HUE025496T2 - Triazolopiridin-származékok - Google Patents
Triazolopiridin-származékok Download PDFInfo
- Publication number
- HUE025496T2 HUE025496T2 HUE12721779A HUE12721779A HUE025496T2 HU E025496 T2 HUE025496 T2 HU E025496T2 HU E12721779 A HUE12721779 A HU E12721779A HU E12721779 A HUE12721779 A HU E12721779A HU E025496 T2 HUE025496 T2 HU E025496T2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- mixture
- group
- added
- alkyl
- alpha
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/04—Antineoplastic agents specific for metastasis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (6)
- SstabsbaksI igénypontok 5. (!) általános këpletn vegytiietW • a képletben R5 jelentése lettsl-· vagy plrldi lesöpört, amely - saebsssHeáíve vas egyszer vagy többször aeonos vagy éttéré modort a következő csoportból megválasa-toh kéyeacsliovek R-HC.rCraík<íXth ~CÍ~0)íé> -aO}Q-V\ ·Μ(Η}Γ$-0)ΡΡ ·ΝίΗ)Γ{:()}ΝΚί;Η:ί. -NÍRRk -C(-0)M(|:|)RR -üR<>)NRöRh RG-S-, R6-$(-0)r, -NíHjSH^K^ --R(-0)2N(H)RR és - adott esetben az«hsaí:n:oálva vas egyszer vagy többssbr azonos: vagy eltérő módon a következő csoport-bői megváláséban helyetteeRővei:: halogén-, hklroxo, nitro-, CrC^-aikiS-, Cv-C^-atkovi·-, feídmxi-C 5 -Ç^-aïkjK -R(HIC(";öps, - N(bt)Cy-0)NR:sR'?, -vk R)}NíH}R;·. NIl t)S|<%Rs; R" jelertiéseképleté csoport, mely képletben * jelel e csoport kapcsolódási bolyét a molekula mamdekáho?: Q* jelentése N, Cti, C-(C.p-C§-aikH}, Ck<Cs-C6-stkoxl) és C-Paiegén alkotta csoportból vas megvá-laset va: kr jelentése N,011 és CE-- alkotta osoporiból vas megválasztva; ÇF jelentése Μ, k'H és CR,b alkotta csopottból Vats ntegválasatva; RSs jelentésé a következő csoportból vast megväiasztvts: halogén-, nitro-, Cr€r-ai:ktk halogén-Cj-C^-alktl-, C:rCy-KÍkoxl-, halogén-Cj-C^-alkovi-, hldroxi-· Cé-Cr-bikik, (VC(.-asko\t-Crc:,:.--aík;l-·. haksgét>'€r€f;''alkovt''Gr'€ji-'alkíl-'. R^-tCi-Cr-atkoxI}-, RMI·, -NR'-'Ee R;;-S:·. RG${ ü)··. IM-SM Ö}r, (C;r( jpCtkloalkilrkCIRk-O', Rii! jelentése a következő csoportból van megváláséivá;: isaksgsbv·, hiiiroxK dáö<K nils;;··. Crk^-alkR-, :h3:!S)^s;s;-€s-C^'SÍkií', í.‘ ; -C^-alkísx ; -. kak;géa-C;-0^.-&íkoxi~.vbidsoxi-Cl Ri:s~alk;k €:··<';ν·;ήΙ;οχί··€; ·<:(.-ηΙΚ;Ι-: h;s!;íKíií;-t':--G^-;jikoxí'C;'Cié-;Sik;i·-, Rk'CrkV slkiiK Rs<CH3.í;i(CllOH}fCIG}írrí Rs-(CrCrslks;dk lï:S‘{ÇH2)^Cx4<>HXCfl3)fid>-; Η^(€Γ€·6-: sik;>xi->CrC^5síkd>:; &s^€rC>síköXi-C; -ÍMCH^-a^íNR^R7, RSEX ·€ίΚ)Μ*, •CSŐKRE* -OCrOs-k5: -RiH}CHR)Rk -N{R7)Q!“OM -NCIOCC-OJNR^R7, ·ν(Κ?Κ;γ 0:K:Ri'sr; ~NR%R -ME7R7 .·α · (»Ν;ΠϊΚ·;: K*-R-, R-S(. Ok RORRO},-, -Kuis'Sí. Ősid. •NsROnsOkRR -Sí 0}NíH}H* -·8όΟ)ΗΚ%7 ••MHiSókkEh ••RsR7;:->s"DhkR -Sikk küldd, •dk ORNRsR7. -Sk OK' 'NRs;R:\ -S(kR)RkR7jHR dk-SyddROid. R7 jdeisiése bdisôgesxîsvssïg egy ;;&kígés;sa>ss; vagy egy hideoxk ami««-. esamK. Giro··. Crí.'..ra;kk·. hűin-gda-Cr-Cx -akik Cr C^-afexk h&bgds-Cpü^-aihsstxi-.. hsdi^xs-Cr-Cj-slkiR, C;<;í-aikax;··(.':-·€.·· aíkik hsàisgd-i-Cî'C^'-alkoxi'-CrG^^siRîî·;. OyC6-3Íkes;;k €.rCg-aJkmik hakakaC vC.^askensk hab-gésvC^-C^-sdkisdk CrCp-dkioaiki;·- vagy hai<>gáa-C r€;i-eikk;sikiícvops>it; R. · jvkí:k;e hldsxigösxslosk egy tebgén alosss vagy agy hkkoxk smsdso··, das;o-\ sdRa-, Cs--C4-alkik haló-.gès-Cv-Ç^-aiki;·, C;-Cx-aikaxk hak;g;:n-R ;··€ :-ak<»k. hidscivi-C.-C^'-aiksi·, Cä-C;-;dk<:>ikVRV aJksi-'s i;ak;ycnd Y<iV&;k><r-C pí-R-Víikd··. (kCk-4:lkenb': kVC;V-aih;;sii··. kbogkvC. .••f,';r;dkcsai··. hab-" gaxaCr-C^-akkssk, Ck-C^-dkbakák vagy dafeg;éa-C'vC^-vikfeaMkaopast; E' jslés;bae hííkogésiakra;. E;' jebaiés« a kbvesksíx© esoponfesd vas; ;xsegválss<a.lvsx O.rs?;obi>k>asksk. il · 10 Ragu heRasokkkssog ara··, kiimsarsk, '(€Hj^'(C r-C'g- ;:skkalkilk -í í.k k -4 G - iS (Map keiírs;cikksaaa vsx>pog}; -{öí?)a~sríí-· vagy •({;ddki.ds«iörs;arskssvpars, sasby csopesx adok «selb«;; asubskdm&ïva vas; ôgysxæ? vs-gy sdbbaaS;· aaessoa vagy -efeéfd issösfcs; a kövek ke ad «eopsxstbdi s^egváibsaob: heiyaiksádvd: svdogös;-, hidvexl·. sássxs··, sdiKs-, Cí'Chalks i-. balogé;·-Ci-Cy-akaK Cj-C^'álkísxí··; habgéss-CrC4-a;ksvxk hidfoxküi-Cy-akák CpCg'aSkoxbCj 'Cy-aikil', ha-k;gôï;-€pCÿgaik&sâ-'Cs -Cs-aiksi-., Rs--{CrC.vak!ik R;ídCH-> g/í Bük }{CI k ?;í.·, fd-(CkC..-bk;xs··-. E8-{<'S-(2).gCHÖn}lCfi;dv,-i>··, R^-iCj-C^-ajklíXs-'Cij -G^-siikhj-x Rs-'(Ci; -<'^-aikös;-€;:-CÍ4-;slkd}-(ii·, arlk Idd)... d:(0}RR -C(--->'O)0-Rs, -OC{-'<)>R8í -Bili sík 0>Rk -;ki(:R7>€<gOsR<\ -NlHR'i Os'bbR7, •H(R7s€r-0}HR%% ~NRsEr -CbOMHm®, -GkOsNR^Ry Rs-R.. RS-SgBd}-, R:':G d))r, d-sH)Ss kisRd -kRbNkObd·. -S(-0}ld(H}R8s -d d>}NRsRk -ROkS; k>RRR -KíR7)S{<í)%s( -$i<>}2ks HJR®, -Sí k.G'RidR7. -Sö-ORvRls}R7,.· Sk OjkNRRld. ~X*®i*Q0?0; ;d jékxhése h;d;x;géxiaspíi; vagy agy € rCR:-xdkb·· vagy C^-C^-ciklöalköosoposI; R® jelesxbse bidiogesOkex vagy egy C, Rk -nlki;· vagy Cs-G^-cikkiaikskvops^it, ahol aa earblets C í-C^-aUvsl - v&gy Cv-Cjr-cikloaskílesepsiít adod sseskeis saub»adls!álva vaxs agysasr vagy kbbsaör. aas;ises vagy -dscsö móám a kövvikaad eaopostbsR ss;cgvhiaaais>d hdyeacHkóvví: ha.bgéa-·. hîds'OXï-, -NHR7, -:NR7K.k 'N{Cre:r-aikilj--C(“OK>R?.: €r€raMh R?-'S(-Oh\ C|R':rs3kö«s:'·, halogén-Ak -Craikov;· ; s, nr és p énéke egymástól foggeieolb 0, I, 2 vagy 3; à; q ésséke 0, 1, 3 vagy 3 ~ vagy egy seiereo;:ioroa;je5 Radomrai*., N'-oxkqa, hahbqa. saoBága vagy tója vagy evek egy keveréke. 2, A.;·: I. igénypont vserrob vegyidet ahol R * jefeniase Rmissoporé amely · »xxibmmiálv» va« egyveer vagy tóbbsAB aaeees vagy ekére méám. a. következő esgpotóbót megválás»· lofa labyepsvitóvel: Rb(€rCralkamlK R#--í>. - N?l i}Ciy 0}RA ~RíB}CÍ-0)RR7RR -C( 0}:4{5 l}RR ··€( R))NR;:R?: év -· adott esetben vaubseriUsáiva vagi sgysasí vagy többvaör azonos vagy eltérő mórion a aöveíkevé eseporG bél aregválqsxiött helyethnqtóvet: halasén*. CrQ.-ARk G--<v-alkovl·.. -:N(H)C(“0)RA -Cl O-NBBRa R7 jvientvre IbrRogeaamoy agy kaiogésatoso vagy agy hidroxh C, ·(.:.-alklk. tadogéo--Cí-€.4mlkll- vagy C ; -Ak-aAtmscvoport R4 jelentése hxlrogénaiom. egy halogénetean vagy egy CgCy-aiks!·-,. halogé-vC; •(k-uikil· vagy íh -C..