticamente aceptables (EP200322, EP392959);
- -
- la quetiapina y sus sales farmacéuticamente aceptables (EP240228);
- -
- la ziprasidona y sus sales farmacéuticamente aceptables (US4831031) y su monohidrato (EP586191).
El documento FR A2 722 099 describe la
combinación de la carpipramina y de un neuroléptico en el
tratamiento de los movimientos anormales asociados a la ingesta de
neuroléptico.
Estos productos se recomiendan actualmente en el
tratamiento de primera intención de esquizofrenia. Su eficacia en
la sintomatología positiva y negativa, así como en el perfil de
tolerancia (ausencia o menores efectos extrapiramidales)
constituyen un progreso terapéutico para los pacientes.
Sin embargo, la observación clínica muestra que,
para numerosos pacientes esquizofrénicos, la instauración de un
tratamiento neuroléptico de clase atípica no aporta respuesta
clínica rápida cuando se trata de un período particularmente
crítico: angustia con agitación, agresividad, trastornos del
comportamiento que pueden poner en peligro al paciente y a los
cuidadores.
Se ha propuesto utilizar las benzodiazepinas
como tratamiento sedativo asociado, pero su interés es limitado
(bajo porcentaje de respuestas, necesidad de fuertes dosis) y sus
efectos secundarios no despreciables (sedación o excitación
paradoxal, riesgo de dependencia, de abstinencia y de abuso)
(Wolkowitz OM, Pickar D, Am. J. Psychiatry 148,
714-26 (1991); Dietch JT, Jennings RL, J. Clin.
Psychiatry, 49, 184-88 (1988); Warneke LB, Can J.
Psychiatry, 36, 194-205 (1991); Glen L Stimmel,
Pharmacotherapy, 16 (6Pr 2),148S-151S)(1996)).
Se ha encontrado ahora que en estos pacientes,
la asociación de un neuroléptico atípico elegido entre la
olanzapina, la risperidona, el sertindol, la quetiapina o la
ziprasidona, con la ciamemazina permite un efecto terapéutico claro
y rápido en la ansiedad, la tensión, la agresividad y la excitación
con una muy buena tolerancia y una reducción globalmente más rápida
de la sintomatología esquizofrénica. Esta sinergia de acción puede
favorecer la observancia de los pacientes por la mejora rápida de
sus trastornos.
Este efecto se ha determinado sobre un grupo de
15 pacientes esquizofrénicos según el DSM IV (JD Guelfi et
al., Masson París:1008p (1996)), y hospitalizados.
En un primer grupo de control, se han tratado 7
pacientes con un neuroléptico atípico solo: 5 pacientes con 10 a 20
mg/día en 1 toma de olanzapina y 2 pacientes con 4 a 8 mg/día en 2
tomas durante 6 semanas.
En un segundo grupo, se han tratado 8 pacientes
con una asociación de ciamemazina y de un neuroléptico atípico:
- -
- 5 pacientes con 10 a 20 mg/día de olanzapina en 1 toma y 150 mg/día de ciamemazina en 2 tomas durante 6 semanas,
- -
- 3 pacientes con 4 a 8 mg/día de risperidona en 2 tomas y 150 mg/día de ciamemazina en 2 tomas durante 6 semanas.
En los grupos tratados con la asociación, los
pacientes no han tenido problemas de comportamiento durante la
hospitalización y la mitad de los pacientes han presentado una
reducción de al menos el 40% de la puntuación BPRS (Escala Breve de
Evaluación Psiquiátrica, del inglés Brief Psychiatric Rating Scale)
(Overall JE, Gorham DR, Psychol. Rep., 10:799-812
(1962)) durante las 3 primeras semanas de tratamiento, lo que no se
ha observado en el grupo tratado con un neuroléptico atípico
solo.
La tolerancia (signos
extra-piramidales y akatisia) se revela comparable
en todos los grupos.
Estos resultados demuestran que la asociación de
un neuroléptico atípico y de la ciamemazina tiene un efecto de
sinergia en el tratamiento de trastornos esquizofrénicos y presenta
un muy grande interés en la práctica clínica.
Según la invención, se entiende que las
asociaciones pueden comprender un segundo neuroléptico atípico.
