ES2347372T3 - Compuesto de ester y su uso. - Google Patents

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ES2347372T3 ES07713663T ES07713663T ES2347372T3 ES 2347372 T3 ES2347372 T3 ES 2347372T3 ES 07713663 T ES07713663 T ES 07713663T ES 07713663 T ES07713663 T ES 07713663T ES 2347372 T3 ES2347372 T3 ES 2347372T3
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Abstract

Un compuesto de éster representado por la fórmula (1): **(Ver fórmula)**

Description

Compuesto de éster y su uso.
La presente invención se refiere a un compuesto de éster y a su uso.
El documento EP 0196156 A1 describe ciertos compuestos de fluorobencil éster como un principio activo de insecticidas. Sin embargo, la actividad insecticida de los compuestos de fluorobencil éster no es necesariamente suficiente.
El documento US 2003/0195119 A se refiere a un compuesto de éster específico y a su uso como un pesticida. El documento EP 0638543 A se refiere a ésteres específicos obtenidos a partir de ácido 2,2-dimetil-3-(3,3,3-trifluoro-1-propenil)ciclopropanocarboxílico y a su uso como pesticidas.
Como resultado del intenso estudio para encontrar un compuesto que tuviera una excelente actividad para el control de plagas, el presente inventor ha descubierto que un compuesto representado por la fórmula (1) tiene excelente actividad para el control de plagas y ha completado la presente invención. Es decir, la presente invención proporciona un compuesto de éster representado por la fórmula (1):
\vskip1.000000\baselineskip
1
(en lo sucesivo en este documento denominado presente compuesto), un agente para el control de plagas que comprende el presente compuesto como un principio activo, y un método para controlar plagas mediante la aplicación de una cantidad eficaz del presente compuesto a plagas o a un sitio en el que habitan plagas.
Hay isómeros del presente compuesto, originados a partir de dos átomos de carbono asimétricos en el anillo de ciclopropano, y a partir del doble enlace. La presente invención incluye cada isómero activo y una mezcla activa de los isómeros en cualquier proporción de los mismos.
Los ejemplos de la forma existente del presente compuesto incluyen los que se describen a continuación:
2
un compuesto de la fórmula (1), en la que la configuración absoluta de la posición 1 del anillo de ciclopropano es la configuración R;
un compuesto de la fórmula (1), en la que la configuración relativa de los sustituyentes de la posición 1 y de la posición 3 del anillo de ciclopropano es la configuración trans;
un compuesto de fórmula (1), en la que la configuración relativa de los sustituyentes de la posición 1 y de la posición 3 del anillo de ciclopropano es la configuración cis;
un compuesto de fórmula (1), en la que la configuración relativa del doble enlace del sustituyente de la posición 3 del anillo de ciclopropano es la configuración Z;
un compuesto de fórmula (1), en la que la configuración absoluta de la posición 1 del anillo de ciclopropano es la configuración R y la configuración relativa de los sustituyentes de la posición 1 y de la posición 3 del anillo de ciclopropano es la configuración trans;
un compuesto de fórmula (1), en la que la configuración absoluta de la posición 1 del anillo de ciclopropano es la configuración R y la configuración relativa de los sustituyentes de la posición 1 y de la posición 3 del anillo de ciclopropano es la configuración cis;
un compuesto de fórmula (1), en la que la configuración absoluta de la posición 1 del anillo de ciclopropano es la configuración R, la configuración relativa de los sustituyentes de la posición 1 y de la posición 3 del anillo de ciclopropano es la configuración trans y la configuración relativa del doble enlace de los sustituyentes de la posición 3 del anillo de ciclopropano en la configuración Z;
un compuesto de fórmula (1), en la que la configuración absoluta de la posición 1 del anillo de ciclopropano es la configuración R, la configuración relativa de los sustituyentes de la posición 1 y de la posición 3 del anillo de ciclopropano es la configuración cis y la configuración relativa del doble enlace de los sustituyentes de la posición 3 del anillo de ciclopropano es la configuración Z;
un compuesto de fórmula (1) rico en un isómero, en la que la configuración absoluta de la posición 1 del anillo de ciclopropano es la configuración R y la configuración relativa de los sustituyentes de la posición 1 y de la posición 3 del anillo de ciclopropano es la configuración trans;
un compuesto de fórmula (1) que contiene el 80% o más de un isómero, en la que la configuración absoluta de la posición 1 del anillo de ciclopropano es la configuración R y la configuración relativa de los sustituyentes de la posición 1 y de la posición 3 del anillo de ciclopropano es la configuración trans; y
un compuesto de fórmula (1) que contiene el 90% o más de un isómero, en la que la configuración absoluta de la posición 1 del anillo de ciclopropano es la configuración R y la configuración relativa de los sustituyentes de la posición 1 y de la posición 3 del anillo de ciclopropano es la configuración trans.
