FR2949065A1 - Complexe eclaircissant la peau, utilisation dudit complexe, composition cosmetique ou pharmaceutique comprenant ledit complexe et procede pour son application - Google Patents

Abstract

L'invention comprend un complexe éclaircissant la peau comprenant de l'acide gallique et de l'acide linoléique. L'acide gallique peut être obtenu à partir de Shinus sp et l'acide linoléique peut être obtenu à partir d'huile de passiflore. L'invention comprend en outre l'utilisation cosmétique ou pharmaceutique dudit complexe éclaircissant et une composition cosmétique ou pharmaceutique comprenant de 0,25 à 10 % en poids dudit complexe éclaircissant. Le complexe éclaircissant présente un fort effet d'éclaircissement de la peau, des taches et des éphélides.

Description

La présente invention concerne un complexe éclaircissant la peau, préparé par combinaison d'acide gallique et d'acide linoléique. La présente invention concerne en outre l'utilisation cosmétique ou pharmaceutique dudit complexe pour préparer des compositions cosmétiques ou pharmaceutiques, des compositions cosmétiques ou pharmaceutiques comprenant ledit complexe, et un procédé pour appliquer cette composition cosmétique ou pharmaceutique contenant ledit complexe.

La mélanine est produite par les mélanocytes, qui sont des cellules provenant de la couche basale de l'épiderme, lesquelles sont en contact avec les kératinocytes via des protubérances cytoplasmiques. Ces extensions permettent aux pigments de mélanine produits d'être déposés sur les kératinocytes. La synthèse de la mélanine est fondamentalement à médiation par la présence d'une enzyme, la tyrosinase, concentrée dans l'appareil de Golgi des mélanocytes. Ce pigment provient de la polymérisation de l'acide aminé tyrosine via l'action de la tyrosinase, qui passe d'un acide aminé incolore à un pigment brunâtre. La tyrosine polymérisée se dépose sur des vésicules appelées mélanosomes, lesquelles se déplacent au travers des protubérances cytoplasmiques des mélanocytes, et subissent une phagocytose par les kératinocytes, en se concentrant sur la couche de kératine. Les diverses couches de kératinocytes portant de la mélanine confèrent aux tissus sous-jacents une défense efficace contre les effets nocifs des rayons solaires, en particulier des rayons ultraviolets.

Une intervention cosmétique et pharmacologique avec cette cascade de production de mélamine est connue dans l'état de la technique, et vise à conférer une dépigmentation locale ou à harmoniser la nuance de la peau. Dans ce contexte, il y a un grand intérêt à utiliser un ou plusieurs composants choisis parmi les composés phénoliques végétaux et les molécules lipidiques à cette fin, par exemple le tanin et des acides gras. Le document US 2005/0163731 fait état d'une composition à usage topique destinée à dépigmenter la peau, comprenant, dans un milieu physiologiquement acceptable, au moins un agent actif de dépigmentation en combinaison avec une quantité efficace d'adapalène agissant comme un accélérateur de dépigmentation. Les agents de dépigmentation sont constitués de composés phénoliques, d'extraits végétaux et d'acide linoléique. Le document KR20030007990 fait état d'une composition cosmétique contenant des extraits de Houttuynia cordata, Gossypium indicum, Alpinia speciosa, Schum et Morus alba ; lesquels favorisent les effets anti-âge et blanchissants sur la peau. Ces extraits végétaux sont stabilisés dans un liposome de cristal liquide comprenant, outre d'autres ingrédients, un céramide, de la lécithine hydrogénée, des dérivés de sphingolipides et de l'acide linoléique.

Le document JP2005272471 décrit un conjugué d'ester d'acide linoléique et d'acide gallique, ayant un effet de blanchiment de la peau - inhibition de la tyrosinase - et un effet anti-inflammatoire (inhibition de COX-1 et COX-2).

Le document US 2006/0198800 concerne une composition cosmétique comprenant un agent antirides et un complexe exfoliant naturel, l'agent antirides étant constitué d'acétylhexapeptide. De plus, ce document décrit l'utilisation, dans la préparation de compositions, d'adjuvants cosmétiques tels que des agents actifs éclaircissant la peau et, parmi le choix d'agents éclaircissants, on peut trouver l'acide gallique, les composés phénoliques et plusieurs extraits végétaux. Enfin, le document PI 9916440-0 fait état d'une composition à usage topique comprenant un conjugué d'acide linoléique et/ou des dérivés de celui-ci, 1 % des composants totaux étant représenté par des composants sous leurs formes 10-trans et 12-cis, en plus d'un véhicule acceptable du point de vue dermatologique. Ce document décrit un produit final destiné à éclaircir la peau humaine. Ainsi, d'après la description qui suit de la présente invention, on peut en conclure que l'on ne connaît pas, dans l'état de la technique, de complexe éclaircissant constitué d'acide gallique, obtenu de préférence à partir d'extrait de faux poivrier du Brésil, et d'acide linoléique obtenu de préférence à partir d'huile de passiflore. Par ailleurs, une composition cosmétique ou pharmaceutique comprenant ledit complexe, constituant également un objet de cette invention, présente une meilleure efficacité sur la dépigmentation de la peau. Un objet de la présente invention est un complexe éclaircissant comprenant de l'acide gallique et de l'acide linoléique.

