HUE033449T2 - Új oktahidrotienokinolin-származékok, származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények és ezek alkalmazásai - Google Patents

Új oktahidrotienokinolin-származékok, származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények és ezek alkalmazásai Download PDF

Info

Publication number
HUE033449T2
HUE033449T2 HUE12758328A HUE12758328A HUE033449T2 HU E033449 T2 HUE033449 T2 HU E033449T2 HU E12758328 A HUE12758328 A HU E12758328A HU E12758328 A HUE12758328 A HU E12758328A HU E033449 T2 HUE033449 T2 HU E033449T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
alkyl
group
reference example
nmr
alkyl group
Prior art date
Application number
HUE12758328A
Other languages
English (en)
Inventor
Toshihiro Nishimura
Hirotaka Teranishi
Masako Yoshida
Yasunori Ueno
Kiyoshi Kasai
Original Assignee
Kissei Pharmaceutical
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Kissei Pharmaceutical filed Critical Kissei Pharmaceutical
Publication of HUE033449T2 publication Critical patent/HUE033449T2/hu

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D495/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D495/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D495/04—Ortho-condensed systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/4365—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system having sulfur as a ring hetero atom, e.g. ticlopidine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/496—Non-condensed piperazines containing further heterocyclic rings, e.g. rifampin, thiothixene or sparfloxacin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/06—Drugs for disorders of the endocrine system of the anterior pituitary hormones, e.g. TSH, ACTH, FSH, LH, PRL, GH
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (16)

