HRP20120573T1 - Kristalni oblici 4-metil-n-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino) benzamida - Google Patents

Kristalni oblici 4-metil-n-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino) benzamida Download PDF

Info

Publication number
HRP20120573T1
HRP20120573T1 HRP20120573TT HRP20120573T HRP20120573T1 HR P20120573 T1 HRP20120573 T1 HR P20120573T1 HR P20120573T T HRP20120573T T HR P20120573TT HR P20120573 T HRP20120573 T HR P20120573T HR P20120573 T1 HRP20120573 T1 HR P20120573T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
methyl
crystalline form
substantially pure
ylamino
imidazol
Prior art date
Application number
HRP20120573TT
Other languages
English (en)
Inventor
W. Manley Paul
Shieh Wen-Chung
Allen Sutton Paul
H. Karpinski Piotr
Wu Raeann
Monnier St�phanie
Brozio J�rg
Original Assignee
Novartis Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=37451227&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HRP20120573(T1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Novartis Ag filed Critical Novartis Ag
Publication of HRP20120573T1 publication Critical patent/HRP20120573T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

Uglavnom čisti kristalni oblik A klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida, naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka koji ima barem jedan maksimum odabran između 8,5°, 11,0°, 11,5°, 17,2°, 18,8°, 19,2°, 20,8°, 22,1° i 26,0° (2-teta stupnjevi); gdje "uglavnom čisti" znači da je više od 50% klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida prisutno u spomenutom kristalnom obliku. Patent sadrži još 37 patentnih zahtjeva.

Claims (38)