Los neurolépticos atípicos citados anteriormente
y la ciamemazina pueden presentarse en forma de una sal
farmacéuticamente aceptable y particularmente en forma de sal de
adición con ácidos minerales tales como ácido clorhídrico, ácido
bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido fosfórico, ácido nítrico u
orgánicos tales como ácido acético, ácido propiónico, ácido
succínico, ácido oxálico, ácido benzoico, ácido fumárico, ácido
maleico, ácido metano sulfónico, ácido isetiónico, ácido
teofilin-acético, ácido pamoico, ácido salicílico,
ácido fenolftalínico, ácido
metilen-bis-\beta-oxinaftoico,
ácido carbónico, ácido cítrico, ácido láctico, ácido palmítico o
derivados de sustitución de estos derivados.
Entre estas asociaciones, se prefieren las
asociaciones de ciamemazina y de olanzapina, de ciamemazina y
olanzapina en forma de pamoato, de ciamemazina y de olanzapina en
su forma polimorfa II, de ciamemazina y de risperidona, de
ciamemazina y de risperidona en forma de pamoato.
La asociación se puede emplear por vía oral,
parenteral o rectal, bien simultáneamente, bien separadamente o
bien de forma escalonada en el tiempo.
La presente invención se refiere igualmente a
las composiciones farmacéuticas que comprenden la asociación de
ciamemazina y de un neuroléptico atípico elegido entre olanzapina,
risperidona, sertindol, quetiapina o ziprasidona, en estado puro o
en forma de una asociación con uno o varios diluyentes y/o
adyuvantes compatibles y farmacéuticamente aceptables y/o
opcionalmente en asociación con otro producto farmacéuticamente
compatible y fisiológicamente activo.
Como composiciones sólidas para administración
oral, pueden utilizarse comprimidos, píldoras, polvos (cápsulas de
gelatina, sellos) o gránulos.
En estas composiciones, los principios activos
se mezclan con uno o varios diluyentes inertes, tales como almidón,
celulosa, sacarosa, lactosa o sílice, en corriente de argón. Estas
composiciones también pueden comprender otras sustancias distintas
de los diluyentes, por ejemplo uno o varios lubricantes tales como
estearato de magnesio o talco, un colorante, un recubrimiento
(grageas) o un barniz.
Como composiciones líquidas para administración
oral, se pueden utilizar disoluciones, suspensiones, emulsiones,
jarabes y elixires farmacéuticamente aceptables que contienen
diluyentes inertes tales como agua, etanol, glicerol, aceites
vegetales o aceite de parafina. Estas composiciones pueden
comprender otras sustancias diferentes de los eluyentes, por
ejemplo productos humectantes, edulcorantes, espesantes,
aromatizantes o estabilizantes.
Las composiciones estériles para administración
parenteral pueden ser preferentemente disoluciones acuosas o no
acuosas, suspensiones o emulsiones. Como disolvente o vehículo se
puede emplear agua, propilenglicol, un polietilenglicol, aceites
vegetales, en particular aceite de oliva, esteres orgánicos
inyectables, por ejemplo oleato de etilo, u otros disolventes
orgánicos convenientes. Estas composiciones pueden igualmente
contener adyuvantes, en particular agentes humectantes,
isotonizantes, emulsionantes, dispersantes y estabilizantes. La
esterilización se puede hacer de varios modos, por ejemplo, por
filtración aseptizante, incorporando en las composición agentes
esterilizantes, por irradiación o por calefacción. Pueden igualmente
prepararse en forma de composiciones sólidas estériles que pueden
disolverse en el momento del uso en agua estéril o en cualquier
otro medio estéril inyectable.
Las composiciones para administración rectal son
los supositorios o cápsulas rectales que contienen, además del
producto activo, excipientes tales como manteca de cacao, glicéridos
semisintéticos o polietilenglicoles.
La presente invención se refiere igualmente a la
utilización de una asociación de ciamemazina y de un neuroléptico
atípico tal como se describe anteriormente o una de sus sales
farmacéuticamente aceptables para la preparación de un medicamento
para el tratamiento de la esquizofrenia y, particularmente, de
episodios agudos de la esquizofrenia. Esta utilización puede ser
simultánea, separada o escalonada en el tiempo.
La presente invención se refiere igualmente al
método de tratamiento de un paciente esquizofrénico y
particularmente durante episodios agudos de la esquizofrenia que
consiste en administrar al paciente una asociación de ciamemazina y
un neuroléptico atípico tal como se describe anteriormente o una de
sus sales farmacéuticamente aceptables bien simultáneamente,
separadamente, bien de manera escalonada en el tiempo.
