JP2000514039A - スキンケア組成物 - Google Patents

スキンケア組成物

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JP2000514039A JP09524978A JP52497897A JP2000514039A JP 2000514039 A JP2000514039 A JP 2000514039A JP 09524978 A JP09524978 A JP 09524978A JP 52497897 A JP52497897 A JP 52497897A JP 2000514039 A JP2000514039 A JP 2000514039A
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Abstract

(57)【要約】 本発明は、ほ乳類のアクネやそれに関連する皮膚病による斑点およびその他の徴候の治療方法に関し、ほ乳類の皮膚患部に皮膚病学的に有効量のシリカ粒子、シリカ水和物、あるいはそれらの前駆体を含む無水性組成物を適用することからなる。本発明はまた、シリカ粒子、シリカ水和物、あるいはそれらの前駆体を無水性担体に含み、皮膚に局所的に適用する組成物も提供する。

Description

【発明の詳細な説明】 スキンケア組成物 本発明は、治療方法および組成物に関し、特にアクネの治療方法および該治療 方法に局所的に用いられる組成物に関する。 発明の背景 多くの人が、脂腺の過剰な油分の分泌により、皮膚の表面層に油分が局所的に 蓄積し、皮膚に醜い赤い斑点または領域を生じさせるアクネやそれに関連する皮 膚病に悩まされている。極端な場合、これらの斑点は感染し、皮膚に損傷を与え る。本明細書では便宜上、アクネとは、皮膚の皮脂の分泌により起こる皮膚病を 指し、その徴候は、皮疹、炎症から斑点および膿疹をも含む。 アクネに対して良好な治療を与える様々な試みがなされており、そのうちの多 くは抗生製剤に基づくものである。しかし、これら抗生製剤は高価であり、即時 の治療や有効な治療は得られていない。 本発明者は、シリカ微粒子、特にコロイドシリカまたは沈降シリカ、あるいは それらの部分水和物が、病原により起こる皮膚の斑点、炎症または赤い領域等の 、アクネやそれに関連する皮膚病の徴候を即時に緩和するのに非常に有効である ことを見い出した。 発明の要旨 本発明は、ほ乳類のアクネやそれに関連する皮膚病の徴候を緩和する方法であ って、ほ乳類の皮膚患部に無水性組成物を適用することからなり、該無水性組成 物が、皮膚病学的に有効量の、無水和物形態またはその部分水和物、あるいはそ れらの前駆体のシリカ粒子を含む、皮膚病の徴候を緩和する方法を提供する。 本発明はまた、アクネにかかったほ乳類の皮膚に局所的に適用する皮膚病学的 に活性な組成物であって、皮膚病学的に有効量の、無水和物形態またはその部分 水和物形態、あるいはそれらの前駆体のシリカ粒子を、無水性担体に含めてなる 組成物を提供する。 本明細書では便宜上、シリカとは、シリカそのものであるSiO2、例えばS i[SiO]2-4[OH]1-2の式で表されるシリカの部分水和物、沈降シリカや 、コロイド二酸化ケイ素や、発煙シリカとして知られるアモルファス物質、ケイ 酸、またはシリカゲルを指す。特に、本発明で用いるシリカの好適な形態として 、Degussa AG社がAerosilの商標で販売している発煙シリカが挙げられる。 本発明で用いるシリカは、その前駆体の形態であってもよい。該前駆体は、例 えば粒子を所望の大きさにする粉砕時に発生する熱により水を容易に失い、所望 の低水和物になるシリカの高水和物であってもよい。従って、本願においてシリ カとは、その文脈が許す限り、他のシリコン化合物をも含む。特に、本発明の組 成物の製造において所望のシリカの形態を形成するケイ素の有機誘導体や、シリ カの高水和物が挙げられる。 以下、便宜上シリカ微粒子の使用に関して、本発明を説明する。 