ES2293949T3 - Preparaciones cosmeticas que contienen aductos de ciclodextrinas y coenzima q 10. - Google Patents
Preparaciones cosmeticas que contienen aductos de ciclodextrinas y coenzima q 10. Download PDFInfo
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Abstract
Preparaciones cosméticas en forma de emulsiones del tipo agua-en-aceite (W/O), o del tipo aceite-en-agua (O/W), o emulsiones múltiples, por ejemplo del tipo agua-en-aceite-en-agua (W/O/W) o aceite-en-agua-en-aceite (O/W/O), de hidro-dispersiones o lipodispersiones, geles o barritas sólidas, que contienen aductos moleculares de ciclodextrinas y co-enzima Q10.
Description
Preparaciones cosméticas que contienen aductos
de ciclodextrinas y coenzima Q10.
La presente invención se refiere a preparaciones
cosméticas o respectivamente dermatológicas que contienen
substancias activas para el cuidado y protección de la piel, en
particular la piel sensible y la piel seca como también muy
particularmente en primer lugar, la piel envejecida o que está
envejeciendo por factores intrínsecos y/o extrínsecos, así como
para el apoyo del metabolismo de los lípidos propio de la piel, así
como el empleo de dichas substancias activas y combinaciones de
dichas substancias activas en el campo del cuidado cosmético y
dermatológico de la
piel.
piel.
Bajo el concepto de cuidado cosmético de la piel
hay que comprender en primer lugar, que refuerza o regenera la
función natural de la piel como barrera contra las influencias del
medio ambiente (p. ej., suciedad, productos químicos,
microorganismos) y contra la pérdida de materias propias del cuerpo
(p. ej., agua, grasas naturales, electrolitos).
Cuando esta función es perturbada, puede tener
lugar una mayor absorción de substancias tóxicas o alergógenas o el
ataque de microorganismos y como consecuencia pueden tener lugar
reacciones tóxicas o alérgicas de la piel.
El objetivo del cuidado de la piel es además
compensar la pérdida de grasa y agua de la piel ocasionada por el
lavado diario. Esto es importante precisamente cuando el poder
natural de regeneración no es suficiente. Además, los productos
para el cuidado de la piel deben proteger de las influencias del
medio ambiente, en particular del sol y del aire, y retrasar el
envejecimiento de la piel.
El envejecimiento cronológico de la piel está
causado p. ej., por factores endógenos, genéticamente determinados.
En la epidermis y la dermis ocurren en función del envejecimiento p.
ej., los siguientes daños en la estructura y trastornos funcionales,
los cuales pueden englobarse también bajo el concepto de "xerosis
senil":
a) sequedad, asperosidad y formación de pequeños
pliegues de sequedad,
b) picazón, y
c) menor reengrasado por las glándulas sebáceas
(p. ej., después del lavado).
Los factores exógenos, como la luz UV y agentes
químicos nocivos, pueden actuar acumulativamente y p. ej., acelerar
o respectivamente completar los procesos endógenos de
envejecimiento. En la epidermis y la dermis éstos ocurren en
particular por factores exógenos p. ej., los consiguientes daños
estructurales y transtornos funcionales en la piel, los cuales en
cantidad y calidad son superiores al envejecimiento cronológico.
d) visibles dilataciones vasculares
(telangiectasia, cuperosis);
e) laxitud y formación de pliegues;
f) hiper, hipo y falta local de pigmentaciones
locales (p. ej., manchas seniles), y
g) mayor susceptibilidad frente a los mecanismos
de estrés (p. ej., estriación).
La presente invención se refiere en particular a
productos para el cuidado de la piel envejecida de manera natural,
así como el tratamiento de los daños a consecuencia del
envejecimiento por la luz, en particular de los fenómenos
mencionados de a) a g).
Los productos para el cuidado de la piel
envejecida son de por sí ya conocidos. Contienen p. ej., retinoides
(ácido vitamina A y/o sus derivados) o respectivamente vitamina A
y/o sus derivados. Su efecto sobre los daños estructurales es sin
embargo, de efectos limitados. Además en el desarrollo de productos
existen considerables dificultades en estabilizar suficientemente
las substancias activas contra la descomposición oxidante. El
empleo de productos que contienen el ácido vitamina A, ocasiona
además a menudo fuertes inflamaciones eritematosas de la piel. Por
esta razón, los retinoides se emplean solamente en pequeñas
concentraciones.
En particular, la presente invención se refiere
a preparaciones cosméticas con una protección efectiva frente a los
procesos oxidantes nocivos sobre la piel, pero también con una
protección de las mismas preparaciones cosméticas o respectivamente
para la protección de los componentes de las preparaciones
cosméticas frente a procesos de oxidación perjudiciales.
Se describen además, antioxidantes, de
preferencia aquellos que se emplean habitualmente en las
preparaciones cosméticas o dermatológicas para el cuidado de la
piel, así como para las propias preparaciones cosméticas y
dermatológicas que contienen dichos antioxidantes. Se describen
preparaciones cosméticas y dermatológicas para la profilaxis y
tratamiento de cambios cosméticos y dermatológicos de la piel como
p. ej., el envejecimiento de la piel, en particular el
envejecimiento de la piel provocado por procesos oxidantes.
Además, la presente invención se refiere a
preparaciones que contienen substancias activas para el tratamiento
cosmético y dermatológico o profilaxis de síntomas eritematosos,
inflamatorios, alérgicos o autoinmunoreactivos, en particular, las
dermatosis.
Las preparaciones sirven para la profilaxis y
tratamiento de la piel sensible a la luz, en particular de
fotodermatosis.
El efecto perjudicial de la región ultravioleta
de la radiación solar sobre la piel es en general, conocida.
Mientras que las radiaciones con una longitud de onda más pequeña de
290 nm (la llamada región UVC), son absorbidas por la capa de ozono
de la atmósfera terrestre, las radiaciones de la región entre 290 nm
y 320 nm, la llamada región UVB, ocasionan un eritema, una sencilla
quemadura solar o incluso quemaduras más o menos fuertes.
Como un máximo de la acción eritematosa de la
luz del sol se da el margen más estrecho alrededor de los 308
nm.
Para la protección contra la radiación UVB se
conocen numerosos compuestos, entre los cuales se hallan derivados
del 3-bencilidencanfor, del ácido
4-aminobenzoico, del ácido cinámico, del ácido
salicílico, de la benzofenona, así como también del
2-fenilbenzimidazol.
También para la región entre aproximadamente 320
nm y aproximadamente 400 nm, la llamada región UVA, es importante
disponer de substancias filtro, puesto que estos rayos pueden
provocar reacciones en pieles sensibles a la luz. Se ha demostrado
que la radiación UVA conduce a la lesión de las fibras elásticas y
colágenas del tejido conjuntivo, lo cual envejece prematuramente la
piel, y se considera como causa de numerosas reacciones fototóxicas
y fotoalérgicas. La influencia perjudicial de la radiación UVB puede
verse reforzada por la radiación UVA.
Para la protección contra las radiaciones de la
región UVA se han empleado ciertos derivados del dibenzoilmetano,
cuya fotoestabilidad (Int. J. Cosm. Science 10, 53 (1988)) no
se da, sin embargo, en la medida suficiente.
La radiación UV puede conducir también a
reacciones fotoquímicas, de forma que a continuación, los productos
de dicha reacción fotoquímica intervienen en el metabolismo de la
piel.
En estos productos de reacción fotoquímica se
encuentran principalmente compuestos en forma de radicales, por
ejemplo, radicales hidroxilo. También pueden aparecer fotoproductos
en forma de radicales indefinidos, que se originan en la propia
piel, y pueden provocar, en base a su alta reactividad,
subsiguientes reacciones incontroladas. También puede aparecer el
oxígeno singulete, un estado excitado no radical de la molécula de
oxígeno, en la irradiación con UV, al igual que el epóxido de vida
breve y muchos otros. El oxígeno singulete se caracteriza por
ejemplo frente al oxígeno triplete que se encuentra normalmente
(estado básico radical), por una mayor radiactividad. Sin embargo,
existen también estados triplete reactivos, excitados (radicales),
de la molécula de oxígeno.