Un objet de la présente invention est aussi une composition cosmétique ou pharmaceutique ayant une meilleure efficacité sur la dépigmentation de la peau, constituée du complexe éclaircissant susmentionné. Un autre objet de la présente invention est encore l'utilisation dudit complexe éclaircissant dans la fabrication de compositions cosmétiques ou pharmaceutiques, ainsi qu'un procédé d'application desdites compositions cosmétiques ou pharmaceutiques sur la peau.35 L'un des objets de l'invention est un complexe éclaircissant la peau, comprenant de l'acide gallique et de l'acide linoléique. Des objets de la présente invention sont également : l'obtention de l'acide gallique à partir de faux poivrier du Brésil l'obtention de l'acide linoléique à partir d'huile de passiflore l'utilisation cosmétique ou pharmaceutique dudit complexe éclaircissant, un procédé d'application dudit complexe éclaircissant consistant à : (i) sélectionner une zone du corps devant être dépigmentée ; et (ii) appliquer le complexe éclaircissant sur ladite zone du corps ; une composition cosmétique ou pharmaceutique comprenant : (i) ledit complexe éclaircissant ; et (ii) un véhicule physiologiquement acceptable ; un procédé d'application de ladite composition de dépigmentation cosmétique ou pharmaceutique consistant à : (i) sélectionner une zone du corps devant être dépigmentée ; et (ii) appliquer sur ladite zone du corps la composition de dépigmentation cosmétique ou pharmaceutique comprenant ledit complexe éclaircissant. La présente invention va maintenant être décrite plus en détails sur la base d'un exemple illustré par les dessins, dans lesquels : la Figure 1 est un organigramme montrant des détails des étapes d'une voie technique préférée pour obtenir de l'extrait de faux poivrier du Brésil qui constitue un objet de la présente invention ;35 la Figure 2 est un organigramme montrant des détails des étapes d'une voie technique préférée pour obtenir de l'huile de passiflore qui constitue un objet de la présente invention ; la Figure 3 est un graphique illustrant l'analyse de la réduction de la synthèse de la mélanine, provoquée par le complexe éclaircissant qui constitue l'objet de la présente invention ; la Figure 4 est un graphique illustrant l'analyse de la réduction de la synthèse de la mélanine, provoquée par le complexe éclaircissant par comparaison avec des agents actifs pharmaceutiques ; et les figures 5 et 6 sont des graphiques illustrant l'analyse de la réduction des concentrations de mélanine, provoquée par le complexe éclaircissant par comparaison aux composants individuels et à l'acide kojique. Conformément à un mode de réalisation préféré, et comme on peut le voir sur les Figures 1 à 6, la présente invention a pour objet un complexe éclaircissant, l'utilisation cosmétique ou pharmaceutique dudit complexe éclaircissant, une composition cosmétique ou pharmaceutique comprenant certaines concentrations de ce complexe et, en outre, un procédé d'application de ce complexe et de ces compositions cosmétiques et pharmaceutiques. Tel que défini ici, un complexe désigne un complexe contenant deux agents actifs combinés qui, bien que déjà connus comme étant des éclaircissants pour la peau, sont pour la première fois réunis ensemble.

Une telle combinaison présente une synergie conduisant à un pouvoir éclaircissant très élevé, optimisant l'éclaircissement de la peau, réduisant les quantités d'agents actifs par rapport au cas où ils sont utilisés isolément. Un tel complexe peut donc être utilisé pour éclaircir la peau, blanchir la peau, adoucir les taches et les éphélides, et en étant plus efficace que l'utilisation de ses constituants pris isolément. On peut en conclure que ceci constitue une réponse plus simple que celles connues dans la technique connue, un besoin existant pour ne combiner qu'au plus deux composés éclaircissants ou développer un nouveau composé via des réactions chimiques. Complexe éclaircissant Le complexe éclaircissant constituant un objet de la présente invention comprend de l'acide gallique et de l'acide linoléique. Dans des modes de réalisation préférés, le complexe éclaircissant comprend de 0,025 mg/ml à 5 mg/ml, plus préférentiellement de 0,025 mg/ml à 0,075 mg/ml, d'acide linoléique et de 0,025 mg/ml à 5 mg/ml d'acide gallique. De préférence, l'acide gallique est obtenu à partir d'extrait de faux poivrier du Brésil, également appelé "aroeira" (Schinus terebinthifolius). De préférence, l'acide linoléique est obtenu à partir d'huile de passiflore (Passiflora alata). Ainsi, un mode de réalisation préféré peut aussi être un complexe éclaircissant comprenant de 0,025 mg/ml à 5 mg/ml d'acide linoléique et de 0,025 mg/ml à 5 mg/ml d'extrait de faux poivrier du Brésil, sur la base de la masse totale du complexe. Acide gallique L'acide gallique est un composé chimique déjà connu dans l'état de la technique comme étant un éclaircissant pour la peau.

