JP2004505013A - 凝固カスケードを選択的に阻害するのに有用な多環式アリール及びヘテロアリール置換４−ピリドン類 - Google Patents
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Abstract
本発明は、凝固カスケードのセリンプロテアーゼの阻害剤として有用な多環式アリール及びヘテロアリール置換４−ピリドン化合物、並びに冠状動脈及び脳血管疾患を含む種々の血栓性の症状の処置及び予防のための抗凝血療法のための化合物、組成物、及び方法に関する。
Description
【０００１】
発明の分野
本発明は、抗凝血療法の分野、特に冠状動脈及び脳血管障害疾患などの血栓性の状態を予防及び処置するための化合物、組成物、及び方法に関する。さらに本発明は、凝固カスケードのセリンプロテアーゼを阻害する多環式アリール及びヘテロアリール置換４−ピリドン化合物に関する。
【０００２】
発明の背景
生理学的システムは、哺乳類における血液流動性を制御する［Ｍａｊｅｒｕｓ，Ｐ．Ｗ．ら、Ａｎｔｉｃｏａｇｕｌａｎｔ、Ｔｈｒｏｍｂｏｌｙｔｉｃ、ａｎｄ Ａｎｔｉｐｌａｔｅｌｅｔ Ｄｒｕｇｓ．Ｈａｒｄｍａｎ，Ｊ，Ｇ．及びＬｉｍｂｉｒｄ，Ｌ．Ｅ．，編：Ｇｏｏｄｍａｎ＆Ｇｉｌｍａｎ’ｓ Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｂａｓｉｓ ｏｆ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ、第９版、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ Ｂｏｏｋ Ｃｏ．，１９９６年、１３４１−１３４３頁］。血液は、血管系内で流体のままでなければならない上に、損傷を受けた血管からの血液の損失を迅速に止血、停止もできなければならない。傷害された及び／または損傷を受けた血管の内皮領域の高分子に血小板が最初に粘着すると、止血または凝固（クロット形成：ｃｌｏｔｔｉｎｇ）が開始する。これらの血小板は凝集して、初期止血栓（ｐｒｉｍａｒｙ ｈｅｍｏｓｔａｔｉｃ ｐｌｕｇ）を形成し、且つ血漿凝固因子の局在活性化を刺激して凝集した血小板を強化するフィブリンクロットの生成を引き起こす。
【０００３】
血漿凝固因子としては、因子ＩＩ、Ｖ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ及びＸＩＩがあり；これらはプロテアーゼチモーゲンとも呼ばれる。これらの凝固因子またはプロテアーゼチモーゲンは、セリンプロテアーゼにより活性化されて、いわゆる「凝固カスケード」または連鎖反応での凝固を引き起こす［Ｈａｎｄｉｎ，Ｒ．Ｉ．：Ｂｌｅｅｄｉｎｇ ａｎｄ Ｔｈｒｏｍｂｏｓｉｓ．Ｗｉｌｓｏｎ，Ｊ．ら編：Ｈａｒｒｉｓｏｎ’ｓ Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ ｏｆ Ｉｎｔｅｒｎａｌ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ、第１２版、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ Ｂｏｏｋ Ｃｏ．，１９９１年３５０頁］。凝固またはクロット形成は、異なる経路によって二つの方法で起きる。本質的、則ち接触経路は、ＸＩＩからＸＩＩａへ、ＸＩａへ、ＩＸａへと、ＸのＸａへの転換転換である。因子Ｖａと一緒にＸａは、プロトロンビン（ＩＩ）をトロンビン（ＩＩａ）に転換させて、フィブリノーゲンのフィブリンへの転換を引き起こす。フィブリンが重合して、フィブリンクロットになる。非本質的な経路は、Ｘａにより凝固因子ＶＩＩがＶＩＩａへ転換することにより開始する。組織因子とＶＩＩａの存在によって、カルシウムイオン及びリン脂質の存在下でのＸａの形成が促進される。Ｘａの形成によって、上記の如くトロンビン、フィブリン、及びフィブリンクロットが引き起こされる。これら一つ以上の多くの異なる凝固因子及びクロット形成の二つの別個の経路が存在するとすると、凝固またはクロット形成プロセスの一部を有効に、選択的に制御し且つよりよく理解することができるだろう。
【０００４】
血管への傷害が原因のクロット形成がヒトなどの哺乳類にとって重要な生理学的プロセスであるのと同時に、クロット形成は疾病状態も引き起こしてしまうことがある。血小板凝集及び／またはフィブリンクロットが血管を遮断（則ち、閉塞）すると、血栓といわれる病的プロセスが起きる。動脈血栓は、動脈によって供給される組織の乏血性壊死を引き起こしてしまうことがある。冠状動脈に血栓ができると、心筋梗塞または心臓発作が起きることがある。静脈中に血栓ができると、静脈によって排出された組織が水腫状になったり、炎症を起こしてしまうことがある。深静脈の血栓は、肺動脈塞栓症によって複雑化することがある。血管内の血栓を予防または処置することは、血小板凝集物の形成の阻害、フィブリン形成の阻害、血栓形成の阻害、塞栓形成の阻害、並びに不安定狭心症、抗療性口峡炎、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、心房性細動、血栓発作、塞栓性発作、深静脈血栓症、播種性血管内凝固、フィブリンの眼球蓄積、及び再疎通血管の再閉塞または再狭窄の処置または予防に有用である。
【０００５】
凝固カスケードまたはクロット形成プロセスに存在する凝固因子の阻害剤として作用する非−ペプチド及びペプチド２−ピリドン化合物について、幾つかの報告がなされている。米国特許第５，６６８，２８９号でＳａｎｄｅｒｓｏｎらは、その４及び５位置で置換されていない６−アルキル、６−シクロアルキル、及び６−トリフルオロメチル２−ピリドン類について記載し、トロンビンを阻害すると報告している。ＰＣＴ国際公開第ＷＯ９７／０１３３８号でＳａｎｄｅｒｓｏｎらは、その４及び５位置で置換されていない６−アルキル、６−シクロアルキル、及び６−トリフルオロメチル２−ピリドン類について記載し、トロンビンを阻害すると報告している。米国特許第５，７９２５７７９号でＳａｎｄｅｒｓｏｎらは、トロンビン阻害剤として有用な置換４，６−アルキル、４，６−シクロアルキル、及び４，６−トリフルオロメチル２−ピリドン類について記載している。ＰＣＴ国際公開第ＷＯ９７／３０７０８号でＳａｎｄｅｒｓｏｎらは、トロンビン阻害剤として有用性を備える追加の置換４，６−アルキル、４，６−シクロアルキル、及び４，６−トリフルオロメチル２−ピリドン類について記載している。米国特許第５，８６９，４８７号でＣｏｂｕｒｎらは、トロンビン阻害剤として有用性を備え、且つ融合６−メチル−２−ピリドン官能基を含むピリド［３，４−Ｂ］ピラジン類について記載している。ＰＣＴ国際公開第ＷＯ９８／４７８７６号でＶａｎ Ｂｏｅｃｋｅｌらは、抗−トロンビン化合物として６−アルキル−２−ピリドン類について記載している。ＰＣＴ国際公開第ＷＯ９８／１６５４７号でＺｈｕ及びＳｃａｒｂｏｒｏｕｇｈは、哺乳類の因子Ｘａに対する活性を備え且つアミド置換基を含有する、ヘテロアリール官能基をもつ４，５，６−置換−３−アミノ−２−ピリドニルアセトアミド類について記載している。米国特許第５，６５６，６４５号でＴａｍｕｒａらは、トロンビンに対する活性を備え、且つホルミル官能基をもつアミド置換基を含有する４，５，６−置換−３−アミノ−２−ピリドニル−アセトアミド類について記載している。米国特許第５，６５８，９３０号でＴａｍｕｒａらは、再び、トロンビンに対する活性を備え、且つホルミル官能基をもつアミド置換基を含有する４，５，６−置換−３−アミノ−２−ピリドニル−アセトアミド類について記載している。ＰＣＴ国際出願第９６／１８６４４号でＴａｍｕｒａらは、トロンビンに対する活性を備え、且つホルミル官能基をもつアミド置換基を含有する４，５，６−置換−３−アミノ−２−ピリドニルアセトアミド類についてさらに記載している。ＰＣＴ国際公開第ＷＯ９８／３１６７０号でＳａｎｄｅｒｓｏｎらは、トロンビン阻害剤として有用な、追加の４−置換６−アルキル、６−シクロアルキル、及び６−トリフルオロメチルピリドン類について記載している。ＰＣＴ国際公開第ＷＯ９８／１７２７４号でＣｏｂｕｒｎらは、ヒトトロンビン阻害剤として有用な置換３，４−ジアミノ−６−メチル−２−ピリドン類について開示している。ＰＣＴ国際公開第ＷＯ９８／４２３４２号でＩｓａａｃｓらは、ヒトトロンビンを阻害すると報告された追加の６−アルキル、シクロアルキル、及びトリフルオロメチル置換２−ピリドン類について記載している。ＰＣＴ国際公開第ＷＯ００／０３９１０２号でＷｅｘｌｅｒらは、幾つかの置換アミノを含む幾つかの基によってその３−位置でさらに置換され、且つトリジン（ｔｒｙｓｉｎ）−様セリンプロテアーゼ酵素、特に因子Ｘａ及びトロンビンの阻害剤であると報告されている特定の４，６−二置換−２−ピリドニルアセトアミド類について記載している。
【０００６】
数種の２−ピリドン誘導体がトロンビン阻害剤として機能し得るという開示とは対照的に、４−ピリドニル化合物、その組成物、冠状動脈及び脳血管性疾患などの血栓性の状態の予防及び処置のためのそれらの使用、並びに凝固カスケードのセリンプロテアーゼを阻害するそれらの能力については、以前には開示されていなかった。
【０００７】
発明の概要
本発明の目的は、抗凝血療法で有効で、且つ一般構造：
【０００８】
【化４６】
をもつ新規化合物を提供することである。
【０００９】
本発明のもう１つの目的は、冠状動脈疾患、脳血管障害などの血栓性の状態、及び他の凝固に関連する疾患の予防及び処置方法を提供することである。かかる血栓性の状態は、式（Ｉ）の化合物の有効量を投与の必要な患者に投与することによって予防及び処置される。
【００１０】
本発明の他の種々の目的及び好都合な点は、本発明の以下の記載から明らかになるだろう。
発明の詳細な説明
本発明は、式（Ｉ）：
【００１１】
【化４７】
［式中、Ｂは式（Ｖ）：
【００１２】
【化４８】
であり、ここで、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１は独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合からなる群から選択され、但し、１個以下が共有結合であることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個以下がＯであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個以下がＳであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の２個がＯ及びＳであるとき、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個は共有結合でなければならず、及びＤ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の４個以下がＮであることができ、但し、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、それぞれ独立して、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質、及び酸素の２価の性質を保持するように選択され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立してＱｂであることができ；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリールオイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３２とＲ３３、Ｒ３３とＲ３４、Ｒ３４とＲ３５、及びＲ３５とＲ３６は、独立してスペーサ対を形成するように選択されることができ、ここでスペーサ対は一緒になって、前記スペーサ対の構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対Ｒ３２とＲ３３、Ｒ３３とＲ３４、Ｒ３４とＲ３５、及びＲ３５とＲ３６からなる群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、及びＲ１２とＲ１３は、スペーサー対を形成するように独立して選択されることができ、ここでスペーサー対は一緒になって、前記スペーサ対構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、及びＲ１２とＲ１３からなる群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｂは、式（ＶＩ）：
【００１３】
【化４９】
であることができ、ここでＤ３、Ｄ４、Ｊ３、及びＪ４は独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択され、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、及びＪ４の１個以下がＯであることができ、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３、及びＪ４の１個以下がＳであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の３個以下がＮであることができ、但し、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、及びＲ３５は、それぞれ独立して、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質、及び酸素の２価の性質を保持するように選択され；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ８ハロアルケニルからなる群から選択されることができ、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリル、及びＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルからなる群から選択されることができ、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換されていてもよく、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１２により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３により置換されていてもよく、前記連結点から４個目の原子で且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４により置換されていてもよく；
Ａは、共有単結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アリールチオ、アリールアミノ、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキルオキシ、ヘテロアラルキルアミノ、及びヘテロアリールオキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、スルフヒドリル、アシルアミド、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、トリアルキルシリル、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキル、及びジアラルコキシホスホアルキルからなる群から独立して選択され；
異なる炭素に結合したとき、Ｒ１４とＲ１４は一緒になって、共有結合、アルキレン、ハロアルキレンと、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリルからなる群から選択される環を形成するように選択された線状部分のスペーサーとからなる群から選択される基を形成することができ；
異なる炭素に結合したとき、Ｒ１４とＲ１５は一緒になって、共有結合、アルキレン、ハロアルキレンと、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリルからなる群から選択される環を形成するように選択された線状部分のスペーサーとからなる群から選択される基を形成することができ；
異なる炭素に結合したとき、Ｒ１５とＲ１５は一緒になって、共有結合、アルキレン、ハロアルキレンと、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリルからなる群から選択される環を形成するように選択された線状部分のスペーサーとからなる群から選択される基を形成することができ；
Ψは、ＮＲ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＮ（Ｒ５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、及びＣＲ３９Ｒ４ ０からなる群から選択され；
Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノカルボアルコキシ、ジカルボアルコキシアルキル、モノカルボキサミド、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、及びジアルコキシホスホノアルキルからなる群から選択され；
同一の炭素に結合しているとき、Ｒ３９及びＲ４０は、一緒になって、オキソ、チオノ、Ｒ５−Ｎ、アルキレン、ハロアルキレンと、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリルからなる群から選択される環を形成する２〜７個の隣接原子をもつ線状部分のスペーサーとからなる群から選択される基を形成することができ；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、及びアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０及びＲ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、及びハロからなる群から独立して選択され；
Ｘ０及びＲ２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノ、及びホスホノからなる群から独立して選択されることができ；
Ｘ０とＲ１は、一緒になってスペーサー対を形成することができ、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対の構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、スペーサー対Ｘ０とＲ１、及びスペーサー対Ｒ２とＲ１からなる群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｒ２とＲ１は、一緒になってスペーサー対を形成することができ、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、スペーサー対Ｘ０とＲ１、及びスペーサー対Ｒ２とＲ１からなる群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｘ０とＲ５は、一緒になってスペーサー対を形成することができ、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を接続している２〜５個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し；
Ｘ０とＲ３９は、一緒になってスペーサー対を形成することができ、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を接続している２〜５個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し；
Ｘ０とＲ４０は、一緒になってスペーサー対を形成することができ、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を接続している２〜５個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し；
Ｘ０は、Ｒ３９とＲ４０の両方の結合点にリンクした２〜５個の隣接原子をもつ線状部分を形成するように独立して選択されて５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成することができ；
Ｒ２とＲ４ａ、Ｒ２とＲ４ｂ、Ｒ２とＲ１４、及びＲ２とＲ１５は、スペーサー対を形成するように独立して選択されることができ、ここでスペーサー対は一緒になって、前記スペーサ対構成員の結合点を接続している２〜５個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、Ｒ２とＲ４ａ、Ｒ２とＲ４ｂ、Ｒ２とＲ１４、及びＲ２とＲ１５からなるスペーサー対群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｒ２は、Ｒ４ａとＲ４ｂの両方の結合点にリンクした２〜５個の隣接原子をもつ線状部分を形成するように独立して選択されることができて、５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し；
Ｚ０は、共有単結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１〜６から選択される整数である］、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｇ及びｐは０〜３から独立して選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ４１）、ＯＮ（Ｒ４１）、及びＳｉＲ２８Ｒ２９からなる群から選択される］、及び（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ；ビニリデン）、及びエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ４１及びＲ４２は、ハロ及びシアノ以外から選択され、且つＺ０は前記ピリドン環に直接結合しており；
Ｑは、式（ＩＩ）：
【００１４】
【化５０】
であり、ここでＤ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１は独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合からなる群から選択され、但し、１個以下が共有結合であることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個以下がＯであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個以下がＳであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の２個がＯ及びＳであるとき、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個が共有結合でなければならず、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の４個以下がＮであることができ、但し、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、それぞれ独立して、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質、及び酸素の２価の性質を保持するように選択され；
Ｑは、式（ＩＩＩ）：
【００１５】
【化５１】
であることができ、ここで、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３及びＪ４は独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択され、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３及びＪ４の１個以下がＯであることができ、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３及びＪ４の１個以下がＳであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１及びＪ２の３個以下がＮであることができ、但し、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立して、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質、及び酸素の２価の性質を保持するように選択され；
Ｑは、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、及びハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群から選択され；
Ｋは、（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであり、ここでｎは１〜４から選択される整数であり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アラルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、シアノアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、及びアラルキルスルホニルアルキルからなる群から独立して選択され；
同一の炭素に結合しているとき、Ｒ４ａとＲ４ｂは一緒になって、オキソ、チオノ、並びに、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成するように接続した２〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサ部分からなる群から選択される基を形成することができ；
Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＳｉＲ２８Ｒ２９、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択され；
Ｒ２８及びＲ２９は独立して、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アシル、アロイル、アラルカノイル、ヘテロアロイル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、パーハロアリール、パーハロアラルキル、パーハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシアノアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキル及びジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２８及びＲ２９は、一緒になって２〜７個の隣接原子をもち、且つ３〜８個の隣接する構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接する構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接する構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成する線状スペーサ部分を形成することができ；
Ｋは（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであることができ、ここでｊは０〜３の整数から選択され、Ｔは共有単結合、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは前記ピリドン環に結合し；
Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
ＫはＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋであることができ、ここでｋは、１〜３の整数から選択され、及びＧは、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し、ｋが１であるとき、Ｒ１５はヒドロキシ、シアノ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、及びスルフヒドリル以外であり；
ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋであるとき、Ｅ０はＥ３であり、ここでＥ３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＳｉＲ２８Ｒ２９、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択され；
Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【００１６】
【化５２】
であり、ここで、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６は独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合からなる群から選択され、但し、１個以下が共有結合であることができ、Ｋ２は独立して、Ｃ及びＮ＋からなる群から選択され、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の１個以下がＯであることができ、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の１個以下がＳであることができ、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の２個がＯ及びＳであるとき、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の１個は共有結合でなければならず、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の３個以下がＮであることができ、Ｋ２が炭素であるとき、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の４個以下がＮであることができ、但し、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、それぞれ独立して、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質、及び酸素の２価の性質を保持するように選択され；
Ｒ１６とＲ１７は独立して一緒になって、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール、及びアリールからなる群から選択される環を形成するように接続された３〜６個の隣接する原子をもつ線状部分のスペーサーを形成することができ；
Ｒ１８とＲ１９は独立して一緒になって、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール、及びアリールからなる群から選択される環を形成するように接続された３〜６個の隣接する原子をもつ線状部分のスペーサーを形成することができ；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、及びアシルアミノからなる群から選択され、ここでＲ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、及びジアルキルアミノであることができ、但し、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、及びジアルキルアミノ以外でなければならず；
Ｒ２０とＲ２１、Ｒ２０とＲ２２、及びＲ２１とＲ２２は、独立してスペーサー対を形成するように選択されることができ、ここでスペーサー対は一緒になって、前記スペーサ対構成員の結合点を接続している４〜７個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、スペーサー対Ｒ２０とＲ２１、Ｒ２０とＲ２２、Ｒ２１とＲ２２からなる群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ５からなる群から選択されることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＳＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択されることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルから独立して選択され；
Ｒ２３とＲ２４は、一緒になって、結合点を接続している４〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサー部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成することができ；
Ｒ２３とＲ２５、Ｒ２４とＲ２５、Ｒ２５とＲ２６、Ｒ２４とＲ２６、及びＲ２３とＲ２６は、独立してスペーサー対を形成するように選択されることができ、ここで、スペーサー対は、選択されたスペーサー対構成員の結合点から一緒になって基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成し、ここで、Ｌ、Ｕ及びＶは独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（ＪＨ）２、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、Ｃ（Ｒ３０）Ｒ３１、Ｃ＝Ｃ（Ｒ３０）Ｒ３１、（Ｏ）２ＰＯＰ（Ｏ）２、Ｒ３０（Ｏ）ＰＯＰ（Ｏ）Ｒ３０、Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８、Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８、Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８ＯＳｉ（Ｒ２９）Ｒ２８、（Ｒ２８）Ｒ２９ＣＯＣ（Ｒ２８）Ｒ２９、（Ｒ２８）Ｒ２９ＣＳＣ（Ｒ２８）Ｒ２９、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｃ（Ｓ）Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、ＳＯ２Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、ＰＲ３０Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、ＤＣ（Ｒ３０）（Ｒ３１）Ｄ、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、Ｓｉ（Ｒ２８）Ｒ２９、及びＮ（Ｒ３０）、並びに共有結合からなる群から選択され、但し、Ｌ、Ｕ及びＶのいずれか２個以下が同時に共有結合であり、且つＬ、Ｕ及びＶにより構成される前記ヘテロサイクリルは５〜１０個の隣接構成員をもち；
Ｄは、酸素、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ及びＳ（Ｏ）ｍからなる群から選択され、ここでｍは０〜２から選択される整数であり；
ＪＨは、独立してＯＲ２７、ＳＲ２７及びＮ（Ｒ２０）Ｒ２１からなる群から選択され；
Ｒ２７は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、パーハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル及びアラルキルスルホニルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３０及びＲ３１は、ヒドリド、ヒドロキシ、チオール、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、ホスホノアルキル、ジアルコキシホスホノアルコキシ、ジアラルコキシホスホノアルコキシ、ホスホノアルコキシ、ジアルコキシホスホノアルキルアミノ、ジアラルコキシホスホノアルキルアミノ、ホスホノアルキルアミノ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、スルホニルアルキル、アルコキシスルホニルアルキル、アラルコキシスルホニルアルキル、アルコキシスルホニルアルコキシ、アラルコキシスルホニルアルコキシ、スルホニルアルコキシ、アルコキシスルホニルアルキルアミノ、アラルコキシスルホニルアルキルアミノ、及びスルホニルアルキルアミノからなる群から独立して選択され；
Ｒ３０とＲ３１は一緒になって、２〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサー基を形成して、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成することができ；
Ｒ２３とＲ２５、Ｒ２４とＲ２５、Ｒ２５とＲ２６、Ｒ２４とＲ２６、及びＲ２３とＲ２６は、スペーサー対を形成するように独立して選択されることができ、ここで、スペーサー対は、選択されたスペーサー対構成員の結合点から一緒になって基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成し、ここで、Ｌ、Ｕ及びＶは独立して、シクロアルキル基、シクロアルケニル基（ここで前記シクロアルキル及びシクロアルケニル基は、Ｒ３０及びＲ３１から選択される１個以上の基で置換されている）、アリール基、ヘテロアリール基、飽和複素環基及び部分飽和複素環基からなる１，２−二置換された基の群から選択され、ここで前記１，２−置換基は、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（Ｒ２８）Ｒ３２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、及びＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９から選択され；
Ｒ２３とＲ２５、Ｒ２４とＲ２５、Ｒ２５とＲ２６、Ｒ２４とＲ２６、及びＲ２３とＲ２６は、スペーサー対を形成するように独立して選択されることができ、ここで、スペーサー対は、選択されたスペーサー対構成員の結合点から一緒になって基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成し、ここで、Ｌ、Ｕ及びＶは独立して、１，２−二置換されたアルキレン基、及び１，２−二置換されたアルケニレン基からなる群から選択され、ここで前記１，２−置換基は、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（Ｒ２８）Ｒ２９、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、及びＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９から選択され、並びに前記アルキレン及びアルケニレン基は１個以上のＲ３０またはＲ３１置換基で置換されており；
Ｑｓは、共有単結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ［式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜４から選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）、及びＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９からなる群から選択される］、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［式中、ｃ及びｄは独立して１〜４から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）、及びＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９からなる群から選択される］、並びに（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２はＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂから選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４及びＲ１５はハロ及びシアノ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０に結合し；
異なる炭素に結合しているとき、Ｒ３７とＲ３７は、一緒になって、１〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサ部分を形成して、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成することができ；
異なる炭素に結合しているとき、Ｒ３７とＲ３８は、一緒になって、１〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサ部分を形成して、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成することができ；
異なる炭素に結合しているとき、Ｒ３８とＲ３８は、一緒になって、１〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサ部分を形成して、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成することができ；
同一の炭素に結合しているとき、Ｒ３７とＲ３８は、一緒になって、オキソ、チオノ、アルキレン、ハロアルキレンと、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成するように２〜７個の隣接原子をもつ線状部分のスペーサとからなる群から選択される基を形成することができ；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓであることができ、ここでＱｓｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ［ここでｆは１〜６から選択される整数である］、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［ここで、ｃ及びｄは独立して１〜４から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）、及びＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９からなる群から選択される］、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４及びＲ１５は、ハロ及びシアノ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（Ｒ１５））ｃ、及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｅはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであることができ、ここでＱｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、及び３，５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、且つＱｂはそれぞれのＷ３の最も小さい番号の置換基の位置に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであることができ、ここでＱｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、及び３，５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、且つＱｂはそれぞれのＷ４の最も大きい番号の置換基の位置に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであることができ、ここでＱｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ５の最も小さい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであることができ、ここでＱｓｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ６の最も大きい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合する］に示されるような、冠状動脈及び脳血管障害を含む種々の血栓性の状態の処置及び予防のための血液凝固阻止剤治療で有用な、多環式アリール及びヘテロアリール置換４−ピリドン類を含む一連の化合物またはその医薬的に許容可能な塩に関する。
【００１７】
式Ｉの化合物またはその医薬的に許容可能な塩の態様において、Ｂは、式（Ｖ）：
【００１８】
【化５３】