El presente compuesto puede prepararse, por ejemplo, por el siguiente método de producción. El método comprende hacer reaccionar un compuesto de alcohol representado por la fórmula (2)
3
con un compuesto de ácido carboxílico representado por la fórmula (3)
4
o un derivado reactivo del mismo (por ejemplo, haluro ácido, anhídrido ácido etc.).
Esta reacción se realiza normalmente en un disolvente en presencia de un agente de condensación o una base.
Los ejemplos del agente de condensación incluyen diciclohexilcarbodiimida y clorhidrato de 1-(3-dimetilaminopropil)-3-etil-carbodiimida.
Los ejemplos de la base incluyen bases orgánicas tales como trietilamina, piridina, N,N-dietilanilina, 4-dimetilaminopiridina, diisopropiletilamina, etc.
Los ejemplos del disolvente incluyen hidrocarburos tales como benceno, tolueno, hexano, etc.; éteres tales como éter dietílico, tetrahidrofurano, etc.; hidrocarburos halogenados tales como diclorometano, 1,2-dicloroetano, clorobenceno, etc.; y similares.
El tiempo de reacción está normalmente dentro del intervalo de 5 minutos a 72 horas.
La temperatura de reacción está normalmente en el intervalo de -20ºC a 100ºC (con la condición de que, cuando un disolvente usado tiene un punto de ebullición inferior a 100ºC, -20ºC con respecto al punto de ebullición del disolvente), preferiblemente de -5ºC a 100ºC (con la condición de que, cuando un disolvente usado tiene un punto de ebullición inferior a 100ºC, -5ºC con respecto al punto de ebullición del disolvente).
La reacción puede realizarse a cualquier proporción molar del compuesto de alcohol de la fórmula (2) con respecto al compuesto de ácido carboxílico de la fórmula (3) o un derivado reactivo del mismo, pero preferiblemente a una proporción de un mol a un mol o alrededor de esta proporción.
El agente de condensación o la base pueden usarse en cualquier proporción, normalmente en un intervalo de un mol a una cantidad en exceso, preferiblemente de uno a cinco moles, con respecto a un mol del compuesto de alcohol de la fórmula (2). El agente de condensación o la base se selecciona apropiadamente dependiendo de un tipo particular del compuesto de ácido carboxílico de la fórmula (3) o un derivado reactivo del mismo.
Después de que se haya completado la reacción, el presente compuesto puede aislarse realizando una operación de post-tratamiento convencional tal como filtración de una mezcla de reacción, seguido de concentración del filtrado, o vertiendo una mezcla de reacción en agua, seguido de extracción con un disolvente orgánico y concentración del extracto. El presente compuesto aislado puede purificarse adicionalmente por cromatografía, destilación o similar.
El compuesto de alcohol de la fórmula (2) se describe, por ejemplo, en el documento EP 0196156 A1, y puede prepararse de acuerdo con el método descrito en este documento.
El compuesto de ácido carboxílico de la fórmula (3) se describe, por ejemplo, en Agr. Biol. Chem., 34, 1119 (1970) y puede prepararse de acuerdo con el método descrito en este documento.
Los ejemplos de pestes controladas por el presente compuesto incluyen artrópodos tales como insectos, ácaros y similares. Son ejemplos específicos los descritos posteriormente.
