ES2338008T3 - Compuestos sufonamidicos derivados de benzoxazinona, su preparacion y uso como medicamentos. - Google Patents

Compuestos sufonamidicos derivados de benzoxazinona, su preparacion y uso como medicamentos. Download PDF

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Abstract

Compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la cual R1, R2, R3, R4 son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, un grupo ciano, -OR10, -O(C=O)R11, -(C=O)OR11, -SR12, -SOR12, -SO2R12, -NH-SO2R12, -SO2NH2 y -NR13R14, R5 representa hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, R6, R7, R8, R9 son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un grupo ciano y un resto -COOR15, W representa un radical alifático saturado o insaturado, lineal o ramificado, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C1-4 lineal o ramificado, perfluoroalcoxi C1-4 lineal o ramificado, perfluoroalquilo C1-4 lineal o ramificado, amino, carboxi, amido, ciano nitro, -SO2NH2, -CO-alquilo C1-4, -SO-alquilo C1-4, -SO2-alquilo C1-4,-NH-SO2-alquilo C1-C4 en el que el alquilo C1-4 puede en cada caso ser lineal o ramificado, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido, y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, en el que dichos sustituyentes pueden al menos estar monosustituidos con F, Cl, metilo y metoxi, un radical cicloalifático saturado o insaturado, con opcionalmente un heteroátomo como miembro del anillo, en el que dicho radical cicloalifático puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por hidroxi, nitro, carboxi, ciano ceto, halógeno, alquilo C1-20, alquilo C1-4 parcialmente fluorado, alquilo C1-4 parcialmente clorado, alquilo C1-4 parcialmente bromado, alcoxi C1-5, alcoxi C1-4 parcialmente fluorado, alcoxi C1-4 parcialmente clorado, alcoxi C1-4 parcialmente bromado, C2-6-alquenilo, SO2-alquilo C1-4, -(C=O)-alquilo C1-5, -(C=O)-O-alquilo C1-5, -(C=O)-Cl, -S-alquilo C1-4, -(C=O)-H, -NH-(C=O)-NH-alquilo C1-5, -(C=O)-perfluoroalquilo C1-4, -NRARB, en el cual RA y RB son independientemente seleccionados del grupo constituido por H, alquilo C1-4 y fenilo, NH-(C=O)-alquilo C1-5, -C1-5-alquilen-(C=O)-alquilo C1-5, (1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-ilo), N-ftalimidinil-, (1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]-non-2-ilo, fenilo sustituido o no sustituido, -SO2-fenilo, fenoxi, piridinilo, piridiniloxi, pirazolilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, -SO2-pirrolidinilo, morfolinilo, SO2-morfolinilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, O-CH2-tiazolilo,-, NH-fenilo, y Alquilen-C1-4-NH-(C=O)-fenilo, en el que dichos sustituyentes pueden ser sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, nitro, ciano, hidroxi, -(C=O)-, alquilo C1-4, alquilo C1-4 al menos parcialmente fluorado, alquilo C1-4 al menos parcialmente clorado, alquilo C1-4 al menos parcialmente bromado, S-alquilo C1-4, (C=O)-O-alquilo C1-5, -(C=O)-CH2-F, -(C=O)-CH2-Cl y, -(C=O)-CH2-Br, y en el que dicho radical cicloalifático puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente monosustituido y/o puede estar consensado con un sistema de anillos aromáticos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido. un radical heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo monocíclico, opcionalmente al menos monosustituido, que se condensa con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido y que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, un resto -NR16R17, un resto -COR18, o un radical fenilo, que está al menos monosustituido por uno de los sustituyentes seleccionados del grupo constituido por: 2,2,2,-Trifluoroetoxi-, Alquenilo C2-6-, 1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-il-, N-Ftalimidinil-, [(2-cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi, 5-Etil-2-metil-3-furoato, alquilo C11-20, 1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]non-2-il-, pirazolilo, (1,3-oxazol- 5-il)-, (5-Metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)-, difluorometoxi, diclorometoxi, 1-pirrolidinilsulfonilo, morfolinsulfonilo, 2-metil-4-pirimidinilo, un grupo fenoxi, que está al menos monosustituido por alcoxi C1-5, un grupo fenilo, que está al menos monosustituido por uno de los sustituyentes seleccionados del grupo constituido por nitro, alcoxi C1-5, F, Cl, Br, alquiloC1-5 al menos parcialmente fluorado, alquilo C1-5 al menos parcialmente clorado, [(2-Cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi]-, -(C=O)-H y -(C=O)-alquilo C1-5, un grupo piridinilo, que está al menos monosustituido por alcoxi C1-5, un grupo piridiniloxi, que está al menos monosustituido por alcoxi C1-5, un grupo fenoxi, que está al menos disustituido y un grupo piridiniloxi, que está al menos disustituido, con la condición de que W no represente furilo no sustituido, tienilo no sustituido o tienilo sustituido por un sustituyente seleccionado del grupo constituido por alcoxi C1-5carbonilo, alquilo C1-5carbonilo, carboxilo y piridilo, pirrolilo no sustituido, naftilo no sustituido, indolilo no sustituido, tetrahidronaftilo no sustituido, piridilo sustituido o no sustituido, pirazinilo no sustituido, quinolinilo no sustituido, pirrolilo sustituido por alquilo C1-5, ciclohexilo no sustituido o ciclohexilo sustituido por uno o dos miembros seleccionados del grupo constituido por oxo, hidroxilo, alcoxi C1-5, alcoxi C1-5-carboniloamino-C1-5 alquilo y amino-C1-5 alquilo, R10 representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, R11 representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, R12 representa un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, R13 y R14 son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o bien R13 y R14 junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos monosustituido, que puede contener al meno

Description

Compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona, su preparación y uso como medicamentos.
La presente invención se refiere a compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I),
1
un procedimiento para su preparación, un medicamento que comprenda estos compuestos y el uso de compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona para la preparación de medicamentos para el tratamiento de trastornos relacionados con el receptor 5-HT_{6}.
La superfamilia de receptores de serotonina (5-HT) comprende 7 clases (5-HT_{1}-5-HT_{7}) que abarcan 14 subclases humanas [D. Hoyer, y col., Neuropharmacology, 1997, 36, 419]. El receptor 5-HT_{6} ha sido el último receptor de serotonina identificado por clonación molecular tanto en rata [F.J. Monsma, y col., Mol. Pharmacol., 1993, 43, 320; M. Ruat, y col., Biochem. Biophys. Res. Commun., 1993, 193, 268] como en seres humanos [R. Kohen, y col., J. Neurochem., 1996, 66, 47]. Los compuestos con afinidad para el receptor 5-HT_{6} son útiles en el tratamiento de diversos trastornos del Sistema Nervioso Central y del tracto gastrointestinal como el síndrome del intestino irritable. Los compuestos con afinidad para el receptor 5-HT_{6} son útiles para el tratamiento de la ansiedad, depresión y trastornos cognitivos de la memoria [M. Yoshioka, y col., Ann. NY Acad. Sci., 1998, 861, 244; A. Bourson, y col., Br. J. Pharmacol., 1998, 125, 1562; D.C. Rogers, y col., Br. J. Pharmacol. Suppl., 1999, 127, 22P; A. Bourson, y col., J. Pharmacol. Exp. Ther., 1995, 274, 173; A.J. Sleight, y col., Behav. Brain Res., 1996, 73, 245; T.A. Branchek, y col., Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol., 2000, 40, 319; C. Routledge, y col., Br. J. Pharmacol., 2000, 130, 1606]. Se ha demostrado que los fármacos antipsicóticos típicos y atípicos para el tratamiento de la esquizofrenia tienen una elevada afinidad por los receptores 5-HT_{6} [B.L. Roth, y col., J. Pharmacol. Exp. Ther., 1994, 268, 1403; C.E. Glatt, y col., Mol. Med., 1995, 1, 398; F.J. Mosma, y col., Mol. Pharmacol., 1993, 43, 320; T. Shinkai, y col., Am. J. Med. Genet., 1999, 88, 120]. Los compuestos con afinidad por el receptor 5-HT_{6} son útiles para el tratamiento de la hiperquinesia infantil (TDAH, trastorno por déficit de atención con hiperactividad) [W.D. Hirst, y col., Br. J. Pharmacol., 2000, 130, 1597; C. Gérard, y col., Brain Research, 1997, 746, 207; M.R. Pranzatelli, Drugs of Today, 1997, 33, 379].
Además, se ha demostrado que el receptor 5-HT_{6} también desempeña un papel en la ingestesta de alimentos [Neuropharmacology, 41, 2001, 210-219].
Los trastornos alimentarios, particularmente la obesidad, son una amenaza seria y creciente para la salud de las personas de todos los grupos de edad, ya que incrementan el riesgo de desarrollar otras enfermedades serias, incluso mortales, como la diabetes y las enfermedades coronarias.
El documento WO 01/85725 da a conocer, entre otros, compuestos derivados de 3-H-benzooxazol-2-ona piperidina que muestran actividad agonista parcial frente a miembros de la subfamilia del receptor dopaminérgico D_{2} y afinidad por receptores relevantes serotoninérgicos y/o noradrenérgicos in vitro, y una elevada eficacia en un modelo terapéutico para actividad ansiolítica/antidepresiva in vivo.
El documento WO 97/45419 da a conocer compuestos derivados de piperazin-1-ilmetil 4-sustituidos con actividad agonista frente a receptores dopaminérgicos D_{4}. Son por tanto candidatos para uso en el tratamiento de la psicosis y esquizofrenia.
El documento US 6.225.312 da a conocer, entre otros, compuestos de 5-(1-bencil-piperidin-4-il)-4H-benzo[1,4]oxazin-3-ona sustituidos desprovistos de funcionalidad sulfamida que muestran actividad tanto como agonistas o antagonistas parciales de los receptores dopaminérgicos D_{2}, D_{3} y D_{4} y agonistas del receptor serotoninérgico 5-HT_{1A}, y con actividad en modelos terapéuticos sensibles a los antipsicóticos, antidepresivos y ansiolíticos.
Así pues, fue un objeto de la presente invención proporcionar nuevos compuestos que fueran particularmente adecuados como principios activos en medicamentos, preferiblemente en medicamentos para la mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos alimentarios, trastornos del sistema nervioso central, trastornos del aparato digestivo, como el síndrome del intestino irritable, ansiedad, pánico, depresión, trastornos cognitivos tales como trastornos de la memoria, trastornos de demencia senil, como enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y/o enfermedad de Huntington, esquizofrenia, psicosis, hiperquinesia infantil, TDAH (trastorno por déficit de atención con hiperactividad) particularmente en mamíferos, incluyendo seres humanos.
Se ha hallado que los compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmulas generales (I), (Ia) y (Ib) dadas a continuación muestran afinidad por el receptor 5-HT_{6}. Estos compuestos son por tanto también adecuados para la fabricación de un medicamento para la mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la ingesta alimenticia, particularmente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, aumento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (Diabetes mellitus no insulinodependiente), preferiblemente diabetes de tipo II, que está causada por la obesidad, trastornos del sistema nervioso central, trastornos del tracto gastrointestinal, como el síndrome del intestino irritable, ansiedad, pánico, depresión, trastornos cognitivos de la memoria, trastornos de demencia senil, como enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y enfermedad de Huntington, esquizofrenia, psicosis, hiperquinesia infantil, TDAH (trastorno por déficit de atención con hiperactividad) particularmente en mamíferos, incluyendo el
hombre.
Así, un aspecto de la presente invención son compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I),
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2 
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en la cual
R^{1}, R^{2}, R^{3}, R^{4} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, un grupo ciano, -OR^{10}, -O(C=O)R^{11}, -(C=O)OR^{11}, -SR^{12}, -SOR^{12}, -SO_{2}R^{12}, -NH-SO_{2}R^{12}, -SO_{2}NH_{2} y un resto -NR^{13}R^{14},
R^{5} representa hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo,
R^{6}, R^{7}, R^{8}, R^{9} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un grupo ciano y un resto -COOR^{15},
W representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos aromáticos opcionalmente al menos monosustituido,
un radical heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido,
un radical arilo monocíclico, opcionalmente al menos monosustituido, que se condensa con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido y que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido,
un resto -NR^{16}R^{17},
un resto -COR^{18},
o un radical fenilo, que está al menos monosustituido por uno de los sustituyentes seleccionados del grupo constituido por:
2,2,2,-Trifluoroetoxi-, Alquenilo-C_{2-6}, 1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-il-, N-Ftalimidinil-, [(2-cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi, 5-Etil-2-metil-3-furoato, Alquilo-C_{11-20}, 1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]non-2-il-, pirazolilo, (1,3-oxazol-5-il)-, (5-Metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)-, difluorometoxi, diclorometoxi, 1-pirrolidinilsulfonilo, morfolinsulfonilo, 2-metil-4-pirimidinilo, un grupo fenoxi, que está al menos monosustituido por alcoxi C_{1-5}, un grupo fenilo, que está al menos monosustituido por uno de los sustituyentes seleccionados del grupo constituido por nitro, alcoxi-alcoxi C_{1-5}, F, Cl, Br, alquiloC_{1-5} al menos parcialmente fluorado, alquilo-alquilo C_{1-5} al menos parcialmente clorado, [(2-Cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi]-, -(C=O)-H y -(C=O)-alquiloalquilo C_{1-5}, un grupo piridinilo, que está al menos monosustituido por alcoxi C_{1-5}, un grupo piridiniloxi, que está al menos monosustituido por alcoxi C_{1-5}, un grupo fenoxi, que está al menos disustituido y un grupo piridiniloxi, que está al menos disustituido,
con la condición de que W no represente furilo no sustituido, tienilo no sustituido o tienilo sustituido por un sustituyente seleccionado del grupo constituido por alcoxialcoxi C_{1-5}carbonilo, alquilo C_{1-5}carbonilo, carboxilo y piridilo, pirrolilo no sustituido, naftilo no sustituido, indolilo no sustituido, tetrahidronaftilo no sustituido, piridilo sustituido o no sustituido, pirazinilo no sustituido, quinolinilo no sustituido, pirrolilo sustituido por alquilo C_{1-5}, ciclohexilo no sustituido o ciclohexilo sustituido por uno o dos miembros seleccionados del grupo constituido por oxo, hidroxilo, alcoxilo alcoxi C_{1-5}, alcoxialcoxi C_{1-5}-carboniloamino-alquilo C_{1-5} y aminoalquilo
C_{1-5},
R^{10} representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
R^{11} representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
R^{12} representa un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
R^{13} y R^{14} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
o bien R^{13} y R^{14} junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos monosustituido, que puede contener al menos un heteroátomo adicional como miembro del anillo,
R^{15} representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustitui-
do,
R^{16} representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado,
R^{17} representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, y
R^{18} representa un radical arilo opcionalmente al menos monosustituido,
opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales correspondientes, o un solvato correspondiente.
\vskip1.000000\baselineskip
Según la presente invención, un sistema de anillos mono o policíclico significa un sistema de anillos hidrocarbonados mono o policíclico que puede estar saturado, insaturado o aromático. Si el sistema de anillos es policíclico, cada uno de sus diferentes anillos puede mostrar un grado de saturación distinto, es decir, puede estar saturado, insaturado o aromático. Opcionalmente, cada anillo del sistema de anillos mono o policíclico puede contener uno o más heteroátomos como miembros del anillo, que pueden ser idénticos o diferentes y que pueden seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por N, O, S y P, más preferiblemente del grupo constituido por N, O y S. Preferiblemente el sistema de anillos policíclico puede comprender dos anillos condensados. Los anillos del sistema de anillos mono o policíclico tienen preferiblemente 5 ó 6 miembros.
Si uno o más de los restos R^{1}-R^{17} y W representa un radical alifático, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalquilo C_{1-4} ramificado o lineal, amino, carboxi, amido, ciano, nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual el alquilo C_{1-4} puede en cada caso ser ramificado o lineal, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, seleccionado más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metoxi, etoxi, CF_{3} y un radical fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados está en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y
metoxi.
\newpage
Si uno o más de los restos R^{1}-R^{15} representa o comprende un radical cicloalifático, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, fenoxi, benzoilo, ciclohexilo, perfluoroalquilo C_{1-4} ramificado o lineal, -NR^{A}R^{B} en el cual R^{A}, R^{B} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, -CH_{2}-CH_{2}-OH y fenilo, carboxi, amido, ciano, nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -CO-O-alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}- alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual alquilo C_{1-4} puede en cada caso ser ramificado o lineal, fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, seleccionarse más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metilo-, etilo-, metoxi, etoxi, benzoilo, fenoxi, ciclohexilo, -CF_{3}, -CO-CH_{3}, -CO-OCH_{3}, -NR^{A}R^{B} en el cual R^{A}, R^{B} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo-C_{1-4} ramificado o lineal, -CH_{2}-CH_{2}-OH y fenilo, y un radical fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados es en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y
metoxi.
Si uno o más de los restos R^{1}-R^{4}, R^{10}-R^{15} y W comprende un grupo alquileno, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalquilo C_{1-4} ramificado o lineal, amino, carboxi, amido, ciano, nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO- alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}- alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual alquilo C_{1-4} puede ser ramificado o lineal, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, seleccionarse más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metoxi, etoxi, CF_{3} y fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados está en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y metoxi.
Si uno o más de los restos R^{1}-R^{4} y R^{10}-R^{15} comprende un sistema de anillo mono o policíclico, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, lcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalquilo C_{1-4} ramificado o lineal, amino, carboxi, amido, ciano, ceto, nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}- alquilo C_{1-4}, en el cual alquilo C_{1-4} puede ser ramificado o lineal, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metilo-, etilo-, metoxi, etoxi, CF_{3}, ceto, ciano y un radical fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados está en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y metoxi.
Si uno o más de los restos R^{1}-R^{4}, R^{10}-R^{15} y R^{18} representa o comprende un radical arilo, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, lcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, fenoxi no sustituido o al menos monosustituido, benzoilo no sustituido o al menos monosustituido, ciclohexilo, perfluoroalquilo C_{1-4} ramificado o lineal, NR^{A}R^{B} en el cual R^{A}, R^{B} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, -CH_{2}-CH_{2}-OH y fenilo, carboxi, amido, ciano, -CH(OH)(fenilo), nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -CO-O-alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual alquilo C_{1-4} puede ser ramificado o lineal, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, seleccionarse más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metilo-, etilo-, ciano, -CH(OH)(fenilo), metoxi, etoxi, benzoilo no sustituido o al menos monosustituido, fenoxi no sustituido o al menos monosustituido, ciclohexilo, CF_{3}, -CO-CH_{3}, -CO-OCH_{3}, -NR^{A}R^{B} en el cual R^{A}, R^{B} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, -CH_{2}-CH_{2}-OH y Fenilo, y un radical fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados es en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y
metoxi.
Si uno o más de los restos R^{1}-R^{4} y R^{10}-R^{15} representa o comprende un radical heteroarilo, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, fenoxi no sustituido o al menos monosustituido, benzoilo no sustituido o al menos monosustituido, ciclohexilo, perfluoroalquilo C_{1-4} ramificado o lineal, NR^{A}R^{B} en el cual R^{A}, R^{B} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, -CH_{2}-CH_{2}-OH y fenilo, carboxi, amido, ciano, nitro, -CH(OH)(fenilo), -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -CO-O-alquilo C_{1-4}, SO- alquilo C_{1-4}, SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual alquilo C_{1-4} puede ser ramificado o lineal, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, seleccionado más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metilo-, etilo-, ciano, metoxi, etoxi, benzoilo no sustituido o al menos monosustituido, fenoxi no sustituido o al menos monosustituido, ciclohexilo, CF_{3}, -CH(OH)(fenilo), -CO-CH_{3}, -CO-OCH_{3}, -NR^{A}R^{B} en el cual R^{A}, R^{B} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, -CH_{2}-CH_{2}-OH y fenilo, y un radical fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados es en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y
metoxi.
Si R^{13} y R^{14} forman un anillo heterocíclico, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalquilo C_{1-4} ramificado o lineal, amino, carboxi, amido, ciano, nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -SO- alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual alquilo C_{1-4} puede ser ramificado o lineal, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, seleccionarse más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metoxi, etoxi, metilo-,
CF_{3} y un radical fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados es en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y
metoxi.
Si R^{13} y R^{14} forman un anillo heterocíclico, que contiene uno o más heteroátomos adicionales como miembros del anillo, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos heteroátomos puede preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por N, O y S, más preferiblemente del grupo constituido por N y O.
Si uno o más de los restos R^{1}-R^{15} y W representan un radical cicloalifático, que contiene uno o más heteroátomos como miembros del anillo, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos heteroátomos puede preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por N, O, S y P, más preferiblemente del grupo constituido por N, O y
S.
Si uno o más de los restos R^{1}-R^{4} y R^{10}-R^{15} y W representa o comprende un radical heteroarilo, que contiene uno o más heteroátomos como miembros del anillo, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos heteroátomos puede preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por N, O, S y P, más preferiblemente del grupo constituido por N, O y S.
Si W representa o comprende un radical cicloalifático, un radical heteroarilo, un radical arilo y/o un sistema de anillos mono o policíclico, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, nitro, carboxi, ciano, ceto, halógeno, alquilo C_{1-20}, alquilo C_{1-4} parcialmente fluorado, alquilo C_{1-4} parcialmente clorado, alquilo C_{1-4} parcialmente bromado, alcoxi C_{1-5}, alcoxi C_{1-4} parcialmente fluorado, alcoxi C_{1-4} parcialmente clorado, alcoxi C_{1-4} parcialmente bromado, alquenilo C_{2-6}, SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -(C=O)-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-O-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-Cl, -S-alquilo C_{1-4}, -(C=O)-H, -NH-(C=O)-NH-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-perfluoroalquilo C_{1-4}, -NR^{A}R^{B}, en el cual R^{A} y R^{B} son independientemente seleccionados del grupo constituido por H, alquilo C_{1-4} y fenilo, NH-(C=O)- alquilo C_{1-5}, alquilen-C_{1-5}-(C=O)-alquilo C_{1-5}, (1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-ilo), N-ftalimidinil-, (1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]-non-2-ilo, fenilo sustituido o no sustituido, -SO_{2}-fenilo, fenoxi, piridinilo, piridiniloxi, pirazolilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, -SO_{2}-pirrolidinilo, morfolinilo, SO_{2}-morfolinilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, O-CH_{2}-tiazolilo,-, NH-fenilo, y -Alquilen C_{1-4}-NH-(C=O)-fenilo, más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, nitro, carboxi, ciano, ceto, F, Cl, Br, I, alquilo C_{1-12}, CH_{2}F, CHF_{2}, CF_{3}, CH_{2}Cl, CH_{2}Cl_{2}, CCl_{3}, CH_{2}Br, CHBr_{2}, CBr_{3}, OCF_{3}, OCHF_{2}, OCH_{2}F, O-CH_{2}-CF_{3}, vinilo, SO_{2}-CH_{3}, -(C=O)-CH_{3}, -(C=O)-C_{2}H_{5}, -(C=O)-O-CH_{3}, -(C=O)-O-C_{2}CH_{5}, -(C=O)-Cl, -S-CH_{3}-, -(C=O)-H, -NH-(C=O)-NH-CH_{3}, -(C=O)-CF_{3}, dimetilamino, dietilamino, di-n-propilamino, di-iso-propilamino, di-n-butilamino, di-terc-butilamino, NH-(C=O)-CH_{3}, -CH_{2}-(C=O)-CH_{3}, -CH_{2}-(C=O)-C_{2}H_{5}, (1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-ilo), N-Ftalimidinil-, (1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]-non-2-ilo, fenilo sustituido o no sustituido, -SO_{2}-fenilo, fenoxi, piridinilo, piridiniloxi, pirazolilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, -SO_{2}-pirrolidinilo, morfolinilo, SO_{2}-morfolinilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, O-CH_{2}-tiazolilo, NH-fenilo, y -CH_{2}-NH-(C=O)-fenilo.
Si cualquiera de los sustituyentes mencionados en sí mismo está sustituido por uno o más sustituyentes, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por halógeno, nitro, ciano, hidroxi, -(C=O)-alquilo C_{1-4}, alquilo C_{1-4}, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente fluorado, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente clorado, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente bromado, -S- alquilo C_{1-4}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-CH_{2}-F, -(C=O)-CH_{2}-Cl, -(C=O)-CH_{2}-Br, preferiblemente del grupo constituido por F, Cl, Br, CH_{2}F, CHF_{2}, CF_{3}, CH_{2}Cl, CHCl_{2}, CCl_{3}, CH_{2}Br, CHBr_{2}, CBr_{3}, nitro, ciano, hidroxi, -(C=O)-CH_{3}, CH_{3}, C_{2}H_{5}, -S-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -(C=O)-CH_{2}-F, -(C=O)-CH_{2}-Cl y -(C=O)-CH_{2}-Br.