Además, la radiación UV se cuenta entre la
radiación ionizante. Existe también el riesgo de que aparezcan
especies iónicas a consecuencia de la exposición a UV, las cuales
pueden intervenir como oxidantes en los procesos bioquímicos.
Para prevenir estas reacciones, las
formulaciones cosméticas o respectivamente dermatológicas, pueden
incorporar antioxidantes adicionales y/o captadores de
radicales.
Se ha propuesto p. ej., incorporar la vitamina
E, una substancia con una conocida acción antioxidante, a las
formulaciones para protección de la luz, pero sin embargo el
objetivo perseguido queda todavía lejos de lo esperado.
Es por lo tanto un objetivo de la invención,
crear preparaciones cosméticas, dermatológicas y farmacéuticas así
como formulaciones de protección contra la luz, que sirvan para la
profilaxis y tratamiento de la piel sensible a la luz, en
particular, fotodermatosis, de preferencia la PLD.
Otras formas de designar la dermatosis polimorfa
causada por la luz, son PLD, PLE, acné de Mallorca y un gran número
de otros nombres, como se menciona en la literatura (p. ej., A.
Voelckel et al., Zentralblatt. Haut- und
Geschlechts-krankheiten ("Enfermedades de la piel
y venéreas" (1989), 156, página 2).
Síntomas eritematosos de la piel aparecen
también como síntomas concomitantes en ciertas enfermedades o
irregularidades cutáneas. Por ejemplo la típica erupción cutánea en
el cuadro sintomático del acné regularmente más o menos fuertemente
enrojecido.
Principalmente, los antioxidantes se emplean
como substancias de protección contra la descomposición de las
preparaciones que los contienen. Sin embargo, es conocido que pueden
aparecer también en la piel humana y animal procesos de oxidación
no deseados. Dichos procesos juegan un papel esencial en el
envejecimiento de la piel.
En el artículo "Skin Diseases Associated with
Oxidative Injury" ("Enfermedades de la piel asociadas con
lesiones por oxidación") en "Oxidative Stress in
Dermatology" ("Estrés oxidante en dermatología"), página 323
y siguientes (Marcel Decker Inc., Nueva York, Basilea, Hong Kong.
Editorial Jürgen Fuchs, Frankfurt, y Lester Packer,
Berkeley/California), se mencionan lesiones por oxidación de la
piel y sus causas más inmediatas.
También, con la finalidad de evitar tales
reacciones, las formulaciones cosméticas o dermatológicas pueden
incorporar adicionalmente, antioxidantes y/o captadores de
radicales.
Se conocen varios antioxidantes y captadores de
radicales. Ya en la descripción de la patente US 4.144.325 y
4.248.861 así como en numerosos otros documentos, se propone el
empleo de la vitamina E, una substancia con un conocido efecto
antioxidante en las formulaciones para protección de la luz, aunque
sin embargo el efecto perseguido queda muy por detrás de lo
esperado.
Un objetivo de la presente invención es el de
encontrar soluciones para evitar las desventajas del estado actual
de la técnica. En particular, el efecto de eliminación de los daños
unidos al envejecimiento endógeno, cronológico y exógeno de la
piel, y la profilaxis, debe ser duradero, persistente y sin el
riesgo de efectos secundarios.
Un objetivo de la presente invención es el de
remediar estos inconvenientes.
Además, las preparaciones cosméticas conteniendo
coenzima Q-10, son ya conocidas a partir de la
patente DE-A-33 09 850, las cuales
son apropiadas para el tratamiento de enfermedades de la piel, para
la profilaxis de estados distróficos y dismetabólicos de la piel y
para la aplicación en lesiones respiratorias químicas y físicas o en
la respiración retardada unida a la edad y al deterioro.
La coenzima Q-10 se caracteriza
por la siguiente fórmula estructural
En la memoria de información pública de la
patente japonesa 58.180.410, se describe la idoneidad de la coenzima
Q-10 para la cosmética. Activa el metabolismo de
las células de la piel e impide la oxidación. La coenzima Q10 tiene
por resultado una función importante en la prevención de lesiones
cutáneas por los rayos UV y en la prevención del envejecimiento de
la piel. En las personas de 20 a 40 años la asperosidad de la piel
mejora cuando se proporciona humedad a la misma.
Ha sido sorprendente e inesperado para el
experto, que las preparaciones cosméticas en forma de emulsiones
del tipo agua-en-aceite (W/O) o del
tipo aceite-en-agua (O/W) o
emulsiones múltiples, por ejemplo del tipo
agua-en-aceite-en-agua
(W/O/W) o
aceite-en-agua-en-aceite
(O/W/O), de hidrodispersiones o lipodispersiones, geles o barritas
sólidas, que contienen aductos moleculares de ciclodextrinas y
coenzima Q10, remedien las desventajas del estado actual de la
técnica.
Las ubiquinonas constituyen las bioquinonas más
desarrolladas y con ello las mejor investigadas. Las ubiquinonas se
designan según el número de unidades de isopreno unidas a las
cadenas laterales, como Q-1, Q-2,
Q-3, etc., o según el número de átomos de C, como
U-5, U-10, U-15,
etc. De preferencia, aparecen con determinadas longitudes de
cadena, p. ej., en algunos microorganismos y levaduras con n=6. En
la mayor parte de mamíferos, incluidos los seres humanos, predomina
la Q-10.
Las ubiquinonas sirven a los organismos como
transmisores de electrones en la cadena respiratoria. Se encuentran
en las mitocondrias, en donde hacen posible la oxidación y reducción
cíclicas de los substratos del ciclo del ácido cítrico.
Las ciclodextrinas (cicloamilosas, cicloglucano)
son de por si ya conocidas en las preparaciones cosméticas y
farmacéuticas. A menudo, estas substancias se emplean para el
"encapsulado molecular", a saber para el recubrimiento
protector de moléculas sensibles. Se trata de 6, 7, 8 y más unidades
de glucosa unidas en la posición \alpha-1,4-, en
donde la ciclohexaamilosa (\alpha-ciclodextrina)
se caracteriza por la estructura
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
La cicloheptaamilosa
(\beta-ciclodextrina) se caracteriza por la
estructura
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
La ciclooctaamilosa
(\gamma-ciclodextrina) se caracteriza por la
estructura
\vskip1.000000\baselineskip
La cicloeneaamilosa
(\delta-ciclodextrina) se caracteriza por la
estructura
Preparaciones farmacéuticas publicadas en las
patentes JP-A-56109590,
JP-A-56047202,
JP-A-58206540 para el tratamiento
de enfermedades internas, las cuales contienen complejos de
ciclodextrinas y coenzima Q 10. Preparaciones cosméticas publicadas
en las patentes EP-A-624599 y
WO-A-91/18559, en forma de geles o
cremas, las cuales contienen aductos moleculares de ciclodextrinas
y substancias activas lipófilas. Como substancias lipófilas pueden
citarse las hidroquinonas.
Además, pueden emplearse en el marco de esta
patente, ciclodextrinas substituidas polares y no polares. Entre
las mismas se incluyen de preferencia, pero no exclusivamente, la
metil-, etil- así como la hidroxipropilciclodextrina.
Combinaciones de las substancias activas
descritas pueden incorporarse sin problemas en las preparaciones
cosméticas habituales, principalmente en las preparaciones para
protección de la luz, pero también eventualmente en otras
preparaciones, por ejemplo en preparaciones farmacéuticas.
En el empleo de la substancia activa o
respectivamente preparaciones cosméticas o tópicas dermatológicas
con un contenido activo en la substancia activa empleada según la
invención, es posible de manera sorprendente un tratamiento
efectivo, pero también una profilaxis
- -
- de estados deficitarios, sensibles o hipoactivos de la piel o estados deficitarios, sensibles o hipoactivos de anexos cutáneos,
- -
- de síntomas de envejecimiento prematuro de la piel (p. ej., pliegues, manchas seniles, teleangiectasias) y/o de anexos cutáneos,
- -
- de cambios negativos en la piel y anexos, debidos al medio ambiente (humos, niebla, especies de oxígeno reactivo, radicales libres) y en particular los debidos a la luz,
- -
- de la piel seca,
- -
- de daños a la piel debidos a la luz,
- -
- de irregularidades en la pigmentación,
- -
- de prurito,
- -
- de estados secos de la piel y transtornos de la barrera capa córnea,
- -
- de la caída del cabello y para un mejor crecimiento,
- -
- de estados excitados de la piel así como eczema atópico, eczema seborreico, dermatosis polimorfa debida a la luz, psoriasis, vitiligo.