であり、ここで、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１は独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合からなる群から選択され、但し、１個以下が共有結合であることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個以下がＯであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個以下がＳであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の２個がＯ及びＳであるとき、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個は共有結合でなければならず、及びＤ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の４個以下がＮであることができ、但し、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、それぞれ独立して、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質、及び酸素の２価の性質を保持するように選択され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立してＱｂであることができ；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリールオイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３２とＲ３３、Ｒ３３とＲ３４、Ｒ３４とＲ３５、及びＲ３５とＲ３６は、独立してスペーサ対を形成するように選択されることができ、ここでスペーサ対は一緒になって、前記スペーサ対の構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対Ｒ３２とＲ３３、Ｒ３３とＲ３４、Ｒ３４とＲ３５、及びＲ３５とＲ３６からなる群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、及びＲ１２とＲ１３は、スペーサー対を形成するように独立して選択されることができ、ここでスペーサー対は一緒になって、前記スペーサ対構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、及びＲ１２とＲ１３からなる群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ８ハロアルケニルからなる群から選択されることができ、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリル、及びＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルからなる群から選択されることができ、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換されていてもよく、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１２により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３により置換されていてもよく、前記連結点から４個目の原子であり且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４により置換されていてもよく；
Ａは、共有単結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７、及びＲ３８は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、及びカルボキサミドアルキルからなる群から独立して選択され；
Ψは、ＮＲ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＮ（Ｒ５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、及びＣＲ３９Ｒ４０からなる群から選択され；
Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、アシル、アロイル、及びヘテロアロイルからなる群から選択され；
Ｒ３９及びＲ４０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アシルアミド、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルコキシスルホニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、及びカルボキサミドアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、及びアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０及びＲ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、及びハロからなる群から独立して選択され；
Ｘ０及びＲ２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノ、及びホスホノからなる群から独立して選択されることができ；
Ｘ０とＲ１は、一緒になってスペーサー対を形成することができ、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対の構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、スペーサー対Ｘ０とＲ１、及びスペーサー対Ｒ２とＲ１からなる群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｒ２とＲ１は、一緒になってスペーサー対を形成することができ、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、スペーサー対Ｘ０とＲ１、及びスペーサー対Ｒ２とＲ１からなる群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｚ０は、共有単結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１〜６から選択される整数である］、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｇ及びｐは０〜３から独立して選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ４１）、ＯＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］、及び（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ；ビニリデン）、及びエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ４１及びＲ４２は、ハロ及びシアノ以外から選択され、且つＺ０は前記ピリドン環に直接結合しており；
Ｒ４１及びＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニル、及びアラルキルスルホニルアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｑは、式（ＩＩ）：
【００１９】
【化５４】
であり、ここでＤ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１は独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合からなる群から選択され、但し、１個以下が共有結合であることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個以下がＯであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個以下がＳであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の２個がＯ及びＳであるとき、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個が共有結合でなければならず、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の４個以下がＮであることができ、但し、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、それぞれ独立して、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質、及び酸素の２価の性質を保持するように選択され；
Ｑは、式（ＩＩＩ）：
【００２０】
【化５５】
であることができ、ここで、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３及びＪ４は独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ及びＳからなる群から選択され、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３及びＪ４の１個以下がＯであることができ、Ｄ３、Ｄ４、Ｊ３及びＪ４の１個以下がＳであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１及びＪ２の３個以下がＮであることができ、但し、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１及びＲ１２は、それぞれ独立して、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質、及び酸素の２価の性質を保持するように選択され；
Ｑは、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、及びハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群から選択されることができ；
Ｋは、（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであり、ここでｎは１〜２から選択される整数であり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、及びシアノアルキルからなる群から独立して選択され；
同一の炭素に結合しているとき、Ｒ４ａとＲ４ｂは一緒になって、オキソ、並びに３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成するように接続した２〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサ部分からなる群から選択される基を形成することができ；
Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択され；
Ｋは（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであることができ、ここでｊは０〜２の整数から選択され、Ｔは共有単結合、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは前記ピリドン環に結合し；
Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
ＫはＧ−（ＣＨＲ１５））ｋであることができ、ここでｋは、１〜２の整数から選択され、及びＧは、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し、ｋが１であるとき、Ｒ１５はヒドロキシ、シアノ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、及びスルフヒドリル以外であり；
ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋであるとき、Ｅ０はＥ３であり、ここでＥ３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択され；
Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【００２１】
【化５６】
であり、ここで、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６は独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合からなる群から選択され、但し、１個以下が共有結合であることができ、Ｋ２は独立して、Ｃ及びＮ＋からなる群から選択され、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の１個以下がＯであることができ、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の１個以下がＳであることができ、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の２個がＯ及びＳであるとき、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の１個は共有結合でなければならず、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の３個以下がＮであることができ、Ｋ２が炭素であるとき、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の４個以下がＮであることができ、但し、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、それぞれ独立して、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質、及び酸素の２価の性質を保持するように選択され；
Ｒ１６とＲ１７は独立して一緒になって、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール、及びアリールからなる群から選択される環を形成するように接続された３〜６個の隣接する原子をもつ線状部分のスペーサーを形成することができ；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、及びアシルアミノからなる群から選択され、ここでＲ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、及びジアルキルアミノであることができ、但し、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、及びジアルキルアミノ以外でなければならず；
Ｒ２０とＲ２１、Ｒ２０とＲ２２、及びＲ２１とＲ２２は、独立してスペーサー対を形成するように選択され、ここでスペーサー対は一緒になって、前記スペーサ対構成員の結合点を接続している４〜７個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成することができ、但し、スペーサー対Ｒ２０とＲ２１、Ｒ２０とＲ２２、及びＲ２１とＲ２２からなる群の１個以下が同時に使用され；
Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ５からなる群から選択されることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＳＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択されることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルから独立して選択され；
Ｒ２３とＲ２４は、一緒になって、結合点を接続している４〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサー部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成することができ；
Ｑｓは、共有単結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ［式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜４から選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［式中、ｃ及びｄは独立して１〜４から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］、並びに（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２はＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される］からなる群から選択されることができ、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４及びＲ１５はハロ及びシアノ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓであることができ、ここでＱｓｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ［ここでｆは１〜６から選択される整数である］、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［ここで、ｃ及びｄは独立して１〜４から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４及びＲ１５は、ハロ及びシアノ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（Ｒ１５））ｃ、及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｅはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであることができ、ここでＱｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、及び３，５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、且つＱｂはそれぞれのＷ３の最も小さい番号の置換基の位置に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであることができ、ここでＱｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、及び３，５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、且つＱｂはそれぞれのＷ４の最も大きい番号の置換基の位置に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであることができ、ここでＱｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ５の最も小さい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであることができ、ここでＱｓｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ６の最も大きい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合する。
【００２２】
式Ｉの化合物またはその医薬的に許容可能な塩のもう１つの態様において、Ｂは、式（Ｖ）：
【００２３】
【化５７】
であり、ここで、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１は独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合からなる群から選択され、但し、１個以下が共有結合であることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個以下がＯであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個以下がＳであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の２個がＯ及びＳであるとき、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個は共有結合でなければならず、及びＤ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の４個以下がＮであることができ；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立してＱｂであることができ；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリールオイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から選択され；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ８ハロアルケニルからなる群から選択されることができ、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリル、及びＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルからなる群から選択されることができ、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換されていてもよく、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１２により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３により置換されていてもよく、前記連結点から４個目の原子で且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４により置換されていてもよく；
Ａは、共有単結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７及びＲ３８は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、及びハロアルコキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ψは、ＮＲ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、及びＣＲ３９Ｒ４０からなる群から選択され；
Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、及びアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ３９及びＲ４０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、及びハロアルコキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、及びアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０及びＲ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、及びハロからなる群から独立して選択され；
Ｘ０及びＲ２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノ、及びホスホノからなる群から独立して選択され；
Ｚ０は、共有単結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１〜２から選択される整数である］、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｇ及びｐは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ４１）、ＯＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］、及び（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ；ビニリデン）、及びエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ４１及びＲ４２は、ハロ及びシアノ以外から選択され、且つＺ０は前記ピリドン環に直接結合しており；
Ｒ４１及びＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され；
Ｑは、式（ＩＩ）：
【００２４】
【化５８】
であり、ここでＤ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１は独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合からなる群から選択され、但し、１個以下が共有結合であることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個以下がＯであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個以下がＳであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の２個がＯ及びＳであるとき、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個が共有結合でなければならず、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の４個以下がＮであることができ、但し、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、それぞれ独立して、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質、及び酸素の２価の性質を保持するように選択され；
Ｑは、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、飽和ヘテロサイクリル、アルキル、部分飽和ヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、及びハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群から選択されることができ；
Ｋは、（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであり、ここでｎは１の整数であり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択され；
Ｋは（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであることができ、ここでｊは０〜１の整数から選択され、Ｔは共有単結合、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは前記ピリドン環に結合し；
Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
ＫはＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋであることができ、ここでｋは、１の整数であり、及びＧは、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋであるとき、Ｅ０はＥ３であり、ここでＥ３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択され；
Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【００２５】
【化５９】
であり、ここで、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６は独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合からなる群から選択され、但し、１個以下が共有結合であることができ、Ｋ２は独立して、Ｃ及びＮ＋からなる群から選択され、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の１個以下がＯであることができ、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の１個以下がＳであることができ、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の２個がＯ及びＳであるとき、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の１個は共有結合でなければならず、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の３個以下がＮであることができ、Ｋ２が炭素であるとき、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の４個以下がＮであることができ、但し、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、それぞれ独立して、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質、及び酸素の２価の性質を保持するように選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、及びアシルアミノからなる群から選択され、ここでＲ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ、但し、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、及びジアルキルアミノ以外でなければならず；
Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ５からなる群から選択されることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＳＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択されることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｑｓは、共有単結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ［式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜２から選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［式中、ｃ及びｄは独立して１〜２から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］、並びに（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２はＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４及びＲ１５はハロ及びシアノ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓであることができ、ここでＱｓｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ［ここでｆは１〜４から選択される整数である］、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［ここで、ｃ及びｄは独立して１〜２から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４及びＲ１５は、ハロ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（Ｒ１５））ｃ、及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｅはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであることができ、ここでＱｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、及びＷ３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、及び３，５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、且つＱｂはそれぞれのＷ３の最も小さい番号の置換基の位置に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであることができ、ここでＱｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、及びＷ４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、及び３，５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、且つＱｂはそれぞれのＷ４の最も大きい番号の置換基の位置に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであることができ、ここでＱｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、及びＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ５の最も小さい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであることができ、ここでＱｓｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、及びＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ６の最も大きい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合する。
【００２６】
式Ｉの化合物またはその医薬的に許容可能な塩の好ましい態様では、Ｂは、式（Ｖ）：
【００２７】
【化６０】
であり、ここで、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１は独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合からなる群から選択され、但し、１個以下が共有結合であることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個以下がＯであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個以下がＳであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の２個がＯ及びＳであるとき、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個は共有結合でなければならず、及びＤ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の４個以下がＮであることができ；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立してＱｂであることができ；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ８ハロアルケニルからなる群から選択されることができ、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリル、及びＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルからなる群から選択されることができ、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換されていてもよく、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１２により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３により置換されていてもよく、前記連結点から４個目の原子で且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４により置換されていてもよく；
Ａは、共有単結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ψは、ＮＨであり；
Ｘ０は、ヒドリドであり；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、及びハロからなる群から独立して選択され；
Ｚ０は、共有単結合であり；
Ｑは、式（ＩＩ）：
【００２８】
【化６１】
であり、ここでＤ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１は独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合からなる群から選択され、但し、１個以下が共有結合であり、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個以下がＯであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個以下がＳであることができ、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の２個がＯ及びＳであるとき、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の１個が共有結合でなければならず、Ｄ１、Ｄ２、Ｊ１、Ｊ２及びＫ１の４個以下がＮであることができ、但し、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、それぞれ独立して、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質、及び酸素の２価の性質を保持するように選択され；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
ＫがＣＲ４ａＲ４ｂであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであることができ、ここでｊは０〜１の整数から選択され、Ｔは共有単結合及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは前記ピリドン環に結合し；
Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｒ１４は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【００２９】
【化６２】
であり、ここで、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６は独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合からなる群から選択され、但し、１個以下が共有結合であることができ、Ｋ２は独立して、Ｃ及びＮ＋からなる群から選択され、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の１個以下がＯであることができ、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の１個以下がＳであることができ、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の２個がＯ及びＳであるとき、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の１個は共有結合でなければならず、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の３個以下がＮであることができ、Ｋ２が炭素であるとき、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の４個以下がＮであることができ、但し、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、それぞれ独立して、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質、及び酸素の２価の性質を保持するように選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアルコキシアルキル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、及びアシルアミノからなる群から選択され、ここでＲ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ、但し、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノ以外でなければならず；
Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択されることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルから独立して選択され；
Ｑｓは、共有単結合、及び（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ［式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜２から選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、及びＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４はハロ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂはＥ０に結合する］からなる群から選択され；
Ｒ３７及びＲ３８は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであることができ、ここでＱｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、及びＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ５の最も小さい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであることができ、ここでＱｓｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、及びＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ６の最も大きい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合する。
【００３０】
