ES2340502T3 - Compuestos de 1,4,8-triazaespiro(4,5)decan-2-ona sustituidos para el tratamiento de la obesidad. - Google Patents

Compuestos de 1,4,8-triazaespiro(4,5)decan-2-ona sustituidos para el tratamiento de la obesidad. Download PDF

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Abstract

Compuestos de 1,4,8-triazaespiro[4.5]decan-2-ona sustituidos de fórmula general I, **(Ver fórmula)** donde R1 representa un grupo hidrógeno; un grupo alquilo lineal o ramificado, no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo alquenilo lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo alquinilo lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo arilo o heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que está unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo -C(=O)-OR5 unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; o un grupo -O-(C=O)-OR6 unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado; R2 representa un grupo hidrógeno; un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo alquenilo lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo alquinilo lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena; o un grupo arilo o heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena; R3 representa un grupo hidrógeno; un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo alquenilo lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo alquinilo lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo arilo o heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que está unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena, y en caso dado está condensado con un sistema de anillo monocíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido; un grupo cicloalifático sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que en caso dado está unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que dado el caso presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena, y que puede estar unido mediante un grupo alquileno lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena, y/o estar condensado con un sistema de anillo monocíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido; o un grupo -C(=O)-R4; R4 representa un grupo alquilo lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo alquenilo lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo alquinilo lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena; un grupo arilo o heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que puede estar unido a través de un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena, y/o estar condensado con un sistema de anillo monocíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido; un grupo cicloalifático sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que en caso dado presenta al menos un heteroátomo como miembro del anillo, que en caso dado está unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, que dado el caso presenta al menos un heteroátomo como miembro de la cadena, y que puede estar unido al menos de forma simple mediante un grupo alquileno lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido, y/o estar condensado con un sistema de anillo monocíclico sustituido al menos de forma simple o no sustituido; un grupo -C(=O)-OR7 unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido; un grupo -O-(C=O)-R8 unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido; o un grupo -(C=O)-R9 unido a través de un grupo alquileno lineal o ramificado, sustituido al menos de forma simple o no sustituido; R5 y R6 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo alquilo lineal o ramificado; un grupo alquenilo lineal o ramificado; o un grupo alquinilo lineal o ramificado; R7 y R8 representan en cada caso, independientemente entre sí, un grupo hidrógeno; un grupo alquilo lineal o ramificado; un grupo alquenilo lineal o ramificado; un grupo alquinilo lineal o ramificado; o un grupo arilo o heteroarilo sustituido al menos de forma simple o no sustituido; R9 representa un grupo alquilo lineal o ramificado; un grupo alquenilo lineal o ramificado; o un grupo alquinilo lineal o ramificado; en cada caso opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros puros, en particular de enantiómeros o diastereoisómeros, en forma de sus racematos o en forma de una mezcla de estereoisómeros, en particular de enantiómeros y/o diastereoisómeros, en cualquier proporción de mezcla, o en cada caso en forma de las sales correspondientes, o en cada caso en forma de los solvatos correspondientes, representando el concepto "sustituido al menos de forma simple", en relación con un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo, un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo sustituido de forma simple o múltiple, seleccionándose los sustituyentes, en cada caso independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, alcoxi(C1-6), -NO2, -OH, -SH, -(C=O)-OH, -(C=O)-O-alquilo(C1-4), -O-(C=O)-alquilo(C1-4), -CH2-O-CH2-fenilo, -CN, -CF3, -CHF2, -CH2F, fenilo no sustituido y -NRaRb, pudiendo seleccionarse Ra y Rb, en cada caso independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, sec-butilo, terc-butilo, -(C=O)-O-alquilo(C1-4) y fenilo no sustituido; representando el concepto "sustituido al menos de forma simple", en relación con un grupo cicloalifático, un grupo cicloalifático sustituido de forma simple o múltiple, seleccionándose los sustituyentes, en cada caso independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, alcoxi(C1-6), oxo, alquilo(C1-6), hidroxilo, -CN, -CF3, -CHF2, CH2F, fenilo no sustituido, -NRaRb, pudiendo seleccionarse Ra y Rb, en cada caso independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo y fenilo no sustituido, tioxo (=S), I, -SF5, -NO2, -O-CF3, -S-CF3, -SH, -S-alquilo(C1-5), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-OH, -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -(CH2)-C(=O)-OH, -(CH2)-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -(CH2)-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, bencilo, naftilo y -(CH2)-naftilo, pudiendo estar sustituida en cada caso la parte cíclica de los grupos -O-fenilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo, bencilo, naftilo y -(CH2)-naftilo con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -O-alquilo(C1-5), -alquilo(C1-5), -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; representando el concepto "sustituido al menos de forma simple", en relación con un grupo arilo o heteroarilo, un grupo arilo o heteroarilo sustituido de forma simple o múltiple, seleccionándose los sustituyentes, en cada caso independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, I, -CN, -NO2, alquilo(C1-5), OH, SH, alcoxi(C1-5), perfluoroalcoxi(C1-5), -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-O-alquilo(C1-5), -(CH2)1-3-O-(C=O)-fenilo, -S-alquilo(C1-5), -S(=O)2-alquilo(C1-6), -S(=O)2-NH2, -NH-(C=O)-CH3, -S-CHF2, -S-CH2F, -C(=O)-perfluoroalquilo(C1-5), -CF3, CHF2, CH2F, fenilo, fenoxi y -NRaRb, pudiendo seleccionarse Ra y Rb, en cada caso independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en H, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo y fenilo no sustituido, -SF5, -O-alquenilo(C2-5), -O-CF3, -O-CHF2, -O-CH2F, -C(=O)-OH, -O-C(=O)-alquilo(C1-5), -O-C(=O)-fenilo, -(CH2)-O-C(=O)-alquilo(C1-5), -NH-alquilo(C1-5), -N(alquilo(C1-5))2, -NH-C(=O)-O-alquilo(C1-5), -C(=O)-H, -C(=O)-alquilo(C1-5), -C(=O)-NH2, -C(=O)-NH-alquilo(C1-5), C(=O)-N-( alquilo(C1-5))2, -S(=O)2-NH-alquilo(C1-5), -S(=O)2-NH-fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo, -O-fenilo, -S-fenilo, -S-bencilo, -O-bencilo, fenilo y bencilo; pudiendo estar sustituida la parte cíclica de los grupos -S(=O)2-NH-fenilo, -O-fenilo, -S-fenilo, -S-bencilo, -O-bencilo, fenilo, -(CH2)-benzo[b]furanilo y bencilo con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en F, Cl, Br, -OH, -CF3, -SF5, -CN, -NO2, -O-alquilo(C1-5), -alquilo(C1-5), -O-CF3, -S-CF3, fenilo y -O-bencilo; y pudiendo estar sustituidos a su vez los sustituyentes fenilo y fenoxi de forma simple o múltiple, igu
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