Las composiciones cosméticas o tópicas
dermatológicas, con un contenido efectivo en substancia activa
según la invención, sirven también de forma sorprendente,
- -
- para el alivio de la piel sensible o irritada,
- -
- para la estimulación de la síntesis del colágeno, ácido hialurónico, elastina,
- -
- para la estimulación de la síntesis intracelular del ADN, en particular, en estados deficitarios o hipo-activos de la piel,
- -
- para el aumento de la renovación y regeneración de las células de la piel,
- -
- para el aumento de los mecanismos propios de la piel de protección y reparación (por ejemplo, para enzimas disfuncionales, ADN, lípidos, proteínas)
- -
- para el pre- y post-tratamiento en la aplicación tópica de tratamientos con láser y suavizado, los cuales sirven p. ej., para la reducción de pliegues de la piel y cicatrices, para contrarrestar las irritaciones de la piel resultantes y activar los procesos de regeneración en la piel herida.
Además, no era previsible, que la coenzima Q10
en las combinaciones de substancias activas según la invención,
presentara una mayor estabilidad frente a una acción física o
química, en particular la acción de la luz UV, que cuando no está
asociada con ciclodextrinas.
Según la invención, es muy particularmente
ventajoso, que la substancia activa empleada según la invención o
respectivamente las preparaciones cosméticas o tópicas
dermatológicas con un contenido efectivo en la substancia activa
según la invención, se empleen para el tratamiento cosmético o
dermatológico o para la profilaxis de estados indeseados de la
piel.
Se sospecha que por lo menos en la unión directa
previa de las substancias según la invención, se obtienen aductos
moleculares de ciclodextrinas y coenzima Q10. En consecuencia por lo
tanto se trata también de aductos moleculares según la invención,
cuando las combinaciones de substancias activas según la invención
están formadas por ciclodextrinas y coenzima Q10.
Existen buenos fundamentos para aceptar que
tales aductos moleculares en analogía a otros aductos moleculares de
las ciclodextrinas, siguen los siguientes esquemas:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
En este esquema que probablemente hay que
aceptar, las estructuras de ciclodextrina representan la molécula
anfitriona, y la quinona o respectivamente la hidroquinona
existente, representadas por el círculo del centro del esquema,
representan la molécula huésped.
En base a las relaciones molares calculadas
pueden obtenerse también según la invención, combinaciones de
substancias activas, las cuales con alguna probabilidad hay que
considerar como aductos moleculares, en los cuales por así decirlo
están encapsuladas en un plano molecular dos, eventualmente incluso
más, idénticas o diferentes moléculas huésped en una molécula
anfitriona, las cuales están representadas aquí por círculos en el
interior del esquema. Esto se representa en el siguiente
esquema:
\vskip1.000000\baselineskip
Estos aductos moleculares se forman de
preferencia por unión directa de las substancias individuales
fundamentales, con mayor preferencia cuando la unión tiene lugar
por mediación de un disolvente adecuado.
Ventajosamente, los aductos moleculares según la
invención, a base de ciclodextrinas y combinaciones de substancias
activas, pueden obtenerse por ejemplo, de ciclodextrinas y coenzima
Q10, disolviendo las ciclodextrinas en agua y añadiendo la coenzima
Q10. El correspondiente aducto molecular precipita entonces en forma
sólida y puede ser sometido a los habituales pasos de purificación y
preparación.
La cantidad total de coenzima Q10 en las
preparaciones cosméticas y dermatológicas acabadas está
ventajosamente escogida en el margen de 0,001-10,0%
en peso, de preferencia 0,01-5,0% en peso, referido
al peso total de las preparaciones.
La cantidad total de ciclodextrinas, en
particular, \beta-ciclodextrina y/o
\gamma-ciclodextrina en las preparaciones
cosméticas o dermatológicas acabadas está ventajosamente escogida en
el margen de 0,001-20,0% en peso, de preferencia
0,02-10,0% en peso, referido a la cantidad total de
las preparaciones.
Es particularmente ventajoso escoger la relación
de pesos entre las ciclodextrinas y la coenzima Q10, de 10:1 a 1:5,
de preferencia, de 8:1 a 1:2, con particular preferencia, de 4:1 a
1:1.
Son particularmente ventajosas las combinaciones
de substancias activas consideradas como aductos moleculares de
ciclodextrinas y por lo menos una quinona y/o por lo menos una
hidroquinona, las cuales presentan las siguientes relaciones
moleculares:
- 1 mol de \alpha-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 1 mol de coenzima Q10
- 1 mol de \beta-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 1 mol de coenzima Q10
- 1 mol de \gamma-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 1 mol de coenzima Q10
- 2 moles de \alpha-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 1 mol de coenzima Q10
- 2 moles de \beta-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 1 mol de coenzima Q10
- 2 moles de \gamma-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 1 mol de coenzima Q10
- 1 mol de \alpha-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 2 moles de coenzima Q10
- 1 mol de \beta-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 2 moles de coenzima Q10
- 1 mol de \gamma-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 2 moles de coenzima Q10
- 3 moles de \alpha-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 1 mol de coenzima Q10
- 3 mol de \beta-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 1 mol de coenzima Q10
- 3 moles de \gamma-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 1 mol de coenzima Q10
\vskip1.000000\baselineskip
Las combinaciones preferidas de substancias
activas según la invención se refieren a la coenzima Q10 y la
\gamma-ciclodextrina, con particular preferencia
en las relaciones molares entre
\gamma-ciclodextrina y coenzima Q10, de 1,5 a 1
hasta 2,5 a 1, en particular aproximadamente de 2 a 1.
Las preparaciones cosméticas y dermatológicas
contienen además ventajosamente, aún cuando no sea obligatorio,
pigmentos inorgánicos a base de óxidos metálicos y/o otros
compuestos metálicos difícilmente solubles o insolubles en agua, en
particular los óxidos de titanio (TiO_{2}), zinc (ZnO), hierro (p.
ej., Fe_{2}O_{3}, zirconio (ZrO_{2}, silicio (SiO_{2}),
manganeso (p. ej., MnO), aluminio (Al_{2}O_{3}), cerio (p. ej.,
Ce_{2}O_{3}), óxidos mixtos de los correspondientes metales así
como mezclas de dichos óxidos. Con particular preferencia, se trata
de los pigmentos a base de TiO_{2}.
Los pigmentos inorgánicos se encuentran según la
invención de preferencia en forma hidrófoba, es decir, han sido
tratados en la superficie de forma que rechazan el agua. Este
tratamiento de la superficie puede consistir en que los pigmentos
están provistos de una capa fina hidrófoba mediante procedimientos
de por sí ya conocidos.
Uno de dichos procedimientos consiste por
ejemplo en que la capa hidrófoba de la superficie se genera por una
reacción según
n TiO_{2} + m
(RO)_{3}Si-R' \rightarrow n TiO_{2}
(superf.)
n y m son parámetros
estequiométricos a emplear según convenga, R y R' son los radicales
orgánicos deseados. Por ejemplo, en analogía a la patente
DE-OS 33 14 742 son ventajosos los pigmentos
hidrofobizados
representados.
De forma ventajosa, los pigmentos TiO_{2}
pueden adquirirse por ejemplo con el nombre comercial T 805 de la
firma Degussa.
La cantidad total de pigmentos inorgánicos, en
particular micropigmentos inorgánicos hidrófobos en las
preparaciones cosméticas o dermatológicas, se escoge ventajosamente
en el margen de 0,1-30% en peso, de preferencia
0,1-10,0, en particular 0,5-6,0% en
peso, referida al peso total de las preparaciones.
