ES2311187T3 - Formulaciones liquidas orales que contienen citalopram. - Google Patents

Abstract

Formulación farmacéutica líquida oral a base de alcohol que consiste en la sal hidrocloruro de citalopram, etanol al 96% y propilenglicol.

Description

Formulaciones líquidas orales que contienen citalopram.

La presente invención se refiere a unas formulaciones farmacéuticas líquidas orales nuevas que contienen citalopram.

El hidrocloruro de citalopram es un fármaco que inhibe la recaptación de serotonina, que se utiliza en el tratamiento de la depresión y en los trastornos de ansiedad con ataques de pánico con o sin agarafobia.

La presente invención se refiere a unas formulaciones nuevas que contienen la sal hidrocloruro de citalopram, a saber: Hidrocloruro de 1-(3-dimetilaminopropil)-1-(4-fluorofenil)-1,3-dihidroisobenzofurano-5-carbonitrilo (C_{20}H_{21}FN_{2}
O\cdotHCl) que presenta la fórmula estructural siguiente:

1

fórmula

Los productos que contienen citalopram presentes en el mercado se encuentran en forma de solución acuosa y contienen conservantes y agentes antibacterianos. El documento EP 0347066 da a conocer un jarabe que contiene citalopram, sorbitol, tragacanto, glicerol, metilparaben, propilparaben, etanol y agua.

El objetivo de la presente invención es proporcionar unas formulaciones orales nuevas que contienen citalopram sin la presencia necesaria de los aditivos, en particular conservantes y agentes antibacterianos.

Según la presente invención, dicho objetivo se alcanza gracias a la solución referida específicamente en las reivindicaciones siguientes. Las reivindicaciones forman una parte íntegra de las enseñanzas técnicas proporcionadas en la presente memoria en relación con la invención.

En particular, la presente invención se refiere a unas formulaciones líquidas orales nuevas a base de alcohol que contienen citalopram.

Se describirá a continuación la invención en detalle, únicamente a título de ejemplo no limitativo.

La formulación líquida oral nueva a base de alcohol según la presente invención contiene la sal hidrocloruro de citalopram, etanol al 96% y propilenglicol.

Según el presente solicitante, la utilización de propilenglicol como cosolvente determina una estabilidad químico física y microbiológica excelente de la formulación de citalopram.

De hecho, el presente solicitante ha encontrado que la utilización de propilenglicol en sí mismo presenta, en un modo y grado inesperados, una acción mucho más potente y completa que la utilización de una serie de compuestos utilizados normalmente en las soluciones acuosas, como los conservantes, estabilizantes, espesantes y agentes antibacterianos.

A continuación, las formulaciones se describen para la administración oral de la sal hidrocloruro de citalopram en las que se excluye el uso de conservantes.

La presente invención permite obtener soluciones para uso oral que se administran en forma de gotas que contienen 40 mg de citalopram por miligramo, solubilizado en un vehículo caracterizado porque presenta una composición muy sencilla con propilenglicol y una base de etanol al 96%.

La solución según la presente invención muestra una estabilidad químico física y microbiológica excelente incluso cuando se expone a la luz y no requiere más aditivos, como por ejemplo conservantes, estabilizantes y espesantes.

La solución según la presente invención permite la administración, con una precisión absoluta, de las dosis terapéuticas de 10, 20, 40 y 60 mg que corresponde a 5,10, 20 y 30 gotas, respectivamente.

El etanol en la formulación propuesta hace la función de solubilizante, mientras que el propilenglicol desempeña la función principal de cosolvente, diluyente o agente antibacteriano.

La proporción de peso entre los dos compuestos, estanol y propilenglicol puede variar en el intervalo comprendido entre 0,5:9,5 y 1:1.

La composición siguiente muestra la forma de realización habitualmente preferida de la formulación de citalopram a base de alcohol según la presente invención:

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La presente formulación se produce mediante un procedimiento de producción simplificado, que se lleva a cabo en un periodo de tiempo corto y a una temperatura inferior a 30ºC.

Las etapas fundamentales del procedimiento de producción son:

(i)

solubilización de citalopram en una solución de etanol y propilenglicol a proporción de 1:5; y

(ii)

dilución del volumen final con propilenglicol.

Los lotes producidos con la formulación descrita anteriormente se mantuvieron en unas condiciones ambientales diferentes, presentaron una estabilidad perfecta a todas las temperaturas, de modo que no se requiere la indicación de ninguna prescripción para la conservación del producto.

Evidentemente, los detalles de producción y las formas de realización pueden variar ampliamente con respecto a lo que se describe y se ilustra en la presente memoria, sin apartarse, por ello, del alcance de la presente invención, tal como se define en las reivindicaciones adjuntas.

Claims (3)

1. Formulación farmacéutica líquida oral a base de alcohol que consiste en la sal hidrocloruro de citalopram, etanol al 96% y propilenglicol.

2. Formulación farmacéutica según la reivindicación 1, caracterizada porque el etanol al 96% y el propilenglicol están presentes en una proporción de peso en el intervalo comprendido entre 0,5:9,5 y 1:1.

3. Formulación farmacéutica según la reivindicación 1 o la reivindicación 2, caracterizada porque dicha formulación presenta una composición:

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