1. Uglavnom čisti kristalni oblik A klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida, naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka koji ima barem jedan maksimum odabran između 8,5°, 11,0°, 11,5°, 17,2°, 18,8°, 19,2°, 20,8°, 22,1° i 26,0° (2-teta stupnjevi); gdje „uglavnom čisti“ znači da je više od 50% klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida prisutno u spomenutom kristalnom obliku.
2. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 1, naznačen time, da oblik A je dihidrat.
3. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 1, gdje je uglavnom čisti kristalni oblik naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem četiri maksimuma odabranih između 8,5°, 11,0°, 11,5°, 17,2°, 18,8°, 19,2°, 20,8°, 22,1° i 26,0° (2-teta stupnjevi).
4. Uglavnom čisti kristalni oblik A' klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida, naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem jedan maksimum odabran između 4,3°, 8,6°, 11,6°, 12,1°, 17,1°, 20,6°, 24,5°, 25,3°, 25,8°, 27,3° i 31,6° (2-teta stupnjevi); gdje „uglavnom čisti“ znači da je više od 50% klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida prisutno u spomenutom kristalnom obliku.
5. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 4, naznačen time, da oblik A' je monohidrat.
6. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 4, gdje je uglavnom čisti kristalni oblik naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem četiri maksimuma odabranih između 4,3°, 8,6°, 11,6°, 12,1°, 17,1°, 20,6°, 24,5°, 25,3°, 25,8°, 27,3° i 31,6° (2-teta stupnjevi).
7. Uglavnom čisti kristalni oblik A'' klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida, naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem jedan maksimum odabran između 4,5°, 8,8°, 11,5°, 11,9°, 13,0°, 14,4°, 14,8°, 15,3°, 16,9°, 17,6°, 19,2°, 19,5°, 19,9°, 21,3°, 24,6°, 25,4°, 26,4°, 27,9° i 31,5° (2-teta stupnjevi); gdje „uglavnom čisti“ znači da je više od 50% klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida prisutno u spomenutom kristalnom obliku.
8. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 7, naznačen time, da oblik A'' je anhidrat.
9. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 7, gdje je uglavnom čisti kristalni oblik naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem četiri maksimuma odabranih između 4,5°, 8,8°, 11,5°, 11,9°, 13,0°, 14,4°, 14,8°, 15,3°, 16,9°, 17,6°, 19,2°, 19,5°, 19,9°, 21,3°, 24,6°, 25,4°, 26,4°, 27,9° i 31,5° (2-teta stupnjevi).
10. Uglavnom čisti kristalni oblik B klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida, naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem jedan maksimum odabran između 7,2°, 9,2°, 11,4°, 12,0°, 12,3°, 14,6°, 14,8°, 15,7°, 17,6°, 19,2°, 19,5°, 20,5°, 22,0°, 23,4°, 23,9°, 25,0°, 25,5°, 25,9° i 27,0° (2-teta stupnjevi); gdje „uglavnom čisti“ znači da je više od 50% klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida prisutno u spomenutom kristalnom obliku.
11. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 10, naznačen time, da oblik B je monohidrat.
12. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 10, gdje je uglavnom čisti kristalni oblik naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem četiri maksimuma odabranih između 7,2°, 9,2°, 11,4°, 12,0°, 12,3°, 14,6°, 14,8°, 15,7°, 17,6°, 19,2°, 19,5°, 20,5°, 22,0°, 23,4°, 23,9°, 25,0°, 25,5°, 25,9° i 27,0° (2-teta stupnjevi).
13. Uglavnom čisti kristalni oblik B' klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida, naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem jedan maksimum odabran između 7,2°, 9,2°, 11,5°, 12,0°, 13,9°, 14,3°, 15,4°, 17,6°, 18,6°, 20,3°, 21,7°, 22,5°, 23,2°, 24,7°, 24,9°, 25,2°, 26,0°, 26,6°, 27,5°, 28,2°, 29,2° i 30,0° (2-teta stupnjevi); gdje „uglavnom čisti“ znači da je više od 50% klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida prisutno u spomenutom kristalnom obliku.
14. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 13, naznačen time, da oblik B' je anhidrat.
15. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 13, gdje je uglavnom čisti kristalni oblik naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem četiri maksimuma odabranih između 7,2°, 9,2°, 11,5°, 12,0°, 13,9°, 14,3°, 15,4°, 17,6°, 18,6°, 20,3°, 21,7°, 22,5°, 23,2°, 24,7°, 24,9°, 25,2°, 26,0°, 26,6°, 27,5°, 28,2°, 29,2° i 30,0° (2-teta stupnjevi).
16. Uglavnom čisti kristalni oblik SB klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida, naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem jedan maksimum odabran između 7,5°, 9,3°, 11,5°, 14,8°, 19,4°, 21,9°, 23,0°, 23,8°, 24,9°, 25,6°, 25,9°, 26,3° i 26,7° (2-teta stupnjevi); gdje „uglavnom čisti“ znači da je više od 50% klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida prisutno u spomenutom kristalnom obliku.
17. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 16, naznačen time, da oblik SB je dimetanol solvat.
18. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 16, gdje je uglavnom čisti kristalni oblik naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem četiri maksimuma odabranih između 7,5°, 9,3°, 11,5°, 14,8°, 19,4°, 21,9°, 23,0°, 23,8°, 24,9°, 25,6°, 25,9°, 26,3° i 26,7° (2-teta stupnjevi).
19. Uglavnom čisti kristalni oblik SB' klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida, naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem jedan maksimum odabran između 7,5°, 9,3°, 11,6°, 12,4°, 13,4°, 13,8°, 14,9°, 19,7°, 20,2°, 22,0°, 23,0°, 23,9°, 24,2°, 25,1°, 26,0°, 26,8°, 29,3° i 30,7° (2-teta stupnjevi); gdje „uglavnom čisti“ znači da je više od 50% klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida prisutno u spomenutom kristalnom obliku.
20. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 19, naznačen time, da oblik SB' je monometanol solvat.
21. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 19, gdje je uglavnom čisti kristalni oblik naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem četiri maksimuma odabranih između 7,5°, 9,3°, 11,6°, 12,4°, 13,4°, 13,8°, 14,9°, 19,7°, 20,2°, 22,0°, 23,0°, 23,9°, 24,2°, 25,1°, 26,0°, 26,8°, 29,3° i 30,7° (2-teta stupnjevi).
22. Uglavnom čisti kristalni oblik C klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida, naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem jedan maksimum odabran između 6,6°, 7,0°, 8,9°, 11,2°, 11,8°, 13,3°, 14,0°, 17,3°, 18,4°, 20,0°, 22,1° i 23,0° (2-teta stupnjevi); gdje „uglavnom čisti“ znači da je više od 50% klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida prisutno u spomenutom kristalnom obliku.
23. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 22, naznačen time, da oblik C je monohidrat.
24. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 22, gdje je uglavnom čisti kristalni oblik naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem četiri maksimuma odabranih između 6,6°, 7,0°, 8,9°, 11,2°, 11,8°, 13,3°, 14,0°, 17,3°, 18,4°, 20,0°, 22,1° i 23,0° (2-teta stupnjevi).
25. Uglavnom čisti kristalni oblik C' klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida, naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem jedan maksimum odabran između 6,7°, 6,9°, 9,1°, 11,4°, 12,0°, 13,8°, 14,2°, 24,8° i 25,8° (2-teta stupnjevi); gdje „uglavnom čisti“ znači da je više od 50% klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida prisutno u spomenutom kristalnom obliku.
26. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 25, naznačen time, da oblik C' je anhidrat.
27. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 25, gdje je uglavnom čisti kristalni oblik naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem četiri maksimuma odabranih između 6,7°, 6,9°, 9,1°, 11,4°, 12,0°, 13,8°, 14,2°, 24,8° i 25,8° (2-teta stupnjevi).
28. Uglavnom čisti kristalni oblik SC klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida, naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem jedan maksimum odabran između 6,5°, 7,3°, 9,1°, 10,8°, 12,1°, 13,0°, 14,5°, 14,9°, 18,9°, 19,4°, 24,2°, 25,0°, 25,4°, 26,2°, 27,4° i 28,4° (2-teta stupnjevi); gdje „uglavnom čisti“ znači da je više od 50% klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida prisutno u spomenutom kristalnom obliku.
29. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 28, naznačen time, da oblik SC je metanol solvat.
30. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 28, gdje je uglavnom čisti kristalni oblik naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem četiri maksimuma odabranih između 6,5°, 7,3°, 9,1°, 10,8°, 12,1°, 13,0°, 14,5°, 14,9°, 18,9°, 19,4°, 24,2°, 25,0°, 25,4°, 26,2°, 27,4° i 28,4° (2-teta stupnjevi).
31. Kristalni oblik D klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida, naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem jedan maksimum odabran između 5,7°, 8,4° i 9,8° (2-teta stupnjevi); gdje „uglavnom čisti“ znači da je više od 50% klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida prisutno u spomenutom kristalnom obliku.
32. Kristalni oblik iz zahtjeva 31, gdje je kristalni oblik naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem dva maksimuma odabrana između 5,7°, 8,4° i 9,8° (2-teta stupnjevi).
33. Uglavnom čisti kristalni oblik SE klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida, naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem jedan maksimum odabran između 3,4°, 4,5°, 5,1°, 5,8°, 7,2°, 9,3°, 10,1°, 12,9°, 13,3°, 13,8°, 14,8°, 15,7°, 17,4°, 19,6°, 20,8°, 21,3°, 22,5°, 24,4°, 25,5°, 26,0°, 27,4° i 27,9° (2-teta stupnjevi); gdje „uglavnom čisti“ znači da je više od 50% klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida prisutno u spomenutom kristalnom obliku.
34. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 33, naznačen time, da oblik SE je dimetilformamid solvat.
35. Uglavnom čisti kristalni oblik iz zahtjeva 33, gdje je uglavnom čisti kristalni oblik naznačen time, da uzorak difrakcije praha X-zraka ima barem četiri maksimuma odabranih između 3,4°, 4,5°, 5,1°, 5,8°, 7,2°, 9,3°, 10,1°, 12,9°, 13,3°, 13,8°, 14,8°, 15,7°, 17,4°, 19,6°, 20,8°, 21,3°, 22,5°, 24,4°, 25,5°, 26,0°, 27,4° i 27,9° (2-teta stupnjevi).
36. Uglavnom čisti amorfni oblik, naznačen time, da je to oblik klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida; gdje „uglavnom čisti“ znači da je više od 50% 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida prisutno u spomenutom obliku.
37. Farmaceutski sastav, naznačen time, da obuhvaća: terapeutski učinkovitu količinu uglavnom čistog kristalnog oblika 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 35; i najmanje jedan farmaceutski prihvatljiv nosač, razrjeđivač, posredno sredstvo ili pomoćno sredstvo.
38. Farmaceutski sastav prema zahtjevu 37, naznačen time, da uglavnom čisti kristalni oblik je oblik B klorovodične soli od 4-metil-N-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida, kakav je opisan u bilo kojem od zahtjeva 10 do 12.
HRP20120573TT 2005-07-20 2006-07-18 Kristalni oblici 4-metil-n-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino) benzamida HRP20120573T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US70140505P 2005-07-20 2005-07-20
US71621405P 2005-09-12 2005-09-12
PCT/US2006/027875 WO2007015870A2 (en) 2005-07-20 2006-07-18 Crystalline forms of 4-methyl-n-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl-phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20120573T1 true HRP20120573T1 (hr) 2012-08-31