De préférence, il est obtenu à partir de faux poivrier du Brésil, ou "aroeira". Il peut aussi être obtenu à partir d'autres sources. Dans un mode de réalisation préféré, l'extrait de Schinus terenbinthifolius est obtenu via une voie d'extraction aqueuse, sous pression de vapeur.

Comme on peut le voir dans l'organigramme représenté sur la Figure 1, on sélectionne tout d'abord des feuilles fraîches ou sèches de faux poivrier du Brésil ("aroeira") et on les broie avec de l'eau. Puis on met en oeuvre une extraction aqueuse à raison de 1 partie de plante pour 7 parties de solvant d'extraction (eau), sous une pression de vapeur, à une température de 85°C à 110°C et sous 1,60 à 2,4 kgf/cm2. Puis on filtre la solution d'extraction résultante sur un filtre presse en utilisant un élément filtrant en toile brute, par exemple, à une température comprise entre 85°C et 95°C pour obtenir ainsi un filtrat et un surnageant. On concentre sous vide l'extrait aqueux de façon à réduire de 3 volumes la quantité d'eau. Après cette étape de concentration, on effectue un raffinage/une précipitation à l'alcool (éthanol), dans un rapport de 1/3, suivi(e) d'un refroidissement à une température de filtrat située dans la plage de 0°C à 10°C, et d'une évaporation de l'alcool (éthanol).

Finalement, on sèche le filtrat dans un séchoir par pulvérisation, par exemple, et l'on obtient ainsi un extrait raffiné de feuilles de Schinus terenbinthifolius. On caractérise l'extrait raffiné par un dosage quantitatif de l'acide gallique par CLHP, et une analyse centésimale montre la composition indiquée dans le Tableau 1 ci-dessous, par comparaison avec l'extrait brut. Tableau 1 Dosages Unité Extrait Extrait brut raffiné (BA018) (BA021) Teneur en acide gallique % 13,24 16,16 Glucides totaux % 15,76 14,32 Tanins totaux % 50,54 50,41 Extrait dans l'éther % 0,13 0,08 Protéine brute % 3,86 4,18 Substance minérale % - - Comme on peut le voir dans le Tableau 1 ci-dessus, l'extrait raffiné présente des teneurs (%) plus élevées en tanins totaux, le biomarqueur de cet extrait étant l'acide gallique, qui est le principal responsable de l'activité de dépigmentation de l'extrait de faux poivrier du Brésil par comparaison avec l'extrait brut. Par conséquent, le procédé décrit dans la présente invention permet d'obtenir un rendement optimal en ce qui concerne la quantité d'acide gallique présent dans "l'aroeira", responsable de l'effet éclaircissant décrit ci-dessous. Acide linoléique L'acide linoléique est également connu dans le cadre de l'éclaircissement de la peau.

L'acide linoléique présent dans le présent complexe éclaircissant peut être sous sa forme libre ou conjuguée, et on l'utilise de préférence sous sa forme libre. En ce qui concerne l'acide linoléique, celui-ci est obtenu à partir d'huiles végétales, de préférence à partir d'huile de passiflore, mieux encore par une voie comprenant une hydrolyse enzymatique et une distillation moléculaire, comme le montre la Figure 2. D'abord, on soumet l'huile végétale (triglycérides et autres) à une réaction enzymatique à une température de 50°C à 60°C afin de produire des acides gras. Ensuite, on met en oeuvre une première étape de distillation moléculaire à une température d'environ 120°C sous un vide de 0,13 mbar (0,13.1O5Pa). On sépare le résidu et un premier distillat. On soumet ce premier distillat à une deuxième étape de distillation moléculaire à une température d'environ 160°C et sous un vide de 0,002 mbar (0,002.1O5Pa), et l'on obtient ainsi un deuxième résidu et le distillat final avec un rendement global de 61 % et un taux de conversion des acides gras de 100 Les enzymes utilisées dans ce procédé sont choisies parmi . - Lipozyme TL 100L ; - CALB ; et - CALA. Les mélanges d'enzymes utiles présentent un rapport variant entre 1/1 et 9/1 de Lipozyme TL 100L x CALB ou CALA.