  1. tij-ötóhidróöeuokinolin-származékok, származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények és ezek alkalmazásai Szabadalmi igénypontok 1.(1):
    Öl képiem vegyüld vagy egy győgyászaiilag elfogadható sója, ahol R1 az alábbi a) - cl) csoportok egyike; a) danocsopori, b) karbarnoi ! csoport, c) 2»? szénatomos aikoxikarbonilesoport, vagy ti) karboxicsopo.it;· Λ “1 . ... R': és R·’ egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 széruuomos alkilesoport, 1~? szénatomos ad lesöpört, vagy 2-7 szénatomos alkoxikarboni lesöpört; R·* hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkilesoport, vagy halogén-f!-6 szénatomo,s)~aiki.icsopori; R5· az alábbi a) ~ j) csoportok egyike: a) 1 -6 szénatomos alkilesoport, b) halogén-í 1-6 szcnatoraos)-alkilcsoporL c} d kioai ki lesöpört, d í benzo-kondenzáli cikloalkilesoport, e) dkloalki 1 {. 1 -6 szénaíomos)~al ki lesöpört, t) araik i lesöpört, ahoi ax araikilcsoport gyűrűje .szuhszthuálatlan'vagy 1*5, egymástól tltgget-lenül halogénatom, 1-6 szénatomos ai ki lesöpöri, halogén~(} -6 szeuato.mos)-alkilesoport, 1-6 szénatomos alkoxiesoport, és hidroxi-(l-6 szénaiomosj-alkilcsoport közül választott csoporttal szubsztituált, g) heieroarí 1-(1-6 s zénaí om o s}-alk i le söpört, ahol a heieroaril-C .1 -6 szénatom os)~a 1 ki ! csoport gyűrűje szubsztituálátlan vagy 1-3. egymástól függetlenül i-6 szénatomos aikilcsoport, haló-gén-(l~6 szénatomos)~al ki lesöpört, és 1-6 szénatomos alkoxiesoport közül választott csoporttal szubsztituált, h) 2-6 szénatomos alkenilesöpört, i) 1-6 szénatomos alkoxi-(l~6 szénatomos)-alki[csoport, vagy jí R1JRl N-t 1-6 s/enatomos)~alkiiesoport; Rf' és R" egymástól függetlenül az alábbi a) - k) csoportok egyike; a) hidrogénatom, h) 1-6 szénatomos aikilcsoport, c) halogént 1-6 szénatomosHükilesoport, d) heterocikloalkilcsoport, e) heíerocikloaiki 1-( 1 -6 szénatomos }-aíkilcsoport, f) araiküesoport, ahol az aralkilcsoport gyűrűje szubsziituálailan vagy 1-5, egymástól íngget-lenü! halogénatom, Î-6 szénatomos aikilcsoport, haiogén-Π-ό szénatomos)-a! ki lesöpört, 1-6 szénatomos alkoxiesoport, és RkíRuN-(l~6 szénatom.08>alkílaoport közül választott csoporttal szubsztituált, g) heteroariM 1-6 szénatomos)-alkilesöpörte ahol a heteroarii-(í -6 szértaiómosj-aikilesöpört gyűrűje szabsztituálatlan vagy 1-3, egymástól függetlenül 1-6 szénatomos aikilcsoport, háio-gén-(i~6 s zen aí o mo s )-al k i te so port, és 1-6 szénatomos alkoxiesoport közül választott csoporttal szubsztituált, h) 1-6 szénatomos alkoxi-fl-6 szénatomos)-alk (lesöpört. i) RURUN-(1 -6 szénalomosj-alkilcsoport, j) R'':Rf''N-(l-6 szénatomos)-alkoxi-(l -6 szénatomos)-alkilcsoport, vagy k) R: ~R UN-€(())-( 1 -6 szénatomos}-a!kilesoport ; Rlx> és Rh egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos aikilcsoport vagy hidroxi-(1-6 szénatomosKükilcsoport, vagy Rí0 és R! a hozzájuk kapiSölodo pitogéhátömmai együtt egy gyűrűs aminocsoportot alkot, mely szubsztituálatlap yag^ két Mi szén- atomos aikilcsoport tál szubsztituált; és K. * esR " egymástói iüggetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomos alkílcsoport, hidroxi~{ i -ö szenatomos)~alkilc8oport vagy egy arücsoport, vagy Ru és Rb, a hozzájuk kapcsolódó nitro-génatommal együtt egy gyűrűs aminoesoportoi alkot, mely sznbsziituálatlan vagy egy vagy két 1~6 szénatomos al kde sopor ital szubsztitudlt.
