HK23286A - An antibacterial composition of thienamycin-type compound and a dipeptidase inhibitor - Google Patents

An antibacterial composition of thienamycin-type compound and a dipeptidase inhibitor

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Claims (13)

1. Procédé de préparation d'une composition antibactérienne caractérisé en ce qu'on mélange un composé du type thiénamycine qui est un acide pen-2-em-3-carboxylique 6-substitué et éventuellement 2-substitué, un acide 1-carbadéthia-pen-2-em-3-carboxylique ou 1-azabicyclo[3.2.0]-hept-2-ène-7-one-2-carboxylique et un inhibiteur de dipeptidase (E.C.3.4.13.11), le rapport pondéral de la matière nommée en premier à l'inhibiteur de dipeptidase étant dans un intervalle de 1:3 à 30:1.
2. Procédé selon la revendication 1 où la matière nommée en premier est un composé de formule où X peut être CH2 ou S; R2 peut être un hydrogène; ―S―CH2CH2NHR3, où R3 est un hydrogène, un acétyle, un formimidoyle, un acétimidoyle; ―S(O)―CH=CHNHCOCH3 et ―S―CH=CHNHCOCH3; et R' est où R7 est un hydrogène, un hydroxy ou un hydroxy-sulfonyloxy, ou R6 est H, y compris toutes les formes stéréoisomériques possibles.
3. Procédé selon l'une des revendications 1 ou 2 où l'on mélange les composants avec un support pharmaceutique.
4. Procédé selon la revendication 3 où le support est adapté à l'injection.
5. Procédé selon l'une des revendications 1 ou 2 où le composé du type thiénamycine est ia thiénamycine.
6. Procédé selon l'une des revendications 1 ou 2 où le composé du type thiénamycine est la N-formimidoylthiénamycine.
7. Procédé selon l'une des revendications 1 ou 2 où le composé du type thiénamycine est la N-acétimidoylthiénamycine.
8. Procédé selon l'une des revendications 1 ou 2 où l'inhibiteur de dipeptidase est un composé de formule où R9 et R10 sont des radicaux hydrocarbonés dans un intervalle, respectivement, de 3―10 et 1―15 atomes de carbone; dans l'une ou l'autre de ces chaînes hydrocarbonées R9 ou R10, de 1 à 6 atomes d'hydrogène peuvent être remplacés par des halogènes, ou un méthylène non-terminal peut être remplacé par un oxygène ou un soufre, y compris les formes oxydées de ce dernier; en outre, un hydrogène terminal dans R10 peut également être remplacé par un groupe hydroxyle ou thiol, qui peut être acylé ou carbamoylé; ou l'hydrogène peut être remplacé par un groupe amino, qui peut être sous forme de groupe dérivé, comme dans acylamino, uréido, amidino, guanidino, ou un groupe alcoyle ou alcoylamino substitué, y compris les groupements azote quaternaire: ou encore il peut y avoir remplacement par des groupes acides comme des groupes acide carboxylique, phosphonique ou sulfonique ou leurs esters ou amides, ainsi que cyano; ou leurs combinaisons, comme un groupement acide aminé terminal; et R' est un hydrogène ou un alcoyle inférieur (en C1 à C6) ou dialcoylaminoalcoyle, ou un cation pharma-ceutiquement acceptable.
9. Procédé selon la revendication 8 où R9 est un groupe à chaîne droite, ramifiée ou cycloalcoyle en C3 à C10 y compris alcoylcycloalcoyle et diafcoylcycloalcoyle, avec la précision que l'atome de carbone adjacent au carbonyle ne peut être tertiaire.
10. Procédé selon la revendication 8 où R9 dans l'inhibiteur de dipeptidase peut être R4, où R4 est un hydrocarbure à chaîne ramifiée ou cyclique en C3 à C10;
―R5R11, où R5 est un cycloalcoyle en C3 à C6 et R11 représente 1 ou 2 substituants alcoyle qui peuvent être réunis pour former un autre noyau sur le groupe cycloalcoyle ou R11 représente 1 ou 2 substituants chloro;
―R12R8, où R12 est un alcoylène en C1 à C3 et R8 est un cyclo-afcoyle en C3 à C6.
11. Procédé selon la revendication 8 où R9 dans l'inhibiteur de dipeptidase est le 2,2-diméthylcyclopropyle.
12. Procédé selon la revendication 8 où R9 dans l'inhibiteur de dipeptidase est le 2,2-dichlorocyclopropyle.
13. Procédé selon la revendication 8 où l'inhibiteur de dipeptidase est I'acide Z-2-(2,2-diméthyl-cyclopropanecarboxamido)-2-octénoïque.
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