ES2301670T3 - Composicion que comprende epigalocatequin galato. - Google Patents
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Abstract
Una composición en forma de un polvo o gránulos que comprende: a) (-)-epigalocatequin galato, y b) un polisacárido.
Description
Composición que comprende epigalocatequin
galato.
El presente invento se refiere a una composición
en forma de polvo y/o gránulos, que contiene como componentes
principales (-)-epigalocatequin galato (en lo
sucesivo: EGCG), junto con un polisacárido.
El EGCG es el compuesto mas interesante entre el
grupo de polifenoles contenidos en las hojas de la planta de té
verde Camelia sinensis debido a que exhibe un fuerte efecto
antioxidante. Además, se ha demostrado que el EGCG tiene un efecto
antimutagénico, un efecto antibacteriano y también un efecto
beneficioso sobre el nivel de colesterol en sangre. El EGCG puede
obtenerse con procedimientos descritos en, por ejemplo, la patente
Europea nº 1 077 211 A2. El EGCG se produce normalmente en forma de
polvo cristalino que tiene una fluidez muy pobre. El flujo de
polvo pobre hace que el polvo cristalino sea de difícil empleo en la
formulación de comprimidos y otras aplicaciones que requieren que
el polvo tenga flujo libre.
Se ha encontrado ahora que una composición que
contiene EGCG junto con polisacáridos puede obtenerse en forma de
un polvo o de gránulos con fluidez mejorada.
Así pues, en un aspecto, el presente invento se
refiere a una composición en forma de un polvo gránulos que
comprende:
(a) (-)-epigaloctaquin galato,
y
(b) un polisacárido.
En otro aspecto el presente invento se refiere a
un método para producir la composición del presente invento.
En todavía otro aspecto el invento se refiere al
uso de polisacáridos, particularmente pectina, para mejorar la
fluidez del polvo de EGCG.
Ejemplos de polisacáridos para uso en el
presente invento son pectina, alginatos, almidón, derivados de
celulosa tal como hidroxipropil metil celulosa y carboximetil
celulosa, carragenina, agar, goma arábica, goma de guar, goma de
xantano y sus mezclas. El polisacárido preferido es pectina o
alginato, mas preferida es la pectina.
La pectina es un polisacárido y se describe, por
ejemplo en el libro titulado Industrial Gums, tercera edición,
Academic Press, Inc., 1993, páginas 257 y siguientes. Las pectinas
comerciales se producen generalmente a partir de corteza de cítrico
o pulpa de manzana. Otras fuentes posibles son remolacha azucarera,
girasol y mango. Las pectinas preferidas para utilizarse dentro
del alcance del presente invento son pectinas de cítrico, que
generalmente tienen un color mas claro que las pectinas de manzana
y, por tanto, no imparten color significante al producto
granular.
El polisacárido se utiliza de preferencia en
cantidades dentro de la gama de alrededor de 0,1% a alrededor de 5%
en peso, basado en el peso total de la composición. En caso de
utilizarse pectinas como el polisacárido, este se utiliza de
preferencia en cantidades de alrededor de 0,1% a alrededor de 1% en
peso, basado en el peso total de la composición. En caso de
utilizarse almidón como el polisacárido, este se utiliza, de
preferencia, en cantidades de alrededor de 0,1% a alrededor de 5%
en peso, basado en el peso total de la composición.
La composición de este invento puede producirse
con cualquier método de por sí conocido para la producción de
polvos o gránulos. Se prefiere granulación de lecho fluidificado,
granulación de alta cizalladura, extrusión, secado por
pulverización y granulación en húmedo.
Para obtener la composición del presente invento
mediante secado por pulverización es conveniente preparar una
suspensión acuosa de todos los componentes. La suspensión tiene de
preferencia un contenido sólido de alrededor de 10 a 70% en peso,
y de preferencia alrededor de 25 a 50% en peso. La suspensión se
seca luego por pulverización en forma de por sí conocida.
Para obtener la composición del presente invento
mediante granulación de lecho fluidificado es conveniente utilizar
un aparato de granulación de lecho fluidificado que comprende un
dispositivo de secado de lecho fluidificado equipado con medios de
pulverización. De preferencia el EGCG forma el lecho fluidificado,
fluidificándose el hecho fluidificado mediante aire o un gas
inerte, por ejemplo nitrógeno. El polisacárido o polisacáridos se
disuelven en una cantidad apropiada de agua y se rocían en forma de
una nebulización sobre las partículas fluidificadas de modo que las
operaciones de granulación y secado se lleven a cabo en una sola
etapa. Alternativamente el polisacárido o polisacáridos se mezclan
con EGCG y el lecho fluidificado se fluidifica mediante aire o un
gas inerte, por ejemplo nitrógeno. Una cantidad apropiada de agua
se rocía en forma de una nebulización sobre las partículas
fluidificadas de modo que las operaciones de granulación y secado se
realicen en una sola etapa. El proceso de granulación se prosigue
hasta que se obtiene el gránulo o polvo deseado. Al final del
proceso de granulación los gránulos pueden tamizarse para fraccionar
los gránulos respecto al tamaño. Si bien el tamaño de partícula no
es muy crítico para el invento por fines prácticos se encuentra, de
preferencia dentro de 50 y 2000 micras, mas preferentemente entre
100 y 1000 micras.
La composición así obtenida puede procesarse
luego dependiendo del uso previsto del EGCG o aplicaciones deseadas.