Lepidoptera
Polillas pirálidas (Pyralidae) tales como barrenador del tallo de arroz (Chilo suppressalis), enrollador de la hoja de arroz (Cnaphalocrocis medinalis), polilla india de la harina (Plodia interpunctella) y similares, noctuidos (Noctuidae) tales como el gusano cortador común (Spodoptera litura), gusano cogollero del arroz (Pseudaletia separata), gusano cogollero de la col (Mamestra brassicae) y similares, blancas (Pieridae) tales como gusano de la col común (Pieris rapae) y similares, polillas tortrícidas (Tortricidae) tales como Adoxephyes orana y similares, Carposinidae, lagarta (Lyonetiidae), polillas limántridas (Lymantriidae), Autographa, Agrotis spp. tales como gusano cortador (Agrotis segetum), cuncunilla negra (Agrotis ipsilon) y similares, Helicoverpa spp., Heliotis spp., polilla dorso de diamante (Plutella xylostella), saltador del arroz (Parnara guttata), polilla porta estuche (Tinea pellionella), polilla de la ropa (Tineola bisselliella) y similares;
Diptera
Mosquitos (Calcidae) tales como mosquito común (Culex pipiens pallens), Culex tritaeniorhynchus y similares, Aedes spp. tales como Aedes aegypti, Aedes albopictus y similares, Anófeles tales como Anopheles sinensis y similares, mosquito pequeño (Chironomidae), moscas domésticas (Muscidae) tales como mosca doméstica (Musca domestica), falsa mosca de los establos (Muscina stabulans), mosca doméstica menor (Fannia canicularis) y similares, Calliphoridae, Sarcophagidae, moscas antómidas (Anthomyiidae) tales como gusano de las semillas de maíz (Hylemya platura), gusano de la cebolla (Delia antiqua) y similares, moscas de la fruta (Tephritidae), moscas pequeñas de la fruta (Drosophilidae), moscas polilla (Psychodidae), Phoridae, moscas negras (Simuliidae), Tabanidae, moscas de los establos (Stomoxyidae), Ceratopogonidae y similares;
Blattodea
Cucaracha alemana (Blattella germanica), cucaracha café ahumada (Periplaneta fuliginosa), cucaracha americana (Periplaneta americana), cucaracha marrón (Periplaneta brunnea), cucaracha oriental (Blatta orientalis) y similares;
Hymenoptera
Hormigas (Formicidae), avispón, avispas vepulas y alfareras (Vespidae), avispas Bethylidae, moscas sierra (Tenthredinidae) tales como mosca sierra de la col (Athalia rosae japonensis) y similares;
Aphaniptera
Ctenocephalides canis, Ctenocephalides felis, Pulex irritans y similares;
Anoplura
Pediculus humanus, Phthirus pubis, Pediculus humanus humanus, Pediculus humanus corporis y similares;
Isoptera
Reticulitermes speratus, Coptotermes formosanus y similares;
Hemiptera
Chicharritas (Delphacidae) tales como la pequeña chicharrita marrón (Laodelphax striatellus), chicharrita marrón del arroz (Nilaparvata lugens), chicharrita del arroz de dorso blanco (Sogatella furcifera) y similares, saltahojas (Deltocephalidae) tales como saltahojas verde del arroz (Nephotettix cincticeps), saltahojas verde del arroz (Nephotettix virescens) y similares, áfidos (Aphididae), chinche hedionda (Pentatomidae), moscas blancas (Aleyrodidae), cochinilla (Coccidae), chinche de encaje (Tingidae), psílidos (Psyllidae) y similares;
Coleoptera
Gusano de raíz del maíz (Diabrotica spp.) tal como Attegenus japonicus, Anthrenus verbasci, gusano de raíz de maíz del oeste (Diabrotica virgifera), gusano de raíz de maíz del sur (Diabrotica undecimpunctata horaardi) y similares, escarabajos (Scarabaeidae) tales como escoriador cobrizo (Anomala cuprea), escarabajo del frijol (Anomala rufocuprea) y similares, gorgojos (Curculionidae) tales como el gorgojo del maíz (Sitophilus zeamais), gorgojo acuático del arroz (Lissorhoptrus oryzophilus), gorgojo de la semilla de algodón (Anthonomus gradis gradis), gorgojo del frijol adzuki (Callosobruchuys chienensis) y similares, escarabajos negros (Tenebrionidae) tales como el gusano amarillo de la harina (Tenebrio molitor), escarabajo rojo de la harina (Tribolium castaneum) y similares, escarabajos de las hojas (Chrysomelidae) tales como el escarabajo de la hoja de arroz (Oulema oryzae), escarabajo pulga estriado (Phyllotreta striolata), escarabajo de la hoja de cucurbitáceas (Aulacophora femoralis) y similares, carcomas (Anobiidae), Epilachna spp. tal como mariquita de veintiocho puntos (Epilachna vigintioctopunctata) y similares, escarabajos pulverizadores de postes (Lyctidae), falsos escarabajos pulverizadores de postes (Bostrychidae), escarabajos longuicornios (Cerambycidae), aleócaro (Paederus fuscipes) y similares;
Thysanoptera
Thrips palmi, Frankliniella occidentalis, trips de las flores (Thrips hawaiiensis) y similares;
Orthoptera
Grillos topo (Gryllotalpidae), saltamontes (Acrididae) y similares;
Acarina
Ácaros domésticos del polvo (Epidermoptidae) tales como Dermatophagoides farinae, Dermatophagoides ptrenyssnus y similares, ácaros acáridos (Acaridae) tales como ácaro del moho (Tyrophagus putrescentiae), ácaro del grano de patas marrones (Aleuroglyphus ovatus) y similares, Glycyphagidae tales como Glycyphagus privatus, Glycyphagus domesticus, ácaro de los comestibles (Glycyphagus destructor) y similares, ácaros queilétidos (Cheyletidae) tales como Cheyletus malaccensis, Cheyletus fortis y similares, Tarsonemidae, Chortoglyphidae, Haplochthoniidae, arañas rojas (Tetranychidae) tales como la araña roja de dos manchas (Tetranychus urticae), araña roja de Kanzawa (Tetranychus kanzawai), ácaro rojo de cítricos (Panonychus citri), ácaro rojo europeo (Panonychs-ulmi) y similares; y garrapatas duras (Ixodidae) tales como Haemaphysalis longicornis y similares.