Compuestos preferidos de fórmula general (I) son aquellos en que R^{1}, R^{2}, R^{3}, R^{4} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, Br, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, un grupo ciano, -OR^{10}, -OC(=O)R^{11}, -SR^{12}, -SOR^{12}, -SO_{2}R^{12}, -NH-SO_{2}R^{12}, -SO_{2}NH_{2} y un resto -NR^{13}R^{14},
preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, Br, un radical alifático C_{1-3} opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o lineal, saturado, un radical cicloalifático C_{5} o C_{6} saturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1} o C_{2} opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, ciano, -OR^{10}, -OC(=O)R^{11}, -SR^{12} y un resto -NR^{13}R^{14},
más preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, CH_{3}, CH_{2}CH_{3}, CF_{3}, CF_{2}CF_{3}, ciclopentilo, ciclohexilo, nitro, ciano y -OR^{10},
y R^{5}-R^{18} y W tienen al significado definido anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
También preferidos son compuestos de fórmula general (I), en la cual R^{5} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado o un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo,
preferiblemente representa H o un radical alquilo C_{1-3} ramificado o lineal,
más preferiblemente H, CH_{3} o CH_{2}CH_{3},
y R^{1}-R^{4}, R^{6}-R^{18} y W tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Compuestos preferidos de fórmula general (I) son también aquellos en los cuales R^{6}, R^{7}, R^{8}, R^{9} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un grupo ciano y un resto -COOR^{15},
preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H,un radical alquilo C_{1-3} ramificado o lineal, un grupo ciano y un grupo -COOR^{15},
más preferiblemente del grupo constituido por H, CH_{3}, CH_{2}CH_{3} y un resto ciano,
y R^{1}-R^{5}, R^{10}-R^{18} y W tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
También preferidos son compuestos de fórmula general (I), en los cuales W representa un radical alquilo C_{11-20}, lineal o ramificado, opcionalmente al menos monosustituido, un grupo naftilo, que está al menos monosustituido, un grupo quinolinilo, que está al menos monosustituido, un grupo pirrolilo, que está al menos monosustituido por un sustituyente cualquiera excepto por un radical alquilo C_{1-5}, un grupo tiazolilo, benzo[b]-tiofenilo, benzo[b]-furanilo, isoquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, pirazolilo, isoazolilo, cromanilo, benzotiadiazolilo, imidazolilo, benzofurazanilo, dibenzo[b,d]-furanilo, benzoxadiazolilo, imidazo[2,1-b]-tiazolil-, antracenilo, cumarinilo, 2,3-Dihidro-1,4-benzodioxinilo, 2,3-Dihidrobenzo[b]furanilo, 3,4-Dihidro-2H-1,4-benzoxazinilo, 3,4-Dihidro-2H-1,5-benzodioxepinilo, Benzotiazolil-, Imidazo[1,2-a]-piridinilo respectivamente opcionalmente al menos monosustituidos, un grupo cromanilo, un grupo isatinilo, un grupo pentametildihidrobenzofuranilo, un grupo ciclopropil- o ciclopentilo opcionalmente al menos monosustituido, un grupo 2-(1,3-Dioxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il-)-etilo-, un grupo tienilo, que está al menos monosustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por F, Cl, Br, alcoxi C_{1-5}-, CF_{3}, -SO_{2}-alquilo C_{1-5} y un grupo benzoiloaminometilo, un grupo fenilsulfonilo, un grupo isoxazolilo, un grupo benzoamidometilo, un grupo pirimidilo, un grupo tiazolilo, un grupo pirazolilo, un grupo fenilo, un grupo 1,2,4-tiadiazolilo, un 1,3-oxazolilo y 1,2,4-oxadiazolilo, respectivamente opcionalmente al menos monosustituido, un grupo furilo, que está al menos monosustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por un radical alquilo C_{1-5}, que puede estar al menos parcialmente fluorado o clorado, un fenilo opcionalmente al menos monosustituido y un grupo (C=O)-O-alquilo
C_{1-5},
un resto -NR^{16}R^{17},
un resto -COR^{18},
o un radical fenilo, que está al menos monosustituido por uno de los sustituyentes seleccionados del grupo constituido por:
2,2,2,-Trifluoroetoxi-, Alquenilo C_{2-6}-, 1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-il-, N-Ftalimidinil-, [(2-cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi, 5-Etil-2-metil-3-furoato, alquilo C_{11-20}, 1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]non-2-il-, pirazolilo, (1,3-oxazol-
5-il)-, (5-Metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)-, difluorometoxi, diclorometoxi, 1-pirrolidinilsulfonilo, morfolinsulfonilo, 2-metil-4-pirimidinilo, un grupo fenoxi, que está al menos monosustituido por alcoxi C_{1-5}, un grupo fenilo, que está al menos monosustituido por uno de los sustituyentes seleccionados del grupo constituido por nitro, alcoxi alcoxi C_{1-5}, F, Cl, Br, alquilo C_{1-5} al menos parcialmente fluorado, alquilo C_{1-5} al menos parcialmente clorado, [(2-Cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi]-, -(C=O)-H y -(C=O)-alquilo C_{1-5}, un grupo piridinilo, que está al menos monosustituido por alcoxi C_{1-5}, un grupo piridiniloxi, que está al menos monosustituido por alcoxi C_{1-5}, un grupo fenoxi, que está al menos disustituido y un grupo piridiniloxi, que está al menos disustituido,
más preferiblemente W representa un resto seleccionado del grupo constituido por 5-Dimetilamino-naft-1-ilo, 2-Acetamido-4-metil-5-tiazolil-, Trifluorometil-, Triclorometil-, Isopropil-, Metil-, 2,2,2-Trifluoroetil-, Etil-, Hexadecil-, 2-Cloroetil-, n-Propil-, 3-Cloro-Propil-, n-Butil-, Diclorometil-, Clorometil-, Dodecil-, 1-Octil-, 6-(p-toluidino)-2naftil-, 4,5-Dibromo-tiofen-2-il-, cloruro de benzoilo-2-il-, 1-Octadecil-, 4-Bromo-2,5-dicloro-tiofen-3-il-, 2,5-Dicloro-tiofen-3-il-, 5-Cloro-tiofen-2-il-, 1-Decil-, 3,5-Dicloro-4-(2-cloro-4-nitrofenoxi)-fenil-, 2,3-Diclorotiofen-5-il, 3-Bromo-2-cloro-tiofen-5-il-, 3-Bromo-5-cloro-tiofen-2-il-, 2-(Benzoilaminometil)-tiofen-5-il-, 4-(Fenil-sulfonil)-tiofen-2-il-, 2-Fenil-sulfonil-tiofen-5-il-, 2-[1-Metil-5-(trifluorometil)pirazol-3-il]-tiofen-5-il-, 5-Cloro-1,3-dimetilopirazol-4-il-, 3,5-Dimetilisoxazol-4-il-, 4-(2-Cloro-6-nitro-fenoxi)-fenil-, 4-(3-cloro-2-cianofenoxi)-fenil, 2-(2,4-Diclorofenoxi)fenil-, 2,4-Dimetil-1,3-tiazol-5-il-, Metil-metano-sulfonil-, 2,5-Bis-(2,2,2-trifluoroetoxi)-fenil-, 5-(Di-n-propilamino)-1-naftil-, 2,2,5,7,8-Pentametil-croman-6-il-, 5-Cloro-4-nitro-tiofen-2-il-, 2,1,3-Benzotiadiazol-4-il-, 1-Metil-imidazol-4-il-, Benzofurazan-4-il-, 5-(Isoxazol-3-il)-tiofen-2-il-, Vinil-fenil-4-il-, 5-Dicloro-metil-furan-2-il-, 5-Bromo-tiofen-2-il-, 5-(4-Clorobenzoamidometil)-tiofen-2-il-, Dibenzo[b,d]-furan-2-il-, 5-Cloro-3-metilbenzo[b]-tiofen-2-il-, 3-Metoxi-4-(metoxicarbonil)-tiofen-2-il-, 5-[2-(Metiltio)-pirimidin-4-il-]-tiofen-2-il-,
4-Cloro-2,1,3-Benzoxadiazol-7-il-, 5-Cloro-2,1,3-Benzoxadiazol-4-il-, 6-Cloro-imidazo(2,1-b)-tiazol-5-il-, 3-Metil-benzo[b]-tiofeno-2-il-, 4-[[3-Cloro-5-(trifluorometil)-2-piridilf-fenil, 4-Metoxi-2,3,6-trimetilbenzoilo, 5-Cloro-1-naftil-, 5-Cloro-2-naftil-, 9,10-Dibromoantracen-2-il-, Isoquinolin-5-il-, 4'-Nitro-bifenil-4-il-, (1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-il-)-4-fenil-, 5-(2-Metil-1,3-tiazol-4-il)-tiofen-2-il-, 5-(1-Metil-3-(trifluorometil)pirazol-5-il-]-tiofen-2-il-, 5-[5-Trifluorometil)-isoxazol-3-il]-tiofen-2-il-, p-Dodecil-fenil-, 4-[(3-Ciano-4-metoxi-2-piridinilo)oxi]-fenil-, 4-(N-ftalimidinil)-fenil-, 1,2,3,4-Tetrahidro-2-(trifluoroacetil)-isoquinolina-7-il-, 1,2-Dimetilimidazol-4-il-, 2,2,4,6,7-Pentametildihidrobenzofuran-5-il-, 4-Cloro-1-naftil-, 2,5-Dicloro-4-nitro-tiofen-3-il-, 4-(4-Metoxi-fenoxi)-fenil-, [4-(3,5-Diclorofenoxi)fenil]-, [4-(3,4-diclorofenoxi)-fenil-, [4-(3,5)-Bis-(trifluorometilfenoxi)fenil-, 3-(2-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 3-(4-Metoxi-fenil)-fenil-, 3-(4-Cloro-fenil)-fenil-, 3-(3,5-Dicloro-fenil)-fenil-, 3-(3,4-Dicloro-fenil)-fenil-,
3-(4-Fluorofenil)-fenil-, 3-[4-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, 3-[3,5-Bis-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, 4-(2-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 4-(2-Metil-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Clorofenil)-fenil-, 4-(3,5-Diclorofenil)-fenil-,
4-(3,4-Diclorofenil)-fenil-, 4-(4-Fluorofenil)-fenil-, 4-[4-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, 4-[3,5-Bis-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, Ciclopropil-, 2-(2-Clorofenil)-2-feniletil-, 2-(2-Trifluorometilfenil)-2-feniletil-, 5-[4-Ciano-1-metil-5-(metiltio)-1H-pirazol-3-il-tiofeno-2-il-, 3-Ciano-2,4-bis-(2,2,2-trifluorotoxi)-fenil-, 4-[(2-Cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi]-fenil-, 2-(1,3-Dioxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-etil-, 5-Iodo-1-naftil-, Etil-2,5-dimetil-1-fenilopirrol-4-carboxilato-3-il-, Etil-2-metil-1,5-difenil-1H-pirrol-3-carboxilato-4-il-, Etil-5-(4-clorofenil)-2-metil-3-furoato-4-il, Etil-5-(4-clorofenil)-2-metil-1-fenil-3-carboxilato-4-il-, Etil-2,5-dimetil-3-furoato-4-il-, 3-Cloro-4-(1,3-dioxo-2-Azaspiro[4,4]non-2-il)-fenil-, Coumarin-6-il, 3-(4-Metoxi-fenoxi)-fenil-, [3-3,4-Dicloro-fenoxi)]fenil-, [3-(3,4-Dicloro-fenoxi)-fenil-]-3,5-Bis-trifluorometilfenoxifenil-, 2,2-Difeniletil-, 4-Fenil-5-(trifluorometil)-tiofen-3-il-, Metil-4-fenil-5-(trifluorometil)-tiofen-2-carboxilato-3-il-, Metil-1,2,5-trimetilpirrol-3-carboxilato-4-il-, 4-Fluoro-1-naftil-, 5-Fluoro-3-metilbenzo[b]-tiofen-2-il-, Metil-2,5-dimetil-3-furoato-4-il-, Metil-2-furoato-5-il-, Metil-2-metil-3-furoato-5-il-, Metil-1-metil-1H-pirrol-2-carboxilato-5-il-, 2-(5-Cloro-1,2,4-tiadiazol-3-il)-tiofeno-5-il-, 1,3,5-Trimetil-1H-pirazol-4-il-, Pentafluoroetoxitetrafluoroetil-, 5-(5-Isoxacil)-tiofeno-2-il-, 5-(5-Isoxazol-il)-2-furil-, 5-Metil-2,1,3-benzotiadiazol-4-il-, 2,3-Dihidro-1,4-benzodioxine-6-il-, 4-Metil-1-naftil-, 5-Metil-2-(trifluorometil)-3-furil-, 2,3-Dihidrobenzo[b]furan-5-il-, 1-Benzotiofen-3-il-, 4-Metil-3,4-dihidro-2H-1,4-Benzoxazin-7-il-, 5-Metil-1-fenil-1H-pirazol-4-il-, 6-Morfolin-3-piridinil-, 4-(1H-Pirazol-1-il)-fenil-, 6-Fenoxi-3-piridil-, 3,4-Dihidro-2H-1,5-benzodioxepin-7-il-, 5-(1,3-Oxazol-5-il)-2-tienil-, 4-(1,3-Oxazol-5-il)-fenil-, 5-Metil-4-isoxazolil-, 2,1,3-Benzotiadiazol-5-il-,
5-Acetamido-1-naftil-, 3-Metil-8-quinolinil-, 1,3-Benzotiazol-6-il-, 2-Morfolin-3-piridil-, 2,5-Dimetil-3-tienil-,
5-[5-(Clorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]-2-tienil-, Etil-3-[5-il-2-tienilo]1,2,4-oxadiazol-5-carboxilato-, 3-(5-Metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)-fenil-, 4-(Difluorometoxi)-fenil-, 3-(Difluorometoxi)-fenil-, 2,2-Dimetil-6-cromanil-, Etil-3,5-dimetil-1H-pirrol-2-carboxilato-4-il-, Imidazo[1,2-a]piridin-3-il-, 3-(1,3-Oxazol-5-il)-fenil-, Etil-5-[4-il)-fenil]-2-metil-3-furoato, 1-Pirrolidinilfenilsulfonil-, Metil-5-il-4-metil-2-tiofen-carboxilato, Metil-3-il-4-(isopropilsulfonil)-2-tiofeno, 7-Clorocromon-3-il-, 4'-Bromobifenil-4-il-, 4'-Acetilobifenil-4-il-, 4'-Bromo-2'-fluoro-bifenil-4-il-, 1-Metil-5-isatinil-, ácido-2-cloro-3-tiofencarboxilico-5-il-, 2-Metoxi-5-(N-ftalimidinil)-fenil-, 1-Benzotiofen-2-il-, Morfolinfenilsulfonil- y 3-(2-Metil-4-pirimidinil)-fenil- y R^{1}-R^{18} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Adicionalmente, son también preferidos los compuestos de fórmula general (I), en los cuales R^{10} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustitui-
do,
preferiblemente H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, ciclohexilo o un radical fenilo,
más preferiblemente H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo,
y R^{1}-R^{9}, R^{12}-R^{18} y W tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Además, son también preferidos los compuestos de fórmula general (I), en los cuales R^{11} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido,
preferiblemente H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo,
y R^{1}-R^{10}, R^{12}-R^{18} y W tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
También preferidos son los compuestos de fórmula general (I), en los cuales R^{12} representa un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido,
preferiblemente representa H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo,
y R^{1}-R^{11}, R^{13}-R^{18} y W tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
También preferidos son los compuestos de fórmula general (I), en los cuales R^{13} y R^{14} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido,
preferiblemente son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, ciclohexilo y un radical fenilo,
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más preferiblemente son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, CH_{3}, C_{2}H_{5} y fenilo,
y R^{1}-R^{12}, R^{15}-R^{18} y W tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
También preferidos son compuestos de fórmula general (I), en los cuales R^{13} y R^{14} junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, insaturado o aromático, que puede estar al menos monosustituido y/o contener al menos un heteroátomo más como miembro del anillo,
preferiblemente forman un grupo piperidina o morfolina no sustituido,
y R^{1}-R^{12}, R^{15}-R^{18} y W tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
También preferidos son compuestos de fórmula general (I), en los cuales R^{15} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido,
preferiblemente representa H, un radical alquilo C_{1}-_{4}, ciclohexilo o un radical fenilo,
más preferiblemente representa H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo,
y R^{1}-R^{14}, R^{16}, R^{17}, R^{18} y W tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
También preferidos son compuestos de fórmula general (I), en los cuales R^{16} representa un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado,
preferiblemente un radical alquilo C_{1-3} lineal o ramificado, saturado, no sustituido,
más preferiblemente un radical metilo,
y R^{1}-R^{15}, R^{17}, R^{18} y W tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
También preferidos son compuestos de fórmula general (I), en los cuales R^{17} representa un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado,
preferiblemente un radical alquilo C_{1-3} lineal o ramificado, saturado, no sustituido,
más preferiblemente un radical metilo,
y R^{1}-R^{16}, R^{18} y W tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
También son compuestos preferidos de fórmula general (I) aquellos en que R^{18} representa un radical fenilo el cual está opcionalmente mono-sustituido por un radical alifático C_{1-6}, más preferiblemente un radical fenilo el cual está opcionalmente mono-sustituido por un grupo metilo, y R^{1}-R^{17} y W tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
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Particularmente preferidos son compuestos de fórmula general (I) seleccionados de la siguiente lista A:
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Lista A 
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Más particularmente preferidos son compuestos de fórmula general (I) seleccionados del grupo constituido por:
1-[1-(5-Cloro-3-metil-benzo[b]tiofenil-2-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
1-[1-(5-Dimetilamino-naftil-1-sulfonil)-piperidin-4-il]-8-metil-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
1-[1-(5-Dimetilamino-naftil-1-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
y sus sales correspondientes, y solvatos correspondientes.
En otro aspecto, la presente invención también aporta un procedimiento para la preparación de compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I), en los cuales R^{1}-R^{9} y W tienen el significado indicado anteriormente, que comprende la reacción de al menos un compuesto piperidínico de fórmula general (II) y/o una de sus sales correspondientes, preferiblemente un clorhidrato,
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en la cual R^{1} a R^{9} tienen el significado indicado anteriormente, con al menos un compuesto de fórmula general (III),
67
en la cual W tiene el significado el significado indicado anteriormente, en un medio de reacción adecuado, opcionalmente en presencia de al menos una base y/o al menos un agente auxiliar, para dar un compuesto de fórmula general (I).
Los medios de reacción adecuados incluyen por ejemplo disolventes orgánicos, como éteres, preferiblemente dietil éter, dioxano, tetrahidrofurano, dimetil glicol éter, o alcoholes, por ejemplo metanol, etanol, propanol, isopropanol, butanol, isobutanol, terc-butanol, o hidrocarburos preferiblemente benceno, tolueno, xileno, hexano, ciclohexano, éter de petróleo o hidrocarburos halogenados, por ejemplo diclorometano, triclorometano, tetraclorometano, dicloroetileno, tricloroetileno, clorobenzeno o/y otros disolventes, preferiblemente acetato de etilo, trietilamina, piridina, dimetilsulfóxido, dimetilformamida, hexametilfosforamida, acetonitrilo, acetona o nitrometano. También pueden utilizarse mezclas de los disolventes mencionados.
Las bases que pueden utilizarse en el procedimiento de acuerdo con la presente invención son en general bases orgánicas o inorgánicas, preferiblemente hidróxidos de metales alcalinos, por ejemplo hidróxido sódico o hidróxido potásico, o de otros metales como el hidróxido de bario o diferentes carbonatos, preferiblemente carbonato potásico, carbonato sódico, carbonato de calcio,o hidrogenocarbonatos preferiblemente hidrogenocarbonato potásico, hidrogenocarbonato sódico o alcóxidos, por ejemplo metóxido sódico, metóxido potásico, etóxido sódico, o terc-butóxido potásico, o aminas orgánicas, preferiblemente trietilamina, diisopropiletilamina o heterociclos, por ejemplo 1,4-diazabiciclo[2.2.2]octano, 1,8-diazabiciclo[5.4,0]undec-7-eno, piridina, diamino piridina, dimetilaminopiridina, metilpiperidina o morfolina. También pueden utilizarse mezclas de las bases mencionadas.
Durante las reacciones sintéticas descritas anteriormente o durante la preparación de los compuestos de fórmulas generales (II) o (III), puede ser necesario y/o deseable proteger los grupos sensibles de los reactivos. Esto puede realizarse utilizando grupos protectores convencionales como los descritos en la bibliografía [Protective Groups in Organic Chemistry, ed. J. F. W. McOmie, Plenum Press, 1973; T.W. Greene & P. G. M. Wuts, Protective Groups in Organic Chemistry, John Wiley & sons, 1991]. Esta descripción bibliográfica se incorpora aquí por referencia y forma parte la divulgación. Los grupos protectores también pueden eliminarse convenientemente con medios bien conocidos de los expertos en de los expertos en la técnica.
Los compuestos de fórmulas generales (II) y (III) están disponibles comercialmente o pueden producirse con procedimientos conocidos de los expertos en la técnica. La reacción de compuestos de fórmulas generales (II) y (III) para obtener compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I) también puede conseguirse con procedimientos convencionales de los expertos en la técnica.
Las benzoxazinonas sustituidas de fórmula general (II) donde R^{5} representa H, han sido sintetizadas preferentemente a partir de los ácidos antranílicos sustituidos o sus esteres por reducción a los correspondientes alcoholes benzílicos (véase el Esquema 1, Método A). Por aminación reductora con la 1-Boc-4-piperidona, se introduce la Boc-piperidina. La formación del anillo de benzoxazinona se produce por ciclación con trifosgeno, un tratamiento en medio ácido permite la desprotección de la piperidina, según método descrito P.D.Williams y col., J. Med. Chem., 1995, 38, 4634 y posteriormente I. M. Bell y col., J. Med. Chem., 1998, 41, 2146, que se incorporan aquí como referencias y forman parte de la divulgación. Estas benzoxazinonas sustituidas (II) permiten obtener los compuestos de fórmula general (I) por reacción de un cloruro de ácido sulfónico sustituido de fórmula general
(III).
Por reducción de las cetonas correspondientes vía procedimientos convencionales conocidos de los expertos en la técnica, por ejemplo por reducción con borohidruro sódico (véase el Esquema 1, método B, R^{5}= Z) pueden obtenerse compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I), donde R5 representa un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos mono sustituido, opcionalmente pude contener como mínimo un heteroátomo formando parte de un anillo cicloalifático opcionalmente al menos mono sustituido (designado por Z en el método B).
Los respectivos reactivos usados en dicho procedimiento para la preparación de compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I) están disponibles comercialmente o pueden obtenerse por procedimientos conocidos en la técnica.
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Esquema 1
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1000 
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La presente invención proporciona igualmente un procedimiento para la preparación de sales de compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I), en el cual al menos un compuesto de fórmula general (I) que tenga al menos un grupo básico se hace reaccionar con un ácido orgánico y/o mineral, preferiblemente en presencia de un medio de reacción adecuado. Medios de reacción adecuados son, por ejemplo, los facilitados anteriormente. Ácidos inorgánicos adecuados son por ejemplo los ácidos clorhídrico, bromhídrico, fosfórico, sulfúrico y nítrico; ácidos orgánicos adecuados son por ejemplo los ácidos cítrico, maleico, fumárico, tartárico o sus derivados, ácido p-toluensulfónico, ácido metansulfónico o ácido canforsulfónico. En un aspecto adicional, la presente invención proporciona igualmente un procedimiento para la preparación de sales de compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I), en el cual al menos un compuesto de fórmula general (I) que tenga al menos un grupo ácido se hace reaccionar con una o más bases adecuadas, preferiblemente en presencia de un medio de reacción adecuado. Bases adecuadas son por ejemplo hidróxidos, carbonatos, hidrógeno carbonatos o alcóxidos, que incluyen cationes adecuados, derivados por ejemplo de metales alcalinos, metales alcalinoterreos o cationes orgánicos, por ejemplo [NH_{n}R_{4-n}]^{+}, en las cuales n es 0, 1, 2, 3 ó 4 y R representa un radical alquilo C_{1-4} ramificado o lineal. Medios de reacción adecuados son, por ejemplo, los indicados anteriormente.
Los solvatos, preferiblemente hidratos, de los compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I), o las sales correspondientes, también pueden ser obtenidos por procedimientos convencionales conocidos de los expertos en la técnica.
Si los compuestos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I) se obtienen en forma de mezcla de estereoisómeros, particularmente enantiómeros o diasterómeros, dichas mezclas pueden separarse mediante procedimientos convencionales conocidos en la técnica, por ejemplo procedimientos cromatográficos o cristalización con agentes quirales.
La purificación y el aislamiento de los compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I) o su estereoisómero correspondiente, o sal, o solvato respectivamente, si es necesario, pueden realizarse mediante procedimientos convencionales conocidos de los expertos en la técnica, por ejemplo procedimientos cromatográficos o recristalización.
Los compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I), sus estereoisómeros, las sales correspondientes y los solvatos correspondientes son toxicológicamente aceptables y son por tanto adecuados como principios activos farmacéuticos para la preparación de medicamentos.
Por tanto, la presente invención también proporciona un medicamento que comprende al menos un compuesto sulfonamídico derivado de benzoxazinona de fórmula general (I), opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvato correspondiente, y opcionalmente uno o más adyuvantes farmacéuticamente aceptables.
Además, la presente invención también proporciona una composición farmacéutica que comprende al menos un compuesto sulfonamídico derivado de benzoxazinona de fórmula general (I), opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvato correspondiente y opcionalmente uno o más adyuvantes farmacéuticamente aceptables, todavía no formulados en un medicamento.
Preferiblemente el medicamento es adecuado para la mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la ingesta de alimentos, particularmente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, aumento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (Diabetes mellitus no insulino-dependiente), preferiblemente diabetes de tipo II, que es causada por obesidad, trastornos del sistema nervioso central, trastornos del tracto gastrointestinal, como el síndrome del intestino irritable, ansiedad, pánico, depresión, trastornos cognitivos de la memoria, trastornos de demencia senil, como enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y enfermedad de Huntington, esquizofrenia, psicosis, hiperquinesia infantil, TDAH (trastorno por déficit de atención con hiperactividad) particularmente en mamíferos, incluyendo seres
humanos.
Un aspecto adicional de la presente invención es el uso de al menos un compuesto derivado de benzoxazinona de fórmula general (I) para la fabricación de un medicamento para la mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la ingesta de alimentos, particularmente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, aumento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (Diabetes mellitus no insulino-dependiente), preferiblemente diabetes de tipo II, que es causada por obesidad, trastornos del sistema nervioso central, trastornos del tracto gastrointestinal, como el síndrome del intestino irritable, ansiedad, pánico, depresión, trastornos cognitivos de la memoria, trastornos de demencia senil, como enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y enfermedad de Huntington, esquizofrenia, psicosis, hiperquinesia infantil, TDAH (trastorno por déficit de atención con hiperactividad) y otros trastornos mediados por 5-HT_{6} particularmente en mamíferos, incluyendo seres humanos.
En otro aspecto adicional, la presente invención también permite el uso de al menos un compuesto sulfonamídico derivado de benzoxazinona de fórmula general (Ia)
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en la cual
R^{1a}, R^{2a}, R^{3a}, R^{4a} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, un grupo ciano, - OR^{10a}, -O(C=O)R^{11a}, -(C=O)OR^{11a}, -SR^{12a}, -SOR^{12a}, -SO_{2}R^{12a}, -NH-SO_{2}R^{12a}, -SO_{2}NH_{2} y -NR^{13a}R^{14a},
R^{5a} representa hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo,
R^{6a}, R^{7a}, R^{8a}, R^{9a} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un grupo ciano y un -COOR^{15a},
W^{a} representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un grupo NR^{16a}R^{17a} o un grupo
COR^{18a},
R^{10a} representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
R^{11a} representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
R^{12a} representa un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
R^{13a} y R^{14a} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
o bien R^{13a} y R^{14a} junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos monosustituido, que puede contener al menos un heteroátomo adicional como miembro del anillo,
R^{15a} representa hidrógeno,un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, o un radical arilo o heteroarilo, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustitui-
do,
R^{16a} representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, y
R^{17a} representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado,
R^{18a} representa un radical arilo opcionalmente al menos monosustituido,
opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvato, respectivamente,
para la fabricación de un medicamento para la mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la ingesta de alimentos, particularmente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, aumento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (Diabetes mellitus no insulino-dependiente), preferiblemente diabetes de tipo II, que es causada por obesidad, trastornos del tracto gastrointestinal, como el síndrome del intestino irritable, ansiedad, pánico, depresión, trastornos cognitivos de la memoria, trastornos de demencia senil, como enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y enfermedad de Huntington, esquizofrenia, psicosis, hiperquinesia infantil, TDAH (trastorno por déficit de atención con hiperactividad) particularmente en mamíferos, preferiblemente seres
humanos.
Si uno o más de los restos R^{1a}-R^{17a} y W^{a} representa un radical alifático, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalquilo C_{1-4} ramificado o lineal, amino, carboxi, amido, ciano, nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual el alquilo C_{1-4} puede en cada caso ser ramificado o lineal, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, seleccionado más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metoxi, etoxi, CF_{3} y un radical fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados es en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y
metoxi.
Si uno o más de los restos R^{1a}-R^{15a} representa o comprende un radical cicloalifático, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, fenoxi, benzoilo, ciclohexilo, perfluoroalquilo C_{1-4} ramificado o lineal, -NR^{A}R^{B} en el cual R^{A}, R^{B} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, -CH_{2}-CH_{2}-OH y Fenilo, carboxi, ceto, amido, ciano, nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -CO-O-alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}- alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}- alquilo C_{1-4}, en el cual alquilo C_{1-4} puede en cada caso ser fenilo o naftilo, no sustituido o al menos monosustituido, ramificado o lineal y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, seleccionarse más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metilo-, etilo-, metoxi, etoxi, ceto, benzoilo, fenoxi, ciclohexilo, -CF_{3}, -CO-CH_{3}, -CO-OCH_{3}, -NR^{A}R^{B} en el cual R^{A}, R^{B} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, -CH_{2}-CH_{2}-OH y Fenilo, y un radical fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados es en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y metoxi.
Si uno o más de los restos R^{1a}-R^{4a} y R^{10a}-R^{15a} y W^{a} comprende un grupo alquileno, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalquilo C_{1-4} ramificado o lineal, amino, carboxi, amido, ciano, nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual alquilo C_{1-4} puede ser ramificado o lineal, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, seleccionarse más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metilo-, metoxi, etoxi, CF_{3} y fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados es en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y
metoxi.
Si uno o más de los restos R^{1a}-R^{4a} y R^{10a}-R^{15a} comprende un sistema de anillo mono o policíclico, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluorocarbonilo C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalquilo C_{1-4} ramificado o lineal, amino, carboxi, amido, ciano, ceto, nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual alquilo C_{1-4} puede ser ramificado o lineal, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metilo-, etilo-, metoxi, etoxi, CF_{3}, -(C=O)-CF_{3}, ceto, ciano y un radical fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados es en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y
metoxi.
Si uno o más de los restos R^{1a}-R^{4a}, R^{10a}-R^{15a} y R^{18a} representa o comprende un radical arilo, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, fenoxi no sustituido o al menos monosustituido, benzoilo no sustituido o al menos monosustituido, ciclohexilo, perfluoroalquilo C_{1-4}ramificado o lineal, NR^{A}R^{B} en el cual R^{A}, R^{B} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, -CH_{2}-CH_{2}-OH y fenilo, carboxi, amido, ciano, -CH(OH)(fenilo), nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -CO-O-alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual alquilo C_{1-4} puede ser ramificado o lineal, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, seleccionarse más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metilo-, etilo-, ciano, nitro, -CH(OH)(fenilo), metoxi, etoxi, benzoilo no sustituido o al menos monosustituido, fenoxi no sustituido o al menos monosustituido, ciclohexilo, CF_{3}, OCF_{3},-CO-CH_{3}, -CO-OCH_{3}, SO_{2}-CH_{3}, -NR^{A}R^{B} en el cual R^{A}, R^{B} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, -CH_{2}-CH_{2}-OH y fenilo, y un radical fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados es en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, Br, CF_{3}, OCF_{3}, metilo y
metoxi.
Si uno o más de los restos R^{1a}-R^{4a} y R^{10a}-R^{15a} representa o comprende un radical heteroarilo, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, fenoxi no sustituido o al menos monosustituido, benzoilo no sustituido o al menos monosustituido, ciclohexilo, perfluoroalquilo C_{1-4}ramificado o lineal, NR^{A}R^{B} en el cual R^{A}, R^{B} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, -CH_{2}-CH_{2}-OH y fenilo, carboxi, amido, ciano, -CH(OH)(fenilo), nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -CO-Oalquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual alquilo C_{1-4} puede ser ramificado o lineal, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, seleccionado más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metilo-, etilo-, ciano, nitro, -CH(OH)(fenilo), metoxi, etoxi, benzoilo no sustituido o al menos monosustituido, fenoxi no sustituido o al menos monosustituido, ciclohexilo, CF_{3}, OCF_{3},-CO-CH_{3}, -CO-OCH_{3}, SO_{2}-CH_{3}, -NR^{A}R^{B} en el cual R^{A}, R^{B} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, -CH_{2}-CH_{2}-OH y fenilo, y un radical fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados es en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, Br, CF_{3}, OCF_{3}, metilo y
metoxi.
Si R^{13a} y R^{14a} forman un anillo heterocíclico, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4}ramificado o lineal, perfluoroalquilo C_{1-4}ramificado o lineal, amino, carboxi, amido, ciano, nitro, -SO_{2}NH_{2},
-CO-alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual alquilo C_{1-4} puede ser ramificado o lineal, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, seleccionarse más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metoxi, etoxi, metilo, CF_{3} y un radical fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados es en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y
metoxi.
Si R^{13a} y R^{14a} forman un anillo heterocíclico, que contiene uno o más heteroátomos adicionales como miembros del anillo, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos heteroátomos puede preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por N, O y S, más preferiblemente del grupo constituido por N y O.