Por ejemplo la composición puede comprimirse para formar
comprimidos con métodos y maquinaria de formación de comprimidos
convencionales. Opcionalmente el polvo o los gránulos puede
mezclarse con un lubricante o una mezcla de lubricantes y luego
comprimirse en comprimidos. en caso de utilizarse lubricante
adicional este se elige, de preferencia, del grupo de ácido
esteárico o de la sal de magnesio o calcio respectivo, o gliceril
behenato 45 (Compritol 888 ATO), de preferencia en una cantidad de
alrededor de 0,5 a 4% en peso, calculado sobre el peso total de la
composición. Por otra parte la composición puede mezclarse con
excipientes. Ejemplos para excipientes son sucrosa dextrinizada
(azúcar Di Pac), celulosa microcristalina o almidón.
La ilustración del invento se amplia por medio
de los ejemplos siguientes.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
1
Puede utilizarse polvo de EGCG como se obtiene
con el procedimiento descrito en EP 1 077 211 A2. Se prepara una
solución de pectina disolviendo 27,3 g de pectina (Pectina USP,
conteniendo de humedad del 8,4%, Danisco Ingredients, Dinamarca) en
1000 g de agua. Se dispone el polvo de EGCG en un granulador de
lecho fluidificado Glatt (Model Uniglatt, Glatt GmbH, Alemania) y
se rocía con una fina nebulización de solución de pectina. Las
condiciones de granulación son apropiadamente como sigue:
- Polvo de EGCG: 594 g
- Solución de pectina: 246,6 g
- Ratio de pulverización de solución de pectina: 6,7 g/minuto
- Temperatura de aire de entrada: 80ºC
- Temperatura de salida de aire: 40ºC
Los gránulos que abandonan el aparato tendrán un
contenido de humedad de alrededor de 0,2% en peso, basado en el
peso del gránulo.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
2
Se preparó una solución de pectina disolviendo
5,82 g de pectina (Pectina USP/100, conteniendo de humedad del
8,96%, CP Kelco, Dinamarca) en 174,2 g de agua. El polvo se EGCG se
dispuso en un granulador de lecho fluidificado Glatt (Model
Uniglatt, Glatt GmbH, Alemania) y se rocía con una fina nebulización
de solución de pectina. Las condiciones de granulación son
apropiadamente como sigue:
- Polvo de EGCG: 445,5 g
- Solución de pectina: 150 g
- Ratio de pulverización de solución de pectina: 6,7 g/minuto
- Temperatura de aire de entrada: 80ºC
- Temperatura de salida de aire: 40ºC
Al final de la granulación se secó el gránulo
durante unos 5 minutos hasta un contenido de humedad de alrededor
de 0,2% en peso, basado en el peso del gránulo. El análisis del
tamiz dió la distribución del tamaño de partícula siguiente.
El EGCG granulado se comparó con polvo de EGCG
(el material de partida para granulación) respecto de la fluidez
utilizando la prueba Agway. En esta prueba la fluidez se determina
disponiendo 100 gramos de los gránulos en un embudo de vidrio con
una abertura de 11-mm, que se selló temporalmente.
La medición se inició liberando el sello. La fluidez se determina
como el tiempo en el que polvo en total fluye a través del embudo en
segundos por 100 g de granulado.
El tiempo para que una muestra de 100 g del
producto obtenido fluya a través de un embudo Agway de 11 mm de
abertura fue de 9,2 segundos. El polvo de EGCG no fluyó mientras
que el EGCG granulado mostró una fluidez aceptable para uso en la
formación de comprimidos y propiedades de manipulación mejoradas en
varias aplicaciones de alimentación y bebidas.
Claims (11)
1. Una composición en forma de un polvo o
gránulos que comprende:
a) (-)-epigalocatequin galato,
y
b) un polisacárido.
2. Una composición, de conformidad con la
reivindicación 1, en donde el polisacárido es pectina o
alginato.
3. Una composición, de conformidad con la
reivindicación 1, en donde el polisacárido es pectina.
4. Una composición, de conformidad con
cualquiera de las reivindicaciones 1-3, en donde el
polisacárido está presente en cantidades dentro de la gama de
alrededor de 0,1% a alrededor de 5% en peso, basado en el peso
total de la composición.
5. Una composición, de conformidad con la
reivindicación 3, en donde la pectina está presente en cantidades
dentro de alrededor de 0,1% a alrededor de 1% en peso, basado en el
peso total de la composición.
6. Un procedimiento para la preparación de una
composición, de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones
1-5, que comprende preparar una suspensión acuosa de
todos los componentes, de preferencia con un contenido sólido de
alrededor de 10 a 70% en peso, y de preferencia de alrededor de 25 a
50% en peso y secar por pulverización la suspensión en forma de por
sí conocida.
7. Un procedimiento para la preparación de una
composición, de conformidad con cualquiera de las reivindicaciones
1-5, que comprende formar un lecho fluidificado de
(-)-epigalocatequin galato, con o sin polisacárido,
dentro de un dispositivo de secado de lecho fluidificado equipado
con medios de pulverización, fluidificándose dicho lecho
fluidificado mediante aire o un gas inerte, y pulverizando una
solución acuosa de un polisacárido o solo con agua en forma de una
nebulización atomizada sobre las partículas fluidificadas hasta que
se obtiene el gránulo o polvo deseado.
8. Un procedimiento, de conformidad con la
reivindicación 7, en donde el polisacárido es pectina o
alginato.
9. Un procedimiento, de conformidad con la
reivindicación 7, en donde el polisacárido es pectina.
10. El uso de un polisacárido para mejorar la
fluidez de polvo de EGCG.
11. El uso de pectina para mejorar la fluidez
de polvo de EGCG.
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