El agente de control de plagas de la presente invención puede ser el presente compuesto por sí mismo o, habitualmente, puede ser una formulación del presente compuesto.
Los ejemplos de la formulación incluyen soluciones oleosas, concentrados emulsionables, polvos humectables, formulaciones fluidas (por ejemplo, suspensión acuosa y emulsión acuosa), polvos, gránulos, aerosoles, formulaciones volátiles por calentamiento (por ejemplo, espiral anti-mosquitos, esterillas antimosquitos para formulaciones de calentamiento eléctrico y formulaciones volátiles con mecha absorbente para calentamiento), fumigadores de calentamiento (por ejemplo, fumigadores de tipo autocombustión, fumigadores de tipo reacción química y fumigador de plato de cerámica poroso), formulaciones volátiles sin calentamiento (por ejemplo, formulaciones volátiles de resina y formulaciones volátiles de papel impregnado), formulaciones humeantes (por ejemplo, en forma de niebla), formulaciones ULV y cebos venenosos.
La formulación puede prepararse, por ejemplo, mediante los siguientes métodos:
(1)
mezclando el presente compuesto con un vehículo líquido y/o gaseoso y, opcionalmente, añadiendo un tensioactivo y otros auxiliares para la formulación;
(2)
mezclando el presente compuesto con un vehículo sólido pulverizable y opcionalmente añadiendo un tensioactivo y otros auxiliares para la formulación; e
(3)
impregnando un vehículo sólido con forma con el presente compuesto; o mezclando el presente compuesto con un vehículo sólido en polvo y opcionalmente, añadiendo un tensioactivo y otros auxiliares para la formulación y dando forma a la mezcla resultante.
El contenido del presente compuesto depende del tipo particular de formulación pero, habitualmente, estas formulaciones pueden contener desde el 0,001 al 95% en peso del presente compuesto.
Los ejemplos del vehículo usado en la formulación incluyen vehículos sólidos tales como arcillas (por ejemplo, arcilla caolín, tierra de diatomeas, óxido de silicio sintético hidratado, bentonita, arcilla fubasami y arcilla ácida), talco y similares, cerámicas, otros minerales inorgánicos (por ejemplo, sericita, cuarzo, azufre, carbón activado, carbonato de calcio, óxido de silicio hidratado y montmorillonita) y fertilizantes químicos (por ejemplo, sulfato de amonio, fosfato de amonio, nitrato de amonio, urea y cloruro de amonio); vehículos líquidos tales como agua, alcoholes (por ejemplo, metanol y etanol), cetonas (por ejemplo, acetona y metil etil cetona), hidrocarburos aromáticos (por ejemplo, benceno, tolueno, xileno, etilbenceno, metilnaftaleno y fenilxililetano), hidrocarburos alifáticos (por ejemplo, hexano, ciclohexano, queroseno y gasóleo), ésteres (por ejemplo acetato de etilo y acetato de butilo), nitrilos (por ejemplo, acetonitrilo e isobutironitrilo), éteres (por ejemplo, éter de diisopropilo y dioxano), amidas ácidas (por ejemplo, N,N-dimetilformamida y N,N-dimetilacetamida), hidrocarburos halogenados (diclorometano, tricloroetano y tetracloruro de carbono), dimetil sulfóxido y aceites vegetales (por ejemplo, aceite de soja y aceite de semilla de algodón); y vehículos gaseosos tales como gas de clorofluorocarbono, gas butano, LPG (gas de petróleo licuado), dimetil éter y gas de dióxido de carbono.
Los ejemplos del tensioactivo incluyen ésteres de alquilsulfato, sales alquilsulfonato, sales alquilaurilsulfonato, alquil aril éteres, alquil aril éteres polioxietilenados, éteres de polietilenglicol, ésteres de alcohol polihidroxílico y derivados de alcohol de azúcar.
Los ejemplos de los otros auxiliares para una formulación incluyen agentes adhesivos, agentes dispersantes y estabilizadores, típicamente caseína, gelatina, polisacáridos (por ejemplo, almidón, goma arábiga, derivados de celulosa y ácido algínico), derivados de lignina, bentonita, polímeros sintéticos solubles en agua (por ejemplo, alcohol polivinílico y polivinilpirrolidona), ácido poliacrílico, BHT (2,6-di-terc-butil-4-metifenol) y BHA (mezcla de 2-terc-butil-4-metoxifenol y 3-terc-butil-4-metoxifenol).