Si uno o más de los restos R^{1a}-R^{15a} y W^{a} representa o comprende un radical cicloalifático, que contiene uno o más heteroátomos como miembros del anillo, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos heteroátomos puede preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por N, O, S y P, más preferiblemente del grupo constituido por N, O y S.
Si uno o más de los restos R^{1a}-R^{4a}, R^{10a}-R^{15a} y W^{a} representa o comprende un radical heteroarilo, que contiene uno o más heteroátomos como miembros del anillo, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos heteroátomos puede preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por N, O, S y P, más preferiblemente del grupo constituido por N, O y S.
Si W^{a} representa o comprende un radical cicloalifático, un radical heteroarilo, un radical arilo y/o un sistema de anillos mono o policíclico, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, nitro, carboxi, ciano, ceto, halógeno, alquilo C_{1-20}, alquilo C_{1-4} parcialmente fluorado, alquilo C_{1-4} parcialmente clorado, alquilo C_{1-4} parcialmente bromado, alcoxi C_{1-5}, alcoxi C_{1-4} parcialmente fluorado, alcoxi C_{1-4} parcialmente clorado, alcoxi C_{1-4} parcialmente bromado, C_{2-6}-alquenilo, SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -(C=O)-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-O-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-Cl, -S-alquilo C_{1-4}, -(C=O)-H, -NH-(C=O)-NH-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-perfluoroalquilo C_{1-4}, -NR^{A}R^{B}, en el cual R^{A} y R^{B} son independientemente seleccionados del grupo constituido por H, alquilo C_{1-4} y fenilo, NH-(C=O)-alquilo C_{1-5}, -C_{1-5}-alquilen-(C=O)-alquilo C_{1-5}, (1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-ilo), N-ftalimidinil-, (1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]-non-2-ilo, fenilo sustituido o no sustituido, -SO_{2}-fenilo, fenoxi, piridinilo, piridiniloxi, pirazolilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, -SO_{2}-pirrolidinilo, morfolinilo, SO_{2}-morfolinilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, O-CH_{2}-tiazolilo,-, NH-fenilo, y Alquilen-C_{1-4}-NH-(C=O)-fenilo, más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, nitro, carboxi, ciano, ceto, F, Cl, Br, I, alquilo C_{1-12}, CH_{2}F, CHF_{2}, CF_{3}, CH2Cl, CH_{2}Cl_{2}, CCl_{3}, CH_{2}Br, CHBr_{2}, CBr_{3}, OCF_{3}, OCHF_{2}, OCH_{2}F, O-CH_{2}-CF_{3}, vinilo, SO2-CH_{3}, -(C=O)-CH_{3}, -(C=O)-C_{2}H_{5}, -(C=O)-O-CH_{3}, -(C=O)-O-C_{2}CH_{5}, -(C=O)-Cl, -S-CH_{3}-, -(C=O)-H, -NH-(C=O)-NH-CH_{3}, -(C=O)-CF_{3}, dimetilamino, dietilamino, di-n-propilamino, di-iso-propilamino, di-n-butilamino, di-terc-butilamino, NH-(C=O)-CH_{3}, -CH_{2}-(C=O)-CH_{3}, -CH_{2}-(C=O)-C_{2}H_{5}, (1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-ilo), N-Ftalimidinil-, (1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]-non-2-ilo, fenilo sustituido o no sustituido, -SO_{2}-fenilo, fenoxi, piridinilo, piridiniloxi, pirazolilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, -SO_{2}-pirrolidinilo, morfolinilo, SO_{2}-morfolinilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, O-CH_{2}-tiazolilo, NH-fenilo, y -CH_{2}-NH-(C=O)-fenilo.
Si cualquiera de los sustituyentes mencionados en sí mismo está sustituido por uno o más sustituyentes, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por halógeno, nitro, ciano, hidroxi, -(C=O)-alquilo C_{1-4}, alquilo C_{1-4}, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente fluorado, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente clorado, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente bromado, -S-alquilo C_{1-4}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-CH_{2}-F, -(C=O)-CH_{2}-Cl, -(C=O)-CH_{2}-Br, preferiblemente del grupo constituido por F, Cl, Br, CH_{2}F, CHF_{2}, CF_{3}, CH_{2}Cl, CHCl_{2}, CCl_{3}, CH_{2}Br, CHBr_{2}, CBr_{3}, nitro, ciano, hidroxi, -(C=O)-CH_{3}, CH_{3}, C_{2}H_{5}, -S-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -(C=O)-CH_{2}-F, -(C=O)-CH_{2}-Cl y -(C=O)-CH_{2}-Br.
Preferido es el uso de compuestos de fórmula general (Ia), en la cual R^{1a}, R^{2a}, R^{3a}, R^{4a} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, Br, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustitui-
do,
un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, ciano, -OR^{10a}, -OC(=O)R^{11a}, -SR^{12a},
-SOR^{12a}, -SO_{2}R^{12a}, -NH-SO_{2}R^{12a}, -SO_{2}NH_{2} y -NR^{13a}R^{14a},
preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, Br, un radical alifático C_{1-3} opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o lineal, saturado, un radical cicloalifático C_{5} o C_{6} saturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1} o C_{2} opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, ciano, -OR^{10a}, -OC(=O)R^{11a}, -SR^{12a} y -NR^{13a}R^{14a},
más preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, CH_{3}, CH_{2}CH_{3}, CF_{3}, CF_{2}CF_{3}, ciclopentilo, ciclohexilo, nitro, ciano y -OR^{10a},
y R^{5a}-R^{18a} y W^{a} tienen al significado definido anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
También preferido es el uso de compuestos de fórmula general (Ia), en la cual R^{5a} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado o un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo,
preferiblemente representa H o un radical alquilo C_{1-3} ramificado o lineal,
más preferiblemente H, CH_{3} o CH_{2}CH_{3},
y R^{1a}-R^{4a}, R^{6a}-R^{18a} y W^{a} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
También preferido es el uso de compuestos de fórmula general (Ia), en la cual R^{6a}, R^{7a}, R^{8a}, R^{9a} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un grupo ciano y un grupo-COOR^{15a},
preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-3} ramificado o lineal, un ciano y un grupo -COOR^{15a},
más preferiblemente del grupo constituido por H, CH_{3}, CH_{2}CH_{3} y un grupo ciano, y R^{1a}-R^{5a}, R^{10a}-R^{18a} y W^{a} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
También preferido es el uso de compuestos de fórmula general (Ia), en la cual W^{a} representa un radical alifático C_{1-20} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un grupo -NR^{16a}R^{17a} o un grupo
-COR^{18a},
preferiblemente se selecciona del grupo constituido por 1-Naftil-, 5-Dimetilamino-1-naftil, 2-Naftil-, 2-Acetamido-4-metil-5-tiazolil-, 2-Tienil-, 8-Quinolinil-, Fenil-, Pentafluorofenil-, 2,4,5-Tricloro-fenil-, 2,5-Dicloro-fenil-,
2-Nitrofenil-, 2,4-Dinitro-fenil-, 3,5-Dicloro-2-hidroxi-fenil-, 2,4,6-Trisisopropil-fenil-, 2-Mesitil-, 3-Nitro-fenil-,
4-Bromo-fenil-, 4-Fluoro-fenil-, 4-Clorofenil-, 4-Cloro-3-nitro-fenil-, 4-Iodo-fenil-, N-Acetilsulfanilil-, 4-Nitro-fenil-, 4-Metoxi-fenil-, Ácido benzoico-4-il-, 4-terc-Butil-fenil-, p-Tolil-, Trifluorometil-, Triclorometil-, Isopropil-, Metil-, Bencil-, trans-estiril-, 2,2,2-Trifluoroetil-, Etil-, Hexadecil-, 2-Cloroetil-, n-Propil-, 3-Cloro-propil-, n-Butil-, Metil-benzoato-2-il-, 2-Nitro-4-(trifluorometil)-fenil-, Pentametil-fenil-, 2,3,5,6-Tetrametil-fenil-, 3-(Trifluorometil)-fenil-, 3,5-Bis-(Trifluorometil)-fenil-, Diclorometil-, Clorometil-, Dodecil-, 1-Octil-, 2,3,4-Tricloro-fenil-, 2,5-Dimetoxi-fenil-, o-Tolil-, p-xilil-2-il-, Ácido benzoico-3-il-, 4-Cloro-3-(trifluorometil)-fenil-, ácido 4-cloro-5-nitro-benzoico-3-il-, 6-(p-toluidin)-2-naftil-, 4-Metoxi-2,3,6-trimetilfenil-, 3,4-Diclorofenil-, 4,5-Dibromo-tiofen-2-il-, 3-Cloro-4-fluoro-fenil-, 4-Etil-fenil-, 4-n-Propil-fenil-, 4-(1,1-Dimetilopropil)-fenil-, 4-Isopropil-fenil-, 4-Bromo-2,5-difluoro-fenil-, 2-Fluoro-fenil-, 3-Fluoro-fenil-, 4-(Trifluorometoxi)-fenil-, 4-(Trifluorometil)-fenil-, 2,4-Difluoro-fenil-, 2,4-Dicloro-5-metil-fenil-, 4-Cloro-2,5-dimetil-fenil-, 5-Dietilamino-2-naftil-, Cloruro de benzoil-3-il-, 2-Cloro-fenil-, 1-Octadecil-, 4-Bromo-2,5-dicloro-tiofen-3-il-, 2,5-Dicloro-tiofen-3-il-, 5-Cloro-tiofen-2-il-, 2-Metil-5-nitro-fenil-, 2-(Trifluorometil)-fenil-, 3-Cloro-fenil-, 3,5-Dicloro-fenil-, 1-Decil-, 3-Metil-fenil-, 2-Cloro-6-metil-, 5-Bromo-2-metoxi-fenil-, 3,4-Dimetoxi-fenil-, 2-3-Dicloro-fenil-, 2-Bromo-fenil-, 3,5-Dicloro-4-(2-cloro-4-nitrofenoxi)-fenil-, 2,3-Dicloro-tiofen-5-il-, 3-Bromo-2-cloro-tiofen-5-il-, 3-Bromo-5-cloro-tiofen-2-il-, 2-(Benzoiloaminometil)-tiofen-5-il-, 4-(Fenilsulfonil)-tiofen-2-il-, 2-Fenilsulfoniltiofen-5-il-, 3-Cloro-2-metil-fenil-, 2-[1-Metil-5-(trifluorometilo)pirazol-3-il]-tiofen-5-il-, 5-Pirid-2-il-tiofen-2-il-, 2-Cloro-5-(trifluorometil)-fenil-, 2,6-Dicloro-fenil-, 3-Bromo-fenil-, 2-(Trifluorometoxi)-fenil-, 4-Ciano-fenil-, 2-Ciano-fenil-, 4-n-Butoxi-fenil-, 4-Acetamido-3-cloro-fenil-, 2,5-Dibromo-3,6-difluoro-fenil-, 5-Cloro-1,3-dimetilopirazol-4-il-, 3,5-Dimetilisoxazol-4-il-, 2-(2,4-Diclorofenoxi)-fenil-, 4-(2-Cloro-6-nitro-fenoxi)-fenil-, 4-(3-Cloro-2-ciano-fenoxi)-fenil-, 2,4-Dicloro-fenil-, 2,4-Dimetil-1,3-tiazol-5-il-, Metil-metano-sulfonil-, 2,5-Bis-(2,2,2-Trifluoroetoxi)-fenil-, 2-Cloro-4-(trifluorometil)-fenil-, 2-Cloro-4-fluoro-fenil-, 5-Fluoro-2-metil-fenil-, 5-Cloro-2-metoxi-fenil-, 2,4,6-Tricloro-fenil-, ácido-2-hidroxi-benzoico-5-il-, 5-(Di-n-propilamino)-1-naftil-, 6-Metoxi-m-tolil-, 2,5-Difluoro-fenil-, 2,4-Dimetoxi-fenil-, 2,5-Dibromo-fenil-, 3,4-Dibromo-fenil-, 2,2,5,7,8-Pentametil-croman-6-il-, ácido 2-metoxi-benzoico-5-il-, 5-Cloro-4-nitro-tiofen-2-il-, 2,1,3-Benzotiadiazol-4-il-, 1-Metil-imidazol-4-il-, Benzofurazan-4-il-, 2-(Metoxicarbonil)-tiofen-3-il-, 5-(Isoxazol-3-il)-tiofen-2-il-, 2,4,5-Trifluoro-fenil-, Bifenil-4-il-, Vinil-fenil-4-il-, 2-Nitro-bencil-, 5-Dicloro-metil-furan-2-il-, 5-Bromo-tiofen-2-il-, 5-(4-Clorobenzoamidometil)-tiofen-2-il-, 2,6-Difluoro-fenil-, 2,5-Dimetoxi-4-nitro-fenil-, Dibenzo[b,d]-furan-2-il-, 2,3,4-Trifluoro-fenil-, 3-Nitro-p-tolil-, 4-Metoxi-2-nitro-fenil-, 3,4-Difluoro-fenil-, 4-(Bromoetil)-fenil-, 3,5-Dicloro-4-hidroxi-fenil-, 4-n-Amilofenil-, 5-Cloro-3-metilbenzo[b]-tiofen-2-il-, 3-Metoxi-4-(metoxicarbonil)-tiofen-2-il-, 4-n-Butil-fenil-, 2-Cloro-4-ciano-fenil-, 5-[2-(Metiltio)-pirimidin-4-il-]-tiofen-2-il-, 3,5-Dinitro-4-metoxi-fenil-, 4-Bromo-2-(trifluorometoxi)-fenil-, 4-Cloro-2,1,3-Benzoxadiazol-7-il-, 2-(1-Naftil)-etil-, 3-Ciano-fenil-, 5-Cloro-2,1,3-Benzoxadiazol-4-il-, 3-Cloro-4-metil-fenil-, 4-Bromo-2-etil-fenil-, 2,4-Dicloro-6-metil-fenil-, 6-Cloro-imidazo(2,1-b)-tiazol-5-il-, 3-Metil-benzo[b]-tiofeno-2-il-, 4-Metil-sulfonil-fenil-, 2-Metil-sulfonil-fenil-, 4-Bromo-2-metil-fenil-, 2,6-Dicloro-4-(trifluorometil)-fenil-, 4-[3-Cloro-5-(trifluorometil)-2-piridinilo]oxi]-fenil-, 5-Cloro-nafta-1-il-, 5-Cloro-2-naftil-, 9,10-Dibromoantracen-2-il-, Isoquinolin-5-il-, 4-Metoxi-2,3,6-trimetil-fenil-, 4'-Nitro-bifenil-4-il-, [(4-Fenoxi)-fenil-, (1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-il-)-4-fenil-, 4-Acetil-fenil-, 5-(2-Metil-1,3-tiazol-4-il)-tiofen-2-il-, 5-(1-Metil-3-(trifluorometilo)pirazol-5-il-]-tiofen-2-il-, 5-[5-Trifluorometil)-isoxazol-3-il]-tiofen-2-il-, 2-Iodo-fenil-, p-Dodecilfenil-, 4-[(3-Ciano-4-metoxi-2-piridinilo)oxi]-fenil-,
4-(N-ftalimidinil)-fenil-, 1,2,3,4-Tetrahidro-2-(trifluoroacetil)-isoquinolin-7-il-, 4-Bromo-2-fluoro-fenil-, 2-Fluoro-5-(trifluorometil)-fenil-, 4-Fluoro-2-(trifluorometil)-fenil-, 4-Fluoro-3-(trifluorometil)-fenil-, 2,4,6-Trifluoro-fenil-, 3-(Trifluorometoxi)-fenil-, 1,2-Dimetilimidazol-4-il-, Etil-4-Carboxilato-3-il-, 2,2,4,6,7-Pentametildihidrobenzofuran-5-il-, 3-Bromo-2-cloropiridin-5-il-, 3-Metoxi-fenil-, 2-Metoxi-4-metil-fenil-, ácido 2-Cloro-4-fluoro benzoico-5-il-, 4-Cloro-1-naftil-, 2,5-Dicloro-4-nitro-tiofen-3-il-, 4-(4-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Cloro-fenoxi)-fenil-, 4-(3,5-Dicloro-fenoxi)-fenil-, 4-(3,4-Dicloro-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Fluoro-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Metil-fenoxi)-fenil-, 4-[4-(Trifluorometil)-fenoxi-fenil-, 4-[3,5-Bis-(trifluorometil)-fenoxi]-fenil-, 3-(2-Metoxi-fenoxi)-fenil-, [3-(2-Cloro-fenoxi)-fenil-, 3-(2-Metil-fenoxi)-fenil-, 4-[2-(Trifluorometil)-fenoxi]-fenil-, 3-Fenil-fenil-, 3-(4-Metoxi-fenil)-fenil-, 3-(4-Cloro-fenil)-fenil-, 3-(3,5-Dicloro-fenil)-fenil-, 3-(3,4-Dicloro-fenil)-fenil-, 3-(4-Fluorofenil)-fenil-, 3-(4-Metilfenil)-fenil-, 3-[4-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, 3-[3,5-Bis-(trifluorometil)-fenil]-fenil-, 4-(4-Piridiloxi)-fenil)-, 4-(2-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 4-(2-Cloro-fenoxi)-fenil-, 4-(2-Metil-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Clorofenil)-fenil-, 4-(3,5-Diclorofenil)-fenil-, 4-(3,4-Diclorofenil)-fenil-, 4-(4-Fluorofenil)-fenil-, 4-(4-Metilfenil)-fenil-, 4-[4-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, 4-[3,5-Bis-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, [3-(Trifluorometil)-fenil]-metil-, (4-Clorofenil)-metil-, (3,5-Diclorofenil)-metil-, (3,5-Diclorofenil)-metil-, (4-Fluorofenil)-metil-, 4-Metilfenilometil-, [4-(Trifluorometil)-fenil]-metil-, Ciclopropil-, 2-(2-Clorofenil)-2-feniletil-, 2-(2-Trifluorometilfenil)-2-feniletil-, 5-[4-Ciano-1-metil-5-(metiltio)-1H-pirazol-3-il-tiofen-2-il-, 3-Ciano-2,4-bis-(2,2,2-Trifluorotoxi)-fenil-, 4-[(2-Cloro-1,3-Tiazol-5-il)-metoxi]-fenil-, 3-Nitro-fenilmetil-, 4-Formilfenil-, 2-(1,3-Dioxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-etil-, [3,5-Bis-(Trifluorometil)-fenil]-metil-, (4-(2-Piridiloxi)-fenil)-, (4-(3-Piridiloxi)-fenil)-, 5-Iodo-1-naftil-, Etil-2,5-dimetil-1-fenilopirrol-4-carboxilato-3-il-, Etil-2-metil-1,5-difenil-1H-pirrol-3-carboxilato-4-il-, Etil-5-(4-clorofenil)-2-metil-3-furoato-4-il, Etil-5-(4-clorofenil)-2-metil-1-fenil-3-carboxilato-4-il-, Etil-2,5-dimetil-3-furoato-4-il-, 3-Cloro-4-(1,3-dioxo-2-azaspiro[4,4]non-2-il)-fenil-, 5-Bromo-2,4-difluoro-fenil-, 5-Cloro-2,4-difluorofenil-, Coumarin-6-il, 2-Metoxi-fenil-, (3-Fenoxi)-fenil-, 3-(4-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 3-(4-Clorofenoxi)-fenil-, 3-(3,5-Diclorofenoxi)-fenil-, 3-(3,4-Diclorofenoxi)-fenil-, 3-(4-Fluorofenoxi)-fenil-, 3-(4-Metilfenoxi)-fenil-, 3-[4-(Trifluorometil)-fenoxi]-fenil-, 3-[3,5-(Trifluorometil)-fenoxi]-fenil-, 3-[2-(Trifluorometil)-fenoxi]-fenil-, 2,2-Difeniletil-, 4-Fenil-5-(trifluorometil)-tiofen-3-il-, Metil-4-fenil-5-(Trifluorometil)-tiofen-2-carboxilato-3-il-, Metil-1,2,5-trimetilpirrol-3-carboxilato-4-il-,
4-Fluoro-1-naftil-, 3,5-Difluorofenil-, 3-Fluoro-4-metoxi-fenil-, 4-Cloro-2,5-difluorofenil-, 2-Cloro-4,5-difluoro-fenil-, 5-Fluoro-3-metilbenzo[b]-tiofeno-2-il-, Metil-3-fenilopropionato-4-il, Ácido dihidrocinámico-4-il-, Metil-2,5-dimetil-3-furoato-4-il-, Metil-2-furoato-5-il-, Metil-2-metil-3-furoato-5-il-, Metil-1-metil-1H-pirrol-2-carboxilato-5-il-, 2-(5-Cloro-1,2,4-tiadiazol-3-il)-tiofen-5-il-, 1,3,5-Trimetil-1H-pirazol-4-il-, 3-Cloro-5-fluoro-2-Metilfenil-,
Pentafluoroetoxitetrafluoroetil-, 5-(5-Isoxacil)-tiofen-2-il-, 5-(5-Isoxazol-il)-2-furil-, 5-Metil-2,1,3-benzotiadiazol-4-il-, Bifenil-2-il-, 2,3-Dihidro-1,4-benzodioxine-6-il-, 4-Metil-1-Naftil-, 5-Metil-2-(trifluorometil)-3-furil-, 2,3-Dihidrobenzo[b]furan-5-il-, 1-Benzotiofen-3-il-, 4-Metil-3,4-dihidro-2H-1,4-Benzoxazin-7-il-, 5-Metil-1-fenil-1H-pirazol-4-il-, 6-Morfolin-3-piridinil-, 4-(1H-Pirazol-1-il)-fenil-, 6-Fenoxi-3-piridil-, 3,4-Dihidro-2H-1,5-benzodioxepina-7-il-, 5-(1,3-Oxazol-5-il)-2-tienil-, 4-(1,3-Oxazol-5-il)-fenil-, 5-Metil-4-isoxazolil-, 2,1,3-Benzotiadiazol-5-il-, 3-Tienil-, 2-metil-bencil-, 3-Cloro-bencil-, 5-Acetamido-1-naftil-, 3-Metil-8-quinolinil-, 4-Cloro-2-nitrofenil-,
6-Quinolinil-, 1,3-Benzotiazol-6-il-, 2-Morfolin-3-piridil-, 2,5-Dimetil-3-tienil-, 5-[5-(Clorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]-2-tienil-, Etil-3-[5-il-2-tienilo]1,2,4-oxadiazol-5-carboxilato-, 3-(5-Metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)-fenil-, 4-Isopropoxifenil-, 2,4-Dibromofenil-, 3-Ciano-4-fluorofenil-, 2,5-Bis-(trifluorometil)-fenil-, 2-Bromo-4-fluorofenil-,
4-Bromo-3-fluorofenil-, 4-(Difluorometoxi)-fenil-, 3-(Difluorometoxi)-fenil-, 5-Cloro-2-fluoro-fenil-, 3-Cloro-2-fluorofenil-, 2-Fluoro-4-metilfenil-, 4 Nitro-3-(trifluorometil)-fenil-, 3-Fluoro-4-metilfenil-, 4-Fluoro-2-metilfenil-,
4-Bromo-3-(tifluorometil)-fenil-, 4-Bromo-2-(trifluorometil)-fenil-, 3-Bromo-5-(trifluorometil)-fenil-, 2-Bromo-4-(trifluorometil)-fenil-, 2-Bromo-5-(trifluorometil)-fenil-, 2,4-Dicloro-5-fluorofenil-, 4,5-Dicloro-2-fluorofenil-, 3,4,5-Trifluorofenil-, 4-Cloro-2-fluorofenil-, 2-Bromo-4,6-Difluorofenil-, 2-Etilfenil-, 4-Bromo-2-clorofenil-, 4-Bromo-2,6-diclorofenil-, 2-Bromo-4,6-dicloro-fenil-, 4-Bromo-2,6-dimetilfenil-, 3,5-Dimetilfenil-, 4-Bromo-3-Metilfenil-,
2-Metoxi-4-nitrofenil-, 2,2-Dimetil-6-cromanil-, Etil-3,5-dimetil-1H-pirrol-2-carboxilato-4-il-, Imidazo[1,2-a]piridin-3-il-, 3-(1,3-Oxazol-5-il)-fenil-, Etil-5-[4-il)-fenil]-2-metil-3-furoato, Metil-3-(il)-4-metoxibenzoato, 1-Pirrolidinilfenilsulfonil-, Metil-5-il-4-metil-2-tiofen-carboxilato, Metil-3-il-4-(isopropilsulfonil)-2-tiofeno, 2-Piridil-,
3-Fluoro-4-nitrofenil-, 7-Clorocroman-3-il-, 4'-Bromobifenil-4-il-, 4'-Acetilobifenil-4-il-, 4'-Bromo-2'-fluoro-bifenil-4-il-, 2-Cloro-4-(3-propil-ureido)-fenil-, 3-(-Bromoacetil)-fenil-, 2-Bromo-3-(trifluorometil)-fenil-, 1-Metil-5-isatinil-, ácido 4-Isopropil-benzoico-3-il-, ácido 2-Cloro-3-tiofencarboxilico-5-il-, 3-Piridil-, ciclohexilometil-, 2-Metoxi-5-(N-ftalimidinil)-fenil-, 1-Benzotiofen-2-il-, Morfolinfenilsulfonil-, 3-(2-Metil-4-pirimidinil)-fenil-, y 2-Ciano-5-metilfenil-, y R^{1a}-R^{18a}, tiene el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Además, se prefiere el uso de compuestos de fórmula general (Ia), en la cual R^{10a} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido,
preferiblemente H, un radical alquilo C_{1}-_{4}, ciclohexilo o un radical fenilo,
más preferiblemente H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo,
y R^{1a}-R^{9a}, R^{11a}-R^{18a} y W^{a} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Además, se prefiere el uso de compuestos de fórmula general (Ia), en la cual R^{11a} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido,
preferiblemente H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo,
y R^{1a}-R^{10a}, R^{12a}-R^{18a} y W^{a} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
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También preferido es el uso de compuestos de fórmula general (Ia), en la cual R^{12a} representa un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido,
preferiblemente representa H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical feni-
lo,
más preferiblemente H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo,
y R^{1a}-R^{11a}, R^{13a}-R^{18a} y W^{a} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
También preferido es el uso de compuestos de fórmula general (Ia), en la cual R^{13a} y R^{14a} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido,
preferiblemente son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo y un radical fenilo,
más preferiblemente son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, CH_{3}, C_{2}H_{5} y fenilo,
y R^{1a}-R^{12a}, R^{15a}-R^{18a} y W^{a} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Además, se prefiere el uso de compuestos de fórmula general (Ia), en la cual R^{13a} y R^{14a} junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, insaturado o aromático, que puede estar al menos monosustituido y/o contener al menos un heteroátomo más como miembro del anillo,
preferiblemente forman un grupo piperidina o morfolina no sustituido,
y R^{1a}-R^{12a}, R^{15a}-R^{18a} y W^{a} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
También preferidos son compuestos de fórmula general (Ia), en la cual R^{15a} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido,
preferiblemente representa H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo,
más preferiblemente representa H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo,
y R^{1a}-R^{14a}, R^{16a} a R^{18a} y W^{a} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
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También preferido es el uso de compuestos de fórmula general (Ia), en la cual R^{16a} representa un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado,
preferiblemente un radical alquilo C_{1-3} lineal o ramificado, saturado, no sustituido,
más preferiblemente un radical metilo,
y R^{1a}-R^{15a}, R^{17a}, R^{18a} y W^{a} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
También preferido es el uso de compuestos de fórmula general (Ia), en la cual R^{17a} representa un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado,
preferiblemente un radical alquilo C_{1-3} lineal o ramificado, saturado, no sustituido,
más preferiblemente un radical metilo,
y R^{1a}-R^{16a}, R^{18a} y W^{a} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Compuestos preferidos de fórmula general (Ia) son aquellos en que R^{18a} representa un radical fenilo el cual está opcionalmente mono-sustituido por un radical alifático C_{1-6}, más preferiblemente un radical fenilo el cual está opcionalmente mono-sustituido por un grupo metilo, y R^{1a}-R^{17a} y W^{a} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Particularmente preferido es el uso de uno o más compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I) de la lista A mencionada anteriormente,
más particularmente preferido es el uso de uno o más compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I) seleccionados del grupo constituido por:
1-[1-(Naftil-1-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
1-(1-Fenilsulfonilpiperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]-oxazin-2-ona,
1-[1-(5-Cloro-3-metil-benzo[b]tiofenil-2-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
8-Metil-1-[1-naftil-1-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
1-[1-(Quinolin-8-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
8-Metil-1-[1-(Quinolin-8-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
1-[1-(5-Dimetilamino-naftil-1-sulfonil)-piperidin-4-il]-8-metil-1,4-dihidrobenzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
1-[1-(5-Dimetilamino-naftil-1-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
1-[1-(2,3-Dicloro-fenilsulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
1-[1-(2,3-Dicloro-fenilsulfonil)-piperidin-4-il]-8-metil-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona, y
sus sales correspondientes, o sus solvatos correspondientes.
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Los compuestos de fórmula general (Ia), sus estereoisómeros, sales correspondientes y solvatos correspondientes pueden obtenerse análogamente con los procedimientos descritos anteriormente para compuestos de fórmula general (I).