式Ｉの化合物またはその医薬的に許容可能な塩のより好ましい態様において、Ｂは、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２により置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素原子は、Ｒ３６により置換されていてもよく、Ｒ３２に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、Ｒ３３により置換されていてもよく、Ｒ３６に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、Ｒ３５により置換されていてもよく、及びＲ３３とＲ３５の両方に隣接するどの炭素もＲ３４により置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立してＱｂであることができ；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ８ハロアルケニルからなる群から選択されることができ、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリル、及びＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルからなる群から選択されることができ、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソにより置換されていてもよく、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子はＲ１２により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１により置換されていてもよく、前記連結点から３個目であり且つＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３により置換されていてもよく、及び前記連結点から４個目の原子であり且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子はＲ３４により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ａは、共有単結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、及びＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
ΨはＮＨであり；
Ｘ０はヒドリドであり；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｑであり、ここでＱは、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素はＲ１２により置換されていてもよく、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素もＲ１１により置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＲ４ａ及びＲ４ｂは、ハロ及びヒドリドからなる群から独立して選択され；
ＫがＣＲ４ａＲ４ｂであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであることができ、ここでｊは０〜１の整数から選択され、Ｔは共有単結合、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは前記ピリドン環に結合し；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、及びアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１４は、ヒドリド及びハロからなる群から選択され；
Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【００３１】
【化６３】
であり、ここで、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６は独立して、Ｃ、Ｎ、Ｏ、Ｓ及び共有結合からなる群から選択され、但し、１個以下が共有結合であることができ、Ｋ２は独立して、Ｃ及びＮ＋からなる群から選択され、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の１個以下がＯであり、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の１個以下がＳであることができ、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の２個がＯ及びＳであるとき、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の１個は共有結合でなければならず、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の３個以下がＮであることができ、Ｋ２が炭素であるとき、Ｄ５、Ｄ６、Ｊ５及びＪ６の４個以下がＮであることができ、但し、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、それぞれ独立して、炭素の４価の性質、窒素の３価の性質、硫黄の２価の性質、及び酸素の２価の性質を保持するように選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアルコキシアルキル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、及びアシルアミノからなる群から選択され、ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ、但し、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノ以外でなければならず；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択されることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合しており；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｑｓは、共有単結合、及び（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ［式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１の整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、及びＣ（Ｏ）からなる群から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂはＥ０に結合する］からなる群から選択され；
Ｒ３７及びＲ３８は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択される。
【００３２】
式Ｉの具体的な態様において、化合物は、Ｉ−Ｓ：
【００３３】
【化６４】
｛式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、及び１，２，３−トリアジン−４−イルからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２により置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素原子は、場合によりＲ３６により置換されていてもよく、Ｒ３２に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、Ｒ３３により置換されていてもよく、Ｒ３６に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、Ｒ３５により置換されていてもよく、及びＲ３３とＲ３５の両方に隣接するどの炭素もＲ３４により置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から独立して選択され；
Ｂは、１−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−へプチニル、３−へプチニル、４−へプチニル、５−へプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、１−オクチル、２−オクテニル、３−オクテニル、４−オクテニル、５−オクテニル、６−オクテニル、７−オクテニル、２−オクチニル、３−オクチニル、４−オクチニル、５−オクチニル、６−オクチニル、２−オクチル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプテニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−へプチニル、１−メチル−３−へプチニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−へプチニル、１−メチル−４−へプチニル、１−メチル−５−へプチニル、３−オクチル、１−エチル−２−ヘキセニル、１−エチル−３−ヘキセニル、１−エチル−４−ヘキセニル、１−エチル−２−ヘキシニル、１−エチル−３−ヘキシニル、１−エチル−４−ヘキシニル、１−エチル−５−ヘキセニル、１−ペンチル−２−プロペニル、４−オクチル、１−プロピル−２−ペンテニル、１−プロピル−３−ペンテニル、１−プロピル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−ブテニル、１−プロピル−２−ペンチニル、１−プロピル−３−ペンチニル、１−ブチル−２−ブチニル、１−ブチル−３−ブテニル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシル、及び３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択されることができ、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から５個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロペント−２−エニル、シクロペント−３−エニル、シクロヘキシル、４−メチルシクロヘキシル、４−クロロ−３−エチルフェノキシシクロヘキシル、３−トリフルオロメトキシフェノキシシクロヘキシル、３−トリフルオロメチルシクロヘキシル、４−トリフルオロメチルシクロヘキシル、３，５−ビス−トリフルオロメチルシクロヘキシル、アダマンチル、３−トリフルオロメチルアダマンチル、ノルボルニル、３−トリフルオロメチルノルボルニル、ノルボルネニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、ビシクロ［３．３．１］ヘキサン−６−イル、シクロヘキサ−２−エニル、シクロヘキサ−３−エニル、シクロヘプチル、シクロヘプト−２−エニル、シクロヘプト−３−エニル、シクロオクチル、シクロオクト−２−エニル、シクロオクト−３−エニル、シクロオクト−４−エニル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２Ｈ−２−ピラニル、２Ｈ−３−ピラニル、２Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、及び３−テトラヒドロチエニルからなる群から選択されることができ、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子はＲ１２により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ブトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、ブタノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、２−カルボキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ａは、共有単結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、（Ｏ）ＣＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＣＨ２、ＣＦ３ＣＣＨ２、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、及びＣＨ２（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、及び２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、及び１，２，３−トリアジン−４−イルからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素はＲ１２により置換されていてもよく、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素もＲ１１により置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＲ４ａ及びＲ４ｂは、クロロ、フルオロ、及びヒドリドからなる群から独立して選択され；
ＫがＲ４ａＲ４ｂであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは、Ｎ（Ｈ）及びＣＨ２Ｎ（Ｈ）であることができ；
ＫがＮ（Ｈ）及びＣＨ２Ｎ（Ｈ）であるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は：
【００３４】
【化６５】
【００３５】
【化６６】
からなる式の群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
炭素に結合しているとき、Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであることができ、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、及びＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群から独立して選択され；
窒素に結合しているとき、Ｑｂは、オキシ、メチル、エチル、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、アミノ、ヒドロキシルアミノ、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、及びＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群から選択され；
Ｑｓは、共有単結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ２、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ２Ｓ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣＦ２Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、但し、Ｑｓは炭素原子を介してＥ０に結合する｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００３６】
式Ｉのより好ましい具体的な態様において、化合物は、式Ｉ−ＭＰＳ：
【００３７】
【化６７】
｛式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、及び１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２により置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素原子は、Ｒ３６により置換されていてもよく、Ｒ３２に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、Ｒ３３により置換されていてもよく、Ｒ３６に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、Ｒ３５により置換されていてもよく、及びＲ３３とＲ３５の両方に隣接するどの炭素もＲ３４により置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から独立して選択され；
Ｂは、１−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、２，２−ジフルオロプロピル、２−トリフルオロメチル−３，３，３−トリフルオロプロピル、１，１，１，２，２，２−ヘキサフルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イル、及び３，３，３−トリフルオロプロプ−２−イルからなる群から選択されることができ、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から５個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イルからなる群から選択されることができ、ここで、それぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子はＲ１２により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ａは、共有単結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）、ＣＣ（Ｏ）ＣＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、及び（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、メチル、エチル、及び２，２，２−トリフルオロエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、及び１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素はＲ１２により置換されていてもよく、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素もＲ１１により置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＲ４ａ及びＲ４ｂは、クロロ、フルオロ、及びヒドリドからなる群から独立して選択され；
ＫがＣＲ４ａＲ４ｂであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは、Ｎ（Ｈ）及びＣＨ２Ｎ（Ｈ）であることができ；
ＫがＮ（Ｈ）及びＣＨ２Ｎ（Ｈ）であるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は：
【００３８】
【化６８】
【００３９】
【化６９】
からなる式の群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
炭素に結合しているとき、Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであることができ、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、及びＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群から独立して選択され；
窒素に結合しているとき、Ｑｂは、オキシ、メチル、エチル、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、アミノ、ヒドロキシルアミノ、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、及びＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群から選択され；
Ｑｓは、共有単結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ２、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ２Ｓ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣＦ２Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、但し、Ｑｓは炭素原子を介してＥ０に結合する｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００４０】
式Ｉのさらにより好ましい具体的な態様において、化合物は、式Ｉ−ＥＭＰＳ：
【００４１】
【化７０】
｛式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、及び４−ピリジルからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２により置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素原子は、Ｒ３６により置換されていてもよく、Ｒ３２に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、Ｒ３３により置換されていてもよく、Ｒ３６に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、Ｒ３５により置換されていてもよく、及びＲ３３とＲ３５の両方に隣接するどの炭素もＲ３４により置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から独立して選択され；
Ｂは、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、２，２−ジフルオロプロピル、２−トリフルオロメチル−３，３，３−トリフルオロプロピル、１，１，１，２，２，２−ヘキサフルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イル、及び３，３，３−トリフルオロプロプ−２−イルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から５個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イルからなる群から選択されることができ、ここで、それぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子はＲ１２により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ａは、共有単結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、及び（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、及びメチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、及び１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素もＲ１１により置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＲ４ａ及びＲ４ｂは、クロロ、フルオロ、及びヒドリドからなる群から独立して選択され；
ＫがＣＲ４ａＲ４ｂであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは、Ｎ（Ｈ）及びＣＨ２Ｎ（Ｈ）であることができ；
ＫがＮ（Ｈ）及びＣＨ２Ｎ（Ｈ）であるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は：
【００４２】
【化７１】
【００４３】
【化７２】
からなる式の群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、ヒドリド、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アセチル、トリフルオロアセチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、及びＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであることができ、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、及びＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群から独立して選択され；
Ｑｓは、共有単結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ２、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣＦ２Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、但し、Ｑｓは炭素原子を介してＥ０に結合する｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００４４】
式Ｉの化合物の好ましい態様において、前記化合物は、式：
【００４５】
【化７３】
［式中、Ｂは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの連結点の炭素に隣接する炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ３２により置換され、前記連結点に隣接するもう一方の位置の炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ３６により置換され、Ｒ３２に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ３３により置換され、Ｒ３６に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ３５により置換され、及びＲ３３とＲ３５の両方に隣接する炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ３４により置換され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して場合によりＱｂであり；
Ｂは、場合により、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルキルエニル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、及びＣ２〜Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換され；
Ｂは、場合によりＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルであり、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換され、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換され、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換され、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、場合によりＲ１０により置換され、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１２により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ１１により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、場合によりＲ３３により置換され、前記連結点から４個目の原子で且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ３４により置換され；
Ａは、結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し、ｒｒ及びｐａからなる群の１個以下が同時に０であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ψは、ＮＨまたはＮＯＨであり；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、ヒドロキシ、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０とＲ１、またはＲ１とＲ２は、場合により一緒に結合して部分飽和Ｃ５〜Ｃ８ヘテロサイクリル環を形成し、ここで前記ヘテロサイクリル環は、場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３からなる群の一つ以上で置換され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１〜３から選択される整数である］、及び（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｇ及びｐは０〜３から独立して選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）、及びＯＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］からなる群から選択され；
Ｚ０は、場合により（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈであり、ここでｅ及びｈは、独立して０または１であり、及びＷ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、及び３，４−テトラヒドロフラニルからなる群から選択され、ここで、Ｚ０は、前記４−ピリドン環に直接結合し、及びＷ２２は、場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３からなる群から選択される一つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点に隣接する他の位置の炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接する炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ１１により置換され；
Ｑは場合によりヒドリドであり、但しＺ０は結合以外から選択され；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｅ０はＥ１であり、但し、ＫはＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは場合により（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここでｊは０または１であり、Ｔは結合、またはＮ（Ｒ７）であり、但し、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは前記フェニル環に結合し；
Ｒ１４は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｅ０はＥ２であり、但し、Ｋは（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、アミノアルキル、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノアルキル、アミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ［式中、ｂは１〜４から選択される整数である］、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［式中、ｃ及びｄは独立して１〜３から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、及びＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４はハロ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｃはＥ０に結合し；
Ｒ３７及びＲ３８は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３８は、場合によりアロイルまたはヘテロアロイルであり、ここでＲ３８は、場合により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９からなる群から選択される一つ以上の置換基で置換され；
Ｙ０は、場合によりＹＡＴであり、ここでＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
Ｙ０は、場合によりＱｂ−Ｑｓｓであり、ここでＱｓｓは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈであり、ここでｅ及びｈは独立して１または２であり、及びＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂであり、但し、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅは、Ｅ０に結合し；
Ｙ０は、場合によりＱｂ−ＱｓｓｓｓまたはＱｂ−Ｑｓｓｓｓｒであり、ここでＱｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、Ｑｓｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１または２であり、及びＷ５とＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から独立して選択され、Ｗ５とＷ６の結合点以外の、Ｗ５の環及びＷ６の環の窒素構成員を含むそれぞれのヒドリド及び炭素は、場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２からなる群の一つ以上で置換され、但し、Ｑｂは、それぞれのＷ５の最も小さい番号の置換基の位置に結合し、但し、Ｑｂは、それぞれのＷ６の最も大きい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合する］またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００４６】
式Ｉの化合物のより好ましい態様において、前記化合物は、式：
【００４７】
【化７４】
［式中、Ｂは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ３２により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ３６により置換され、Ｒ３２に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ３３により置換され、Ｒ３６に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ３５により置換され、及びＲ３３とＲ３５の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ３４により置換され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ｂは、場合により、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルキルエニル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、及びＣ２〜Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個の原子までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換され；
Ｂは、場合によりＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＣ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリルであり、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換され、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換され、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換され、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、場合によりＲ１０により置換され、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、場合によりＲ１２により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、場合によりＲ１１により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、場合によりＲ３３により置換され、前記連結点から４個目の原子であり且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、場合によりＲ３４により置換され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルフアミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ａは、結合、または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し、Ｗ７は、前記４−ピリドン環の前記Ｎ（Ｈ）に結合し；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、ヒドロキシ、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０とＲ１、またはＲ１とＲ２は、場合により一緒に結合して部分飽和Ｃ５〜Ｃ８ヘテロサイクリル環を形成し、ここで前記ヘテロサイクリル環は、場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３からなる群の一つ以上で置換され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１または２である］、及び（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｇ及びｐは０〜３から独立して選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）、及びＯＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］からなる群から選択され；
Ｚ０は、場合により（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈであり、ここでｅ及びｈは、独立して０または１であり、及びＷ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、及び３，４−テトラヒドロフラニルからなる群から選択され、ここで、Ｚ０は、前記４−ピリドン環に直接結合し、及びＷ２２は、場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３からなる群から選択される一つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、及びアミノからなる群から選択され；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｑは場合によりヒドリドであり、但し、Ｚ０は結合以外から選択され；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｅ０はＥ１であり、但し、ＫはＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、及びＮ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは場合により（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここでｊは０または１であり、Ｔは結合、またはＮ（Ｒ７）であり、但し（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは、前記フェニル環に結合し；
Ｒ１４は、ヒドリド、またはハロであり；
Ｅ０はＥ２であり、但し、Ｋは（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ［式中、ｂは１〜４から選択される整数である］、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［式中、ｃ及びｄは独立して１〜３から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、及びＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４はハロ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ及び（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｃはＥ０に結合し；
Ｒ３７及びＲ３８は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３８は、場合によりアロイルまたはヘテロアロイルであり、ここでＲ３８は、場合により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９からなる群から選択される一つ以上の置換基で置換され；
Ｙ０は、場合によりＹＡＴであり、ここでＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
Ｙ０は、場合によりＱｂ−Ｑｓｓであり、ここでＱｓｓは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈであり、ここでｅ及びｈは独立して１または２であり、及びＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂであり、但し、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅは、Ｅ０に結合する］またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００４８】
式Ｉの化合物のさらに好ましい態様において、前記化合物は、式：
【００４９】
【化７５】
［式中、Ｂは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ３２により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ３６により置換され、Ｒ３２に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ３３により置換され、Ｒ３６に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ３５により置換され、及びＲ３３とＲ３５の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ３４により置換され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合、または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アミノアルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｐは０または１であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、及びＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］からなる群から選択され；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、同時にヒドロキシであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、同時にヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される］またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００５０】
式Ｉの化合物のもう１つのさらに好ましい態様において、前記化合物は、式：
【００５１】
【化７６】
［式中、Ｂは、ヒドリド、Ｃ２〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、及びＣ２〜Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個の原子までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されており；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アミノアルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２）ｐ［式中、ｐは０または１であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、及びＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］からなる群から選択され；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、同時にヒドロキシであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、同時にヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される］またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００５２】