Le mélange avec les enzymes Lipozyme TL 100L/CALA (1/1) conduit aux meilleurs résultats, avec une conversion de 95,9 que l'on peut expliquer par une spécificité de 1,3 pour l'enzyme Lipozyme TL 100L conjointement avec la meilleure performance dans l'hydrolyse par l'enzyme CALA, et sa non-spécificité (hydrolyse en position 2 de la chaîne triglycéridique). Ainsi, on peut en conclure que l'objet de l'invention est la combinaison de ces deux agents actifs qui potentialise de façon inattendue l'éclaircissement de la peau, potentialisation inconnue à ce jour. Composant facultatif Par ailleurs, le présent complexe éclaircissant contient éventuellement de l'acide ascorbique et/ou des dérivés de celui-ci, en une proportion de 0,025 mg/ml à 15 mg/ml pour les formulations concentrées de sérum sous forme de gel. Ce mode de réalisation peut présenter une efficacité encore plus grande. De préférence, le procédé pour stabiliser l'acide ascorbique utilisé dans cette invention est tel que décrit dans les documents PI 9704418-0 et PI 9704728-7 au nom de la société demanderesse. Action du mélange selon la présente invention Le mécanisme d'action de ce complexe éclaircissant est basé sur deux principes principaux : 1) l'inhibition de la tyrosinase et 2) la dégradation de la tyrosinase. 1) Inhibition de la tyrosinase Les tanins hydrolysables (acide gallique) présents en fortes quantités dans l'extrait de Schinus terenbinthifolius inhibent l'activité de la tyrosinase par l'intermédiaire de sa propriété de chélation du cuivre, un cofacteur essentiel pour cette activité enzymatique, en l'empêchant ainsi d'agir sur la mélanine. 2) Dégradation de la tyrosinase dans le milieu L'acide linoléique agit sur la tyrosinase présente dans le milieu, en accélérant le processus de sa dégradation. Ainsi, une quantité d'enzyme plus petite est disponible pour la formation de mélanine par les mélanocytes. Les Figures 3 et 4 illustrent les résultats d'un test pour déterminer l'activité du complexe éclaircissant d'acide linoléique et d'extrait de Schinus terenbinthifolius selon cette invention. La méthodologie de dosage pour ce test dure cinq jours pendant lesquels, initialement, on plaque des mélanocytes de lignée B16 sur des récipients conditionnés à 12 puits, à raison de 75 000 cellules/plaque. Les trois jours suivants, on dilue 10 mg (11 pl rapportés à l'acide linoléique) de composant dans le mélange dans 100 pl de DMSO (diméthylsulfoxyde), et ensuite on ajoute 9,9 ml de DMEM (milieu de culture) sans sérum de façon à obtenir finalement une solution mère à 1 mg/ml. On incube ces solutions successivement à 37°C pour faciliter la solubilisation des échantillons. On ajoute à la dilution finale du sérum de veau foetal (SVF) à 1o%. Le Tableau 2 ci-dessous montre des informations sur la composition des mélanges utilisés dans les tests en cause.

Tableau 2 Mélange Acide Acide Total Composition du mélange gallique linoléique des agents actifs 1 0,05 0,05 0,1 200 pl de solution mère mg/ml mg/ml mg/ml d'acide gallique + 200 pl de solution mère d'acide linoléique + 8 pl d'î-MSH à 500 pM + 3,592 ml SVF à 10% 2 0,025 0,075 0,1 100 pl de solution mère mg/ml mg/ml mg/ml d'acide gallique + 300 pl de solution mère d'acide linoléique + 8 pl d'î-MSH à 500 pM + 3,592 ml de milieu SVF à 10% 3 0,075 0,025 0,1 300 pl de solution mère mg/ml mg/ml mg/ml d'acide gallique + 100 pl de solution mère d'acide linoléique + 8 pl d'î-MSH à 500 pM + 3,592 ml de milieu SVF à 10% On soulignera le fait que l'a-MSH est l'hormone mélanostimuline, agissant sur la production et la libération de la mélanine. Le Tableau 3 ci-dessous montre la concentration et la composition des solutions contenant les agents actifs individuels. Les agents actifs sont l'acide gallique et l'acide linoléique. 1110 Tableau 3 Concentration Composition 0,075 mg/ml 300 pl de solution mère + 8 pl d'a-MSH à 500 pM + 3,692 ml de milieu SVF à 10% 0,05 mg/ml 200 pl de solution mère + 8 pl d'a-MSH à 500 pM + 3,792 ml de milieu SVF à 10% 0,025 mg/ml 100 pl de solution mère + 8 pl d'a-MSH à 500 pM + 3,892 ml de milieu SVF à 10% Le cinquième jour du test, on divise les cellules dans deux étapes de caractérisation : - Détermination de la mélanine : on "lave" d'abord les cellules avec du PBS puis on dissout la couche cellulaire dans 500 pl de NaOH 3 N et on homogénéise la suspension par pipetage. On dépose deux portions de la 200 pl de suspension sur une plaque pour une lecture optique à 400 nm. Le Tableau 4 montre les résultats de mesure de la quantité de mélanine détectée après traitement des cellules avec des solutions tant d'acide linoléique que d'acide gallique seul, et le Tableau 5 montre les résultats de mesure de la quantité de mélanine détectée après traitement des cellules avec les mélanges 1, 2 et 3 présentés dans le Tableau 2 ci-dessus.