  2. 2. Az 1. igénypont szerinti vegyüleí vagy egy gyógyászatilag elfogadható sója, ahol R! eianocsoport.
  3. 3. A 2. igénypont szerinti vegyÜlet vagy egy gyógyászatilag elfogadható sója, ahol R2 és R3 hidrogénatom.
  4. 4. A 3. Igénypont szerinti vegyület vagy egy gyógyászatilag elfogadható sója, ahoi R.'1 hidrogénatom vagy í-6 szénatornos alkílcsoport.
  5. 5. A 4. igénypont szerinti vegyüleí vagy egy gyógyászatilag elfogadható sója, ahót R6 hidrogénatom; és R/ .iaæ-Âbbb#*· i) .-csoportok egyike; a) 1 -6 szénatomos alkílcsoport, b) hal ogén-f 1. -.6 szénaíomos)-alki lesöpört, c) heieroelkloalkil-i 1 -6 szénatomos)-alkilesöpört, d) aralkücsoport, ahol az aralkilesöpört gyűrűje szubsztituálatlan vagy 145:, egymástól függ#* lenül halogénatom, 1-6 szénatomos alkílcsoport. halogén-{l-6 széaáíomós}-alkílesoport 1-| szénatornos aíkoxiesoport, és R%bN-(l-6 szénatomos)-alkilesöpört közül választott csoporttal sznbsztituált, e) heíeroaril-(Í-6 szcnatoraos>alkilesöpört, ahol a heieroari 1-(1-6 szénatomos}-alküesoport gyűrűje szuhsztituálaílan vagy 1-3, egymástól függetlenül 1-6 szénatornos alkílcsoport, halo-gén~( 1-6 szénatütnos)-alkilcsoporí, és 1-6 szénatornos alkoxíesoport közül választott csoporttal szubsztituált, f) 1-6 szénatornos alkoxi-{l-6 szénaíomos)-alkilesoporí, g) R!'R/ J.M-í 1 -6 szén atom o s )- a I k i 1c so port, h) RI2Rí3N-(1"6 szénatomos)-a!koxi -( 1 -6 szénatomosj-alkilcsoport, vagy 1} R,2RbN-C(G)-(1-6 szénatomosj-alkí lesöpöri.
  6. 6. Az 5. igénypont szerinti vegyüleí. vagy egy gyógyászatilag: elfogadható sója, ahol R" az alábbi a) - h) csoportok egyike: a) I -6 szénatomos alkiiesoport, b) halogénéi-6 szénatomo s }~al ki leso port, c) cîkloalkil-(l ~6 szénatomos j-alkilcsoport, à) araikilcsoport, alto! az araikilcsoport gyűrűje szubsztituélatlsn vagy i -5, egymástól függetlenül haîogénatom, 1-6 szénatomos alkiiesoport, hak>gén~(l-6 szénatomoa)-alki Icsoport, 1-6 szénatomos alkoxicsoport, és hidfoxi-( 1 -6 szén atomossal ki lesöpört közül választott csoporttal szubsztituált, e) bcleroaríI-( 1 -6 szénatomos}-alkilesoporí, ahol a hcteroarii-( 1-6 szénatomokkal ki lesöpöri gyűrűje s/ubsziitnáiailan vagy 1-3, egymástól függetlenül 1-6 s/enatomos alkiiesoport, halogén-!!-6 szénatomospaikilesoport, és 1-6 szénatomos alkoxicsoport közül választott csoporttal szubsztituált, f) 2-6 szénatornos alkenilesoporí. g) 1-6 szénatomos alkoxt-f l-6 szénatomosj-alkilcsoport, vagy h) llil,RuN-(l-6 szcnatomos)-al ki lesöpört,
  7. '7, A 6. igény pont szerinti vegyület vagy egy gyógyászatiig elfogadható sója, ahol R><! hidrogénatom: és R: az alábbi aj - i) csoportok egyike: a) 1-6 szénatomos alkiiesoport, b) halogén-0 -6 szénatomos j-alklicsoport, c) araikilcsoport. ahol az araikilcsoport gyűrűje szubsztituálatfan vagy ! -5. egymástól függetlenül halogénatom. 1-6 szénatomos alkiiesoport, ha|ogén-(l-6 szénatomos)-alkilesöpört, 1-6 szénatomos alkoxicsoport, és Ri0RnN-(Í~6 szénatomosj-alkiksoport közül választott csoporttal szubsztituált, d) beteroanl-fl-é szénatomosj-alkílesöpört, ahol a üeteroaril-fl-ó szenatomosj-alkilesoport gyűrnie szubsztituálatlan vagy 1-3. egymástól .függetlenül i-6 szénaíomos alkiiesoport, halogen-!: 1-6 szénatom os)-al ki lesöpört, és 1-6 szénatornos alkoxicsoport közül választott csoporttal szubsztituált, e) 1-6 szénatomos alkoxi-( 1 -6 szénatornos}-a.lkiicsoport, vagy 1) R}2R:3N-(1 -6 szénatomos)-alkilcsopöjrt,, t.