式Ｉの化合物のさらにもう１つより好ましい態様では、前記化合物は、式：
【００５３】
【化７７】
［式中、Ｂは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６飽和ヘテロサイクリルであり、ここで、環炭素はそれぞれ場合によりＲ３３により置換され、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソにより置換され、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換され、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１０により置換され、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１２により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ１１により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ３３により置換され、前記連結点から４個目の原子であり且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ３４により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ３３及びＲ３４は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ３３は場合によりＱｂであり；
Ａは、結合、または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アミノアルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｐは０または１であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、及びＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］からなる群から選択され；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１または及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、同時にヒドロキシであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、同時にヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される］またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００５４】
式Ｉの化合物のさらにより好ましい態様では、前記化合物は、式：
【００５５】
【化７８】
｛式中、Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２〜Ｃ４アルキル、Ｃ３〜Ｃ５アルキルエニル、Ｃ３〜Ｃ４アルケニル、Ｃ３〜Ｃ４アルキニル、及びＣ２〜Ｃ４ハロアルキルからなる群から選択され、ここで、群Ｂのそれぞれの構成員は、場合により、ＢのＡへの連結点から３個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、及びＲ３４からなる群の一つ以上で置換され；
Ｒ３２、Ｒ３３、及びＲ３４は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ａは、（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−Ｎ（Ｒ７）であり、ここで、ｐａは０〜２から選択される整数であり、及びＲ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシ、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合またはＣＨ２であり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下が、同時にヒドロキシであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下が、同時にヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される｝またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００５６】
式Ｉの化合物の第５のより好ましい態様において、前記化合物は、式：
【００５７】
【化７９】
［式中、Ｂは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ３２により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ３６により置換され、Ｒ３２に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ３３により置換され、Ｒ３６に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ３５により置換され、及びＲ３３とＲ３５の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ３４により置換され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ｂは、場合により、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルキルエニル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、及びＣ２〜Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個の原子までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換され；
Ｂは、場合によりＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルであり、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換され、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換され、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換され、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１０により置換され、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１２により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ１１により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ３３により置換され、前記連結点から４個目の原子であり且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ３４により置換され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アリールチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルフアミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ａは、結合、または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、ヒドロキシ、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１または２である］、及び（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｇ及びｐは０〜３から独立して選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）、及びＯＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］からなる群から選択され；
Ｚ０は、場合により（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈであり、ここでｅ及びｈは、独立して０または１であり、及びＷ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、及び３，４−テトラヒドロフラニルからなる群から選択され、ここで、Ｚ０は、前記４−ピリドン環に直接結合し、及びＷ２２は、場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３からなる群から選択される一つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、及びアミノからなる群から選択され；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され、但し、Ｚ０が結合であるとき、Ｑはフェニル以外であり；
Ｑは場合によりヒドリドであり、但し、Ｚ０は結合以外から選択され；
Ｋは、ＣＨＲ４ａであり、ここでＲ４ｂは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｅ０は結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）からなる群から選択され；
ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
Ｑｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂであり、ここで、ｂは１〜４から選択される整数であり、Ｒ３７は、ヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され、Ｒ３８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アロイル、及びヘテロアロイルからなる群から選択され、但し、少なくとも１個のアロイルまたはヘテロアロイル置換基があり、但し、１個以下のアロイルまたはヘテロアロイルが同時に（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂに結合し、但し、前記アロイル及び前記ヘテロアロイルは、場合により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され、但し、前記アロイル及び前記ヘテロアロイルは、Ｅ０に直接結合しているＣＲ３７Ｒ３８に結合し、但し、１個以下のアルキルまたは１個のハロアルキルが同時にＣＲ３７Ｒ３８に結合し、但し、前記アルキル及びハロアルキルは、前記アロイルまたは前記ヘテロアロイルに結合しているもの以外の炭素に結合し；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択される］またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００５８】
式Ｉの化合物の最も好ましい態様では、前記化合物は、式：
【００５９】
【化８０】
［式中、Ｂは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ３２により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ３６により置換され、Ｒ３２に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ３３により置換され、Ｒ３６に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ３５により置換され、及びＲ３３とＲ３５の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ３４により置換され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合、または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｎ（Ｒ７）であり；
Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、独立して、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑｓは、ＣＨ２である］またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００６０】
式Ｉの化合物のさらに最も好ましい態様において、前記化合物は、式：
【００６１】
【化８１】
［式中、Ｂは、ヒドリド、Ｃ２〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、及びＣ２〜Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個の原子までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されており；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７はＮ（Ｒ７）であり；
Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑｓは、ＣＨ２である］またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００６２】
式Ｉの化合物のさらに最も好ましい態様において、前記化合物は、式：
【００６３】
【化８２】
｛式中、Ｂは、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６飽和ヘテロサイクリルであり、ここで、それぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換され、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソにより置換され、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソで置換され、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換され、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１２により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ１１により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ３３により置換され、前記連結点から４個目の原子で且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ３４により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ３３及びＲ３４は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ３３は、場合によりＱｂであり；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７はＮ（Ｒ７）であり；
Ｒ７はヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接する炭素は、場合によりＲ１１により置換され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリールの１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、Ｒ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合によりＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは、同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、独立して、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑｓは、ＣＨ２である］またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００６４】
式Ｉの好ましい具体的な態様では、化合物は、式：
【００６５】
【化８３】
｛式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３−トリアジン−４−イル、及び１，２，３−トリアジン−５−イルからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ３２により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ３６により置換され、Ｒ３２に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ３３により置換され、Ｒ３６に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ３５により置換され、及びＲ３３とＲ３５の両方に隣接するどの炭素も場合によりＲ３４により置換され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から独立して選択され；
Ｂは、ヒドリド、トリメチルシリル、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−へプチニル、３−へプチニル、４−へプチニル、５−へプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、１−オクチル、２−オクテニル、３−オクテニル、４−オクテニル、５−オクテニル、６−オクテニル、７−オクテニル、２−オクチニル、３−オクチニル、４−オクチニル、５−オクチニル、６−オクチニル、２−オクチル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプテニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−へプチニル、１−メチル−３−へプチニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−へプチニル、１−メチル−４−へプチニル、１−メチル−５−へプチニル、３−オクチル、１−エチル−２−ヘキセニル、１−エチル−３−ヘキセニル、１−エチル−４−ヘキセニル、１−エチル−２−ヘキシニル、１−エチル−３−ヘキシニル、１−エチル−４−ヘキシニル、１−エチル−５−ヘキセニル、１−ペンチル−２−プロペニル、４−オクチル、１−プロピル−２−ペンテニル、１−プロピル−３−ペンテニル、１−プロピル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−ブテニル、１−プロピル−２−ペンチニル、１−プロピル−３−ペンチニル、１−ブチル−２−ブチニル、１−ブチル−３−ブテニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシル、及び３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から５個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換され；
Ｂは、場合により、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アダマンチル、ノルボルニル、３−トリフルオロメチルノルボルニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、シクロヘプチル、シクロオクチル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、及び３−テトラヒドロチエニルからなる群から選択され、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換され、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換され、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、場合によりＲ１２により置換され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｂ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、及び３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群から独立して選択され；
Ａは、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、（Ｏ）ＣＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、ＣＦ３ＣＨＣＨ２、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、及びＣＨ２（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群から選択され；
Ａは、場合により、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、及びＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群から選択され、但し、Ｂはヒドリドであり；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、チオール、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、２−アミノプロピル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロピル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２，３−ジヒドロキシプロピル、メトキシアミノ、エトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ及びブロモからなる群から選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ（ＯＨ）、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２Ｓ、ＣＨ２Ｎ（Ｈ）、ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ２ＣＨＮＨ２、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２、及びＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３−トリアジン−４−イル、及び１，２，３−トリアジン−５−イルからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も場合によりＲ１１により置換され；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＲ４ａ及びＲ４ｂは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、メトキシメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロメチル、メチルチオメチル、及びヒドリドからなる群から独立して選択され；
Ｅ０は、結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）であり；
Ｙ０は：
【００６６】
【化８４】
【００６７】
【化８５】
【００６８】
【化８６】
【００６９】
【化８７】
【００７０】
【化８８】
からなる式の群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下が、同時にヒドロキシ、Ｎ−メチルアミノ、及びＮ，Ｎ−ジメチルアミノであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下が、同時にヒドロキシ、Ｎ−メチルアミノ、及びＮ，Ｎ−ジメチルアミノであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、及びＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ヒドロキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、及び２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルからなる群から独立して選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、ＣＦ３ＣＨＣＨ２、ＣＨ２（ＣＨ３）ＣＨ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＦ＝ＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＨ２、ＣＦ＝ＣＨＣＨ２、Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ２ＣＦ＝ＣＨ、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＦ＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＦ＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２及びＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００７１】
式Ｉのより好ましい具体的な態様では、化合物は、式：
【００７２】
【化８９】
｛式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、及び１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ３２により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ３６により置換され、Ｒ３２に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ３３により置換され、Ｒ３６に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ３５により置換され、及びＲ３３とＲ３５の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ３４により置換され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、及びＣＦ３ＣＨＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合によりＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下が、同時にヒドロキシであり；
Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル及びヒドロキシからなる群から選択される｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００７３】
式Ｉのもう１つのより好ましい具体的な態様では、化合物は、式：
【００７４】
【化９０】
｛式中、Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロピニル、２−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−へプチニル、３−へプチニル、４−へプチニル、５−へプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシル、及び３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から５個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、及びＣＦ３ＣＨＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合によりＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下が、同時にヒドロキシであり、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下が同時にヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、及びヒドロキシからなる群から選択される｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００７５】
式Ｉのさらにもう１つのより好ましい具体的な態様では、化合物は、式：
【００７６】
【化９１】
｛式中、Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ノルボルニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、シクロヘプチル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、及び３−テトラヒドロチエニルからなる群から選択されることができ、ここでそれぞれの環炭素は、場合によりＲ３３で置換され、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換され、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１２により置換され；
Ｒ３３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から独立して選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、及びＣＦ３ＣＨＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合によりＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下が同時にヒドロキシであり；
Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、及びヒドロキシからなる群から選択される｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００７７】
式：
【００７８】
【化９２】
をもつより好ましい具体的な態様の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容可能な塩は、共通の構造単位をもち、ここで、
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、及びブロモからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、及び２，３−ジヒドロキシプロピルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｏ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ２、及びＮ（ＣＨ３）ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、及び１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、及び３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群から選択され；
Ｙ０は、
【００７９】
【化９３】
【００８０】
【化９４】
【００８１】
【化９５】
【００８２】
【化９６】
【００８３】
【化９７】
【００８４】
【化９８】
からなる式の群から選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される。
【００８５】
式Ｉの最も好ましい具体的態様において、化合物は、式：
【００８６】
【化９９】
［式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、及び５−イソキサゾリルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリールのＡへの連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ３２により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素原子は、場合によりＲ３６により置換され、Ｒ３２に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ３３により置換され、Ｒ３６に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ３５により置換され、及びＲ３３とＲ３５の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ３４により置換され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、ヒドリド、メチル、及びエチルからなる群から選択される｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００８７】
式Ｉのもう１つの最も好ましい具体的態様において、化合物は、式：
【００８８】
【化１００】
｛式中、Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、２−へプチニル、３−へプチニル、４−へプチニル、５−へプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシル、及び３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択され、ここで、群Ｂのそれぞれの構成員は、場合により、ＢのＡへの連結点から５個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５及びＲ３６からなる群の一つ以上で置換され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５及びＲ３６は独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ａは、場合により、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、及びＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群から選択され、但し、Ｂはヒドリドであり；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、メチル、及びエチルからなる群から選択される｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００８９】
式Ｉのさらにもう１つ最も好ましい具体的態様において、化合物は、式：
【００９０】
【化１０１】
｛式中、Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、及び３−テトラヒドロチエニルからなる群から選択され、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換され、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１０により置換され、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１２により置換され；
Ｒ３３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、シアノ及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、メチル、及びエチルからなる群から選択される｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００９１】
式Ｉの最も好ましい具体的な態様の化合物において、式：
【００９２】
【化１０２】
をもつ化合物またはその医薬的に許容可能な塩は、共通の構造単位をもち、式中、Ｘ０は、ヒドリド、アミノメチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、クロロ、及びフルオロからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、及び２−ヒドロキシエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、２−ピリジル、及び３−ピリジルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の前記４−ピリドン環への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、
【００９３】
【化１０３】
【００９４】
【化１０４】
【００９５】
【化１０５】
からなる式の群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｑｓは、ＣＨ２である。
【００９６】
本発明の化合物は、冠状動脈及び脳血管障害を含む種々の血栓性の症状の処置及び予防のための抗凝血療法で使用することができる。本発明の化合物は、凝固カスケード及び因子ＩＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩまたはＸＩＩに関連したセリンプロテアーゼを阻害するのに使用することができる。本発明の化合物は、哺乳類、血液、血液製品及び哺乳類の臓器において、血小板凝集物の形成を阻害、フィブリン形成を阻害、血栓形成を阻害、及び塞栓形成を阻害することができる。本化合物は、不安定狭心症、抗療性狭心症、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、心房性細動、血栓性発作、塞栓性発作、深在静脈血栓症、汎発性血管内凝固、フィブリンの眼内蓄積、及び哺乳類における再疎通血管の再閉塞または再狭窄の処置または予防に使用することもできる。本化合物は、かかる疾患の罹患の危険性のある患者の予防的処置にも使用することができる。本化合物は、アテローム性動脈硬化症の危険性を低下させることができる。式（Ｉ）の化合物は、脳血管発作（ＣＶＡ）または発作の予防にも使用することができよう。
【００９７】
ヒトの処置に有用であるだけでなく、これらの化合物は、哺乳類、齧歯類などを含むコンパニオンアニマル、外来動物及び家畜の獣医的処置にも有用である。より好ましい動物としては、ウマ、イヌ、及びネコがある。
【００９８】
本化合物の説明の一般的な用語の使用について、ここで明確に定義する。
他に記載しない限り、具体的なタイプの原子を表すために、標準的な一文字の元素記号を使用する。記号「Ｃ」は炭素原子を表す。記号「Ｏ」は酸素原子を表す。記号「Ｎ」は窒素原子を表す。記号「Ｐ」はリン原子を表す。記号「Ｓ」は硫黄原子を表す。記号「Ｈ」は水素原子を表す。二文字の元素記号は、周期律表の元素の定義の如く使用した（則ち、Ｃｌは塩素を表し、Ｓｅはセレンを表すなど）。
【００９９】
本明細書中で使用するように、単独またはたとえば「ハロアルキル」及び「アルキルチオ」などの他の用語の中での「アルキル」なる用語は、１〜約１０個、好ましくは３〜約８個の炭素原子、より好ましくは３〜約６個の炭素原子を含有する非環式アルキル基を意味するものとする。前記アルキル基は、以下に定義するような基で場合により置換されていてもよい。かかる基の例としては、メチル、エチル、クロロエチル、ヒドロキシエチル、ｎ−プロピル、オキソプロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、シアノブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、アミノペンチル、イソ−アミル、ヘキシル、オクチルなどが挙げられる。
【０１００】
「アルケニル」なる用語は、少なくとも１個の二重結合を含むまでに、不飽和の非環式炭化水素基を指すものとする。かかるアルケニル基は、約２〜約１０個の炭素原子、好ましくは約３〜約８個の炭素原子、より好ましくは３〜約６個の炭素原子を含有する。前記アルケニル基は、以下に定義するような基で場合により置換されていてもよい。好適なアルケニル基の例としては、プロペニル、２−クロロプロペニル、ブテン−１−イル、イソブテニル、ペンテン−１−イル、２−２−メチルブテン−１−イル、３−メチルブテン−１−イル、ヘキセン−１−イル、３−ヒドロキシヘキセン−１−イル、ヘプテン−１−イル、及びオクテン−１−イルなどが挙げられる。
【０１０１】
「アルキニル」なる用語は、１個以上の三重結合を含むまでに不飽和の、非環式炭化水素基を指すものとする。かかる基は、約２〜約１０個の炭素原子、好ましくは約３〜約８個の炭素原子、より好ましくは３〜約６個の炭素原子を含有する。前記アルキニル基は、以下に定義するような基で場合により置換されていてもよい。好適なアルキニル基の例としては、エチニル、プロピニル、ヒドロキシプロピニル、ブチン−１−イル、ブチン−２−イル、ペンチン−１−イル、ペンチン−２−イル、４−メトキシペンチン−２−イル、３−メチルブチン−１−イル、ヘキシン−１−イル、ヘキシン−２−イル、ヘキシン−３−イル、３，３−ジメチルブチン−１−イル基などが挙げられる。
【０１０２】
「ヒドリド」なる用語は、単一の水素原子（Ｈ）を表すものとする。このヒドリド基は、たとえば酸素原子に結合して、「ヒドロキシル」基を形成することができ、１個のヒドリド基は炭素原子に結合して「メチン」基−ＣＨ＝を形成することができ、また２個のヒドリド基は炭素原子に結合して「メチレン」（−ＣＨ２−）基を形成することができる。
【０１０３】
「炭素」基なる用語は、全く共有結合をもたず、且つ４つの共有結合を形成し得る炭素原子を指す。
「シアノ」基なる用語は、窒素原子により共有された４つの共有結合のうち３つをもつ炭素を指す。
【０１０４】
「ヒドロキシアルキル」なる用語は、アルキル炭素原子の任意の１個以上が上記定義の如きヒドロキシルで置換されている基を含む。具体的には、モノヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル及びポリヒドロキシアルキル基が含まれる。
【０１０５】
「アルカロイル」なる用語は、末端のアルキル炭素原子の１個以上が以下に定義の如き１個以上のカルボニル基で置換されている基を含む。具体的には、モノカルボニルアルキル及びジカルボニルアルキル基が含まれる。モノカルボニルアルキル基の例としては、ホルミル、アセチル、及びペンタノイルが挙げられる。ジカルボニルアルキル基の例としては、オキサリル、マロニル、及びスクシニルが挙げられる。
【０１０６】
「アルキレン」基なる用語は、１〜約１０個の炭素原子をもち、且つ２個以上の共有結合の結合点をもつ線状または分岐基を意味する。かかる基の例としては、メチレン、エチレン、メチルエチレン、及びイソプロピリデンが挙げられる。
【０１０７】
「アルキニレン」基なる用語は、２〜約１０個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合をもち、且つ２個以上の共有結合の結合点をもつ、線状または分岐基を意味する。かかる基の例としては、１，１−ビニリデン（ＣＨ２＝Ｃ）、１，２−ビニリデン（−ＣＨ＝ＣＨ−）、及び１，４−ブタジエニル（−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−）がある。
【０１０８】
「ハロ」なる用語は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子などのハロゲンを意味する。