\newpage
En otro aspecto, la presente invención se refiere a los compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (Ib)
68
en la cual
R^{1b}, R^{2b}, R^{3b}, R^{4b} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos aromático opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, ciano, -OR^{10b}, -O(C=O)R^{11b}, -(C=O)OR^{11b}, -SR^{12b}, -SOR^{12b}, -SO_{2}R^{12b}, -NH-SO_{2}R^{12b}, -SO_{2}NH_{2} y -NR^{13b}R^{14b},
R^{5b} representa hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo,
R^{6b}, R^{7b}, R^{8b}, R^{9b} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un grupo ciano y un resto -COOR^{15b},
W^{b} representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos aromáticos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno o alquenileno, opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un resto NR^{16b}R^{17b} o un resto
COR^{18b},
R^{10b} representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
R^{11b} representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
R^{12b} representa un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
R^{13b} y R^{14b} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
o bien R^{13b} y R^{14b} junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos monosustituido, que puede contener al menos un heteroátomo adicional como miembro del anillo,
R^{15b} representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
R^{16b} representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado,
R^{17b} representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, y
R^{18b} representa un radical arilo opcionalmente al menos monosustituido,
opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvato, respectivamente.
Si uno o más de los restos R^{1b}-R^{17b} y W^{b} representa un radical alifático, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalquilo C_{1-4} ramificado o lineal, amino, carboxi, amido, ciano, nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual el alquilo C_{1-4} puede en cada caso ser ramificado o lineal, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, seleccionado más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metoxi, etoxi, CF_{3} y un radical fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados es en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y metoxi.
Si uno o más de los restos R^{1b}-R^{15b} representa o comprende un radical cicloalifático, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4}ramificado o lineal, fenoxi, benzoilo, ciclohexilo, perfluoroalquilo C_{1-4}ramificado o lineal, -NR^{A}R^{B} en el cual R^{A}, R^{B} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, -CH_{2}-CH_{2}-OH y fenilo, carboxi, amido, ciano, nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -CO-Oalquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual alquilo C_{1-4} puede en cada caso ser ramificado o lineal, fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, seleccionarse más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metilo-, etilo-, metoxi, etoxi, benzoilo, fenoxi, ciclohexilo, -CF_{3}, -CO-CH_{3}, -CO-OCH_{3}, -NR^{A}R^{B} en el cual R^{A}, R^{B} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo-C_{1-4} ramificado o lineal, -CH_{2}-CH_{2}-OH y fenilo, y un radical fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados es en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y metoxi.
Si uno o más de los restos R^{1b}-R^{4b}, R^{10b}-R^{15b} y W^{b} comprende un grupo alquileno, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalquilo C_{1-4} ramificado o lineal, amino, carboxi, amido, ciano, nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual alquilo C_{1-4} puede ser ramificado o lineal, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, seleccionarse más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metoxi, etoxi, CF_{3} y fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados es en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y metoxi.
Si uno o más de los restos R^{1b}-R^{4b} y R^{10b}-R^{15b} comprende un sistema de anillo mono o policíclico, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4}ramificado o lineal, perfluoroalquilo C_{1-4}ramificado o lineal, amino, carboxi, amido, ciano, ceto, nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual alquilo C_{1-4} puede ser ramificado o lineal, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metilo, etilo, metoxi, etoxi, CF_{3}, ceto, ciano y un radical fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados es en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y metoxi.
Si uno o más de los restos R^{1b}-R^{4b}, R^{10b}-R^{15b} y R^{18b} representa o comprende un radical arilo, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4}ramificado o lineal, fenoxi no sustituido o al menos monosustituido, benzoilo no sustituido o al menos monosustituido, ciclohexilo, perfluoroalquilo C_{1-4}ramificado o lineal, NR^{A}R^{B} en el cual R^{A}, R^{B} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, -CH_{2}-CH_{2}-OH y Fenilo, carboxi, amido, ciano, -CH(OH)(fenilo), nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -CO-Oalquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual alquilo C_{1-4} puede ser ramificado o lineal, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, seleccionarse más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metilo-, etilo-, ciano, -CH(OH)(fenilo), metoxi, etoxi, benzoilo no sustituido o al menos monosustituido, fenoxi no sustituido o al menos monosustituido, ciclohexilo, CF_{3}, -CO-CH_{3}, -CO-OCH_{3}, -NR^{A}R^{B} en el cual R^{A}, R^{B} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, -CH_{2}-CH_{2}-OH y Fenilo, y un radical fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados es en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y
metoxi.
Si uno o más de los restos R^{1b}-R^{4b} y R^{10b}-R^{15b} representa o comprende un radical heteroarilo, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4}ramificado o lineal, fenoxi no sustituido o al menos monosustituido, benzoilo no sustituido o al menos monosustituido, ciclohexilo, perfluoroalquilo C_{1-4}ramificado o lineal, NR^{A}R^{B} en el cual R^{A}, R^{B} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, -CH_{2}-CH_{2}-OH y fenilo, carboxi, amido, ciano, nitro, -CH(OH)(fenilo), -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -CO-Oalquilo C_{1-4}, SO-alquilo C_{1-4}, SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual alquilo C_{1-4} puede ser ramificado o lineal, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, seleccionado más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metilo-, etilo-, ciano, metoxi, etoxi, benzoilo no sustituido o al menos monosustituido, fenoxi no sustituido o al menos monosustituido, ciclohexilo, CF_{3}, -CH(OH)(fenilo), -CO-CH_{3}, -CO-OCH_{3}, -NR^{A}R^{B} en el cual R^{A}, R^{B} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, -CH_{2}-CH_{2}-OH y fenilo, y un radical fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados es en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y metoxi.
Si R^{13b} y R^{14b} forman un anillo heterocíclico, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, alquilo C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalcoxi C_{1-4} ramificado o lineal, perfluoroalquilo C_{1-4} ramificado o lineal, amino, carboxi, amido, ciano, nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el cual alquilo C_{1-4} puede ser ramificado o lineal, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, seleccionarse más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, F, Cl, Br, metoxi, etoxi, metilo-, CF_{3} y un radical fenilo no sustituido. Si cualquiera de los sustituyentes mencionados es en sí al menos monosustituido, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por F, Cl, metilo y metoxi.
Si R^{13b} y R^{14b} forman un anillo heterocíclico, que contiene uno o más heteroátomos adicionales como miembros del anillo, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos heteroátomos puede preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por N, O y S, más preferiblemente del grupo constituido por N y O.
Si uno o más de los restos R^{1b}-R^{15b} y W^{b} representa un radical cicloalifático, que contiene uno o más heteroátomos como miembros del anillo, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos heteroátomos puede preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por N, O, S y P, más preferiblemente del grupo constituido por N, O y S.
Si uno o más de los restos R^{1b}-R^{4b} y R^{10b}-R^{15b} y W^{b} representa o comprende un radical heteroarilo, que contiene uno o más heteroátomos como miembros del anillo, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos heteroátomos puede preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por N, O, S y P, más preferiblemente del grupo constituido por N, O y S.
Si W^{b} representa o comprende un radical cicloalifático, un radical heteroarilo, un radical arilo y/o un sistema de anillos mono o policíclico, que está sustituido por uno o más sustituyentes, a menos que se defina de otra forma, cada uno de estos sustituyentes puede seleccionarse preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, nitro, carboxi, ciano, ceto, halógeno, C_{1-20}-alquilo, alquilo C_{1-4} parcialmente fluorado, alquilo C_{1-4} parcialmente clorado, alquilo C_{1-4} parcialmente bromado, alcoxi C_{1-5}, alcoxi C_{1-4} parcialmente fluorado, alcoxi C_{1-4} parcialmente clorado, alcoxi C_{1-4} parcialmente bromado, C_{2-6}-alquenilo, SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -(C=O)-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-O-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-Cl, -S-alquilo C_{1-4}, -(C=O)-H, -NH-(C=O)-NH-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-perfluoroalquilo C_{1-4}, -NR^{A}R^{B}, en el cual R^{A} y R^{B} son independientemente seleccionados del grupo constituido por H, alquilo C_{1-4} y fenilo, NH-(C=O)-alquilo C_{1-5}, -C_{1-5}-alquilen-(C=O)-alquilo C_{1-5}, (1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-ilo), N-ftalimidinil-, (1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]-non-2-ilo, fenilo sustituido o no sustituido, -SO_{2}-fenilo, fenoxi, piridinilo, piridiniloxi, pirazolilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, -SO_{2}-pirrolidinilo, morfolinilo, SO_{2}-morfolinilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, O-CH_{2}-tiazolilo,-, NH-fenilo, y -C_{1-4}-Alquilen-NH-(C=O)-fenilo, más preferiblemente del grupo constituido por hidroxi, nitro, carboxi, ciano, ceto, F, Cl, Br, I, C_{1-12}-alquilo, CH_{2}F, CHF_{2}, CF_{3}, CH_{2}Cl, CH_{2}Cl_{2}, CCl_{3}, CH_{2}Br, CHBr_{2}, CBr_{3}, OCF_{3}, OCHF_{2}, OCH_{2}F, O-CH_{2}-CF_{3}, vinilo, SO_{2}-CH_{3}, -(C=O)-CH_{3}, -(C=O)-C_{2}H_{5}, -(C=O)-O-CH_{3}, -(C=O)-O-C_{2}CH_{5}, -(C=O)-Cl, -S-CH_{3}-, -(C=O)-H, -NH-(C=O)-NH-CH_{3}, -(C=O)-CF_{3}, dimetilamino, dietilamino, di-n-propilamino, di-iso-propilamino, di-n-butilamino, di-terc-butilamino, NH-(C=O)-CH_{3}, -CH_{2}-(C=O)-CH_{3}, -CH_{2}-(C=O)-C_{2}H_{5}, (1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-ilo), N-Ftalimidinil-, (1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]-non-2-ilo, fenilo sustituido o no sustituido, -SO_{2}-fenilo, fenoxi, piridinilo, piridiniloxi, pirazolilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, -SO_{2}-pirrolidinilo, morfolinilo, SO_{2}-morfolinilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, O-CH_{2}-tiazolilo, NH-fenilo, y -CH_{2}-NH-(C=O)-fenilo.
Si cualquiera de los sustituyentes mencionados en sí mismo está sustituido por uno o más sustituyentes, dichos sustituyentes pueden preferiblemente seleccionarse del grupo constituido por halógeno, nitro, ciano, hidroxi, -(C=O)-alquilo C_{1-4}, alquilo C_{1-4}, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente fluorado, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente clorado, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente bromado, -S-alquilo C_{1-4}, -C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-CH_{2}-F, -(C=O)-CH_{2}-Cl, -(C=O)-CH_{2}-Br, preferiblemente del grupo constituido por F, Cl, Br, CH_{2}F, CHF_{2}, CF_{3}, CH_{2}Cl, CHCl_{2}, CCl_{3}, CH_{2}Br, CHBr_{2}, CBr_{3}, nitro, ciano, hidroxi, -(C=O)-CH_{3}, CH_{3}, C_{2}H_{5}, -S-CH_{3}, -C(=O)-O-CH_{3}, -C(=O)-O-C_{2}H_{5}, -(C=O)-CH_{2}-F, -(C=O)-CH_{2}-Cl y -(C=O)-CH_{2}-Br.
Compuestos preferidos de fórmula general (Ib) son aquellos en que R^{1b}, R^{2b}, R^{3b}, R^{4b} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, Br, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, ciano, -OR^{10b}, -OC(=O)R^{11b}, -SR^{12b}, -SOR^{12b}, -SO_{2}R^{12b}, -NH-SO_{2}R^{12b},
-SO_{2}NH_{2} y -NR^{13b}R^{14b}, preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, Br, un radical alifático C_{1-3} opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o lineal, saturado, un radical cicloalifático C_{5} o C_{6} saturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1} o C_{2} opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, ciano, -OR^{10b}, -OC(=O)R^{11b}, -SR^{12b} y -NR^{13b}R^{14b}, más preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, CH_{3}, CH_{2}CH_{3}, CF_{3}, CF_{2}CF_{3}, ciclopentilo, ciclohexilo, nitro, ciano y -OR^{10b}, y R^{5b}-R^{18b} y W^{b} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspon-
dientes.
Compuestos preferidos de fórmula general (Ib) son aquellos en que R^{5b} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, preferiblemente representa H o un radical alquilo C_{1-3} ramificado o lineal, más preferiblemente representa H, CH_{3} o CH_{2}CH_{3}, y R^{1b}-R^{4b}, R^{6b}-R^{18b} y W^{b} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondien-
tes.
Compuestos preferidos de fórmula general (Ib) son aquellos en que R^{6b}, R^{7b}, R^{8b}, R^{9b} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un grupo ciano y un grupo -COOR^{15b}, preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-3} ramificado o lineal, un grupo ciano y un grupo COOR^{15b}, más preferiblemente del grupo constituido por H, CH_{3}, CH_{2}CH_{3} y un grupo ciano, y R^{1b}-R^{5b}, R^{10b}-R^{18b} y W^{b} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Compuestos preferidos de fórmula general (Ib) son aquellos en que W^{b} representa un radical alifático C_{1-20} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos aromáticos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un grupo NR^{16b}R^{17b} o un resto
COR^{18b},
preferiblemente W^{b} representa
un radical alquilo C_{1-20}, lineal o ramificado, preferiblemente un radical alquilo seleccionado del grupo constituido por metil, etil, n-propil, iso-propil, n-butil, iso-butilo, sec-butilo, terc-butilo y 1,1-dimetil-propilo; un radical alquenilo C_{2-20}, preferiblemente un radical vinilo; -CF_{3}; -CHF_{2}; -CH_{2}F; -CCl_{3}; -CHCl_{2}; -CH_{2}Cl; -CH_{2}-CF_{3}; -CH_{2}-CH_{2}-Cl; -CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-Cl; -CH_{2}-S(=O)_{2}-CH_{3}; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; -CH_{2}-ciclopropilo; -CH_{2}-ciclobutilo; -CH_{2}-ciclopentilo; -CH_{2}-ciclohexilo; -N(CH_{3})_{2}; -N(C_{2}H_{5})_{2}; -N(n-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3})_{2}; fenilo; bencilo; naftilo; -CH=CH-fenil; -(CF_{2})-(CF_{2})-O-fenil; -(CH_{2})-naftilo; -(CH_{2})-(CH_{2})-naftilo; antracenilo; -(C=O)-fenil; tiofenilo; benzo[b]tiofenilo; furanilo; 2-oxo-2H-cromenilo; dibenzofuranilo; 2,3-dihidrobenzofuranilo; cromanilo; 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo; 3,4-dihidro-2H-1,5-benzo-dioxepinilo; cromonilo; 1H-imidazolilo; piridinilo; pirrolidino-2,5-dionilo; pirrolilo; 1H-pirazolilo; 1H-pirimidino-2,4-dionilo; quinolinilo; isoquinolinilo; 1H-Benzoimidazolilo; 1,4-dihidro-quinoxalino-2,3-dionilo; 1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolinilo; 1,4-dihidro-benzo[b][1,4]diazepino-2,4-dionilo; 1,3-dihidro-1-oxo-2H-isoindolilo; ftalimidinilo; 2-(1,3-dioxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-etilo; imidazo[1,2-a]piridinilo; isatinilo; tiazolilo; 1,3-tiazolilo; 1,2,4-tiadiazolilo; imidazo[2,1-b]tiazolilo; 1,3-benzotiazolilo; benzo[1,2,5]tiadiazolilo; 2-oxo-2,3-dihidro-benzotiazolilo; 2,1,3-benzotiadiazolil; imidazo[2,1-b]tiazolilo; isoxazolilo; benzo[1,2,5]oxadiazolilo; benzo[d]isoxazolilo; benzofurazanilo; 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo; 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazinilo; o 2,1,3-benzoxadiazolilo;
en los cuales cada uno de los grupos cíclicos mencionados anteriormente puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; iso-butilo; sec-butilo; terc-butilo; 1,1-dimetil-propilo; n-pentilo; vinilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; morfolino; metoxi; etoxi; n-propoxi; iso-propoxi; n-propoxi; F; Cl; Br; I; -CN; -OH; -CF_{3}; -CF_{2}H; -CH_{2}F; -CCl_{3}; -CClH_{2}; -CHCl_{2}; -CH_{2}-F; -CH_{2}-Cl;-CH_{2}-Br; -(C=O)-CH_{2}-Br; -OCF_{3}; -O-CH_{2}-CF_{3}; -O-CHF_{2}; -NO_{2}; -NH_{2}; -N(CH_{3})_{2}; -N(C_{2}H_{5})_{2}; -N(n-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3})_{2}; -N(n-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3})_{2};-NH-(C=O)-CH_{3}; -NH-fenil; -(C=O)-CF_{3}; -(C=O)-OH; =O (oxo); -(C=O)-H; -S(=O)_{2}-CH_{3}; -S(=O)_{2}-isopropil; -S(=O)_{2}-fenil; -S(=O)_{2}-pirrolidino; -S(=O)_{2}-morfolino; -(CH_{2})-(CH_{2})-(C=O)-O-CH_{3}; -NH-(C=O)-NH-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}; -(C=O)-CH_{3}; -(C=O)-O-CH_{3}; -(C=O)-O-C_{2}H_{5}; -(CH_{2})-NH-(C=O)-fenilo; -CH_{2}-C(H)(fenil)(fenilo); -O-CH_{2}-tiazolilo; 1,3-dioxo-2-azaspiro[4.4]non-2-ilo; fenilo; fenoxi; isoxazolilo; 1,3-oxazolilo; 1,2,4-oxadiazolilo; 1,3,4-oxadiazolilo; piridinilo; piridiniloxi; pirazolilo; pirimidinilo y ftalimidinilo; y
en los cuales cada uno de los grupos cíclicos de los sustituyentesustituyentes mencionados anteriormente puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por metil; etil; n-propil; iso-propil; F; Cl; Br; I; CN; -CH_{2}-F; -CH_{2}-Cl; -CH_{2}-Br; -CF_{3} y -S-CH_{3},
más preferiblemente W^{b} representa
\newpage
un radical alquilo seleccionado del grupo constituido por metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, iso-butilo, sec-butilo, terc-butilo; vinilo (CH_{2}=CH-); -N(CH_{3})_{2}; 1-naftilo; bencilo; 2-naftilo; fenilo; 2-metil-fenilo; 3-metil-fenilo; 4-metil-fenilo; 2-etil-fenilo; 3-etil-fenilo; 4-etil-fenilo; 2-n-propil-fenilo; 3-n-propil-fenilo; 4-n-propil-fenilo; 2-isopropil-fenilo; 3-isopropil-fenilo; 4-isopropil-fenilo; 2-n-butil-fenilo; 3-n-butil-fenilo; 4-n-butil-fenilo; 2-iso-butil-fenilo; 3-iso-butil-fenilo; 4-iso-butil-fenilo; 2-terc-butil-fenilo; 3-terc-butil-fenilo; 4-terc-butil-fenilo; 1,1-dimetilpropil-fenilo; 2-ciclopentil-fenilo; 3-ciclopentil-fenilo; 4-ciclopentil-fenilo, 2-ciclohexil-fenilo; 3-ciclohexil-fenilo; 4-ciclohexil-fenilo; 2-metoxi-fenilo; 3-metoxi-fenilo; 4-metoxi-fenilo; 2-etoxi-fenilo; 3-etoxi-fenilo; 4-etoxi-fenilo; 2-n-propoxi-fenilo; 3-n-propoxi-fenilo; 4-n-propoxi-fenilo; 2-iso-propoxi-fenilo; 3-iso-propoxi-fenilo; 4-isopropoxi-fenil;2-fluoro-fenilo; 3-fluoro-fenilo; 4-fluoro-fenilo; 2-cloro-fenilo; 3-cloro-fenilo; 4-cloro-fenilo; 2-bromo-fenilo; 3-bromo-fenilo; 4-bromo-fenilo; 2-trifluorometil-fenilo; 3-trifluorometil-fenilo; 4-trifluorometil-fenilo; 2-trifluorometoxi-fenilo; 3-trifluorometoxi-fenilo; 4-trifluorometoxi-fenilo; 2-carboxi-fenilo; 3-carboxi-fenilo; 4-carboxi-fenilo; 2-acetil-fenilo; 3-acetil-fenilo; 4-acetil-fenilo; 2-(C=O)-O-CH_{3}-fenilo; 3-(C=O)-O-CH_{3}-fenilo; 4-(C=O)-O-CH_{3}-fenilo; 2-(CH_{2})-(CH_{2})-(C=O)-O-CH_{3}; 3-(CH_{2})-(CH_{2})-(C=O)-O-CH_{3}; 4-(CH_{2})-(CH_{2})-(C=O)-O-CH_{3}; 2-ciano-fenilo; 3-ciano-fenilo; 4-ciano-fenilo; 2-nitro-fenilo; 3-nitro-fenilo; 4-nitro-fenilo; 4-(4-bromofenoxi)-fenilo; 2-metilsulfonil-fenilo; 3-metilsulfonil-fenilo; 4-metilsulfonil-fenilo; 2-fenil-fenil (bifenil-2-ilo); 3-fenil-fenil (bifenil-3-ilo); 4-fenil-fenil (bifenil-4-il); 2-fenoxi-fenilo; 3-fenoxi-fenilo; 4-fenoxi-fenilo; 2,4-dimetil-fenilo; 3,4-dimetil-fenilo; 2,4,6-trimetil-fenilo; 2,3,5,6-tetrametil-fenilo; pentametil-fenilo; 2,5-dimetoxi-fenilo; 3,4-dimetoxi-fenilo; 2,3-dicloro-fenilo; 2,4-dicloro-fenilo; 2,5-dicloro-fenilo; 3,4-dicloro-fenilo; 3,5-dicloro-fenilo; 2,6-dicloro-fenilo; 2,4-difluoro-fenilo; 3,4-difluoro-fenilo; 2,5-difluoro-fenilo; 2,6-difluoro-fenilo; 3-cloro-2-fluoro-fenilo; 3-cloro-4-fluoro-fenilo; 5-cloro-2-fluoro-fenilo; 2,3,4-tricloro-fenilo; 2,4,5-tricloro-fenilo; 2,4,6-tricloro-fenilo; 2,4,5-trifluoro-fenilo; 2,3,4-trifluoro-fenil-; 2-cloro-4,5-difluoro-fenilo; 2-bromo-4-fluoro-fenilo; 2-bromo-4,6-difluoro-fenilo; 4-cloro-2,5-difluoro-fenilo; 5-cloro-2,4-difluoro-fenilo; 4-bromo-2,5-difluoro-fenilo; 5-bromo-2,4-difluoro-fenilo; pentafluoro-fenilo; 2,4-dinitro-fenilo; 4-cloro-3-nitro-fenilo; 2-metil-5-nitro-fenilo; 5-bromo-2-metoxi-fenilo; 3-cloro-2-metil-fenilo; 4-bromo-3-metil-fenilo; 4-cloro-2,5-dimetil-fenilo; 4-fluoro-3-metil-fenilo; 5-fluoro-2-metil-fenilo; 2-nitro-4-trifluorometil-fenilo; 2-metoxi-4-metil-fenilo; 3,5-dicloro-2-hidroxi-fenilo; 3,5-dicloro-4-hidroxi-fenilo; 5-cloro-2,4-difluoro-fenilo; 3-cloro-4-(NH)-(C=O)-CH_{3}-fenilo; 2-cloro-6-metil-fenilo; 2-cloro-5-trifluorometil-fenilo; 2-cloro-5-trifluorometoxi-fenilo; 4-bromo-2-trifluorometoxi-fenilo; 4-bromo-2-trifluorometil-fenilo; 4-bromo-3-trifluorometil-fenilo; 3-carboxi-4-fluoro-fenilo; 3-carboxi-4-cloro-6-fluoro-fenilo; 4-metoxi-2,3,6-trimetil-fenilo-; o uno de los grupos
siguientes
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69 
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\dotable{\tabskip\tabcolsep#\hfil\tabskip0ptplus1fil\dddarstrut\cr}{
\cr}
70 
\newpage
\dotable{\tabskip\tabcolsep#\hfil\tabskip0ptplus1fil\dddarstrut\cr}{
\cr}
71
72 
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73
730
en los cuales en cada caso X da la posición en la cual el sustituyente W^{b} está unido al grupo -SO_{2} de formula (Ib), y R^{1b}-R^{18b} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Compuestos preferidos de fórmula general (Ib) dada anteriormente son aquellos en que R^{10b} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo, y R^{1b}-R^{9b}, R^{11b}-R^{18b} y W^{b} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Compuestos preferidos de fórmula general (Ib) dada anteriormente son aquellos en que R^{11b} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo, y R^{1b}-R^{10b}, R^{12b}-R^{18b} y W^{b} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Compuestos preferidos de fórmula general (Ib) dada anteriormente son aquellos en que R^{12b} representa un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente representa H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo, y R^{1b}-R^{11b}, R^{13b}-R^{18b} y W^{b} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Compuestos preferidos de fórmula general (Ib) dada anteriormente son aquellos en que R^{13b} y R^{14b} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo y un radical fenilo, más preferiblemente son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, CH_{3}, C_{2}H_{5} y fenilo, y R^{1b}-R^{12b}, R^{15b}-R^{18b} y W^{b} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Compuestos preferidos de fórmula general (Ib) dada anteriormente son aquellos en que R^{13b} y R^{14b} junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, insaturado o aromático, que puede estar al menos monosustituido y/o contener al menos un heteroátomo más como miembro del anillo, preferiblemente forman un grupo piperidina o morfolina no sustituido, y R^{1b}-R^{12b}, R^{15b}-R^{18b} y W^{b} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Compuestos preferidos de fórmula general (Ib) dada anteriormente son aquellos en que R^{15b} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, o un radical arilo o heteroarilo, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente representa H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente representa H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo, y R^{1b}-R^{14b}, R^{16b}-R^{18b} y W^{b} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Compuestos preferidos de fórmula general (Ib) dada anteriormente son aquellos en que R^{16b} representa un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, preferiblemente un radical alquilo C_{1-3} no sustituido, lineal o ramificado, saturado, más preferiblemente un radical metilo, y R^{1b}-R^{15b}, R^{17b}, R^{18b} y W^{b} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Compuestos preferidos de fórmula general (Ib) dada anteriormente son aquellos en que R^{17b} representa un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, preferiblemente un radical alquilo C_{1-3} no sustituido, lineal o ramificado, saturado, más preferiblemente un radical metilo, y R^{1b}-R^{16b}, R^{18b} y W^{b} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Compuestos preferidos de fórmula general (Ib) dada anteriormente son aquellos en que R^{18b} representa un radical fenilo el cual está opcionalmente mono-sustituido por un radical alifático C_{1-6}, más preferiblemente un radical fenilo el cual está opcionalmente mono-sustituido por un grupo metilo, y R^{1b}-R^{17b} y W^{b} tienen el significado indicado anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, sus racematos o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales correspondientes, o solvatos correspondientes.