Los ejemplos del vehículo sólido para la espiral anti-mosquito incluyen una mezcla de polvo vegetal en bruto tal como serrín y orujo de Pyrethrum y un agente aglutinante tal como polvo Tabu (Polvo de Machilus thunbergii), almidón o gluten.
Los ejemplos del vehículo sólido con forma para una esterilla anti-mosquitos para calentamiento eléctrico incluyen placas de fibrillas compactas de linters de algodón y de una mezcla de pulpa y linters de algodón.
Los ejemplos del vehículo sólido para el fumigante de tipo autocombustión incluyen agentes de combustión exotérmica tales como nitrato, nitrito, sal de guanidina, clorato de potasio, nitrocelulosa, etilcelulosa y serrín, agentes de estimulación pirolítica tales como sales de metales alcalinos, sales de metales alcalinotérreos, dicromatos y cromatos, fuentes de oxígeno tales como nitrato de potasio, coadyuvantes de la combustión tales como melanina y almidón de trigo, cargas para impartir volumen tales como tierra de diatomeas y agentes aglutinantes tales como pegamento sintético.
Los ejemplos del vehículo sólido para fumigantes de tipo reacción química incluyen agentes exotérmicos tales como sulfuros de metal alcalino, polisulfuros, hidrogenosulfuros y óxido de calcio, agentes catalíticos tales como sustancias carbonosas, carburo de hierro y arcilla activada, agentes espumantes orgánicos tales como azodicarbonamida, bencenosulfonil hidracida, dinitrosopentametileno tetramina, poliestireno y poliuretano y cargas tales como fibras naturales y sintéticas.
Los ejemplos del vehículo sólido para una formulación volátil que no es de calentamiento incluyen resinas termoplásticas y papel tales como papel de filtro o papel japonés.
Los ejemplos del material base para cebos venenosos incluyen ingredientes de cebo tales como polvo de cereales, aceite vegetal, azúcar y celulosa cristalina, antioxidantes tales como dibutil hidroxitolueno y ácido nordihidroguaiarético, conservantes tales como ácido deshidroacético, sustancias para prevenir la ingestión errónea por parte de niños y perros, tales como polvo de pimienta roja, aroma atrayentes de plaga tales como aroma de queso, aroma de cebolla y aceite de cacahuete.
El método para el control de plagas de la presente invención se lleva habitualmente a cabo por la aplicación del agente de control de plagas de la presente invención que contiene una cantidad eficaz del presente compuesto en plagas o en un sitio en el cual residen las plagas.
La formulación del agente de control de plagas de la presente invención se emplea, por ejemplo, por los siguientes métodos:
(1)
aplicando la formulación como tal a las plagas o al sitio donde residen las plagas;
(2)
pulverizando la formulación en forma de una solución diluida con un disolvente tal como agua en las plagas o en un sitio en el cual residen las plagas; en este caso, la concentración del ingrediente activo en la solución diluida es habitualmente de 0,1 a 10000 ppm, o
(3)
volatilizando el ingrediente activo mediante el calentamiento de la formulación en un sitio en el cual reside la plaga.
Estos métodos pueden seleccionarse de manera apropiada de acuerdo con un tipo particular del agente, lugar de aplicación o similares.
En cualquier método, la cantidad del presente compuesto a aplicar puede determinarse de manera apropiada de acuerdo con una forma particular del agente de control de plagas de la presente invención, tiempo, lugar y método de aplicación, tipo de la plaga, daño y similares. Habitualmente, cuando se emplea en un plano, la cantidad es de 1 a 10.000 mg por 1 m^{2} y cuando se emplea en un espacio, la cantidad es de 0,1 a 5.000 mg por 1 m^{3}.
El agente de control de plagas de la presente invención se puede usar junto con o mezclado con otros insecticidas, nematocidas, fungicidas, herbicidas, reguladores del crecimiento de las plantas, repelentes, sinérgicos, fertilizantes y/o acondicionadores del suelo.