Las formulaciones cosméticas y/o dermatológicas
para protección de la luz pueden componerse en la forma habitual y
sirven para la protección cosmética y/o dermatológica contra la luz,
además para el tratamiento, el cuidado y la limpieza de la piel y/o
el cabello y como producto de maquillaje en la cosmética
decorativa.
Para su empleo, las preparaciones cosméticas y
dermatológicas según la invención se aplican de manera habitual en
cosmética sobre la piel y/o el cabello en cantidad suficiente.
Son particularmente preferidas las preparaciones
cosméticas y dermatológicas en forma de un producto para protección
del sol. Ventajosamente, pueden contener adicionalmente por lo menos
otro filtro UVA y/o por lo menos otro filtro UVB y/o por lo menos un
pigmento inorgánico, de preferencia un micropigmento inorgánico.
Las preparaciones cosméticas y dermatológicas
según la invención pueden contener substancias cosméticas auxiliares
como las habitualmente empleadas en dichas preparaciones, p. ej.,
agentes conservantes, bactericidas, perfumes, substancias para
suprimir la espuma, colorantes, pigmentos que tienen un efecto
colorante, agentes espesantes, substancias humectantes y/o para
mantener la humedad, grasas, aceites, ceras u otros componentes
habituales de una formulación cosmética o dermatológica, como
alcoholes, polioles, polímeros, estabilizadores de la espuma,
electrolitos, disolventes orgánicos o derivados de silicona.
Un contenido adicional en antioxidantes es, en
general, preferido. Según la invención, pueden emplearse como
anti-oxidantes convenientes todos los antioxidantes
adecuados o habituales para aplicaciones cosméticas y/o
dermatológicas.
Es ventajoso escoger los antioxidantes del grupo
compuesto por aminoácidos (p. ej., glicina, histidina, tirosina,
triptófano) y sus derivados, imidazoles (p. ej., ácido urocánico) y
sus derivados, péptidos como la D,L-carnosina,
D-carnosina, L-carnosina y sus
derivados (p. ej., la anserina), carotinoides, carotinas (p. ej.,
\alpha-carotina,
\beta-carotina, licopina) y sus derivados, ácido
clorogénico y sus derivados, ácido lipónico y sus derivados (p.
ej., ácido dihidrolipónico, aurotioglucosa, propiltiouracilo y otros
tioles (p. ej., tioredoxina, glutation, cisteína, cistina,
cistamina y sus glicosil-, N-acetil-, metil-, etil-,
propil-, amil-, butil- y lauril, palmitoil-, oleil-,
\gamma-linoleil-, colesteril-, y glicerilésteres),
así como sus sales, dilauriltio-ipropionato,
diesteariltiodipropionato, ácido tiodipropiónico y sus derivados
(ésteres, éteres, péptidos, lípidos, nucleótidos, nucleósidos y
sales) así como compuestos de sulfoximina (p. ej.,
butioninsulfoximina, homocisteinsulfoximina, butioninsulfona,
penta, hexa, heptationinsulfoximina) en muy pequeñas dosis
compatibles (p. ej., pmoles hasta \mumoles/kg), además, quelatos
(de metal) (p. ej., ácidos \alpha-hidroxiácidos
grasos, ácido palmítico, ácido fítico, lactoferrina),
\alpha-hidroxiácidos p. ej., (ácido cítrico, ácido
láctico, ácido málico), ácido húmico, ácido biliar, extractos
biliares, bilirrubina, biliverdina, EDTA, EGTA y sus derivados,
ácidos grasos no saturados y sus derivados (p. ej., ácido
\gamma-linoleico, ácido linólico, ácido oleico),
ácido fólico y sus derivados, vitamina C y derivados (p. ej.,
palmitato de ascorbilo, ascorbilfosfato de Mg, acetato de
ascorbilo), tocoferoles y derivados (p. ej., acetato de vitamina E),
vitamina A y derivados (palmitato de vitamina A) así como benzoato
de coniferilo de resina benzoica, ácido rútico y sus derivados,
\alpha-glicosilrutina, ácido ferúlico,
furfurilidenglucitol, carnosina, butilhidroxitolueno,
butil-hidroxianisol, ácido de resina
nordihidroguajak, ácido nordihidroguajaret, trihidroxibutirofenona,
ácido úrico y sus derivados, manosa y sus derivados, zinc y sus
derivados (p. ej., ZnO, ZnSO_{4}), selenio y sus derivados (p.
ej., selenmetionina), estilbeno y sus derivados (p. ej., óxido de
estilbeno, trans óxido de estilbeno) y los derivados apropiados
según la invención (sales, ésteres, éteres, azúcares, nucleótidos,
nucleósidos, péptidos y lípidos) de estas citadas substancias
activas.
La cantidad de antioxidantes citados (uno o
varios compuestos) en las preparaciones es, de preferencia, de 0,001
a 30% en peso, particularmente preferido 0,05-20% en
peso, en particular 0,1-10% en peso, referido al
peso total de la preparación.
La profilaxis o respectivamente el tratamiento
cosmético o dermatológico con la substancia activa empleada según
la invención o respectivamente con las preparaciones cosméticas o
tópicas dermatológicas con un contenido efectivo en la substancia
activa empleada según la invención, tiene lugar de la manera
habitual, es decir de tal forma que la substancia activa empleada
según la invención o respectivamente las preparaciones cosméticas o
tópicas dermatológicas con un contenido efectivo en la substancia
activa empleada según la invención, sea aplicada sobre los lugares
afectados de la piel.
La substancia activa aplicada se incorpora en
preparaciones cosméticas y dermatológicas habituales, las cuales
están en forma de emulsiones del tipo
agua-en-aceite (W/O) o del tipo
aceite-en-agua (O/W), o de
emulsiones múltiples, por ejemplo del tipo
agua-en-aceite-en-agua
(W/O/W) o
aceite-en-agua-en-aceite
(O/W/O), de hidrodispersiones o lipodispersiones, de un gel o de una
barrita sólida.
\newpage
Las emulsiones según la invención en el sentido
de la presente invención, p. ej., en forma de una crema, una loción,
una leche cosmética, son ventajosas y contienen p. ej., grasas,
aceites, ceras y/o otros cuerpos grasos, así como agua y uno o
varios emulsionantes, como se emplean habitualmente para este tipo
de formulación.
También es posible y ventajoso en el sentido de
la presente invención, añadir la substancia activa empleada a los
sistemas acuosos o respectivamente preparaciones de tensioactivos
para la limpieza de la piel y del cabello.
Es conocido naturalmente por el experto, que las
composiciones cosméticas exigentes, la mayor parte de las veces son
impensables sin las habituales substancias auxiliares y aditivos.
Entre los mismos están por ejemplo, agentes para dar consistencia,
productos de carga, perfume, colorantes, emulsionantes, substancias
activas adicionales como vitaminas o proteínas, agentes protectores
de la luz, estabilizadores, repelentes de insectos, alcohol, agua,
sales, antimicrobianos, substancias activas proteolíticas o
queratolíticas, etc.
Con los cambios necesarios, son aplicables los
correspondientes requisitos para la formulación de preparaciones
médicas.
Las composiciones tópicas médicas contienen por
regla general uno o varios medicamentos en concentración efectiva.
En aras de la simplicidad, para una clara diferenciación entre la
aplicación cosmética y médica y los correspondientes productos, nos
referimos a las especificaciones legales de la República Federal de
Alemania (p. ej., la ordenanza para cosmética, ley de los alimentos
y substancias médicas).
A este respecto, existe también la ventaja de
añadir la substancia activa empleada según la invención como
aditivo a las preparaciones que ya contienen otras substancias
activas para otros fines.
En consecuencia, las composiciones cosméticas o
tópicas dermatológicas en el sentido de la presente invención,
pueden emplearse según su constitución por ejemplo, como crema para
protección de la piel, leche limpiadora, loción para protección
solar, crema nutritiva, crema de día o de noche, etc. Es igualmente
posible y ventajoso, emplear las composiciones según la invención
como base para formulaciones farmacéuticas.