Más preferidos preferidos son los compuestos de fórmula general (Ib) dada anteriormente, en la cual
R^{1b}, R^{2b}, R^{3b}, R^{4b} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por un átomo hidrógeno, un átomo de flúor, un átomo de cloro, un átomo de bromo, un grupo metilo y un grupo metoxi,
R^{5b} representa un átomo de hidrógeno,
R^{6b}, R^{7b}, R^{8b}, R^{9b} cada uno representa un átomo de hidrógeno,
W^{b} representa un radical alquilo seleccionado del grupo constituido por metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, iso-butilo, sec-butilo, terc-butilo; vinilo (CH_{2}=CH-); -N(CH_{3})_{2}; 1-naftilo; bencilo; 2-naftilo; fenilo; 2-metil-fenilo; 3-metil-fenilo; 4-metil-fenilo; 2-etil-fenilo; 3-etil-fenilo; 4-etil-fenilo; 2-n-propil-fenilo; 3-n-propil-fenilo; 4-n-propil-fenilo; 2-isopropil-fenilo; 3-isopropil-fenilo; 4-isopropil-fenilo; 2-n-butil-fenilo; 3-n-butil-fenilo; 4-n-butil-fenilo; 2-iso-butil-fenilo; 3-iso-butil-fenilo; 4-iso-butil-fenilo; 2-terc-butil-fenilo; 3-terc-butil-fenilo; 4-terc-butil-fenilo; 1,1-dimetilpropil-fenilo; 2-ciclopentil-fenilo; 3-ciclopentil-fenilo; 4-ciclopentil-fenilo, 2-ciclohexil-fenilo; 3-ciclohexil-fenilo; 4-ciclohexil-fenilo; 2-metoxi-fenilo; 3-metoxi-fenilo; 4-metoxi-fenilo; 2-etoxi-fenilo; 3-etoxi-fenilo; 4-etoxi-fenilo; 2-n-propoxi-fenilo; 3-n-propoxi-fenilo; 4-n-propoxi-fenilo; 2-iso-propoxi-fenilo; 3-iso-propoxi-fenilo; 4-isopropoxi-fenilo; 2-fluoro-fenilo; 3-fluoro-fenilo; 4-fluoro-fenilo; 2-cloro-fenilo; 3-cloro-fenilo; 4-cloro-fenilo; 2-bromo-fenilo; 3-bromo-fenilo; 4-bromo-fenilo; 2-trifluorometil-fenilo; 3-trifluorometil-fenilo; 4-trifluorometil-fenilo; 2-trifluorometoxi-fenilo; 3-trifluorometoxi-fenilo; 4-trifluorometoxi-fenilo; 2-carboxi-fenilo; 3-carboxi-fenilo; 4-carboxi-fenilo; 2-acetil-fenilo; 3-acetil-fenilo; 4-acetil-fenilo; 2-(C=O)-O-CH_{3}-fenilo; 3-(C=O)-O-CH_{3}-fenilo; 4-(C=O)-O-CH_{3}-fenilo; 2-(CH_{2})-(CH_{2})-(C=O)-O-CH_{3}; 3-(CH_{2})-(CH_{2})-(C=O)-O-CH_{3}; 4-(CH_{2})-(CH_{2})-(C=O)-O-CH_{3}; 2-ciano-fenilo; 3-ciano-fenilo; 4-ciano-fenilo; 2-nitro-fenilo; 3-nitro-fenilo; 4-nitro-fenilo; 4-(4-bromofenoxi)-fenilo; 2-metilsulfonil-fenilo; 3-metilsulfonil-fenilo; 4-metilsulfonil-fenilo; 2-fenil-fenil (bifenil-2-il); 3-fenil-fenil (bifenil-3-il); 4-fenil-fenil (bifenil-4-il); 2-fenoxi-fenilo; 3-fenoxi-fenilo; 4-fenoxi-fenilo; 2,4-dimetil-fenilo; 3,4-dimetil-fenilo; 2,4,6-trimetil-fenilo; 2,3,5,6-tetrametil-fenilo; pentametil-fenilo; 2,5-dimetoxi-fenilo; 3,4-dimetoxi-fenilo; 2,3-dicloro-fenilo; 2,4-dicloro-fenilo; 2,5-dicloro-fenilo; 3,4-dicloro-fenilo; 3,5-dicloro-fenilo; 2,6-dicloro-fenilo; 2,4-difluoro-fenilo; 3,4-difluoro-fenilo; 2,5-difluoro-fenilo; 2,6-difluoro-fenilo; 3-cloro-2-fluoro-fenilo; 3-cloro-4-fluoro-fenilo; 5-cloro-2-fluoro-fenilo; 2,3,4-tricloro-fenilo; 2,4,5-tricloro-fenilo; 2,4,6-tricloro-fenilo; 2,4,5-trifluoro-fenilo; 2,3,4-trifluoro-fenil-; 2-cloro-4,5-difluoro-fenilo; 2-bromo-4-fluoro-fenilo; 2-bromo-4,6-difluoro-fenilo; 4-cloro-2,5-difluoro-fenilo; 5-cloro-2,4-difluoro-fenilo; 4-bromo-2,5-difluoro-fenilo; 5-bromo-2,4-difluoro-fenilo; pentafluoro-fenilo; 2,4-dinitro-fenilo; 4-cloro-3-nitro-fenilo; 2-metil-5-nitro-fenilo; 5-bromo-2-metoxi-fenilo; 3-cloro-2-metil-fenilo; 4-bromo-3-metil-fenilo; 4-cloro-2,5-dimetil-fenilo; 4-fluoro-3-metil-fenilo; 5-fluoro-2-metil-fenilo; 2-nitro-4-trifluorometil-fenilo; 2-metoxi-4-metil-fenilo; 3,5-dicloro-2-hidroxi-fenilo; 3,5-dicloro-4-hidroxi-fenilo; 5-cloro-2,4-difluoro-fenilo; 3-cloro-4-(NH)-(C=O)-CH_{3}-fenilo; 2-cloro-6-metil-fenilo; 2-cloro-5-trifluorometil-fenilo; 2-cloro-5-trifluorometoxi-fenilo; 4-bromo-2-trifluorometoxi-fenilo; 4-bromo-2-trifluorometil-fenilo; 4-bromo-3-trifluorometil-fenilo; 3-carboxi-4-fluoro-fenilo; 3-carboxi-4-cloro-6-fluoro-fenilo; 4-metoxi-2,3,6-trimetil-fenil-; o uno de los grupos siguientes
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en los cuales en cada caso X da la posición en la cual el sustituyente W^{b} está unido al grupo -SO_{2} de formula
(Ib),
opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvato, respectivamen-
te.
Más particularmente preferidos son compuestos de fórmula general (Ib) seleccionados entre los siguientes grupos de la lista B.
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Preferiblemente el compuesto 1-[[(7,7-dimetil-2-oxobiciclo[2.2.1]hept-1-il)metil]sulfonil]-4-(2-oxo-2H-3,1-benzoxazin-1(4H)-il-piperidina puede ser excluido. Más preferiblemente el compuesto 1-[[(7,7-dimetil-2-oxobiciclo[2.2.1]hept-1-il)metil]sulfonil]-4-(2-oxo-2H-3,1-benzoxazin-1(4H)-il-piperidina, sus sales y sus solvatos pueden ser excluidos.
Los compuestos de fórmula general (Ib), sus estereoisómeros, sales correspondientes y disolventes correspondientes pueden obtenerse análogamente con los procedimientos descritos anteriormente para compuestos de fórmula general (I). Para detalles del procedimiento, se hace referencia a la descripción dada anteriormente para compuestos de fórmula general (I).
Así, en otro aspecto, la presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (Ib) dada anteriormente, caracterizado porque comprende hacer reaccionar al menos un compuesto piperidínico de fórmula general (IIb), en el cual R^{1b} a R^{9b} tienen la significación dada anteriormente, y/o su sal, preferiblemente su clorhidrato,
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con al menos un compuesto de fórmula general (IIIb),
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en la cual W^{b} tiene el significado dada anteriormente, en un medio de reacción adecuado, opcionalmente en presencia de al menos una base y/o al menos un agente auxiliar.
En otro aspecto, la presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de una sal fisiológicamente aceptable de los compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (Ib) dada anteriormente o uno de sus estereoisómeros correspondientes, caracterizado porque al menos un compuesto de fórmula general (Ib) con al menos un grupo básico se hace reaccionar con al menos un ácido, preferiblemente ácido orgánico o mineral, preferiblemente en presencia de un medio de reacción adecuado.
En otro aspecto, la presente invención se refiere a un procedimiento para la preparación de una sal fisiológicamente aceptable de los compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (Ib) dada anteriormente o uno de sus estereoisómeros correspondientes, caracterizado porque al menos un compuesto de fórmula general (Ib) con al menos un grupo ácido se hace reaccionar con al menos una base, preferiblemente en presencia de un medio de reacción adecuado.
En otro aspecto adicional, la presente invención también proporciona una composición farmacéutica que comprende al menos un compuesto sulfonamídico derivado de benzoxazinona de fórmula general (Ib), opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvato correspondiente y opcionalmente uno o más adyuvantes farmacéuticamente aceptables, todavía no formulados en un medicamento.
En otro aspecto más, la presente invención pone a disposición un medicamento que comprende al menos un compuesto sulfonamídico derivado de benzoxazinona de fórmula general (Ib) dada anteriormente, opcionalmente en forma de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su mezcla racémicas o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvato, respectivamente, y opcionalmente uno o más adyuvantes farmacéuticamente aceptables.
El medicamento de la presente invención es adecuado para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la ingestión de alimentos, particularmente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, aumento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, para la profilaxis y/o tratamiento de bulimia, para la profilaxis y/o tratamiento de anorexia, para la profilaxis y/o tratamiento de caquexia o para la profilaxis y/o tratamiento de diabetes de tipo II (Diabetes mellitus no insulinodependiente).
También en particular, el medicamento de la presente invención es adecuado para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos del tracto gastrointestinal, preferentemente de el síndrome del intestino irritable, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos del sistema nervioso central, para la profilaxis y/o tratamiento de ansiedad, para la profilaxis y/o tratamiento de pánico, para la profilaxis y/o tratamiento de depresión, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos bipolares, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos cognitivos, preferiblemente para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos cognitivos de la memoria, para la mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de demencia senil, para la profilaxis y/o tratamiento de psicosis, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos neurodegenerativos, preferentemente seleccionados del grupo constituido por enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Huntington y Esclerosis Múltiple; para la profilaxis y/o tratamiento de esquizophrenia o para la profilaxis y/o tratamiento de TDAH (trastorno por déficit de atención con
hiperactividad).
Otro aspecto de la presente invención es el uso de al menos un compuesto sulfonamídico derivado de benzoxazinona de fórmula general (Ib) dada anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su mezcla racémica o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvato respectivamente, en la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la ingestión de alimentos, preferiblemente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, aumento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, para la profilaxis y/o tratamiento de bulimia, para la profilaxis y/o tratamiento de anorexia, para la profilaxis y/o tratamiento de caquexia o para la profilaxis y/o tratamiento de diabetes de tipo II.
Es preferido el uso de al menos un compuesto sulfonamídico derivado de benzoxazinona de fórmula general (Ib) dada anteriormente, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, su mezcla racémica o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diastereómeros, en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvato respectivamente, en la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos del tracto gastrointestinal, preferentemente de el síndrome del intestino irritable, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos del sistema nervioso central, para la profilaxis y/o tratamiento de ansiedad, para la profilaxis y/o tratamiento de pánico, para la profilaxis y/o tratamiento de depresión, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos bipolares, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos cognitivos, preferiblemente para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos cognitivos de la memoria, para la mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de demencia senil, para la profilaxis y/o tratamiento de psicosis, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos neurodegenerativos, preferentemente seleccionados del grupo constituido por enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Huntington y Esclerosis Múltiple; para la profilaxis y/o tratamiento de esquizophrenia o para la profilaxis y/o tratamiento de TDAH (trastorno por déficit de atención con hiperactividad).
El medicamento según la presente invención puede estar en cualquier forma adecuada para su aplicación a humanos y/o animales, particularmente mamíferos, incluidos los seres humanos, y puede obtenerse mediante procedimientos convencionales conocidos de los expertos en la técnica. La composición del medicamento puede variar en función de la vía de administración.
La preparación de las composiciones farmacéuticas correspondientes así como de los medicamentos formulados puede efectuarse mediante procedimientos convencionales conocidos en la técnica, por ej. a partir de los índices de "Pharmaceutics: The Science of Dosage Forms", Second Edition, Aulton, M.E. (ED. Churchill Livingstone, Edinburgh (2002); "Encyclopedia of Pharmaceutical Technology", Second Edition, Swarbrick, J. y Boylan J.C. (Eds.), Marcel Dekker, Inc. Nueva York (2002); "Modern Pharmaceutics", Fourth Edition, Banker G.S. y Rhodes C.T. (Eds.) Marcel Dekker, Inc. Nueva York y "The Theory and Practice of Industrial Pharmacy", Lachman L., Lieberman H. And Kanig J. (Eds.), Lea & Febiger, Filadelfia (1986). Las respectivas descripciones bibliográficas se incorporan como referencia y son parte de esta divulgación.
Las composiciones farmacéuticas, así como los medicamentos formulados preparados según la presente invención, pueden, además de al menos un compuesto de fórmula general (I), (Ia) o (Ib), opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o una sal fisiológicamente aceptable correspondiente o un solvato correspondiente, comprender otras sustancias auxiliares convencionales conocidas en la técnica, como excipientes, rellenos, disolventes, diluyentes, agentes colorantes, agentes de recubrimiento, agentes matriciales y/o aglutinantes. Como también saben los expertos en la técnica, la elección de las sustancias auxiliares y las cantidades de los mismos dependen de la vía de administración pretendida, por ej. rectal, intravenosa, intraperitoneal, intramuscular, intranasal, bucal o tópica.
Medicamentos adecuados para administración oral son, por ejemplo, comprimidos, grageas, cápsulas o multiparticulados, como gránulos o pellets, opcionalmente sometidos a compresión en comprimidos, llenados en cápsulas o suspendidos en soluciones, suspensiones o líquidos adecuados.
Medicamentos adecuados para administración parenteral, tópica o inhalatoria pueden seleccionarse preferiblemente de un grupo constituido por soluciones, suspensiones, preparaciones secas rápidamente reconstituíbles y también preparaciones para pulverización.
Medicamentos adecuados, por ej. para uso oral o percutáneo pueden liberar los compuestos de fórmula general (I), (Ia) o (Ib) de forma retardada, siendo la preparación de estos medicamentos de liberación retardada generalmente conocidos en la técnica.
Las formas adecuadas de liberación retardada, así como los materiales y procedimientos para su preparación, son conocidos en la técnica, por ej. a partir de los índices de "Modified-Release Drug Delivery Technology", Rathbone, M.J. Hadgraft, J. y Roberts, M.S. (Eds.), Marcel Dekker, Inc., Nueva York (2002); "Handbook of Pharmaceutical Controlled Release Technology", Wise, D.L. (Ed.), Marcel Dekker, Inc. Nueva York, (2000); "Controlled Drug Delivery", Vol, I, Basic Concepts, Bruck, S.D. (Ed.), CRD Press Inc., Boca Raton (1983) y de Takada, K. y Yoshikawa, H., "Oral Drug Delivery", Encyclopedia of Controlled Drug Delivery, Mathiowitz, E. (Ed.), John Wiley & Sons, Inc., Nueva York (1999), Vol. 2, 728-742; Fix, J., "Oral drug delivery, small intestine and colon", Encyclopedia of Controlled Drug Delivery, Mathiowitz, E. (Ed.), John Wiley & Sons, Inc., New York (1999), Vol. 2, 698-728. Las descripciones bibliográficas respectivas se incorporan por referencia y forman parte de la divulgación.
El medicamento de la presente invención también puede tener al menos un recubrimiento entérico que se disuelve en función del pH. Gracias a este recubrimiento, el medicamento puede pasar sin disolver por el estómago y los compuestos de la fórmula general (I), (Ia) o (Ib) sólo se liberan en el tracto intestinal. El recubrimiento entérico se disuelve preferiblemente a un pH de entre 5 y 7,5. Los materiales y procedimientos adecuados para la preparación de recubrimientos entéricos también son conocidos en la técnica.
Los compuestos de la presente invención también pueden administrarse tópicamente o mediante supositorio.
Las composiciones antes mencionadas incluyen preferiblemente 1 a 60% en peso de uno o más de los compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmulas generales (I), (Ia) o (Ib), opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvato, respectivamente, y 40 a 99% por peso del (los) vehículo(s) farmacéutico(s) apropiado(s).
La dosificación diaria para humanos y animales puede variar dependiendo de factores basados en las respectivas especies o en otros factores, como edad, sexo, peso, grado de enfermedad, etc. La dosificación diaria en el hombre suele oscilar entre 1 y 2000 miligramos, preferiblemente entre 1 y 1500 mg, más preferiblemente entre 1 y 1000 mg de sustancia administrada en una o varias tomas.
Procedimientos farmacológicos Unión al receptor de serotonina 5HT_{6}
Membranas celulares de células HEK-293 que expresan el receptor recombinante humano 5HT_{6} fueron suministradas por Receptor Biology. En dichas membranas la concentración de receptor es de 2,18 pmol/mg proteína y la concentración de proteína es de 9,17 mg/ml. El protocolo experimental sigue el método de B. L. Roth y col [B. L. Roth, S. C. Craigo, M. S. Choudhary, A. Uluer, F. J. Monsma, Y. Shen, H. Y. Meltzer, D. R. Sibley: Binding of Typical and Atypical Antipsychotic Agents to 5-Hydrotryptamine-6 and Hydrotriptamine-7 Receptors. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1994, 268, 1403] con las siguientes ligeras modificaciones. La parte respectiva de la descripción bibliográfica se incorpora aquí como referencia y forma parte de la divulgación. La membrana comercial se diluye (dilución 1:40) con el tampón de unión: 50 mM Tris-HCl, 10 mM MgCl_{2,} 0,5 mM EDTA (pH 7,4). El radioligando utilizado es [^{3}H]-LSD a una concentración de 2,7 nM siendo el volumen final de 200 \mul. La incubación se inicia por la adición de 100 \mul de la suspensión de membrana, (\approx 22,9 \mug proteína de membrana), y se prolonga durante 60 minutos a una temperatura de 37ºC. La incubación se termina por la filtración rápida en un Harvester Brandel Cell a través de filtros de fibra de vidrio de la marca Schleicher & Schuell GF 3362 pretratados con una disolución de polietilenimina al 0,5%. Los filtros se lavan tres veces con tres mililitros de tampón Tris-HCl 50 mM pH 7,4. Los filtros son transferidos a viales y se añade a cada vial 5 ml de cóctel de centelleo líquido Ecoscint H. Los viales se dejan equilibrar durante varias horas antes de proceder a su contaje en un contador de centelleo Wallac Winspectral 1414. La unión no específica se determina en presencia de 100 \muM de serotonina. Los ensayos se realizan por triplicado. Las constantes de inhibición (K_{i}, nM) se calculan por análisis de regresión no lineal utilizando el programa EBDA/LIGAND [Munson y Rodbard, Analytical Biochemistry, 1980, 107, 220], que se incorpora aquí como referencia y forma parte de la divulgación.
Mediciones de ingesta de alimentos (modelos de comportamiento)
Se utilizan ratas W macho (200-270 g), de Harlan, S.A. Las ratas se aclimatan al estabulario durante al menos 5 días antes de someterse a cualquier experimento. Durante este periodo, los animales son alojados (por grupos de cinco) en jaulas translúcidas con agua y comida ad libitum. Al menos 24 horas antes de las pruebas, los animales son adaptados a condiciones de alojamiento individual.
El efecto agudo de los derivados sulfonamídicos de fórmula general (I) usados inventivamente sobre la ingestión alimenticia en ratas en ayunas se determina como sigue:
Las ratas se mantienen en ayunas durante 23 horas en sus jaulas individuales de origen. Tras este periodo, las ratas se tratan oral o intraperitonealmente con una composición que comprende un derivado sulfonamídico de fórmula general (I) o una composición correspondiente (vehículo) sin dicho derivado sulfonamídico. Inmediatamente después, se deja a la rata con comida prepesada se mide la ingestión alimenticia acumulada al cabo de 1, 2, 4 y 6 horas.
Dicho método de medición de la ingestión alimenticia también está descrito en la bibliografía (Kask y col., European Journal of Pharmacology 414 (2001), 215-224 y Turnbull y col., Diabetes, Vol. 51, Agosto 2002). Las respectivas partes de las descripciones se incorporan aquí como referencia y forman parte de la divulgación.
La presente invención se ilustra a continuación con ejemplos. Estos ejemplos se dan exclusivamente a título ilustrativo y no limitan el espíritu general de la presente invención.
Ejemplos
Los compuestos intermedios de fórmulas generales (II) y (III) se prepararon con procedimientos químicos orgánicos convencionales conocidos de los expertos en la técnica. El siguiente ejemplo A muestra la preparación de un compuesto intermedio de fórmula general (II):
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Ejemplo A
Síntesis de un compuesto intermedio de fórmula general (II) Preparación de clorhidrato de 6-Cloro-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona
126
a) 1-(terc-Butiloxicarbonil)-4-[4-cloro-(2-hidroximetilfenilamino)]piperidina
Una disolución de 1-(terc-butiloxicarbonil)-4-piperidinona (20 g, 0.10 mol), alcohol 2-amino-5-clorobenzílico (17.34 g, 0.11 mol) y ácido acético (14 ml, 0.22 mol) en tolueno seco (500 ml) se calentó a la temperatura de reflujo, eliminando el agua mediante destilación del azeótropo con un Dean-Stark, durante 6 horas. A continuación, la mezcla se enfrió y se concentró al vacio hasta la mitad de volumen. A la disolución resultante se añadió NaBH_{3}CN (20 g, 0,32 mol) y THF seco (300 ml). Seguidamente, se adiciono gota a gota durante una hora ácido acético (10 ml, 0,17 mol). La reacción se agitó a temperatura ambiente durante 24 horas. La mezcla se concentró al vacío y el residuo se disolvió en acetato de etilo (750 ml), se lavó con una disolución saturada da NaHCO_{3} (4 x 250 ml) y con una disolución saturada de NaCl (250 ml), se secó y evaporó a sequedad. El residuo se purificó mediante cromatografía instantánea eluyendo con una mezcla de acetato de etilo: éter de petróleo (1:3). De esta forma se obtuvo el producto deseado como un aceite (32,7 g, 96%).
^{1}H RMN (CDCl_{3}): 1,32 (d, J = 11,2 Hz, 2H), 1,41(s, 9H), 1,92 (d, J = 11,2 Hz, 2H), 2,92 (t, J = 12,0 Hz, 1H), 3,10 (s, 1H), 3,37 (m, 1H), 3,88 (d, J = 13,7 Hz, 2H), 4,49 (s, 2H), 4,75 (s, 1H), 6,52 (d, J = 8,6 Hz, 1H), 6,96 (s, 1H), 7,07 (d, J = 8,6 Hz, 1H).
b) 1-(1-terc-Butiloxicarbonil-4-piperidinil)-6-cloro-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona
A una disolución de 1-(terc-Butiloxicarbonil)-4-[(4-cloro-(2-hidroximetil)fenil-amino)]piperidina (27,0 g, 79 mmol) en THF seco (250 ml) enfriada a 0ºC, se añadió N,N-diisopropiletilamina (DIEA) (43 ml, 0,25 mol) y trifosgeno (8,65 g, 29,2 mmol). La reacción se mantuvo en agitación a 0ºC durante 1 h y a temperatura ambiente durante 72 h. Se añadió éter etílico y la mezcla se enfrió a 0ºC durante 3 h y a continuación se filtró el clorhidrato de la DIEA. La disolución filtrada se evaporó a sequedad y el residuo se disolvió en acetato de etilo (750 ml), se lavó con una disolución al 5% de ácido cítrico (2 x 500 ml), agua (250 ml) y disolución saturada de NaHCO_{3} (2 x 500 ml). La disolución de acetato de etilo se secó (MgSO_{4}), filtró y evaporó a presión reducida. El residuo se llevó a ebullición con éter etílico hasta que todo el sólido se disolvió y se enfrió durante una noche para proporcionar el compuesto deseado en forma cristalina (28,9 g, 67%).
Punto de fusión: 177-179ºC.
^{1}H RMN (CDCl_{3}): 1,46 (s, 9H), 1,79 (d, J = 10,1 Hz, 1H), 2,54 (m, 2H), 2,78 (m, 2H), 3,96 (m, 1H), 4,28 (m, 2H), 5,02 (s, 2H), 6,98 (d, J = 8,7 Hz, 1H), 7,13 (d, J = 2,4 Hz, 1H), 7,28 (dd, J = 8,7 Hz, J = 2,4 Hz, 1H).
c) 6-Cloro-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona clorhidrato
Una disolución de 1-[(1-terc-Butiloxicarbonil)-4-piperidinil]-6-cloro-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona (24 g, 65 mmol) en acetato de etilo (500 ml) se enfrió a 0ºC. A continuación se añadió una disolución 5 M de cloruro de hidrógeno en éter etílico (500 ml) y la mezcla resultante se mantuvo en agitación 4 h a 0ºC. El precipitado formado se recogió por filtración, se lavó con éter y se secó al vacio para dar el producto deseado como un sólido (16,95 g, 97%).
Punto de fusión: 254-257ºC.
^{1}H RMN (CD_{3}OD): 2,13 (d, J = 12,2 Hz, 2H), 2,88 (m, 2H), 3,20 (m, 2H), 3,53 (d, J = 12,8 Hz, 2H), 4,24 (m, 1H), 5,16 (s, 2H), 7,31 (m, 2H), 7,41 (dd, J = 8,8 Hz, J = 2,6 Hz, 1H).
Varios compuestos 3,1-benzoxacin-2-ona sutituidos se han preparado mediante sus respectivos alcoholes benzilicos sustituidos obtenidos por reducción de los correspondientes ácidos antranílicos con hidruro de litio y aluminio y otros agentes reductores conocidos y empleados por los expertos en la técnica (ver esquema 2), como por ejemplo 6-metil-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona, 7-metil-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona, 8-metil-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona, 5-metoxi-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona, 6-fluoro-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona, 8-metoxi-1-(piperidinil)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona, 5-metil-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona, 7-fluoro-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona, 5-fluoro-1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona, 6-metoxi-1-(piperidinil)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona, 5-cloro-1-(piperidinil)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona, 7-cloro-1-(piperidinil)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona, 8-cloro-1-(piperidinil)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona,
y otras. La desprotección de los correspondientes 5-metoxi-1-(piperidinil)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona y 8-metoxi-1-(piperidinil)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona,6-metoxi-1-(piperidinil)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona mediante procedimientos convencionales tales como BBr_{3} en un disolvente orgánico inerte conduce a los correspondientes derivados 5-hidroxi-1-(piperidinil)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona y 8-hidroxi-1-(piperidinil)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona, 6-hidroxi-1-(piperidinil)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona. La benzoxazin-2-ona sin sustituir, 1-(piperidin-4-il)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazin-2-ona, se preparó de acuerdo con el procedimiento descrito en la bibliografía (J. Med. Chem. 1995, 38, 4634) y (J. Med. Chem. 1998, 41,2146), estas referencias se incorporan aquí y forman parte de su divulgación.
La reducción de los ácidos antranílicos sustituidos se efectuó por procedimientos convencionales conocidos de los expertos en la técnica., ej. empleando LiAlH_{4} como agente reductor, en THF anhidro y en atmósfera inerte, ej. argón o nitrógeno El procedimiento es muy eficiente y se obtienen en la mayoría de los casos los correspondientes 2-aminobenzilalcoholes con buenos rendimientos.
Método general para la reducción de ácidos antranilicos sustituidos
En un matraz de tres bocas equipado con agitador mecánico y una entrada de gas nitrógeno, se introducen 100 ml. de THF anhidro y 116,6 mmoles de hidruro de litio y aluminio y la suspensión resultante se enfría a 0ºC. A continuación se adiciona 58,3 mmoles del correspondiente ácido antranílico sustituido en 150 ml de THF anhidro, la mezcla de reacción se calienta hasta temperatura ambiente y se agita durante una hora. Se enfría la mezcla a 0ºC y se adiciona con precaución 4,7 ml de agua, 4,7 ml de NaOH 15% y finalmente 14 ml de agua. Se filtra la suspensión resultante y se lava el insoluble con acetato de etilo.
La fase orgánica se lava con agua, seca y evapora. En algunos casos el producto resultante puede emplearse sin posterior purificación.
Ejemplo 5
Preparación de 1-[1-Quinolin-8-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona
127
150 mg (0,66 mmol) de cloruro de quinolin-8-sulfonilo se añaden a una mezcla de clorhidrato de 1-(4-piperidinil)-1,4-dihidro-2H-3,1-benzoxazinona (161 mg, 0,60 mmol) y diisopropiletilamina (230 mg, 1,80 mmol) en diclorometano (10 ml) y la mezcla resultante se agita durante toda la noche a temperatura ambiente. La mezcla de reacción se lava con agua (3 x 15 ml) y la fase orgánica se separa, se seca y se evapora a sequedad. Se obtiene un sólido, que se recristaliza de etanol. Se obtienen 182 mg de 1-[1-quinolin-8-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona como sólido blanco (rendimiento 69%).
IR (cm^{-1}) KBr: 1712, 1337, 1291, 1205, 1162, 1144, 1034, 717, 583
^{1}H-RMN (\delta en ppm): 1,8 (d, J=9,5 Hz, 2 H) 2,6 (qd, J=12,6, 4,4 Hz, 2 H) 3,0 (td, J=12,8, 2,5 Hz, 2 H) 4,1 (tt, J=12,5, 3,8 Hz, 1 H) 4,3 (ddd, J=13,0, 2,3 Hz, 2 H) 5,0 (s, 2 H) 7,1 (m, 3 H) 7,3 (m, 1 H) 7,6 (dd, J=8,4, 4,2 Hz, 1 H) 7,6 (m, 1 H) 8,1 (dd, J=8,2, 1,3 Hz, 1 H) 8,3 (dd, J=8,3, 1,7 Hz, 1 H) 8,5 (dd, J=7,3, 1,5 Hz, 1 H) 9,1 (dd, J=4,2, 1,8 Hz, 1 H) (CDCl_{3}-d).
Punto de fusión: 170-172ºC.
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Los compuestos según los ejemplos 1-4 y 6-10 facilitados en la siguiente tabla I y también los compuestos de la lista A y de la lista B se prepararon de forma análoga a los procedimientos descritos anteriormente.
TABLA 1
128
129
130
131
132
Datos farmacológicos
La unión de los compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmulas generales (I), (Ia) y (Ib) se determinó como se ha descrito anteriormente.