本発明者は、本発明の組成物が、液分泌する皮膚患部から液を取除き、局所的 に適用した該組成物に滲出させ、該組成物から皮膚上に堆積したシリカが吸収し 、吸着することにより作用すると考える。シリカそれ自体がアクネやそれに関連 する皮膚病の治療に有効であることは、シリカが不活性であるという公知の特徴 から全く予期できないことである。本発明者は、シリカのいくつかの形態におい て、シリカが液を水和および/または結合により吸収すると考える。また他の形 態では、皮膚上に堆積したシリカの粒子間の隙間に液を毛管作用により吸着する と考える。後者の機構は、アクネの皮膚患部から液を取除く以前には、全く提案 されておらず、本発明の組成物が皮膚に対して大気からの水分を吸収して効果を 下げる可能性を少なくするものである。水和または結合による液の吸収および毛 管作用による液の吸着双方により作用するシリカ混合物を用いることも本発明の 範囲に含まれる。 シリカは好適には、適用される皮膚上でシリカの毛管作用を最大にする形態で 用いられ、シリカの微粒子形態、特に平均主要粒子の大きさが10μm以下のも の、特に5μm以下のものを用いることで達成される。特に本発明で用いるシリ カの好適な形態は、平均主要粒子の大きさが0.1μm以下の発煙シリカである 。このようなシリカ微粒子は市販されており、市販されている形態で本発明に使 用してもよい。 皮膚から取除かれる液によりシリカ粒子表面が容易に湿るよう該表面を処理し てもよい。このような表面処理として、シリカ粒子に極性物質を少なくとも部分 的に塗布する部分コーティングが含まれる。該極性物質は、例えば短鎖アルキル アミン、特にモノまたはジエチルアミン、あるいは界面活性剤を伴ってもよい。 典型的な界面活性剤として、アルキルスルホン酸塩等の陰イオン界面活性剤、長 鎖アルカングリコールまたはポリアルキレングリコール、特にポリエチレングリ コールなどの非イオン界面活性剤が挙げられる。このようなシリカ粒子の表面処 理は、例えば粒子と界面活性剤とを、例えばエアーミルまたはボールミル粉砕器 で粉砕することにより達成される。シリカ粒子を本発明の組成物にする前に、前 処理をすることでシリカ粒子の塊になる傾向を低減させることもできる。シリカ 粒子の前処理を満足させるのに必要な界面活性剤の量は、簡単な試行錯誤により 容易に設定されるが、典型的にはシリカに対して0.1〜5重量%の範囲で実施 される。必要に応じて、界面活性剤を、本発明の組成物の製剤に用いるアルカノ ールや、グリコールまたは他の液状担体の一部に含め、本発明の組成物の製剤に 用いる前の保存用や輸送用の前処理されたシリカの泥状流動体を形成してもよい 。 本発明の組成物は使用時に皮膚患部に適用され、液状担体に含められた場合に は、それを乾燥させる。その結果得られる、皮膚から吸収・吸着された分泌物を 含むシリカの堆積物は、固体として皮膚から取除くことができる。あるいは、皮 膚病学的に許容された化粧用組成物の成分として、皮膚上にそのまま放置するこ ともできる。従って、皮膚上または表皮層内での不快な油脂性の堆積形成を最小 にするよう皮膚上で容易に乾燥する担体にシリカを含めることが望まれる。好適 には、非油性担体、特に皮膚の温度で容易に気化するものにシリカを含めること が望ましい。シリカ粒子に揮発性担体を用いることは、組成物から担体が蒸発す る時に皮膚上に形成するシリカ堆積物における微細な経路すなわち隙間の形成に も役立つ。その隙間が皮膚上のシリカ堆積物の毛管作用を促進すると発明者は考 える。好適なシリカの担体として、短鎖脂肪族アルコールまたはグリコール、特 に炭素数1〜4のものが挙げられる。炭素数3以上のアルコールまたはグリコー ルの場合、例えばイソプロピルアルコールのような側鎖型のものを用いることが 望ましい。他の担体として、例えば酢酸エチルやアセトンのような炭素数1〜4 のアルキル基を含む皮膚病学的に許容されたエステルまたはケトン、あるいは上 記担体間の混合物、更に上記担体と他の皮膚病学的に許容された成分との混合物 を用いてもよい。例えば外科酒精、変性アルコール、またはメチル化酒精のよう なエタノールの使用は、皮膚から即時に蒸発し、シリカの堆積形成を促進し、従 って皮膚内から液の滲出を促進するので、特に好ましい。 