Family

ID=37451227

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20120573TT HRP20120573T1 (hr) 2005-07-20 2006-07-18 Kristalni oblici 4-metil-n-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino) benzamida
HRP20170634TT HRP20170634T4 (hr) 2005-07-20 2017-04-24 Kristalni oblik od 4-metil-n-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20170634TT HRP20170634T4 (hr) 2005-07-20 2017-04-24 Kristalni oblik od 4-metil-n-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida

Country Status (42)

Country Link
US (4) US8343984B2 (hr)
EP (5) EP2284167B2 (hr)
JP (3) JP5289948B2 (hr)
KR (3) KR101651288B1 (hr)
CN (2) CN103804356A (hr)
AR (1) AR054846A1 (hr)
AU (3) AU2006276204A1 (hr)
BR (1) BRPI0613615B1 (hr)
CA (1) CA2614334C (hr)
CR (1) CR9657A (hr)
CU (1) CU23916B1 (hr)
CY (2) CY1113076T1 (hr)
DK (2) DK1912973T3 (hr)
EA (2) EA013464B1 (hr)
EC (1) ECSP088119A (hr)
ES (3) ES2623608T5 (hr)
GE (1) GEP20115302B (hr)
GT (1) GT200600315A (hr)
HN (1) HN2008000311A (hr)
HR (2) HRP20120573T1 (hr)
HU (1) HUE031791T2 (hr)
IL (2) IL188189A0 (hr)
JO (1) JO3308B1 (hr)
LT (1) LT2284167T (hr)
MA (1) MA29626B1 (hr)
MX (1) MX2008000899A (hr)
MY (1) MY148554A (hr)
NI (1) NI200800017A (hr)
NO (1) NO341930B1 (hr)
NZ (1) NZ564409A (hr)
PE (1) PE20070214A1 (hr)
PH (1) PH12013501590A1 (hr)
PL (2) PL2284167T5 (hr)
PT (2) PT2284167T (hr)
RS (1) RS55929B2 (hr)
SG (1) SG163620A1 (hr)
SI (2) SI2284167T2 (hr)
SM (1) SMAP200800011A (hr)
TN (1) TNSN08029A1 (hr)
TW (1) TWI406661B (hr)
UA (1) UA94234C2 (hr)
WO (1) WO2007015870A2 (hr)