「ハロアルキル」なる用語は、前記アルキル炭素原子の任意の１個以上が上記定義の如きハロで置換されている基を含む。具体的には、モノハロアルキル、ジハロアルキル及びポリハロアルキル基が含まれる。たとえばモノハロアルキル基は、その基の中に臭素、塩素またはフッ素原子を含んでいてもよい。ジハロ基は、同一のハロ原子の２個以上または異なるハロ基の組合せをもつことができ、ポリハロアルキル基は、２を超える同一のハロ原子または異なるハロ基の組合せをもつことができる。より好ましいハロアルキル基は、１〜約６個の炭素原子をもつ「ハロアルキル」基である。かかるハロアルキル基の例としては、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル及びジクロロプロピルが挙げられる。
【０１０９】
「ヒドロキシハロアルキル」なる用語は、前記ハロアルキル炭素原子の任意の１個以上が上記定義の如きヒドロキシで置換されている基を含む。「ヒドロキシハロアルキル」基の例としては、ヘキサフルオロヒドロキシプロピルが挙げられる。
【０１１０】
「ハロアルキレン基」なる用語は、前記アルキレン炭素原子の任意の１個以上が上記定義の如きハロで置換されているアルキレン基を意味する。ジハロアルキレン基は、同一ハロ原子を２個以上または異なるハロ基の組合せをもつことができ、ポリハロアルキレン基は、２を超える同一ハロ原子または異なるハロ基の組合せをもつことができる。より好ましいハロアルキレン基は、１〜約６個の炭素原子をもつ「ハロアルキレン」基である。「ハロアルキレン」基の例としては、ジフルオロメチレン、テトラフルオロエチレン、テトラクロロエチレン、アルキル置換モノフルオロメチレン、及びアリール置換トリフルオロメチレンが挙げられる。
【０１１１】
「ハロアルケニル」なる用語は、アルケニル炭素原子の任意の１個以上が上記定義の如きハロで置換されている、１〜約１０個の炭素原子をもち、且つ１個以上の二重結合をもつ線状または分岐の基を意味する。ジハロアルケニル基は、２個以上の同一ハロ原子または異なるハロ基の組合せをもつことができ、ポリハロアルケニル基は、２を超える同一ハロ原子または異なるハロ基の組合せをもつことができる。
【０１１２】
「アルコキシ」及び「アルコキシアルキル」なる用語は、メトキシ基などの１〜約１０個の炭素原子のアルキル部分をそれぞれもつ、線状または分岐オキシ含有基を含む。「アルコキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した１個以上のアルコキシ基をもつアルキル基も含み、則ち、モノアルコキシアルキル及びジアルコキシアルキル基を形成する。より好ましいアルコキシ基は、１〜６個の炭素原子をもつ「アルコキシ」基である。かかる基の例としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソプロポキシ、及びｔｅｒｔ−ブトキシアルキル類が挙げられる。「アルコキシ」基は、さらにフルオロ、クロロまたはブロモなどの１個以上のハロ基で置換されて、「ハロアルコキシ」及び「ハロアルコキシアルキル」基を提供することができる。かかるハロアルコキシ基の例としては、フルオロメトキシ、クロロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、フルオロエトキシ、テトラフルオロエトキシ、ペンタフルオロエトキシ、及びフルオロプロポキシが挙げられる。かかるハロアルコキシアルキル基の例としては、フルオロメトキシメチル、クロロメトキシエチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメトキシエチル、及びトリフルオロエトキシメチルが挙げられる。
【０１１３】
「アルケニルオキシ」及び「アルケニルオキシアルキル」なる用語は、エテニルオキシまたはプロペニルオキシ基などの２〜約１０個の炭素原子のアルケニル基をそれぞれがもつ線状または分岐のオキシ含有基を含む。「アルケニルオキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した１個以上のアルケニルオキシ基をもつアルキル基も含み、則ちモノアルケニルオキシアルキル及びジアルケニルオキシアルキル基を形成する。より好ましいアルケニルオキシ基は、２〜６個の炭素原子をもつ「アルケニルオキシ」基である。かかる基の例としては、エテニルオキシ、プロペニルオキシ、ブテニルオキシ、及びイソプロペニルオキシアルキル類が挙げられる。「アルケニルオキシ」基は、さらにフルオロ、クロロまたはブロモなどの１個以上のハロ原子で置換されて、「ハロアルケニルオキシ」基を提供することができる。かかる基の例としては、トリフルオロエテニルオキシ、フルオロエテニルオキシ、ジフルオロエテニルオキシ、及びフルオロプロペニルオキシが挙げられる。
【０１１４】
「ハロアルコキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した１個以上のハロアルコキシ基をもつアルキル基も含み、則ちモノハロアルコキシアルキル及びジハロアルコキシアルキル基を形成する。「ハロアルケニルオキシ」なる用語は、酸素基に結合した１個以上のハロアルケニルオキシ基をもつ酸素基も含み、則ちモノハロアルケニルオキシ及びジハロアルケニルオキシ基を形成する。「ハロアルケニルオキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した１個以上のハロアルケニルオキシ基をもつアルキル基も含み、則ちモノハロアルケニルオキシアルキル及びジハロアルケニルオキシアルキル基を形成する。
【０１１５】
「アルキレンジオキシ」基なる用語は、単一のアルキレン基に結合した少なくとも２個の酸素をもつアルキレン基を意味する。「アルキレンジオキシ」基の例としては、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキル置換メチレンジオキシ、及びアリール置換メチレンジオキシが挙げられる。「ハロアルキレンジオキシ」基なる用語は、単一のハロアルキル基に結合した少なくとも２個のオキシ基をもつハロアルキレン基を意味する。「ハロアルキレンジオキシ」基の例としては、ジフルオロメチレンジオキシ、テトラフルオロエチレンジオキシ、テトラクロロエチレンジオキシ、アルキル置換モノフルオロメチレンジオキシ、及びアリール置換モノフルオロメチレンジオキシが挙げられる。
【０１１６】
単独または組み合わせた「アリール」なる用語は、環が懸垂状態で一緒に結合しているか、または融合していてもよい、１、２または３個の環を含有する炭素環式芳香族系を意味する。「融合した」なる用語は、第一の環に共通の二つの隣接する原子をもつ（則ち、共有）することによって第二の環が存在している（則ち、結合または形成する）ことを意味する。「融合した」なる用語は、「縮合した」なる用語と同義である。「アリール」なる用語は、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダン及びビフェニルなる芳香族基を含む。
【０１１７】
「パーハロアリール」なる用語は、アリール基が以下に定義の如き３個以上のハロ基で置換されている、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダン及びビフェニルなどの芳香族基を含む。
【０１１８】
「ヘテロサイクリル」なる用語は、炭素、窒素、硫黄及び酸素から選択される、「Ｃ４〜Ｃ１５ヘテロサイクリル」と本明細書中で参照される、４〜１５個の環構成員をもつ飽和及び部分飽和のヘテロ原子含有環形の基を含み、ここで少なくとも１個の環原子はヘテロ原子である。ヘテロサイクリル基は、１、２または３個の環を含むことができ、ここでかかる環は懸垂状態で結合しているか、または融合していてもよい。飽和複素環基の例としては、１〜４個の窒素原子を含有する飽和の３〜６員のヘテロ単環式基［たとえば、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジノ、ピペラジノなど］；１〜２個の酸素原子と１〜３個の窒素原子とを含有する飽和の３〜６員のヘテロ単環式基［たとえば、モルホリニルなど］；１〜２個の硫黄原子と、１〜３個の窒素原子とを含有する飽和の３〜６員のヘテロ単環式基［たとえば、チアゾリジニルなど］が挙げられる。部分飽和ヘテロサイクリル基の例としては、ジヒドロチオフェン、ジヒドロピラン、ジヒドロフラン及びジヒドロチアゾールが挙げられる。複素環基の非限定的な例としては、２−ピロリニル、３−ピロリニル、ピロリジニル、１，３−ジオキソラニル、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チオモルホリニルなどが挙げられる。前記「ヘテロサイクリル」基は、本明細書中に定義の如く置換されていてもよい。好ましい複素環基としては、５〜１２個の構成員の融合または非融合基が挙げられる。
【０１１９】
「ヘテロアリール」なる用語は、少なくとも１個の環炭素がヘテロ原子である、炭素、窒素、硫黄及び酸素から選択される４〜１５個の環構成員をもつ完全不飽和のヘテロ原子含有の環形芳香族基を含む。ヘテロアリール基は、１、２または３個の環を含むことができ、ここでかかる環は懸垂状態で結合しているか、または融合していてもよい。「ヘテロアリール」基の例としては、１〜４個の窒素原子を含有する５または６個の隣接する構成員の不飽和ヘテロ単環式基、たとえばピロリル、ピロリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、チアゾリル［たとえば４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾリル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾリルなど］、テトラゾリル［たとえば１Ｈ−テトラゾリル、２Ｈ−テトラゾリルなど］など；１〜５個の窒素原子を含有する不飽和縮合複素環式基、たとえばインドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、キノリル、イソキノリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラゾロピリダジニル［たとえばテトラゾロ［１，５−ｂ］ビリだジニルなど］など；酸素原子を含有する不飽和の３〜６員のヘテロ単環式基、たとえばピラニル、２−フリル、３−フリルなど；硫黄原子を含有する不飽和５〜６員のヘテロ単環式基、たとえば２−チエニル、３−チエニルなど；１〜２個の酸素原子と１〜３個の窒素原子とを含有する不飽和の５−または６−員のヘテロ単環式基、たとえばオキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル［たとえば１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリルなど］など；１〜２個の酸素原子と１〜３個の窒素原子とを含有する不飽和の縮合複素環式基［たとえば、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリルなど］；１〜２個の硫黄原子と１〜３個の窒素原子とを含有する不飽和の５または６員のヘテロ単環式基、たとえばチアゾリル、チアジアゾリル［たとえば、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリルなど］など；１〜２個の硫黄原子と１〜３個の窒素原子とを含有する不飽和の縮合複素環基［たとえば、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリルなど］などが挙げられる。この用語は、複素環基がアリール基と融合している基も含む。かかる融合の二環式基の例としては、ベンゾフラン、ベンゾチオフェンなどが挙げられる。前記「ヘテロアリール」基は、本明細書中に定義の如く置換されていてもよい。好ましいヘテロアリール基としては、５または６員の非融合基が挙げられる。ヘテロアリール基の非限定的な例としては、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３，−トリアジン−４−イル、及び１，２，３−トリアジン−５−イルなどが挙げられる。
【０１２０】
単独、またはアルキルスルホニルなど、他の用語と結合させて使用しようと、「スルホニル」なる用語は、それぞれ二価の基−ＳＯ２−を意味する。「アルキルスルホニル」は、スルホニル基に結合したアルキル基を含み、ここでアルキル基は上記定義の如きである。「アルキルスルホニルアルキル」は、アルキル基に結合したアルキルスルホニル基を含み、ここでアルキルとは上記定義の如きである。「ハロアルキルスルホニル」は、スルホニル基に結合したハロアルキル基を含み、ここでハロアルキルとは上記定義の如きである。「ハロアルキルスルホニルアルキル」は、アルキル基に結合したハロアルキルスルホニル基を含み、ここでアルキルとは上記定義の如きである。
【０１２１】
「アミドスルホニル」なる用語は、スルホニル基の中の二つの共有されていない結合のうちの１個に結合した、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モノシクロアルキルアミノ、アルキルシクロアルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、窒素含有ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、及びヘテロアラルキルアミノ基を含む。
【０１２２】
単独、またはアルキルスルフィニルなど、他の用語と一緒に使用しようと、「スルフィニル」なる用語は、それぞれ二価の基−Ｓ（Ｏ）−を意味する。「アルキルスルフィニル」は、スルフィニル基に結合したアルキル基を含み、ここでアルキルとは上記定義の如きである。「アルキルスルフィニルアルキル」は、アルキル基に結合したアルキルスルフィニル基を含み、ここでアルキルとは上記定義の如きである。「ハロアルキルスルフィニル」は、スルフィニル基に結合したハロアルキル基を意味し、ここでハロアルキルとは上記定義の如きである。「ハロアルキルスルフィニルアルキル」とはアルキル基に結合したハロアルキルスルフィニル基を意味し、ここでアルキルとは上記定義の如きである。
【０１２３】
「アラルキル」なる用語は、アリール置換アルキル基を含む。好ましいアラルキル基は、１〜６個の炭素原子をもつアルキル基に結合したアリール基をもつ「アラルキル」基である。かかる基の例としては、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル及びジフェニルエチルが挙げられる。ベンジルとフェニルメチルなる用語は互換可能である。
【０１２４】
「ヘテロアラルキル」なる用語は、ヘテロアリール置換アルキル基を含み、ここで前記ヘテロアラルキル基はさらに、アラルキル基に関して上記定義の如き３または４個の置換基で置換されていてもよい。「パーハロアラルキル」なる用語は、アラルキルが上記定義の如き３個以上のハロ基で置換されているアリール置換アルキル基を含む。
【０１２５】
「アラルキルスルフィニル」なる用語は、スルフィニル基に結合したアラルキル基を含み、ここでアラルキルとは上記定義の如きである。「アラルキルスルフィニルアルキル」はアルキル基に結合したアラルキルスルフィニル基を含み、ここで、アルキルとは上記定義の如きである。
【０１２６】
「アラルキルスルホニル」なる用語は、スルホニル基に結合したアラルキル基を含み、ここでアラルキルとは上記定義の如きである。「アラルキルスルホニルアルキル」とはアルキル基に結合したアラルキルスルホニル基を含み、ここでアルキルとは、上記定義の如きである。
【０１２７】
「シクロアルキル」なる用語は、３〜１５個の炭素原子をもつ基を含む。より好ましいシクロアルキル基は、３〜７個の炭素原子をもつ「シクロアルキル」基である。例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルなどの基がある。シクロアルキルなる用語は、７〜１５個の炭素原子と、２〜４個の環とをもつ基を含む。例としては、たとえばノルボルニル（則ち、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル）及びアダマンチルなどの基が挙げられる。「シクロアルキルアルキル」なる用語は、シクロアルキル置換アルキル基を含む。好ましいシクロアルキルアルキル基は、１〜６個の炭素原子をもつアルキル基に結合したシクロアルキル基をもつ「シクロアルキルアルキル」基である。かかる基の例としては、シクロヘキシルヘキシルが挙げられる。「シクロアルケニル」なる用語は、３〜１０個の炭素原子と、１個以上の炭素−炭素二重結合とをもつ基を含む。好ましいシクロアルケニル基は、３〜７個の炭素原子をもつ「シクロアルケニル」基である。例としては、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル及びシクロヘプテニルなどの基が挙げられる。「ハロシクロアルキル」なる用語は、シクロアルキル炭素原子の任意の１個以上が上記定義の如きハロで置換されている基を含む。具体的には、モノハロシクロアルキル、ジハロシクロアルキル及びポリハロシクロアルキル基が挙げられる。一例として、モノハロシクロアルキル基は、その基の中にブロモ、クロロまたはフルオロ原子をもっていてもよい。ジハロ基は、同一のハロ原子を２個以上または異なるハロ基の組合せをもっていてもよく、ポリハロシクロアルキル基は、２を超える同一ハロ原子または異なるハロ基の組合せをもっていてもよい。より好ましいハロシクロアルキル基は、３〜約８個の炭素原子をもつ「ハロシクロアルキル」基である。かかるハロシクロアルキル基の例としては、フルオロシクロプロピル、ジフルオロシクロブチル、トリフルオロシクロペンチル、テトラフルオロシクロヘキシル、及びジクロロシクロプロピルが挙げられる。「ハロシクロアルケニル」なる用語は、そのシクロアルケニル炭素原子の任意の１個以上が、上記定義の如きハロで置換されている基を含む。具体的には、モノハロシクロアルケニル、ジハロシクロアルケニル及びポリハロシクロアルケニル基が含まれる。
【０１２８】
「シクロアルコキシ」なる用語は、オキシ基に結合したシクロアルキル基を含む。かかる基の例としては、シクロヘキソキシ及びシクロペントキシが挙げられる。「シクロアルコキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した１個以上のシクロアルコキシ基をもつアルキル基も含み、則ちモノシクロアルコキシアルキル及びジシクロアルコキシアルキル基を形成する。かかる基の例としては、シクロヘキソキシエチルがある。「シクロアルコキシ」基はさらに、フルオロ、クロロまたはブロモなどの１個以上のハロ原子で置換されて、「ハロシクロアルコキシ」及び「ハロシクロアルコキシアルキル」基を提供してもよい。
【０１２９】
「シクロアルキルアルコキシ」なる用語は、アルコキシ基に結合したシクロアルキル基を含む。かかる基の例としては、シクロヘキシルメトキシ及びシクロペンチルメトキシが挙げられる。
【０１３０】
「シクロアルケニルオキシ」なる用語は、オキシ基に結合したシクロアルケニル基を含む。かかる基の例としては、シクロヘキセニルオキシ及びシクロペンテニルオキシが挙げられる。「シクロアルケニルオキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した１個以上のシクロアルケニルオキシ基をもつアルキル基も含み、則ち、モノシクロアルケニルオキシアルキル及びジシクロアルケニルオキシアルキル基を形成する。かかる基の例としては、シクロヘキセニルオキシエチルが挙げられる。「シクロアルケニルオキシ」基は、フルオロ、クロロまたはブロモなどの１個以上のハロ原子でさらに置換されて、「ハロシクロアルケニルオキシ」及び「ハロシクロアルケニルオキシ」基を提供してもよい。
【０１３１】
「シクロアルキレンジオキシ」なる用語は、単一のシクロアルキレン基に結合した少なくとも２個の酸素をもつシクロアルキレン基を意味する。「アルキレンジオキシ」基の例としては、１，２−ジオキシシクロヘキシレンが挙げられる。
【０１３２】
「シクロアルキルスルフィニル」なる用語は、スルフィニル基に結合したシクロアルキル基を含み、ここでシクロアルキルとは、上記定義の如きである。「シクロアルキルスルフィニルアルキル」は、アルキル基に結合したシクロアルキルスルフィニル基を意味し、ここでアルキルとは、上記定義の如きである。「シクロアルキルスルホニル」なる用語は、スルホニル基に結合したシクロアルキル基を意味し、ここでシクロアルキルとは、上記定義の如きである。「シクロアルキルスルホニルアルキル」は、アルキル基に結合したシクロアルキルスルホニル基を含み、ここでアルキルとは上記定義の如きである。
【０１３３】
「シクロアルキルアルカノイル」なる用語は、１個以上のシクロアルキル炭素原子が、以下に定義する１個以上のカルボニル基で置換されている基を含む。具体的には、モノカルボニルシクロアルキル及びジカルボニルシクロアルキル基が含まれる。モノカルボニルシクロアルキル基の例としては、シクロヘキシルカルボニル、シクロヘキシルアセチル、及びシクロペンチルカルボニルが挙げられる。ジカルボニルシクロアルキル基の例としては、１，２−ジカルボニルシクロヘキサンが挙げられる。
【０１３４】
「アルキルチオ」なる用語は、二価の硫黄原子に結合した、１〜１０個の炭素原子の、線状または分岐アルキル基を含有する基を含む。より好ましいアルキルチオ基は、１〜６個の炭素原子をもつ「アルキルチオ」基である。「アルキルチオ」の例としては、メチルチオ（ＣＨ３−Ｓ−）がある。「アルキルチオ」基は、フルオロ、クロロまたはブロモなどの１個以上のハロ原子でさらに置換されて、「ハロアルキルチオ」基を提供してもよい。かかる基の例としては、フルオロメチルチオ、クロロメチルチオ、トリフルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオ、トリフルオロエチルチオ、フルオロエチルチオ、テトラフルオロエチルチオ、ペンタフルオロエチルチオ、及びフルオロプロピルチオが挙げられる。
【０１３５】
「アルキルアリールアミノ」なる用語は、両方ともアミノ基に結合した１〜１０個の炭素原子の線状または分岐アルキル基と、１個のアリール基とを含有する基を含む。例としては、Ｎ−メチル−４−メトキシアニリン、Ｎ−エチル−４−メトキシアニリン、及びＮ−メチル−４−トリフルオロメトキシアニリンが挙げられる。
【０１３６】
アルキルアミノなる用語は、アミノ基に結合した、それぞれ１または２個のアルキル基を含有する「モノアルキルアミノ」及び「ジアルキルアミノ」を意味する。アルキル基が２個以上の炭素をもつ場合、このアルキルアミノの１または２個のアルキル基は、場合により、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミジノ、グアニジノ、チオール、及びアルコキシからなる群から選択される水素結合置換基で置換されていてもよい。
【０１３７】
アリールアミノなる用語は、アミノ基に結合した、それぞれ１または２個のアリール基を含有する「モノアリールアミノ」及び「ジアリールアミノ」を意味する。かかる基の例としては、Ｎ−フェニルアミノ及びＮ−ナフチルアミノが挙げられる。
【０１３８】
「アラルキルアミノ」なる用語は、アミノ基に結合したアラルキル基を含み、ここでアラルキルとは、上記定義の如きである。アラルキルアミノなる用語は、アミノ基に結合した、それぞれ１または２個のアラルキルを含有する、「モノアラルキルアミノ」及び「ジアラルキルアミノ」を意味する。「アラルキルアミノ」なる用語は、さらに、アミノ基に結合した１個のアラルキル基と１個のアルキル基とを含有する「モノアラルキルモノアルキルアミノ」を意味する。
【０１３９】
「アリールスルフィニル」なる用語は、二価のＳ（Ｏ）原子に結合した、上記定義の如きアリール基を含有する基を含む。「アリールスルフィニルアルキル」なる用語は、１〜１０個の炭素原子の、線状または分岐アルキル基に結合したアリールスルフィニル基を意味する。
【０１４０】
「アリールスルホニル」なる用語は、スルホニル基に結合したアリール基を含み、ここでアリールとは、上記定義の如きである。「アリールスルホニルアルキル」は、アルキル基に結合したアリールスルホニル基を含み、ここでアルキルとは上記定義の如きである。「ヘテロアリールスルフィニル」なる用語は、二価のＳ（Ｏ）原子に結合した、上記定義の如きヘテロアリール基を含有する基を含む。「ヘテロアリールスルフィニルアルキル」なる用語は、１〜１０個の炭素原子の、線状または分岐アルキル基に結合したヘテロアリールスルフィニル基を意味する。「ヘテロアリールスルホニル」なる用語は、スルホニル基に結合したヘテロアリール基を含み、ここでヘテロアリールとは、上記定義の如きである。「ヘテロアリールスルホニルアルキル」なる用語は、アルキル基に結合したヘテロアリールスルホニル基を含み、ここでアルキルとは上記定義の如きである。
【０１４１】
「アリールオキシ」なる用語は、酸素原子に結合した、上記定義の如きアリール基を含む。かかる基の例としては、フェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−メチルフェノキシ、３−クロロ−４−エチルフェノキシ、３，４−ジクロロフェノキシ、４−メチルフェノキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、５−ブロモ−２−フルオロフェノキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、４−フルオロ−３−メチルフェノキシ、５，６，７，８−テトラヒドロナフチルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、３−シクロプロピルフェノキシ、３−エチルフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェノキシ及び４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシが挙げられる。
【０１４２】
「アロイル」なる用語は、上記定義の如きカルボニル基に結合した、上記定義の如きアリール基を含む。かかる基の例としては、ベンゾイル及びトルオイルが挙げられる。
【０１４３】
「アラルカノイル」なる用語は、上記定義の如きカルボニル基に結合した、本明細書中で定義の如きアラルキル基を含む。かかる基の例としては、たとえばフェニルアセチルが挙げられる。
【０１４４】
「アラルコキシ」なる用語は、他の基に酸素原子を介して結合した酸素含有アラルキル基を含む。より好ましいアラルコキシ基は、上記定義の如きアルコキシ基に結合したフェニル基をもつ「アラルコキシ」基である。かかる基の例としては、ベンジルオキシ、１−フェニルエトキシ、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−プロピルベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、及び２−フェニルエトキシが挙げられる。
【０１４５】
「アリールオキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如きアリールオキシ基を含む。かかる基の例としては、フェノキシメチルが挙げられる。
【０１４６】
「ハロアリールオキシアルキル」なる用語は、上記定義の如きアリールオキシアルキル基を含み、ここで１〜５個のハロ基がアリールオキシ基に結合している。
【０１４７】
「ヘテロアロイル」なる用語は、上記定義の如きカルボニル基に結合した、上記定義の如きヘテロアリール基を含む。かかる基の例としては、フロイル及びニコチニルが挙げられる。
【０１４８】
「ヘテロアラルカノイル」なる用語は、上記定義の如きカルボニル基に結合した、本明細書中に定義の如きヘテロアラルキル基を含む。かかる基の例としては、たとえばピリジルアセチル及びフリルブチリルが挙げられる。
【０１４９】
「ヘテロアラルコキシ」なる用語は、他の基に酸素原子を介して結合したオキシ含有ヘテロアラルキル基を含む。より好ましいヘテロアラルコキシ基は、上記定義の如きアルコキシ基に結合したヘテロアリール基をもつ「ヘテロアラルコキシ」基である。「ヘテロサイクリルアルコキシ」なる用語は、他の基に酸素原子を介して結合したオキシ含有ヘテロサイクリルアルキル基を含む。
【０１５０】
「ハロヘテロアリールオキシアルキル」なる用語は、上記定義の如きヘテロアリールオキシアルキル基を含み、ここで１〜４個のハロ基がヘテロアリールオキシ基に結合している。
【０１５１】
「ヘテロアリールアミノ」なる用語は、アミノ基に結合した、上記定義の如きヘテロアリール基を含む。かかる基の例としては、ピリジルアミノが挙げられる。「ヘテロサイクリルアミノ」なる用語は、アミノ基に結合した、上記定義の如きヘテロサイクリル基を含む。
【０１５２】
「ヘテロアラルキルアミノ」なる用語は、アミノ基に結合した、上記定義の如きヘテロアラルキル基を含む。かかる基の例としては、ピリジルメチルアミノが挙げられる。「ヘテロサイクリルアルキルアミノ」なる用語は、アミノ基に結合した、上記定義の如きヘテロサイクリルアルキル基を含む。
【０１５３】
「ヘテロアリールオキシ」なる用語は、オキシ基に結合した、上記定義の如きヘテロアリール基を含む。かかる基の例としては、２−チオフェニルオキシ、２−ピリミジルオキシ、２−ピリジルオキシ、３−ピリジルオキシ、及び４−ピリジルオキシが挙げられる。「ヘテロサイクリルオキシ」なる用語は、オキシ基に結合した、上記定義の如きヘテロサイクリル基を含む。
【０１５４】
「ヘテロアリールオキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如きヘテロアリールオキシ基を含む。かかる基の例としては、２−ピリジルオキシメチル、３−ピリジルオキシエチル、及び４−ピリジルオキシメチルが挙げられる。「ヘテロサイクリルオキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如きヘテロサイクリルオキシ基を含む。
【０１５５】
「アリールチオ」なる用語は、硫黄原子に結合した、上記定義の如きアリール基を含む。かかる基の例としては、フェニルチオが挙げられる。
「アリールチオアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如きアリールチオ基を含む。かかる基の例としては、フェニルチオメチルが挙げられる。
【０１５６】
「アルキルチオアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如きアルキルチオ基を含む。かかる基の例としては、メチルチオメチルが挙げられる。「アルコキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如きアルコキシ基を含む。かかる基の例としては、メトキシメチルが挙げられる。
【０１５７】
「カルボニル」なる用語は、４個の共有結合のうち２個を酸素原子と共有した炭素基を意味する。「カルボキシ」なる用語は、カルボニル基の中の２個の共有されていない結合の１個に結合した、上記定義の如きヒドロキシ基を含む。「カルボキサミド」なる用語は、カルボニル基の２個の共有されていない結合の１個に結合した、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モノシクロアルキルアミノ、アルキルシクロアルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、窒素含有ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ及びヘテロアラルキルアミノ基を含む。「カルボキサミドアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如きカルボキサミド基を含む。「カルボキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如きカルボキシ基を含む。「カルボアルコキシ」なる用語は、カルボニル基の２個の共有していない結合の１個に結合した、上記定義の如きアルコキシ基を含む。「カルボアラルコキシ」なる用語は、カルボニル基の２個の共有していない結合の１個に結合した、上記定義の如きアラルコキシ基を含む。「モノカルボアルコキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如き１個のカルボアルコキシ基を含む。「ジカルボアルコキシアルキル」なる用語は、アルキレン基に結合した、上記定義の如き２個のカルボアルコキシを含む。「モノシアノアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如き１個のシアノ基を含む。「ジシアノアルキレン」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如き２個のシアノ基を含む。「カルボアルコキシシアノアルキル」なる用語は、カルボアルコキシアルキル基に結合した、上記定義の如き１個のシアノ基を含む。
【０１５８】
単独または組み合わせた、「アシル」なる用語は、たとえば、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アラルコキシ、アリールチオ、及びアルキルチオアルキルから選択される基に結合したカルボニルまたはチオノカルボニル基を意味する。「アシル」の例としては、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、トリフルオロアセチル、フタロイル、マロニル、ニコチニルなどがある。「ハロアルカノイル」なる用語は、上記定義の如きアルカノイル基に結合した、本明細書中に定義の如き１個以上のハロ基を含む。かかる基の例としては、たとえばクロロアセチル、トリフルオロアセチル、ブロモプロパノイル、及びヘプタフルオロブタノイルが挙げられる。
【０１５９】
「ホスホノ」なる用語は、酸素基に２個の共有結合で結合した５価のリンを含む。「ジアルコキシホスホノ」なる用語は、二つの共有結合をもつホスホノ基に結合した、上記定義の如き２個のアルコキシ基を意味する。「ジアラルコキシホスホノ」なる用語は、２個の共有結合をもつホスホノ基に結合した、上記定義の如き２個のアラルコキシ基を意味する。「ジアルコキシホスホノアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如き、ジアルコキシホスホノ基を意味する。「ジアラルコキシホスホノアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如き、ジアラルコキシホスホノ基を意味する。
【０１６０】
「アミノ」なる用語は、炭素などの単一の原子に結合することが可能な１個の共有結合をもち、且つヒドリド、ヒドロキシまたはアルキルなどの２個の置換基を含有する窒素原子を意味する。かかるアミノ基の例としては、たとえば−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＯＨ、及び−ＮＨＯＣＨ３が挙げられる。「イミノ」なる用語は、炭素などの単一原子に結合することが可能な２個の共有結合をもち、且つヒドリド、ヒドロキシまたはアルキルなどの１個の置換基を含有する窒素原子を意味する。かかるイミノ基の例としては、たとえば＝ＮＨ、＝ＮＣＨ３、＝ＮＯＨ、及び＝ＮＯＣＨ３が挙げられる。「イミノカルボニル」なる用語は、４個の共有結合部位のうち２個をイミノ基と共有した炭素基を意味する。かかるイミノカルボニル基の例としては、たとえばＣ＝ＮＨ、Ｃ＝ＮＣＨ３、Ｃ＝ＮＯＨ、及びＣ＝ＮＯＣＨ３が挙げられる。「アミジノ」なる用語は、イミノカルボニル基の２個の利用可能な結合のうち１個に結合した置換または非置換のアミノ基を含む。かかるアミジノ基の例としては、たとえばＮＨ２−Ｃ＝ＮＨ、ＮＨ２−Ｃ＝ＮＣＨ３、ＮＨ２−Ｃ＝ＮＯＣＨ３、及びＣＨ３ＮＨ−Ｃ＝ＮＯＨが挙げられる。「グアニジノ」なる用語は、上記定義の如きアミノ基に結合したアミジノ基を意味し、ここで前記アミノ基は第三の基に結合することができる。かかるグアニジノ基の例としては、たとえばＮＨ２−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、ＮＨ２−Ｃ（ＮＣＨ３）−ＮＨ−、ＮＨ２−Ｃ（ＮＯＣＨ３）−ＮＨ−、及びＣＨ３ＮＨ−Ｃ（ＮＯＨ）−ＮＨ−が挙げられる。
【０１６１】
「スルホニウム」なる用語は、硫黄が、アルキル、アルケニル、アラルキル、またはアリールなどの３個の炭素ベースの基で置換されている、正に帯電した三価の硫黄原子を意味する。「ジアルキルスルホニウム」なる用語は、硫黄が２個のアルキル基で置換されている、スルホニウム基を意味する。かかるジアルキルスルホニウム基の例としては、たとえば（ＣＨ３）２Ｓ＋−が挙げられる。「ジアルキルスルホニウムアルキル」なる用語は、上記定義の如きアルキレン基の１個の結合に結合している、ジアルキルスルホニウム基を意味する。かかるジアルキルスルホニウムアルキル基の例としては、（ＣＨ３）２Ｓ＋−ＣＨ２ＣＨ２−が挙げられる。
【０１６２】
「ホスホニウム」なる用語は、リンが、アルキル、アルケニル、アラルキル、またはアリールなどの４つの炭素ベースの基で置換されている、正に帯電した４価のリン原子を意味する。「トリアルキルホスホニウム」なる用語は、リンが３個のアルキル基で置換されている、ホスホニウム基を意味する。かかるトリアルキルホスホニウム基の例としては、たとえば（ＣＨ３）３Ｐ＋−が挙げられる。
【０１６３】
上記定義の前記「アルキル」、「アルケニル」、「アルキニル」、「アルカノイル」、「アルキレン」、「アルケニレン」、「ヒドロキシアルキル」、「ハロアルキル」、「ハロアルキレン」、「ハロアルケニル」、「アルコキシ」、「アルケニルオキシ」、「アルケニルオキシアルキル」、「アルコキシアルキル」、「アリール」、「パーハロアリール」、「ハロアルコキシ」、「ハロアルコキシアルキル」、「ハロアルケニルオキシ」、「ハロアルケニルオキシアルキル」、「アルキレンジオキシ」、「ハロアルキレンジオキシ」、「ヘテロサイクリル」、「ヘテロアリール」、「ヒドロキシハロアルキル」、「アルキルスルホニル」、「ハロアルキルスルホニル」、「アルキルスルホニルアルキル」、「ハロアルキルスルホニルアルキル」、「アルキルスルフィニル」、「アルキルスルフィニルアルキル」、「ハロアルキルスルフィニルアルキル」、「アラルキル」、「ヘテロアラルキル」、「パーハロアラルキル」、「アラルキルスルホニル」、「アラルキルスルホニルアルキル」、「アラルキルスルフィニル」、「アラルキルスルフィニルアルキル」、「シクロアルキル」、「シクロアルキルアルカノイル」、「シクロアルキルアルキル」、「シクロアルケニル」、「ハロシクロアルキル」、「ハロシクロアルケニル」、「シクロアルキルスルフィニル」、「シクロアルキルスルフィニルアルキル」、「シクロアルキルスルホニル」、「シクロアルキルスルホニルアルキル」、「シクロアルコキシ」、「シクロアルコキシアルキル」、「シクロアルキルアルコキシ」、「シクロアルケニルオキシ」、「シクロアルケニルオキシアルキル」、「シクロアルキレンジオキシ」、「ハロシクロアルコキシ」、「ハロシクロアルコキシアルキル」、「ハロシクロアルケニルオキシ」、「ハロシクロアルケニルオキシアルキル」、「アルキルチオ」、「ハロアルキルチオ」、「アルキルスルフィニル」、「アミノ」、「オキシ」、「チオ」、「アルキルアミノ」、「アリールアミノ」、「アラルキルアミノ」、「アリールスルフィニル」、「アリールスルフィニルアルキル」、「アリールスルホニル」、「アリールスルホニルアルキル」、「ヘテロアリールスルフィニル」、「ヘテロアリールスルフィニルアルキル」、「ヘテロアリールスルホニル」、「ヘテロアリールスルホニルアルキル」、「ヘテロアリールアミノ」、「ヘテロアラルキルアミノ」、「ヘテロアリールオキシ」、「ヘテロアリールオキシアルキル」、「アリールオキシ」、「アロイル」、「アラルカノイル」、「アラルコキシ」、「アリールオキシアルキル」、「ハロアリールオキシアルキル」、「ヘテロアロイル」、「ヘテロアラルカノイル」、「ヘテロアラルコキシ」、「ヘテロアラルコキシアルキル」、「アリールチオ」、「アリールチオアルキル」、「アルコキシアルキル」、「アシル」、「アミジノ」、「グアニジノ」、「ジアルキルスルホニウム」、「トリアルキルホスホニウム」、及び「ジアルキルスルホニウムアルキル」基は、場合により、１個以上の非ヒドリド置換基、たとえばアミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアラルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルをもっていてもよい。
【０１６４】
「スペーサー」なる用語は、１〜７個の隣接する原子をもつ線状部分と共有結合とを含むことができる。このスペーサーは、１価または多価鎖の１〜７個の原子をもっていてもよい。１価の鎖は、＝Ｃ（Ｈ）−、＝Ｃ（Ｒ２ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｎ＝、−ＣＨ（ＯＨ）−、＝Ｃ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲ２ａ）−、＝Ｃ（ＯＲ２ａ）−、及び−Ｃ（Ｏ）−から選択される基によって構築されていてもよく、ここでＲ２ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、パーハロアラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、及びヘテロアリールアルケニルから選択される。多価の鎖は、１若しくは２若しくは３若しくは４若しくは５若しくは６若しくは７個の原子の直鎖、または側鎖をもった１若しくは２若しくは３若しくは４若しくは５若しくは６個の原子の直鎖から構成されていてもよい。この鎖は、アルキレン、アルケニル、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、エテニル、−ＣＨ＝ＣＨ（ＯＨ）−、−ＯＣＨ２Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＯＣＨ（Ｒ２ａ）Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨＲ２ａ）Ｏ−、−ＯＣＦ２Ｏ−、−Ｏ（ＣＦ２）２Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａ−、−Ｎ＝、−ＯＣＨ２−、−ＳＣＨ２−、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、＝Ｃ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲ２ａ）−、＝Ｃ（ＯＲ２ａ）−、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、及びＮＲ２ａＣＨ２−並びに上記定義の、または公知若しくは当業者により確認された多くの他の基から選択される１個以上の基で構築されていてもよい。側鎖は、１個以上の非ヒドリド置換基、たとえばアミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルなどの置換基を含んでいてもよい。
【０１６５】
本発明の化合物は、互変異性体、幾何異性体、または立体異性体の形状で存在することができる。本発明は、本発明の範囲内に含まれる、シス−及びトランス−異性体、Ｅ−及びＺ−幾何異性体、Ｒ−及びＳ−エナンチオマー、ジアステレオマー、ｄ−異性体、ｌ−異性体、そのラセミ混合物及びその他の混合物を含む全てのそのような化合物を包含する。かかる互変異性体、幾何異性体、または立体異性体形の医薬的に許容可能な塩も、本発明の範囲内に含まれる。
【０１６６】
「シス」及び「トランス」なる用語は、二重結合により接続された２個の炭素原子がそれぞれ、その二重結合の同じ側に（シス）または、その二重結合の両側に（トランス）水素原子をもつ、幾何異性体の異性形を意味する。
【０１６７】
記載する化合物の幾つかはアルケニル基を含み、シス及びトランス、または「Ｅ」及び「Ｚ」幾何異性体形のいずれもを包含するものとする。
記載する化合物の幾つかは、１個以上の立体中心を含有し、存在するそれぞれの立体中心について、Ｒ、Ｓ、及びＲとＳとの混合物を包含するものとする。
【０１６８】
本明細書中に記載の化合物の幾つかは、単独または複素環式系の一部として１個以上のケトンまたはアルデヒドカルボニル基またはその組合せを含有してもよい。かかるカルボニル基は、部分的にまたは本質的に「ケト」形で、並びに存在するそれぞれのアルデヒド及びケトン基の１個以上の「エノール」形として部分的にまたは本質的に存在してもよい。アルデヒドまたはケトンカルボニル基をもつ本発明の化合物は、「ケト」及び「エノール」互変異性体形のいずれもを包含するものとする。
【０１６９】
本明細書中に記載の化合物の幾つかは、単独でまたは複素環式環系の一部として、１個以上のアミドカルボニル基またはその組合せを含んでもよい。かかるカルボニル基は、部分的にまたは本質的に「ケト」形で、並びに存在するそれぞれのアミド基の１個以上の「エノール」形として部分的にまたは本質的に存在してもよい。アミドカルボニル基をもつ本発明の化合物は、「ケト」及び「エノール」互変異性体形のいずれもを包含するものとする。前記アミドカルボニル基は、オキソ（Ｃ＝Ｏ）及びチオノ（Ｃ＝Ｓ）形のどちらであってもよい。
【０１７０】
本明細書中に記載の化合物の幾つかは、１個以上のイミンまたはエナミン基、またはその組合せを含んでもよい。かかる基は、部分的にまたは本質的に「イミン」形で、及び存在するそれぞれの基の１個以上の「エナミン」形として部分的にまたは本質的に存在してもよい。前記イミンまたはエナミン基をもつ本発明の化合物は、「イミン」及び「エナミン」互変異性体形のいずれもを包含するものとする。
【０１７１】
本発明は、式（Ｉ）：
【０１７２】
【化１０６】