担体に他の物質を加えた混合物を使用してもよい。担体に加える物質として、 例えばポリアルキレングリコールや、ポリアルキレンエーテルグリコールや、セ ルロース誘導体や、Carbopolの登録商標として販売されているアクリル酸ポリマ ーのような流動体条件剤(rheological modifier)または懸濁液安定剤、尿素の ような保湿剤、担体が無水性エマルションの形態をとる希釈剤または乳化剤が挙 げられる。 本発明の組成物は、アルコール担体にシリカ粒子を加えたほぼ無芳香の懸濁液 の形態にされ、典型的には濃厚なペースト、ゲル、または泥状流動体の形態をと る。アルコール担体は、乾燥重量にして2〜50重量%、好適には5〜25重量 %、特に7.5〜20重量%のシリカを含む。皮膚表面を残りのシリカ粒子で覆 うように該組成物を皮膚に適用した時に化粧効果を得るよう、通常1つまたは複 数の香料、乳白剤、または他の化粧用成分を該組成物に加えることが望ましい。 従って、本発明の組成物は、従来の無水性基礎クリームまたはゲル組成物に、あ るいは固形ゲルスティックまたはパウダー組成物に加えることもできる。本発明 の組成物では、シリカ粒子以外は従来の組成物であってよい。しかし、上述の通 り本発明の組成物は、蒸発して、皮膚上のシリカ堆積物内に微細な経路すなわち 隙間を形成する揮発性液状担体に含めるのが望ましい。 本発明の組成物は、アクネやそれに類似する皮膚病にかかった皮膚領域に適用 される。適用される組成物の量は、アクネの範囲およびその度合によるが、典型 的には皮膚1cm2当たりシリカ粒子が10〜500mg、好適には20〜20 0 mgになるよう適用する。組成物の適用はアクネが消失するまで繰返されるが、 例えば4時間毎に適用する。アクネの度合いが酷い場合、例えば絆創膏等のよう な固形担体に組成物を適用し、それを皮膚に適用して与えられた期間そのまま放 置しておく。組成物を皮膚上に保持する固形担体の使用も、組成物が潮解性の高 いシリカの形態を含み、皮膚から液を吸収するよりも大気中の水分を過剰に吸収 するのを防止する場合には望ましい。 本発明者は、本発明の組成物がアクネの徴候の治療に非常に有効であり、他の 治療を必要としないことを見い出した。従って、シリカが本発明の組成物中唯一 の皮膚病学的な有効成分であることがわかる。発明者は、皮膚患部から液を取除 くことは、患部の細菌の活動も弱めると考える。本発明の組成物は、必要に応じ て、例えば薬剤、すなわち抗生物質、抗菌物質、レチノイド、または過酸化ベン ゾイルのような他の有効成分を含んでもよく、別の時にこれら有効成分を患部に 適用してもよい。更に、本発明の組成物は、脂腺の過剰な油分の分泌以外の機構 による皮膚の炎症領域、例えば毛包周囲の炎症領域の治療に用いられることも見 い出されている。本明細書では、関連する皮膚病とは、アクネ自身と同じ種類の 徴候を示す皮膚病を指す。 本発明の組成物の患部への適用後、皮膚からの液は、皮膚が再度皮膚液を満た すより速くシリカ粒子に滲出し、皮膚上に僅かに湿った粉状堆積物を形成する。 この堆積物は、皮膚をブラシ掛けや洗浄して取除くことができ、5〜60分後に 実施するのが好ましい。あるいは、皮膚上にそのまま放置し、皮膚からの液を吸 収させ続けてもよく、特にシリカ粒子が、基礎クリームやパウダーなどの化粧用 組成物に含まれる場合によい。上述の通り、揮発性アルコール、ケトン、または エステルをシリカの担体として用いることは、皮膚上の組成物を乾燥させたり、 シリカ粒子による皮膚からの液を吸収および/または吸着させたりするのによい ことがわかる。 本発明の組成物は、どのような適切な方法でも製造することができるが、例え ばその成分を一緒に粉砕してもよい。必要に応じて、いくつかあるいは全ての成 分を、例えば高速剪断ミキサーのような高速ミキサーで混合し、液状担体に固形 粒子を含む安定な粘性ゲルやペーストを形成することもできる。しかし、剪断を 過剰にすると問題を起こすことがわかっている。このような剪断の最適量は、そ の成分の性質や、相対的な比率によるが、簡単な試行錯誤により容易に設定でき る。 