Los resultados de unión de algunos de estos compuestos se muestran en la siguiente tabla 2:
134

Claims (66)

  1. \global\parskip0.950000\baselineskip
    1. Compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I)
    135
    en la cual
    R^{1}, R^{2}, R^{3}, R^{4} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, un grupo ciano, -OR^{10}, -O(C=O)R^{11}, -(C=O)OR^{11}, -SR^{12}, -SOR^{12}, -SO_{2}R^{12}, -NH-SO_{2}R^{12}, -SO_{2}NH_{2} y -NR^{13}R^{14},
    R^{5} representa hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo,
    R^{6}, R^{7}, R^{8}, R^{9} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un grupo ciano y un resto -COOR^{15},
    W representa un radical alifático saturado o insaturado, lineal o ramificado, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C_{1-4} lineal o ramificado, perfluoroalcoxi C_{1-4} lineal o ramificado, perfluoroalquilo C_{1-4} lineal o ramificado, amino, carboxi, amido, ciano nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4},-NH-SO_{2}-alquilo C_{1}-C_{4} en el que el alquilo C_{1-4} puede en cada caso ser lineal o ramificado, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido, y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido,
    en el que dichos sustituyentes pueden al menos estar monosustituidos con F, Cl, metilo y metoxi,
    un radical cicloalifático saturado o insaturado, con opcionalmente un heteroátomo como miembro del anillo, en el que dicho radical cicloalifático puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por hidroxi, nitro, carboxi, ciano ceto, halógeno, alquilo C_{1-20}, alquilo C_{1-4} parcialmente fluorado, alquilo C_{1-4} parcialmente clorado, alquilo C_{1-4} parcialmente bromado, alcoxi C_{1-5,} alcoxi C_{1-4} parcialmente fluorado, alcoxi C_{1-4} parcialmente clorado, alcoxi C_{1-4} parcialmente bromado, C_{2-6}-alquenilo, SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -(C=O)-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-O-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-Cl, -S-alquilo C_{1-4}, -(C=O)-H, -NH-(C=O)-NH-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-perfluoroalquilo C_{1-4}, -NR^{A}R^{B}, en el cual R^{A} y R^{B} son independientemente seleccionados del grupo constituido por H, alquilo C_{1-4} y fenilo, NH-(C=O)-alquilo C_{1-5}, -C_{1-5}-alquilen-(C=O)-alquilo C_{1-5}, (1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-ilo), N-ftalimidinil-, (1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]-non-2-ilo, fenilo sustituido o no sustituido, -SO2-fenilo, fenoxi, piridinilo, piridiniloxi, pirazolilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, -SO2-pirrolidinilo, morfolinilo, SO2-morfolinilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, O-CH2-tiazolilo,-, NH-fenilo, y Alquilen-C_{1-4}-NH-(C=O)-fenilo, en el que dichos sustituyentes pueden ser sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, nitro, ciano, hidroxi, -(C=O)-, alquilo C_{1-4}, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente fluorado, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente clorado, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente bromado, S-alquilo C_{1-4}, (C=O)-O-alquilo C1-5, -(C=O)-CH_{2}-F, -(C=O)-CH2-Cl y, -(C=O)-CH2-Br, y en el que dicho radical cicloalifático puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente monosustituido y/o puede estar consensado con un sistema de anillos aromáticos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido.
    un radical heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido,
    un radical arilo monocíclico, opcionalmente al menos monosustituido, que se condensa con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido y que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido,
    un resto -NR^{16}R^{17},
    un resto -COR^{18},
    o un radical fenilo, que está al menos monosustituido por uno de los sustituyentes seleccionados del grupo constituido por:
    2,2,2,-Trifluoroetoxi-, Alquenilo C_{2-6}-, 1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-il-, N-Ftalimidinil-, [(2-cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi, 5-Etil-2-metil-3-furoato, alquilo C_{11-20}, 1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]non-2-il-, pirazolilo, (1,3-oxazol-
    5-il)-, (5-Metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)-, difluorometoxi, diclorometoxi, 1-pirrolidinilsulfonilo, morfolinsulfonilo, 2-metil-4-pirimidinilo, un grupo fenoxi, que está al menos monosustituido por alcoxi C_{1-5}, un grupo fenilo, que está al menos monosustituido por uno de los sustituyentes seleccionados del grupo constituido por nitro, alcoxi C_{1-5}, F, Cl, Br, alquiloC_{1-5} al menos parcialmente fluorado, alquilo C_{1-5} al menos parcialmente clorado, [(2-Cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi]-, -(C=O)-H y -(C=O)-alquilo C_{1-5}, un grupo piridinilo, que está al menos monosustituido por alcoxi C_{1-5}, un grupo piridiniloxi, que está al menos monosustituido por alcoxi C_{1-5}, un grupo fenoxi, que está al menos disustituido y un grupo piridiniloxi, que está al menos disustituido,
    con la condición de que W no represente furilo no sustituido, tienilo no sustituido o tienilo sustituido por un sustituyente seleccionado del grupo constituido por alcoxi C_{1-5}carbonilo, alquilo C_{1-5}carbonilo, carboxilo y piridilo, pirrolilo no sustituido, naftilo no sustituido, indolilo no sustituido, tetrahidronaftilo no sustituido, piridilo sustituido o no sustituido, pirazinilo no sustituido, quinolinilo no sustituido, pirrolilo sustituido por alquilo C_{1-5}, ciclohexilo no sustituido o ciclohexilo sustituido por uno o dos miembros seleccionados del grupo constituido por oxo, hidroxilo, alcoxi C_{1-5}, alcoxi C_{1-5}-carboniloamino-C_{1-5} alquilo y amino-C_{1-5} alquilo,
    R^{10} representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
    R^{11} representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
    R^{12} representa un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
    R^{13} y R^{14} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
    o bien R^{13} y R^{14} junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos monosustituido, que puede contener al menos un heteroátomo adicional como miembro del anillo,
    R^{15} representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
    R^{16} representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado,
    R^{17} representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, y
    R^{18} representa un radical arilo opcionalmente al menos monosustituido,
    opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales correspondientes, o un solvato correspondiente.
  2. 2. Compuestos según la reivindicación 1, caracterizados porque R^{1}, R^{2}, R^{3}, R^{4} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, Br, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, un grupo ciano, -OR^{10}, -OC(=O)R^{11}, -SR^{12}, -SOR^{12}, -SO_{2}R^{12}, -NH-SO_{2}R^{12}, -SO_{2}NH_{2} y NR^{13}R^{14}, preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, Br, un radical alifático C_{1-3} opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o lineal, saturado, un radical cicloalifático C_{5} o C_{6} saturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1} o C_{2} opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, ciano, -OR^{10}, -OC(=O)R^{11}, -SR^{12} y -NR^{13}R^{14}, más preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, CH_{3}, CH_{2}CH_{3}, CF_{3}, CF_{2}CF_{3}, ciclopentilo, ciclohexilo, nitro, ciano y -OR^{10}.
  3. 3. Compuestos según las reivindicaciones 1 ó 2, caracterizados porque R^{5} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, preferiblemente representa H o un radical alquilo C_{1-3} ramificado o lineal, más preferiblemente representa H, CH_{3} o CH_{2}CH_{3}.
  4. 4. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizados porque R^{6}, R^{7}, R^{8}, R^{9} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un grupo ciano y un grupo COOR^{15}, preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-3} ramificado o lineal, un grupo ciano y un grupo COOR^{15}, más preferiblemente del grupo constituido por H, CH_{3}, CH_{2}CH_{3} y un resto ciano.
  5. 5. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizados porque W representa un radical alquilo C_{11-20}, lineal o ramificado, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alcoxi C_{1-4} lineal o ramificado, pefluoralcoxi C_{1-4} lineal o ramificado, pefluoralquilo C_{1-4} lineal o ramificado,amino, carboxi, amido, ciano, nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el que el grupo alquilo C_{1-4} en cada caso puede ser lineal o ramificado, un grupo fenilo o naftilono sustituido o al menos monosustituido,y un grupo furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo,isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, donde dichos sustituyentes pueden estar al menos monosustituidos con F. Cl, metilo y metoxi; un grupo naftilo que está al menos monosustituido, un grupo quinolinilo que está al menos monosustituido, un grupo pirrolilo, que está al menos monosustituido por un sustituyente cualquiera exepto por radical alquilo C_{1-5}, un grupo tiazolil-, benzo[b]-tiofenilo, benzo[b]-furanilo, isoquinolinilo, tetrahidroisoquinolinilo, pirazolilo, isoazolilo, cromanilo, benzotiadiazolilo, imidazolilo, benzofurazanilo, dibenzo[b,d]-furanilo, benzoxadiazolilo, imidazo[2,1-b]-tiazolil-, antracenilo, coumarinilo, 2,3-Dihidro-1,4-benzodioxinilo, 2,3-Dihidrobenzo[b]furanilo, 3,4-Dihidro-2H-1,4-benzoxazinilo, 3,4-Dihidro-2H-1,5-benzodioxepinilo, Benzotiazolil-, Imidazo[1,2-a]-piridinilo respectivamente opcionalmente al menos monosustituidos, un grupo cromanilo, un grupo isatinilo, un grupo pentametildihidrobenzofuranilo, un grupo ciclopropil- o ciclopentilo donde dicho grupo ciclopropilo o ciclopentilo puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, nitro, carboxi, ciano, ceto, halógeno, alquilo C_{1-20}, alquilo C_{1-4} parcialmente fluorado, alquilo C_{1-4} parcialmente clorado, alquilo C_{1-4} parcialmente bromado, alcoxi C_{1-4}, alcoxi C_{1-4} parcialmente fluorado, alcoxi C_{1-4} parcialmente bromado, alquenilo C_{2-6}, SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -(C=O)-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-O-C_{1-5} alquilo, -(C=O)-Cl, -S-alquilo C_{1-4}, -(C=O)-H, -NH-(C=O)-NH-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-pefluoralquilo C_{1-4}, -NR^{A}R^{B}, donde R^{A} y R^{B} se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C_{1-4} y fenilo, NH_(C=O)-alquilo C_{1-5}, -alquilen C_{1-5}-(C=O)-alquilo C_{1-5}, (1,3-dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-il), N-phthalimidinil-, (1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]-non-2-il, fenilo sustituido o no sustituido, -SO_{2}-fenilo, fenoxi, piridinilo, piridiniloxi, pirazolilo, pirimidinilo, pirrolidinilo-, -SO_{2}-pirrolidinilo, morfolinilo, -SO_{2}-morfolinilo,-, tiadiazolilo, oxadiazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, O-CH_{2}-tiazolilo, -NH-fenilo, y -alquilen C_{1-4}-NH-(C=O)-fenilo, sonde dichos sustituyentes pueden estar sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, nitro, ciano, hidroxi, -(C=O)-alquilo C_{1-4}, alquilo C_{1-4}, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente fluorado, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente clorado, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente bromado, -S-alquilo C_{1-4},-C(=O)-O-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-CH_{2}-F, -(C=O)-CH_{2}-Cl, -(C=O)-CH_{2}-Br, un grupo 2-(1,3-Dioxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il-)-etilo-, un grupo tienilo, que está al menos monosustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por F, Cl, Br, alcoxi C_{1-5}-, CF_{3}, -SO_{2}-alquilo C_{1-5} y un grupo benzoiloaminometilo, un grupo fenilsulfonilo, un grupo isoxazolilo, un grupo benzoamidometilo, un grupo pirimidilo, un grupo tiazolilo, un grupo pirazolilo, un grupo fenilo, un grupo 1,2,4-tiadiazolilo, un 1,3-oxazolilo o 1,2,4-oxadiazolilo, respectivamente opcionalmente al menos monosustituido, un grupo furilo, que está al menos monosustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por un radical alquilo C_{1-5}, que puede estar al menos parcialmente fluorado o clorado, un fenilo opcionalmente al menos monosustituido y un grupo -(C=O)-O-alquilo C_{1-5},
    un resto -NR^{16}R^{17},
    un resto -COR^{18},
    o un radical fenilo, que está al menos monosustituido por uno de los sustituyentes seleccionados del grupo constituido por:
    2,2,2,-Trifluoroetoxi-, C_{2-6}-Alquenil-, 1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-il-, N-Ftalimidinil-, [(2-cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi, 5-Etil-2-metil-3-furoato, C_{11-20}-alquilo, 1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]non-2-il-, pirazolilo, (1,3-oxazol-5-il)-, (5-Metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)-, difluorometoxi, diclorometoxi, 1-pirrolidinilsulfonilo, morfolinsulfonilo, 2-metil-4-pirimidinilo, un grupo fenoxi, que está al menos monosustituido por alcoxi C_{1-5}, un grupo fenilo, que está al menos monosustituido por uno de los sustituyentes seleccionados del grupo constituido por nitro, alcoxi C_{1-5}, F, Cl, Br, alquilo C_{1-5} al menos parcialmente fluorado, alquilo C_{1-5} al menos parcialmente clorado, [(2-Cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi]-, -(C=O)-H y -(C=O)-alquilo C_{1-5}, un grupo piridinilo, que está al menos monosustituido por alcoxi C_{1-5}, un grupo piridiniloxi, que está al menos monosustituido por alcoxi C_{1-5}, un grupo fenoxi, que está al menos disustituido y un grupo piridiniloxi, que está al menos disustituido,
    más preferiblemente W representa un grupo seleccionado del grupo constituido por 5-Dimetilamino-1naftil, 2-Acetamido-4-metil-5-tiazolil-, Trifluorometil-, Triclorometil-, Isopropil-, Metil-, 2,2,2-Trifluoroetil-, Etil-, Hexadecil-, 2-Cloroetil-, n-Propil-, 3-Cloro-Propil-, n-Butil-, Diclorometil-, Clorometil-, Dodecil-, 1-Octil-, 6-(p-toluidino)-2naftil-, 4,5-Dibromo-tiofen-2-il-, cloruro de benzoilo-2-il-, 1-Octadecil-, 4-Bromo-2,5-dicloro-tiofen-3-il-, 2,5-Dicloro-tiofen-3-il-, 5-Cloro-tiofen-2-il-, 1-Decil-, 3,5-Dicloro-4-(2-cloro-4-nitrofenoxi)-fenil-, 2,3-Diclorotiofen-5-il, 3-Bromo-2-cloro-tiofen-5-il-, 3-Bromo-5-cloro-tiofen-2-il-, 2-(Benzoilaminometil)-tiofen-5-il-, 4-(Fenil-sulfonil)-tiofen-2-il-, 2-Fenil-sulfonil-tiofen-5-il-, 2-[1-Metil-5-(trifluorometil)pirazol-3-il]-tiofen-5-il-, 5-Cloro-1,3-dimetilpirazol-4-il-, 3,5-Dimetilisoxazol-4-il-, 4-(2-Cloro-6-nitro-fenoxi)-fenil-, 4-(3-cloro-2-cianofenoxi)-fenil, 2-(2,4-Diclorofenoxi)fenil-, 2,4-Dimetil-1,3-tiazol-5-il-, Metil-metano-sulfonil-, 2,5-Bis-(2,2,2-trifluoroetoxi)-fenil-, 5-(Di-n-propilamino)-1-naftil-, 2,2,5,7,8-Pentametil-croman-6-il-, 5-Cloro-4-nitro-tiofen-2-il-, 2,1,3-Benzotiadiazol-4-il-, 1-Metil-imidazol-4-il-, Benzofurazan-4-il-, 5-(Isoxazol-3-il)-tiofen-2-il-, Vinil-fenil-4-il-, 5-Dicloro-metil-furan-2-il-, 5-Bromo-tiofen-2-il-, 5-(4-Clorobenzoamidometil)-tiofen-2-il-, Dibenzo[b,d]-furan-2-il-, 5-Cloro-3-metilbenzo[b]-tiofen-2-il-, 3-Metoxi-4-(metoxicarbonil)-tiofen-2-il-, 5-[2-(Metiltio)-pirimidin-4-il-]-tiofen-2-il-, 4-Cloro-2,1,3-Benzoxadiazol-7-il-, 5-Cloro-2,1,3-Benzoxadiazol-4-il-, 6-Cloro-imidazo(2,1-b)-tiazol-5-il-, 3-Metil-benzo[b]-tiofeno-2-il-, 4-[[3-Cloro-5-(trifluorometil)-2-piridil]oxi-fenil, 4-Metoxi-2,3,6-trimetilbenzoilo, 5-Cloro-1-naftil-, 5-Cloro-2-naftil-, 9,10-Dibromoantracen-2-il-, Isoquinolin-5-il-, 4'-Nitro-bifenil-4-il-, (1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-il-)-4-fenil-, 5-(2-Metil-1,3-tiazol-4-il)-tiofen-2-il-, 5-(1-Metil-3-(trifluorometil)pirazol-5-il-]-tiofen-2-il-, 5-[5-Trifluorometil)-isoxazol-3-il]-tiofen-2-il-, p-Dodecil-fenil-, 4-[(3-Ciano-4-metoxi-2-piridinilo)oxi]-fenil-, 4-(N-ftalimidinil)-fenil-, 1,2,3,4-Tetrahidro-2-(trifluoroacetil)-isoquinolina-7-il-, 1,2-Dimetilimidazol-4-il-, 2,2,4,6,7-Pentametildihidrobenzofuran-5-il-, 4-Cloro-1-naftil-, 2,5-Dicloro-4-nitro-tiofen-3-il-, 4-(4-Metoxi-fenoxi)-fenil-, [4-(3,5-Diclorofenoxi)fenil]-, [4-(3,4-diclorofenoxi)-fenil-, [4-(3,5)-Bis-(trifluorometilfenoxi)fenil-, 3-(2-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 3-(4-Metoxi-fenil)-fenil-, 3-(4-Cloro-fenil)-fenil-, 3-(3,5-Dicloro-fenil)-fenil-, 3-(3,4-Dicloro-fenil)-fenil-,
    3-(4-Fluorofenil)-fenil-, 3-[4-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, 3-[3,5-Bis-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, 4-(2-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 4-(2-Metil-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Clorofenil)-fenil-, 4-(3,5-Diclorofenil)-fenil-,
    4-(3,4-Diclorofenil)-fenil-, 4-(4-Fluorofenil)-fenil-, 4-[4-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, 4-[3,5-Bis-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, Ciclopropil-, 2-(2-Clorofenil)-2-feniletil-, 2-(2-Trifluorometilfenil)-2-feniletil-, 5-[4-Ciano-1-metil-5-(metiltio)-1H-pirazol-3-il-tiofeno-2-il-, 3-Ciano-2,4-bis-(2,2,2-trifluorotoxi)-fenil-, 4-[(2-Cloro-1,3-tiazol-5-il)-metoxi]-fenil-, 2-(1,3-Dioxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-etil-, 5-Iodo-1-naftil-, Etil-2,5-dimetil-1-fenilpirrol-4-carboxilato-3-il-, Etil-2-metil-1,5-difenil-1H-pirrol-3-carboxilato-4-il-, Etil-5-(4-clorofenil)-2-metil-3-furoato-4-il, Etil-5-(4-clorofenil)-2-metil-1-fenil-3-carboxilato-4-il-, Etil-2,5-dimetil-3-furoato-4-il-, 3-Cloro-4-(1,3-dioxo-2-Azaspiro[4,4]non-2-il)-fenil-, Coumarin-6-il, 3-(4-Metoxi-fenoxi)-fenil-, [3-(3,5-Dicloro-fenoxi)]fenil-, [3-(3,4-Dicloro-fenoxi)-fenil-]-3,5-Bis-trifluorometilfenoxifenil-, 2,2-Difeniletil-, 4-Fenil-5-(trifluorometil)-tiofen-3-il-, Metil-4-fenil-5-(trifluorometil)-tiofen-2-carboxilato-3-il-, Metil-1,2,5-trimetilpirrol-3-carboxilato-4-il-, 4-Fluoro-1-naftil-, 5-Fluoro-3-metilbenzo[b]-tiofen-2-il-, Metil-2,5-dimetil-3-furoato-4-il-, Metil-2-furoato-5-il-, Metil-2-metil-3-furoato-5-il-, Metil-1-metil-1H-pirrol-2-carboxilato-5-il-, 2-(5-Cloro-1,2,4-tiadiazol-3-il)-tiofeno-5-il-, 1,3,5-Trimetil-1H-pirazol-4-il-, Pentafluoroetoxitetrafluoroetil-, 5-(5-Isoxacil)-tiofeno-2-il-, 5-(5-Isoxazol-il)-2-furil-, 5-Metil-2,1,3-benzotiadiazol-4-il-, 2,3-Dihidro-1,4-benzodioxine-6-il-, 4-Metil-1-naftil-, 5-Metil-2-(trifluorometil)-3-furil-, 2,3-Dihidrobenzo[b]furan-5-il-, 1-Benzotiofen-3-il-, 4-Metil-3,4-dihidro-2H-1,4-Benzoxazin-7-il-, 5-Metil-1-fenil-1H-pirazol-4-il-,
    6-Morfolin-3-piridinil-, 4-(1H-Pirazol-1-il)-fenil-, 6-Fenoxi-3-piridil-, 3,4-Dihidro-2H-1,5-benzodioxepin-7-il-, 5-(1,3-Oxazol-5-il)-2-tienil-, 4-(1,3-Oxazol-5-il)-fenil-, 5-Metil-4-isoxazolil-, 2,1,3-Benzotiadiazol-5-il-, 5-Acetamido-1-naftil-, 3-Metil-8-quinolinil-, 1,3-Benzotiazol-6-il-, 2-Morfolin-3-piridil-, 2,5-Dimetil-3-tienil-, 5-[5-(Clorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]-2-tienil-, Etil-3-[5-il-2-tienilo]1,2,4-oxadiazol-5-carboxilato-, 3-(5-Metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)-fenil-, 4-(Difluorometoxi)-fenil-, 3-(Difluorometoxi)-fenil-, 2,2-Dimetil-6-cromanil-, Etil-3,5-dimetil-1H-pirrol-2-carboxilato-4-il-, Imidazo[1,2-a]piridin-3-il-, 3-(1,3-Oxazol-5-il)-fenil-, Etil-5-[4-il)-fenil]-2-metil-3-furoato, 1-Pirrolidinilfenilsulfonil-, Metil-5-il-4-metil-2-tiofen-carboxilato, Metil-3-il-4-(isopropilsulfonil)-2-tiofeno, 7-Clorocromon-3-il-, 4'-Bromobifenil-4-il-, 4'-Acetilbifenil-4-il-, 4'-Bromo-2'-fluoro-bifenil-4-il-, 1-Metil-5-isatinil-, ácido-2-cloro-3-tiofencarboxilico-5-il-, 2-Metoxi-5-(N-ftalimidinil)-fenil-, 1-Benzotiofen-2-il-, Morfolinfenilsulfonil- y 3-(2-Metil-4-pirimidinil)-fenil-.
  6. 6. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizados porque R^{10} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo.
  7. 7. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizados porque R^{11} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo.
  8. 8. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizados porque R^{12} representa un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente representa H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo.
  9. 9. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizados porque R^{13} y R^{14} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo y un radical fenilo, más preferiblemente son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, CH_{3}, C_{2}H_{5} y fenilo.
  10. 10. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizados porque R^{13} y R^{14} junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, insaturado o aromático, que puede estar al menos monosustituido y/o contener al menos un heteroátomo más como miembro del anillo, preferiblemente forman un grupo piperidina o morfolina no sustituido.
  11. 11. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, caracterizados porque R^{15} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionlmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente representa H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente representa H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo.
  12. 12. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, caracterizados porque R^{16} representa un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, preferiblemente un radical alquilo C_{1-3} lineal o ramificado, saturado, no sustituido, más preferiblemente un radical metilo.
  13. 13. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, caracterizados porque R^{17} representa un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, preferiblemente un radical alquilo C_{1-3} lineal o ramificado, saturado, no sustituido, más preferiblemente un radical metilo.
  14. 14. Compuestos según una o más de las reivindicaciones 1 a 13:
    1-[1-(5-Cloro-3-metil-benzo[b]tiofenil-2-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
    1-[1-(5-Dimetilamino-naftil-1-sulfonil)-piperidin-4-il]-8-metil-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
    1-[1-(5-Dimetilamino-naftil-1-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
    y sus sales correspondientes, y solvatos correspondientes.
  15. 15. Procedimiento para la preparación de compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (I) según una o más de las reivindicaciones 1 a 14, caracterizado porque comprende hacer reaccionar al menos un compuesto piperidínico de fórmula general (II), en el cual R^{1} a R^{9} tienen la significación según la reivindicación 1, y/o una sal, preferiblemente su clorhidrato,
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    con al menos un compuesto de fórmula general (III),
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    en la cual W tiene el significado según la reivindicación 1, en un medio de reacción adecuado, opcionalmente en presencia de al menos una base y/o opcionalmente al menos un agente auxiliar.
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  16. 16. Procedimiento para la preparación de una sal fisiológicamente aceptable de los compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona según las reivindicaciones 1-14, caracterizado porque al menos un compuesto de fórmula general (I) con al menos un grupo básico se hace reaccionar con al menos un ácido, preferiblemente ácido orgánico o inorgánico, preferiblemente en presencia de un medio de reacción adecuado.
  17. 17. Procedimiento para la preparación de una sal fisiológicamente aceptable de los compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona según las reivindicaciones 1-14, caracterizado porque al menos un compuesto de fórmula general (I) con al menos un grupo ácido se hace reaccionar con al menos una base, preferiblemente en presencia de un medio de reacción adecuado.
  18. 18. Medicamento que comprende al menos un compuesto sulfonamídico derivado de benzoxazinona según cualquiera de las reivindicaciones 1-14, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvato, respectivamente, y opcionalmente uno o más adyuvantes farmacéuticamente aceptables.
  19. 19. Medicamento según la reivindicación 18 para la mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la ingestión de alimentos, particularmente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, aumento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (Diabetes mellitus no insulinodependiente), preferiblemente diabetes de tipo II, que es causada por obesidad, trastornos del sistema nervioso central, trastornos del aparato digestivo, como el síndrome del intestino irritable, ansiedad, pánico, depresión, trastornos cognitivos de la memoria, trastornos de demencia senil, como enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y enfermedad de Huntington, esquizofrenia, psicosis, hiperquinesia infantil o TDAH (trastorno por déficit de atención con hiperactividad).
  20. 20. Uso de al menos un compuesto sulfonamídico derivado de benzoxazinona según cualquiera de las reivindicaciones 1-14, opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o a solvato, para la fabricación de un medicamento para la mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la ingestión alimenticia, particularmente para la regulación del apetito, para el mantenimiento, aumento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, bulimia, anorexia, caquexia o diabetes de tipo II (Diabetes mellitus no insulino-dependiente), preferiblemente diabetes de tipo II, que es causada por obesidad, trastornos del sistema nervioso central, trastornos del aparato digestivo, como el síndrome del intestino irritable, ansiedad, pánico, depresión, trastornos cognitivos de la memoria, trastornos de demencia senil, como enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y enfermedad de Huntington, esquizofrenia, psicosis, hiperquinesia infantil o TDAH (trastorno por déficit de atención con
    hiperactividad).
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  21. 21. Uso de al menos un compuesto sulfonamídico derivado de benzoxazinona de fórmula general (Ia),
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    en la cual
    R^{1a}, R^{2a}, R^{3a}, R^{4a} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, ciano, -OR^{10a}, -O(C=O)R^{11a}, -(C=O)OR^{11a}, -SR^{12a}, -SOR^{12a}, -SO_{2}R^{12a}, -NH-SO_{2}R^{12a}, -SO_{2}NH_{2} y -NR^{13a}R^{14a},
    R^{5a} representa hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo,
    R^{6a}, R^{7a}, R^{8a}, R^{9a} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un grupo ciano y un resto -COOR^{15a},
    W^{a} representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno o alquenileno, opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un grupo NR^{16a}R^{17a} o un resto COR^{18a},
    R^{10a} representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
    R^{11a} representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
    R^{12a} representa un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
    R^{13a} y R^{14a} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
    o bien R^{13a} y R^{14a} junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos monosustituido, que puede contener al menos un heteroátomo adicional como miembro del anillo,
    R^{15a} representa hidrógeno,un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
    R^{16a} representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado,
    R^{17a} representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, y
    R^{18a} representa un radical arilo opcionalmente al menos monosustituido,
    opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvato, respectivamente,
    para la fabricación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la ingestión alimenticia, ansiedad, pánico, depresión, trastornos cognitivos preferiblemente trastornos de la memoria, procesos de demencia senil seleccionados preferiblemente entre el grupo constituido por enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson y enfermedad de Huntington, psicosis, hiperquinesia infantil, TDAH (trastorno por déficit de atención con hiperactividad), trastornos del tracto gastrointestinal, preferiblemente síndromes intestinales; esquizofrenia, o para la mejora de la cognición.
  22. 22. Uso según la reivindicación 21, caracterizado porque que R^{1a}, R^{2a}, R^{3a}, R^{4a} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, Br, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, ciano, -OR^{10a}, -OC(=O)R^{11a}, -SR^{12a}, -SOR^{12a}, -SO_{2}R^{12a}, -NH-SO_{2}R^{12a}, -SO_{2}NH_{2} y -NR^{13a}R^{14a}, preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, Br, un radical alifático-C_{1-3} opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o lineal, saturado, un radical cicloalifático C_{5} o C_{6} saturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1} o C_{2} opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, ciano, -OR^{10a}, -OC(=O)R^{11a}, -SR^{12a} y -NR^{13a}R^{14a}, más preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, CH_{3}, CH_{2}CH_{3}, CF_{3}, CF_{2}CF_{3}, ciclopentilo, ciclohexilo, nitro, ciano y -OR^{10a}.
  23. 23. Uso según las reivindicaciones 21 ó 22, caracterizado porque R^{5a} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, preferiblemente representa H o un radical alquilo C_{1-3} ramificado o lineal, más preferiblemente representa H, CH_{3} o CH_{2}CH_{3}.
  24. 24. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 21 a 23, caracterizados porque R^{6a}, R^{7a}, R^{8a}, R^{9a} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un grupo ciano y un grupo COOR^{15a}, preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-3} ramificado o lineal, un grupo ciano y un grupo COOR^{15a}, más preferiblemente del grupo constituido por H, CH_{3}, CH_{2}CH_{3} y un grupo ciano.