·· aiktndesoporí; Ríö jelentése a.követted) esepertbbl vasa tSíegválasdva: baiogérl··. Cj-C6;-alkäk; CkR.V-aSkrek halogének .-CVnikoxK hikesi-C. y {. -kk;k G ;-·06··χίΙχηi ·€,G atklk halogén A.·.-a lkod·€;·Q.-aA:k RA(G,-C,y:eko:o)·, Rx-G·. R*-y- R8-S(;“0)y·, {CgCgelkks-· abdljdCHdyk)': R?í> jeletdése a kévetkexb esoponbél v® megválásét va: halogen·. t»v, retro·, Cj-C^'âlbde halogemGoCgvbkik Cj-C^-alktiXk na Ionén·C: -ék.-aI k os k R:AO-, d.r“0;Rk ..<:(-()}{.} g R ·Λ|{Μ}€ρν};ΑΑ ..yÍH:)( ν,,^^Α ..HR%.7, -N.R7!7. ·( s k-Nltt-tG. ~C(-0)NR®R7; R^-SC-Oj··, R!i-S(-Os::··. -S{-ΟΚ-NR7-HA Q's jelen-éve (dk (kkV-Gg-ntki!·, 0-CCi:'Ü<yatkoxi:l és (khntogén alkotta csoportból van orngktnvxäva. Q7 jelemévé R, OH és €R7:; alkotta evopotsbdt van megválavaévm ahol IGkebaréve a követkesb csoportból van oregválaseávs: halogéív-, e:ao«>\ C^Gg-alkd--, Cî.-C^-alkexî-, 'R(ll)(4s;k))Ré, ~N{E/}C(S"Ö}R% dkRó3)G{lljRA ~€(--ü>MR%k; R7-Sí ^ Oy. Rs-S(-Ü(r. -S| -OK 'Klikk: (k jelestése B, GB. és GR'" alkoító csoportból van megválásaivá, aboi Ríc jelentése a követkerb csdptótbdl van oregválas.íSva:: balogén·, óta no··, (.VGy-slt-bk C:Rk.-alks>xe\ -K(HR.Ï· (J -R k ·Ν:.Κ'·(.{ 0}Hk ·(.( ΟΐΝΐΗ.·ΙΒ. -GtnlbokR7. Rs~S(-0)n Rkb-Okv ••S(-0}(-RR7}Rs; R5 és R" jelarkésa kidrogéraRöa»; i.:; ]da alésa CR; <V jdquéve CR; 0J je kalésé CH vagy H ; Ria idemésc g ki>vv;kv/é csoportból mégvàlssvîoR: RalogéiK CrCg'3:llsi]:\;€i: C^'aäRoxHi h^kigdnCpC^stexk^fCr-C^-efklbaikilJRTHi^^'O-; R^ jetetóse a következő csoportból megváRsalort: balogéi!-, cHïuh Cj-C^-alkoxk, 'H(R)C{CylEC RR R '}Q'-0;Rx, “CC:0}N(M>Ey RR O-NRRC, gS'S(^0}-% R.s-S(-'"0}>~.. -Sf":ÔX:::NR?)Rs; R'· jdealésa a kóveiReíd csoportból rtrtgvábxsxtoíR •RRRg.RCr; ér-iRCiXilki;} vagy -(CIHR-ar;;. osdy csopon adotr esoiboa soabsaélusáiva vsa «gy;«:or vagy ióbbssOí axooos vagy a Rar« o-ôdon s kovc;-kert! csoportból mogvaiasrtoti heÇa-tasRôsci; haiogsö', Mdroisk, daso-, oirtO'·, C:-v ÿ-alk-h hxR::gén-OrQ,'-alkik €rCé-aikoxi-s halogént .·€$ artoxi··, ibdoxxdCpCg-aikrl-·, CrC0-ailasxi-Cr€pdRSk kai:Ogéod3:r€6'dkôxbC;C;v'Hlak 5; értékeik I vagy 2; q értéke 1 vagy 2, vagy agy xxioreosKavsïrte, iadooiaiie, bboxisik hidrája, sxoiváip vagy adj a vagy esek egy keveréke. 4, Λ," 1 " 3. igéoygodok báirsidyike sxermti vegyük?, ahol Hö jeissîése a iurvcíkeaé cs-apenbéi van rBegvàiaxïîYa: C ^Cj-.-ejldoalkik 3 - 18-íagá heterociklusos, érik, hemroank ~{CI3?^'<C3.5 <3s-<3kkîaïk.i1)5 -(CH;)ä-{3 - I ö-tagá hsteraeikkísos eeepor·), (CI-Rj^-erik vagy -i CB ? } - hcíen>arilesöpöri, mely csoport âéob .esetben- saabpRkaátva vas egy :«<··· vagy kbfcs/or aamms vagy eltérő- mérkar a követkeaé -osoportfcéí megválásotok helyettes köves: haksgém, hsdroxh cíansK îâkïVK CrC^aiksb·, ImlogeiJ-ÜpCraikik Cr€ÿ,m!ksvxk, bsbogéa-Cj-Cÿ-alkoas-, hkko:d-€,--Cö--aMk, CrC;:;-ak<^l--v:r-(:;/-a!kk··. ha!agvn-C|k:.;>--;ak<iv;y::ä a ériéke 0. ! vagy 2y ás 0 áraiké % I vagy vagy egy satereoixpromie:, tsmosoeije, 'N-oxidjay bidekga. vaolváp vagy sója vagy aaek agy keveréké. 3, A.a '!. vagy 2. sgánygast szerinti vegyüieg ahol E® jelentése tmktc seperi, amely · se;abaaíiáoá:lva vari egysaer vagy tPbbsxör asxs-sos vagy ekévé mődho a kéveiksaö csoportból oemv.ba·:..?:· toö helyekeskovet: •Ra-tjC^Ojk®’, .C(-0)H(M)R6; és · adott eva-beri saaésatiííjárva van egysssr vagy többszőr aaoeos vagy eltérő o'íögoo a krsvetkexö caatxat-bél megválasztott bciyeöessmvek iKBvgva·, C;'Qmikik Ci-'Cy'SlkoxI':; R*jdbtie$e s kővetkező csoportból megválasztott:' vagy k€1%}iS~adk meiy csoportjeleit «s-stbm xzAsztitoálvs van egyszes? vagy· többször axones vagy ekérö módon a következő csoportból megválasztott beiyxáteskbvek halogén-, hakigen-CrCg-slklk halogéinCp-Cg-alkevi-·:; n éneke 0 vagy I ; q énéke k vagy egy sxiei-eolsxnnorie, ήχοίχηηοφ, N-mkha, hklrásjn. szolvátja vagy sála vagy evek egy keveréke.
- 5. Az 1. Igénypont .sæsrmti· vegyiket amely a kővetkező csoportból van megválasztva: Ayéf!-d'kti:M-(jb^4-:{'|l(4'~lliKiFfesb)-aee:t{l|”amètô|-fôki]}[i ,2ÿ4]sriazob[l ^-οΙρΟ'κΙΙϊηχ-ηΙ-οίϊηϊίΟ}^' íneioxibénzasbít A-(4-{2k(4-obím-2--hxe!:oy5tentl)-a;rhsm];[k2í4|kiéknb|s,5af|pkaáb“6-ükkénsi}éké4-fluorbasl}vn:elanhvk 4:-(4-í2-í{2-etosM-nuortenil.pamlnojn,2,4jtnazo!oj 1:5-q]piodao6-nt boét2y4qlevalVn4;--aei.qaínki. b-et ii-4- f f ?>- (4 · {}(4--rhxo:dé« dkaceti i}~aa«»:o} -1νηΠ;ί 1 tiyijklsxoíol t ,5 '«Ipái din-2- d] -am ino } --2--metoxiberomeál 4k?m>%stlk4--tjö--{4· {k(4--f!aovie!sil}-ax:enl:|'anMnq}'!éíhí)[k2:b]Sriaxoloilb-o}píriX;in-2'il]-aminö}'::>nn:etoxs-· benxanski,....................................................................................................................... 4-{[6-i4-{í(4-íhs0ílenk}-aeepJ1-anainn}-kenisí|i,2bitrsazo!oÍI J'-ölpiridin'2-iÍj-asnino:-A?--(:2--hldsxiaied!}-3-· meíoxtbenzamiág k"i2~ómxien!>4-'{|4k:4''i[k4'ikmnéíkk'Sceki|'aminö|'-k:nil^ snexnibeneannd, 3'-sk5ai'-4-{[bk4”{l(4-Íkie:rlkh:k'-aeei2i|'aínbei-léndíklJkl:]kiaxob[i3-i4p^r4bn-2“ii]-aínsae}--M-(2-h kl rex i et 11} - benxaxnM. 3'e:n.xk4'{[6-(4-([í4--féxx}rténlÍ}'aeetiÍ]'asnÍní>}'-i«oii}f1k2b]lriiaznloÍkS”n}pi?Khín2-sÍ]'-aanixo;-4;'(l4hdxö:xó2'· metil|n-npik;-2-íl)-beaxanxííl ; 3'etoxkÁ\Aí-d;eíi!-4'i[k-{4-5}{4-llxnfrienÍ3j-aeotili}'-anhína}-íénilííl24 jtr5gaqin[k5'xnplrinia'2-il|'analank· honzanskl, 4 - ( |4η"4- {|(4-ikan:lexnl)- aeet Sll-anxlxm} -k;n:il)| 1,3.,4 knaaoio[ 1:,5-k||}idd 1:5-2-411-:¾¾ {»o}-,V-{2~hMmxi«til)-3>· i2,2,2--n;bnoreknivbenxannd. 4 - {f b-(4-11(4- îlooden líkacoi sij-anxioot -íesil}[ i ,2 ,4}tds:?xko[ 1,5 - xijpiddb-ddl1 - axn iao1 -•.V-kkhkisx-N;-} -met : ípsxsgilVd-nxetox iibannanskl, 4-||6-{4-{í(4-i}xn>dé:nil}-aeeiiÍ}nexikin}-iénií}|12,4|triaa<kn[lb'0]giriáia-2-ll}an:(ixe>}-n:'(:k'4hikn:xS'2'· ;xietik;rep;k:-2--4)· x-meioxibenxa-xnd 4-{2-[acen!(nx etil ?amine}-et:ilp-4 -{(6--(4-([(4-4xnorkaxll)--aeeiil}'íenkió}--íénil}'ll;2djtdaaq|q1k5-x4p43db>'2-4l]·-aks -női - 3 nxvetexi - N-melí Ibonzast-id; 2v(4d3aodesiÖnV-f4-(2-(p-m.etöxi:-4"(o3ettbzoi(tmti)-feil}-amssoj|l.>2v4j-'näzolofk5-o]pkk}m-0--ü>fesiij- aeelanxki 3-eto:xnA;-eiik4 - f [ó-(4-{:[(4-Bnovfenlíj-aeet|fj-anti.no[-för41}[4,2d4sríaznin-11 d'0]|4rbjin-2-ü]-an>írs0s- benxamkh - feml)f L,25-4$ks:a£ökíf 1, S~ö|pksdsn-24!