Las dosis dependen del efecto buscado, de la
duración del tratamiento y de la vía de administración
utilizada.
Son generalmente de 50 a 600 mg por día de
ciamemazina. Las dosis de neuroléptico atípico son generalmente las
dosis preconizadas en utilización única. Así, la dosis será de 1 a
20 mg por día de olanzapina o bien de 1 a 16 mg por día de
risperidona o bien de 1 a 24 mg por día de sertindol o bien de 1 a
800 mg por día de quetiapina o bien de 20 a 160 mg por día de
ziprasidona.
Preferentemente, la dosis de olanzapina es de 5
a 20 mg/día o bien la dosis de risperidona es de 4 a 8 mg/día o
bien la dosis de sertindol es de 2 a 8 mg/día o bien la dosis de
quetiapina es de 225 a 800 mg/día o bien la dosis de ziprasidona es
de 80 a 160 mg/día.
Cuando se utilizan en la asociación dos
neurolépticos atípicos, se adaptarán las dosis de cada uno para
obtener el efecto buscado.
De forma general, el médico determinará la
posología apropiada en función de la edad, el peso y los demás
factores propios del sujeto que se va a tratar.
Claims (6)
1. Asociación de ciamemazina y de un
neuroléptico atípico y, en caso necesario, de un segundo
neuroléptico atípico, elegidos entre olanzapina, risperidona,
sertindol, quetiapina o ziprasidona, o una de sus sales
farmacéuticamente aceptables.
2. Asociación según la reivindicación 1 que
contiene de 50 a 600 mg de ciamemazina.
3. Asociación según una de las reivindicaciones
1 y 2 como preparación combinada para una utilización simultánea,
separada o escalonada en el tiempo.
4. Utilización de la asociación según una de las
reivindicaciones 1 y 2 para la preparación de un medicamento
destinado al tratamiento de la esquizofrenia.
5. Utilización de la asociación según una de las
reivindicaciones 1 y 2 para la preparación de un medicamento útil
para el tratamiento de episodios agudos de la esquizofrenia.
6. Composición farmacéutica constituida por una
asociación según una de las reivindicaciones 1 y 2 en estado puro o
en presencia de cualquier diluyente o adyuvante compatible y
farmacéuticamente aceptable.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9915632 | 1999-12-10 | ||
| FR9915632A FR2802101B1 (fr) | 1999-12-10 | 1999-12-10 | Association de cymemazine et d'un neuroleptique atypique |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| ES2283341T3 true ES2283341T3 (es) | 2007-11-01 |
Family
ID=9553137
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ES00988905T Expired - Lifetime ES2283341T3 (es) | 1999-12-10 | 2000-12-08 | Asociacion de ciamemazina y de un neuroleptico atipico. |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US6720318B2 (es) |
| EP (1) | EP1239861B1 (es) |
| JP (1) | JP5216176B2 (es) |
| AT (1) | ATE358487T1 (es) |
| AU (1) | AU2525201A (es) |
| CA (1) | CA2393523C (es) |
| CY (1) | CY1108053T1 (es) |
| DE (1) | DE60034249T2 (es) |
| DK (1) | DK1239861T3 (es) |
| ES (1) | ES2283341T3 (es) |
| FR (1) | FR2802101B1 (es) |
| PT (1) | PT1239861E (es) |
| WO (1) | WO2001041769A2 (es) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2850871B1 (fr) | 2003-02-07 | 2006-07-14 | Aventis Pharma Sa | Application du 2-cyano-10-(2-methyl-3-(methylamino)propyl) phenothiazine ou un sel pharmaceutiquement acceptable comme medicament |
| CA2513920A1 (en) * | 2003-02-07 | 2004-08-26 | Aventis Pharmaceuticals Inc. | Application of 2-cyano-10- (2-methyl-3-(methylamino)- propyl)phenothiazine or a pharmaceutically acceptable salt as medicament |
| WO2006091725A1 (en) * | 2005-02-23 | 2006-08-31 | The Silvan S. Tomkins Institute | Treatment of anhedonia |