の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療的有効量を、冠状動脈及び脳血管障害をもつ患者に投与することを含む、患者における冠状動脈及び脳血管障害を含む種々の血栓性の症状の処置及び予防のための抗凝血療法での処置及び予防も含む。
【０１７３】
さらなる態様として、上記定義の如き式（Ｉ）の本発明の化合物またはその医薬的に許容可能な塩は、本発明の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療的有効量を、冠状動脈疾患、脳血管障害及び他の凝固カスケード関連疾患の患者に投与することを含む、患者におけるかかる疾患の処置及び予防を含む。
【０１７４】
式（Ｉ）の本発明の化合物または医薬的に許容可能な塩は、保存全血の凝固を予防し、且つ試験または貯蔵のための他の生物学的サンプルにおける凝固を予防するために血液凝固の阻害が必要とされるときはいつでも使用することもできる。従って、本発明の凝固阻害剤は、たとえば人工血管、ステント、整形外科プロテーゼ、心臓プロテーゼ、及び体外循環系からなる群から選択される物質と哺乳類の血とを接触させるとき、保存全血及び、血漿凝固因子を含有するかまたはその疑いのある全ての媒体であって、血液凝固を阻害するのが望ましいものに添加または接触させることができる。
【０１７５】
式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードに関連するセリンプロテアーゼの活性を阻害することができるので、薬剤の製造、血小板凝集物の形成の阻害、フィブリン形成の阻害、血栓形成の阻害、並びに哺乳類、血液、血液製品、及び哺乳類の臓器での塞栓形成の阻害などの凝固カスケードセリンプロテアーゼによって媒介される疾患の予防または治療的処置方法に使用することができよう。本化合物は、不安定口峡炎、抗療性口峡炎、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、心房性細動、血栓発作、塞栓性発作、深静脈血栓症、播種性血管内凝固、フィブリンの眼球内蓄積、及び哺乳類の再疎通血管の再閉塞または再狭窄の処置または予防のためにも使用することができる。本化合物は、よりよい阻害剤の設計及びよりよいアッセイ方法の開発を可能にするための凝固カスケードセリンプロテアーゼの作用機序を研究するのにも使用することができる。式（Ｉ）の化合物は、脳血管傷害（ＣＶＡ）または発作の予防にも使用できよう。
【０１７６】
式（Ｉ）の化合物のファミリーには、医薬的に許容可能な塩も含まれる。「医薬的に許容可能な塩」なる用語は、アルカリ金属塩を形成し、且つ遊離酸または遊離塩基の酸付加塩を形成するために一般的に使用される塩を包含する。医薬的に許容可能であれば、この塩の性質は重要ではない。式（Ｉ）の化合物の好適な医薬的に許容可能な酸付加塩は、無機酸または有機酸から製造することができる。かかる無機酸の例としては、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸及びリン酸がある。好適な有機酸は、脂肪族系酸、脂環式系酸、芳香族系酸、芳香族脂肪族系酸、複素環式系酸、カルボン酸、及び有機酸のスルホン酸種から選択されることができ、かかるものの例としては、蟻酸、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルクロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、アントラニル酸、メタンスルホン酸、サリチル酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸、エンボニック酸（ｅｍｂｏｎｉｃ）（パモ酸）、メタンスルホン酸、エチルスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、スルファニル酸、ステアリン酸、シクロヘキシルアミノスルホン酸、アルギン酸（ａｌｇｅｎｉｃ）、ガラクツロン酸がある。式（Ｉ）の好適な医薬的に許容可能な塩基付加塩としては、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム及び亜鉛から製造される金属塩、またはＮ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、塩素、クロロプロカイン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）及びプロカインから製造される有機塩が挙げられる。これらの塩は全て、たとえば好適な酸または塩基と、式（Ｉ）の化合物とを反応させることによって、式（Ｉ）の対応する化合物から慣用手段にて製造することができる。
【０１７７】
本発明は、少なくとも一種の医薬的に許容可能なキャリヤ、アジュバントまたは希釈剤と組み合わせて式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容可能な量を含む医薬組成物も含む。本発明の医薬的組成物は、１種以上の非毒性の、医薬的に許容可能なキャリヤ及び／または希釈剤及び／またはアジュバント（本明細書中、集合的に「キャリヤ」物質という）と、所望により他の活性成分と組み合わせた、式（Ｉ）の化合物の活性化合物を含むことができる。本発明の活性化合物は、任意の好適な経路により、好ましくはかかる経路に適合した医薬組成物の形態で、及び目的とする処置に有効な容量で投与することができる。
【０１７８】
本発明の活性化合物及び組成物は、例えば、経口、血管内、腹膜内、皮下、筋肉内、眼球内、または局所投与することができる。フィブリンの眼球内蓄積を処置する場合には、本化合物は、眼球内または局所的並びに経口または非経口で投与することができる。
【０１７９】
本化合物は、活性成分の持続放出ができるような方法で配合することができる、蓄積注射またはインプラント製剤の形態で投与することができる。活性成分をペレットまたは小さな筒状物に圧縮し、蓄積注射またはインプラントとして皮下または筋肉内に移植することができる。インプラントは、生分解性のポリマーまたは合成シリコーン類、たとえばシラスティック（Ｓｉｌａｓｔｉｃ）、シリコーンゴム、または他のシリコン含有ポリマーなどの不活性物質を使用することができる。
【０１８０】
本化合物は、小さなユニラメラ小胞（ｖｅｓｉｃｌｅ）、大きなユニラメラ小胞及びマルチラメラ小胞などのリポソーム送達系の形態でも投与することができる。リポソームは、コレステロール、ステアリルアミンまたはホスファチジルコリンなどの種々のリン脂質から製造することができる。
【０１８１】
本化合物は、化合物の分子が結合するそれぞれのキャリヤとしてモノクローナル抗体を使用することによって送達することもできる。本化合物は、ターゲット化可能な薬剤キャリヤとして溶解性ポリマーと結合させることもできる。かかるポリマーとしては、ポリビニルピロリドン、ピランコポリマー、ポリヒドロキシ−プロピル−メタクリルアミド−フェノール、ポリヒドロキシエチル−アスパルトアミド−フェノール、またはパルミトイル残基で置換したポリエチレンオキシド−ポリリシンを含み得る。さらに、本化合物は、薬剤の制御放出を実施するのに有用な種類の生分解性ポリマー、たとえばポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリ乳酸とポリグリコール酸とのコポリマー、ポリイプシロンカプロラクトン、ポリヒドロキシ酪酸、ポリオルトエステル類、ポリアセタール類、ポリジヒドロピラン類、ポリシアノアクリレート類及びヒドロゲルの架橋または両親媒性ブロックコポリマー類と結合させることができる。
【０１８２】
経口投与に関しては、本医薬組成物は、たとえば錠剤、カプセル（それぞれ持続放出または持効性配合物を含有する）、ピル、粉末、粒状物、エリキシル、チンキ、懸濁液、シロップなどの液体、及びエマルションの形態であることができる。本医薬組成物は、特定量の活性成分を含有する剤形であるのが好ましい。かかる剤形の例としては、錠剤またはカプセルがある。活性成分は、組成物として注射により投与することもでき、ここで、たとえば生理食塩水、デキストロースまたは水を好適なキャリヤとして使用することができる。
【０１８３】
本発明の化合物及び／または組成物と共に症状を処置するための投薬レジメ及び投与する治療的に活性な化合物の量は、被験者の年齢、体重、性別及び病状、疾患の重篤度、投与経路及び頻度、並びに使用した特定の化合物を含む種々の因子に依存するので、広範囲を変動し得る。
【０１８４】
本医薬組成物は、約０．１〜２０００ｍｇの範囲、好ましくは約０．５〜５００ｍｇの範囲で活性成分を含むことができる。約０．０１〜１００ｍｇ／体重ｋｇ、好ましくは約０．５〜約２０ｍｇ／体重ｋｇの１日の投与量が適当である。１日の投与量は、１日当たり１〜４回で投与することができる。
【０１８５】
本化合物は、たとえば０．０７５〜３０％ｗ／ｗ、好ましくは０．２〜２０％ｗ／ｗ、最も好ましくは０．４〜１５％ｗ／ｗで全量中の活性成分を含有する、局所軟膏若しくはクリームで、または座剤として配合することができる。軟膏中に配合するとき、活性成分は、パラフィン性または水混和性軟膏ベースと一緒に使用することができる。
【０１８６】
あるいは、活性成分を水中油型クリームベースと一緒にクリーム中に配合することができる。所望により、クリームベースの水性相は、プロピレングリコール、ブタン−１，３−ジオール、マンニトール、ソルビトール、グリセロール、ポリエチレングリコール及びその混合物などの多価アルコールを少なくとも３０％ｗ／ｗ含有することができる。局所配合物は、望ましくは、皮膚または他の患部を通して活性成分を吸収または浸透促進させる化合物を含むことができる。そのような皮膚浸透促進剤としては、ジメチルスルホキシド及び関連類似体が挙げられる。本発明の化合物は、経皮デバイスによっても投与することができる。好ましくは、局所適用は、リザーバ及び多孔質膜タイプまたは固体マトリックス種のパッチを使用して実施することができる。いずれにせよ、受容者の皮膚または粘膜と接触している活性成分透過可能な接着剤に、膜を通してリザーバまたはミクロカプセルから連続して到達させる。活性成分が皮膚を通して吸収される場合、活性成分の制御され且つ予定された量が受容者に投与される。ミクロカプセルの場合には、封入化剤は膜としても機能することができる。
【０１８７】
本発明のエマルションの油相は、公知方法で公知成分から構築することができる。相は単に乳化剤を含むことができると同時に、少なくとも一種の乳化剤と脂肪若しくは油と、または脂肪及び油の両方との混合物を含むことができる。親水性乳化剤を、安定剤として作用する親油性乳化剤と一緒に配合するのが好ましい。油と脂肪の両方を含むのも好ましい。（単数または複数種類の）安定剤を使用しまたは使用せずに（単数または複数種類の）乳化剤はいわゆる乳化蝋を作り、油及び脂肪と一緒に蝋は、いわゆる乳化軟膏ベースを作り、これはクリーム配合物の油性分散相を形成する。本発明の配合物で使用するのに好適な乳化剤及びエマルション安定剤としては、中でもＴｗｅｅｎ６０、Ｓｐａｎ８０、セトステアリルアルコール、ミリスチルアルコール、グリセリルモノステアレート、及びナトリウムラウリルサルフェートが挙げられる。
【０１８８】
医薬エマルション配合物中に使用すべき殆どの油における本活性化合物の溶解性は、非常に低いので、本配合物用の好適な油または脂肪の選択は、所望の化粧品特性を達成することをベースとする。従って、このクリームは、チューブまたは他の容器から漏れないように好適なコンシステンシーをもった、べたべたせず、染みつかず且つ洗える製品でなければならない。直鎖若しくは分岐鎖の、一若しくは二酸アルキルエステル類、たとえばジイソアジペート、イソセチルステアレート、ココヤシ脂肪酸のプロピレングリコールジエステル、イソプロピルミリステート、デシルオレエート、イソプロピルパルミテート、ブチルステアレート、２−エチルヘキシルパルミテートまたは、分岐鎖エステル類のブレンドを使用することができる。これらは、必要な特性に依存して、単独または組み合わせて使用することができる。あるいは、高融点脂質、たとえば白色軟質パラフィン及び／または液体パラフィンまたは他の鉱油を使用することができる。
【０１８９】
治療目的に関しては、本発明の活性化合物は、示された投与形路に好適な１種以上のアジュバントと通常組み合わせる。経口投与する場合、本化合物は、ラクトース、蔗糖、スターチ粉末、アルカン酸のセルロースエステル類、セルロースアルキルエステル類、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、リン酸及び硫酸のナトリウム及びカルシウム塩、ゼラチン、アカシアガム、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、及び／またはポリビニルアルコールと混合し、次いで都合良く投与できるように錠剤化またはカプセル封入することができる。かかるカプセル類または錠剤は、ヒドロキシプロピルメチルセルロース中の活性化合物の分散液中に提供できるように、制御放出配合物を含有することができる。非経口投与用の配合物は、水性または非水性の等張滅菌注射溶液または懸濁液の形態であることができる。これらの溶液及び懸濁液は、経口投与用の製剤に使用するために記載した１種以上のキャリヤまたは希釈剤をもつ、滅菌粉末または粒状物から製造することができる。本化合物は、水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、コーン油、ヤシ油、ピーナッツ油、ごま油、ベンジルアルコール、塩化ナトリウム、及び／または種々の緩衝剤中に溶解させることができる。他のアジュバント及び投与モードは、医薬業界で周知である。
【０１９０】
冠状動脈及び脳血管障害を含む種々の血栓性の症状の処置及び予防のための本発明の方法の実施において、本発明の化合物及び医薬組成物は、単独で、または互いに組み合わせて、または他の治療薬若しくはｉｎ−ｖｉｖｏ診断薬と組み合わせて投与する。本発明の凝固カスケード阻害剤は、チクロピジンまたはクロピドロゲル（ｃｌｏｐｉｄｒｏｇｅｌ）、フィブリノーゲン・レセプター・アンタゴニスト（たとえば、不安定口峡炎を処置若しくは予防するため、または血管形成術及び再狭窄後の再閉塞を予防するため）、凝固抑制剤、たとえばアスピリン、ヴァルファリン若しくはヘパリン類、血栓溶解剤、種々の病状を処置する際に相乗効果を与えるために、たとえばプラスミノーゲン活性剤若しくはストレプトキナーゼ、脂質低下薬、たとえば抗高コレステロール血症薬（ａｎｔｉｈｙｐｅｒｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌｅｍｉｃｓ）（たとえば、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、たとえばメバスタチン：ｍｅｖａｓｔａｔｉｎ、ロバスタチン：ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ、シンバスタチン：ｃｉｍｖａｓｔａｔｉｎ、プラバスタチン、及びフルバスタチン、ＨＭＧ ＣｏＡシンターゼ阻害剤など）、抗糖尿病薬（ａｎｔｉ−ｄｉａｂｅｔｉｃ ｄｒｕｇ）、またはアテローム性動脈硬化症を処置または治療するための他の心血管作動薬［ループ利尿薬、チアジド系利尿薬、硝酸塩、抗アルドステロン薬（則ちスピロノラクトン及びエポキシメキセレノン：ｅｐｏｘｙｍｅｘｌｅｒｅｎｏｎｅ）、アンギオテンシン変換酵素（たとえばＡＣＥ）阻害剤、アンギオテンシンＩＩレセプターアンタゴニスト、ベータ−遮断薬、抗不整脈薬、及びカルシウムチャネル遮断薬］を含むが、これらに限定されない好適な抗血小板剤と一緒に同時投与することもできる。たとえば、冠状動脈疾患に罹患している患者、及び血管形成術処置を受けた患者は、本発明の凝固カスケード阻害剤とフィブリノーゲン・レセプター・アンタゴニストの同時投与の利益を受けるだろう。また、凝固カスケード阻害剤は、組織プラスミノーゲンアクチベータが媒介する血栓性の再潅流の効率を高めるだろう。
【０１９１】
他の好適な抗血小板薬、抗凝固薬、心臓血管治療薬、または血栓溶解薬と用いる本発明の凝固カスケード阻害剤の典型的な用量は、追加の抗血小板薬、抗凝固薬、心臓血管治療薬若しくは、血栓溶解薬を同時投与しないで投与した凝固カスケード阻害剤の用量と同一であってもよく、または患者の治療上の必要性に応じて、追加の抗血小板薬、抗凝固薬、心臓血管治療薬、若しくは血栓溶解薬を同時投与せずに投与した凝固カスケード阻害剤の用量よりも実質的に少なくてもよい。
【０１９２】
本発明の新規方法は、ヒトトロンビンＩＩ及びヒトＸａ因子の両方を阻害するよりも、ヒトＴＦ−ＶＩＩＡを選択的に阻害する化合物を使用するのが好ましい。好ましくは、本化合物のヒトＴＦ−ＶＩＩＡ ＩＣ５０は０．５μＭ未満であり、ＴＦ−ＶＩＩＡ阻害対ヒトトロンビンＩＩ及びヒトＸａ因子の両方の阻害の選択的割合が、少なくとも１０、より好ましくは少なくとも１００である。より好ましくは、本化合物のヒトＴＦ−ＶＩＩＡ ＩＣ５０は０．１μＭ未満であり、ＴＦ−ＶＩＩＡ阻害対ヒトトロンビンＩＩ及びヒト因子Ｘａの両方の阻害の選択的割合が少なくとも１０００、最も好ましくは少なくとも１０，０００である。
【０１９３】
記載した全ての文献は、参照として含まれる。
本発明を具体的な態様について説明してきたが、これらの態様の詳細は限定するものとして説明されたものではない。以下の実施例は、本発明を説明するために提供されるものであって、本発明の範囲を限定するものではない。上記記載によれば、さらなる説明がなくても、当業者は本発明を十分に実施することができよう。従って、以下の好ましい具体的な態様は、単なる説明のためのものであって、本開示の残余を少しも限定するものではない。以下の実施例またはスキームに説明される構造的な変更で多くの変形を含む化合物も含まれる。当業者は、以下の分取方法のプロセス及び条件の公知の変形を使用してこれらの化合物を製造できることは、容易に理解できよう。
【０１９４】
当業者は、１Ｈ ＮＭＲ、質量分析法、元素組成、及び同様の方法によって正しくキャラクタリゼーションしたか、またはキャラクタリゼーションできる、以下の具体的な実施例を実施するための一般的な方法を使用することができよう。これらの化合物は、ｉｎ−ｖｉｖｏで形成することもできる。以下の実施例は、式（Ｉ）の化合物の製造法の詳細な説明を含む。これらの詳細な説明は本発明の範囲内であり、説明する目的の為に示されるものであって、本発明の範囲を限定するものではない。他に記載しない限り、全ての部は重量であり、温度は摂氏である。以下の一般的な合成シークエンスは、本発明を実施するのに有用である。スキーム中では以下のような略号を使用する：「ＡＡ」はアミノ酸を表し、「ＡｃＣＮ」はアセトニトリルを表し、「ＡｃＯＨ」は酢酸を表し、「ＢＩＮＡＰ」は２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチルを表し、「ＢｎＯＨ」はベンジルアルコールを表し、「ＢｎＣＨＯ」は２−フェニルエタナールを表し、「ＢｎＳＯ２Ｃｌ」はベンジルスルホニルクロリドを表し、「Ｂｏｃ」はｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルを表し、「ＢＯＰ」はベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−トリス−（ジメチルアミノ）を表し、「ｂｕ」はブチルを表し、「ｄｂａ」はジベンジリデンアセトンを表し、「ＤＣＣ」は１，３−ジシクロヘキシルカルボジイミドを表し、「ＤＣＭ」はジクロロメタンまたは塩化メチレンを表し、「ＤＩＢＡＨ」または「ＤＩＢＡＬ」はジイソブチルアルミニウムヒドリドを表し、「ＤＭＦ」はジメチルホルムアミドを表し、「ＤＭＳＯ」はジメチルスルホキシドを表し、「ＤＰＰＡ」はジフェニルホスホリルアジドを表し、「ＥＤＣ」は１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−３−エチルカルボジイミド塩酸塩を表し、「Ｆｍｏｃ」は９−フルオレニルメトキシカルボニルを表し、「ＨＯＢＴ」はヒドロキシベンゾトリアゾールを表し、「ＬＤＡ」はリチウムジイソプロピルアミドを表し、「ＮＭＭ」はＮ−メチルモルホリンを表し、「Ｐｈ」はフェニルまたはアリールを表し、「ＰＨＴＨ」はフタロイル基を表し、「ｐｎＺ」は４−ニトロベンジルオキシカルボニルを表し、「ＰＴＣ」は相転移触媒を表し、「ｐｙ」はピリジンを表し、「ＲＮＨ２」は一級有機アミンを表し、「ｐ−ＴｓＯＨ」はパラトルエンスルホン酸を表し、「ＴＢＡＦ」はテトラブチルアンモニウムフルオリドを表し、「ＴＢＴＵ」は２−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレートを表し、「ＴＥＡ」はトリエチルアミンを表し、「ＴＦＡ」はトリフルオロ酢酸を表し、「ＴＨＦ」はテトラヒドロフランを表し、「ＴＭＳ」はトリメチルシリルを表し、「ＴＭＳＣＮ」はトリメチルシリルシアニドを表し、及び「Ｃｂｚ」または「Ｚ」はベンジルオキシカルボニルを表す。
【０１９５】
一般的な合成方法及び具体例
本発明の４−ピリドン化合物は、たとえば以下の方法及びスキームに従って合成することができる。
【０１９６】
【化１０７】
【０１９７】
【化１０８】
【０１９８】
【化１０９】
【０１９９】
【化１１０】
上記スキーム１、２、３及び４は、Ｚ０−Ｑで表される多数のＲ２置換基、多数のＲ１置換基、Ｂ−、Ｂ−ＣＨ２、Ｂ−ＣＯ及びＢ−ＳＯ２で表される広範な種類のアミノ置換基、並びにＥ０はＣ（Ｏ）ＮＨであるときのカルボン酸基の多数のアミド形成Ｙ０基を導入することができる能力によって、本発明の広範な種類の化合物の製造が可能である、一般的な方法をまとめたものである。以下の実施例１及び２は、式中、Ｘ０がヒドリドであり、Ｒ１がそれぞれメチル及びプロピルである、２種類の代表的な化合物の製造について記載する。
【０２００】
実施例１
【０２０１】
【化１１１】
０℃において、ＣＨ２Ｃｌ２（１．０Ｌ）中の２，２−ジメチル−１，３−ジオキサン−４−ジオン（７４．９３ｇ，０．５２ｍｏｌ）とピリジン（８６．０ｍＬ，１．０６ｍｏｌ）との溶液に、１．５時間で４−ペンテノイルクロリド（６２．５ｍＬ，０．５７ｍｏｌ）を添加した。さらに４０分後、反応混合物を放置して室温に戻した。さらに１時間後、反応混合物を真空下で濃縮し、残渣をｔ−ＢｕＯＨ（７５０ｍＬ）に溶かした。この混合物を還流下に４時間加熱し、次いで真空下で濃縮した。残渣を酢酸エチル（５００ｍＬ）ですりつぶし、濾過した。濾液を真空下で濃縮すると、暗赤色油状物ＥＸ−１Ａが得られた（６４．９５ｇ，６３％）。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．４３（ｓ，９Ｈ），２．３１（ｍ，２Ｈ），２．６０（ｔ，Ｊ＝７．２Ｈｚ，２Ｈ），３．３２（ｓ，２Ｈ），４．９３−５．０４（ｍ，２Ｈ），５．７０−５．８４（ｍ，１Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ２７．３，２７．９，４１．８，５０．６，１１５．４，１３６．６，１６６．３，２０２．４。ＬＲＭＳ（ＥＳＩ）［Ｍ＋Ｌｉ］＋２０５。
【０２０２】
ＥＸ−１Ａ（１３０．０ｇ，０．６５５７ｍｏｌ）とＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（１１７．２ｇ，０．９８３６ｍｏｌ）の混合物を８０℃に２時間加熱した。この混合物を真空下で濃縮し、シリカゲル上のフラッシュクロマトグラフィー（ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）で精製すると、黄色油状物ＥＸ−１Ｂ（１４０．９ｇ／８５％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．５０（ｓ，９Ｈ），２．３１−２．４０（ｍ，２Ｈ），２．７１（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，２Ｈ），３．４４（ｓ，６Ｈ），４．９３（ｄｄ，Ｊ＝９．９，１．８Ｈｚ，１Ｈ），４．９７−５．０５（ｍ，１Ｈ），５．７７−５．９０（ｍ，１Ｈ），７．５３（ｓ，１Ｈ）。ＨＲＭＳ（ＥＳＩ），Ｃ１４Ｈ２３ＮＯ３の計算値２５４．１７５６。実測値２５４．１７５３。
【０２０３】
ＴＨＦ（２５．０ｍＬ）中のＥＸ−１Ｂ（２．５０ｇ，９．８７ｍｍｏｌ）の溶液を、−７０℃でＬｉＨＭＤＳ（２５．０ｍＬ，２５．０ｍｍｏｌ，ＴＨＦ中１Ｍ）に添加した。６分後、ＴＨＦ（２５ｍＬ）中の３−ニトロベンゾイルクロリド（２．１９ｇ，１１．８０ｍｍｏｌ）の溶液を９分間で滴下添加した。さらに２分後、冷却浴を外し、エチルエーテル（２０ｍＬ）と３Ｎ ＨＣｌ水溶液（３０ｍＬ）を添加した。混合物のｐＨは２であった。１時間後、層を分離し、有機層を飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（２×３０ｍＬ）、次いで飽和ＮａＣｌ水溶液（２５ｍＬ）で洗浄した。水性層をエチルエーテル（２×２５ｍＬ）で抽出した。混合した有機層を乾燥（ＭｇＳＯ４）し、濾過し、真空下で濃縮すると、暗赤茶色の粘稠液体が得られた。ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶出するシリカゲルのフラッシュクロマトグラフィーにより精製すると、オフホワイト固体ＥＸ−１Ｃ（１．６５８ｇ／４７％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．５９（ｓ，９Ｈ），３．２４（ｄｄ，Ｊ＝４．０，１．６Ｈｚ，２Ｈ），５．０５（ｄｄ，Ｊ＝１７．２，１．２Ｈｚ，１Ｈ），５．１５（ｄｄ，Ｊ＝１０．０，１．２Ｈｚ，１Ｈ），５．９７−６．０７（ｍ，１Ｈ），７．７０（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．９４（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），８．３９（ｄｄ，Ｊ＝８．０，１．２Ｈｚ，１Ｈ），８．５０（ｓ，２Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ２８．２，２９．８，８２．７，１１６．５，１２０．１，１２３．６，１２５．３，１２７．４，１２９．８，１３３．２，１３４．１，１３４．５，１４８．２，１５８．６，１６０．０，１６１．７，１７４．２。ＨＲＭＳ（ＥＳＩ），Ｃ１９Ｈ１９ＮＯ６の計算値３５８．１２５４。実測値３５８．１２９０。
【０２０４】
メタノール（１１７．０ｍＬ）中のＥＸ−１Ｃ（５．８４５ｇ，１６．３６ｍｍｏｌ）、４０％水性メチルアミン（３．５ｍＬ，４５．１ｍｍｏｌ）及び酢酸（３５．０ｍＬ）の溶液を６５℃に加熱した。３．５時間後、この混合物を室温に冷却し、真空下で濃縮すると、暗色油状物ＥＸ−１Ｄ（１１．６４ｇ／およそ１００％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．６０（ｓ，９Ｈ），２．９４（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ），３．３２（ｓ，３Ｈ），４．５８（ｄｄ，Ｊ＝１７．１，１．５Ｈｚ，１Ｈ），４．８５（ｄｄ，Ｊ＝１０．２，０．９Ｈｚ，１Ｈ），５．７２−５．８７（ｍ，１Ｈ），７．６１（ｔ，Ｊ＝７．５０Ｈｚ，１Ｈ），７．７５（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），８．１５（ｓ，２Ｈ），８．３８−８．４１（ｍ，１Ｈ）。ＨＲＭＳ（ＥＳ／Ｍ＋Ｈ），Ｃ２０Ｈ２２Ｎ２Ｏ５の計算値３７１．１６０７。実測値３７１．１６０８。
【０２０５】
ＣＨ２Ｃｌ２（１００ｍＬ）中の粗なＥＸ−１Ｄ（７．１４７ｇ，１９．３０ｍｍｏｌ）及びＴＦＡ（６．５０ｍＬ，８４．４ｍｍｏｌ）の混合物を室温で撹拌した。２．５時間後、反応混合物を真空下で濃縮し、ＣＨ３ＣＮ（３０ｍＬ）及びジオキサン中の４Ｎ ＨＣｌ（３０．０ｍＬ，１２０ｍｍｏｌ）を添加した。２時間後、混合物を真空下で濃縮すると、黒色油状固体が得られた。シリカゲルのフラッシュクロマトグラフィーにより精製（ＣＨ２Ｃｌ２中１％ＭｅＯＨ）すると、褐色固体のＥＸ−１Ｅ（３．４２０ｇ／５６％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ２．９９（ｍ，２Ｈ），３．４６（ｓ，３Ｈ），４．６９（ｄｄ，Ｊ＝１７．２，１．６Ｈｚ，１Ｈ），４．８９（ｄｄ，Ｊ＝１０．０，１．６Ｈｚ，１Ｈ），５．６５−５．７５（ｍ，１Ｈ），７．７２（ｍ，１Ｈ），７．７９（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），８．２１（ｔ，Ｊ＝１．６Ｈｚ，１Ｈ），８．３８（ｍ，１Ｈ），８．６８（ｓ，１Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ３１．３，４５．８，１１４．８，１１６．６，１１８．３，１２５．０，１２６．１，１３０．３，１３１．７，１３３．８，１３５．０，１３６．０，１４７．６，１７７．６。ＨＲＭＳ（ＥＳ／Ｍ＋Ｈ）。Ｃ１６Ｈ１４Ｎ２Ｏ５の計算値３１５．０９８１。実測値３１５．０９７５。
【０２０６】
ＰｈＣＨ３（０．５０ｍＬ）とＣＨ３ＣＮ（０．５０ｍＬ）中のＥＸ−１Ｅ（０．２６７ｇ，０．７６１ｍｍｏｌ）とＥｔ３Ｎ（０．２１０ｍＬ，１．５１ｍｍｏｌ）の混合物を、Ｎ２下の１０ｍＬ丸底フラスコ中、室温で撹拌した。注記：この反応に関しては、ガラス容器、試薬及び溶媒を乾燥させることが重要である。１０分後、ジフェニルホスホリルアジド（０．２８０ｍＬ，１．３０ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を徐々に８０℃に加熱した。５時間後、反応混合物を室温に冷却した。ｔ−ＢｕＯＨ（１．００ｍＬ，１０．４ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を８０℃に加熱した。２．５時間後、混合物を室温に冷却し、ＣＨ２Ｃｌ２（５０ｍＬ）で希釈した。溶液を飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（２×１５ｍＬ）で洗浄し、乾燥（ＭｇＳＯ４）し、濾過し、真空下で濃縮した。２０〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶出するシリカゲルのフラッシュクロマトグラフィーにより精製すると、ＥＸ−１Ｆ（０．０８４ｇ／２９％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．５２（ｓ．９Ｈ），２．９８（ｄｄ，Ｊ＝４．４，１．２Ｈｚ，２Ｈ），３．３５（ｓ，３Ｈ），４．６３（ｄｄ，Ｊ＝１７．２，２．０Ｈｚ，１Ｈ），４．８７（ｄｄ，Ｊ＝１０．４，１．６Ｈｚ，１Ｈ），５．７１−５．８２（ｍ，１Ｈ），７．５９−７．６１（ｍ，１Ｈ），７．７１−７．７９（ｍ，２Ｈ），８．１６（ｔ，Ｊ＝１．６Ｈｚ，１Ｈ），８．３８（ｍ，１Ｈ），８．４７（ｓ，１Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ２８．３，３１．２，４３．５，８０．７，１１４．９，１２３．５，１２４．１，１２４．４，１２６．４，１２８．８，１３０．２，１３４．８，１３５．０，１３５．３，１４３．８，１４８．３，１５３．２，１６８．５。ＨＲＭＳ（ＥＳ／Ｍ＋Ｈ）。Ｃ２０Ｈ２３Ｎ３Ｏ５の計算値３８６．１７１６。実測値３８６．１７３０。
【０２０７】
４−メチルモルホリンＮ−オキシド（０．０９８ｇ，０．８４ｍｍｏｌ）、水性ＯｓＯ４（９．８ｍＬ，１．０ｍｇ／ｍＬ，０．０３８ｍｍｏｌ）及びアセトン（６．０ｍＬ）を、５０ｍＬ丸底フラスコ中で混合した。この混合物を２℃に冷却し、アセトン（８．０ｍＬ）中のＥＸ−１Ｆ（０．２８６ｇ，０．７４２ｍｍｏｌ）の溶液を２分間で添加した。この反応混合物を室温に放温した。３．５時間後、ＮａＨＳＯ３（０．０８０ｇ，０．７７ｍｍｏｌ）、水（６０ｍＬ）及び塩水（１０ｍＬ）を添加した。混合物をＥｔＯＡｃ（４×３０ｍＬ）で抽出し、乾燥（ＭｇＳＯ４）し、濾過し、真空下で濃縮すると、黄色油状物ＥＸ−１Ｇ（０．３０５ｇ／９８％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．４９（ｓ，９Ｈ），２．３６−２．５７（ｍ，２Ｈ），３．２２−３．３２（ｍ，２Ｈ），３．３６（ｓ，３Ｈ），３．４７（ｍ，１Ｈ），７．６０（ｍ，１Ｈ），７．７２−７．７６（ｍ，２Ｈ），８．１２−８．１４（ｍ，１Ｈ），８．３４−８．３７（ｍ，１Ｈ），８．４９（ｓ，１Ｈ）。ＨＲＭＳ（ＥＳ／Ｍ＋Ｈ）。Ｃ２０Ｈ２５Ｎ３Ｏ７の計算値４２０．１７７１。実測値４２０．１７６７。
【０２０８】
ＣＨ３Ｃｌ３（６．０ｍＬ）中のＥＸ−１Ｇ（０．３４２ｇ，０．８１５ｍｍｏｌ）の溶液に、水（３．０ｍＬ）中のＮａＩＯ４（０．１７６ｇ，０．８２３ｍｍｏｌ）の溶液を添加した。アセトニトリル（４．０ｍＬ）を添加し、混合物を室温で撹拌した。２．５時間後、水（５０ｍＬ）及び塩水（５ｍＬ）を添加した。混合物をＣＨ２Ｃｌ２（３×１１ｍＬ）で抽出し、乾燥（ＭｇＳＯ４）し、濾過し、真空下で濃縮すると、暗色油状のＥＸ−１Ｈ（０．２５７ｇ／８１％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．４８（ｓ，９Ｈ），３．３０（ＡＢｑ，２Ｈ），３．３６（ｓ，３Ｈ），７．５５−７．５９（ｍ，１Ｈ），７．６７（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．７２（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），８．１０（ｔ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，１Ｈ），８．３２−８．３６（ｍ，１Ｈ），８．４９（ｓ，１Ｈ），９．５７（ｓ，１Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ２８．１，４１．７，４３．５，８０．９，１１８．２，１２３．７，１２４．７，１２６．８，１２８．８，１３０．６，１３４．４，１３４．９，１４４．８，１４８．４，１５３．０，１６８．２，１９８．４。ＨＲＭＳ（ＥＳ／Ｍ−ＣＨ３）。Ｃ１９Ｈ２１Ｎ３Ｏ６の計算値３７４．１３５２。実測値３７４．１３６３。
【０２０９】
２−メチルブト−２−エン（２５ｍＬ）、ｔ−ＢｕＯＨ（２０ｍＬ）及びＴＨＦ（２０ｍＬ）の溶液を製造した。化合物ＥＸ−１Ｈ（０．２４０ｍｇ，０．６２０ｍｍｏｌ）とこの２−メチルブト−２−エン溶液（１ｍＬ）を２５ｍＬ丸底フラスコ中で混合した。混合物を０℃に冷却し、水（１．５０ｍＬ）中のＮａＣｌＯ２（０．４４１ｇ，４．８８ｍｍｏｌ）とＮａＨ２ＰＯ４−Ｈ２Ｏ（０．５３０ｇ，３．８４ｍｍｏｌ）の溶液を添加した。１５分後、混合物を室温に放温した。さらに２．２５時間後、混合物を真空下で濃縮した。水（６．０ｍＬ）を添加し、１Ｎ ＨＣｌ水溶液をｐＨが３に等しくなるまで添加した。混合物を２部のＴＨＦ／１部のＣＨ２Ｃｌ２（４×７ｍＬ）で抽出した。混合した有機層を乾燥（ＭｇＳＯ４）し、濾過し、真空下で濃縮すると、茶色泡状物（０．２８７ｇ）が得られた。エチルエーテル（１０ｍＬ）ですりつぶして、濾過すると、褐色固体ＥＸ−１Ｉ（０．１０２ｇ／４１％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．５４（ｓ，９Ｈ），３．２７（ＡＢｑ，２Ｈ），３．５１（ｓ，３Ｈ），７．６５−７．７０（ｍ，２Ｈ），７．８２（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．８４（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），８．１７（ｔ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，１Ｈ），８．４２−８．４６（ｍ，１Ｈ），８．７１（ｓ，１Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ２８．０，３３．９，４４．０，８１．２，１１９．５，１２３．８，１２４．９，１２７．６，１２８．９，１３０．８，１３３．８，１３５．０，１４４．９，１４８．４，１５２．９，１６８．５，１７２．３。ＨＲＭＳ（ＥＳ／Ｍ＋Ｈ），Ｃ１９Ｈ２１Ｎ３Ｏ７の計算値４０４．１４５８。実測値４０４．１４６４。
【０２１０】
化合物ＥＸ−１Ｉ（０．１００ｇ，０．２４８ｍｍｏｌ）、Ｎ−シクロヘキシルカルボジイミド、Ｎ−メチルポリスチレン樹脂（０．９９５ｇ，１．５１ｍｍｏｌ，１．５２ｍｍｏｌ／ｇ）、及びＨＯＢｔ（０．０５０ｇ，０．３７ｍｍｏｌ）を、ＣＨ２Ｃｌ２（１５．０ｍＬ）及びＤＭＦ（２．５０ｍＬ）と混合した。４０分後、ＤＭＦ（０．７５ｍＬ）中のベンジル［［（４−アミノメチルフェニル）イミノメチル］アミノ］−カルバメート塩化水素塩（０．０８３５ｇ，０．２６１ｍｍｏｌ）及びＥｔ３Ｎ（０．５０ｍＬ，３．６ｍｍｏｌ）の混合物を添加した。２１時間後、混合物を濾過し、ＣＨ２Ｃｌ２で洗浄し、真空下で濃縮すると、暗色固体ＥＸ−１Ｊ（０．２８０ｇ／約１００％）が得られた。ＨＲＭＳ（ＥＳ／Ｍ＋Ｈ），Ｃ３５Ｈ３６Ｎ６Ｏ８の計算値６６９．２６７３。実測値６６９．２６７１。
【０２１１】
化合物ＥＸ−１Ｊ（０．１５３ｇ，０．２２９ｍｍｏｌ）及びジオキサン（２．５０ｍＬ）中の４Ｎ ＨＣｌを、１０ｍＬ丸底フラスコ中で撹拌した。混合物を５分間、超音波処理した。室温で１．５時間放置した後、ＴＨＦ（０．９０ｍＬ）中のＮａＢＨ（ＯＡｃ）３（０．１００ｇ，０．４７２ｍｍｏｌ）とアセトン（０．１０ｍＬ）の溶液を添加した。２時間以上後で、水（１０ｍＬ）を添加し、混合物をＥｔＯＡｃ（２×６ｍＬ）で抽出した。飽和ＮａＨＣＯ３水溶液を、ｐＨが７になるまで水性層に添加し、この水性層をＥｔＯＡｃ（３×６ｍＬ）で抽出した。全ての有機抽出物を混合し、乾燥（ＭｇＳＯ４）し、真空下で濃縮すると、暗色油状物（０．１４３ｇ）が得られた。５％ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２で溶出させるシリカゲルろ過で精製すると、褐色固体のＥＸ−１Ｋ（０．０８３ｇ／５９％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．２７（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ，６Ｈ），２．８４−２．９７（ｍ，２Ｈ），３．３９−３．４８（ｍ，２Ｈ），３．４１（ｓ，３Ｈ），３．６０（ｍ，１Ｈ），４．３９（ｍ，２Ｈ），４．８０（ｄ，１Ｈ），７．２８−７．４６（ｍ，７Ｈ），７．６４−７．８０（ｍ，４Ｈ），８．１４（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｍ，２Ｈ）。ＨＲＭＳ（ＥＳ／Ｍ＋Ｈ），Ｃ３３Ｈ３４Ｎ６Ｏ６の計算値６１１．２６１８。実測値６１１．２６２９。
【０２１２】
化合物ＥＸ−１Ｋ（０．０７０ｇ，０．１１ｍｍｏｌ）、４Ｎ ＨＣｌ（２．０ｍＬ）、ＭｅＯＨ（９．０ｍＬ）及び活性炭上１０％Ｐｄ（０．０５７ｇ）をフィッシャー−ポーターボトル中で混合した。ボトルを２０ｐｓｉｇのＨ２で加圧した。７０分後、ボトルを脱気し、その内容物をＭｅＯＨ（１００ｍＬ）で洗浄するセライトを通して濾過した。濾液を真空下で濃縮すると、白色固体が得られた（０．０８０ｇ）。ＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ（０．１％ＴＦＡ）で溶出する逆相ＨＰＬＣにより精製すると、白色固体生成物（０．０２９ｇ，４９％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．２５（ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，６Ｈ），３．２１（ＡＢｑ，２Ｈ），３．３８（ｓ，３Ｈ），３．６９（５重線，Ｊ＝６．３０Ｈｚ，１Ｈ），４．２２（ＡＢｑ，２Ｈ），７．２６−７．３０（ｍ，４Ｈ）
７．５０−７．６２（ｍ，５Ｈ），７．６３−７．８３（ｍ，１Ｈ），８．１５（ｓ，１Ｈ）。ＨＲＭＳ（ＥＳ／Ｍ＋Ｈ），Ｃ２５Ｈ３０Ｎ６Ｏ２の計算値４４７．２５０８。実測値４４７．２５２６。
【０２１３】
実施例２
【０２１４】
【化１１２】
本化合物は、プロセス中、ｎ−プロピルアミンをメチルアミンと置き換えた以外には、実施例１の記載の如く製造した。１Ｈ ＮＭＲ（Ｄ２Ｏ）δ１．２０（ｍ，１２Ｈ），３．０８（ＡＢｑ，２Ｈ），３．２５（ｄ，Ｊ＝１６．５２Ｈｚ，１Ｈ），３．６８（５重線，Ｊ＝６．２４Ｈｚ，１Ｈ），４．０８（５重線，Ｊ＝６．４５Ｈｚ，１Ｈ），４．２４（ｄｄ，Ｊ１＝１６．１２Ｈｚ，Ｊ２＝２４．１８Ｈｚ，２Ｈ），７．２６−７．４０（ｍ，４Ｈ），７．５０−７．６６（ｍ，４Ｈ），８．２０（ｓ，１Ｈ）。ＬＣ／ＭＳ（ＥＳ／Ｍ＋Ｈ），４７５．２。
【０２１５】
本明細書中で既に記載した実施例及び方法を使用して、アミジノアラルキルまたはアミジノヘテロアラルキル型Ｙ０基をもつ以下の実施例の化合物を製造した：
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノフェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノフェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノフェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノフェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３，５−ジアミノフェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３，５−ジアミノフェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３，５−ジアミノフェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３，５−ジアミノフェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；及び
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド。
【０２１６】
本明細書中で既に記載した実施例及び方法を使用して、アミジノアラルキルまたはアミジノヘテロアラルキル型Ｙ０基をもつ以下のさらなる実施例の化合物を製造した：
【０２１７】
【化１１３】
［式中、Ｂ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｘ０及びＹ０は、以下の化合物を形成するように選択される：
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−イミダゾイルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミドカルボニル−５−アミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミドカルボニル−５−アミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は５−アミノ−２−フルオロフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は２−メチル−３−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロペニルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは（Ｒ）−２−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピニルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−ペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはヒドリドであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−メチルプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、ＡはＣＨ３ＣＨであり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは６−アミドカルボニルヘキシルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはｔｅｒｔ−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはｔｅｒｔ−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−ヒドロキシプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−メチルプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは１−メトキシ−２−プロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−メトキシエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は５−アミジノ−２−チエニルメチルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は５−アミノ−２−メチルチオフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はエチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキサミドフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−フェニル−２−プロピル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（４−ブロモベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（３−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘプチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ピリジルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−（４−メトキシフェニル）エチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フェニルプロピル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ナフチルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−カルボキシフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は５−アミノ−２−チエニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロヘキシルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはオキサラン−２−イルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは１−ピペリジニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは１−ピロリジニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は２−アミノ−６−カルボキシ−４−ピリジルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはクロロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；並びに
