ES2674800T3 - Derivados de 5-oxa-2-azabiciclo[2.2.2]octan-4-ilo y 5-oxa-2-azabiciclo[2.2.1]heptan-4-ilo como moduladores de TAAR1 - Google Patents

Derivados de 5-oxa-2-azabiciclo[2.2.2]octan-4-ilo y 5-oxa-2-azabiciclo[2.2.1]heptan-4-ilo como moduladores de TAAR1 Download PDF

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Abstract

Un compuesto de fórmula**Fórmula** en la que ----C---- es -CH2- o -CH2-CH2-; X es -NH-, -C(10 O)NH- o -NHC(O)NH-; Ar es fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene uno o dos átomos de N, seleccionado del grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, pirazolilo o piracinilo; R1 es halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o es cicloalquilo C3-6; -( )- es -CH2-; n es 0 o 1; m es 0, 1 o 2; o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, todas las mezclas racémicas, todos sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos.

Description

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0,0137/0,0375 46 0,0142/0,4481
Se pueden usar los compuestos de fórmula I y las sales farmacéuticamente aceptables de los compuestos de fórmula I como medicamentos, por ejemplo, en forma de preparaciones farmacéuticas. Se pueden administrar las preparaciones farmacéuticas por vía oral, por ejemplo, en forma de comprimidos, comprimidos recubiertos, grageas,
5 cápsulas de gelatina duras o blandas, soluciones, emulsiones o suspensiones. Sin embargo, también se puede efectuar la administración por vía rectal, por ejemplo, en forma de supositorios, o por vía parenteral, por ejemplo, en forma de soluciones inyectables.
Se pueden procesar los compuestos de fórmula I con vehículos farmacéuticamente inertes, inorgánicos u orgánicos
10 para la producción de preparaciones farmacéuticas. Se pueden usar lactosa, almidón de maíz o derivados del mismo, talco, ácidos esteáricos o sus sales y similares, por ejemplo, como dichos vehículos para comprimidos, comprimidos recubiertos, grageas y cápsulas de gelatina duras. Los vehículos adecuados para las cápsulas de gelatina blandas son, por ejemplo, aceites vegetales, ceras, grasas, polioles semisólidos y líquidos y similares. Sin embargo, dependiendo de la naturaleza de la sustancia activa, normalmente no se requieren vehículos en el caso de cápsulas
15 de gelatina blandas. Los vehículos adecuados para la producción de soluciones y jarabes son, por ejemplo, agua, polioles, glicerol, aceite vegetal y similares. Los vehículos adecuados para supositorios son, por ejemplo, aceites naturales o hidrogenados, ceras, grasas, polioles semilíquidos o líquidos y similares.
Además, las preparaciones farmacéuticas pueden contener conservantes, solubilizantes, estabilizantes, agentes
20 humectantes, emulsionantes, edulcorantes, colorantes, saborizantes, sales para variar la presión osmótica, tampones, agentes de enmascaramiento o antioxidantes. También pueden contener todavía otras sustancias terapéuticamente valiosas.
Los medicamentos que contienen un compuesto de fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un
25 vehículo terapéuticamente inerte también son un objetivo de la presente invención, como lo es un procedimiento para su producción, que comprende introducir uno o más compuestos de fórmula I y/o sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables y, si se desea, una o más de otras sustancias terapéuticamente valiosas en una forma de administración galénica junto con uno o más vehículos terapéuticamente inertes.
30 Las indicaciones más preferentes de acuerdo con la presente invención son las que incluyen trastornos del sistema nervioso central, por ejemplo, el tratamiento o prevención de la depresión, psicosis, enfermedad de Parkinson, ansiedad, trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) y diabetes.
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Claims (1)

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