|-amis0}-;V'--{2,-kkirox!--3- ôicrs,{ïpropïi)'be«i:à^> Id, d-ötosi-A-ooM- {]^-(4-Í((4-iMyrfönli)'!K:<?íi|h3íoiiKí)-&ssíl)|:l !4^||5Írídi^2~ff|-am:isKí|··^^'-^5.- msKÂtÎiyèèftxsm 14 3-síüxí-4-((6--(4- f!(4“ű5x^rfenliVácety]~^imí}-lsml)n.,2.i4|ííkííoÍQ[5vS-\«]pky-i8-'S'il|~amiKói;~.;V-(2·'· tódw>xfetií;HV~«iőt:}U>esu^mi4 4''!($44-'{{(4-4ku;TÍéK!!}>&c«5i!]-'S!píS<>}'töSí!)[L2;4|b1s:is>fe>( l,5'a]|>srkS!í^'2-4!|'ambKí|~3-íSíűíösi"^:-:m«b;:'-.íV-{2'· (msíiteino)»8tíí]”b8».28m«Ít ^'•iro-busiM - {[6-(4- ; [(4 - ßuorfml'l hk® 41 )-3):55 l:x: 5 · Km; 11)11AAjïxi&xob) 3, S-tífpíf kiki-S ·· d]:-so)4!io ( 'ÿ-ü,:.,!·· írliluftfSíósiVbesxsíny, Av¥KUi4i]~4'{|:6~(4~f;|ï4'11:iàsies5!Vsc^tr5):4»4mor%iM')fj;2ÿ4]?mÂ<>ïO[Î25-ô|ipifkM8~2-iif^ôlHo}'"3^'2v2v'·;·· ü4f^aiïr«4>x í)-bfiRÄSiniil A, A-diedM- {[6-(4--) |(4-'n-í-j<»rfö?y|;l)~sceíil^a^snsí-í-'Ífesií^{'^.S>>4JSrisso;I*s:p.;>.5'-^)pí^í<íífj--S-^í^--síií-íaó.|-'-;3i-pí-i>po?í:í'-fesnasmM, 3- -(clkiî>prop:îlmetox0-A2:V'<3ííí1:í;-'4 ~ {f 6-(4- s jen 5 l-amiß«} -fsïis Ι4ΓI A:,4jtrKis:o!4|if$~ö'|péidi>;-2- 4j-an'4so}-^ü2:arasd, '¥>í-di«ty~4-{|§^4-{|(4"fiwfm!)"ass4ilj^!»í»ö}4«!)íi1}p.>2>4|tn82:0k4'1 beoxasi-ki, A\:\í-di.eí!i4“{[4{4'{[{44i«orfenü)'-5ic«fi]-»^mö^-feíkl:)|l4í.4|trteíkí|1^-ű|^ái^m-2-í!]-smíRo]--3:-(2'-n!eií>si- οίοχΟ-οοοχίΐχοχ·, 4- ||6-(4--(:|(4':öíKal4nis}--ac<kií|-'á4knoi '&4H}[lAAj44:aml&[kS--tdpis4sik3--2'kj-3Ríi:8<!| -:5-(2,2,2.-ír!ÍÍy®rxítoxi)-A4(2A;2-l:rí(luo54íkj)--b4nsa8ikk 3'-e;o:xS'-4--{|644'-{|(4--(ka>rS4:8k}-iaca8!]'amb:$4}"tb8Í()[l A4i:|kkäa«]ö[:lA'ö]pkki8^-2--((|-:a8:npi>|--A-f2-(8:erü4:4ubx8b 0--44 :]'b4n4&;ynd, 4-{|6H4-'-y44'|]4Ofi^i!}'-4öeks]'-amiísö}-feí1)(!!2O444sK0b(! O-xOpirimn-A-ii}^^^^ n:iöt;fprop(!}-3--(2 222--dí n.8<8'óí44i>-b4aí:s s:í id, 4--((6-4•b-liid-dsaoricr^ipaccdil-aii'daoi--kakid i,22()443^05:011,3-01:024414:-2--(11-^1^41--3--534(045--^--sssübsftsartvùi 4-)l6- (42i 4- ;);:os ;:cí;aíI }--k;>róo;v:v;45 4::-nP} ; 1.2.4 |x: i;s.---tsuí( 1 ,>«|p:8Íbiíí-2--ii Í'aíiílijol-Á^íp-Ídds'öxioiii)-·^·-ïiiobÏsibsî^mid, 3-:eîoxi"44[5)6'{4-[(4'il4K4'ÎXÎ5?;dilbkiirbsîïa>ii:)-'fcftil}[4;2A|tdaa:ofe[305-:kjpkyio^2-i])--^3j4o|'A4p4;^|fôss^5:5l>· bet&amki, 3-4îoxi'4--k6v{4-{Î4--i4!î434>0!5;:i!)'k35b34io:i]-îbaU)[l ,2,4)trl;jZ0Í:o[L5':4]pií4dd5':2--il:)--ö!5d?ío]:-A-Ci--(bdí:oxí-2·· O!4i(i:|>5O|>á0-2-llí'-bS043níÍd:, : 3i(6--|4-)(4-44,sorb4S5:4ii)-k3rb3S3o5í].vg;8Íiil (,2,4)1513:401011,5--011)(51600-2--1:0-505513:5)--^-(2-15435:0^10(11)-3-(2,2,2-0Ί kliOfílOX p'bkÍÍXXSmid, ^-K^--í ^ ' έ íxii>ít?í5í4í::i05-'^iíi'b£U)4í>400'^?>í ( Ól) 1 ::2;:4 jbfia^Xílo:) *, 5 '4í)p4ri<^íí -2 ícJí-ox ) -2- ssredlpropii )--3-’«ob) X (boil :54515 id, A-()-i)uí4dc;:x;:)-4-(2 -;l2--;τ··)5·>χί·448585ib/BÍÍ0:5il5'iesi5Í)-3í;)5:5o)(lA,4)--ir;ís/ok:(l ó-iiip^-ldiíi-p,:·pianxarold. 44(6-(4--b4--t:bior^ax4)-k;xrbsmoiö-fedíÍk2?4|1xisx«i6[k>--s]pix4lár-:k4i-4ní450]-6’--(S-l4d:röX!'4-' «'^bípíBpáiS-'d-iiO-^S-'möíexibca^amidj jV-p-{s««t8(meHl(>sml:m);l“»tî-l}:“4-|(6· 14-1(4 -BxH>{t*mâ}>-k&rfeâa5ô'H -! 1 v2;4jE)isx\iki| 1,$-sjp.m4i0-2··#)” asíKí<:4-:3'a8eí:oxi--6?-«ífiíííbeí'ixsíulii, A;'-'(2~aîosk:bI)'4-|(6'44'{(4-fIuÎ>?basxb}-kârbaïîiob|-foi5l H 42 4fsr5;sa>lo[ I jS-iïjpkidiô-2-dkaakisak:?-meteibsaaaïsîd, 4|(6-{44(4'1lKírb*a:íii}'karbaa:a>i(i'!őfki(p,2pl]Pia:íok^42~í:bpk4dÍK-2"4}“aanía5]-3'-;setoxi'-b;-íSí«k4#i2-(mdteH^ö}>siil|-fegsasmnd« ; 3- '«t<5xb'4 '|4ík'|4-44'4-'kl^<>r4seíxxsl)'kar5:íaíntíil|-keííil ^ :[ l .^.^jíyis^olóí 3 ,>--<-ï|psykkîS3-2-ài>-^ïi3 4iii];-^'42'kiidî'0>sle:tïl3' k^naisbaftaaabb, 4- {{:b 44--1^4--¾¾¾ benssi:}"karbsaxoii|--f«mrj[Í!2pj^^^6P!S"íd|pkkM8~2-iI)-'3níi8o)'3'SS§i<>x4'-A'“metÍ^K:nxíSHkl> ;v.?i:vv 4>-r64444444-((a-4kx!rha:':/b}-k;KbaKR>ib-ikrái)p,24jaisaok;[i4-«j--pirlu:5:42-4)-aηϊ;«<>;-3-îs-cîaxkîcaaaîTïï-l 4-1(6-(4--|(4-(k:í0ybs55i.a!j)'4;3a4ánío4j-b;:;ii)[ípa4]kjaaelo|b:4-íí}pybba--2-Í5)--ami;í{í]-'3-!x;«íóxi-;!,v-'|'2·' (msMfexulfos^sill-bea^msd, 4'|2--í(2akd:i:aíieJösifenb}-a5T;iao]pp>4jtriaaoso[í4-i4pííá4ba-6-4i] -:4-24-'íb.íOf-'ba-^ü)-bsaísaKiik 4-((6-(4-1(4 -:!l5i:íírbe;E!aiI}~ka545aíT55Xí!]4bí;i:i}[!p4:]:ütmdo[ il Ρ'^]ρίΓ^4>2-5]}'δΐη5ίϊθ(·3-η^είρχ(·Α·'-(2,2.2-tîàjlaiiicbb-bôiia&âîïk!, 4-{(b-(4-((4-:lla5>fbasai13-kaí2;ia^oiij-4ai>i:}( 144)k Íaa4k5Í14-ö]:pbádii5-2-i;:î-;5;î!4ïïi4--;k'(i'b5dri>xi-2-' m«:ulpiopaa-2'bk3'(2p,2'aräbdöi'akiX5)45«aaö5skk 3- 'eksx:à4'((6-(4--((4-kïiôS'ba;xad)-k;^ba5:aai;]:';ibai!i|1.2,-p-nâ/oioi k5-«jpkx5;i>-2-sk--ara!îxd-A4 2-(sOBílkaidhíns i)-<4b4--hô5ixâ5ïâid., A:-«u!--4-[(6--{4--k4-.:(lijiorbe!ïa!p-k;5ïbaï55a!l|-Sbïd!|:! 3 .,2,4]¾- j&ö>sb| kb-öj&írkba-S'ip-a-xb.aaba-skétokíbaakkay, 4'-:aîxx-b3Î4-2-aaixi-4-|(5v-(4:'[(4-11:Î5<ai>x!ïzi!a-ka!'baaii>4]-kaï:d||iP:pj-'b'kiaôki(lp-tï]pkid:à^2-bkab3b5ii:b bangs sr.<i 4- ((6-(4-|(4-'(kjoabeíí2b:)-kas4í;i!®o;i]'ibal! 4 k24:la1:äaä>bx[k5'i?]paid5:s:i-2''(!)-aäX5k!o|'Ai-i2-hk!fQxi-2-5Bfidlp5'öpdk3-(22b4-kikaos-«ts>x:i}-baiiaamid; 4-((6- (44(4-(6κ}ηχΒ);;6Ι> -kasba a· ebi} - 5½ i U [ k:2aílbw.í>iís[ k:5-iïjpirkbn-2 -is k-as-akíök3-(2,2.24;n 0aoasfexk'-k-· l22k~?5'!5lai>:-evd)-ba:sx;anid 2-0005-^-(4-kaod5<a5xd4'4-42-( (4-(( k.hid!axab2-'5^ab!propibr^2~i!)-ka5d3aíiíXa!)-2-i5iaííXx(íb ä)i((-amb5«í}-(k2i4(ààs5gi>ki{ka-iïipkïdk>-6-:il)-bv5>KBi!SÎsk A;-(4-f(iK)i4>aixa(^)-4-!'2-({4--((ä4;sdgoskä-;x5«bip550pdä)-2-s(rk&?ba;!)«j:!!-2-!X5aa>:xiibäini-- ïïiîdao?; L24(k5aaolo( i ,5-a]p!rkba-é -d j-2'-5aots!b<s5!:«öákk 2-kl6:--444--!;u5)4:ic;iaîi)'--P-i2-; :-b-j(b-by5XíNÍ-2';55ci;spropá5>-2-4b-karbii;):a4i(-2'i!:a$oxiiesi;d'as5a5íO!j ; 4 k-5s sagobd ! P-ôjpkïdisi-b-sIkbaiixaïnP- 4-((6-(4-:í(i)d>]!>p!aípdoíobp-kas2-a):55ísil]-'&5)ik [ ! paptsaaaoloi i p--iijp!ridb---2-il}--a5Îïi:SiO]-4-ai:o:\î-45-x;k-:bei:(a3mâd:, 'i(^~fn<iiií)-'kSsrba:ín<.ísO-feftM} ( ? ^.2.4fírîa^í.>Ιοί 1,5~íí]ρirí«iïïs~2~tj1¾¾^]-3-sjíöxè-:V-ett?-(2-0ïôtoxS<4îl)-bôsas.mid, 4'(<;6' {4-'f(<:l^ií>|>srö|>y:aí<;íií)-'k£trb:Xfn<íf! j-feíiií | [ j ,2,4 lïrâs^iïl^l I ^εί jpi-rsd în-2-· îm>.|-3-~e tox i->V-{2 - kidmxi&d I}-ben z amid) 4-1(6- (4--((cih:loprop6ní«6i)-ksfbaKíi41]-&í4i}4jí2í4|ír6^ík)[LJ-X]pindhí:'2-ii)-sf8:(-K5j-4í-(2-i:4dmx!e60-3--(2s2>3Mnfl«or«t«xi>bsnxainki, 4-'|(6'· |4-((ciklopröpn?