Los ejemplos de los ingredientes activos del insecticida y acaricida incluyen:
compuestos organofosforados tales como fenitrotión, fentión, diazinón, clorpirifós, acefato, metidatión, disulfotón, DDVP, sulprofós, cianofós, dioxabenzofós, dimetoato, fentoato, malantión, triclorfón, azinfos-metil, monocrotofós y etión;
compuestos de carbamato tales como BPMC, benfuracarb, propoxur, carbosulfano, carbaril, metomil, etiofencarb, aldicarb, oxamil y fenotiocarb;
compuestos piretroides tales como etofenprox, fenvalerato, esfenvalerato, fenpropatrina, cipermetrina, permetrina, cihalotrina, deltametrina, cicloprotrina, fluvalinato, bifentrina, 2-metil-2-(4-bromodifluorometoxifenil)propil(3-fenoxibencil)éter, tralometrina, silafluofeno, d-fenotrina, cifenotrina, d-resmetrina, acrinatrina, ciflutrina, teflutrina, transflutrina, tetrametrina, aletrina, d-furametrina, praletrina, emprentrina y 2,2,3,3-tetrametilciclopropanocarboxilato de 5-(2-propinil)furfurilo;
derivados de nitroimidazolidina; derivados de N-cianoamidina tales como acetamiprida; compuestos de hidrocarburos clorados tales como endosulfán, \gamma-BHC y 1,1-bis(clorofenil)-2,2,2-tricloroetanol; compuestos de benzoilfenilurea tales como clorfluazurón, teflubenzurón y flufenoxurón; compuestos de fenilpirazol; metoxadiazona; bromo-propilato; tetradifón; quinometionato; piridaben; fenpiroximato; diafentiurón; tebufenpirad; complejo de polinactinas tal como tetranactina, dinactina y trinactina; pirimidifen; milbemectina; abamectina; ivermectina; y azadiractina.
Los ejemplos del repelente incluyen 3,4-caranediol, N,N-dietil-m-toluamida, 2-(2-hidroxietil)-1-piperidinacarboxilato de 1-metilpropilo, p-mentano-3,8-diol, aceites esenciales botánicos tales como aceite hisopo y similares.
Los ejemplos del sinérgico incluyen bis(2,3,3,3-tetracloropropil) éter (S-421), N-(2-etilhexil)biciclo[2.2.1]hept-5-eno-2,3-dicarboximida (MGK-264) y 5-((2-(2-Butoxietoxi)etoxi)metil)-6-propil-1,3-benzodioxol (butóxido de piperonilo).
Adicionalmente, la presente invención se ilustrará en detalle por los siguientes Ejemplo de Producción, Ejemplos de Formulación y Ejemplos de Ensayo.
Primero, se describirá el Ejemplo de Producción del presente compuesto.
Ejemplo de producción
En una atmósfera de nitrógeno, a una mezcla de 0,20 g de alcohol 4-propargil-2,3,5,6-tetrafluorobencílico, 0,17 g de ácido (1R)-trans-3-(2-ciano-1-propenil)-2,2-dimetilciclopropanocarboxílico y 0,022 g de 4-dimetilaminopiridina en 7 ml de diclorometano se le añadieron 0,21 g de N,N-diciclohexilcarbodiimida y la mezcla se agitó a temperatura ambiente durante tres horas. Después, la mezcla de reacción se filtró y el filtrado se concentró a presión reducida. El residuo resultante se sometió a cromatografía en columna sobre gel de sílice para obtener 0,26 g de (1R)-trans-3-(2-ciano-1-propenil)-2,2-dimetilciclopropanocarboxilato de 4-propargil-2,3,5,6-tetrafluorobencilo (en lo sucesivo en este documento, denominado presente compuesto (A)) representado por la formula (A):
5
(una proporción de isómeros basada en el doble enlace del grupo 2-ciano-1-propenilo: Z/E = aproximadamente 2/1).
RMN ^{1}H (CDCl_{3}, TMS) \delta (ppm): 1,21 (s, 3H, formas Z+E), 1,32 (s, 3H, formas Z+E), 1,72 (t, 1H, formas Z+E); 1,96 (s, 3H, formas Z+E), 2,06 (s, 1H, formas Z+E), 2,20 (m, 1/3H, forma E), 2,47 (m, 2/3H, forma Z), 3,64 (s, 2H, formas Z+E), 5,24 (s, 2H, formas Z+E), 5,78 (d, 2/3H, forma Z), 6,00 (d, 1/3H, forma E).
A continuación, se describirán Ejemplos de formulación. Las partes están en peso.
Ejemplo de Formulación 1
A una solución de 20 partes del presente compuesto (A) en 65 partes de xileno se le añaden 15 partes de Sorpol 3005X (marca registrada de Toho Chemical Industry Co., LTD.) y la mezcla se mezcla minuciosamente con agitación para obtener un concentrado emulsionable.
Ejemplo de Formulación 2
A 40 partes del presente compuesto (A) se le añaden 5 partes de Sorpol 3005X, y la mezcla se mezcla minuciosamente con agitación. A la mezcla se le añaden 32 partes de Carplex #80 (sílice hidratada sintética, marca registrada de Shionogi & Co., Ltd.) y 23 partes de tierra de Diatomeas de malla 300 y la mezcla resultante se mezcla minuciosamente con un mezclador de jugos para obtener un polvo humectable.