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである］。
【０２１８】
本明細書中で既に記載した実施例及び方法を使用して、グアニジノアルキル型ＹＡＴ基をもつ以下のさらなる実施例の化合物を製造した：
【０２１９】
【化１１４】
［式中、Ｂ、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｘ０及びＹＡＴは、以下の化合物を形成するように選択される：
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドであり；並びに
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドである］。
【０２２０】
ヒドリロキシル、チオール及びアミン官能基をもつ本発明の式（Ｉ）の化合物は、広範な種類の誘導体に転換することができる。アルコールまたはフェノールの形のヒドロキシル基は、カルボン酸、スルホン酸、カルバミン酸、ホスホン酸、及びリン酸のエステルに容易に転換することができる。カルボン酸エステルを形成するためのアシル化は、脂肪酸無水物または酸クロリドなどの好適なアシル化薬を使用して容易に実施できる。対応するアリール及びヘテロアリール酸無水物及び酸クロリドも使用することができる。かかる反応は一般的に、不活性溶媒中、ピリジンなどのアミン触媒を使用して実施する。同様に、カルバミン酸エステル（ウレタン類）は、ヒドロキシル基とイソシアネート類及びカルバモイルクロリド類とを反応させることにより得ることができる。スルホン酸エステル、ホスホン酸エステル、及びリン酸エステルは、対応する酸クロリド及び同様の試薬を使用して製造することができる。存在する少なくとも１個のチオール基をもつ式（Ｉ）の化合物は、同一試薬及び類似の反応条件を使用して、アルコール及びフェノールの誘導体と類似した対応するチオエステル誘導体に転換することができる。存在する少なくとも１個の一級または二級アミン基をもつ式（Ｉ）の化合物は、対応するアミド誘導体に転換することができる。カルボン酸のアミドは、アルコール及びフェノールに関して使用したものと類似した反応条件で、適当な酸クロリドまたは無水物を使用して製造することができる。対応する一級または二級アミンのウレアは、トリエチルアミンまたはピリジンなどの酸掃去剤の存在下で、イソシアネート及びカルバモイルクロリドを使用して製造することができる。スルホンアミドは、水酸化ナトリウム水溶液の存在下で、対応するスルホニルクロリドから製造することができる。これらの誘導体を製造するための好適な方法は、Ｈｏｕｓｅ’ｓ Ｍｏｄｅｒｎ Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｗ．Ａ．Ｂｅｎｊａｍｉｎ，Ｉｎｃ．，Ｓｈｒｉｎｅｒ，Ｆｕｓｏｎ及びＣｕｒｔｉｎ，Ｔｈｅ Ｓｙｓｔｅｍａｔｉｃ Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，第５版、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓと、Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ ＦｉｅｓｅｒのＲｅａｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，第１巻，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓに知見することができる。式（Ｉ）の化合物のヒドロキシル、チオール、及びアミン類を誘導化するのに使用し得る広範な種類の試薬は、市販されているか、本明細書中、参照として含まれる上記参考文献から利用可能である。
【０２２１】
ヒドロキシル、チオール、及びアミン官能基をもつ本発明の式（Ｉ）の化合物は、広範な種類の誘導体にアルキル化することができる。式（Ｉ）の化合物のヒドロキシル基は、容易にエーテル類に転換することができる。エーテルを形成するためのアルキル化は、臭化アルキル、ヨウ化アルキルまたはアルキルスルホネートなどの好適なアルキル化剤を使用して、容易に実施できる。対応するアラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシアルキル、アラルキルオキシアルキル、及びヘテロアラルキルオキシアルキルの臭化物、ヨウ化物、及びスルホネート類も使用することができる。かかる反応は、通常、水素化ナトリウム、カリウムｔ−ブトキシド、ナトリウムアミド、リチウムアミド、及びｎ−ブチルリチウムなどのアルコキシド形成試薬を使用し、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＴＨＦ、及び同様の溶媒などの不活性極性溶媒、アミン触媒、たとえば不活性溶媒中のピリジンを使用して実施する。存在する少なくとも１個のチオール基をもつ式（Ｉ）の化合物は、同一試薬及び類似の反応条件を使用して、アルコール及びフェノールの誘導体と類似した対応するチオエーテル誘導体に転換することができる。存在する少なくとも１個の一級、二級または三級アミン基をもつ式（Ｉ）の化合物は、対応する四級アンモニウム誘導体に転換することができる。四級アンモニウム誘導体は、アルコール及びフェノールについて使用したものと類似した好適な臭化物、ヨウ化物、及びスルホネートを使用して製造することができる。条件は、アルキル化剤と一緒に、化学量論量のアミン（則ち、三級アミンは１当量、二級アミンは２当量、１級アミンは３当量）を使用して温めることによる、アミンの反応を含む。一級及び二級アミン類を使用する場合、それぞれ酸掃去剤２及び１当量を共に使用する。三級アミン類は、還元法を使用して、アルデヒド及びケトンとの還元アルキル化によって、対応する一級または二級アミンから製造することができる。これらの誘導体を製造する好適な方法は、Ｈｏｕｓｅ’ｓ Ｍｏｄｅｒｎ Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｗ．Ａ．Ｂｅｎｊａｍｉｎ，Ｉｎｃ．，Ｓｈｒｉｎｅｒ，Ｆｕｓｏｎ及びＣｕｒｔｉｎ，Ｔｈｅ Ｓｙｓｔｅｍａｔｉｃ Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，第５版、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓと、Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ ＦｉｅｓｅｒのＲｅａｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，第１巻，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓに知見することができる。パーフルオロアルキル誘導体は、ＤｅｓＭａｒｔｅａｕによりＪ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．２２４１（１９９８）に記載されているように製造することができる。式（Ｉ）の化合物のヒドロキシル、チオール及びアミン類を誘導体化するのに使用し得る広範な種類の試薬は、市販されているか、または本明細書中、参照として含まれる参考文献で利用可能である。
【０２２２】
実施例１及び実施例２の化合物の生物活性を、以下のバイオアッセイ方法により評価した。スキーム１、２、３及び４の化合物の生物活性も、以下の同一バイオアッセイ方法を使用して評価することができる。
【０２２３】
生物活性のアッセイ
ＴＦ−ＶＩＩａのアッセイ
このアッセイでは、１００ｎＭ組換え溶解性組織因子及び２ｎＭ組換えヒト因子ＶＩＩａを、基質０．４ｍＭ、Ｎ−メチルスルホニル−Ｄ−ｐｈｅ−ｇｌｙ−ａｒｇ−ｐ−ニトロアニリンと、阻害剤か緩衝剤（５ｍＭ ＣａＣｌ２、５０ｍＭ Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ８．０、１００ｍＭ ＮａＣｌ、０．１％ＢＳＡ）かどちらかを含有する９６−ウェルアッセイプレートに添加した。終容積１００ｕｌで反応物を４０５ｎｍで直ちに測定して、バックグラウンドの吸収を決定した。このプレートを室温で６０分間インキュベートし、この時点で基質の加水分解速度を、ｐ−ニトロアニリンの放出に関し４０５ｎｍで反応をモニターすることにより測定する。ＴＦ−ＶＩＩａ活性の阻害割合を、実験的及び対照サンプルのＯＤ４０５ｎｍ値から計算した。
【０２２４】
Ｘａアッセイ
０．３ｎＭヒト因子Ｘａと０．１５ｍＭ Ｎ−α−ベンジルオキシカルボニル−Ｄ−アルギニル−Ｌ−グリシル−Ｌ−アルギニン−ｐ−ニトロアニリン−二塩酸塩（Ｓ−２７６５）を、阻害剤か緩衝剤（５０ｍＭ Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ８．０、１００ｍＭ ＮａＣｌ、０．１％ＢＳＡ）かどちらかを含有する９６−ウェルアッセイプレートに添加した。終容積１００ｕｌで反応物を４０５ｎｍで直ちに測定して、バックグラウンドの吸収を決定した。このプレートを室温で６０分間インキュベートし、この時点で基質の加水分解速度を、ｐ−ニトロアニリンの放出に関し４０５ｎｍで反応をモニターすることにより測定する。Ｘａ活性の阻害割合を、実験的及び対照サンプルのＯＤ４０５ｎｍ値から計算した。
【０２２５】
トロンビンアッセイ
０．２８ｎＭヒトトロンビンと０．０６ｍＭ Ｈ−Ｄ−フェニルアラニル−Ｌ−ピペコリル−Ｌ−アルギニン−ｐ−ニトロアニリン−二塩酸塩を、阻害剤か緩衝剤（５０ｍＭ Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ８．０、１００ｍＭ ＮａＣｌ、０．１％ＢＳＡ）かどちらかを含有する９６−ウェルアッセイプレートに添加した。終容積１００ｕｌで反応物を４０５ｎｍで直ちに測定して、バックグラウンドの吸収を決定した。このプレートを室温で６０分間インキュベートし、この時点で基質の加水分解速度を、ｐ−ニトロアニリンの放出に関し４０５ｎｍで反応をモニターすることにより測定する。トロンビン活性の阻害割合を、実験的及び対照サンプルのＯＤ４０５ｎｍ値から計算した。
【０２２６】
トリプシンアッセイ
５ｕｇ／ｍｌトリプシン、ブタ膵臓からタイプＩＸと０．３７５ｍＭ Ｎ−α−ベンゾイル−Ｌ−アルギニン−ｐ−ニトロアニリン（Ｌ−ＢＡＰＮＡ）を、阻害剤か緩衝剤（５０ｍＭ Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ８．０、１００ｍＭ ＮａＣｌ、０．１％ＢＳＡ）かどちらかを含有する９６−ウェルアッセイプレートに添加した。終容積１００ｕｌで反応物を４０５ｎｍで直ちに測定して、バックグラウンドの吸収を決定した。このプレートを室温で６０分間インキュベートし、この時点で基質の加水分解速度を、ｐ−ニトロアニリンの放出に関し４０５ｎｍで反応をモニターすることにより測定する。トリプシン活性の阻害割合を、実験的及び対照サンプルのＯＤ４０５ｎｍ値から計算した。
【０２２７】
成熟タンパク質配列のアミノ酸１−２１９からなる、組換え溶解性ＴＦを大腸菌中で発現させ、Ｍｏｎｏ ＱセファロースＦＰＬＣで精製した。組換えヒトＶＩＩａはＡｍｅｒｉｃａｎ Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃａ，Ｇｒｅｅｎｗｉｃｈ ＣＴから入手し、色素産生基質Ｎ−メチルスルホニル−Ｄ−ｐｈｅ−ｇｌｙ−ａｒｇ−ｐ−ニトロアニリンは、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｉｎｃ．，Ｓｕｎｎｙｖａｌｅ，ＣＡ製であった。因子ＸａはＥｎｚｙｍｅ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ，Ｓｏｕｔｈ Ｂｅｎｄ ＩＮから、トロンビンは、Ｃａｌｂｉｏｃｈｅｍ、ＬａＪｏｌｌａ，ＣＡから、及びトリプシンとＬ−ＢＡＰＮＡはＳｉｇｍａ，Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ ＭＯから入手した。色素産生基質Ｓ−２７６５及びＳ−２２３８は、Ｃｈｒｏｍｏｇｅｎｉｘ、スェーデンから入手した。
【０２２８】
表１．ＴＦ−ＶＩＩＡ、トロンビンＩＩ、因子Ｘａ及びトリプシンＩＩに対する４−ピリドン類の阻害活性
【０２２９】
【化１１５】
発明の分野
本発明は、抗凝血療法の分野、特に冠状動脈及び脳血管障害疾患などの血栓性の状態を予防及び処置するための化合物、組成物、及び方法に関する。さらに本発明は、凝固カスケードのセリンプロテアーゼを阻害する多環式アリール及びヘテロアリール置換４−ピリドン化合物に関する。
【０００２】
発明の背景
生理学的システムは、哺乳類における血液流動性を制御する［Ｍａｊｅｒｕｓ，Ｐ．Ｗ．ら、Ａｎｔｉｃｏａｇｕｌａｎｔ、Ｔｈｒｏｍｂｏｌｙｔｉｃ、ａｎｄ Ａｎｔｉｐｌａｔｅｌｅｔ Ｄｒｕｇｓ．Ｈａｒｄｍａｎ，Ｊ，Ｇ．及びＬｉｍｂｉｒｄ，Ｌ．Ｅ．，編：Ｇｏｏｄｍａｎ＆Ｇｉｌｍａｎ’ｓ Ｔｈｅ Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ Ｂａｓｉｓ ｏｆ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ、第９版、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ Ｂｏｏｋ Ｃｏ．，１９９６年、１３４１−１３４３頁］。血液は、血管系内で流体のままでなければならない上に、損傷を受けた血管からの血液の損失を迅速に止血、停止もできなければならない。傷害された及び／または損傷を受けた血管の内皮領域の高分子に血小板が最初に粘着すると、止血または凝固（クロット形成：ｃｌｏｔｔｉｎｇ）が開始する。これらの血小板は凝集して、初期止血栓（ｐｒｉｍａｒｙ ｈｅｍｏｓｔａｔｉｃ ｐｌｕｇ）を形成し、且つ血漿凝固因子の局在活性化を刺激して凝集した血小板を強化するフィブリンクロットの生成を引き起こす。
【０００３】
血漿凝固因子としては、因子ＩＩ、Ｖ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩ及びＸＩＩがあり；これらはプロテアーゼチモーゲンとも呼ばれる。これらの凝固因子またはプロテアーゼチモーゲンは、セリンプロテアーゼにより活性化されて、いわゆる「凝固カスケード」または連鎖反応での凝固を引き起こす［Ｈａｎｄｉｎ，Ｒ．Ｉ．：Ｂｌｅｅｄｉｎｇ ａｎｄ Ｔｈｒｏｍｂｏｓｉｓ．Ｗｉｌｓｏｎ，Ｊ．ら編：Ｈａｒｒｉｓｏｎ’ｓ Ｐｒｉｎｃｉｐｌｅｓ ｏｆ Ｉｎｔｅｒｎａｌ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ、第１２版、Ｎｅｗ Ｙｏｒｋ、ＭｃＧｒａｗ−Ｈｉｌｌ Ｂｏｏｋ Ｃｏ．，１９９１年３５０頁］。凝固またはクロット形成は、異なる経路によって二つの方法で起きる。本質的、則ち接触経路は、ＸＩＩからＸＩＩａへ、ＸＩａへ、ＩＸａへと、ＸのＸａへの転換転換である。因子Ｖａと一緒にＸａは、プロトロンビン（ＩＩ）をトロンビン（ＩＩａ）に転換させて、フィブリノーゲンのフィブリンへの転換を引き起こす。フィブリンが重合して、フィブリンクロットになる。非本質的な経路は、Ｘａにより凝固因子ＶＩＩがＶＩＩａへ転換することにより開始する。組織因子とＶＩＩａの存在によって、カルシウムイオン及びリン脂質の存在下でのＸａの形成が促進される。Ｘａの形成によって、上記の如くトロンビン、フィブリン、及びフィブリンクロットが引き起こされる。これら一つ以上の多くの異なる凝固因子及びクロット形成の二つの別個の経路が存在するとすると、凝固またはクロット形成プロセスの一部を有効に、選択的に制御し且つよりよく理解することができるだろう。
【０００４】
血管への傷害が原因のクロット形成がヒトなどの哺乳類にとって重要な生理学的プロセスであるのと同時に、クロット形成は疾病状態も引き起こしてしまうことがある。血小板凝集及び／またはフィブリンクロットが血管を遮断（則ち、閉塞）すると、血栓といわれる病的プロセスが起きる。動脈血栓は、動脈によって供給される組織の乏血性壊死を引き起こしてしまうことがある。冠状動脈に血栓ができると、心筋梗塞または心臓発作が起きることがある。静脈中に血栓ができると、静脈によって排出された組織が水腫状になったり、炎症を起こしてしまうことがある。深静脈の血栓は、肺動脈塞栓症によって複雑化することがある。血管内の血栓を予防または処置することは、血小板凝集物の形成の阻害、フィブリン形成の阻害、血栓形成の阻害、塞栓形成の阻害、並びに不安定狭心症、抗療性口峡炎、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、心房性細動、血栓発作、塞栓性発作、深静脈血栓症、播種性血管内凝固、フィブリンの眼球蓄積、及び再疎通血管の再閉塞または再狭窄の処置または予防に有用である。
【０００５】
凝固カスケードまたはクロット形成プロセスに存在する凝固因子の阻害剤として作用する非−ペプチド及びペプチド２−ピリドン化合物について、幾つかの報告がなされている。米国特許第５，６６８，２８９号でＳａｎｄｅｒｓｏｎらは、その４及び５位置で置換されていない６−アルキル、６−シクロアルキル、及び６−トリフルオロメチル２−ピリドン類について記載し、トロンビンを阻害すると報告している。ＰＣＴ国際公開第ＷＯ９７／０１３３８号でＳａｎｄｅｒｓｏｎらは、その４及び５位置で置換されていない６−アルキル、６−シクロアルキル、及び６−トリフルオロメチル２−ピリドン類について記載し、トロンビンを阻害すると報告している。米国特許第５，７９２５７７９号でＳａｎｄｅｒｓｏｎらは、トロンビン阻害剤として有用な置換４，６−アルキル、４，６−シクロアルキル、及び４，６−トリフルオロメチル２−ピリドン類について記載している。ＰＣＴ国際公開第ＷＯ９７／３０７０８号でＳａｎｄｅｒｓｏｎらは、トロンビン阻害剤として有用性を備える追加の置換４，６−アルキル、４，６−シクロアルキル、及び４，６−トリフルオロメチル２−ピリドン類について記載している。米国特許第５，８６９，４８７号でＣｏｂｕｒｎらは、トロンビン阻害剤として有用性を備え、且つ融合６−メチル−２−ピリドン官能基を含むピリド［３，４−Ｂ］ピラジン類について記載している。ＰＣＴ国際公開第ＷＯ９８／４７８７６号でＶａｎ Ｂｏｅｃｋｅｌらは、抗−トロンビン化合物として６−アルキル−２−ピリドン類について記載している。ＰＣＴ国際公開第ＷＯ９８／１６５４７号でＺｈｕ及びＳｃａｒｂｏｒｏｕｇｈは、哺乳類の因子Ｘａに対する活性を備え且つアミド置換基を含有する、ヘテロアリール官能基をもつ４，５，６−置換−３−アミノ−２−ピリドニルアセトアミド類について記載している。米国特許第５，６５６，６４５号でＴａｍｕｒａらは、トロンビンに対する活性を備え、且つホルミル官能基をもつアミド置換基を含有する４，５，６−置換−３−アミノ−２−ピリドニル−アセトアミド類について記載している。米国特許第５，６５８，９３０号でＴａｍｕｒａらは、再び、トロンビンに対する活性を備え、且つホルミル官能基をもつアミド置換基を含有する４，５，６−置換−３−アミノ−２−ピリドニル−アセトアミド類について記載している。ＰＣＴ国際出願第９６／１８６４４号でＴａｍｕｒａらは、トロンビンに対する活性を備え、且つホルミル官能基をもつアミド置換基を含有する４，５，６−置換−３−アミノ−２−ピリドニルアセトアミド類についてさらに記載している。ＰＣＴ国際公開第ＷＯ９８／３１６７０号でＳａｎｄｅｒｓｏｎらは、トロンビン阻害剤として有用な、追加の４−置換６−アルキル、６−シクロアルキル、及び６−トリフルオロメチルピリドン類について記載している。ＰＣＴ国際公開第ＷＯ９８／１７２７４号でＣｏｂｕｒｎらは、ヒトトロンビン阻害剤として有用な置換３，４−ジアミノ−６−メチル−２−ピリドン類について開示している。ＰＣＴ国際公開第ＷＯ９８／４２３４２号でＩｓａａｃｓらは、ヒトトロンビンを阻害すると報告された追加の６−アルキル、シクロアルキル、及びトリフルオロメチル置換２−ピリドン類について記載している。ＰＣＴ国際公開第ＷＯ００／０３９１０２号でＷｅｘｌｅｒらは、幾つかの置換アミノを含む幾つかの基によってその３−位置でさらに置換され、且つトリジン（ｔｒｙｓｉｎ）−様セリンプロテアーゼ酵素、特に因子Ｘａ及びトロンビンの阻害剤であると報告されている特定の４，６−二置換−２−ピリドニルアセトアミド類について記載している。
【０００６】
数種の２−ピリドン誘導体がトロンビン阻害剤として機能し得るという開示とは対照的に、４−ピリドニル化合物、その組成物、冠状動脈及び脳血管性疾患などの血栓性の状態の予防及び処置のためのそれらの使用、並びに凝固カスケードのセリンプロテアーゼを阻害するそれらの能力については、以前には開示されていなかった。
【０００７】
発明の概要
本発明の目的は、抗凝血療法で有効で、且つ一般構造：
【０００８】
【化４６】
【０００９】
本発明のもう１つの目的は、冠状動脈疾患、脳血管障害などの血栓性の状態、及び他の凝固に関連する疾患の予防及び処置方法を提供することである。かかる血栓性の状態は、式（Ｉ）の化合物の有効量を投与の必要な患者に投与することによって予防及び処置される。
【００１０】
本発明の他の種々の目的及び好都合な点は、本発明の以下の記載から明らかになるだろう。
発明の詳細な説明
本発明は、式（Ｉ）：
【００１１】
【化４７】
【００１２】
【化４８】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立してＱｂであることができ；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリールオイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３２とＲ３３、Ｒ３３とＲ３４、Ｒ３４とＲ３５、及びＲ３５とＲ３６は、独立してスペーサ対を形成するように選択されることができ、ここでスペーサ対は一緒になって、前記スペーサ対の構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対Ｒ３２とＲ３３、Ｒ３３とＲ３４、Ｒ３４とＲ３５、及びＲ３５とＲ３６からなる群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、及びＲ１２とＲ１３は、スペーサー対を形成するように独立して選択されることができ、ここでスペーサー対は一緒になって、前記スペーサ対構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、及びＲ１２とＲ１３からなる群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｂは、式（ＶＩ）：
【００１３】
【化４９】
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ８ハロアルケニルからなる群から選択されることができ、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリル、及びＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルからなる群から選択されることができ、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換されていてもよく、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１２により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３により置換されていてもよく、前記連結点から４個目の原子で且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４により置換されていてもよく；
Ａは、共有単結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アリールチオ、アリールアミノ、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキルオキシ、ヘテロアラルキルアミノ、及びヘテロアリールオキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、スルフヒドリル、アシルアミド、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、トリアルキルシリル、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキル、及びジアラルコキシホスホアルキルからなる群から独立して選択され；
異なる炭素に結合したとき、Ｒ１４とＲ１４は一緒になって、共有結合、アルキレン、ハロアルキレンと、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリルからなる群から選択される環を形成するように選択された線状部分のスペーサーとからなる群から選択される基を形成することができ；
異なる炭素に結合したとき、Ｒ１４とＲ１５は一緒になって、共有結合、アルキレン、ハロアルキレンと、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリルからなる群から選択される環を形成するように選択された線状部分のスペーサーとからなる群から選択される基を形成することができ；
異なる炭素に結合したとき、Ｒ１５とＲ１５は一緒になって、共有結合、アルキレン、ハロアルキレンと、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリルからなる群から選択される環を形成するように選択された線状部分のスペーサーとからなる群から選択される基を形成することができ；
Ψは、ＮＲ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＮ（Ｒ５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、及びＣＲ３９Ｒ４ ０からなる群から選択され；
Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノカルボアルコキシ、ジカルボアルコキシアルキル、モノカルボキサミド、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、及びジアルコキシホスホノアルキルからなる群から選択され；
同一の炭素に結合しているとき、Ｒ３９及びＲ４０は、一緒になって、オキソ、チオノ、Ｒ５−Ｎ、アルキレン、ハロアルキレンと、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリルからなる群から選択される環を形成する２〜７個の隣接原子をもつ線状部分のスペーサーとからなる群から選択される基を形成することができ；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、及びアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０及びＲ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、及びハロからなる群から独立して選択され；
Ｘ０及びＲ２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノ、及びホスホノからなる群から独立して選択されることができ；
Ｘ０とＲ１は、一緒になってスペーサー対を形成することができ、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対の構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、スペーサー対Ｘ０とＲ１、及びスペーサー対Ｒ２とＲ１からなる群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｒ２とＲ１は、一緒になってスペーサー対を形成することができ、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、スペーサー対Ｘ０とＲ１、及びスペーサー対Ｒ２とＲ１からなる群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｘ０とＲ５は、一緒になってスペーサー対を形成することができ、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を接続している２〜５個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し；
Ｘ０とＲ３９は、一緒になってスペーサー対を形成することができ、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を接続している２〜５個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し；
Ｘ０とＲ４０は、一緒になってスペーサー対を形成することができ、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を接続している２〜５個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し；
Ｘ０は、Ｒ３９とＲ４０の両方の結合点にリンクした２〜５個の隣接原子をもつ線状部分を形成するように独立して選択されて５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成することができ；
Ｒ２とＲ４ａ、Ｒ２とＲ４ｂ、Ｒ２とＲ１４、及びＲ２とＲ１５は、スペーサー対を形成するように独立して選択されることができ、ここでスペーサー対は一緒になって、前記スペーサ対構成員の結合点を接続している２〜５個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、Ｒ２とＲ４ａ、Ｒ２とＲ４ｂ、Ｒ２とＲ１４、及びＲ２とＲ１５からなるスペーサー対群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｒ２は、Ｒ４ａとＲ４ｂの両方の結合点にリンクした２〜５個の隣接原子をもつ線状部分を形成するように独立して選択されることができて、５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し；
Ｚ０は、共有単結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１〜６から選択される整数である］、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｇ及びｐは０〜３から独立して選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ４１）、ＯＮ（Ｒ４１）、及びＳｉＲ２８Ｒ２９からなる群から選択される］、及び（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ；ビニリデン）、及びエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ４１及びＲ４２は、ハロ及びシアノ以外から選択され、且つＺ０は前記ピリドン環に直接結合しており；
Ｑは、式（ＩＩ）：
【００１４】
【化５０】
Ｑは、式（ＩＩＩ）：
【００１５】
【化５１】
Ｑは、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、及びハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群から選択され；
Ｋは、（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであり、ここでｎは１〜４から選択される整数であり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アラルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、シアノアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、及びアラルキルスルホニルアルキルからなる群から独立して選択され；
同一の炭素に結合しているとき、Ｒ４ａとＲ４ｂは一緒になって、オキソ、チオノ、並びに、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成するように接続した２〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサ部分からなる群から選択される基を形成することができ；
Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＳｉＲ２８Ｒ２９、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択され；
Ｒ２８及びＲ２９は独立して、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アシル、アロイル、アラルカノイル、ヘテロアロイル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、パーハロアリール、パーハロアラルキル、パーハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシアノアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキル及びジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２８及びＲ２９は、一緒になって２〜７個の隣接原子をもち、且つ３〜８個の隣接する構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接する構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接する構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成する線状スペーサ部分を形成することができ；
Ｋは（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであることができ、ここでｊは０〜３の整数から選択され、Ｔは共有単結合、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは前記ピリドン環に結合し；
Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
ＫはＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋであることができ、ここでｋは、１〜３の整数から選択され、及びＧは、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し、ｋが１であるとき、Ｒ１５はヒドロキシ、シアノ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、及びスルフヒドリル以外であり；
ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋであるとき、Ｅ０はＥ３であり、ここでＥ３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＳｉＲ２８Ｒ２９、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択され；
Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【００１６】
【化５２】
Ｒ１６とＲ１７は独立して一緒になって、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール、及びアリールからなる群から選択される環を形成するように接続された３〜６個の隣接する原子をもつ線状部分のスペーサーを形成することができ；
Ｒ１８とＲ１９は独立して一緒になって、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール、及びアリールからなる群から選択される環を形成するように接続された３〜６個の隣接する原子をもつ線状部分のスペーサーを形成することができ；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、及びアシルアミノからなる群から選択され、ここでＲ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、及びジアルキルアミノであることができ、但し、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、及びジアルキルアミノ以外でなければならず；
Ｒ２０とＲ２１、Ｒ２０とＲ２２、及びＲ２１とＲ２２は、独立してスペーサー対を形成するように選択されることができ、ここでスペーサー対は一緒になって、前記スペーサ対構成員の結合点を接続している４〜７個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、スペーサー対Ｒ２０とＲ２１、Ｒ２０とＲ２２、Ｒ２１とＲ２２からなる群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ５からなる群から選択されることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＳＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択されることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルから独立して選択され；
Ｒ２３とＲ２４は、一緒になって、結合点を接続している４〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサー部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成することができ；
Ｒ２３とＲ２５、Ｒ２４とＲ２５、Ｒ２５とＲ２６、Ｒ２４とＲ２６、及びＲ２３とＲ２６は、独立してスペーサー対を形成するように選択されることができ、ここで、スペーサー対は、選択されたスペーサー対構成員の結合点から一緒になって基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成し、ここで、Ｌ、Ｕ及びＶは独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（ＪＨ）２、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、Ｃ（Ｒ３０）Ｒ３１、Ｃ＝Ｃ（Ｒ３０）Ｒ３１、（Ｏ）２ＰＯＰ（Ｏ）２、Ｒ３０（Ｏ）ＰＯＰ（Ｏ）Ｒ３０、Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８、Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８、Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８ＯＳｉ（Ｒ２９）Ｒ２８、（Ｒ２８）Ｒ２９ＣＯＣ（Ｒ２８）Ｒ２９、（Ｒ２８）Ｒ２９ＣＳＣ（Ｒ２８）Ｒ２９、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｃ（Ｓ）Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、ＳＯ２Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、ＰＲ３０Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、ＤＣ（Ｒ３０）（Ｒ３１）Ｄ、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、Ｓｉ（Ｒ２８）Ｒ２９、及びＮ（Ｒ３０）、並びに共有結合からなる群から選択され、但し、Ｌ、Ｕ及びＶのいずれか２個以下が同時に共有結合であり、且つＬ、Ｕ及びＶにより構成される前記ヘテロサイクリルは５〜１０個の隣接構成員をもち；
Ｄは、酸素、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ及びＳ（Ｏ）ｍからなる群から選択され、ここでｍは０〜２から選択される整数であり；
ＪＨは、独立してＯＲ２７、ＳＲ２７及びＮ（Ｒ２０）Ｒ２１からなる群から選択され；
Ｒ２７は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、パーハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル及びアラルキルスルホニルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３０及びＲ３１は、ヒドリド、ヒドロキシ、チオール、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、ホスホノアルキル、ジアルコキシホスホノアルコキシ、ジアラルコキシホスホノアルコキシ、ホスホノアルコキシ、ジアルコキシホスホノアルキルアミノ、ジアラルコキシホスホノアルキルアミノ、ホスホノアルキルアミノ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、スルホニルアルキル、アルコキシスルホニルアルキル、アラルコキシスルホニルアルキル、アルコキシスルホニルアルコキシ、アラルコキシスルホニルアルコキシ、スルホニルアルコキシ、アルコキシスルホニルアルキルアミノ、アラルコキシスルホニルアルキルアミノ、及びスルホニルアルキルアミノからなる群から独立して選択され；
Ｒ３０とＲ３１は一緒になって、２〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサー基を形成して、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成することができ；
Ｒ２３とＲ２５、Ｒ２４とＲ２５、Ｒ２５とＲ２６、Ｒ２４とＲ２６、及びＲ２３とＲ２６は、スペーサー対を形成するように独立して選択されることができ、ここで、スペーサー対は、選択されたスペーサー対構成員の結合点から一緒になって基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成し、ここで、Ｌ、Ｕ及びＶは独立して、シクロアルキル基、シクロアルケニル基（ここで前記シクロアルキル及びシクロアルケニル基は、Ｒ３０及びＲ３１から選択される１個以上の基で置換されている）、アリール基、ヘテロアリール基、飽和複素環基及び部分飽和複素環基からなる１，２−二置換された基の群から選択され、ここで前記１，２−置換基は、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（Ｒ２８）Ｒ３２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、及びＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９から選択され；