Families Citing this family (53)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GT200600315A (es) 2005-07-20 2007-03-19 Formas cristalinas de 4-metilo-n-[3-(4-metilo-imidazol-1-ilo)-5-trifluorometilo-fenilo]-3-(4-pyridina-3-ilo-pirimidina-2-iloamino)-benzamida
GT200600316A (es) * 2005-07-20 2007-04-02 Sales de 4-metilo-n-(3-(4-metilo-imidazol-1-ilo)-5-trifluorometilo-fenilo)-3-(4-piridina-3-ilo-pirimidina-2-iloamino)- benzamida.
JP2009532438A (ja) * 2006-04-07 2009-09-10 ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト 白血病の処置のためのピリミジルアミノベンズアミド化合物との組合せでのｃ−Ｓｒｃ阻害剤の使用
EP1923053A1 (en) 2006-09-27 2008-05-21 Novartis AG Pharmaceutical compositions comprising nilotinib or its salt
EP2240172B1 (en) * 2007-12-21 2014-03-19 Novartis AG Combination of nilotinib and chlorambucil for the treatment of chronic lymphocytic leukemia
EP2305667A3 (en) 2008-07-17 2011-05-11 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Nilotinib intermediates and preparation thereof
HRP20120793T1 (hr) * 2008-11-05 2012-12-31 Teva Pharmaceutical Industries Ltd. Kristalni oblici nilotinib hci
EP2186514B1 (en) 2008-11-14 2016-06-29 Kinki University Treatment of Malignant Peripheral Nerve Sheath Tumors
CA2753637A1 (en) 2009-03-06 2010-09-10 Novartis Ag Use of pyrimidylaminobenzamide derivatives for the treatment of disorders mediated by the leucine zipper- and sterile alpha motif-containing kinase (zak)
TW201102068A (en) 2009-06-02 2011-01-16 Novartis Ag Treatment of ophthalmologic disorders mediated by alpha-carbonic anhydrase isoforms
BR112012009094A8 (pt) 2009-10-23 2017-10-10 Novartis Ag método de tratamento de transtornos proliferativos e outras condições patológicas mediadas por bcr-abl, c-kit, ddr1,ddr2 ou atividade pdgf-r quinase
JO3634B1 (ar) 2009-11-17 2020-08-27 Novartis Ag طريقة لعلاج اضطرابات تكاثرية وحالات مرضية أخرى متوسطة بنشاط كيناز bcr-abl، c-kit، ddr1، ddr2، أو pdgf-r
IN2010KO00035A (hr) * 2010-01-15 2016-09-02
JP2013525296A (ja) 2010-04-16 2013-06-20 ノバルティス アーゲー 内分泌療法抵抗性乳癌の処置
EP2382976A1 (en) 2010-04-30 2011-11-02 Hiroshima University Use of pdgf-r inhibitors for the treatment of lymph node metastasis of gastric cancer
PL2571863T3 (pl) 2010-06-21 2016-03-31 Teva Pharma Sole nilotynibu i ich postacie krystaliczne
CN102453024B (zh) * 2010-10-27 2014-09-03 浙江九洲药业股份有限公司 一种尼罗替尼盐酸盐晶型及其制备方法
WO2012070062A2 (en) * 2010-11-26 2012-05-31 Hetero Research Foundation Novel polymorph of nilotinib hydrochloride
AR086913A1 (es) 2011-06-14 2014-01-29 Novartis Ag 4-metil-3-[[4-(3-piridinil)-2-pirimidinil]-amino]-n-[5-(4-metil-1h-imidazol-1-il)-3-(trifluoro-metil)-fenil]-benzamida amorfa, forma de dosificacion que la contiene y metodo para prepararlas
WO2013063003A1 (en) 2011-10-28 2013-05-02 Novartis Ag Method of treating gastrointestinal stromal tumors
RU2014120792A (ru) 2011-10-28 2015-12-10 Новартис Аг Способ лечения стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта
HK1197025A1 (en) 2011-11-14 2015-01-02 Novartis Ag Immediate release 4-methyl-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-n-[5-(4-methyl- 1h-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl]benzamide formulation
EP2626355B1 (en) * 2012-02-09 2016-02-03 Natco Pharma Limited Process for the preparation of nilotinib hydrochloride
GB2514285B (en) 2012-02-13 2018-07-18 Grindeks Jsc Intermediates for a novel process of preparing imatinib and related tyrosine kinase inhibitors
US9061028B2 (en) 2012-02-15 2015-06-23 Natco Pharma Limited Process for the preparation of Nilotinib