Ejemplo de Formulación 3
Se pulveriza minuciosamente una mezcla de 1,5 partes del presente compuesto (A), 1 parte de Tokusil GUN (sílice hidratada sintética, fabricada por Tokuyama Corp.), 2 partes de Reax 85A (ligninsulfonato sódico, fabricado por Westvaco chemicals), 30 partes de Bentonite Fuji (bentonita, fabricado por Hojun Co.) y 65,5 partes de arcilla Shokozan A (arcilla de caolín, fabricada por Shokozan Kogyosho Co.). A la mezcla resultante se le añade agua y la mezcla se amasa, se granula con un granulador de pistón y se seca para obtener un gránulo al 1,5%.
Ejemplo de formulación 4
Una mezcla de 10 partes del presente compuesto (A), 10 partes de fenilxililetano y 0,5 partes de Sumidur L-75 (tolilenodiisocianato fabricado por Sumika Bayer Uretano Co., Ltd.) se añade a 20 partes de una solución acuosa al 10% de goma arábiga y se agita con un homomezclador para obtener una emulsión que tiene un diámetro de partículas medio de 20 \mum. A esto se le añaden dos partes de eltilenglicol y se agita durante 24 horas en un baño de agua a 60ºC para obtener una suspensión de microcápsulas. Por otra parte, se dispersan 0,2 partes de goma xantana y 1,0 parte de Veegum R (silicato de aluminio y magnesio fabricado por Sanyo Chemical Co., Ltd.) en 56,3 partes de agua sometida a intercambio iónico para obtener una solución espesante. Se obtiene una formulación microencapsulada mezclando 42,5 partes de la suspensión de microcápsulas anterior y 57,5 partes de la solución espe-
sante.
Ejemplo de Formulación 5
Una mezcla de 10 partes del presente compuesto (A) y 10 partes de fenilxililetano se añade a 20 partes de una solución acuosa al 10% de polietilenglicol y la mezcla se agita con un homomezclador para obtener una emulsión que tiene un diámetro de partículas medio de 3 \mum. Por otra parte, se dispersan 0,2 partes de goma xantana y 1,0 partes de Veegum R (silicato de aluminio y magnesio fabricado por Sanyo Chemical Co., Ltd.) en 58,8 partes de agua sometida a intercambio iónico para dar una solución espesante. Se obtiene una formulación fluida mezclando 40 partes de la emulsión anterior y 60 partes de la solución espesante.
Ejemplo de Formulación 6
Una mezcla de 5 partes del presente compuesto (A), 3 partes de Carplex #80 (polvo fino de dióxido de silicio hidratado sintético, marca registrada de Shionogi & Co., Ltd.), 0,3 partes de PAP (mezcla de fosfato de monoisopropilo y fosfato de diisopropilo) y 91,7 partes de talco de malla 300 se agitan con un mezclador de jugos para obtener un polvo.
Ejemplo de Formulación 7
Una solución de 0,1 partes del presente compuesto (A) en 10 partes de diclorometano se mezcla con 89,9 partes de queroseno desodorizado para obtener una solución oleosa.
Ejemplo de Formulación 8
Una solución de 1 parte del presente compuesto (A), 5 partes de diclorometano y 34 partes de queroseno desodorizado se carga en un recipiente de aerosol. Se acopla una válvula al recipiente y se cargan 60 partes de propulsor (gas petróleo licuado) a presión a través de la válvula para obtener un aerosol oleoso.
\newpage
Ejemplo de formulación 9
Una solución de 0,6 partes del presente compuesto (A), 5 partes de xileno, 3,4 partes de queroseno desodorizado, 1 parte de Atmos 300 (emulsionante, marca registrada de Atlas Chemical Co.) y 50 partes de agua se carga en un recipiente de aerosol. Se acopla una válvula al recipiente y se cargan 40 partes de propulsor (gas de petróleo licuado) a presión a través de la válvula para obtener un aerosol acuoso.
Ejemplo de Formulación 10
Una solución de 0,3 g del presente compuesto (A) en 20 ml de acetona se mezcla uniformemente con 99,7 g de un material base para una espiral antimosquitos (mezcla de polvo Tabu, Pyrethrum marc y polvo de madera a la proporción de 4:3:3). A la mezcla se le añaden 100 ml de agua y la mezcla resultante se amasa minuciosamente, después se moldea y se seca para obtener una espiral antimosquitos.
Ejemplo de Formulación 11
Se prepara una solución añadiendo acetona a 0,8 g del presente compuesto (A) y 0,4 g de butóxido de piperonilo y ajustando hasta alcanzar un volumen de 10 ml. Se impregna uniformemente un material de base (una placa de fibrillas compactadas de una mezcla de pulpa y fibras de algodón: 2,5 cm x 1,5 cm, 0,3 cm de espesor) con 0,5 ml de la solución anterior para obtener una esterilla antimosquitos para calentamiento eléctrico.