««íú}'ksrbaísoin-'fesíi}[l ,2-4 jMs2x4c|(.3-í(jp661ín-2-íl>'amis<f|'#-í;b)-3-(2,2,2--tri 6 uor«töxi)-i>s axatmd, A'-e;ti-'4-{(P-(4--((;k-(i«orbensH)-:karbsmoM}-&t61}|l M(4-!2-íörbeaxiii--4-[2-((4-'|(I-hidt'tíxi--2'rá«6ipKí|54a''2'-t(pkía%aí8tb:!|'-2-'!W«töAÍ1b:ai2j - amino)fd22<4)i?íaxö&!'M'ölp5n^ 4'-((6í---(4-'{| (4'-:0tto:rfé:t:i:í)''a>íet(rj' S:ïTsîïÎ-:>4-'!'(-::Xsl)f í ,2.44Sííií:-?:<í1cír 1 ,;b-«jprrk4st>'2' il]”arítst;C.í| '3'-ϊΏ0ϊοχϊ-'Λ';'42,2·^2:' tó-ütsor«úl>-beOTmkl,. r^-N;-(í2- ( Ií ( ^^Itriasoitor ( nitorfeiisj}- acsíáí-bd, H-í4-(2~{[2^ítoxi-4-Cetij8x«!f»ml}»&^]4"Smjosf||4:>2.4^ríS7«k)|l4^#'íridjn-$-t!>fönti]h2-(44M5rfém:j~ acatasbd, 2--(4--H:X?r!í'aB;--:V-bbu- i(4-(aa:;til<,r;^ifbn;i}· ;:-{22:,2----rinuorcKíXÍ}'ibu;i j-anxn«}; I .2,4]nlaxokd 1d-abpaxbB-·«-a)--ibnk)-:sostamkL ''^'~['4'(2' f ^^-'(ílintíor-ííeíOKbj-'d'-krítetkíitsxsl foiîï?>-'fe;iriî4--iîm(fïo>| 1 45^;, j^-;05 0;f |; ^S-.íí'jjíbEidiíí^ö^i.iJ^rsírtiíl^lS'-k-d-'- .0 «oîisRt ibac etamkl, bí44'(2-i42-'{dilltKaarsetoxS)--4-(st!ksalthaii)':iba(l}-s!r6:fa>||l!2:.,4|p'ksXí4o:i'íí6-ö4pitsdift-4'il)-'tea.ii}-2-(4- fluor(sai!í'-acttiaa>id, ;M-{4 -(2 - {{2 -(fiMopmpik« 1}- 4-4tn e(lisxtr;lbrkí>- feji |-*t ksa} ( ! ,2:,4)a4sKkö( 1, 5-£f-pmd t8-6-4 l>- ids H ] -· 2 - (4- 4--(2 -· (j'2-et öxí-4-(ms d Isa a (fel i Merd ij-am 1 »0111: ,2 .-Mnsxabl 1,5 -M j>b4db8-6-4i)-4M4'· Sluorbcnr; I} -benxamid; AH4---0«örbefeO^ "C^-· 4j:l?ísxök41.s5--a]:pirklíS--6·· il)-b«a.".aadd, 4--(2'-<l:2-'(diifltiormetoxs)-'^ 'írtt-etitiss:«! (bnibí''feí>íÖ--ií^^xí2Í4,2:,41^1^^010:(( ,5-'Xi|':prrkl:i:iT-'6~:t|)>'^--(4^f1:ui:irböri^.i]}-· bxa saraid.,. 4-(2'u2--(idkk?prapdox!)-'4'(s!St:iisatdbïaii)--k'îvi(|-.îîiakio(p ,2,4)triaa:olop,6-ö|-pkkiita-0'(l)--b-;-'(4'iba)rbesta;l)-bsnaataid, A;-(4'iksotber;ai!)--2-3i«i;i--4-'(2'(14--fesi::nsxu:ikatil:)-2:-(2,2,2:-tri(laöratoa((--#Ki()'-a:Pbso):|k2,4jbiäaölö[k5--a]-' plrkiiit'-6--il:)-'bataaa>id, -va4.(UKaá::vnais£-2-a5c3^ai-4-(2-d2-n-etox34--(mcidaaaÍKabi)--íean]'-aa!!a->(--í b2/pHÍaat:k:i i .á-tdpuidin-4-ii}·· benaanad, 2-(2:;4--ditki0?feiÍ)-4;'{4--í2-([2'-í8aS:oxi-'4'(mati:lsa3ltbai:l)lbidi)a!:síÍ8e} -| 1 ^Itdaxotell^b-iilpir-idln^j^feii]» acstaabd, lx;n/.«!V:Kk 4'{í:é44'-{:[{4-41\mflenú}':öeeúlj'ansiíK>}“feíjní{:l ,2.,4)ΐΐ·ί;ΐ^χϊΚΐ{ t .5 -<:ίΊρίΐΐ^Ιϊΐ-3··:4)'-»εϊϊΙΐΐ^>ΐ -3->x-^toss-.Ai:-i 4Î--ys£<Kd«k!i}^mxam id, 4:-{|:6^4-{{(4-f]MOfier4l}yoetlij^imo|“ifcss1)[i;2i4)trfa^^[L.5*«jp:ifyi8*24ä^-aß3iööj-3-mÄXi'?4,A!''4i:m«iii'· böimsmkl 4-((6--(4-^|[b4--OKor&nsÍ}'&cst;i}'&s;iiiioj'4kb:l])[l;:2,4|íSÍ«K4öií J''cy]p!íS:dáí'2-k|-aaksKí:h4~8íeíoxí-iV~|2'(s!$ís:[·· ssííí! foíi i I ) - <4 í\] Isöííí äs5> ki, 4”||6:^4~|p'44.yorfenil}-st:stii}-a®iíHíi'-i*oii)[I/2y3tesí<sk4.^>í?]pk^k)~2-:íy:-8mso«i45^öisöíoxsbtön?^mÍá! ·ν··(;4.|:k;yr;ítn; --H íb-{4 · ( i- 4-4Ί-axîexU;·;κείΠΙ-χχχ-κ;:·4ονύ;}ίs,2,-ä].i:rsa,:-:ok;: i.5-cî|ps?klhs-2k!|-a:5íbu>;·4-Kxstex(h«ff:samkb A'<4iM-||'6K4-|Í(4-ll«orí&niÍ>-3C<ííii|^myo|'ísaÖ}[Í>3,4línaxo.k>|:K5-ö|-p:irld:y~2-ií|-'8m:Í8<?}'-3-m<?töxk:¥'· m«nlb«ax:»!ïbd, A:42;iy4ku>r'0i4 }'4--:k4i4-4j(441u<'í! l4n45'«cviirbfíinino;knníi : ;2:4j-msxv4Qj ; .>^kjdlr*-2'y]'ats'bK*; '3·· tKefosibíííSXSsnid, AíH[3*{dyíyiíafftí8o}^st,ííj”4"{[ák4'{fX4~i]öft:d^íi}“á«tíj:]~^rinö)'fe5:i)|4:s2/4,j4n&Xi>y|4'í.S“tí]p-kí&:4í~iiS|» ambx> I' 4xb^-írssí: í ibesjxiinbd, 4-||6-i4"||(4“ÍM(rf8sH)-«5«S}S]-amsRo}--4«»:{l)|14í>4|írkx«k4t>-f%»:ri#v-24l:|-'i»a i«s> \ -l-ssewi -N-msáV-N-í2J;2'4ríílaor«bl}k5enx:sínki, Λ4:44θηη*2!;κηΙ·χί;<ί;Ι^4^ί444^|^4ί[^θΓΚ'·':ΐ!)·^^·Π]·«·νΐΚ:·>}··4.χ'4;ν4 ä .2 4 jiri«/oio[ ! .5-«]piridin-2· ibis rn im} ~3 - metox&nxsm Id, 4-{|ê-|4-f|(:#-Suôrfeî5'U}“a«etH)-amâ3«f-fm?Î)f1,2al]4isKab)|k5-ő|p:iryy-2'4ikasys:ÍKO}”k:-(S'íkíö:rp5'opi}~3'· Rssdxxibsaxaxkd, Λ’44-·(2-·1 f S-f b.íör-2 -míköx i-4-^mstii sx-dkxbiMV a 4 j-amksft) f l ;2/4 jtksísekd ΐ .5·::;2χΓΪ2ΐη·(ί·4Π';ο4^·2·{4-ÎkiiïÎfeftilVâtetamkl, 2- (4-öiaoríbáí í(2--ü>ataxi--4-(meuÍ3x:a1fi4Í0'feaÍ5|-ámíáO:}| I ;2,4]--kk;xs4of L 3 -iï(pkkiia--b-6)-4^4 )-· a««ISÍ85il ..................... ...................... ............................................. kH^k2~{|5'v0kof«2-fnetosí»44;nK45Ísxul.fi.níl)'-fenH]^5mkK'>[L2.4jklmík)[l>5rí%lríd;y-6-il;>-l«míj-244·· bsKsIbfbíj-aceiÍKíJÍk, M'i4--(2--{(4-(förc-batslsxibia!nob)'2-;sft8toxbbrbn-anvh>óH s ,2a4jiríaaofe| 1 J~<k--:pb34kab-'4)i%Rií)--2'(4 - kíSákíöbröéctaiö !d. 2'(4-'4)uóí4bR!:í)--A?-|4-.í2-'(|4'(2-3kdroxspíoi)á:X-2- i(í--2-meíDxr;«ni!!--á;xb'aí4:-[ k3· :4|S:rfâx:oiÎï:( í ,S--i!(pirldbv6--k)--íbm]:j-3s«ysmd, ;¥'(4'(2-'jf2af-dkxickoxi^M)~sbk:«o|[k2-4]b1:xxo.b[L5x<]|ks4dm^^^^ 3- -3íosi--4í-ebl--4--([6--(4-(((4-fí bO:r&sy0'íH'ebÍ)-ab3mo}'-l44b}(l:;2,4jtfíaxokx-[lJ--Í^bi4is-'2-ll]''aíai:no(-'4í-mffblbíísixisisiki,. A::'!2-(ábííeb5sixbRö)'«u!]'-3-etö.\('4-([6'(4'(ií4--(I;K>í^!61)--3C<4i])--a!bi:aö(-'(eai()|:K2,4|ti':ig.xeíla[l 2kijJ|>|:ndks-'2·· Π}·;κ;;ί:χ4 -bexKimki 4- -fi6-(4-([[4-ûisorfe-k!)--3caîb.]--a«kix;) í.;2/*jb:bí;-s>U>[l j5--£i|p!rtdfe-:2--?f|--amiííí>): (ixxb :\χ·4ΐο:Ηθ^!ίΠ··3-(2.2.2-a-ifk:0!C-i>xO-bc;ix?;!i4d: 4.{μ>·{-ί.;μ4. n-K-rfeni; 1 J”«|p5r^in42-üj“^ms»^}*AM J'-hkiroxt-;2--mstäS~ propÉS;'';^4!)-4-i!4,2>2-4rinü<H';4:ôX;)4îe«za«4:d:. /V'-^-'-f^lïifîy^Î.ïlastî isKí>veti^--4·'· f [^-iluyrfenis^aeíítí í’j~smifi<?> í; ^^.líriasolol, í ,5 ^ö'jpirííiín-S-'í Γ|~ 3inini>}4ï42,2,2-:üi:i]uoâx4:oxi)-'bs:ni;:â!«ids 2:-(4 - 0xk3S*3ïS)^4--|4--(2-[4-( îî^æ ;:s î sî'ij! fbx i 3 )-;2-/;2 >2 ,24r!ika>;ffli>:k)-fed 1) 3ï«xino}[ 1,2,4 If rsazolxï! 1 ,5-a(|>iridk!-6-sB-feïsIl-acôîKiïiiil 4-||6-|4-{|(4*fte>rfefiü}^a«?ij-:âmjno}“fênn)|i í2,4j:trbzükíp:5'3]|>ify4>2“il]'amino}--2'(iriOuoF5neíoxl4'-baassaxikl, .4--(4--(2-- ( p-fdlOaôîidskïxi H -(pf^í>2-H:s^u!f;bniO-i^i:l|-amíaö| [1,2,4 ]ΐ^:ίΰ;κο ΐ:ό| I. ί -χϊ |p (rid ; sí'-6·' í !>' Issï s Γ| ~-2 "ΐ‘4 --Iî30ï kaki )»â«efasî5 id. 44(4.-0'-{|2kdifkfOfnreÍöxi}-4--(bxorfes!]'S3dnx>}|í!:2:2^Pxokí[lp--ö](:4ík|Í4-'d4(s--f2nÍ!l-'2':(4'-(i«i.írfö!