| FR2898271B1 (fr) * | 2006-03-09 | 2009-01-16 | Pierre Fabre Medicament Sa | Nouvelle utilisation d'agents antihistaminiques pour le traitement preventif ou procede de syndromes inflammatoires, en particulier ceux declenches par les toga virus. |
| WO2016202855A1 (en) | 2015-06-16 | 2016-12-22 | Basf Se | Scr-catalyzed soot filter with integrated lean nox trap catalyst for use in passive selective catalytic reduction |
Family Cites Families (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4804663A (en) | 1985-03-27 | 1989-02-14 | Janssen Pharmaceutica N.V. | 3-piperidinyl-substituted 1,2-benzisoxazoles and 1,2-benzisothiazoles |
| IE58370B1 (en) | 1985-04-10 | 1993-09-08 | Lundbeck & Co As H | Indole derivatives |
| US4831031A (en) | 1988-01-22 | 1989-05-16 | Pfizer Inc. | Aryl piperazinyl-(C2 or C4) alkylene heterocyclic compounds having neuroleptic activity |
| GB8908085D0 (en) | 1989-04-11 | 1989-05-24 | Lundbeck & Co As H | New therapeutic use |
| US5229382A (en) | 1990-04-25 | 1993-07-20 | Lilly Industries Limited | 2-methyl-thieno-benzodiazepine |
| GB9009229D0 (en) | 1990-04-25 | 1990-06-20 | Lilly Industries Ltd | Pharmaceutical compounds |
| DE4127737A1 (de) | 1991-08-22 | 1993-02-25 | Hoechst Ag | Arzneimittel zur behandlung von abstossungsreaktionen bei organverpflanzungen |
| US5312925A (en) | 1992-09-01 | 1994-05-17 | Pfizer Inc. | Monohydrate of 5-(2-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)-ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one-hydrochloride |
| TW376319B (en) | 1993-04-28 | 1999-12-11 | Janssen Pharmaceutica Nv | Pharmaceutical composition containing risperidone pamoate and having a long acting activity for treating psychoses induced by the release of dopamine |
| FR2722099B1 (fr) * | 1994-07-11 | 1996-10-04 | Pf Medicament | Nouveau produit de combinaison comprenant de la carpipramine et un neuroleptique. |
| EG23659A (en) | 1995-03-24 | 2007-03-26 | Lilly Co Eli | Process and crystal forms of methyl-thieno-benzodiazepine |
| EG24221A (en) | 1995-03-24 | 2008-11-10 | Lilly Co Eli | Process for preparing olanzapine |
| ZA982368B (en) * | 1997-03-27 | 1998-09-23 | Akzo Nobel Nv | New therapeutic combinations |
| TW587938B (en) * | 1997-03-27 | 2004-05-21 | Akzo Nobel Nv | Pharmaceutical composition for the treatment and/or prophylaxis of psychotic disorder |
| US6169084B1 (en) | 1997-09-30 | 2001-01-02 | Eli Lilly And Company | 2-methyl-thieno-benzodiazepine formulation |
| BR9911068A (pt) * | 1998-05-29 | 2001-02-06 | Lilly Co Eli | Terapia combinada para tratamento de distúrbios bipolares |
-
1999
- 1999-12-10 FR FR9915632A patent/FR2802101B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
2000
- 2000-12-08 DE DE60034249T patent/DE60034249T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2000-12-08 AT AT00988905T patent/ATE358487T1/de active
- 2000-12-08 EP EP00988905A patent/EP1239861B1/fr not_active Expired - Lifetime
- 2000-12-08 CA CA2393523A patent/CA2393523C/fr not_active Expired - Fee Related
- 2000-12-08 PT PT00988905T patent/PT1239861E/pt unknown
- 2000-12-08 AU AU25252/01A patent/AU2525201A/en not_active Abandoned
- 2000-12-08 JP JP2001543114A patent/JP5216176B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2000-12-08 DK DK00988905T patent/DK1239861T3/da active
- 2000-12-08 ES ES00988905T patent/ES2283341T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2000-12-08 WO PCT/FR2000/003446 patent/WO2001041769A2/fr not_active Ceased