Tableau 4 Traitement Acide linoléique Faux poivrier du Brésil % du témoin Ecart type % du témoin Ecart type DMSO témoin 100,0 % 2,8 % 100,0 % 2,8 % 0,025 mg/ml 91,9 % 0,9 % 92,5 % 2,2 % 0,05 mg/ml 84,1 % 2,7 % 89,2 % 1,5 % 0,075 mg/ml 81,0 % 2,1 % 83,4 % 2,2 % 1220 Tableau 5 % du témoin Ecart type Mélange 1 70,1 % 4,0 % Mélange 2 61,8 % 1,2 % Mélange 3 73,9 % 2,7% Comme l'illustre le graphique de la Figure 3, les trois mélanges (1, 2 et 3) présentent une plus grande capacité de réduction de la synthèse de la mélanine par comparaison avec les résultats obtenus avec le traitement avec des solutions de chaque agent actif seul. Par conséquent, on en conclut que la détermination de l'effet blanchissant par la synthèse de la mélamine montre un résultat particulièrement intéressant pour le mélange 2 tel qu'identifié dans le Tableau 2, en donnant en particulier un résultat de 38,2 % de réduction de la quantité de mélanine par comparaison avec le dosage témoin. Le mélange 2 contient 0,025 mg/ml d'acide gallique et 0,075 mg/ml d'acide linoléique. L'effet synergique des mélanges 1, 2 et 3 est prouvé par le Tableau 6 ci-dessous. Les trois mélanges ont pour résultat une inhibition supplémentaire quand on compare l'effet obtenu avec l'effet prévu. 13 Tableau 6 Acide Acide Rapport effet Effet Inhibition linoléique gallique prévu/effet synergique supplé- seul seul additif obtenu mentaire Mélange 15,9 % 10,8 % 26,7 % 29,9 % 3,2 % 1 Mélange 19 % 7,5 % 26,5 % 38,2 % 11,7 % 2 Mélange 8,1 % 16,6 % 24,7 % 26,1 % 1,4 % 3 Les tests ci-dessus montrent clairement l'effet synergique inattendu obtenu avec la combinaison d'acide gallique et d'acide linoléique, qui présente d'excellents résultats d'éclaircissement de la peau. Le mélange 2, qui comprend 0,025 mg/ml d'acide gallique et 0,075 mg/ml d'acide linoléique, ce qui porte la teneur en agents actifs à 0,01 mg/ml, présente une meilleure efficacité que l'Arbutin (un composant de l'industrie pharmaceutique pour le principe éclaircissant) quand on les teste à la même concentration. Ce résultat est représenté sur la Figure 4. En outre, le mélange 2 présente une meilleure efficacité que les agents actifs disponibles sur le marché utilisés à 0,01 mg/ml. Il est important de souligner que l'hydroquinone, à la même concentration, provoque une mort cellulaire significative, ce qui montre que le mélange 2 est moins cytotoxique que l'agent pharmaceutique le plus couramment utilisé pour obtenir un effet éclaircissant. 14 Tableau 7 % du témoin Ecart type Témoin sans MSH 46,5 4 Témoin 100 4 Mélange 2 59,1 1,7 Arbutin 82,5 1,8 Achromaxyl (ISP) 108,2 0,6 Actiwhite (Cognis) 129,6 2,4 Whitonil (Silab) 112,1 3,2 Dans un autre exemple, des échantillons contenant un extrait de faux poivrier du Brésil (A), de l'acide linoléique (B) et un mélange des ingrédients actifs acide linoléique et acide gallique (A + B), respectivement, sont comparés à un témoin et l'acide kojique, en ce qui concerne la réduction de la quantité de mélanine. Chaque échantillon est appliqué sur un milieu de culture correspondant à l'épiderme et les concentrations de mélanine sont mesurées après 6 jours de traitement. Les résultats sont présentés sur les Figures 5 et 6 et dans le Tableau 8.

Tableau 8 - Pourcentage de réduction de mélanine extraite de l'épiderme après 6 jours de traitement Moyenne Moyenne (%) Réduction (%) (11g/ml) Témoin 26,53 100 0 Acide kojique 20,95 78,98 21,02 250pM A - 25 pg/ml 22,29 84,05 15,95 B - 75 pg/ml 21, 40 80, 67 19, 33 A+B, 25+75 pg/ml 20,37 76,80 23,20 15 Les réductions de mélanine sont comparables à celle du témoin (acide kojique 250pM), le mélange A+B montrant une réduction supérieure à celle du témoin. Comme le montre le Tableau 8, la réduction obtenue avec l'acide kojique est d'environ 21,02%, celle obtenue avec l'échantillon A est de 15,95% et celle obtenue avec l'échantillon B est de 19,33%, tandis que celle obtenue avec le complexe mélange A+B est de 23,20%.

Test d'innocuité in vitro Un essai de cytotoxicité permet de déterminer la concentration cytotoxique d'un agent actif, quand on incube avec celui-ci des cellules 3T3 pendant 24 heures.