  25. 25. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 21 a 24, caracterizado porque W^{a} representa un radical alifático C_{1-20} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un grupo NR^{16a}R^{17a} o un resto
    COR^{18a},
    preferiblemente se selecciona del grupo constituido por 1-Naftil-, 5-Dimetilamino-1-naftil, 2-Naftil-, 2-Acetamido-4-metil-5-tiazolil-, 2-Tienil-, 8-Quinolinil-, Fenil-, Pentafluorofenil-, 2,4,5-Tricloro-fenil-, 2,5-Dicloro-fenil-,
    2-Nitrofenil-, 2,4-Dinitro-fenil-, 3,5-Dicloro-2-hidroxi-fenil-, 2,4,6-Trisisopropil-fenil-, 2-Mesitil-, 3-Nitro-fenil-,
    4-Bromo-fenil-, 4-Fluoro-fenil-, 4-Clorofenil-, 4-Cloro-3-nitro-fenil-, 4-Iodo-fenil-, N-Acetilsulfanilil-, 4-Nitro-fenil-, 4-Metoxi-fenil-, Ácido benzoico-4-il-, 4-terc-Butil-fenil-, p-Tolil-, Trifluorometil-, Triclorometil-, Isopropil-, Metil-, Bencil-, trans-estiril-, 2,2,2-Trifluoroetil-, Etil-, Hexadecil-, 2-Cloroetil-, n-Propil-, 3-Cloro-propil-, n-Butil-, Metil-benzoato-2-il-, 2-Nitro-4-(trifluorometil)-fenil-, Pentametil-fenil-, 2,3,5,6-Tetrametil-fenil-, 3-(Trifluorometil)-fenil-, 3,5-Bis-(Trifluorometil)-fenil-, Diclorometil-, Clorometil-, Dodecil-, 1-Octil-, 2,3,4-Tricloro-fenil-, 2,5-Dimetoxi-fenil-, o-Tolil-, p-xilil-2-il-, Ácido benzoico-3-il-, 4-Cloro-3-(trifluorometil)-fenil-, ácido 4-cloro-5-nitro-benzoico-3-il-, 6-(p-toluidin)-2-naftil-, 4-Metoxi-2,3,6-trimetilfenil-, 3,4-Diclorofenil-, 4,5-Dibromo-tiofen-2-il-, 3-Cloro-4-fluoro-fenil-, 4-Etil-fenil-, 4-n-Propil-fenil-, 4-(1,1-Dimetilopropil)-fenil-, 4-Isopropil-fenil-, 4-Bromo-2,5-difluoro-fenil-, 2-Fluoro-fenil-, 3-Fluoro-fenil-, 4-(Trifluorometoxi)-fenil-, 4-(Trifluorometil)-fenil-, 2,4-Difluoro-fenil-, 2,4-Dicloro-5-metil-fenil-, 4-Cloro-2,5-dimetil-fenil-, 5-Dietilamino-2-naftil-, Cloruro de benzoil-3-il-, 2-Cloro-fenil-, 1-Octadecil-, 4-Bromo-2,5-dicloro-tiofen-3-il-, 2,5-Dicloro-tiofen-3-il-, 5-Cloro-tiofen-2-il-, 2-Metil-5-nitro-fenil-, 2-(Trifluorometil)-fenil-, 3-Cloro-fenil-, 3,5-Dicloro-fenil-, 1-Decil-, 3-Metil-fenil-, 2-Cloro-6-metil-, 5-Bromo-2-metoxi-fenil-, 3,4-Dimetoxi-fenil-, 2-3-Dicloro-fenil-, 2-Bromo-fenil-, 3,5-Dicloro-4-(2-cloro-4-nitrofenoxi)-fenil-, 2,3-Dicloro-tiofen-5-il-, 3-Bromo-2-cloro-tiofen-5-il-, 3-Bromo-5-cloro-tiofen-2-il-, 2-(Benzoiloaminometil)-tiofen-5-il-, 4-(Fenilsulfonil)-tiofen-2-il-, 2-Fenilsulfoniltiofen-5-il-, 3-Cloro-2-metil-fenil-, 2-[1-Metil-5-(trifluorometilo)pirazol-3-il]-tiofen-5-il-, 5-Pirid-2-il-tiofen-2-il-, 2-Cloro-5-(trifluorometil)-fenil-, 2,6-Dicloro-fenil-, 3-Bromo-fenil-, 2-(Trifluorometoxi)-fenil-, 4-Ciano-fenil-, 2-Ciano-fenil-, 4-n-Butoxi-fenil-, 4-Acetamido-3-cloro-fenil-, 2,5-Dibromo-3,6-difluoro-fenil-, 5-Cloro-1,3-dimetilopirazol-4-il-, 3,5-Dimetilisoxazol-4-il-, 2-(2,4-Diclorofenoxi)-fenil-, 4-(2-Cloro-6-nitro-fenoxi)-fenil-, 4-(3-Cloro-2-ciano-fenoxi)-fenil-, 2,4-Dicloro-fenil-, 2,4-Dimetil-1,3-tiazol-5-il-, Metil-metano-sulfonil-, 2,5-Bis-(2,2,2-Trifluoroetoxi)-fenil-, 2-Cloro-4-(trifluorometil)-fenil-, 2-Cloro-4-fluoro-fenil-, 5-Fluoro-2-metil-fenil-, 5-Cloro-2-metoxi-fenil-, 2,4,6-Tricloro-fenil-, ácido-2-hidroxi-benzoico-5-il-, 5-(Di-n-propilamino)-1-naftil-, 6-Metoxi-m-tolil-, 2,5-Difluoro-fenil-, 2,4-Dimetoxi-fenil-, 2,5-Dibromo-fenil-, 3,4-Dibromo-fenil-, 2,2,5,7,8-Pentametil-croman-6-il-, ácido 2-metoxi-benzoico-5-il-, 5-Cloro-4-nitro-tiofen-2-il-, 2,1,3-Benzotiadiazol-4-il-, 1-Metil-imidazol-4-il-, Benzofurazan-4-il-, 2-(Metoxicarbonil)-tiofen-3-il-, 5-(Isoxazol-3-il)-tiofen-2-il-, 2,4,5-Trifluoro-fenil-, Bifenil-4-il-, Vinil-fenil-4-il-, 2-Nitro-bencil-, 5-Dicloro-metil-furan-2-il-, 5-Bromo-tiofen-2-il-, 5-(4-Clorobenzoamidometil)-tiofen-2-il-, 2,6-Difluoro-fenil-, 2,5-Dimetoxi-4-nitro-fenil-, Dibenzo[b,d]-furan-2-il-, 2,3,4-Trifluoro-fenil-, 3-Nitro-p-tolil-, 4-Metoxi-2-nitro-fenil-, 3,4-Difluoro-fenil-, 4-(Bromoetil)-fenil-, 3,5-Dicloro-4-hidroxi-fenil-, 4-n-Amilofenil-, 5-Cloro-3-metilbenzo[b]-tiofen-2-il-, 3-Metoxi-4-(metoxicarbonil)-tiofen-2-il-, 4-n-Butil-fenil-, 2-Cloro-4-ciano-fenil-, 5-[2-(Metiltio)-pirimidin-4-il-]-tiofen-2-il-, 3,5-Dinitro-4-metoxi-fenil-, 4-Bromo-2-(trifluorometoxi)-fenil-, 4-Cloro-2,1,3-Benzoxadiazol-7-il-, 2-(1-Naftil)-etil-, 3-Ciano-fenil-, 5-Cloro-2,1,3-Benzoxadiazol-4-il-, 3-Cloro-4-metil-fenil-, 4-Bromo-2-etil-fenil-, 2,4-Dicloro-6-metil-fenil-, 6-Cloro-imidazo(2,1-b)-tiazol-5-il-, 3-Metil-benzo[b]-tiofeno-2-il-, 4-Metil-sulfonil-fenil-, 2-Metil-sulfonil-fenil-, 4-Bromo-2-metil-fenil-, 2,6-Dicloro-4-(trifluorometil)-fenil-, 4-[3-Cloro-5-(trifluorometil)-2-piridinilo]oxi]-fenil-, 5-Cloro-nafta-1-il-, 5-Cloro-2-naftil-, 9,10-Dibromoantracen-2-il-, Isoquinolin-5-il-, 4-Metoxi-2,3,6-trimetil-fenil-, 4'-Nitro-bifenil-4-il-, [(4-Fenoxi)-fenil-, (1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-il-)-4-fenil-, 4-Acetil-fenil-, 5-(2-Metil-1,3-tiazol-4-il)-tiofen-2-il-, 5-(1-Metil-3-(trifluorometilo)pirazol-5-il-]-tiofen-2-il-, 5-[5-Trifluorometil)-isoxazol-3-il]-tiofen-2-il-, 2-Iodo-fenil-, p-Dodecilfenil-, 4-[(3-Ciano-4-metoxi-2-piridinilo)oxi]-fenil-,
    4-(N-ftalimidinil)-fenil-, 1,2,3,4-Tetrahidro-2-(trifluoroacetil)-isoquinolin-7-il-, 4-Bromo-2-fluoro-fenil-, 2-Fluoro-5-(trifluorometil)-fenil-, 4-Fluoro-2-(trifluorometil)-fenil-, 4-Fluoro-3-(trifluorometil)-fenil-, 2,4,6-Trifluoro-fenil-, 3-(Trifluorometoxi)-fenil-, 1,2-Dimetilimidazol-4-il-, Etil-4-Carboxilato-3-il-, 2,2,4,6,7-Pentametildihidrobenzofuran-5-il-, 3-Bromo-2-cloropiridin-5-il-, 3-Metoxi-fenil-, 2-Metoxi-4-metil-fenil-, ácido 2-Cloro-4-fluoro benzoico-5-il-, 4-Cloro-1-naftil-, 2,5-Dicloro-4-nitro-tiofen-3-il-, 4-(4-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Cloro-fenoxi)-fenil-, 4-(3,5-Dicloro-fenoxi)-fenil-, 4-(3,4-Dicloro-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Fluoro-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Metil-fenoxi)-fenil-, 4-[4-(Trifluorometil)-fenoxi-fenil-, 4-[3,5-Bis-(trifluorometil)-fenoxi]-fenil-, 3-(2-Metoxi-fenoxi)-fenil-, [3-(2-Cloro-fenoxi)-fenil-, 3-(2-Metil-fenoxi)-fenil-, 4-[2-(Trifluorometil)-fenoxi]-fenil-, 3-Fenil-fenil-, 3-(4-Metoxi-fenil)-fenil-, 3-(4-Cloro-fenil)-fenil-, 3-(3,5-Dicloro-fenil)-fenil-, 3-(3,4-Dicloro-fenil)-fenil-, 3-(4-Fluorofenil)-fenil-, 3-(4-Metilfenil)-fenil-, 3-[4-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, 3-[3,5-Bis-(trifluorometil)-fenil]-fenil-, 4-(4-Piridiloxi)-fenil)-, 4-(2-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 4-(2-Cloro-fenoxi)-fenil-, 4-(2-Metil-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 4-(4-Clorofenil)-fenil-, 4-(3,5-Diclorofenil)-fenil-, 4-(3,4-Diclorofenil)-fenil-, 4-(4-Fluorofenil)-fenil-, 4-(4-Metilfenil)-fenil-, 4-[4-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, 4-[3,5-Bis-(Trifluorometil)-fenil]-fenil-, [3-(Trifluorometil)-fenil]-metil-, (4-Clorofenil)-metil-, (3,5-Diclorofenil)-metil-, (3,5-Diclorofenil)-metil-, (4-Fluorofenil)-metil-, 4-Metilfenilometil-, [4-(Trifluorometil)-fenil]-metil-, Ciclopropil-, 2-(2-Clorofenil)-2-feniletil-, 2-(2-Trifluorometilfenil)-2-feniletil-, 5-[4-Ciano-1-metil-5-(metiltio)-1H-pirazol-3-il-tiofen-2-il-, 3-Ciano-2,4-bis-(2,2,2-Trifluorotoxi)-fenil-, 4-[(2-Cloro-1,3-Tiazol-5-il)-metoxi]-fenil-, 3-Nitro-fenilmetil-, 4-Formilfenil-, 2-(1,3-Dioxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-etil-, [3,5-Bis-(Trifluorometil)-fenil]-metil-, (4-(2-Piridiloxi)-fenil)-, (4-(3-Piridiloxi)-fenil)-, 5-Iodo-1-naftil-, Etil-2,5-dimetil-1-fenilopirrol-4-carboxilato-3-il-, Etil-2-metil-1,5-difenil-1H-pirrol-3-carboxilato-4-il-, Etil-5-(4-clorofenil)-2-metil-3-furoato-4-il, Etil-5-(4-clorofenil)-2-metil-1-fenil-3-carboxilato-4-il-, Etil-2,5-dimetil-3-furoato-4-il-, 3-Cloro-4-(1,3-dioxo-2-azaspiro[4,4]non-2-il)-fenil-, 5-Bromo-2,4-difluoro-fenil-, 5-Cloro-2,4-difluorofenil-, Coumarin-6-il, 2-Metoxi-fenil-, (3-Fenoxi)-fenil-, 3-(4-Metoxi-fenoxi)-fenil-, 3-(4-Clorofenoxi)-fenil-, 3-(3,5-Diclorofenoxi)-fenil-, 3-(3,4-Diclorofenoxi)-fenil-, 3-(4-Fluorofenoxi)-fenil-, 3-(4-Metilfenoxi)-fenil-, 3-[4-(Trifluorometil)-fenoxi]-fenil-, 3-[3,5-(Trifluorometil)-fenoxi]-fenil-, 3-[2-(Trifluorometil)-fenoxi]-fenil-, 2,2-Difeniletil-, 4-Fenil-5-(trifluorometil)-tiofen-3-il-, Metil-4-fenil-5-(Trifluorometil)-tiofen-2-carboxilato-3-il-, Metil-1,2,5-trimetilpirrol-3-carboxilato-4-il-,
    4-Fluoro-1-naftil-, 3,5-Difluorofenil-, 3-Fluoro-4-metoxi-fenil-, 4-Cloro-2,5-difluorofenil-, 2-Cloro-4,5-difluoro-fenil-, 5-Fluoro-3-metilbenzo[b]-tiofeno-2-il-, Metil-3-fenilopropionato-4-il, Ácido dihidrocinámico-4-il-, Metil-2,5-dimetil-3-furoato-4-il-, Metil-2-furoato-5-il-, Metil-2-metil-3-furoato-5-il-, Metil-1-metil-1H-pirrol-2-carboxilato-5-il-, 2-(5-Cloro-1,2,4-tiadiazol-3-il)-tiofen-5-il-, 1,3,5-Trimetil-1H-pirazol-4-il-, 3-Cloro-5-fluoro-2-Metilfenil-,
    Pentafluoroetoxitetrafluoroetil-, 5-(5-Isoxacil)-tiofen-2-il-, 5-(5-Isoxazol-il)-2-furil-, 5-Metil-2,1,3-benzotiadiazol-4-il-, Bifenil-2-il-, 2,3-Dihidro-1,4-benzodioxine-6-il-, 4-Metil-1-Naftil-, 5-Metil-2-(trifluorometil)-3-furil-, 2,3-Dihidrobenzo[b]furan-5-il-, 1-Benzotiofen-3-il-, 4-Metil-3,4-dihidro-2H-1,4-Benzoxazin-7-il-, 5-Metil-1-fenil-1H-pirazol-4-il-, 6-Morfolin-3-piridinil-, 4-(1H-Pirazol-1-il)-fenil-, 6-Fenoxi-3-piridil-, 3,4-Dihidro-2H-1,5-benzodioxepina-7-il-, 5-(1,3-Oxazol-5-il)-2-tienil-, 4-(1,3-Oxazol-5-il)-fenil-, 5-Metil-4-isoxazolil-, 2,1,3-Benzotiadiazol-5-il-, 3-Tienil-, 2-metil-bencil-, 3-Cloro-bencil-, 5-Acetamido-1-naftil-, 3-Metil-8-quinolinil-, 4-Cloro-2-nitrofenil-,
    6-Quinolinil-, 1,3-Benzotiazol-6-il-, 2-Morfolin-3-piridil-, 2,5-Dimetil-3-tienil-, 5-[5-(Clorometil)-1,2,4-oxadiazol-3-il]-2-tienil-, Etil-3-[5-il-2-tienilo]1,2,4-oxadiazol-5-carboxilato-, 3-(5-Metil-1,3,4-oxadiazol-2-il)-fenil-, 4-Isopropoxifenil-, 2,4-Dibromofenil-, 3-Ciano-4-fluorofenil-, 2,5-Bis-(trifluorometil)-fenil-, 2-Bromo-4-fluorofenil-,
    4-Bromo-3-fluorofenil-, 4-(Difluorometoxi)-fenil-, 3-(Difluorometoxi)-fenil-, 5-Cloro-2-fluoro-fenil-, 3-Cloro-2-fluorofenil-, 2-Fluoro-4-metilfenil-, 4 Nitro-3-(trifluorometil)-fenil-, 3-Fluoro-4-metilfenil-, 4-Fluoro-2-metilfenil-,
    4-Bromo-3-(tifluorometil)-fenil-, 4-Bromo-2-(trifluorometil)-fenil-, 3-Bromo-5-(trifluorometil)-fenil-, 2-Bromo-4-(trifluorometil)-fenil-, 2-Bromo-5-(trifluorometil)-fenil-, 2,4-Dicloro-5-fluorofenil-, 4,5-Dicloro-2-fluorofenil-, 3,4,5-Trifluorofenil-, 4-Cloro-2-fluorofenil-, 2-Bromo-4,6-Difluorofenil-, 2-Etilfenil-, 4-Bromo-2-clorofenil-, 4-Bromo-2,6-diclorofenil-, 2-Bromo-4,6-dicloro-fenil-, 4-Bromo-2,6-dimetilfenil-, 3,5-Dimetilfenil-, 4-Bromo-3-Metilfenil-,
    2-Metoxi-4-nitrofenil-, 2,2-Dimetil-6-cromanil-, Etil-3,5-dimetil-1H-pirrol-2-carboxilato-4-il-, Imidazo[1,2-a]piridin-3-il-, 3-(1,3-Oxazol-5-il)-fenil-, Etil-5-[4-il)-fenil]-2-metil-3-furoato, Metil-3-(il)-4-metoxibenzoato, 1-Pirrolidinilfenilsulfonil-, Metil-5-il-4-metil-2-tiofen-carboxilato, Metil-3-il-4-(isopropilsulfonil)-2-tiofeno, 2-Piridil-,
    3-Fluoro-4-nitrofenil-, 7-Clorocroman-3-il-, 4'-Bromobifenil-4-il-, 4'-Acetilobifenil-4-il-, 4'-Bromo-2'-fluoro-bifenil-4-il-, 2-Cloro-4-(3-propil-ureido)-fenil-, 3-(-Bromoacetil)-fenil-, 2-Bromo-3-(trifluorometil)-fenil-, 1-Metil-5-isatinil-, ácido 4-Isopropil-benzoico-3-il-, ácido 2-Cloro-3-tiofencarboxilico-5-il-, 3-Piridil-, ciclohexilometil-, 2-Metoxi-5-(N-ftalimidinil)-fenil-, 1-Benzotiofen-2-il-, Morfolinfenilsulfonil-, 3-(2-Metil-4-pirimidinil)-fenil-, y 2-Ciano-5-metilfenil-.
  26. 26. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 21 a 25, caracterizado porque R^{10a} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o
    fenilo.
  27. 27. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 21 a 26, caracterizado porque R^{11a} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o
    fenilo.
  28. 28. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 21 a 27, caracterizado porque R^{12a} representa un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente representa H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o
    fenilo.
  29. 29. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 21 a 28, caracterizado porque R^{13a} y R^{14a} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo y un radical fenilo, más preferiblemente son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, CH_{3}, C_{2}H_{5} y
    fenilo.
  30. 30. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 21 a 28, caracterizado porque R^{13a} y R^{14a} junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, insaturado o aromático, que puede estar al menos monosustituido y/o contener al menos un heteroátomo más como miembro del anillo, preferiblemente forman un grupo piperidina o morfolina no sustituido.
  31. 31. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 21 a 30, caracterizado porque R^{15a} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, o un radicalo arilo o heteroarilo, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente representa H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente representa H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo.
  32. 32. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 21 a 31, caracterizado porque R^{16a} representa un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, preferiblemente un radical alquilo C_{1-3} no sustituido, lineal o ramificado, saturado, más preferiblemente un radical metilo.
  33. 33. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 21 a 32, caracterizado porque R^{17a} representa un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, preferiblemente un radical alquilo C_{1-3} no sustituido, lineal o ramificado, saturado, más preferiblemente un radical metilo.
  34. 34. Uso según cualquiera de las reivindicaciones 21 a 33, caracterizado porque uno o más compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (Ia) se seleccionan del grupo constituido por:
    1-[1-(Naftil-1-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
    1-(1-Fenilsulfonilpiperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]-oxazin-2-ona,
    1-[1-(5-Cloro-3-metil-benzo[b]tiofenil-2-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
    8-Metil-1-[1-naftil-1-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
    1-[1-(Quinolin-8-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
    8-Metil-1-[1-(Quinolin-8-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
    1-[1-(5-Dimetilamino-naftil-1-sulfonil)-piperidin-4-il]-8-metil-1,4-dihidrobenzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
    1-[1-(5-Dimetilamino-naftil-1-sulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
    1-[1-(2,3-Dicloro-fenilsulfonil)-piperidin-4-il]-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona,
    1-[1-(2,3-Dicloro-fenilsulfonil)-piperidin-4-il]-8-metil-1,4-dihidro-benzo[d][1,3]oxazin-2-ona, y
    sus sales correspondientes, o sus solvatos correspondientes.
    \vskip1.000000\baselineskip
  35. 35. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 21-34 para la regulación del apetito.
  36. 36. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 21-34 para la reducción, aumento o mantenimiento del peso corporal.
  37. 37. Uso una cualquiera de las reivindicaciones 21-34 para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad.
  38. 38. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 21-34 para la profilaxis y/o tratamiento de bulimia.
  39. 39. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 21-34 para la profilaxis y/o tratamiento de anorexia.
  40. 40. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 21-34 para la profilaxis y/o tratamiento de caquexia.
  41. 41. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 21-34 para la profilaxis y/o tratamiento de diabetes de tipo
    II.
  42. 42. Compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (Ib)
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    139 
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    en la cual
    R^{1b}, R^{2b}, R^{3b}, R^{4b} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, ciano, -OR^{10b}, -O(C=O)R^{11b}, -(C=O)OR^{11b}, -SR^{12b}, -SOR^{12b}, -SO_{2}R^{12b}, -NH-SO_{2}R^{12b}, -SO_{2}NH_{2} y un resto -NR^{13b}R^{14b},
    R^{5b} representa hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado o un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo,
    R^{6b}, R^{7b}, R^{8b}, R^{9b} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un grupo ciano y un resto -COOR^{15b},
    W^{b} representa un radical alifático saturado o insaturado, lineal o ramificado, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C_{1-4} ramificado o no ramificado_{,} perfluoroalcoxi C_{1-4} ramificado o no ramificado, perfluoroalquilo C_{1-4} ramificado o no ramificado, amino, carboxi, amido, ciano nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el que el alquilo C_{1-4} puede en cada caso ser lineal o ramificado, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido, y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido,
    en el que dichos sustituyentes pueden al menos estar monosustituidos con F, Cl, metilo y metoxi,
    un radical cicloalifático saturado o insaturado, con opcionalmente un heteroátomo como miembro del anillo, en el que dicho radical cicloalifático puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por hidroxi, nitro, carboxi, ciano ceto, halógeno, alquilo C_{1-20}, alquilo C_{1-4} parcialmente fluorado, alquilo C_{1-4} parcialmente clorado, alquilo C_{1-4} parcialmente bromado, alcoxi C_{1-5,} alcoxi C_{1-4} parcialmente fluorado, alcoxi C_{1-4} parcialmente clorado, alcoxi C_{1-4} parcialmente bromado, C_{2-6}-alquenilo, SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -(C=O)-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-O-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-Cl, -S-alquilo C_{1-4}, -(C=O)-H, -NH-(C=O)-NH-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-perfluoroalquilo C_{1-4}, -NR^{A}R^{B}, en el cual R^{A} y R^{B} son independientemente seleccionados del grupo constituido por H, alquilo C_{1-4} y fenilo, NH-(C=O)-alquilo C_{1-5}, -C_{1-5}-alquilen-(C=O)-alquilo C_{1-5}, (1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-ilo), N-ftalimidinil-, (1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]-non-2-ilo, fenilo sustituido o no sustituido, -SO_{2}-fenilo, fenoxi, piridinilo, piridiniloxi, pirazolilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, -SO_{2}-pirrolidinilo, morfolinilo, SO_{2}-morfolinilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, O-CH_{2}-tiazolilo,-, NH-fenilo, y Alquilen -C_{1-4}-NH-(C=O)-fenilo, en el que dichos sustituyentes pueden ser sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, nitro, ciano, hidroxi, -(C=O)-, alquilo C_{1-4}, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente fluorado, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente clorado, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente bromado, S-alquilo C_{1-4}, (C=O)-O-alquilo C1-5, -(C=O)-CH_{2}-Cl y, -(C=O)-CH_{2}-Br, y en el que dicho radical cicloalifático puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente monosustituido y/o puede estar consensado con un sistema de anillos aromáticos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,un radical arilo o heteroarilo al menos mono sustituido que puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente al menos mono sustituido y/o puede estar condensado con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos mono sustituido, un resto NR^{15b}R^{17b} o un resto
    COR^{18b}.
    R^{10b} representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
    R^{11b} representa hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
    R^{12b} representa un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
    R^{13b} y R^{14b} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido,
    o bien R^{13b} y R^{14b} junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático, opcionalmente al menos monosustituido, que puede contener al menos un heteroátomo adicional como miembro del anillo,
    R^{15b} representa hidrógeno,un radical alifático, lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, un radical cicloalifático saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, o un radical arilo o heteroarilo opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustitui-
    do,
    R^{16b} representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado,
    R^{17b} representa un radical alifático opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, y
    R^{18b} representa un radical arilo opcionalmente al menos monosustituido,
    opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvato, respectivamente.
    \vskip1.000000\baselineskip
  43. 43. Compuestos según la reivindicación 42, caracterizado porque que R^{1b}, R^{2b}, R^{3b}, R^{4b} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, Br, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, ciano, -OR^{10b}, -OC(=O)R^{11b}, -SR^{12b}, -SOR^{12b}, -SO_{2}R^{12b}, -NH-SO_{2}R^{12b},
    -SO_{2}NH_{2} y -NR^{13b}R^{14b}, preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, Br, un radical alifático-C_{1-3} opcionalmente al menos monosustituido, ramificado o lineal, saturado, un radical cicloalifático C_{5} o C_{6} saturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1} o C_{2} opcionalmente al menos monosustituido, un grupo nitro, ciano, -OR^{10b}, -OC(=O)R^{11b}, -SR^{12b} y un resto -NR^{13b}R^{14b}, más preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, F, Cl, CH_{3}, CH_{2}CH_{3}, CF_{3}, CF_{2}CF_{3}, ciclopentilo, ciclohexilo, nitro, ciano y -OR^{10b}.
  44. 44. Compuestos según las reivindicaciones 42 ó 43, caracterizado porque R^{5b} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, preferiblemente representa H o un radical alquilo C_{1-3} ramificado o lineal, más preferiblemente representa H, CH_{3} o CH_{2}CH_{3}, más preferiblemente un átomo de hidrógeno.
  45. 45. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 42 a 44, caracterizados porque R^{6b}, R^{7b}, R^{8b}, R^{9b} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, un grupo ciano y un grupo COOR^{15b}, preferiblemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1-3} ramificado o lineal, un grupo ciano y un grupo COOR^{15b}, más preferiblemente del grupo constituido por H, CH_{3}, CH_{2}CH_{3} y un grupo ciano, más preferiblemente cada R^{6b}, R^{7b}, R^{8b} y R^{9b} representa un átomo de hidrógeno.