>iíj-- Söí4s«x4ds 4- (:(6-(4- (í(4-nx»rfe33Í)--ac<4il]-;«xd.3í4 -iexdljf] p,4|ö4si3(>bi(|3-'3||>ö3xl4x-2'-s(]-s3xivi0}.-3.n5e;l1&e8S3X5Ssti 4-1 (6-(4 - ( ((4 - iláoaípkiv-«co.6i}--a5r4 30) -ifer6!}[ 1,3>4}dmoisí[ 1.5 -«|pÄ*2«i P-a-nkíO ( -2:-4-(2 (2,2--sríÖuoretílHxííí^sraidi 4--(2'ikíoró6í};'4--{|6'(4'-{[(4-'fk:ör:6;s41)'SCöti(]'3:ín:4io}-14:3(1)(( P:pp^i::i3ö!>>(ip--tí](4yix:i:n--2-il]:--aK!4-ö}--2-i3C-üb-S!í3i-4d. 4- -{|6-(4-(((4-- (íuorfe3ll)-8cetl!i-s«xl3o)-14dil)(l(2:2l|triS3dfe(l,5--ö|pkkii:3'-2'i:n--3x3Í3xd-A\A\34rld!s61(>33:d32ík!, 2'-í4--íPi3468:lfj--A/.-|:4 -(2-( [2-;:neb k'-l - ( ·τϊ«ί 1 is xulj (ΐΐΐ í i) - íxsn s í | '-sïôx îîî f>} [ 1 ;2,4|-'kiaícte[l,5'd]piríűid4--il)r'(6nifk &C8Ä»kl( 2-(4--68«rp3k>:ik-(4--(2-([2--di«6j--4--(3‘sekkKui(l3ll}-fe36}-s«kßo;(k:2v4]:-irlgzO:!o[},S--ö]pir;di:3--6'i!;}-S4:3((j- acetamid, 2':(4-i1^ax3k«íl)'k--(4-{2-'({2'Síeli!'4-((aisdlaKskk3(k-aB5lx«>kf6d!í4--aK6ao)-| iPP]u4saob[3P-3]plrk6xí--6--k]-ícnd ; -assíam(d>: 2--(4--lkRd(dsyk4:-(4-(2-((4-niwksxk2-r3a6i(esl!)-SRkso![ 12Ï-4 |ksaaölö( 1 .S'-mpírixiis-d-ilí-feal} j-asalasdid, ,S4(4--(2--([4-(dls5eklsn>Í3o)--2-md61k3lí]-3í8íöo}(J,2,4|d4&3í>!o(:Í >5- sí Ipir (dbá- 51) -ík- s í i ] |-'2 - - (4 - ílx orísxx j 4) -scstamid, V-cki-'à- :kï-k4--{k4-S)ax>nVoll---<HX'-4(-aa-;a«:---to'!i:); 22.4(:τί;·:·«4ο( :-v.i|ps:'idin-2-sn-;χ:5χϊηο}-4-:vï<;îâ:p:if :dkx-2-kavboxasaïd 5- -([6'(4-||(4-iiKS'(e;vl1)--;K:edn--;ssi:Kd - ^^41)14,2,4(4-533010(45--011513^1(3-2--^1(--3^330(--4-^3^61:--4--(2.2.,2-xrl(li:i05:s:tl()-|>6'id5:i---2 -karbokarö Id, A4(4-.(2-||2:41iKSf--4--(díe(ru;xaVfo-BÍl)-flmll]-3J®(ne|fl,2>41kla?ioldl4,S~öj|sl61dífí4kil)-f<;in]j-2~(4dl30i-f<!:3ü)'· scskv5Xil:d, 2--(4--(155Xíi'--:2--5sskll«ííd)-,4--(4-(2-((2-5ï!3R>ai-4-(s^ï:ds3alkaxlld(65*l(|'-3m4d)( 14,2,4((!-ia3okv|:L4--«]pS:ddi3--6-ll)·-îdslll-scatas-xld, 2--(4--l(6kô55:5-:l)-4-|4--(2-v(12'-:3xetoxï'4^kmeíslsxöífttííil)“féöii}"3:íös:ft<:í:| -{1.2,4|kia:aoio{ l,5-a(pkldb-6“5:!)(aiïi;!-acatasiad,........................ 4-(4 ~(2~ ( |2'-5ííetöxs j1 ,2,4jks:as<;6o| 1, S-spiddld -6-11)--(½ (i ] -2- feip (sçeismid, 4-1(6- (4--|(4-fidar6ai5zli)--k3rbami>l]]-Pdl!}[;L,2,4J:d-:lai:efe[iJ'i2spirl6iiX'2-li)''as3l:50]-'3--5x-eiox(6adzä!x6d, i-s·6-- <4-I· l·-:Ksi>ít?;írs;^;i5-k;:ubis.sntsü|· ;c=5Ü: Π..2..4 :·;ϊϊ^ο·<>; ;..5-<îipirächs·· !:·ιi)'an^sn<>]'3'mcrox·'/V'(2'sncîC>'<kn:i;)·· benzamid, ^“|(6“{4-[{4d¾örben2i!|-ksrbmoî?j-fô8:i!|P,2¢4]îrí¾¾cdo[.lí5·íφ5ík1m··2~iί}”am«Kíl>Λ;'Ç^'f1u{)ïöîî.i}'3'{5¾e¾îx^ lH;s:-xaxkk 44<6-{4-((441α0ί^δ0^}*^δ^&^θΐ!}4«Μ^|1,2,4]Λ®ει!0Ρ,5-<ί|ρ5ίΙ<!ΐ{5-2“ί:ί}"8ΐΐ:ή.«ο)-:>·ΐκβΐοχ}··Ανν·- dimsülbensatmd, A^-iiitS'-cirsîXïrsXiO-'d'I^D'v4'|(4-:0î!*âiîiïîiÂSï}>-k&rb3j:!xd!|'fsïvi!|| · ,2,4]'tda*öiof ä ,5-a|pirksi;:i--2-n}-as»ln0!-3-ínídoxibíínxamid; A-p-ídiíjí«íxmíxao)--edl)-4-{(é-(4-f(4--íKK5f^xíi0'^sfb^X!i>d);--léniI}--[i:2.4]trii5;x4o[Í;5'H]pkid:4x:Aií)'amiaoj-3 -msiox lissa kkîî id „ A;--[2-:iii^:Kdïimn4««>-sd1)--4-|($--f4-|.(4---fîsaÎ?fenïil}-k!^m5oil}kfei^-|l<2p:!trksxokî{â!5-'i3]pkidî8'2-iipsmÎ8o|-s-'irsîXsx I--N'-üx; I i Ibsasss-s i d, 4--|:(6--{4-i{4-l1worb&^50'"^b&fßy^j:":fei»'Mi'K2s4jm^o:|öp:!5-öj:p«idm-2-'liVan>iao}-'i¥>(3-ßiKapröpj]:)-'i·' srn «Ü'o-x ïbenxsa - kl, AM'4”í1uorbesa:i].H,'{2"0"2-^«íöXí-4“{;ass,4:i?.ssuifMn;Hksí1|-'8^Íi?c-:i|l>2>4]'íriiVA;b|l,5,--ő||>ídd,ía--(j-dl}4t^ax^ms4,.. 4'-(2'-([4-(Axs>byuis2ui1À8Sftl1):v2'ïa<doxiibsllpssôiss]j:l,:ik4];îrlsxftla[li5-si]-pirsdia-'6--H)'Add3--fkjo?'be!iXi!k keajsmid, Ai'(4':Èkasrbsî5iiiH'(2-4[4-'ô'1sklrsx:l|:S'OA4s^-2--SI)-2--sssx?xdsnk]--ssniaok{k2ÿ4|irk«o1<>n,S--;îiplï'klîixé-'il}'· ksnxasskd: Λ!'|.2 ^'dim<;tRareiöcO-e{ilj“3~sißSS'44:{6'· (4^(4“ iluoî'bçx‘s^H)”kg{^inoir| sn5;:50;-b-;n:i«inid. 3- «í»sdA;-eS:n'-44(6»í4--|(4--ímofbeíízn)'ksrbaíS4bJj'iendf[j,3,4;íríS^öjo|L5'f:i]pb1din'2--iI)-an>ií>o:rN:-msibbeRaamki, [ :í.52í^lftrí;^o:lo|.lj5'-iíjx>-í:rldlrív3--ií''>~a-írsmo.'|S-íV-'.<;2-'Ílií'í>:re-íí:í^>· baazsmkl, A"j^dsniefikmlno>-ed..l.|--4--{:(6--^44('(4'nmrbeKxnH^rb;gnöiÍ]-feiJ}4.^2,4Jíri-axo!o[],5-«'|pidáí8'2-ií)3:m-i:íí;ö}» 3'(2s2í2--8'in.iK>re;«x.i}-bes:Zö5xskb 4 -μ6-:-5-|{-í--karhÂÎÎHïiîi--?'cns!< [ 1.2/k!r;í:?<ii;::l k'--«!pirldisv2-'2>'U«-:lysobA;-C-;1=KHV:ih--3 -(2222-sndaaístexd-bsaxsnkbL 4 ·μ6-14--((4-:0aorhcí-zik-karbaiaob ;··fcnb! · 1.2,-4 brk.ac-k:-| 1 . 2-í;jpk:^e-2-d}--«n;lm>]-3-{tsi0uornH:·;»;·}-besæsmiil 4:-(2'{[2'-(ibSluofmst<?Sj}'44ät2kxib:S>{bi}--fessl:|--<öi:äkfö}p .2.4 ]í.s «-zaUsl'i .53s]^irjü.b^62ihA4(44^iOfbsiixii)>· beaixímkk 4 -(2- (|2-(di Oaomisíöx; >4 «{projíáxí-Iki -sxislíbfsi B-leïsSîj -srnmo | [ i ;2í4]4rí&&í>k>f' !, 2-ή1;πο d:«-6-b)-N -(4 -f Isorbenzs I Hjeazankd, 4- 4'2-{P^di0«i>fmetosl}-4-'fkíOffo4íi^i:m(>}pí2!4|kíaxö!on.s5~ö]pífidir:*d-ii}“AH4--í]üorbóíidl>-be?í^íörski 3/^1-44(6-(4-'[(4r^onx:í;?j!|»^bg.nb4íl]-'.fMÍ?(.|I.í224]kW«!:«iií5^a|pkiáib^2.2Í}-'^niríoj2^^dlb^8^^-í4s 4'|(6-'{4-4(4-l4uorben:sb}'k;írba^íöbk&fbi)[l>2;4|iris:?;o):o[I s5-«||)iryb>»22i)~8a)«}o|-\2--m$t}:IbesÄ<3«Hdl 44(b-'(4-4(4'dü<a'beazls>-ksrbö!XK>b]-íenb4[ b2-4|triaa:ö;ö[ 12'-öjp^kb;a-2'i!}'-a-íb:aoj'-3--msbii'k42,2.:2-b-klaarebk-bsaaamkk 4-((6- í} i( L2,4ji4saold( 1, 5 ^ <î1e> s r id 3 π - 2 - i 1} ~ mo ] ~ V ~ < 2 ~ fi uorel:! 1)-3- tHSt-übíínxsmiá, :¥-(4-:0söáísKZS}-4-(2-íP--íí:^ti:!-4'-(fí:^6ísZ!ill6s:4l)-4kí6l|-:ám5XB>}|14(í4|--íys:iíz«kí(i tS-öl{«riái:R-S4Í)-te^4HS»d ^H44íss^smá)-4-(2"(p-?^«tíiM'^etll.mlfmUHbMIJ-&mi«o|f ^,2,4 j4H«sok4l>5“^4pindin-44rH>e5>?Äi4 4;-(4-4ao5%SKï(i}-4--(2-({2--âïvsÎ;î44--[iinyi6b^i6î4!ïü>-sn4iKîj-::4fysH -í«nkii>i| 1,2,4|4da:«6;>( ; ,5 -« ! ρ I ï'ïîî ííí -6 - síi j -beaaayskl, Λ’·(4-i]aörbsru4}-4 - (2-|(4'-me:í@xs-:2--me4;(feab)--amis;«j[ § ,2y41tnä«>M3 ,5-ö;lpi4dm--é- dl -benzsmid, 4-|(6·· |'4“|(44;:l^r^HÄ^)~kat^wäü|--?«nil|ii>2>4|i?k«<yk4^S--<?lpsrklfc”2--il)”8}ss}o|'3~mstoxi:-j¥-{2>2.>2-· 45:4ii<iradl>-beäi2a?«äd, .V-(4 -kïôr6enzii:)'4-(2-1|2 -msfex i-4-(mal: ikiadíoíd Ikibsi i(- sank®) ( | L2,4f-insaí>kí| í, 5~«.j parid sn-6~il)-bén3»r?i?4y .;V-(4-k!4rfe$râzi(h4-(2-(i’:2-;Î5et4'4''(;ïjaÎâisKUifoîàl)'44si!]:'-&minôl(i4.4]4iaÂo!:o( l,5~ii|pirl4iMi'40-fessÄä^^, /¥^4·;Κ^Γ0^^Ιί}^·-(2-||’2^δΐ^'4-(8ΐ0ΐϊί^11ίβΙΙ:}~ί^ί1^&ηϊΐηο}[Ι^ΐ4]4ίΐ&Χί>!:0|5:^5·-{ί|ρ5ίΐ4ΐΐ^44}>-':>δη28:ΐϊ5·κ1> 4-(2- ((2-aiyakîsl>-4-(sïi:syîfezï6Siyiyii4--6:Ki!:]-3xi;i;K!i [42,4]i4äai>l»f kb-ö|pirk6:B--6-2)-4--(4-rasnlbe «ai l)-bsnas(î5 61 .