  8. A 7. igénypont szerinti vegyület vagy egy gyógyászati lag elfogadható sója, áhbl R* met i lesöpört; R:> az alábbi a) - :í) csoportok egyike; a) 1 -6 szénatomos alkilcsoport, b) cikloalki í~( 1 -6 szénatomosValkilcsoport, c) araik ilcsoporí, ahoi az aralkílesöpört gyűrűje szubszütuáiatian vagy i -5, egymástól fögget-lenül halogénatom, 1 -6 szénatomos alkílcsoport, balogén-; 1-6 szénatomosValkilcsoport, 1 -6 szénatomos alkoxicsoport, és hídroxi~(l-6 szénalomosj-alkilcsoporí közül választott csoporttal szubsztituáli, d) heteroaribí l -6 s zénatorn o s)-a 1 ki 1 e so port, ahol a heteroaril-(l -6 szénatom o s} - al k i le so port gyűrűje szubszthuálatlan vagy 1-3, egymástól függetlenül 1-6 szénatomos alkilcsoport, haló-gén~{ 1-6 széiaatomosj-alkilesopert, és 1-6 s/énatornos alkoxicsoport közül választott csoporttal szubsztituáli, e) 1-6 szénatomos aÍkoxi~(i~6 szénatomosVaikiiesopori vagy í) RÍ0R' 'N-(l~6 szénatomos)-alkiksoport; R° hidrogénatom: és R.: az alábbi a) - d)"csoportok egyike: a) 1 -6 szénatomos alkilcsoport. h) araik besöpört, ahol az aralkücsoporí gyűrűje sz«bsztiiuálatl.an vagy 1-5, egymástól Rlgget-lenül halogénatom, 1-6 szénatomos alkilcsoport, halogénül-6 szénatomosj-aikilcsoport, 1-6 szénatomos aíkoxlcsoport, és RSi;RuN-(l-6 szénatomosl-alkiksoporí közül választott csoporttal szubsztituáli, c) heieroaril-íl-6 szénaiomosj-alkilcsoport. ahol a heteroaril~(l»6 szénatomosl-alkilcsoport gyűrűje szuhsztituálatlan vagy 1 -3, egymástól függetlenül 1-6 szénatomos alkilcsoport, haio-gén-(l -6 szénatomosj-aikilcsoport, és 1-6 szénatomos alkoxicsoport közül választott csoporttal szubsztituált, vagy d) RURÍJN-(1~6 szénaiomos)··alkilcsoport
  9. 9. A 8, igénypont szerinti vegyület vagy egy gyógyászatiéig elfogadható sója, ahol R5 az alábbi a) - d) csoportok egyike; a) 1 -6 szénatomos alkilcsoport, b) eikioaÍkíl-(l -6 szénatomosj-aikilcsoport. c) 1-6 szénatomos aíkoxi-íl-6 szénatomosj-aikilcsoport, vagy d) RieR!^-(1 -6 szénatomos j-alkiíesoport; és IV az. alábbi a) - h> csoportok egyike; a) 1-6 szénatornos alkilcsoport, vagy b) Rs"R: JN-·( ! -(> szénatomos}-alkίlesöpört.
  10. 10. Az 1. igénypont szerinti vegyület vagy egy gyógyászatiig elfogadható sója, ahol vegyület (fi):
    (TI) képletü, melyben 4a, 6 és Ba-helyzetek koníigurációja egy relatív konfigurációval jellemzett, i i.
  11. Az 1, igénypont szerinti vegyület vagy egy gyógyászatiig elfogadható sója, ahol vegyület (Hí:
    (Hí)
    (Hí) képleti, melyben 4a, 6 és 8a-heiyzetek konfigurációja abszolút konfigurációvá jellemzett,
  12. 12, Az alábbiak közül válaszúm 1, igénypont szerinti vegyülik !~{[(4aR, 6R, 8aR)-2-mnino~3~ciano-8mtetií-4H, 4 all. 511,611, 7H, 811, 8aíi, 9H-tíenoí.3,2* gjki.uol.in»ó~íl]karbonil}-34.2-(ditnetiÍaminojctüj~l~prcipilkarbamid; ) ~([C4aR. 6R, 8aR)-2-amino-3-ciano-8-metil-4H, 4aH, 5H, 6H, 711, 811, 8all, 9H-tienof3,2-g] k i no H n- (>~i 1] karbons 1} - !. -butu-3~j2~(díetiIamino)eíi Ijkarbamíd; l-{[(4aR, 6R, 8aR)*2-amino-3-ciano-8-metiI-4H< 4aHL 5B, 611,711, 811. Ball 91!-tienöP,2-g jkinolIn-6-i í jkarboni 1} >3-[3*(dintetiiámino)-2,2-di med !propi1]-1 »éti1 karba®! d; !~{[(4aR, ŐR, 8aR}~2~ammo~3~eiano-8-metí 1-411, 4aH, 511,611, 711, 811. Sail, 9H-licno[3,2-g)kinolin-ő-íl]karbonil)'3-etil“l-[2-(pyrrolidin”l-il)etil]karbamid; !-Uí4aR*( 6R*, 8aR*>2*amino-3-ciano-8-metil-4H, 4aH, 5H. 611, 711, 811, Bal l, 911-tienoi 3,2~g]kivK:>im-6~íl)kailmMli-! -butil-3-[2-{dirnetilainino}-elil]km'bainid; l-(|(4aR*. 6R*. 