AU2013289175A1 (en) 2012-07-11 2015-01-22 Novartis Ag Method of treating gastrointestinal stromal tumors
WO2014059518A1 (en) * 2012-10-15 2014-04-24 Apotex Technologies Inc. Solid forms of nilotinib hydrochloride
KR20150068483A (ko) 2012-10-19 2015-06-19 바스프 에스이 닐로티닙 및 선택된 공-결정 형성제를 포함하는 다성분 결정질 시스템
DK3431475T3 (da) * 2013-02-21 2021-05-25 Pfizer Faste former af en selektiv CDK4/6-hæmmer
EP2792360A1 (en) 2013-04-18 2014-10-22 IP Gesellschaft für Management mbH (1aR,12bS)-8-cyclohexyl-11-fluoro-N-((1-methylcyclopropyl)sulfonyl)-1a-((3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)carbonyl)-1,1a,2,2b-tetrahydrocyclopropa[d]indolo[2,1-a][2]benzazepine-5-carboxamide for use in treating HCV
CN105324375A (zh) 2013-04-24 2016-02-10 雷迪博士实验室有限公司 盐酸尼洛替尼的多晶型形式
RU2551359C9 (ru) * 2013-11-28 2021-08-20 Общество с ограниченной ответственностью "Мамонт Фарм" Наноразмерная слабо закристаллизованная модификация 4-метил-N-[3-(4-метилимидазол-1-ил)-5-(трифторметил)фенил]-3-[(4-пиридин-3-илпиримидин-2-ил)амино]бензамида гидрохлорида моногидрата, способ ее получения и фармацевтическая композиция на ее основе
WO2015092624A1 (en) 2013-12-16 2015-06-25 Ranbaxy Laboratories Limited Nilotinib mono-oxalate and its crystalline form
EP3177610A4 (en) 2014-08-08 2018-01-10 Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Process for the preparation of polymorphic forms of nilotinib
CA2964198C (en) * 2014-10-16 2023-03-14 Apotex Inc. Solid forms of nilotinib hydrochloride
WO2017129694A1 (en) 2016-01-26 2017-08-03 Farma Grs, D.O.O. Nilotinib dinitrate (v) and crystalline forms thereof
WO2017149550A1 (en) * 2016-03-02 2017-09-08 Msn Laboratories Private Limited Amorphous form of 4-methyl-n-[3-(4-methyl-1h-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-benzamide
EP3430004B1 (en) 2016-03-14 2020-07-15 Pliva Hrvatska D.O.O. Solid state forms of nilotinib salts
CN106496193A (zh) * 2016-09-13 2017-03-15 福格森（武汉）生物科技股份有限公司 一种高纯度尼罗替尼的制备方法
EP3404025B1 (en) * 2017-05-16 2019-12-04 F.I.S.- Fabbrica Italiana Sintetici S.p.A. Process for the preparation of pure nilotinib and its salt
CZ2017821A3 (cs) 2017-12-20 2019-07-03 Zentiva, K.S. Léková forma obsahující krystalický nilotinib
TWI787523B (zh) 2018-06-15 2022-12-21 漢達生技醫藥股份有限公司 達沙替尼十二烷基硫酸鹽之結晶
JP2020007240A (ja) * 2018-07-04 2020-01-16 住友化学株式会社 ベンズアミド化合物の製造方法
US12065426B2 (en) 2018-11-05 2024-08-20 Laurus Labs Limited Crystalline form of nilotinib hydrochloride, process for its preparation and pharmaceutical composition containing the same
IL295007A (en) 2020-01-31 2022-09-01 Nanocopoeia Llc Amorphous nilotinib microparticles and uses thereof
WO2021222739A1 (en) 2020-04-30 2021-11-04 Nanocopoeia, Llc Orally disintegrating tablet comprising amorphous solid dispersion of nilotinib
CN114133378B (zh) * 2020-09-04 2023-08-15 成都苑东生物制药股份有限公司 一种盐酸尼洛替尼共晶及其制备方法
EP4221690A4 (en) 2020-09-29 2024-10-30 Shenzhen Pharmacin Co., Ltd. PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS
PT4355306T (pt) 2021-06-19 2026-03-31 Helm Pharmaceuticals Gmbh Composição em granulado compreendendo nilotinib
EP4122452A1 (en) 2021-07-23 2023-01-25 KRKA, d.d., Novo mesto Pharmaceutical composition comprising nilotinib and method of manufacturing the same
CN113788817A (zh) * 2021-09-27 2021-12-14 南京海润医药有限公司 一种尼罗替尼半盐酸盐一水合物晶型及其制备方法
EP4260848A1 (en) 2022-04-11 2023-10-18 Lotus Pharmaceutical Co., Ltd. Pharmaceutical composition for solid dosage form containing nilotinib and process for its preparation
CN116102540B (zh) * 2023-01-05 2025-03-25 浙江工业大学 两种尼洛替尼游离碱新晶型及其制备方法

