ES2639995T3 - Formulación farmacéutica que comprende ezetimiba - Google Patents

Abstract

Una composición farmacéutica que comprende: del 5 al 20 % en peso de ezetimiba, del 50 al 85 % en peso de diluyente, del 3 al 25 % en peso de disgregante, del 2 al 5 % en peso de potenciador de solubilidad del 1 al 10 % en peso de aglutinante, y del 0,5 al 1 % en peso de lubricante, caracterizada por que la ezetimiba tiene una distribución del tamaño de partícula de d(0,9) de 9 μm a 20 μm y de d(0,5) de 4 μm a 10 μm, en la que el tamaño de partícula se determina por difracción láser usando el "método en polvo húmedo".

Description

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30 102,5 49,4 93,4 91,51 45 104 54,4 94,8 97,64

*Medio de disolución diferente: Tampón fosfato sódico 0,01 M pH 7 + SLS al 0,5 % 50 rpm, 900 ml

Ejemplo 3 (Ejemplo de referencia)

Formulación de acuerdo con la presente divulgación

N.º Ingrediente Porcentaje en peso (mg)

1 Ezetimiba 10 2 Lactosa monohidrato 71 3 Almidón de maíz 13 4 Pasta de almidón de maíz usando 5 partes de 5

agua purificada 5 Estearato de magnesio 1 Peso total del comprimido 100 5 Método de fabricación:

Dispersar artículo N.º 4 en agua fría (1 parte de almidón de maíz con respecto a 5 partes de agua). Calentar la mezcla a aproximadamente 95 °C para formar una past a y enfriar a aproximadamente 50 ºC. Mezclar el artículo N.º

10 1, 2 y 3 en una mezcladora adecuada durante 10 a 15 minutos y granular con pasta de almidón de maíz. Moler los gránulos húmedos de un tamiz grueso, si es necesario. Secar los gránulos húmedos. Tamizar los gránulos secos a través de una malla apropiada (malla n.º 30), si es necesario, y mezclar con el artículo N.º 5 durante 3-5 minutos. Comprimir la mezcla hasta un tamaño y peso apropiados en una máquina de comprimidos adecuada o rellenar en cápsulas de gelatina dura adecuadas en una máquina de encapsulación adecuada.

15 La velocidad de disolución a los 30 minutos de los comprimidos del ejemplo 3 mostró más del 90 % de liberación de fármaco, por lo tanto, puede usarse el aumento de la cantidad de pasta y la reducción de la cantidad de agua según el estado de la técnica para mejorar problemas relacionados con el proceso sin afectar a la liberación del fármaco.

20 Ejemplo 4 (Ejemplo de referencia)

Formulación de acuerdo con la presente divulgación

N.º Ingrediente Porcentaje en peso (mg)

1 Ezetimiba 10 2 Lactosa monohidrato 51 3 Celulosa microcristalina 20 4 Almidón de maíz 13 5 Pasta de almidón de maíz usando 5 partes de 5

agua purificada

6 Estearato de magnesio 1 Peso total del comprimido 100

Método de fabricación:

25 Dispersar artículo N.º 5 en agua fría (1 parte de almidón de maíz con respecto a 5 partes de agua). Calentar la mezcla a aproximadamente 95 °C para formar una past a y enfriar a aproximadamente 50 ºC. Mezclar el artículo N.º 1, 2, 3 y 4 en una mezcladora adecuada durante 10 a 15 minutos y granular con pasta de almidón de maíz. Moler los gránulos húmedos de un tamiz grueso, si es necesario, secar los gránulos húmedos. Tamizar los gránulos secos a

30 través de una malla apropiada (malla n.º 30), si es necesario, y mezclar con el artículo N.º 5 durante 3-5 minutos. Comprimir la mezcla hasta un tamaño y peso apropiados en una máquina de comprimidos adecuada o rellenar en cápsulas de gelatina dura adecuadas en una máquina de encapsulación adecuada.

Ejemplo 5

35 MEDICIÓN DEL TAMAÑO DE PARTÍCULA

a) Determinación del tamaño de partícula de acuerdo con el "método en polvo seco".

40 Condiciones instrumentales típicas: A) Instrumento: Analizador del tamaño de partícula Malvern "Master sizer S" B) Lente de alcance: 300 mm C) Longitud del haz: 10 mm

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Claims (1)

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