-
2002
- 2002-06-07 US US10/164,771 patent/US6720318B2/en not_active Expired - Lifetime
-
2004
- 2004-02-20 US US10/783,451 patent/US6982262B2/en not_active Expired - Lifetime
-
2007
- 2007-06-28 CY CY20071100854T patent/CY1108053T1/el unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DK1239861T3 (da) | 2007-07-30 |
| WO2001041769A2 (fr) | 2001-06-14 |
| PT1239861E (pt) | 2007-06-21 |
| DE60034249T2 (de) | 2007-12-20 |
| EP1239861B1 (fr) | 2007-04-04 |
| CA2393523C (fr) | 2010-11-02 |
| EP1239861A2 (fr) | 2002-09-18 |
| JP2003516355A (ja) | 2003-05-13 |
| CA2393523A1 (fr) | 2001-06-14 |
| FR2802101B1 (fr) | 2003-02-28 |
| US20040167125A1 (en) | 2004-08-26 |
| JP5216176B2 (ja) | 2013-06-19 |
| US6720318B2 (en) | 2004-04-13 |
| WO2001041769A3 (fr) | 2002-02-28 |
| US20020183312A1 (en) | 2002-12-05 |
| CY1108053T1 (el) | 2013-09-04 |
| DE60034249D1 (de) | 2007-05-16 |
| AU2525201A (en) | 2001-06-18 |
| ATE358487T1 (de) | 2007-04-15 |
| US6982262B2 (en) | 2006-01-03 |
| FR2802101A1 (fr) | 2001-06-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP6715830B2 (ja) | 過敏性腸症候群および末梢神経系の他の病気の治療のための末梢限局性ｇａｂａポジティブアロステリックモジュレーター | |
| ES2265691T3 (es) | Uso de inhibidores de acetilcolinesterasa para la preparacion de composiciones farmaceuticas para el tratamiento de sindromes dolorosos funcionales y/u organicos. | |
| AU2005293552B2 (en) | Treatment of bipolar disorders and associated symptoms | |
| EP1858517A2 (en) | Pharmaceutical compositions for the treatment and/or prevention of schizophrenia and related diseases | |
| WO2008140828A1 (en) | Inhibitors of acetyl-coa carboxylase for treatment of neuronal hypometabolism | |
| ES3001085T3 (es) | Métodos de tratar alteraciones del comportamiento | |
| WO2011120281A1 (zh) | 左旋奥拉西坦在制备预防或治疗认知功能障碍药物中的应用 | |
| ES2283341T3 (es) | Asociacion de ciamemazina y de un neuroleptico atipico. | |
| CN101801387A (zh) | 包含喹诺酮的组合物及用于治疗或控制感染的方法 | |
| CN101039667A (zh) | 双相性精神障碍和相关症状的治疗 | |
| ES2390226T3 (es) | Tratamiento de enfermedades infecciosas | |
| BRPI0616330A2 (pt) | prevenÇço e tratamento de distérbios gastrintestinais e da bexiga associados com quimioterapia ou radioterapia usando compostos ativos com vitamina d | |
| ES2242605T3 (es) | Uso de desoxipeganina para el tratamiento de la demencia de alzheimer. | |
| KR100589545B1 (ko) | 관절염의 치료를 위한 옥사졸리디논 유도체의 용도 | |
| ES2617235T3 (es) | Uso de pidotimod para tratar psoriasis | |
| JP5078209B2 (ja) | 急なベンゾジアゼピン離脱処置のためのシアメマジンの使用 | |
| BR112021005955A2 (pt) | agentes e métodos para modular atividade de patógeno | |
| ES2371627T3 (es) | Uso de n-(dibenzo(b,f)oxepin-10-ilmetil)-n-metil-n-prop-2-inilamina(omigapilo) para la profilaxis y/o el tratamiento de la distrofia muscular congénita o miopatía que resulta de la deficiencia de colágeno vi. | |
| US6251896B1 (en) | Compositions and methods for the management of Crohn's disease | |
| US7632853B2 (en) | Soluble, stable and concentrated pharmaceutical composition compromising ritonavir and process for preparing thereof | |
| ES2243650T3 (es) | Uso de derivados de oxazolidinonas para el tratamiento de la psoriasis. | |
| ES2794323B2 (es) | Moxifloxacino para uso en el tratamiento de la atrofia muscular espinal | |
| ES2215851T3 (es) | Uso de olanzapina para la elaboracion de un medicamento neuroprotector. | |
| ES2319991T3 (es) | Uso de 2-ciano-10-(2-metil-3-(metilamino)-propil)fenotiazina o su sal farmaceuticamente aceptable como un medicamento. | |
| KR20250168633A (ko) | 근육 세포 내 유트로핀의 수준을 상향 조절하기 위한 화합물 및 이의 적용 방법 |