Ejemplo de Formulación 12
Una solución de 3 partes del presente compuesto (A) en 97 partes de queroseno desodorizado se carga en un recipiente hecho de cloruro de polivinilo. En el recipiente se inserta una mecha absorbente hecha de polvo inorgánico solidificado con un aglutinante y después calcinado, cuya parte superior puede calentarse con un calentador para obtener una parte de un dispositivo de fumigación con calentamiento eléctrico de tipo mecha absorbente.
Ejemplo de Formulación 13
Una placa cerámica porosa (4,0 cm x 4,0 cm, 1,2 cm de espesor) se impregna con una solución de 100 mg del presente compuesto (A) en una cantidad apropiada de acetona para obtener un fumigante para el calentamiento.
Ejemplo de Formulación 14
Una solución de 100 \mug del presente compuesto (A) en una cantidad apropiada de acetona se aplica uniformemente sobre una tira de papel de filtro (2,0 cm x 2,0 cm, 0,3 mm de espesor). Después, se vaporiza acetona para obtener un agente volátil para usarlo a temperatura ambiente.
Los siguientes Ejemplos de Ensayo demostrarán que el presente compuesto es útil como un principio activo para agentes de control de plagas.
Ejemplo de Ensayo 1
Una solución de 0,025 partes del presente compuesto (A) por cada 10 partes de diclorometano se mezcló con 89,975 partes de queroseno desodorizado para obtener una solución oleosa del 0,025%.
Se soltaron moscas domésticas adultas (5 machos y 5 hembras) en una cámara cúbica (70 cm en cada lado). Dentro de la cámara, se pulverizaron 0,7 ml de solución oleosa al 0,025% del presente compuesto (A), preparada anteriormente, con una pistola pulverizadora a una presión de 8,8 X 10^{4} Pa desde una pequeña ventana en un lateral de la cámara. Dos minutos después de la pulverización, se contó el número de los insectos que habían caído (se repitió dos veces).
Se llevó a cabo el mismo ensayo excepto en que se usó (1R)-trans-3-(2-metil-1-propenil-2,2-dimetilciclopropanocarboxilato de 4-propargil-2,3,5,6-tetrafluorobencilo representado por la fórmula:
6
(El compuesto descrito como el compuesto 2 en la TABLA 1 del documento EP 0196156 A1; en el presente documento en lo sucesivo, denominado compuesto comparativo 1) en vez del presente compuesto (A).
La relación de caída, es decir, la relación del número de insectos que habían caído 2 minutos después de la pulverización con respecto al número de insectos ensayados, se muestran en la Tabla 1.
TABLA 1
7
Ejemplo de Ensayo 2
Una solución de 0,00625 partes del presente compuesto (A) por cada 10 partes de diclorometano se mezcló con 89,99375 partes de queroseno desodorizado para obtener una solución oleosa del 0,00625%.
Se soltaron moscas domésticas adultas (5 machos y 5 hembras) en una cámara cúbica (70 cm en cada lado). Dentro de la cámara, se pulverizaron 0,7 ml de solución oleosa al 0,00625% del presente compuesto (A), preparada anteriormente, dentro de la cámara con una pistola pulverizadora a una presión de 8,8 X 10^{4} Pa desde una pequeña ventana en el lateral de la cámara. Después, hasta 10 minutos después de la pulverización, se contó con el tiempo el número de insectos que habían caído (se repitió 2 veces). El tiempo requerido para que el 90% de los insectos ensayados se cayeran (KT_{90}) se calculó a partir de los resultados.
Se llevó a cabo el mismo ensayo excepto por el uso del compuesto comparativo 1 y (1R)-trans-3-(2-ciano-1-propenil)-2,2-dimetilciclopropanocarboxilato de 4-metoximetil-2,3,5,6-tetrafluorobencilo representado por la fórmula:
8
(El compuesto descrito en el documento JP 2004-2363 A; en el presente documento en lo sucesivo, denominado compuesto comparativo 2).
Los resultados se muestran la Tabla 2.
TABLA 2
9
El presente compuesto es útil como un ingrediente activo para un agente de control de plagas.

Claims (4)

1. Un compuesto de éster representado por la fórmula (1):
10
2. Un agente para el control de plagas que comprende el compuesto de éster de la fórmula (1) como un principio activo.
3. Un método no terapéutico para el control de plagas que comprende aplicar una cantidad eficaz del compuesto de éster de la fórmula (1) a plagas o a un sitio en el que habitan plagas.
4. Uso del compuesto de éster de la fórmula (1) como un principio activo de un agente para el control de plagas.
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