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US701406A (en) 1901-07-16 1902-06-03 Thomas K Jones Cut-off-valve mechanism.
US701405A (en) 1902-02-17 1902-06-03 Archibald White Maconochie Ejecting device for stamping-machines.
GB0215676D0 (en) * 2002-07-05 2002-08-14 Novartis Ag Organic compounds
GB0325031D0 (en) 2003-10-27 2003-12-03 Novartis Ag Organic compounds
SI1686997T1 (sl) * 2003-11-18 2009-08-31 Novartis Ag Inhibitorji mutantne oblike KIT
GT200600316A (es) * 2005-07-20 2007-04-02 Sales de 4-metilo-n-(3-(4-metilo-imidazol-1-ilo)-5-trifluorometilo-fenilo)-3-(4-piridina-3-ilo-pirimidina-2-iloamino)- benzamida.
GT200600315A (es) 2005-07-20 2007-03-19 Formas cristalinas de 4-metilo-n-[3-(4-metilo-imidazol-1-ilo)-5-trifluorometilo-fenilo]-3-(4-pyridina-3-ilo-pirimidina-2-iloamino)-benzamida

Also Published As

Publication number Publication date
EP2284167B1 (en) 2017-02-01
WO2007015870A3 (en) 2007-06-07
TW200740793A (en) 2007-11-01
HN2008000311A (es) 2011-01-24
JP2013018789A (ja) 2013-01-31
CR9657A (es) 2008-04-16
JP5798101B2 (ja) 2015-10-21
PL2284167T5 (pl) 2020-07-27
GEP20115302B (en) 2011-10-10
SG163620A1 (en) 2010-08-30
CN102358736A (zh) 2012-02-22
KR20130085444A (ko) 2013-07-29
ECSP088119A (es) 2008-02-20
EP2284168A2 (en) 2011-02-16
LT2284167T (lt) 2017-04-25
US8343984B2 (en) 2013-01-01
EP2284168A3 (en) 2011-04-13
ES2386974T3 (es) 2012-09-10
US8829015B2 (en) 2014-09-09
DK2284167T3 (en) 2017-05-01
MA29626B1 (fr) 2008-07-01
TNSN08029A1 (en) 2009-07-14
US20140343087A1 (en) 2014-11-20
EP2284167A3 (en) 2011-03-02
ES2623608T3 (es) 2017-07-11
CA2614334C (en) 2015-04-21
BRPI0613615A2 (pt) 2011-01-18
SMP200800011B (it) 2008-02-27
PH12013501590A1 (en) 2015-09-21
RS55929B2 (sr) 2020-12-31
US20130023548A1 (en) 2013-01-24
AU2012201453B2 (en) 2013-09-05
PL2284167T3 (pl) 2017-07-31
WO2007015870A2 (en) 2007-02-08
PL1912973T3 (pl) 2012-09-28
RS55929B1 (sr) 2017-09-29
ES2623608T5 (es) 2020-06-18
HRP20170634T4 (hr) 2020-02-07
SI2284167T1 (sl) 2017-05-31
EP2535337B1 (en) 2017-08-23
SI1912973T1 (sl) 2012-08-31
JP5289948B2 (ja) 2013-09-11
NI200800017A (es) 2009-03-03
IL214659A0 (en) 2011-09-27
MX2008000899A (es) 2008-03-18
IL188189A0 (en) 2008-03-20
PT1912973E (pt) 2012-09-03
SI2284167T2 (sl) 2020-03-31
JO3308B1 (ar) 2018-09-16
PT2284167T (pt) 2017-05-15
UA94234C2 (uk) 2011-04-26
EP2284167A2 (en) 2011-02-16
EP1912973A2 (en) 2008-04-23
HK1116783A1 (en) 2009-01-02
CU20080006A7 (es) 2011-02-24
CA2614334A1 (en) 2007-02-08
US20130165465A1 (en) 2013-06-27
CY1113076T1 (el) 2016-04-13
TWI406661B (zh) 2013-09-01
AU2012201453A1 (en) 2012-04-05
HUE031791T2 (en) 2017-08-28
SMAP200800011A (it) 2008-02-27
EP2543665A2 (en) 2013-01-09
AR054846A1 (es) 2007-07-18
DK2284167T4 (da) 2020-03-02
AU2012201453C1 (en) 2024-05-23
CN103804356A (zh) 2014-05-21
NO20080820L (no) 2008-04-15
CY1119624T1 (el) 2018-04-04
BRPI0613615B1 (pt) 2022-02-08
EP2284167B2 (en) 2019-11-27