(V44~â8edibôB2:(l>-#42'{Paaîefii-4-(}Sî!tHsxuIâ>{d!)-feoîI|-âmMK»||ls2.4]~tf«mjk^4b5-a}pk«ÎHv-$41>-bmæîmsd, 4i--(4-«iôti!b«B2:ii)--4-(2--((2-ïô<42>-4-(mff6!sKiiPï4l)-44B2j-'a«4ifo(|144i|-4ïbsyji:o(14-ô]pi:4ài«-6--i!)-bB»aaiai4, 4-((6- ( 4 ~[(2,4 -di Ibsôrbensbj-ksrbaBK)!; j -(fenil} ( 1,2,4 jinasa 1 of i, S -slpii (dis -2-2 ya m mo j-S -metox s -.4-(2,2,2-tníkiOfedö-benzaínjá) f 1,5 -iîjpkid)ft-b"i iybcísaamid, A' - ( 4- - fu î<> ; ! 5-;- ; :s S )-4 - ( 12 - ((4-(2-bidyôXi:pyôpàB-2-41)--2-meb>Xï-bBÎi|-à«6sïo)-| 1,2,4]t4a:aolc4 ; ,5---:4:4466--4-41)- ?.-- itîèb>xib4B2&ïPî6, 244-(í-jör(6iíl)4-A-[4-(2- ( (2-mxb>xi-4-(k'm«vikaul6)îb:î5^i4b(l)-lb864-aïsb:«o( -{î ,2,4]di;xaobi 1Á-aJpáridba-é-ii)- íbrbbaunan'vd. :66(4-^-6kkibasíXíl)-4-(2-((2-k!Éíexi-4-'(5-bsetlisakltmkiai4oil)-l486j-'a«6iB:ö) -| í, 2,4 knaxobí i,5--a|pl4dka 6-41)-benxarnid, 2-(4-iîiïbï4kî!(l)-:¥-|4-'(2'((4-'(Îbdyi>x:(«âôtli)'2-:B5xil:<>xbbbll4-3:Bxl:fio((l:,2,4]-;b4sai>lô| 5y>--a]pi4dbb-d>-fé:5df·· aeeiaodá, és .:b-(4-íiiab>omb 1)-4-(2- ( [4-(h(dröxi bx iífen ilj-arn iso) ( ! ,2,4] -trias;« bf 1, :$-a]p 1 rklb-b - i l)-bea ram Id vagy « vegyülnek va iareely lkának sgy :: atereoi vív ee 4e, -aasonK-pe, N-oxicbs. hkirága, sgoívkba vagy s.y(a vagy oask egy keveréke. 6 Bíjsk&s egy, as í - 1. igérsypöetok bár«iel;y&c savrlad (() álbláoos; képiéi« vegyüiei ebáibíakba, areeiyeek soré« egy (5) áltaMnes kdniter-rsékeí- aboi a képletben :R =, RR R4 és R.5 jelentése ex fi) általános képied! vegyületek Yenatkozásáfeast ex I - S. igény·'· poolok Rkoselylkében ntegadbtt · egy oa) .âRa&Kls képteii aritbelogenlddel Rs-V (öa) • aW a képiéibe« R4 Jelemése ax (I) áMáaos· képlete vegyületek v\05Mk«?Jsábaí5 az I - 5. Igénypernek bármelyikében rnegadolt 6:: Y jelentése egy kilépi! csepeg, példáid agy halogéstatom vagy i.rblaooncidsxallbmkol· vagy aoaKikíodaatdaaaifeíviioaicsopöyí reagáltatok és így egy (I) áliakmos képleté vegyüietet............................. R)..................................................................................... · atkil a. képletbeís Rk R\ RR4 és R'; jeletkése ax (tj általános képiét:; vegyukod: y(m;Rkozásábse ax I - Y IgéaypontoR bármelyikében megadott - álllttmk ele, ?. Eljárás egy. ax t ; 5. igényposaek barénelyikö szerioíl (!) általános képiem vegy álét dMllitásázs, amelynek során egy (?) általános képkiú kikel (termeketm - akol a képletben Ry. R-\ Rí: és RE jelenléte ax (!) általános képiéi« vegyületek vonatkozásában az ! 5. igénypontok bármelyikében megadott és kijelentése egy arsiesopoit, amelyhez egy -NH- :mobsxbmens kapesolbdlk - egy (7a> általános képi«;« vegylileUsi ...................................:R'R'-X..........................(7a)............................................... - aboi a képletbe« R10 jelentése -Ciy:0}RR ·€; Ό)Υ!Υ:Ε :. -S{-<))RÍ: vagy -S( -0 ;K:·. és X jelentése olyan alkalmas íunlmiós csoport.. amelyen kérésztől a (?aj R:Y X vegyi!lm RiS csoportja, kapesolb&tá kondenzációs m-akelöoan, példán! amid kondeozáeios makeiéba« 3 (?) vegyülei arllcsoporijáhox kapcsolódé dkli-i exobsztltnenshez. miáltal az eto Eteti X az említeti Rís abai belyeitesitésre kerül - reagáltatonk és igy egy (! ) általános képi«;« aegymelet0} ' nboi « képletben K:. R·.. 8-. R5 és H- jéieméss s.?: (I) általát» képiéin vegyületek voosikosásában ax 1 - 5. igénypontok bármelyikében tsegadott-- álltok. elé. S. As 1 - 5 igénypontok bármelyike tm:mú vegyiHet vagy egy rxtemelxonssrje, tauteanerjs, N-oxkbs, Indrárla, ssoivába vagy sója,. különösen gvógyásxablas elRsgadlsalb sója vagy esek keverékei egy betegség tnegeloxesebeo vagy Rexslésébea vtbé alksim&sásra, b. Vegyüld a 8. igénypont sserbib sikálmtmásta, ahol a betegség saabáivosatte reltnövekedérböl, ••ssxponxinstex éa/vsgy 4ú.léMsból, nem roegigielő seb-lrorsturvâlasxboi vagy avas megjelelő sej;-· gytblarlás válásából eredő betegség, köseldrbröí araikor a rsabalyoxatlnn sejtuövniíKdéel, -sstnxteodási és/vagy •üdéiért, nem megjelelő seitbntrmnrválnsss vagy nem nx:g felelő sejt-gyulbnlásválasaf Mpv ! koz vada ; rnég kö-selebbröl amikor a eeabáiyosatbsn segnövekedésbbl, -sssjjöfodásbó-i és/vagy 'Odelesböl, stem megfelelő sob-mmruüvsiasshóí vagy nem rneglélelo s^-gyttlkdásválbsxlmi eredő betegreg ifetöídblögial nmnx, rsilárb bab másállapoté inmor és/vagy vsak áttétek például leukémiák ér geone fejlődés; var arak, soars indniaié nvmokrsö· ves-slaganatok, Ívj- és nytdonnmrok, beleértve as agy torno rókát ás as agyi áttéteket, mellkasi mmorok, beleértve a nem kisreites és kissejtes didáidagaaaiökak a gyomof--béReüdsxef mmsxgo. endokrin tumorok, emio·· ás más nogyógyásxxti Irttnotok, mxviégiai tumorok, beleértve a vase-, hólyag·· ás pmssSatataraorokat. bórtssmorok ás rarcomak és/vagy esek áüéod.
- 10, Gyógyássari késxltrnény, amely tartalmas egy, as I - S. Igénypontok bártselyike sserlnti vegyüistet vagy egy ssíereolsotstesiét, sanfomerjót N-oxkiiát, hxlrátjád ssolváhát vagy sálát különösen gyógy ássad rag ei-ibgadbató sóját vagy esek: egy keverékét ás egy gyogyássaibag eiibgabhaíb borsosé- vagy irígltésnysgot. 11, öyógyássab kombináció, amely a köverkceókeí fogként toagábatt: ·· egy vagy több, as I - 5. igáaypordok: bármelyike ssenml vegyidet vagy egy ssiereolsomerje, tattlomerje, Komlója, hidráim, rxotvá-ja vagy sója, köiönoren gybgyássablag el fogadható sója vagy esek egy keveréke; és - a kővetksxő csoportból msgváiasstott egy vagy kiró ágens: egy taxám"például doccmrei, pakiitaxet vagy Ptxok egy epodkm. például Ixssbepllon, paínption vagy ssagöptkm; mitoxatntxm; predinlsokm; dexaroetasoo; essiraurasGinyvlobiasssm; vmkmxtio; donorunkén; aáriamlcirt; idarubiem; daemortsbiem; bleomiein; stopoxkl; clkioíbraiamni: jtbssrandei; prokarbayny mebbiuo; 5 - II nor nraeb ; tespee ; nm i st ; tloönrábio; emxams·. Am-C; 2-klèî-2!-destiX.l;Klermsu:;: iiogaanbp egy anti-androgen, például botanbda, eipteteromaeetat vagy bikakuanbo; Ixsieseuub, egy piatisa-ssámnasék, például Gssplabn vagy karboplatm; kiórarnbncü; mekkeexág es rinrximsb.