8iiR*>2-amino-3-ciano-8-metil-4H, 4ali 5H, 6H, 711, 81L 8all, 911-tleúö[3,2-g]kínolin-6-il]karbonii)~3-|2~(dimetílmnino)etÍÍ]-í ~(2-féníletíl)-karbamld; ŐR*» 8aR*)-2-amino-3-eiaim-8-rnetil-4H, 4aH. 5ik 611, 7H, 811, 8aH,9H~ líeno[3,2-g]kíiK>{in~6-iljkarboníi}-3"[24dímetíkmino)etií]~L-{3-me{i!biitil)-ka!:banúd; l-f[(4aR*, ŐR*, 8aR*)-2-anüno~3-ciímo-8~meuR4Bú 4aH, 511, 611, 7B, SH, Sail, 911-tieftoi3,2-g]kinolin-6-il jkai'bonil}-1 ~buü!-3-| 2Hpîpcridin-í-illeti! jkarbamid; l-(((4aR*, őR*, &amp;aR*)-2Aauiino»3--ciario~8~metií-4Ht 4aH, 511, 611, 711, 811, Sail, 9H-tienof3,2-g!kinoHn>ö41jkarbonil}~3“i2-{dimetilatnino)elj!!-l-(2,2-dimeti.ipn)p!il-karbamid;, l-{l(4aR, 6R, 8äR)"2-aminö-3*ciano~8-metil~4H, 4all, 511, 611, 7H, 811, 8aíl, 9H-tienof3,2-g!kinöii:n~641parbönil}P»((:|SlB4Ä l-{j(4ail*, 6R*, 8aR*)-2-amino~3-ciamv-8-jnetil^4H,'4aH, 5R ŐB. 7H, 814, 8a!L 914-tienoj 3,2-gjkinoiin~6-ii]karboniIi~3~[ 2-( dimeii lamino)-2-metilpropil]*1 -propi íkarbamtd; l~{[(4aR*, 6R*, 8aR*>2-amtno-3-eiano-8~meiil-41:-l, 4alí, 5H, 6H, 7H, 8Η„ 8aR 9H-iieno[3.2“gjkinoHn-ö~il3karboniU~3-[2-{dii«eü}aniino}-2-etübutil]-]~eiilliörbajTiid; 1~{[(4aR, 6R, 8aR.}-2-amino-3-cíarx>8-meiiM14, 4aHs 514, 6R 7H, 8H, Ball, 9i4~tieno[3f2* g3kinoiin-6”i]]karbonilj“l-(ciklopropi]u5eiil)“3*f3-(dimetilar«ino)'2>2-dimelilpropijjkarbat«id; I-{[(4aR, ŐR, 8aR.)-2-amino-3~eiano-8-meül-4H, 4a)4, 511,614,714, 8H, Sali 9H-tieno[3>2-g]kinolin-6-il jkarboni!} -3-[2-(dietílamino}eti!]-1 -etilkarbamkí; Ι-l j(4all, ŐR, 8aR}-2-ajnino-3-ciano-8-metíl-4íi 4aH, 314, 611, 714, 8.14, Sáli 9H-tieno[3,2-g]kinoíin-6-il jkarboníi )-3«[i-(dimciilamlno}”2'metiipropan-2"il|"l~etilkarbamid; M((4aR, 6R, 8aR}-2-amíno~3-ekmo-8-metil-4í 1. 4aíl„ SR <>R 711, 8H, 8a,R 9ibtie.no! 3,2-gjkí η o 1 in-6 ~i ! j k a rbon il j-3~[2-{dirneti lamino b2 Otílhuti 11-1 -ctilkarbamid: 1 - !j(4aR, 6R, 8aiG-2-amira>3-eiano~8-vneui~4!4, 4a ÍL 514,6H, 7H, SH, BaH, 9i4-tieno[3,2- gjkinolin-ő-iljkarbonilh3”[2-(dimelilamino)etií]-l-ctilkarbamid; és l-([(4aR, ŐR, 8aR}~2-araino-3-eiano-8-meül-4i1, 4al 1, 5! L 614, 7íi 81), 8aH, 91l-ttenoí3,2~ g] kinoîm-6-iVJkarbom!} -1 -(ciklopropümetí 1 )-3 - j 2-(dhnettiamino suti) j-karbaraid; vagy egy gyógyászatilag elfogadható sója,
  13. 13. Gyógyászati készítmény, mely egy i-12, igénypontok bármelyike szerinti vegyületet vagy egv gyógyászatilag elfogadható sóját tartalmaz.
  14. 14. Gyógyászati szer, mely (1) egy 1-12. igénypontok bármelyike szerinti vegyületet vagy eg> gyógyászatilag elfogadható sóját, és (2) legalább egy L-dopa, dopamin D2 receptor agotistak, antikolinerg szerek, adenozin A2A receptor ahtagonisták, .NMÖA receptor antagonisíák, monoaminoxidáz R inhibitorok. CÖMT inhibitorok, aromás L-aminosav dekarboxíláz inhibitorok. droxidopa, melevodopa, treodopok, zoni saraid és amaniadin hidrokiorid közül választott Parkinson-elleni gyógyszert tartalmaz.
  15. 15. 13. igénypont szerinti gyógyászati készítmény Parkinson-kór, "restless legs" szindróma vagy hyperprolactinemia megelőzésében vagy kezelésében történő alkalmazásra.
  16. 16. 13, igénypont szerinti gyógyászati készítmény Parkinson-kór raeplizéxéhen vagy kezelésében történi alkalmazásra.
HUE12758328A 2011-03-14 2012-03-12 Új oktahidrotienokinolin-származékok, származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények és ezek alkalmazásai HUE033449T2 (hu)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2011055154 2011-03-14