従って、本発明はまた、本発明の組成物の製造方法も提供し、該製造方法は、 該組成物の成分を混合することを含む。 以下、本発明を実施例に基づき説明するが、全ての部および%は記載のない限 り重量を意味する。 実施例1 微エーロゲルシリカ粒子に十分な外科酒精を加えて混合し、約50部のシリカ および50部の外科酒精を含む粘性ペーストを形成して組成物を用意した。この ペーストをアクネにかかった女性16歳のアクネ斑点に厚く塗ることにより適用 した。適用したペーストからアルコールが即時に蒸発し、皮膚上に粉状残滓が形 成した。30分後、この残滓を皮膚から洗流し、アクネ斑点を検査した。斑点の 大きさおよび赤みが減少し、気づかない程度になった。治療は毎日繰返され、3 日後にはアクネ斑点は実質的に消滅した。また、本治療では、シリカが乾燥剤と してのみ働くことから予期される皮膚の過剰な乾燥、ひび割れ、皹は起こらなか った。 実施例2 粒子径5μm以下の微粒子シリカ10部に90部のエタノールを加えて剪断混 合し、白色粘性ゲルを得た。このゲルを40gm容量のアルミニウムチューブに 収容した。 このゲルを顔面膿疹にかかった20人の患者(男性11人、女性9人)18〜 35歳の顔に適用した。ゲルを膿疹およびその周囲に適用し、約1〜4cm2当 たり約1〜2gになるようにした。ゲルを乾燥させ60分間そのまま放置した。 粉状堆積物を皮膚から洗流し、更に4〜6時間後、12〜18時間後(検査1, 2,3)に、膿疹の状態を再検査した。検査者は紅斑、浮腫および大きさについ て、患者は赤みおよび膨らみについて膿疹を評価した。 全患者グループに対する浮腫についての評価(total oedema score)は、ゲル適 用1時間後(検査1)の28から、検査2の25、検査3の14に減少した。全 患者グループに対する紅斑についての評価(total erythema score)は、検査1 の28から、検査2の24、検査3の20に減少した。患者による赤みに対する 評価は、検査2の平均評価20から、検査3の5に減少し、検査3では14人の 患者が赤みが消失したと報告している。患者による膨らみに対する評価は、検査 2の平均評価8から、検査3の5に減少し、検査3では17人の患者が膨らみが 消失したと報告している。 患者は、ゲルによる針で刺すような痛みあるいは焼けるような痛みがほとんど 感じられないとの好評を報告しており、膿疹部の全ての皮膚の炎症が、顕著に減 少した。 以上、本発明をアクネ斑点の治療について説明したが、皮膚の過剰な液分泌を 減少させる必要がある他の場合や、ヒト以外のほ乳類の同様な状況の治療につい ても適用可能である。
【手続補正書】特許法第184条の8第1項 【提出日】平成10年2月16日(1998.2.16) 【補正内容】 請求の範囲の補正(翻訳) 1.アクネまたはそれに関連する皮膚病にかかったほ乳類の皮膚に局所的に適用 する皮膚病学的に活性な実質的に無水性の組成物であって、 a.主要粒子の大きさが10μm以下の、少なくとも5重量%の無水性シリカ粒 子またはその前駆体と、 b.炭素数1〜4のアルキル基を含むアルコール、アルキルグリコール、アルキ ルケトン、および/またはアルキルエステルから選択される揮発性溶媒からなる 実質的に無水性の前記シリカ粒子の担体とからなる組成物。 2.請求の範囲1に記載の組成物であって、乾燥重量にして50重量%以下の前 記シリカを含むことを特徴とする組成物。 3.請求の範囲1または2に記載の組成物であって、乾燥重量にして7.5〜2 5重量%の前記シリカを含むことを特徴とする組成物。 4.請求の範囲1ないし3のいずれか一項に記載の組成物であって、前記シリカ が、組成物中唯一の皮膚病学的な活性成分であることを特徴とする組成物。 5.請求の範囲1ないし4のいずれか一項に記載の組成物であって、前記担体が 、エタノールであることを特徴とする組成物。 6.請求の範囲1ないし5のいずれか一項に記載の組成物であって、化粧用組成 物とすることを特徴とする組成物。 7.