La toxicité est déterminée en fonction de la viabilité cellulaire, qu'on surveille par incubation de cellules 3T3 avec du rouge neutre, un colorant essentiel incorporé par les cellules vivantes 24 heures après contact avec l'agent actif. Cette détermination utilise des méthodologies établies par le National Institute of Health (NIH), Etats-Unis d'Amérique, reconnues internationalement (Directives NIH, 2001). Le test de phototoxicité est basé sur une comparaison de la toxicité d'un agent actif en présence et en l'absence d'une dose non cytotoxique de rayonnement UVA. La phototoxicité est mesurée par capture du rouge neutre par les cellules survivant à l'incubation avec l'agent actif, conformément à un protocole déjà établi et normalisé par le COLIPA et l'OCDE (ZEBET/ECVAM/COLIPA, 1998 ; OCDE, 2004). La phototoxicité/photoirritation est définie comme étant la réponse toxique provoquée après une première exposition de la peau à certains produits/agents actifs et une exposition subséquente à la lumière du soleil ou induite par une irradiation de la peau après administration systémique d'un agent actif/produit.

Le Tableau 9 suivant montre les résultats des tests de cytotoxicité et de phototoxicité réalisés avec de l'extrait de Schinus terenbinthifolius et de l'acide linoléique Tableau 9 Cytotoxicité Phototoxicité Acide gallique provenant Non Non d'extrait de Schinus cytotoxique phototoxique terenbinthifolius Acide linoléique provenant Non Non d'huile de passiflore cytotoxique phototoxique ou pharmaceutique du complexe cosmétique ou pharmaceutique du complexe éclaircissant, décrit en détail ci-dessus, est 10 destinée à la fabrication de compositions cosmétiques ou pharmaceutiques qui sont indiquées pour blanchir ou harmoniser la nuance du matériau kératinique comme, par exemple, la peau. Composition cosmétique ou pharmaceutique 15 La composition cosmétique ou pharmaceutique de la présente invention comprend : (i) de 0,25 % à 10 %, en poids, du complexe éclaircissant de la présente invention ; et (ii) un véhicule physiologiquement acceptable ; 20 toutes les quantités étant basées sur la masse totale de la composition. De préférence, une telle composition comprend de 0,25 % à 10 % d'un complexe éclaircissant composé d'acide gallique et d'acide linoléique. Mieux encore, il comprend 25 1 partie d'acide gallique pour 2 parties d'acide linoléique dans un véhicule physiologiquement acceptable. Le complexe éclaircissant contenu dans cette composition peut éventuellement comprendre de 0,025 à 15 mg/ml d'acide ascorbique et/ou de ses dérivés.