Son también adecuadas eventualmente las
preparaciones cosméticas y dermatológicas que se encuentran en forma
de un agente de protección solar. De preferencia, contienen junto a
la substancia empleada según la invención, además por lo menos una
substancia filtro UVA y/o por lo menos una substancia filtro UVB y/o
por lo menos un pigmento orgánico.
Sin embargo, es también ventajoso en el sentido
de la presente invención, elaborar dichas preparaciones cosméticas
y dermatológicas, cuya principal finalidad no es la protección
frente a la luz solar, de manera que sin embargo, tengan un
contenido de una substancia de protección contra UV. Así por
ejemplo, en la crema de día se incorporan generalmente substancias
filtro UV-A y UV-B.
Las preparaciones según la invención pueden
contener ventajosamente substancias que absorben la radiación UV en
la región UVB, de manera que la cantidad total de substancias filtro
sea p. ej., de 0,1% en peso a 30% en peso, de preferencia de 0,5 a
10% en peso, en particular de 1 a 6% en peso, referido al peso total
de las prepara-
ciones.
ciones.
Los filtros UVB pueden ser solubles en aceite o
en agua. Como substancias solubles en aceite pueden citarse
p. ej.,
p. ej.,
- -
- el 3-bencilidencanfor y sus derivados, p. ej., el 3-(4-metilbenciliden)canfor;
- -
- derivados del ácido 4-aminobenzoico, de preferencia el éster 2-etilhexílico del ácido 4-(dimetilamino)-benzoico, el éster amílico del ácido 4-(dimetilamino)benzoico,
- -
- ésteres del ácido cinámico, de preferencia el éster 2-etilhexílico del ácido 4-metoxicinámico, el éster isopentílico del ácido 4-metoxicinámico;
- -
- ésteres del ácido salicílico, de preferencia el éster 2-etilhexílico del ácido salicílico, el éster 4-isopropilbencílico del ácido salicílico, el éster homomentílico del ácido salicílico;
- -
- derivados de la benzofenona, de preferencia la 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, la 2-hidroxi-4-metoxi-4'-metilbenzofenona, la 2,2'-dihidroxi-4-metoxibenzofenona;
- -
- ésteres del ácido benzalmalónico, de preferencia el éster 2-etilhexílico del ácido 4-metoxibenzalmalónico;
- -
- 2,4,6-trianilino-(p-carbo-2'-etil-1'-hexiloxi)-1,3,5-triazina.
\newpage
Como substancias solubles en agua son
ventajosas:
- -
- ácido 2-fenilbenzimidazol-5-sulfónico y sus sales p. ej., las sales de sodio, potasio o trietanolamonio;
- -
- derivados de ácidos sulfónicos de benzofenonas, de preferencia, el ácido 2-hidroxi-4-metoxibenzofenon-5-sulfónico y sus sales;
- -
- derivados de ácidos sulfónicos del 3-bencilidencanfor, como p. ej., el ácido 4-(2-oxo-3-bornilidenmetil)benzol-sulfónico, el ácido 2-metil-5-(2-oxo-3-bornilidenmetil) sulfónico y sus sales.
La relación de los citados filtros UVB que
pueden emplearse según la invención, no debe ser naturalmente
limitante.
Objeto de la invención es también la combinación
de un filtro UVA según la invención con un filtro UVB o
respectivamente una preparación cosmética o dermatológica según la
invención, la cual contiene también un filtro UVB.
Puede ser también una ventaja incluir filtros
UVA en las preparaciones según la invención, como ocurre
habitualmente en las preparaciones cosméticas y/o dermatológicas.
En el caso de tales substancias filtro, se trata principalmente de
derivados del dibenzoilmetano, en particular de la
1-(4'-terc.butilfenil)-3-(4'-metoxifenil)propan-1,3-diona
y de la
1-fenil-3-(4'-isopropilfenil)propan-1,3-diona.
También las preparaciones que contienen estas combinaciones, son
objeto de la invención. Pueden emplearse las mismas cantidades de
substancias filtro UVA, que se citaron anteriormente para las
substancias filtro UVB.
Las preparaciones cosméticas y/o dermatológicas
en el sentido de la presente invención, pueden contener también
pigmentos inorgánicos, los cuales se emplean habitualmente en
cosmética para la protección de la piel contra los rayos UV. A este
respecto, se trata de los óxidos de titanio, zinc, hierro, zirconio,
silicio, manganeso, aluminio, cerio, y mezclas de los mismos, así
como modificaciones, en las cuales los óxidos son los agentes
activos. Con particular preferencia, se trata de pigmentos a base de
dióxido de titanio. Pueden emplearse las cantidades citadas para las
combinaciones precedentes.
Las preparaciones cosméticas y dermatológicas
según la invención pueden contener substancias activas, auxiliares
y/o aditivos, como se emplean habitualmente en tales preparaciones,
p. ej., agentes antioxidantes, agentes conservantes, bactericidas,
perfumes, substancias para impedir la formación de espuma,
colorantes, pigmentos que tienen efecto colorante, agentes
espesantes, substancias tensioactivas, emulsionantes,
plastificantes, substancias humectantes y/o para mantener la
humedad, grasas, aceites, ceras u otros componentes habituales de
una formulación cosmética o dermatológica como alcoholes, polioles,
polimeros, estabilizadores de espuma, electrolitos, disolventes
orgánicos o derivados de silicona.
Cuando la preparación cosmética o dermatológica
en el sentido de la presente invención, constituye una solución o
emulsión o dispersión, puede emplearse como disolvente:
- -
- Agua o soluciones acuosas
- -
- Aceites, como triglicéridos del ácido cáprico o caprílico, de preferencia, aceite de ricino;
- -
- Grasas, ceras y otros cuerpos grasos naturales y sintéticos, de preferencia ésteres de ácidos grasos con alcoholes de un bajo número de C, p. ej., con isopropanol, propilenglicol o glicerina, o ésteres de alcoholes grasos con ácidos de alcanos de un bajo número de C ó con ácidos grasos;
- -
- Alcoholes, dioles o polioles de un bajo número de C, así como sus éteres, de preferencia etanol, isopropanol, propilenglicol, glicerina, etilenglicol, etilenglicolmonoetil ó -monobutiléter, propilenglicol-monometil, -monoetil- ó -monobutiléter, dietilenglicolmonometil- o -monoetiléter y productos análogos.
En particular, se emplean mezclas de los
disolventes citados precedentemente. En los disolventes alcohólicos,
el agua puede ser otro componente.
La fase grasa de las emulsiones, geles aceitosos
o respectivamente hidrodispersiones o lipodispersiones en el
sentido de la presente invención, se escoge ventajosamente del grupo
de ésteres de los ácidos alcancarboxílicos saturados y/o no
saturados, ramificados y/o no ramificados, de una longitud de cadena
de 3 a 30 átomos de C y alcoholes saturados y/o no saturados,
ramificados y/o no ramificados, de una longitud de cadena de 3 a 30
átomos de C, del grupo de ésteres de ácidos carboxílicos aromáticos
y alcoholes saturados y/o sin saturar, ramificados y/o no
ramificados de una longitud de cadena de 3 a 30 átomos de C. Estos
aceites ésteres pueden escogerse ventajosamente del grupo miristato
de isopropilo, palmitato de isopropilo, estearato de isopropilo,
oleato de isopropilo, estearato de n-butilo, laurato
de n-hexilo, oleato de n-decilo,
estearato de isooctilo, estearato de isononilo, isononanoato de
isononilo, palmitato de 2-etilhexilo, laurato de
2-etilhexilo, estearato de
2-hexildecilo, palmitato de
2-octildodecilo, oleato de oleilo, erucato de
oleilo, oleato de erucilo, erucato de erucilo así como mezclas
sintéticas, semisintéticas y naturales de dichos esteres, p. ej., el
aceite de jojoba.