    \newpage
  46. 46. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 42 a 45, caracterizado porque W^{b} representa un radical alifático C_{1-20} saturado o insaturado, lineal o ramificado, que puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por hidroxi, halógeno, alcoxi C_{1-4} ramificado o no ramificado_{,} perfluoroalcoxi C_{1-4} ramificado o no ramificado, perfluoroalquilo C_{1-4} ramificado o no ramificado, amino, carboxi, amido, ciano nitro, -SO_{2}NH_{2}, -CO-alquilo C_{1-4}, -SO-alquilo C_{1-4}, -SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -NH-SO_{2}-alquilo C_{1-4}, en el que el alquilo C_{1-4} puede en cada caso ser lineal o ramificado, un radical fenilo o naftilo no sustituido o al menos monosustituido, y un radical furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo, quinolinilo e isoquinolinilo no sustituido o al menos monosustituido, en el que dichos sustituyentes pueden al menos estar monosustituidos con F, Cl, metilo y metoxi, un radical cicloalifático saturado o insaturado, con opcionalmente un heteroátomo como miembro del anillo, en el que dicho radical cicloalifático puede estar sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por hidroxi, nitro, carboxi, ciano ceto, halógeno, alquilo C_{1-20}, alquilo C_{1-4} parcialmente fluorado, alquilo C_{1-4} parcialmente clorado, alquilo C_{1-4} parcialmente bromado, alcoxi C_{1-5,} alcoxi C_{1-4} parcialmente fluorado, alcoxi C_{1-4} parcialmente clorado, alcoxi C_{1-4} parcialmente bromado, C_{2-6}-alquenilo, SO_{2}-alquilo C_{1-4}, -(C=O)-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-O-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-Cl, -S-alquilo C_{1-4}, -(C=O)-H, -NH-(C=O)-NH-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-perfluoroalquilo C_{1-4}, -NR^{A}R^{B}, en el cual R^{A} y R^{B} son independientemente seleccionados del grupo constituido por H, alquilo C_{1-4} y fenilo, NH-(C=O)-alquilo C_{1-5}, -C_{1-5}-alquilen-(C=O)-alquilo C_{1-5}, (1,3-Dihidro-1-oxo-2H-isoindol-2-ilo), N-ftalimidinil-, (1,3-Dioxo-2-azaspiro[4,4]-non-2-ilo, fenilo sustituido o no sustituido, -SO_{2}-fenilo, fenoxi, piridinilo, piridiniloxi, pirazolilo, pirimidinilo, pirrolidinilo, -SO_{2}-pirrolidinilo, morfolinilo, SO_{2}-morfolinilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isoxazolilo, O-CH_{2}-tiazolilo,-, NH-fenilo, y Alquilen-C_{1-4}-NH-(C=O)-fenilo, en el que dichos sustituyentes pueden ser sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, nitro, ciano, hidroxi, -(C=O)-, alquilo C_{1-4}, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente fluorado, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente clorado, alquilo C_{1-4} al menos parcialmente bromado, S-alquilo C_{1-4}, (C=O)-O-alquilo C_{1-5}, -(C=O)-CH_{2}-F, -(C=O)-CH_{2}-Cl y, -(C=O)-CH_{2}-Br, y en el que dicho radical cicloalifático puede estar unido mediante un grupo alquileno opcionalmente monosustituido y/o puede estar consensado con un sistema de anillos aromáticos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustitui-
    do.
    un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, un grupo NR^{16b}R^{17b} o un grupo COR^{18b},
    preferiblemente W^{b} representa
    un radical alquilo C_{1-20}, lineal o ramificado, preferiblemente un radical alquilo seleccionado del grupo constituido por metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, iso-butilo, sec-butilo, terc-butilo y 1,1-dimetil-propil; un radical alquenilo C_{2-20}, preferiblemente un radical vinilo; -CF_{3}; -CHF_{2}; -CH_{2}F; -CCl_{3}; -CHCl_{2}; -CH_{2}Cl; -CH_{2}-CF_{3};
    -CH_{2}-CH_{2}-Cl; -CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-Cl; -CH_{2}-S(=O)_{2}-CH_{3}; ciclopropil; ciclobutil; ciclopentil; ciclohexil; -CH_{2}-ciclopropil; -CH_{2}-ciclobutil; -CH_{2}-ciclopentil; -CH_{2}-ciclohexil; -N(CH_{3})_{2}; -N(C_{2}H_{5})_{2}; -N(n-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3})_{2}; fenilo; bencil; naftil; -CH=CH-fenilo; -(CF_{2})-(CF_{2})-O-fenilo; -(CH_{2})-naftil; -(CH_{2})-(CH_{2})-naftil; antracenil; -(C=O)-fenilo; tiofenilo; benzo[b]tiofenilo; furanil; 2-oxo-2H-cromenil; dibenzofuranil; 2,3-dihidrobenzofuranilo; cromanilo; 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo; 3,4-dihidro-2H-1,5-benzo-dioxepinilo; cromonilo; 1H-imidazolilo; piridinilo; pirrolidino-2,5-dionilo; pirrolilo; 1H-pirazolilo; 1H-pirimidino-2,4-dionilo; quinolinilo; isoquinolinilo; 1H-Benzoimidazolilo; 1,4-dihidro-quinoxalino-2,3-dionilo; 1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolinilo; 1,4-dihidro-benzo[b][1,4]diazepino-2,4-dionilo; 1,3-dihidro-1-oxo-2H-isoindolilo; ftalimidinilo; 2-(1,3-dioxo-1,3-dihidro-isoindol-2-il)-etilo; imidazo[1,2-a]piridinilo; isatinilo; tiazolilo; 1,3-tiazolilo; 1,2,4-tiadiazolilo; imidazo[2,1-b]tiazolilo; 1,3-benzotiazolilo; benzo[1,2,5]tiadiazolilo; 2-oxo-2,3-dihidro-benzotiazolilo; 2,1,3-benzotiadiazolilo; imidazo[2,1-b]tiazolilo; isoxazolilo; benzo[1,2,5]oxadiazolilo; benzo[d]isoxazolilo; benzofurazanilo; 2-oxo-2,3-dihidro-benzooxazolilo; 3,4-dihidro-2H-benzo[1,4]oxazinilo; o 2,1,3-benzoxadiazolilo;
    en los cuales cada uno de los grupos cíclicos mencionados anteriormente puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por metilo; etilo; n-propilo; iso-propilo; n-butilo; iso-butilo; sec-butilo; terc-butilo; 1,1-dimetil-propilo; n-pentilo; vinilo; ciclopropilo; ciclobutilo; ciclopentilo; ciclohexilo; morfolino; metoxi; etoxi; n-propoxi; iso-propoxi; n-propoxi; F; Cl; Br; I; -CN; -OH; -CF_{3}; -CF_{2}H; -CH_{2}F; -CCl_{3}; -CClH_{2}; -CHCl_{2}; -CH_{2}-F; -CH_{2}-Cl;-CH_{2}-Br; -(C=O)-CH_{2}-Br; -OCF_{3}; -O-CH_{2}-CF_{3}; -O-CHF_{2}; -NO_{2}; -NH_{2}; -N(CH_{3})_{2}; -N(C_{2}H_{5})_{2}; -N(n-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3})_{2}; -N(n-CH_{2}-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3})_{2};-NH-(C=O)-CH_{3}; -NH-fenilo; -(C=O)-CF_{3}; -(C=O)-OH; =O (oxo); -(C=O)-H; -S(=O)_{2}-CH_{3}; -S(=O)_{2}-isopropilo; -S(=O)_{2}-fenilo; -S(=O)_{2}-pirrolidino; -S(=O)_{2}-morfolino; -(CH_{2})-(CH_{2})-(C=O)-O-CH_{3}; -NH-(C=O)-NH-CH_{2}-CH_{2}-CH_{3}; -(C=O)-CH_{3}; -(C=O)-O-CH_{3}; -(C=O)-O-C_{2}H_{5}; -(CH_{2})-NH-(C=O)-fenilo; -CH_{2}-C(H)(fenil)(fenil); -O-CH_{2}-tiazolil; 1,3-dioxo-2-azaspiro[4,4]non-2-il; fenilo; fenoxi; isoxazolil; 1,3-oxazolil; 1,2,4-oxadiazolil; 1,3,4-oxadiazolil; piridinil; piridiniloxi; pirazolil; pirimidinil y ftalimidinyl; y
    en los cuales cada uno de los grupos cíclicos de los sustituyentes mencionados anteriormente puede estar sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo constituido por metil; etil; n-propil; iso-propil; F; Cl; Br; I; CN; -CH_{2}-F; -CH_{2}-Cl; -CH_{2}-Br; -CF_{3} y -S-CH_{3},
    más preferiblemente W^{b} representa
    \newpage
    un radical alquilo seleccionado del grupo constituido por metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, iso-butilo, sec-butilo, terc-butilo; vinilo (CH_{2}=CH-); -N(CH_{3})_{2}; 1-naftilo; bencilo; 2-naftilo; fenilo; 2-metil-fenilo; 3-metil-fenilo; 4-metil-fenilo; 2-etil-fenilo; 3-etil-fenilo; 4-etil-fenilo; 2-n-propil-fenilo; 3-n-propil-fenilo; 4-n-propil-fenilo; 2-isopropil-fenilo; 3-isopropil-fenilo; 4-isopropil-fenilo; 2-n-butil-fenilo; 3-n-butil-fenilo; 4-n-butil-fenilo; 2-iso-butil-fenilo; 3-iso-butil-fenilo; 4-iso-butil-fenilo; 2-terc-butil-fenilo; 3-terc-butil-fenilo; 4-terc-butil-fenilo; 1,1-dimetilpropil-fenilo; 2-ciclopentil-fenilo; 3-ciclopentil-fenilo; 4-ciclopentil-fenil 2-ciclohexil-fenilo; 3-ciclohexil-fenilo; 4-ciclohexil-fenilo; 2-metoxi-fenilo; 3-metoxi-fenilo; 4-metoxi-fenilo; 2-etoxi-fenilo; 3-etoxi-fenilo; 4-etoxi-fenilo; 2-n-propoxi-fenilo; 3-n-propoxi-fenilo; 4-n-propoxi-fenilo; 2-iso-propoxi-fenilo; 3-iso-propoxi-fenilo; 4-isopropoxi-fenilo;2-fluoro-fenilo; 3-fluoro-fenilo; 4-fluoro-fenilo; 2-cloro-fenilo; 3-cloro-fenilo; 4-cloro-fenilo; 2-bromo-fenilo; 3-bromo-fenilo; 4-bromo-fenilo; 2-trifluorometil-fenilo; 3-trifluorometil-fenilo; 4-trifluorometil-fenilo; 2-trifluorometoxi-fenilo; 3-trifluorometoxi-fenilo; 4-trifluorometoxi-fenilo; 2-carboxi-fenilo; 3-carboxi-fenilo; 4-carboxi-fenilo; 2-acetil-fenilo; 3-acetil-fenilo; 4-acetil-fenilo; 2-(C=O)-O-CH_{3}-fenilo; 3-(C=O)-O-CH_{3}-fenilo; 4-(C=O)-O-CH_{3}-fenilo; 2-(CH_{2})-(CH_{2})-(C=O)-O-CH_{3}; 3-(CH_{2})-(CH_{2})-(C=O)-O-CH_{3}; 4-(CH_{2})-(CH_{2})-(C=O)-O-CH_{3}; 2-ciano-fenilo; 3-ciano-fenilo; 4-ciano-fenilo; 2-nitro-fenilo; 3-nitro-fenilo; 4-nitro-fenilo; 4-(4-bromofenoxi)-fenilo; 2-metilsulfonil-fenilo; 3-metilsulfonil-fenilo; 4-metilsulfonil-fenilo; 2-fenil-fenil (bifenil-2-il); 3-fenil-fenil (bifenil-3-il); 4-fenil-fenil (bifenil-4-il); 2-fenoxi-fenilo; 3-fenoxi-fenilo; 4-fenoxi-fenilo; 2,4-dimetil-fenilo; 3,4-dimetil-fenilo; 2,4,6-trimetil-fenilo; 2,3,5,6-tetrametil-fenilo; pentametil-fenilo; 2,5-dimetoxi-fenilo; 3,4-dimetoxi-fenilo; 2,3-dicloro-fenilo; 2,4-dicloro-fenilo; 2,5-dicloro-fenilo; 3,4-dicloro-fenilo; 3,5-dicloro-fenilo; 2,6-dicloro-fenilo; 2,4-difluoro-fenilo; 3,4-difluoro-fenilo; 2,5-difluoro-fenilo; 2,6-difluoro-fenilo; 3-cloro-2-fluoro-fenilo; 3-cloro-4-fluoro-fenilo; 5-cloro-2-fluoro-fenilo; 2,3,4-tricloro-fenilo; 2,4,5-tricloro-fenilo; 2,4,6-tricloro-fenilo; 2,4,5-trifluoro-fenilo; 2,3,4-trifluoro-fenil-; 2-cloro-4,5-difluoro-fenilo; 2-bromo-4-fluoro-fenilo; 2-bromo-4,6-difluoro-fenilo; 4-cloro-2,5-difluoro-fenilo; 5-cloro-2,4-difluoro-fenilo; 4-bromo-2,5-difluoro-fenilo; 5-bromo-2,4-difluoro-fenilo; pentafluoro-fenilo; 2,4-dinitro-fenilo; 4-cloro-3-nitro-fenilo; 2-metil-5-nitro-fenilo; 5-bromo-2-metoxi-fenilo; 3-cloro-2-metil-fenilo; 4-bromo-3-metil-fenilo; 4-cloro-2,5-dimetil-fenilo; 4-fluoro-3-metil-fenilo; 5-fluoro-2-metil-fenilo; 2-nitro-4-trifluorometil-fenilo; 2-metoxi-4-metil-fenilo; 3,5-dicloro-2-hidroxi-fenilo; 3,5-dicloro-4-hidroxi-fenilo; 5-cloro-2,4-difluoro-fenilo; 3-cloro-4-(NH)-(C=O)-CH_{3}-fenilo; 2-cloro-6-metil-fenilo; 2-cloro-5-trifluorometil-fenilo; 2-cloro-5-trifluorometoxi-fenilo; 4-bromo-2-trifluorometoxi-fenilo; 4-bromo-2-trifluorometil-fenilo; 4-bromo-3-trifluorometil-fenilo; 3-carboxi-4-fluoro-fenilo; 3-carboxi-4-cloro-6-fluoro-fenilo; 4-metoxi-2,3,6-trimetil-fenil-; o uno de los grupos
    siguientes
    \vskip1.000000\baselineskip
    \vskip1.000000\baselineskip
    140 
    \newpage
    \dotable{\tabskip\tabcolsep#\hfil\tabskip0ptplus1fil\dddarstrut\cr}{
\cr}
    141 
    \newpage
    \dotable{\tabskip\tabcolsep#\hfil\tabskip0ptplus1fil\dddarstrut\cr}{
\cr}
    142 
    \newpage
    \dotable{\tabskip\tabcolsep#\hfil\tabskip0ptplus1fil\dddarstrut\cr}{
\cr}
    143
    144 
    \vskip1.000000\baselineskip
    \vskip1.000000\baselineskip
    en los cuales en cada caso X da la posición en la cual el sustituyente W^{b} está unido al grupo -SO_{2} de formula
    (Ib).
  47. 47. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 42 a 46, caracterizado porque R^{10b} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o
    fenilo.
  48. 48. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 42 a 47, caracterizado porque R^{11b} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o
    fenilo.
  49. 49. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 42 a 48, caracterizado porque R^{12b} representa un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente representa H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo.
  50. 50. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 42 a 49, caracterizado porque R^{13b} y R^{14b} son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, o un radical arilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclico opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo y un radical fenilo, más preferiblemente son cada uno independientemente seleccionados del grupo constituido por H, CH_{3}, C_{2}H_{5} y
    fenilo.
  51. 51. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 42 a 50, caracterizado porque R^{13b} y R^{14b} junto con el átomo puente de nitrógeno forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros saturado, insaturado o aromático, que puede estar al menos monosustituido y/o contener al menos un heteroátomo más como miembro del anillo, preferiblemente forman un grupo piperidina o morfolina no sustituido.
  52. 52. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 42 a 51, caracterizado porque R^{15b} representa hidrógeno, un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, un radical cicloalifático C_{3}-C_{8} saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, opcionalmente conteniendo al menos un heteroátomo como miembro del anillo, o un radicalo arilo o heteroarilo, opcionalmente al menos monosustituido, que puede enlazarse vía un grupo alquileno C_{1}-C_{6} opcionalmente al menos monosustituido, y/o puede condensarse con un sistema de anillos mono o policíclicos opcionalmente al menos monosustituido, preferiblemente representa H, un radical alquilo C_{1}-_{4} lineal o ramificado, un radical ciclohexilo o un radical fenilo, más preferiblemente representa H, CH_{3}, C_{2}H_{5} o fenilo.
  53. 53. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 42 a 52, caracterizado porque R^{16b} representa un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, preferiblemente un radical alquilo C_{1-3} no sustituido, lineal o ramificado, saturado, más preferiblemente un radical metilo.
  54. 54. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 42 a 53, caracterizado porque R^{17b} representa un radical alifático C_{1-6} opcionalmente al menos monosustituido, saturado o insaturado, lineal o ramificado, preferiblemente un radical alquilo C_{1-3} no sustituido, lineal o ramificado, saturado, más preferiblemente un radical
    metilo.
  55. 55. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 42 a 54, caracterizado porque R^{18b} representa un radical fenilo el cual está opcionalmente mono-sustituido por un radical alifático C_{1-6}, más preferiblemente un radical fenilo el cual está opcionalmente mono-sustituido por un grupo metilo.
  56. 56. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 42 a 55, caracterizado porque
    R^{1b}, R^{2b}, R^{3b}, R^{4b} son cada uno seleccionados independientemente del grupo constituido por un átomo hidrógeno, un átomo de fluoro, un átomo de cloro, un átomo de bromo, un grupo metilo y un grupo metoxi,
    R^{5b} representa un átomo de hidrógeno,
    R^{6b}, R^{7b}, R^{8b}, R^{9b} cada uno representa un átomo de hidrógeno,
    W^{b} representa un radical alquilo seleccionado del grupo constituido por metilo, etilo, n-propilo, iso-propilo, n-butilo, iso-butilo, sec-butilo, terc-butil; vinilo (CH_{2}=CH-); -N(CH_{3})_{2}; 1-naftilo; bencilo; 2-naftilo; fenilo; 2-metil-fenilo; 3-metil-fenilo; 4-metil-fenilo; 2-etil-fenilo; 3-etil-fenilo; 4-etil-fenilo; 2-n-propil-fenilo; 3-n-propil-fenilo; 4-n-propil-fenilo; 2-isopropil-fenilo; 3-isopropil-fenilo; 4-isopropil-fenilo; 2-n-butil-fenilo; 3-n-butil-fenilo; 4-n-butil-fenilo; 2-iso-butil-fenilo; 3-iso-butil-fenilo; 4-iso-butil-fenilo; 2-terc-butil-fenilo; 3-terc-butil-fenilo; 4-terc-butil-fenilo; 1,1-dimetilpropil-fenilo; 2-ciclopentil-fenilo; 3-ciclopentil-fenilo; 4-ciclopentil-fenil 2-ciclohexil-fenilo; 3-ciclohexil-fenilo; 4-ciclohexil-fenilo; 2-metoxi-fenilo; 3-metoxi-fenilo; 4-metoxi-fenilo; 2-etoxi-fenilo; 3-etoxi-fenilo; 4-etoxi-fenilo; 2-n-propoxi-fenilo; 3-n-propoxi-fenilo; 4-n-propoxi-fenilo; 2-iso-propoxi-fenilo; 3-iso-propoxi-fenilo; 4-isopropoxi-fenilo;2-fluoro-fenilo; 3-fluoro-fenilo; 4-fluoro-fenilo; 2-cloro-fenilo; 3-cloro-fenilo; 4-cloro-fenilo; 2-bromo-fenilo; 3-bromo-fenilo; 4-bromo-fenilo; 2-trifluorometil-fenilo; 3-trifluorometil-fenilo; 4-trifluorometil-fenilo; 2-trifluorometoxi-fenilo; 3-trifluorometoxi-fenilo; 4-trifluorometoxi-fenilo; 2-carboxi-fenilo; 3-carboxi-fenilo; 4-carboxi-fenilo; 2-acetil-fenilo; 3-acetil-fenilo; 4-acetil-fenilo; 2-(C=O)-O-CH_{3}-fenilo; 3-(C=O)-O-CH_{3}-fenilo; 4-(C=O)-O-CH_{3}-fenilo; 2-(CH_{2})-(CH_{2})-(C=O)-O-CH_{3}; 3-(CH_{2})-(CH_{2})-(C=O)-O-CH_{3}; 4-(CH_{2})-(CH_{2})-(C=O)-O-CH_{3}; 2-ciano-fenilo; 3-ciano-fenilo; 4-ciano-fenilo; 2-nitro-fenilo; 3-nitro-fenilo; 4-nitro-fenilo; 4-(4-bromofenoxi)-fenilo; 2-metilsulfonil-fenilo; 3-metilsulfonil-fenilo; 4-metilsulfonil-fenilo; 2-fenil-fenil (bifenil-2-il); 3-fenil-fenil (bifenil-3-il); 4-fenil-fenil (bifenil-4-il); 2-fenoxi-fenilo; 3-fenoxi-fenilo; 4-fenoxi-fenilo; 2,4-dimetil-fenilo; 3,4-dimetil-fenilo; 2,4,6-trimetil-fenilo; 2,3,5,6-tetrametil-fenilo; pentametil-fenilo; 2,5-dimetoxi-fenilo; 3,4-dimetoxi-fenilo; 2,3-dicloro-fenilo; 2,4-dicloro-fenilo; 2,5-dicloro-fenilo; 3,4-dicloro-fenilo; 3,5-dicloro-fenilo; 2,6-dicloro-fenilo; 2,4-difluoro-fenilo; 3,4-difluoro-fenilo; 2,5-difluoro-fenilo; 2,6-difluoro-fenilo; 3-cloro-2-fluoro-fenilo; 3-cloro-4-fluoro-fenilo; 5-cloro-2-fluoro-fenilo; 2,3,4-tricloro-fenilo; 2,4,5-tricloro-fenilo; 2,4,6-tricloro-fenilo; 2,4,5-trifluoro-fenilo; 2,3,4-trifluoro-fenil-; 2-cloro-4,5-difluoro-fenilo; 2-bromo-4-fluoro-fenilo; 2-bromo-4,6-difluoro-fenilo; 4-cloro-2,5-difluoro-fenilo; 5-cloro-2,4-difluoro-fenilo; 4-bromo-2,5-difluoro-fenilo; 5-bromo-2,4-difluoro-fenilo; pentafluoro-fenilo; 2,4-dinitro-fenilo; 4-cloro-3-nitro-fenilo; 2-metil-5-nitro-fenilo; 5-bromo-2-metoxi-fenilo; 3-cloro-2-metil-fenilo; 4-bromo-3-metil-fenilo; 4-cloro-2,5-dimetil-fenilo; 4-fluoro-3-metil-fenilo; 5-fluoro-2-metil-fenilo; 2-nitro-4-trifluorometil-fenilo; 2-metoxi-4-metil-fenilo; 3,5-dicloro-2-hidroxi-fenilo; 3,5-dicloro-4-hidroxi-fenilo; 5-cloro-2,4-difluoro-fenilo; 3-cloro-4-(NH)-(C=O)-CH_{3}-fenilo; 2-cloro-6-metil-fenilo; 2-cloro-5-trifluorometil-fenilo; 2-cloro-5-trifluorometoxi-fenilo; 4-bromo-2-trifluorometoxi-fenilo; 4-bromo-2-trifluorometil-fenilo; 4-bromo-3-trifluorometil-fenilo; 3-carboxi-4-fluoro-fenilo; 3-carboxi-4-cloro-6-fluoro-fenilo; 4-metoxi-2,3,6-trimetil-fenil-; o uno de los grupos
    siguientes
    \vskip1.000000\baselineskip
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    \vskip1.000000\baselineskip
    145 
    \newpage
    \dotable{\tabskip\tabcolsep#\hfil\tabskip0ptplus1fil\dddarstrut\cr}{
\cr}
    146 
    \newpage
    \dotable{\tabskip\tabcolsep#\hfil\tabskip0ptplus1fil\dddarstrut\cr}{
\cr}
    147 
    \newpage
    \dotable{\tabskip\tabcolsep#\hfil\tabskip0ptplus1fil\dddarstrut\cr}{
\cr}
    148 
    \newpage
    \dotable{\tabskip\tabcolsep#\hfil\tabskip0ptplus1fil\dddarstrut\cr}{
\cr}
    149 
    \vskip1.000000\baselineskip
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    en los cuales en cada caso X da la posición en la cual el sustituyente W^{b} está unido al grupo -SO_{2} de formula
    (Ib),
    opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvato, respectiva-
    mente.
    \newpage
  57. 57. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 42 a 56 seleccionados del siguiente lista B:
    \vskip1.000000\baselineskip
    150
    151
    152
    153
    154
    155
    156
    157
    158
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    187
    188
    189
    190
    191
    192 
    \newpage
  58. 58. Procedimiento para la preparación de compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona de fórmula general (Ib) según una o más de las reivindicaciones 42 a 57, caracterizado porque comprende hacer reaccionar al menos un compuesto piperidínico de fórmula general (IIb), en el cual R^{1b} a R^{9b} tienen la significación según una o más de las reivindicaciones 42 a 57, y/o una sal, preferiblemente su clorhidrato,
    \vskip1.000000\baselineskip
    193 
    \vskip1.000000\baselineskip
    con al menos un compuesto de fórmula general (IIIb),
    194
    en la cual W^{b} tiene el significado según una o más de las reivindicaciones 42 a 57, en un medio de reacción adecuado, opcionalmente en presencia de al menos una base y/o opcionalmente al menos un agente auxiliar.
  59. 59. Procedimiento para la preparación de una sal preferiblemente fisiológicamente aceptable de los compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona según las reivindicaciones 42-57, caracterizado porque al menos un compuesto de fórmula general (Ib) con al menos un grupo básico se hace reaccionar con al menos un ácido, preferiblemente ácido orgánico o inorgánico, preferiblemente en presencia de un medio de reacción adecuado.
  60. 60. Procedimiento para la preparación de una sal preferiblemente fisiológicamente aceptable de los compuestos sulfonamídicos derivados de benzoxazinona según las reivindicaciones 42-57, caracterizado porque al menos un compuesto de fórmula general (Ib) con al menos un grupo ácido se hace reaccionar con al menos una base, preferiblemente en presencia de un medio de reacción adecuado.
  61. 61. Medicamento que comprende al menos un compuesto sulfonamídico derivado de benzoxazinona según cualquiera de las reivindicaciones 42-57, y opcionalmente uno o más adyuvantes farmacéuticamente aceptables.
  62. 62. Medicamento según la reivindicación 61 para la profilaxis y/o prevención de trastornos de la alimentación, preferiblemente para regulación del apetito, para el mantenimiento, incremento o reducción del peso corporal, para profilaxis y/o tratamiento de obesidad, para profilaxis y/o tratamiento de la bulimia, para profilaxis y/o tratamiento de la anorexia para profilaxis y/o tratamiento de la caquexia, para profilaxis y/o tratamiento de la diabetes tipo II (diabetes melitus no insulinodependiente).
  63. 63. Medicamento según la reivindicación 61 para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos gastrointestinales, preferentemente de el síndrome del colon irritable, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos del sistema nervioso central, para la profilaxis y/o tratamiento de ansiedad, para la profilaxis y/o tratamiento de ataques de pánico, para la profilaxis y/o tratamiento de depresión, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos bipolares, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos cognitivos, preferiblemente para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la memoria, para la mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de demencia senil, para la profilaxis y/o tratamiento de psicosis, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos neurodegenerativos, preferentemente seleccionados del grupo constituido por enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Huntington y Esclerosis Múltiple; para la profilaxis y/o tratamiento de esquizophrenia o para la profilaxis y/o tratamiento de TDAH (trastorno por déficit de atención con hiperactividad).
  64. 64. Uso de al menos un compuesto sulfonamídico derivado de benzoxazinona según cualquiera de las reivindicaciones 42-57 en la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o prevención de trastornos de la alimentación.
  65. 65. Uso según la reivindicación 64 para la regulación del apetito, para el mantenimiento, aumento o reducción del peso corporal, para la profilaxis y/o tratamiento de obesidad, para la profilaxis y/o tratamiento de bulimia, para la profilaxis y/o tratamiento de anorexia, para la profilaxis y/o tratamiento de caquexia o para la profilaxis y/o tratamiento de diabetes de tipo II (Diabetes mellitus no insulinodependiente).
  66. 66. Uso de al menos un compuesto sulfonamídico derivado de benzoxazinona según cualquiera de las reivindicaciones 42-57 en la preparación de un medicamento para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos gastrointestinales, preferentemente de el síndrome del colon irritable, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos del sistema nervioso central, para la profilaxis y/o tratamiento de ansiedad, para la profilaxis y/o tratamiento de ataques de pánico, para la profilaxis y/o tratamiento de depresión, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos bipolares, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos cognitivos, preferiblemente para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos de la memoria, para la mejora de la cognición, para la profilaxis y/o tratamiento de demencia senil, para la profilaxis y/o tratamiento de psicosis, para la profilaxis y/o tratamiento de trastornos neurodegenerativos, preferentemente seleccionados del grupo constituido por enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, enfermedad de Huntington y Esclerosis Múltiple; para la profilaxis y/o tratamiento de esquizophrenia o para la profilaxis y/o tratamiento de TDAH (trastorno por déficit de atención con hiperactividad).
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1753421B1 (en) * 2004-04-20 2012-08-01 Amgen Inc. Arylsulfonamides and uses as hydroxysteroid dehydrogenase
AR058277A1 (es) 2005-12-09 2008-01-30 Solvay Pharm Gmbh N- sulfamoil - piperidin - amidas, composiciones farmaceuticas que las comprenden y procedimiento para su preparacion
GB2435825A (en) * 2006-03-09 2007-09-12 Esteve Labor Dr Benzimidazole-2- & pyrido[d]imidazole-2- sulphonamide derivatives for treatment of disorders mediated via 5-HT6 receptors, eg those related to food intake
EP2053052A1 (en) 2007-10-23 2009-04-29 Laboratorios del Dr. Esteve S.A. Process for the preparation of 6-substituted imidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonyl halide
ES2821877T3 (es) 2016-07-07 2021-04-28 Bristol Myers Squibb Co Espirolactamas como inhibidores de ROCK
SG11202000833YA (en) * 2017-08-07 2020-02-27 Suven Life Sciences Ltd Fluoropiperidine compounds as pure 5-ht6 receptor antagonists
GB201713780D0 (en) * 2017-08-29 2017-10-11 E-Therapeutics Plc Modulators of hedgehog (Hh) signalling pathway
CN109232599B (zh) * 2018-10-08 2021-04-20 广西中医药大学 具有抗肿瘤活性的o-对三氟甲基苯甲酰基土甘草a及其制备方法和用途

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4344945A (en) * 1980-03-10 1982-08-17 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Piperidine derivatives
TW199153B (es) * 1990-08-07 1993-02-01 Dtsuka Seiyaku Kk
AU691829B2 (en) * 1993-07-16 1998-05-28 Merck & Co., Inc. Benzoxazinone and benzopyrimidinone piperidinyl tocolytic oxytocin receptor antagonists
PT889889E (pt) * 1996-03-29 2007-01-31 Duphar Int Res Composto de piperazina e piperidina
SI0906294T1 (en) * 1996-05-29 2003-04-30 Warner-Lambert Company Benzoxazinone dopamine d4 receptor antagonists
SE9904652D0 (sv) * 1999-12-17 1999-12-17 Astra Pharma Prod Novel Compounds
AU6392701A (en) * 2000-05-12 2001-11-20 Solvay Pharm Bv Piperazine and piperidine compounds

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