Utilisation cosmétique éclaircissant L'utilisation Les exemples principaux de formes galéniques de produits qui peuvent être préparés à partir du présent complexe éclaircissant ou à partir de compositions cosmétiques et pharmaceutiques comprenant ledit complexe éclaircissant sont : a) une émulsion fluide ou semi-solide, comme par exemple : • un lait hydratant pour le corps ; • un lait hydratant pour le visage ; • une lotion hydratante pour le corps ; • une lotion hydratante pour le visage ; • les protecteurs ou écrans solaires pour adultes ou à usage pédiatrique, destinés ou non à un usage concomitant avec une pratique sportive ; • les produits hydratants pour le corps ou le visage ; • les produits anti-âge pour le corps ou le visage ; • les produits astringents pour le corps ou le visage ; • les produits éclaircissants, uniformisants et bronzants pour le visage ou le corps ; • les insectifuges ; • les produits hydratants éclaircissants pour la peau du corps ou du visage ; • les produits anticellulite ; • les produits pour peau sensible ; • les déodorants et antitranspirants (ayant une action éclaircissante ou uniformisante de la nuance de la peau) b) les gels, comme par exemple : • les préparations pharmaceutiques destinées à une application topique ; • les préparations cosmétiques pour le corps ou le visage à usage pédiatrique ; • les produits anti-acné ; • les produits anti-âge ; • les produits anticellulite ; • les produits pour peau sensible ; • les produits exfoliants ; • les produits éclaircissants et/ou uniformisant la peau du visage ou du corps ; c) les produits nettoyants corporels, comme par exemple : • les nettoyants à base de savon liquides et en pains ; • les produits exfoliants ; d) les suspensions, comme par exemple : • les pommades ; • les préparations cosmétiques pour usage local, spécifiques de la région péri-oculaire, du contour des lèvres, des lèvres, antitaches, anticernes, et analogues ; • les liniments ; e) les poudres, comme par exemple : • les poudres pour le visage ; • les poudres pour le corps ; • le maquillage ; f) d'autres exemples : • les toniques. En ce qui concerne le véhicule physiologiquement acceptable, celui-ci est constitué d'une base cosmétique ou pharmaceutique habituelle, fonction de l'utilisation envisagée pour la composition devant être préparée. Un tel véhicule est comprend des composés et adjuvants habituels, physiologiquement inertes. On présente dans ce qui suit une liste illustrative mais non limitative de certains exemples d'adjuvants et de constituants inertes compatibles avec les propriétés décrites ici de la composition, et qui peuvent être employés en plus dans la présente composition cosmétique et/ou pharmaceutique destinée à dépigmenter le matériau kératinique . - Eau l'eau est la base de nombreux modes de réalisation préférés de la composition cosmétique de la présente invention, en servant de véhicule pour le reste des composants. Les compositions de la présente invention comprennent de préférence de l'eau déminéralisée ou distillée en un pourcentage convenable (q.s.p.) par rapport au poids total de la présente composition. Bien évidemment, d'autres véhicules acceptables du point de vue cosmétique peuvent être utilisés dans la présente invention. - Agents antioxydants : BHT, BHA, tocophérol et/ou ses dérivés, catéchines, tanins et/ou leurs dérivés, composés phénoliques, et analogues. - Agents conservateurs méthylparabens, propyl- parabens, dérivés d'isothiazolinone, phénoxyéthanol ; - Agents filmogènes gomme de gélose, gomme de carraghénane, alginates, gomme arabique, gélatine ; - Agents chélatants : EDTA, acide citrique, acide étidronique ; - Agents formant un réseau microcristallin de support : dextranes, acrylates de méthyle, PHB, PHA ; - Agents polymères et/ou agents copolymères . copolymères de silicone, polymères de siloxane et/ou de silicone modifiée, copolymères d'acrylate ; - Agents dénaturants : benzoate de dénatonium ; - Agents de charge : cires végétales, hydrocarbures minéraux, paraffine, cire d'abeille, paraffine blanche, spermacéti, beurre de cacao, beurre de karité, cire de canne à sucre ; - Emollients : paraffine liquide, huile de palme, beurre de Theobrama grandiflorum, lécithine, acides aminés du lait, protéine de blé, protéines végétales, huiles végétales, phospholipides, céramides, céramide de passiflore, sphingolipides, lanoline, huile d'amande, carbonate de dicapryle, élastomères de silicone, cyclométhicone ; - Agents humectants et/ou agents hydratants glycérine, propylèneglycol, acide hyaluronique, urée, PCA ; Agents conditionnants sels d'ammonium quaternaire, silicones, siloxanes ; - Autres agents actifs cosmétiques, tels que par exemple extraits végétaux, polysaccharides, ayant pour but de traiter le vieillissement de la peau ; et - Agents protecteurs contre les rayons UV (filtres solaires) : méthoxycinnamate d'octyle, benzophénones, etc.

Le complexe éclaircissant de la présente invention, incorporé dans des compositions cosmétiques ou pharmaceutiques, ainsi que lesdites compositions, présentent une large gamme d'avantages et de caractéristiques qui sont souhaitables dans un produit pour la peau cosmétique ou pharmaceutique, dont certains sont décrits ci-dessous . 1. Ils sont stables sur une période d'au moins deux ans ; 2. Ils présentent une texture convenable durant l'application, ils ne collent pas et ne sont pas huileux ; 3. Ils s'étalent aisément ; 4. Ils ne rendent pas la peau grasse après leur application ; 5. Ils ne sont pas comédogènes ; 6. Ils ne sont ni phototoxiques ni cytotoxiques ; 7. Ils ne sont pas allergéniques ; 8. Ils ne provoquent pas de réactions indésirables cutanées ou oculaires ou de dommages d'un type quelconque, dans des conditions normales d'utilisation tout comme lors d'un surdosage forcé ; 9. Ils ont une homogénéité et une stabilité excellentes ; 10. Comme ils n'irritent pas la peau, ils sont plus confortables et leur utilisation est possible sur une base journalière ou même plusieurs fois par jour ; 11. Ils ont une stabilité chimique appropriée ; 12. Le complexe éclaircissant n'a pas de couleur ou d'odeur déplaisante, si bien qu'il ne change pas les caractéristiques organoleptiques souhaitées de la présente composition ; 13. Le complexe éclaircissant présente un bon effet éclaircissant, en étant efficace pour éclaircir la peau, blanchir la peau, adoucir les taches et éphélides, et même éliminer les taches et éphélides. On présente ci-dessous des exemples de composition cosmétique ou pharmaceutique comprenant le présent complexe éclaircissant. Exemple 1 - Emulsion Composant % utilisé Eau déminéralisée 96,4480 BHT 0,5000 EDTA disodique 0,1000 Benzoate de sodium 0,1000 Extrait de faux poivrier du Brésil 0,2500 Extrait sec de cacao 0,0010 Extrait sec raffiné de thé vert 0,0010 Homopolymère d'acide acrylique sodique 0,1500 Gomme xanthane C1911 B 1,5000 Acide linoléique provenant d'huile de passiflore 0,7500 Acétate de tocophéryle (vitamine E) Exemple 2 - Emulsion Composant % utilisé Eau déminéralisée q.s.

