HK65184A - Dihydropyridine derivatives, process for their production and pharmaceutical compositions containing them - Google Patents

Dihydropyridine derivatives, process for their production and pharmaceutical compositions containing them

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HK65184A
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Peter Dr Neumann
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Sandoz Ag
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Claims (11)

1. Verfahren zur Herstellung einer Verbindung der Formel I, worin
R, für Wasserstoff, Alkyl mit 1-6 Kohlenstoffatomen, Alkenyl oder Alkinyl mit jeweils 3-6 Kohlenstoffatomen, Cycloalkyl mit 3-7 Kohlenstoffatomen, Cycloalkylalkyl mit 4-8 Kohlenstoffatomen, Phenylalkyl mit 7-9 Kohlenstoffatomen oder Phenylalkenyl mit 9-12 Kohlenstoffatomen, wobei der Phenylring unsubstituiert oder durch ein, zwei oder drei Substituenten, die unabhängig voneinander Halogen, Hydroxy, Alkyl oder Alkoxy mit jeweils 1-4 Kohlenstoffatomen bedeuten, substituiert ist, steht,
R2 und R5 unabhängig voneinander Wasserstoff oder Alkyl mit 1-6 Kohlenstoffatomen bedeuten,
R3 und R4 unabhängig voneinander für Alkyl mit 1-6 Kohlenstoffatomen, Alkenyl oder Alkinyl mit jeweils 3-6 Kohlenstoffatomen, Cycloalkyl mit 3-7 Kohlenstoffatomen, Cycloalkylalkyl mit 4-8 Kohlenstoffatomen, Alkoxy mit 1-6 Kohlenstoffatomen, Hydroxyalkoxy mit 2-6 Kohlenstoffatomen, Alkoxyalkoxy mit 3-6 Kohlenstoffatomen, Hydroxyalkoxyalkoxy mit 4-8 Kohlenstoffatomen, Alkenyloxy oder Alkinyloxy mit jeweils 3-6 Kohlenstoffatomen, Cycloalkyloxy mit 3-7 Kohlenstoffatomen oder Cycloalkylalkoxy mit 4-8 Kohlenstoffatomen, stehen,
R6 Wasserstoff, Halogen, Alkyl, Alkoxy, Alkythio oder Alkylsulfonyl mit jeweils 1-4 Kohlenstoffatomen, Trifluormethyl, Nitro oder Hydroxy, und
X Sauerstoff oder Schwefel bedeuten, dadurch gekennzeichnet, dass man in einer Verbindung der Formel 11,worin R6 und X obige Bedeutung besitzen, und -HC=Y
i) Formyl,
ii) eine Gruppe der Formel oder
iii) eine Gruppe der Formel bedeutet, worin Z und Z' unabhängig voneinander für Sauerstoff oder NR, stehen und R1―R5 obige Bedeutung besitzen,
die Gruppe -HC=Y in eine Gruppe der Formel III, worin R1―R5 obige Bedeutung besitzen, chemisch überführt.
2. Eine Verbindung der Formel I, wie im Anspruch 1 definiert.
3. Eine Verbindung nach Anspruch 2, worin R, Wasserstoff bedeutet.
4. Eine Verbindung nach Anspruch 2, worin R2 und R5 Methyl bedeuten.
5. Eine Verbindung nach Anspruch 2, worin mindestens einer der Substituenten R3 und R4 Alkoxy oder Alkoxyalkoxy bedeutet.
6. Eine Verbindung nach Anspruch 2, worin Re Wasserstoff bedeutet.
7. Eine Verbindung nach Anspruch 2, worin R, für Wasserstoff, Alkyl, Alkenyl, Cycloalkyl mit 3-6 Kohlenstoffatomen oder Phenylalkyl steht, wobei der Phenylring unsubstituiert oder durch ein, zwei oder drei Substituenten, ausgewählt von ein oder zwei Halogenatomen, ein oder zwei Alkylgruppen mit 1-4 Kohlenstoffatomen und ein bis drei Alkoxygruppen mit 1-4 Kohlenstoffatomen substituiert ist, R3 und R4 unabhängig voneinander für Alkyl, Alkenyl, Cycloalkyl mit 3-6 Kohlenstoffatomen, Alkoxy, Hydroxyalkoxy mit 2-6 Kohlenstoffatomen, Alkoxyalkoxy mit 3-6 Kohlenstoffatomen, Hydroxyalkoxyalkoxy mit 4-8 Kohlenstoffatomen, Alkenyloxy oder Cycloalkyloxy mit 3-6 Kohlenstoffatomen stehen, und R6 nicht Alkylsulfonyl bedeutet.
8. Eine Verbindung nach Anspruch 7, worin R, für Wasserstoff, R2 und R5 jeweils für Alkyl, R3 und R4 jeweils für Alkyl oder Alkoxy, Re für Wasserstoff oder Halogen oder Alkoxy stehen, der Dihydropyridinrest in 4- oder 5-Stellung, und Re in 4-, 5- oder 7-Stellung stehen.
9. 4-(2,1,3-Benzoxadiazol-4-yl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarbonsäurediäthylester.
10. Pharmazeutische Zusammensetzung enthaltend eine Verbindung nach einem der Ansprüche 2 bis 9 zusammen mit pharmazeutischen Träger- und Verdünnungsmitteln.
11. Eine Verbindung der Formel 1 nach einem der Ansprüche 2 bis 9 zur Verwendung als Pharmazeutikum.
HK651/84A 1977-06-20 1984-08-23 Dihydropyridine derivatives, process for their production and pharmaceutical compositions containing them HK65184A (en)

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