- 12, Bgy, as 1 - 5., Igénypontok bármelyike save mb vegyidet vagy egy ssiereoÍKomerle: lautomepe, N-ox;d;a, hidrága, ssoivábn vagy sója, különösen gyógyássatiiag eitomsdhak· sója vagy esek egy keveréke sited· atasása egy belogség tnegolósésére vagy keselésére ssolgáló gyogyássail késsbmény előállítására. 1:3, A 12, Igényperé wciimi alkalmazás. aboi a betegség szaki iyozada» sgi tnő vek epésből, -szapero· dásbői és/Va:gy -nIMlésb&i, nem ssegtelelö ssjMmm«m»'áfas?Í>ól vagy sem megfelelő sgjt-gyaigAásválavibty eredő betegség, ikôæelebbrdi amiko? & .mbályozaMaa ssjiMvsksdást, -szaporodást és'Vagy Aúlálást, e mogím kié sa|t--hmtmn választ vagy neu; megölelő ssjkgyuMaíMsvákwzt Mps-I kozvesk;, még közelebbről amikor a szmmlyozailast «^növekedésből, -szaporodásböl és/vagy -löélésfeól, nem megjelelő sej t-brammvai ászból vagy sam otegiéklö seg-'gyutladlásváf&szből eredő betegség be erotologies tumor, szilárd halmazállapotú tumor ès/vagy evek áttétei. példáéi leukémiák es gerlrmtepödesl zavarok. rosszindatatá ssyirekszöViRKlsgsmsbük, Rá- és oyakla-nstaoL bekenve az agytsjmonrksí és az agy; áitélskeg mcbkasi tumorok, beleértve a nem kissejtes és közepes tédöbagarssRokat, a gyomof-feékoadszer tumorjai. endokrin tumstaxtk, emlő··· és ásás fiogvógyásssaí tumorok,. urológiai tumorok, beleértve a. vese-. hólyag- és prosztatam-norakat, hörkanorok és sarcoméi: éa/vsgy ezek áiksico
- 14, Egy (?) általános képleté vagy blet(?) -· ahol a képletben KA !i-y A4 és HP jelentése az (I) általános képleté vegyöletsk vonatkozáséban az i - 5. Igénypontok bámrelyikéber; mopdotí és R?íí jeleslése egy árucsoport, amelyhez egyAkl-R szubszíiRsests kapcsolódik. 1:5. Agy (S? általános képiéin vegyek:(S) • ahol a képletben: R;, R :, K4 és R-1 jelentése az (?) általános képlett! vegyulaíek v-ooaikoxásáfeaia az ; 5. igény-pontok bármelyikében megadott-- alkalmazása egy, az 1: -- S. igénypontok 'bármelyiké' szerinti (I) ábáiáxiös kép· tető vagy álét előáll kására,
- 16. Egy, a. 14, igényperé: szerinti (7) általános képleté vegyék! alkalmazása egy, az I ·· 5. igéoyponmk bárnselyikc szer Imi (!) általános képleté χ-egvthe? előállására.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP11163342 | 2011-04-21 | ||
| EP11167872 | 2011-05-27 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HUE025496T2 true HUE025496T2 (hu) | 2016-04-28 |
Family
ID=46124297
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HUE12721779A HUE025496T2 (hu) | 2011-04-21 | 2012-04-16 | Triazolopiridin-származékok |
Country Status (39)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20140120087A1 (hu) |
| EP (1) | EP2699575B1 (hu) |
| JP (1) | JP5989091B2 (hu) |
| KR (1) | KR20140025470A (hu) |
| CN (1) | CN103608350B (hu) |
| AP (1) | AP3491A (hu) |
| AR (1) | AR086191A1 (hu) |
| AU (1) | AU2012244859B2 (hu) |
| CA (1) | CA2833657A1 (hu) |
| CL (1) | CL2013003044A1 (hu) |
| CO (1) | CO6801751A2 (hu) |
| CR (1) | CR20130539A (hu) |
| CY (1) | CY1116439T1 (hu) |
| DK (1) | DK2699575T3 (hu) |
| DO (1) | DOP2013000244A (hu) |
| EA (1) | EA023766B1 (hu) |
| EC (1) | ECSP13013011A (hu) |
| ES (1) | ES2539265T3 (hu) |
| GT (1) | GT201300254A (hu) |
| HR (1) | HRP20150517T1 (hu) |
| HU (1) | HUE025496T2 (hu) |
| IL (1) | IL228704A0 (hu) |
| JO (1) | JO3040B1 (hu) |
| MA (1) | MA35049B1 (hu) |
| ME (1) | ME02143B (hu) |
| MX (1) | MX348783B (hu) |
| MY (1) | MY164939A (hu) |
| PE (1) | PE20141351A1 (hu) |
| PH (1) | PH12013502169A1 (hu) |
| PL (1) | PL2699575T3 (hu) |
| PT (1) | PT2699575E (hu) |
| RS (1) | RS54044B1 (hu) |
| SA (1) | SA112330466B1 (hu) |
| SG (1) | SG194003A1 (hu) |
| SI (1) | SI2699575T1 (hu) |
| TW (1) | TWI558703B (hu) |
| UY (1) | UY34034A (hu) |
| WO (1) | WO2012143329A1 (hu) |
| ZA (1) | ZA201308707B (hu) |
Families Citing this family (19)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| UA111841C2 (uk) | 2011-04-21 | 2016-06-24 | Гіліад Сайєнсіз, Інк. | Сполуки бензотіазолу та їх фармацевтичне застосування |
| UA112096C2 (uk) * | 2011-12-12 | 2016-07-25 | Байєр Інтеллектуал Проперті Гмбх | Заміщені триазолопіридини та їх застосування як інгібіторів ttk |
| US9284323B2 (en) | 2012-01-04 | 2016-03-15 | Gilead Sciences, Inc. | Naphthalene acetic acid derivatives against HIV infection |
| US9376392B2 (en) | 2012-01-04 | 2016-06-28 | Gilead Sciences, Inc. | 2-(tert-butoxy)-2-(7-methylquinolin-6-yl) acetic acid derivatives for treating AIDS |
| WO2013135612A1 (en) | 2012-03-14 | 2013-09-19 | Bayer Intellectual Property Gmbh | Substituted imidazopyridazines |
| SG11201408419QA (en) | 2012-07-10 | 2015-01-29 | Bayer Pharma AG | Method for preparing substituted triazolopyridines |
| WO2014020041A1 (en) | 2012-08-02 | 2014-02-06 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Combinations for the treatment of cancer |
| WO2014020043A1 (en) | 2012-08-02 | 2014-02-06 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Combinations for the treatment of cancer |
| HK1222849A1 (zh) * | 2013-06-07 | 2017-07-14 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | 具有作爲mps-1抑制剂的活性的取代的三唑并吡啶类 |
| CA2914516A1 (en) * | 2013-06-07 | 2014-12-11 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | Substituted triazolopyridines |
| HK1219737A1 (zh) * | 2013-06-10 | 2017-04-13 | Bayer Pharma Aktiengesellschaft | 用於治疗癌症的新化合物 |
| TN2015000543A1 (en) * | 2013-06-11 | 2017-04-06 | Bayer Pharma AG | Combinations for the treatment of cancer comprising a mps-1 kinase inhibitor and a mitotic inhibitor |
| AP2015008898A0 (en) | 2013-06-11 | 2015-12-31 | Bayer Pharma AG | Prodrug derivatives of substituted triazolopyridines |
| EP2860177A3 (en) | 2013-09-20 | 2015-06-10 | Bayer Intellectual Property GmbH | Synthesis of functionalized arenes |
| ES2966392T3 (es) | 2015-04-17 | 2024-04-22 | Crossfire Oncology Holding B V | Biomarcadores pronósticos para quimioterapia inhibidora de TTK |