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE033449T2 true HUE033449T2 (hu) 2017-11-28

Family

ID=46830720

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE12758328A HUE033449T2 (hu) 2011-03-14 2012-03-12 Új oktahidrotienokinolin-származékok, származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények és ezek alkalmazásai

Country Status (22)

Country Link
US (1) US9138434B2 (hu)
EP (1) EP2687532B1 (hu)
JP (1) JP5563716B2 (hu)
KR (1) KR101618624B1 (hu)
CN (2) CN103443106B (hu)
AU (1) AU2012227428B2 (hu)
BR (1) BR112013023575B1 (hu)
CA (1) CA2827629C (hu)
DK (1) DK2687532T3 (hu)
ES (1) ES2613658T3 (hu)
HU (1) HUE033449T2 (hu)
IL (1) IL228318A (hu)
MX (1) MX343077B (hu)
MY (1) MY183288A (hu)
PH (1) PH12013501856A1 (hu)
PL (1) PL2687532T3 (hu)
PT (1) PT2687532T (hu)
RU (1) RU2573399C2 (hu)
SG (1) SG193400A1 (hu)
TW (1) TWI537274B (hu)
WO (1) WO2012124649A1 (hu)
ZA (1) ZA201306905B (hu)

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP6166990B2 (ja) * 2012-09-12 2017-07-19 キッセイ薬品工業株式会社 オクタヒドロチエノキノリン誘導体の製造方法及びその製造中間体
US9585885B2 (en) 2012-12-10 2017-03-07 Kissei Pharmaceutical Co., Ltd. Substituted pyrido[2,3-g]quinazolines as dopamine D2 receptor agonists
WO2014112492A1 (ja) * 2013-01-17 2014-07-24 キッセイ薬品工業株式会社 新規なオクタヒドロキノリン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途
KR102169337B1 (ko) 2018-08-22 2020-10-23 주식회사 도원엔바이로 질소와 인의 흡착형 세라믹 미생물 담체 및 이의 제조방법
DK4177257T3 (da) 2020-07-06 2026-03-02 Kissei Pharmaceutical Succinat af octahydrothienoquinolinforbindelse, og krystaller deraf
CN116348470A (zh) * 2020-10-07 2023-06-27 橘生药品工业株式会社 八氢噻吩并喹啉化合物的制造方法和其制造中间体
TW202541802A (zh) * 2023-12-28 2025-11-01 日商橘生藥品工業股份有限公司 神經退化性疾病治療劑

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CH507249A (de) 1968-05-31 1971-05-15 Sandoz Ag Verfahren zur Herstellung von 2-Brom-a-ergokryptin
BG17785A3 (bg) 1970-08-14 1973-12-25 Dr. Karl Thomae Gmbh Метод за получаване на нови азетинови производни
US4166182A (en) 1978-02-08 1979-08-28 Eli Lilly And Company 6-n-propyl-8-methoxymethyl or methylmercaptomethylergolines and related compounds
PT69828A (en) * 1979-01-22 1979-07-01 Lilly Co Eli Process for preparing octahydro-2h-pyrrolo-/3,4-g/quinolines
US4526892A (en) * 1981-03-03 1985-07-02 Farmitalia Carlo Erba, S.P.A. Dimethylaminoalkyl-3-(ergoline-8'βcarbonyl)-ureas
US4452808A (en) 1982-12-07 1984-06-05 Smithkline Beckman Corporation 4-Aminoalkyl-2(3H)-indolones
US4501890A (en) * 1983-09-26 1985-02-26 Eli Lilly And Company Trans-(±)-2,4,6-substituted-5,5a,6,7,8,9,9a,10-octahydro-pyrimido[4,5-g]quinolines
US4537893A (en) * 1984-04-27 1985-08-27 Eli Lilly And Company Octahydrothiazolo[4,5-g]quinolines and use as prolactin secretion inhibitors
DE3572485D1 (en) 1984-12-22 1989-09-28 Thomae Gmbh Dr K Tetrahydro-benzothiazoles, their production and their use as intermediates or drugs
US4826986A (en) 1986-06-16 1989-05-02 Eli Lilly And Company 6-Oxo-trans-octa- and decahydroquinolines
US5057515A (en) * 1989-07-24 1991-10-15 Eli Lilly And Company Method for agonizing a dopamine receptor
US7026484B2 (en) * 2001-02-23 2006-04-11 Ligand Pharmaceuticals Incorporated Tricyclic androgen receptor modulator compounds and methods
JP2005129430A (ja) * 2003-10-27 2005-05-19 Konica Minolta Holdings Inc 光電変換材料用半導体、光電変換素子及び太陽電池