Además, la fase grasa puede escogerse
ventajosamente del grupo de los hidrocarburos ramificados y no
ramificados y ceras, aceites de silicona, del éter dialquílico, del
grupo de alcoholes saturados o no saturados, ramificados o no
ramificados, así como de los triglicéridos de ácidos grasos, a
saber, de los ésteres de triglicerina de los ácidos
alcancarboxílicos saturados y/o sin saturar, ramificados y/o no
ramificados, de una longitud de cadena de 8 a 24, en particular de
12-18 átomos de C. Los triglicéridos de ácidos
grasos pueden por ejemplo escogerse ventajosamente del grupo
formado por aceites sintéticos, semisintéticos y naturales, p. ej.,
aceite de oliva, aceite de girasol, aceite de soja, aceite de
cacahuete, aceite de colza, aceite de almendras, aceite de palma,
aceite de coco, aceite de semilla de palma y similares.
También es ventajoso incorporar cualquier mezcla
de dichos componentes de ceras y aceites en el sentido de la
presente invención. Puede también ser ventajoso eventualmente,
incorporar ceras, por ejemplo palmitato de cetilo, como único
componente lípido de la fase grasa.
Es ventajoso escoger la fase grasa del grupo
formado por 2-etilhexilisoestearato, octildodecanol,
isotridecilisononanoato, isoeicosano, cocoato de
2-etilhexilo, benzoato de alquilo de 12 a 15 átomos
de carbono, triglicérido de ácido caprílico-ácido cáprico,
dicapriléter.
Son particularmente preferidas las mezclas de
benzoato de alquilo de 12 a 15 átomos de carbono e isoestearato de
2-etilhexilo, mezclas de benzoato de alquilo de 12 a
15 átomos de carbono e isononanoato de isotridecilo, así como
mezclas de benzoato de alquilo de 12 a 15 átomos de carbono,
isoestearato de 2-etilhexilo e isononanoato de
isotridecilo.
Entre los hidrocarburos es ventajoso el empleo
del aceite de parafina, escualano y escualeno en el sentido de la
presente invención.
La fase grasa puede presentar ventajosamente
además un contenido en aceites de silicona cíclicos o lineales o
constar completamente de dichos aceites, de los cuales son
preferidos además del aceite de silicona o aceites de silicona, un
contenido adicional en otros componentes de la fase grasa.
La ciclometicona (octametilciclotetrasiloxano)
se incorpora ventajosamente al aceite de silicona a emplear según
la invención. Pero también pueden emplearse otros aceites de
silicona ventajosamente en el sentido de la presente invención, por
ejemplo, hexametilciclotrisiloxano, polidimetilsiloxano,
poli(metilfenilsiloxano).
Son además particularmente ventajosas las
mezclas de ciclometicona e isononanoato de isotridecilo, de
ciclometicona e isoestearato de 2-etilhexilo.
La fase acuosa de las preparaciones según la
invención contiene eventualmente ventajosamente:
- -
- alcoholes, dioles o polioles de un bajo número de C, así como sus éteres, de preferencia etanol, isopropanol, propilenglicol, glicerina, etilenglicol, etilenglicol-monoetil- ó -monobutiléter, propilenglicolmonometil, -monoetil- ó -monobutiléter, dietilenglicomonometil- ó -monoetiléter y productos análogos, además alcoholes de un pequeño número de átomos de C, p. ej., etanol, isopropanol, 1,2-propanodiol, glicerina así como en particular uno o más agentes espesantes, el cual o los cuales, pueden elegirse ventajosamente del grupo formado por dióxido de silicio, silicato de aluminio, polisacáridos o respectivamente sus derivados, p. ej., ácido hialurónico, goma xantano, hidroxipropilmetilcelulosa, en particular ventajosamente del grupo formado por poliacrilatos, de preferencia un poliacrilato del grupo de los llamados carbopoles, por ejemplo carbopoles de los tipos 980, 981, 1382, 2984, 5984, individualmente o en combinación.
Según la invención, las presentes preparaciones
cuando están en forma de emulsiones, contienen uno o varios
emulsionantes. Los emulsionantes O/W pueden por ejemplo escogerse
ventajosamente por ejemplo, del grupo formado por productos
polietoxilados o respectivamente polipropoxilados o respectivamente
polietoxilados y polipropoxilados, p. ej.:
- -
- alcoholes grasos etoxilados
- -
- alcoholes de lanolina etoxilados,
- -
- polietilenglicoléteres de fórmula general R-O-(-CH_{2}-CH_{2}-O-)_{n}-R',
- -
- etoxilados de ácidos grasos de fórmula general R-COO-(-CH_{2}-CH_{2}-O-)_{n}-H,
- -
- etoxilados de ácidos grasos esterificados, de fórmula general R-COO-(-CH_{2}-CH_{2}-O-)_{n}-R',
- -
- etoxilados de ácidos grasos esterificados, de fórmula general R-COO-(-CH_{2}-CH_{2}-O-)_{n}-C(O)-R',
- -
- ésteres de ácido graso de polietilenglicolglicerina
- -
- ésteres etoxilados de sorbitano
- -
- etoxilado de colesterina
- -
- triglicéridos etoxilados
- -
- ácidos carboxílicos de alquiléter de fórmula general R-O-(-CH_{2}-CH_{2}-O-)_{n}-CH_{2}-COOH en donde n es un número de 5 a 30,
- -
- ésteres de ácido graso de polioxietilensorbitol,
- -
- sulfatos de alquiléter de fórmula general R-O-(-CH_{2}-CH_{2}-O-)_{n}-SO_{3}-H
- -
- propoxilatos de alcohol graso de fórmula general R-O-(-CH_{2}-CH(CH_{3})-O-)_{n}-H,
- -
- éteres de polipropilenglicol de fórmula general R-O-(-CH_{2}-CH(CH_{3})-O-)_{n}-R',
- -
- alcoholes de lanolina propoxilados,
- -
- propoxilados de ácidos grasos eterificados R-COO-(-CH_{2}-CH(CH_{3})-O-)_{n}-R',
- -
- propoxilados de ácidos grasos esterificados, de fórmula general R-COO-(-CH_{2}-CH(CH_{3})-O-)_{n}-C(O)-R',
- -
- propoxilados de ácidos grasos de fórmula general R-COO-(-CH_{2}-CH(CH_{3})-O-)_{n}-H,
- -
- ésteres de polipropilenglicolglicerina de ácidos grasos
- -
- ésteres propoxilados de sorbitano
- -
- propoxilados de colesterina
- -
- triglicéridos propoxilados
- -
- ácidos alquiletercarboxílicos de fórmula general R-O-(-CH_{2}-CH(CH_{3})-O-)_{n}-CH_{2}-COOH
- -
- alquiletersulfatos o respectivamente ácidos basados en estos sulfatos, de fórmula general R-O-(-CH_{2}-CH(CH_{3})-O-)_{n}-SO_{3}-H
- -
- etoxilatos/propoxilatos de alcoholes grasos, de fórmula general R-O-X_{n}-Y_{m}-H,
- -
- polipropilenglicoléteres de fórmula general R-O-X_{n}-Y_{m}-R',
- -
- propoxilados de ácidos grasos eterificados, de fórmula general R-COO-X_{n}-Y_{m}-R',
- -
- etoxilatos/propoxilatos de ácidos grasos de fórmula general R-COO-X_{n}-Y_{m}-H.
Son particularmente ventajosos según la
invención los emulsionantes O/W polietoxilados o respectivamente
poli-propoxilados o respectivamente polietoxilados
y poli-propoxilados empleados, escogidos del grupo
formado por substancias con valores HLB de 11-18,
muy particularmente ventajosos con valores HLB de
14,5-15,5, en tanto los emulsionantes O/W tengan
los radicales R y R' saturados. En el caso de que los emulsionantes
O/W tengan radicales R y/o R' no saturados, o existan derivados
isoalquílicos, entonces el valor HLB preferido de dichos
emulsionantes puede ser también bajo o ser superior.