請求の範囲1ないし6のいずれか一項に記載の組成物であって、前記組成物 が、粘性ゲルまたはペーストであることを特徴とする組成物。 8.請求の範囲7に記載の組成物であって、流動体条件剤および/または懸濁液 安定剤または分散安定剤を含むことを特徴とする組成物。 9.請求の範囲1ないし8のいずれか一項に記載の組成物であって、前記シリカ 粒子が、皮膚の液により容易に湿るように処理されることを特徴とする組成物。 10.実施例のいずれか一つに記載の組成物。 11.ほ乳類のアクネおよびそれに関連する皮膚病の徴候を緩和する方法であっ て、ほ乳類の皮膚患部に皮膚病学的に有効量の実質的に無水性の組成物を適用す ることからなる方法であって、前記組成物が、 a.主要粒子の大きさが10μm以下の、少なくとも5重量%の無水性シリカ粒 子またはその前駆体と、 b.炭素数1〜4のアルキル基を含むアルコール、アルキルグリコール、アルキ ルケトン、および/またはアルキルエステルから1つまたは複数選択される揮発 性溶媒からなる実質的に無水性の前記シリカ粒子の液状担体とからなる方法。 12.請求の範囲11に記載の方法であって、前記組成物が、請求の範囲1ない し10のいずれか一項に記載の組成物であることを特徴とする方法。 13.請求の範囲11または12に記載の方法であって、前記担体が皮膚に適用 した前記組成物から揮発し、皮膚上にシリカ粒子の堆積物を形成し、前記堆積物 は微細な経路すなわち隙間を有し、その毛管作用により、皮膚から液を取除くこ とを特徴とする方法。 14.請求の範囲11ないし13のいずれか一項に記載の方法であって、皮膚1 cm2当たり10〜500mgのシリカ粒子を適用することを特徴とする方法。 15.請求の範囲11ないし14のいずれか一項に記載の方法であって、前記組 成物を乾燥させ、皮膚上にそのまま放置することを特徴とする方法。 16.実施例のいずれか一つに記載された請求の範囲11に記載の方法。 17.炭素数1〜4のアルキル基を含むアルコール、アルキルグリコール、アル キルケトン、および/またはアルキルエステルから1つまたは複数選択される揮 発性溶媒からなる実質的に無水性の液状担体に、主要粒子の大きさが10μm以 下の無水性シリカ粒子またはその前駆体を、アクネおよびそれに関連する皮膚病 の治療に皮膚病学的に有効な成分として用いる方法。 18.請求の範囲1ないし10のいずれか一項に記載の組成物を製造する方法で あって、その成分を一緒に混合することを特徴とする方法。 19.請求の範囲18に記載の方法であって、前記シリカ粒子は前記担体の1つ または複数の成分に攪拌しながら加えられることを特徴とする方法。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (81)指定国 EP(AT,BE,CH,DE, DK,ES,FI,FR,GB,GR,IE,IT,L U,MC,NL,PT,SE),OA(BF,BJ,CF ,CG,CI,CM,GA,GN,ML,MR,NE, SN,TD,TG),AP(KE,LS,MW,SD,S Z,UG),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD ,RU,TJ,TM),AL,AM,AT,AU,AZ ,BA,BB,BG,BR,BY,CA,CH,CN, CU,CZ,DE,DK,EE,ES,FI,GB,G E,HU,IL,IS,JP,KE,KG,KP,KR ,KZ,LC,LK,LR,LS,LT,LU,LV, MD,MG,MK,MN,MW,MX,NO,NZ,P L,PT,RO,RU,SD,SE,SG,SI,SK ,TJ,TM,TR,TT,UA,UG,US,UZ, VN