| AU2018233367B2 (en) * | 2017-03-16 | 2021-08-12 | Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. | Heteroaryl[4,3-c]pyrimidine-5-amine derivative, preparation method therefor, and medical uses thereof |
| CA3137152A1 (en) | 2019-04-18 | 2020-10-22 | The Johns Hopkins University | Substituted 2-amino-pyrazolyl-[1,2,4]triazolo[1,5a] pyridine derivatives and use thereof |
| EP3994132A1 (en) | 2019-07-03 | 2022-05-11 | Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, Inc. | Tyrosine kinase non-receptor 1 (tnk1) inhibitors and uses thereof |
| AU2021362678A1 (en) | 2020-10-13 | 2023-05-04 | The Johns Hopkins University | SUBSTITUTED 4-([1,2,4]TRIAZOLO[1,5-a]PYRIDIN-6-YL)THIOPHENE-2-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND USE THEREOF |
Family Cites Families (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5023252A (en) | 1985-12-04 | 1991-06-11 | Conrex Pharmaceutical Corporation | Transdermal and trans-membrane delivery of drugs |
| US5011472A (en) | 1988-09-06 | 1991-04-30 | Brown University Research Foundation | Implantable delivery system for biological factors |
| ATE413167T1 (de) | 2004-08-17 | 2008-11-15 | Galderma Res & Dev | Neuartige biaromatische ppar-rezeptoren aktivierende zusammensetzungen und ihre verwendung in kosmetischen oder pharmazeutischen zusammensetzungen |
| BRPI0716239A2 (pt) * | 2006-08-30 | 2013-08-13 | Cellzome Ltd | derivados de triazol como inibidores de cinase |
| CA2693232A1 (en) * | 2007-07-18 | 2009-01-22 | Novartis Ag | Bicyclic heteroaryl compounds and their use as kinase inhibitors |
| MX2010002115A (es) | 2007-08-23 | 2010-06-01 | Aztrazeneca Ab | 2-anilinopurin-8-onas como inhibidores de ttk/mps1 para el tratamiento de trastornos .proliferativos. |
| CA2691448A1 (en) | 2007-08-31 | 2009-03-05 | Dominique Swinnen | Triazolopyridine compounds and their use as ask inhibitors |
| GB0719803D0 (en) | 2007-10-10 | 2007-11-21 | Cancer Rec Tech Ltd | Therapeutic compounds and their use |
| AU2008328882A1 (en) * | 2007-11-27 | 2009-06-04 | Cellzome Limited | Amino triazoles as PI3K inhibitors |
| SG173610A1 (en) | 2009-02-13 | 2011-09-29 | Fovea Pharmaceuticals Sa | [1, 2, 4] triazolo [1, 5 -a] pyridines as kinase inhibitors |
| JP6168773B2 (ja) | 2009-04-29 | 2017-07-26 | バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングBayer Intellectual Property GmbH | 置換イミダゾキノキサリン |
| JP5728683B2 (ja) | 2009-09-04 | 2015-06-03 | バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングBayer Intellectual Property GmbH | チロシンスレオニンキナーゼ阻害剤としての置換アミノキノキサリン |
| EP2343297A1 (en) * | 2009-11-30 | 2011-07-13 | Bayer Schering Pharma AG | Triazolopyridines |
| UY33452A (es) * | 2010-06-16 | 2012-01-31 | Bayer Schering Pharma Ag | Triazolopiridinas sustituidas |
-
2012
- 2012-04-16 RS RS20150345A patent/RS54044B1/sr unknown
- 2012-04-16 PT PT127217792T patent/PT2699575E/pt unknown
- 2012-04-16 EA EA201301181A patent/EA023766B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2012-04-16 ME MEP-2015-80A patent/ME02143B/me unknown
- 2012-04-16 CN CN201280030682.XA patent/CN103608350B/zh not_active Expired - Fee Related
- 2012-04-16 HR HRP20150517TT patent/HRP20150517T1/hr unknown
- 2012-04-16 WO PCT/EP2012/056914 patent/WO2012143329A1/en not_active Ceased
- 2012-04-16 ES ES12721779.2T patent/ES2539265T3/es active Active
- 2012-04-16 PE PE2013002378A patent/PE20141351A1/es not_active Application Discontinuation
- 2012-04-16 KR KR1020137030546A patent/KR20140025470A/ko not_active Ceased
- 2012-04-16 EP EP12721779.2A patent/EP2699575B1/en active Active
- 2012-04-16 CA CA2833657A patent/CA2833657A1/en not_active Abandoned
- 2012-04-16 MX MX2013012289A patent/MX348783B/es active IP Right Grant
- 2012-04-16 PH PH1/2013/502169A patent/PH12013502169A1/en unknown
- 2012-04-16 AU AU2012244859A patent/AU2012244859B2/en not_active Ceased
- 2012-04-16 HU HUE12721779A patent/HUE025496T2/hu unknown
- 2012-04-16 PL PL12721779T patent/PL2699575T3/pl unknown
- 2012-04-16 JP JP2014505584A patent/JP5989091B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2012-04-16 DK DK12721779.2T patent/DK2699575T3/da active
- 2012-04-16 SI SI201230220T patent/SI2699575T1/sl unknown
- 2012-04-16 AP AP2013007182A patent/AP3491A/xx active
- 2012-04-16 US US14/113,017 patent/US20140120087A1/en not_active Abandoned
- 2012-04-16 MY MYPI2013701964A patent/MY164939A/en unknown
- 2012-04-16 SG SG2013073044A patent/SG194003A1/en unknown
- 2012-04-16 MA MA36344A patent/MA35049B1/fr unknown
- 2012-04-18 JO JOP/2012/0093A patent/JO3040B1/ar active
- 2012-04-18 SA SA112330466A patent/SA112330466B1/ar unknown
- 2012-04-20 TW TW101114259A patent/TWI558703B/zh not_active IP Right Cessation
- 2012-04-20 UY UY0001034034A patent/UY34034A/es not_active Application Discontinuation
- 2012-04-20 AR ARP120101355A patent/AR086191A1/es unknown
-
2013
- 2013-10-03 IL IL228704A patent/IL228704A0/en unknown
- 2013-10-18 GT GT201300254A patent/GT201300254A/es unknown
- 2013-10-21 DO DO2013000244A patent/DOP2013000244A/es unknown
- 2013-10-21 CL CL2013003044A patent/CL2013003044A1/es unknown
- 2013-10-21 CO CO13248763A patent/CO6801751A2/es active IP Right Grant
- 2013-10-21 CR CR20130539A patent/CR20130539A/es unknown
- 2013-11-05 EC ECSP13013011 patent/ECSP13013011A/es unknown
- 2013-11-20 ZA ZA2013/08707A patent/ZA201308707B/en unknown
-
2015
- 2015-06-12 CY CY20151100512T patent/CY1116439T1/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP2507235B1 (en) | Triazolopyrimidines | |
| AU2012244859B2 (en) | Triazolopyridines | |
| JP6174586B2 (ja) | 置換イミダゾピリダジン | |
| EP2507233B1 (en) | Substituted triazolopyridines | |
| US9199999B2 (en) | Substituted imidazopyrazines | |
| EP2691375B1 (en) | Substituted benzimidazoles as mps-1 kinase inhibitors | |
| EP2343295A1 (en) | Triazolopyridine derivates | |
| WO2010124826A1 (en) | Substituted imidazoquinoxalines | |
| CA2802629A1 (en) | Substituted triazolopyridines | |
| EP2694500A1 (en) | Substituted imidazopyridines and intermediates thereof | |
| WO2012160029A1 (en) | Substituted triazolopyridines | |
| NZ616456B2 (en) | Triazolopyridine compounds as mps-1 inhibitors |