Es ventajoso escoger los etoxilatos de alcoholes
grasos del grupo de los estearilalcoholes, cetilalcoholes,
cetilestearilalcoholes (cetearilalcoholes) etoxilados. En particular
son particularmente preferidos:
Polietilenglicol(13)esteariléter
(Steareth-13),
polietilenglicol(14)esteariléter
(Steareth-14), polietilenglicol(15)
esteariléter (Steareth-15),
polietilenglicol(16)esteariléter
(Steareth-16),
polietilenglicol(17)esteariléter
(Steareth-17),
polietilenglicol(18)esteariléter
(Steareth-18),
polietilenglicol(19)esteariléter
(Steareth-19), polietilenglicol
(20)esteariléter (Steareth-20),
Polietilenglicol(12)isoesteariléter
(Isosteareth-12),
polietilenglicol(13)isoesteariléter
(Isosteareth-13),
polietilenglicol(14)isoesteariléter
(Isosteareth-14),
polietilenglicol(15)isoesteariléter
(Isosteareth-15), polietilenglicol
(16)isoesteariléter (Isosteareth-16),
polietilenglicol(17) isoesteariléter
(Isosteareth-17),
polietilenglicol(18)isoesteariléter
(Isosteareth-18),
polietilenglicol(19)isoesteariléter
(Isosteareth-19),
polietilenglicol(20)isoesteariléter
(Isosteareth-20),
Polietilenglicol(13)cetiléter
(Ceteth-13),
polietilenglicol(14)cetiléter
(Ceteth-14),
polietilenglicol(15)cetiléter
(Ceteth-15),
polietilenglicol(16)cetiléter
(Ceteth-16),
polietilenglicol(17)cetiléter
(Ceteth-17),
polietilenglicol(18)cetiléter
(Ceteth-18),
polietilenglicol(19)cetiléter
(Ceteth-19),
polietilenglicol(20)cetiléter
(Ceteth-20),
Polietilenglicol(13)isocetiléter
(Isoceteth-13),
polietilenglicol(14)isocetiléter
(Isoceteth-14), polietilenglicol
(15)isocetiléter (Isoceteth-15),
polietilenglicol(16)isocetiléter
(Isoceteth-16),
polietilenglicol(17)isocetiléter
(Isoceteth-17),
polietilenglicol(18)isocetiléter
(Isoceteth-18),
polietilenglicol(19)isocetiléter
(Isoceteth-19),
polietilenglicol(20)isocetiléter
(Isoceteth-20),
Polietilenglicol(12)oleiléter
(Oleth-12),
polietilenglicol(13)oleiléter
(Oleth-13),
polietilenglicol(14)oleiléter
(Oleth-14), polietilenglicol(15)oleiléter (Oleth-15),
(Oleth-14), polietilenglicol(15)oleiléter (Oleth-15),
Polietilenglicol(12)lauriléter
(Laureth-12),
polietilenglicol(12)isolauriléter
(Isolaureth-12),
Polietilenglicol(13)cetilesteariléter
(Ceteareth-13),
polietilenglicol(14)cetilesteariléter
(Ceteareth-14),
polietilenglicol(15)cetilesteariléter
(Ceteareth-15),
polietilenglicol(16)cetilesteariléter
(Ceteareth-16), polietilenglicol
(17)cetilesteariléter (Ceteareth-17),
polietilenglicol(18) cetilesteariléter
(Ceteareth-18),
polietilenglicol(19)cetilesteariléter
(Ceteareth-19),
polietilenglicol(20)cetilesteariléter
(Ceteareth-20).
Es además ventajoso escoger los etoxilatos de
ácidos grasos del siguiente grupo:
Estearato de polietilenglicol(20),
estearato de polietilenglicol(21), estearato de
polietilenglicol(22), estearato de
polietilenglicol(23), estearato de
polietilenglicol(24), estearato de
polietilenglicol(25),
Isoestearato de polietilenglicol(12),
isoestearato de polietilenglicol(13), isoestearato de
polietilenglicol(14), isoestearato de
polietilenglicol(15), isoestearato de
polietilenglicol(16), isoestearato de
polietilenglicol(17), isoestearato de
polietilenglicol(18), isoestearato de
polietilenglicol(19), isoestearato de
polietilenglicol(20), isoestearato de
polietilenglicol(21), isoestearato de
polietilenglicol(22), isoestearato de
polietilenglicol(23), isoestearato de
polietilenglicol(24), isoestearato de
polietilenglicol(25),
Oleato de polietilenglicol(12), oleato de
polietilenglicol(13), oleato de polietilenglicol(14),
oleato de polietilenglicol(15), oleato de
polietilenglicol(16), oleato de polietilenglicol(17),
oleato de polietilenglicol(18), oleato de
polietilenglicol(19), oleato de
polietilenglicol(20).
Como ácido alquilétercarboxílico etoxilado o
respectivamente sus sales, puede emplearse ventajosamente el
laureth-11-carboxilato de sodio.
Como alquiletersulfato puede emplearse
ventajosamente el laureth 1-4 sulfato de sodio.
Como derivado etoxilado de colesterina puede
emplearse ventajosamente
polietilenglicol(30)colesteriléter.
También es apreciado el polietilenglicol(25)sojaesterol.
También es apreciado el polietilenglicol(25)sojaesterol.
Como triglicéridos etoxilados pueden emplearse
ventajosamente los glicéridos de polietilenglicol(60) Evening
Primrose (Evening Primrose = onagra).
Además, existe la ventaja de escoger el éster
polietilenglicolglicerina de ácidos grasos, del grupo
glicerillaurato de polietilenglicol(20), glicerillaurato de
polietilenglicol(21), glicerillaurato de
polietilenglicol(22), glicerillaurato de
polietilenglicol(23), glicerilcaprato/caprinato de
polietilenglicol(6), gliceriloleato de
polietilenglicol(20), glicerilisoestearato de
polietilenglicol(20), gliceriloleato/cocoato de
polietilenglicol(18).
Es igualmente favorable escoger el éster de
sorbitano del grupo monolaurato de
polietilenglicol(20)sorbitano, monoestearato de
polietilenglicol(20)sorbitano, monoisoestearato de
polietilenglicol(20)sorbitano, monopalmitato de
polietilenglicol(20)sorbitano, monooleato de
polietilenglicol (20)sorbitano.
Como emulsionantes W/O ventajosos pueden
emplearse: los alcoholes grasos de 8 a 30 átomos de carbono, ésteres
mono-glicerina de ácidos alcancarboxílicos
saturados y/o no saturados, ramificados y/o no ramificados de una
longitud de cadena de 8 a 24, en particular de 12-18
átomos de C. Diésteres de glicerina de ácidos alcancarboxílicos
saturados y/o no saturados, ramificados y/o no ramificados de una
longitud de cadena de 8 a 24, en particular 12-18
átomos de C, monoglicerinéteres de alcoholes saturados y/o sin
saturar, ramificados y/o sin ramificar de una longitud de cadena de
8 a 24, en particular 12-18 átomos de C,
diglicerinéteres de alcoholes saturados y/o sin saturar,
ramificados y/o no ramificados de una longitud de cadena de 8 a 24,
en particular 12-18 átomos de C,
propilenglicolésteres de ácidos alcancarboxílicos saturados y/o no
saturados, ramificados y/o no ramificados de una longitud de cadena
de 8 a 24, en particular 12-18 átomos de C, así como
ésteres de sorbitano de ácidos alcancarboxílicos saturados y/o no
saturados, ramificados y/o no ramificados de una longitud de cadena
de 8 a 24, en particular 12-18 átomos de C.
En particular, emulsionantes W/O ventajosos son
el monoestearato de glicerilo, monoisoestearato de glicerilo,
monomiristato de glicerilo, monooleato de glicerilo, monoestearato
de diglicerilo, monoisoestearato de diglicidilo, monoestearato de
propilenglicol, monoisoestearato de propilenglicol, monocaprilato de
propilenglicol, monolaurato de propilenglicol, monoisoestearato de
sorbitano, monolaurato de sorbitano, monocaprilato de sorbitano,
monoisooleato de sorbitano, diestearato de sacarosa, cetilalcohol,
estearilalcohol, araquidilalcohol, behenilalcohol,
isobehenilalcohol, selachilalcohol, chimilalcohol,
polietilenglicol(2) esteariléter
(Steareth-2), monolaurato de glicerilo,
monocaprinato de glicerilo, monocaprilato de glicerilo.
Como emulsionantes son particularmente
apropiados el estearato citrato de glicerilo, estearato de
glicerilo, éster PEG del ácido esteárico así como la combinación
estearato de glicerilo/ácido esteárico.