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1.アクネにかかったほ乳類の皮膚に局所的に適用する皮膚病学的に活性な組成 物であって、皮膚病学的に有効量のシリカ粒子またはその前駆体を無水性担体に 含めてなる組成物。 2.請求の範囲1に記載の組成物であって、前記シリカが、アモルファス無水和 物形態および/またはその部分水和物形態であることを特徴とする組成物。 3.請求の範囲1または2に記載の組成物であって、乾燥重量にして2〜50重 量%のシリカ粒子またはその前駆体を含むことを特徴とする組成物。 4.請求の範囲1ないし3のいずれか一項に記載の組成物であって、乾燥重量に して5〜25重量%のシリカ粒子またはその前駆体を含むことを特徴とする組成 物。 5.請求の範囲1ないし4のいずれか一項に記載の組成物であって、前記シリカ 粒子またはその前駆体が、組成物中唯一の皮膚病学的な活性成分であることを特 徴とする組成物。 6.請求の範囲1ないし5のいずれか一項に記載の組成物であって、前記シリカ 粒子が、主要粒子の大きさが10μm以下であることを特徴とする組成物。 7.請求の範囲1ないし6のいずれか一項に記載の組成物であって、前記シリカ が、SiO2またはSi[SiO]2-4[OH]1-2の式で表され、アモルファス 物質であることを特徴とする組成物。 8.請求の範囲1ないし7のいずれか一項に記載の組成物であって、前記担体が 、揮発性低分子アルコール、グリコール、ケトンまたはエステルであることを特 徴 とする組成物。 9.請求の範囲1ないし8のいずれか一項に記載の組成物であって、前記担体が 、エタノールであることを特徴とする組成物。 10.請求の範囲1ないし9のいずれか一項に記載の組成物であって、化粧用組 成物とすることを特徴とする組成物。 11.請求の範囲1ないし10のいずれか一項に記載の組成物であって、前記組 成物が、粘性ゲルまたはペーストであることを特徴とする組成物。 12.請求の範囲11に記載の組成物であって、流動体条件剤および/または懸 濁液安定剤または分散安定剤を含むことを特徴とする組成物。 13.請求の範囲1ないし12のいずれか一項に記載の組成物であって、前記シ リカ粒子が、皮膚の液により容易に湿るように処理されることを特徴とする組成 物。 14.実施例のいずれか一つに記載の組成物。 15.ほ乳類のアクネおよびそれに関連する皮膚病の徴候を緩和する方法であっ て、ほ乳類の皮膚患部に皮膚病学的に有効量のシリカ粒子を含む無水性組成物を 適用することからなる方法。 16.請求の範囲15に記載の方法であって、前記シリカが、アモルファス無水 和物形態および/またはその部分水和物形態であることを特徴とする方法。 17.請求の範囲15または16に記載の方法であって、前記組成物が、請求の 範囲2ないし14のいずれか一項に記載の組成物であることを特徴とする方法。 18.請求の範囲15ないし17のいずれか一項に記載の方法であって、前記組 成物が揮発性担体を含み、皮膚への適用後、前記組成物から揮発し、皮膚上にシ リカ粒子の堆積物を形成し、前記堆積物は微細な経路すなわち隙間を有し、その 毛管作用により、皮膚から液を取除くことを特徴とする方法。 19.請求の範囲15ないし18のいずれか一項に記載の方法であって、皮膚1 cm2当たり10〜500mgのシリカ粒子を適用することを特徴とする方法。 20.請求の範囲15ないし19のいずれか一項に記載の方法であって、前記組 成物を乾燥させ、皮膚上にそのまま放置することを特徴とする方法。 21.実施例のいずれか一つに記載された請求の範囲15に記載の方法。 22.シリカ粒子またはその前駆体を、アクネおよびそれに関連する皮膚病の治 療に皮膚病学的に有効な成分として用いる方法。 23.請求の範囲1ないし15のいずれか一項に記載の組成物を製造する方法で あって、その成分を一緒に混合することを特徴とする方法。 24.請求の範囲23に記載の方法であって、前記シリカ粒子は液状担体に攪拌 しながら加えられることを特徴とする方法。 25.シリカ粒子またはその前駆体を、アクネおよびそれに関連する皮膚病の治 療用製剤に皮膚病学的に有効な成分として用いる方法。 26.請求の範囲25に記載の方法であって、前記製剤が無水性組成物であるこ とを特徴とする方法。
JP09524978A 1996-01-08 1997-01-08 スキンケア組成物 Pending JP2000514039A (ja)

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