Also Published As

Publication number Publication date
TWI537274B (zh) 2016-06-11
JPWO2012124649A1 (ja) 2014-07-24
AU2012227428B2 (en) 2016-05-05
ES2613658T3 (es) 2017-05-25
PL2687532T3 (pl) 2017-06-30
CN104829628A (zh) 2015-08-12
MX343077B (es) 2016-10-24
CA2827629A1 (en) 2012-09-20
NZ615293A (en) 2014-08-29
MX2013010587A (es) 2013-10-07
SG193400A1 (en) 2013-10-30
ZA201306905B (en) 2014-12-23
CN103443106A (zh) 2013-12-11
RU2013145799A (ru) 2015-04-20
IL228318A0 (en) 2013-11-25
KR20140010137A (ko) 2014-01-23
US9138434B2 (en) 2015-09-22
PH12013501856A1 (en) 2013-10-14
HK1188791A1 (zh) 2014-05-16
BR112013023575B1 (pt) 2021-12-21
KR101618624B1 (ko) 2016-05-09
EP2687532A1 (en) 2014-01-22
EP2687532B1 (en) 2016-12-14
WO2012124649A1 (ja) 2012-09-20
CA2827629C (en) 2019-01-08
CN103443106B (zh) 2015-09-30
US20140243311A1 (en) 2014-08-28
IL228318A (en) 2017-07-31
BR112013023575A8 (pt) 2018-01-16
BR112013023575A2 (pt) 2016-12-06
TW201242970A (en) 2012-11-01
MY183288A (en) 2021-02-18
AU2012227428A1 (en) 2013-09-26
CN104829628B (zh) 2018-01-09
JP5563716B2 (ja) 2014-07-30
DK2687532T3 (en) 2017-02-20
RU2573399C2 (ru) 2016-01-20
PT2687532T (pt) 2017-03-22
EP2687532A4 (en) 2014-08-13

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK2687532T3 (en) New octahydrothienoquinoline derivative, pharmaceutical composition comprising the derivative, and use thereof
JP6383418B2 (ja) 置換ベンズアミド及びその使用方法
RU2326120C2 (ru) Производные пирролидина и пиперидина
EP2522664B1 (en) Piperidine derivatives as NK1 antagonists
TW202128661A (zh) 對核受體具有活性之化合物
JP6177061B2 (ja) 新規なドパミンｄ２受容体アゴニスト
WO2016126869A1 (en) 3,3-difluoro-piperidine derivatives as nr2b nmda receptor antagonists
JP6166990B2 (ja) オクタヒドロチエノキノリン誘導体の製造方法及びその製造中間体
EP2930175A1 (en) Novel octahydropyridoquinazoline derivative, pharmaceutical composition containing same, and uses for said derivative and composition
NZ615293B2 (en) Novel octahydrothienoquinoline derivative, pharmaceutical composition comprising derivative, and use of these
TWI922934B (zh) 含氮雜環類化合物及其製備方法和應用
HK1188791B (en) Novel octahydrothienoquinoline derivative, pharmaceutical composition comprising derivative, and use of these
US20250340516A1 (en) Isoquinolinones as Modulators of POLRMT
KR20260043134A (ko) Sstr4의 작용제로서 (2s,5r)-5-(하이드록시메틸)모르폴린-2-카복스아미드
WO2014112492A1 (ja) 新規なオクタヒドロキノリン誘導体、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途