100 Acide linoléique provenant d'huile de passiflore 0,2-3,0 Propylèneglycol 10,0-30,0 Gomme xanthane C1911 B 0,3-3,5 Hydroxyde de sodium 0,01-0,3 Benzoate de sodium 0,1-0,5 Extrait de faux poivrier du Brésil 0,05-0,6 Homopolymère d'acide acrylique sodique 0,02-0,4 Glutathion 0,03-0,35 Acide étidronique 0,02-0,42 Exemple 3 - Déodorant Composant % utilisé Eau déminéralisée 54,17 EDTA disodique 0,1000 Ether stéarylique de PPG-15 1,0000 Cyclométhicone D5/D6 VS7158 2,5000 Sesquichlorhydrate d'aluminium 40,0000 Butylcarbamate d'iodopropinyle 0,1800 DMDM hydantoïne IPBC 0,05 Acide linoléique provenant d'huile de passiflore 0,7500 Extrait de faux poivrier du Brésil 0,2500 Procédé d'application du complexe éclaircissant ou de la composition cosmétique ou pharmaceutique comprenant un complexe éclaircissant Le procédé pour appliquer l'éclaircissant consiste essentiellement à sélectionner une zone du corps devant être dépigmentée, et à appliquer le complexe éclaircissant comprenant de l'acide gallique et de l'acide linoléique sur ladite zone du corps. Ce mélange, appliqué tel quel ou sous la forme d'une composition, peut en outre comprendre de 0,05 à 15 mg/ml d'acide ascorbique ou de ses dérivés.

Claims (12)

1. REVENDICATIONS1. Complexe éclaircissant la peau, caractérisé en ce qu'il comprend : (i) de l'acide gallique ; et (ii) de l'acide linoléique.
2. 2. Complexe selon la revendication 1, caractérisé en ce que l'acide linoléique est présent à une concentration de 0,025 mg/ml à 0,075 mg/ml.
3. 3. Complexe selon l'une quelconque des revendications 1 et 2, caractérisé en ce que l'acide gallique est présent à une concentration de 0,025 mg/ml à 5 mg/ml.
4. 4. Complexe selon l'une quelconque des revendications 1 et 3, caractérisé en ce que l'acide gallique est obtenu à partir d'extrait de Schinus terenbinthifolius.
5. 5. Complexe selon la revendication 4, caractérisé en ce qu'il comprend de 0,025 mg/ml à 5 mg/ml d'extrait de Schinus terenbinthifolius.
6. 6. Complexe selon l'une quelconque des revendications 4 et 5, caractérisé en ce que l'extrait de Schinus terenbinthifolius est obtenu par un procédé comprenant les étapes consistant à : (i) sélectionner des feuilles sèches d'aroeira ; (ii) broyer les feuilles avec de l'eau ; (iii) soumettre les feuilles à une extraction aqueuse sous pression de vapeur ; (iv) filtrer le mélange de (iii), ce qui donne un filtrat et un surnageant ;(v) concentrer le filtrat de (iv) ; (vi) raffiner le filtrat à l'aide d'un alcool ; (vii) refroidir le produit de (vi) ; (viii) évaporer l'alcool ; (ix) sécher.
7. 7. Complexe selon l'une quelconque des revendications 1 à 6, caractérisé en ce que l'acide linoléique est obtenu à partir d'huile de passiflore.
8. 8. Complexe selon la revendication 7, caractérisé en ce que l'acide linoléique est obtenu par un procédé comprenant les étapes consistant à : (i) se procurer de l'huile de passiflore ; (ii) soumettre cette huile à une réaction enzymatique, à une température de 50 à 60°C ; (iii) soumettre le produit obtenu en (ii) à une première distillation moléculaire, à une température de 120°C sous un vide de 0,13 mbar (0,13.105 Pa); (iv) soumettre le distillat obtenu en (iii) à une deuxième distillation moléculaire, à une température de 160°C sous un vide de 0,002 mbar (0,002.105 Pa) pour obtenir un distillat final contenant de l'acide linoléique;
9. 9. Complexe selon l'une quelconque des revendications 1 à 8, caractérisé en ce qu'il comprend de 0,05 mg/ml à 15 mg/ml d'acide ascorbique et/ou de dérivés de celui-ci.
10. 10. Composition cosmétique ou pharmaceutique caractérisée en ce qu'elle comprend un complexe éclaircissant tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 9 et un véhicule physiologiquement acceptable.
11. 11. Utilisation cosmétique ou pharmaceutique du complexe éclaircissant tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 9, dans la fabrication de compositions cosmétiques ou pharmaceutiques pour le traitement d'éclaircissement de la peau, de blanchiment de la peau, d'adoucissement et d'élimination des taches et éphélides.
12. 12. Procédé d'application d'un complexe éclaircissant tel que défini dans l'une quelconque des revendications 1 à 9, caractérisé en ce qu'il consiste à : (i) sélectionner une zone du corps devant être dépigmentée ; et (ii) appliquer ledit complexe éclaircissant sur ladite zone du corps.