NZ564409A (en) 2011-07-29
MY148554A (en) 2013-04-30
EA201000145A1 (ru) 2010-06-30
CU23916B1 (es) 2013-07-31
KR101651288B1 (ko) 2016-08-25
US20080269269A1 (en) 2008-10-30
ES2648288T3 (es) 2017-12-29
KR20080027853A (ko) 2008-03-28
JP2014221831A (ja) 2014-11-27
GT200600315A (es) 2007-03-19
EP2543665A3 (en) 2013-05-29
KR20130077915A (ko) 2013-07-09
EA016856B1 (ru) 2012-08-30
AU2006276204A1 (en) 2007-02-08
PE20070214A1 (es) 2007-04-02
EA200800201A1 (ru) 2008-06-30
EP1912973B1 (en) 2012-06-13
DK1912973T3 (da) 2012-07-23
US8415363B2 (en) 2013-04-09
AU2011202047A1 (en) 2011-05-26
JP2009502795A (ja) 2009-01-29
NO341930B1 (no) 2018-02-19
HRP20170634T1 (hr) 2017-06-30
EA013464B1 (ru) 2010-04-30
EP2535337A1 (en) 2012-12-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20170634T4 (hr) Kristalni oblik od 4-metil-n-[3-(4-metil-imidazol-1-il)-5-trifluorometil-fenil]-3-(4-piridin-3-il-pirimidin-2-ilamino)-benzamida
JP2009502795A5 (hr)
TW200633712A (en) Chromanylurea compounds that inhibit vanilloid receptor subtype 1 (VR1) receptor and uses thereof
DE602004008098D1 (de) Substituierte 2h-ä1,2,4ütriazoloä4,3-aüpyrazine als gsk-3-inhibitoren
SG170772A1 (en) Salts of 4-methyl-n-[3-(4-methyl-imidazol-1-yl)-5-trifluoromethyl- phenyl]-3-(4-pyridin-3-yl-pyrimidin-2-ylamino)-benzamide
IL187208A0 (en) Antagonists of the vanilloid receptor subtype 1 (vr1) and uses thereof
BRPI0507617A (pt) antagonistas de receptor de quimiocina
WO2006062981A3 (en) Antagonists to the vanilloid receptor subtype 1 (vr1) and uses thereof
NZ594597A (en) Substituted piperidines as ccr3 antagonists
UA94833C2 (en) Substituted bicyclolactams
CY1108713T1 (el) Συντηγμενες ενωσεις προς αναστολη του υποδοχεα βανιλλοϊδους υποτυπου 1 (vr1)
CR9214A (es) 2-fenilindoles como antagonistas del receptor de la prostaglandina d2
WO2006124692A3 (en) 3-cyanoquinoline inhibitors of tpl2 kinase and methods of making and using the same
DE602008002934D1 (de) 2-cyclopropylthiazolderivate
MX2009007482A (es) Agentes antiparasitarios.
EP1630157A4 (en) ANTAGONIST OF CASR
UA94606C2 (ru) Производные тиоксантина, композиция, которая их содержит, и их применение в терапии
MX2009011579A (es) Pirimidinonas como moduladores de caseina cinasa ii (ck2).
DE602008001983D1 (de) Pyrrolidinderivate als doppelte nk1/nk3-rezeptorenantagonisten
WO2008007251A3 (en) Antifungal compositions containing the endophyte fungus alternaria alternata and,or its metabolites, as antagonist agents of plasmopara viticola
GB0510584D0 (en) Organic compounds
DK2178858T3 (da) Nye heterocycliske forbindelser som mGlu5-antagonister
MX2007007100A (es) Benzisotiazol-1,1-dioxido que actua como antagonistas para el subtipo 1 del receptor de vanilloida (vr1) y usos de los mismos.
TW200716597A (en) Novel piperidine-substituted indoles
AR063006A1 (es) Modificacion cristalina de 4-{[(6-cloropiridin-3-il)metil](metil)amino}furan-2(5h)-ona