Los geles empleados según la invención contienen
habitualmente alcoholes de un pequeño número de átomos de C, p.
ej., etano, isopropanol, 1,2-propanodiol, glicerina
y agua o respectivamente un aceite de los mencionados
precedentemente en presencia de un agente espesante, el cual está en
geles oleoalcohólicos, de preferencia dióxido de silicio o un
silicato de aluminio, en geles hidroalcohólicos o alcohólicos, de
preferencia un poliacrilato.
Las barritas sólidas contienen p. ej., ceras
naturales o sintéticas, alcoholes grasos o ésteres de ácidos
grasos.
Agentes básicos habituales, apropiados para el
empleo en barritas cosméticas en el sentido de la presente
invención son, aceites líquidos (p. ej., aceites de parafina, aceite
de ricino, miristato de isopropilo, componentes semisólidos (p.
ej., vaselina, lanolina), componentes sólidos (p. ej., cera de
abejas, ceresina y ceras microcristalinas o respectivamente
ozoquerita) así como ceras de alto punto de fusión (p. ej., cera
carnauba, cera de candelilla).
Como agente propelente para preparaciones
cosméticas y/o dermatológicas en el sentido de la presente
invención, pulverizables a partir de recipientes de aerosoles, son
apropiados los agentes propelentes licuados volátiles habituales ya
conocidos, por ejemplo los hidrocarburos (propano, butano,
isobutano), que pueden emplearse solos o mezclados entre sí.
También puede usarse ventajosamente el aire comprimido.
Naturalmente, el experto conoce que básicamente
serían adecuados los gases propelentes de por sí no tóxicos para la
realización de la presente invención en forma de preparados
aerosoles, pero sin embargo, a causa de su efecto peligroso sobre
el medio ambiente o cualquier otra circunstancia, deben ser
excluidos, en particular los hidrocarburos fluorados y los
hidrocarburos fluoclorados (FCKW).
Las composiciones cosméticas en el sentido de la
presente invención, pueden estar presentes como geles, los cuales
junto a un contenido efectivo en substancia activa según la
invención y los disolventes habitualmente empleados, de preferencia
agua, contienen también agentes espesantes orgánicos, p. ej., goma
arábiga, goma xantano, alginato de sodio, derivados de celulosa, de
preferencia metilcelulosa, hidroximetilcelulosa,
hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa,
hidroxipropilmetilcelulosa o agentes inorgánicos espesantes, p. ej.,
silicatos de aluminio como por ejemplo la bentonita, o una mezcla
de polietilenglicol y estearato o diestearato de polietilenglicol.
El agente espesante está contenido en el gel p. ej., en una cantidad
entre 0,1 y 30% en peso, de preferencia entre 0,5 y 15% en peso.
Los ejemplos siguientes deben aclarar la
presente invención sin limitarla. Todos los datos de cantidades,
proporciones y tantos por ciento están referidos sobre el peso de la
cantidad total o respectivamente sobre el peso total de la
preparación, mientras no se diga otra cosa.
Ejemplo de preparación
1
A una solución acuosa saturada de
\alpha-ciclodextrina, se añade lentamente bajo una
intensa agitación a temperatura ambiente, medio equivalente molar
referido a la cantidad de ciclodextrina, de coenzima Q10. Se sigue
agitando durante la noche. El producto que precipita (= aducto
molecular 1) se filtra al vacío a través de un filtro de cerámica,
a continuación se lava con agua destilada, se seca y se muele en
partículas micronizadas.
Ejemplo de preparación
2
A una solución acuosa saturada de
\alpha-ciclodextrina, se añade lentamente bajo una
intensa agitación a 50ºC, medio equivalente molar referido a la
cantidad de ciclodextrina, de coenzima Q10 en forma de una
suspensión acuosa. Se deja enfriar a temperatura ambiente y se
sigue agitando durante la noche. El producto que precipita (=
aducto molecular 2) se filtra al vacío a través de un filtro de
cerámica, a continuación se lava con agua destilada, se seca y se
muele en partículas micronizadas.
Ejemplo de preparación
3
A una solución acuosa saturada de
\beta-ciclodextrina, se añade lentamente bajo una
intensa agitación a temperatura ambiente, medio equivalente molar
referido a la cantidad de ciclodextrina, de coenzima Q10. Se sigue
agitando durante la noche. El producto que precipita (= aducto
molecular 3) se filtra al vacío a través de un filtro de cerámica,
a continuación se lava con agua destilada, se seca y se muele en
partículas micronizadas.
Ejemplo de preparación
4
A una solución acuosa saturada de
\beta-ciclodextrina, se añade lentamente bajo una
intensa agitación a 70ºC, medio equivalente molar referido a la
cantidad de ciclodextrina, de coenzima Q10 en forma de una
suspensión acuosa. Se deja enfriar a temperatura ambiente y se
sigue agitando durante la noche. El producto que precipita (=
aducto molecular 4) se filtra al vacío a través de un filtro de
cerámica, a continuación se lava con agua destilada, se seca y se
muele en partículas micronizadas.
\newpage
Ejemplo de preparación
5
A una solución acuosa saturada de
\gamma-ciclodextrina, se añade lentamente bajo una
intensa agitación, medio equivalente molar referido a la cantidad
de ciclodextrina, de coenzima Q10. Se sigue agitando durante la
noche. El producto que precipita (= aducto molecular 5) se filtra al
vacío a través de un filtro de cerámica, a continuación se lava con
agua destilada, se seca y se muele en partículas micronizadas.
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Ejemplo de preparación
6
A una solución acuosa saturada de
\gamma-ciclodextrina, se añade lentamente bajo una
intensa agitación a 80ºC, medio equivalente molar referido a la
cantidad de ciclodextrina, de coenzima Q10 en forma de una
suspensión acuosa. Se deja enfriar a temperatura ambiente y se
sigue agitando durante la noche. El producto que precipita (=
aducto molecular 6) se filtra al vacío a través de un filtro de
cerámica, a continuación se lava con agua destilada, se seca y se
muele en partículas micronizadas.
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Claims (4)
1. Preparaciones cosméticas en forma de
emulsiones del tipo agua-en-aceite
(W/O), o del tipo aceite-en-agua
(O/W), o emulsiones múltiples, por ejemplo del tipo
agua-en-aceite-en-agua
(W/O/W) o
aceite-en-agua-en-aceite
(O/W/O), de hidro-dispersiones o lipodispersiones,
geles o barritas sólidas, que contienen aductos moleculares de
ciclodextrinas y co-enzima Q10.
2. Preparaciones según la reivindicación 1,
caracterizadas porque la cantidad total de coenzima Q10 en
las preparaciones cosméticas o dermatológicas acabadas se escoge en
el margen de 0,001-10,0% en peso, de preferencia
0,01-5,0% en peso, referidos al peso total de las
preparaciones.
3. Preparaciones según la reivindicación 1,
caracterizadas porque la cantidad total de ciclodextrina en
las preparaciones cosméticas o dermatológicas acabadas se escoge en
el margen de 0,001-20,0% en peso, de preferencia
0,02-10,0% en peso, referidos al peso total de las
preparaciones.
4. Preparaciones según la reivindicación 1,
caracterizadas porque el o los aductos moleculares de
ciclodextrinas y coenzima Q10 presentan las siguientes relaciones
molares.
- 1 mol de \alpha-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 1 mol de coenzima Q10
- 1 mol de \beta-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 1 mol de coenzima Q10
- 1 mol de \gamma-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 1 mol de coenzima Q10
- 2 moles de \alpha-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 1 mol de coenzima Q10
- 2 moles de \beta-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 1 mol de coenzima Q10
- 2 moles de \gamma-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 1 mol de coenzima Q10
- 1 mol de \alpha-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 2 moles de coenzima Q10
- 1 mol de \beta-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 2 moles de coenzima Q10
- 1 mol de \gamma-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 2 moles de coenzima Q10
- 3 moles de \alpha-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 1 mol de coenzima Q10
- 3 moles de \beta-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 1 mol de coenzima Q10
- 3 moles de \gamma-ciclodextrina
- : {}\hskip0.5cm 1 mol de coenzima Q10
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