Ｒ２３とＲ２５、Ｒ２４とＲ２５、Ｒ２５とＲ２６、Ｒ２４とＲ２６、及びＲ２３とＲ２６は、スペーサー対を形成するように独立して選択されることができ、ここで、スペーサー対は、選択されたスペーサー対構成員の結合点から一緒になって基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成し、ここで、Ｌ、Ｕ及びＶは独立して、１，２−二置換されたアルキレン基、及び１，２−二置換されたアルケニレン基からなる群から選択され、ここで前記１，２−置換基は、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（Ｒ２８）Ｒ２９、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、及びＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９から選択され、並びに前記アルキレン及びアルケニレン基は１個以上のＲ３０またはＲ３１置換基で置換されており；
Ｑｓは、共有単結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ［式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜４から選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）、及びＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９からなる群から選択される］、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［式中、ｃ及びｄは独立して１〜４から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）、及びＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９からなる群から選択される］、並びに（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２はＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂから選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４及びＲ１５はハロ及びシアノ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０に結合し；
異なる炭素に結合しているとき、Ｒ３７とＲ３７は、一緒になって、１〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサ部分を形成して、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成することができ；
異なる炭素に結合しているとき、Ｒ３７とＲ３８は、一緒になって、１〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサ部分を形成して、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成することができ；
異なる炭素に結合しているとき、Ｒ３８とＲ３８は、一緒になって、１〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサ部分を形成して、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成することができ；
同一の炭素に結合しているとき、Ｒ３７とＲ３８は、一緒になって、オキソ、チオノ、アルキレン、ハロアルキレンと、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成するように２〜７個の隣接原子をもつ線状部分のスペーサとからなる群から選択される基を形成することができ；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓであることができ、ここでＱｓｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ［ここでｆは１〜６から選択される整数である］、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［ここで、ｃ及びｄは独立して１〜４から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）、及びＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９からなる群から選択される］、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４及びＲ１５は、ハロ及びシアノ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（Ｒ１５））ｃ、及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｅはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであることができ、ここでＱｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、及び３，５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、且つＱｂはそれぞれのＷ３の最も小さい番号の置換基の位置に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであることができ、ここでＱｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、及び３，５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、且つＱｂはそれぞれのＷ４の最も大きい番号の置換基の位置に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであることができ、ここでＱｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ５の最も小さい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであることができ、ここでＱｓｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ６の最も大きい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合する］に示されるような、冠状動脈及び脳血管障害を含む種々の血栓性の状態の処置及び予防のための血液凝固阻止剤治療で有用な、多環式アリール及びヘテロアリール置換４−ピリドン類を含む一連の化合物またはその医薬的に許容可能な塩に関する。
【００１７】
式Ｉの化合物またはその医薬的に許容可能な塩の態様において、Ｂは、式（Ｖ）：
【００１８】
【化５３】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立してＱｂであることができ；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリールオイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３２とＲ３３、Ｒ３３とＲ３４、Ｒ３４とＲ３５、及びＲ３５とＲ３６は、独立してスペーサ対を形成するように選択されることができ、ここでスペーサ対は一緒になって、前記スペーサ対の構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対Ｒ３２とＲ３３、Ｒ３３とＲ３４、Ｒ３４とＲ３５、及びＲ３５とＲ３６からなる群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、及びＲ１２とＲ１３は、スペーサー対を形成するように独立して選択されることができ、ここでスペーサー対は一緒になって、前記スペーサ対構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、及びＲ１２とＲ１３からなる群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ８ハロアルケニルからなる群から選択されることができ、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリル、及びＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルからなる群から選択されることができ、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換されていてもよく、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１２により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３により置換されていてもよく、前記連結点から４個目の原子であり且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４により置換されていてもよく；
Ａは、共有単結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７、及びＲ３８は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、及びカルボキサミドアルキルからなる群から独立して選択され；
Ψは、ＮＲ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＮ（Ｒ５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、及びＣＲ３９Ｒ４０からなる群から選択され；
Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、アシル、アロイル、及びヘテロアロイルからなる群から選択され；
Ｒ３９及びＲ４０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アシルアミド、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルコキシスルホニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、及びカルボキサミドアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、及びアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０及びＲ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、及びハロからなる群から独立して選択され；
Ｘ０及びＲ２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノ、及びホスホノからなる群から独立して選択されることができ；
Ｘ０とＲ１は、一緒になってスペーサー対を形成することができ、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対の構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、スペーサー対Ｘ０とＲ１、及びスペーサー対Ｒ２とＲ１からなる群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｒ２とＲ１は、一緒になってスペーサー対を形成することができ、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、スペーサー対Ｘ０とＲ１、及びスペーサー対Ｒ２とＲ１からなる群の１個以下が同時に使用されることができ；
Ｚ０は、共有単結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１〜６から選択される整数である］、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｇ及びｐは０〜３から独立して選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ４１）、ＯＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］、及び（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ；ビニリデン）、及びエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ４１及びＲ４２は、ハロ及びシアノ以外から選択され、且つＺ０は前記ピリドン環に直接結合しており；
Ｒ４１及びＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニル、及びアラルキルスルホニルアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｑは、式（ＩＩ）：
【００１９】
【化５４】
Ｑは、式（ＩＩＩ）：
【００２０】
【化５５】
Ｑは、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、及びハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群から選択されることができ；
Ｋは、（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであり、ここでｎは１〜２から選択される整数であり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、及びシアノアルキルからなる群から独立して選択され；
同一の炭素に結合しているとき、Ｒ４ａとＲ４ｂは一緒になって、オキソ、並びに３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成するように接続した２〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサ部分からなる群から選択される基を形成することができ；
Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択され；
Ｋは（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであることができ、ここでｊは０〜２の整数から選択され、Ｔは共有単結合、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは前記ピリドン環に結合し；
Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
ＫはＧ−（ＣＨＲ１５））ｋであることができ、ここでｋは、１〜２の整数から選択され、及びＧは、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し、ｋが１であるとき、Ｒ１５はヒドロキシ、シアノ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、及びスルフヒドリル以外であり；
ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋであるとき、Ｅ０はＥ３であり、ここでＥ３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択され；
Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【００２１】
【化５６】
Ｒ１６とＲ１７は独立して一緒になって、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール、及びアリールからなる群から選択される環を形成するように接続された３〜６個の隣接する原子をもつ線状部分のスペーサーを形成することができ；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、及びアシルアミノからなる群から選択され、ここでＲ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、及びジアルキルアミノであることができ、但し、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、及びジアルキルアミノ以外でなければならず；
Ｒ２０とＲ２１、Ｒ２０とＲ２２、及びＲ２１とＲ２２は、独立してスペーサー対を形成するように選択され、ここでスペーサー対は一緒になって、前記スペーサ対構成員の結合点を接続している４〜７個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成することができ、但し、スペーサー対Ｒ２０とＲ２１、Ｒ２０とＲ２２、及びＲ２１とＲ２２からなる群の１個以下が同時に使用され；
Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ５からなる群から選択されることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＳＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択されることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルから独立して選択され；
Ｒ２３とＲ２４は、一緒になって、結合点を接続している４〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサー部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成することができ；
Ｑｓは、共有単結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ［式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜４から選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［式中、ｃ及びｄは独立して１〜４から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］、並びに（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２はＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される］からなる群から選択されることができ、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４及びＲ１５はハロ及びシアノ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓであることができ、ここでＱｓｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ［ここでｆは１〜６から選択される整数である］、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［ここで、ｃ及びｄは独立して１〜４から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４及びＲ１５は、ハロ及びシアノ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（Ｒ１５））ｃ、及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｅはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであることができ、ここでＱｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、及び３，５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、且つＱｂはそれぞれのＷ３の最も小さい番号の置換基の位置に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであることができ、ここでＱｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、及び３，５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、且つＱｂはそれぞれのＷ４の最も大きい番号の置換基の位置に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであることができ、ここでＱｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ５の最も小さい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであることができ、ここでＱｓｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ６の最も大きい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合する。
【００２２】
式Ｉの化合物またはその医薬的に許容可能な塩のもう１つの態様において、Ｂは、式（Ｖ）：
【００２３】
【化５７】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立してＱｂであることができ；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリールオイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から選択され；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ８ハロアルケニルからなる群から選択されることができ、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリル、及びＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルからなる群から選択されることができ、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換されていてもよく、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１２により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３により置換されていてもよく、前記連結点から４個目の原子で且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４により置換されていてもよく；
Ａは、共有単結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７及びＲ３８は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、及びハロアルコキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ψは、ＮＲ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、及びＣＲ３９Ｒ４０からなる群から選択され；
Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、及びアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ３９及びＲ４０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、及びハロアルコキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、及びアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０及びＲ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、及びハロからなる群から独立して選択され；
Ｘ０及びＲ２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノ、及びホスホノからなる群から独立して選択され；
Ｚ０は、共有単結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１〜２から選択される整数である］、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｇ及びｐは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ４１）、ＯＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］、及び（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ；ビニリデン）、及びエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ４１及びＲ４２は、ハロ及びシアノ以外から選択され、且つＺ０は前記ピリドン環に直接結合しており；
Ｒ４１及びＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され；
Ｑは、式（ＩＩ）：
【００２４】
【化５８】
Ｑは、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、飽和ヘテロサイクリル、アルキル、部分飽和ヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、及びハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群から選択されることができ；
Ｋは、（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであり、ここでｎは１の整数であり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択され；
Ｋは（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであることができ、ここでｊは０〜１の整数から選択され、Ｔは共有単結合、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは前記ピリドン環に結合し；
Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
ＫはＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋであることができ、ここでｋは、１の整数であり、及びＧは、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋであるとき、Ｅ０はＥ３であり、ここでＥ３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択され；
Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【００２５】
【化５９】
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、及びアシルアミノからなる群から選択され、ここでＲ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ、但し、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、及びジアルキルアミノ以外でなければならず；
Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ５からなる群から選択されることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＳＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択されることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｑｓは、共有単結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ［式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜２から選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［式中、ｃ及びｄは独立して１〜２から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］、並びに（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２はＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４及びＲ１５はハロ及びシアノ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓであることができ、ここでＱｓｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ［ここでｆは１〜４から選択される整数である］、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［ここで、ｃ及びｄは独立して１〜２から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４及びＲ１５は、ハロ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（Ｒ１５））ｃ、及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｅはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであることができ、ここでＱｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、及びＷ３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、及び３，５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、且つＱｂはそれぞれのＷ３の最も小さい番号の置換基の位置に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであることができ、ここでＱｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、及びＷ４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、及び３，５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、且つＱｂはそれぞれのＷ４の最も大きい番号の置換基の位置に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであることができ、ここでＱｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、及びＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ５の最も小さい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであることができ、ここでＱｓｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、及びＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ６の最も大きい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合する。
【００２６】
式Ｉの化合物またはその医薬的に許容可能な塩の好ましい態様では、Ｂは、式（Ｖ）：
【００２７】
【化６０】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立してＱｂであることができ；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ８ハロアルケニルからなる群から選択されることができ、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリル、及びＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルからなる群から選択されることができ、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換されていてもよく、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１２により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３により置換されていてもよく、前記連結点から４個目の原子で且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４により置換されていてもよく；
Ａは、共有単結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ψは、ＮＨであり；
Ｘ０は、ヒドリドであり；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、及びハロからなる群から独立して選択され；
Ｚ０は、共有単結合であり；
Ｑは、式（ＩＩ）：
【００２８】
【化６１】
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
ＫがＣＲ４ａＲ４ｂであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであることができ、ここでｊは０〜１の整数から選択され、Ｔは共有単結合及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは前記ピリドン環に結合し；
Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｒ１４は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【００２９】
【化６２】
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアルコキシアルキル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、及びアシルアミノからなる群から選択され、ここでＲ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ、但し、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノ以外でなければならず；
Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択されることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルから独立して選択され；
Ｑｓは、共有単結合、及び（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ［式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜２から選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、及びＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４はハロ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂはＥ０に結合する］からなる群から選択され；
Ｒ３７及びＲ３８は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであることができ、ここでＱｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、及びＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ５の最も小さい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであることができ、ここでＱｓｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、及びＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ６の最も大きい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合する。
【００３０】
式Ｉの化合物またはその医薬的に許容可能な塩のより好ましい態様において、Ｂは、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２により置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素原子は、Ｒ３６により置換されていてもよく、Ｒ３２に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、Ｒ３３により置換されていてもよく、Ｒ３６に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、Ｒ３５により置換されていてもよく、及びＲ３３とＲ３５の両方に隣接するどの炭素もＲ３４により置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立してＱｂであることができ；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ８ハロアルケニルからなる群から選択されることができ、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリル、及びＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルからなる群から選択されることができ、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソにより置換されていてもよく、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子はＲ１２により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１により置換されていてもよく、前記連結点から３個目であり且つＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３により置換されていてもよく、及び前記連結点から４個目の原子であり且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子はＲ３４により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ａは、共有単結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、及びＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
ΨはＮＨであり；
Ｘ０はヒドリドであり；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｑであり、ここでＱは、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素はＲ１２により置換されていてもよく、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素もＲ１１により置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＲ４ａ及びＲ４ｂは、ハロ及びヒドリドからなる群から独立して選択され；
ＫがＣＲ４ａＲ４ｂであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであることができ、ここでｊは０〜１の整数から選択され、Ｔは共有単結合、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは前記ピリドン環に結合し；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、及びアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１４は、ヒドリド及びハロからなる群から選択され；
Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は、式（ＩＶ）：
【００３１】
【化６３】
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアルコキシアルキル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、及びアシルアミノからなる群から選択され、ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ、但し、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノ以外でなければならず；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択されることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであることができ、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合しており；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｑｓは、共有単結合、及び（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ［式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１の整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、及びＣ（Ｏ）からなる群から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂはＥ０に結合する］からなる群から選択され；
Ｒ３７及びＲ３８は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択される。
【００３２】
式Ｉの具体的な態様において、化合物は、Ｉ−Ｓ：
【００３３】
【化６４】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から独立して選択され；
Ｂは、１−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−へプチニル、３−へプチニル、４−へプチニル、５−へプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、１−オクチル、２−オクテニル、３−オクテニル、４−オクテニル、５−オクテニル、６−オクテニル、７−オクテニル、２−オクチニル、３−オクチニル、４−オクチニル、５−オクチニル、６−オクチニル、２−オクチル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプテニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−へプチニル、１−メチル−３−へプチニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−へプチニル、１−メチル−４−へプチニル、１−メチル−５−へプチニル、３−オクチル、１−エチル−２−ヘキセニル、１−エチル−３−ヘキセニル、１−エチル−４−ヘキセニル、１−エチル−２−ヘキシニル、１−エチル−３−ヘキシニル、１−エチル−４−ヘキシニル、１−エチル−５−ヘキセニル、１−ペンチル−２−プロペニル、４−オクチル、１−プロピル−２−ペンテニル、１−プロピル−３−ペンテニル、１−プロピル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−ブテニル、１−プロピル−２−ペンチニル、１−プロピル−３−ペンチニル、１−ブチル−２−ブチニル、１−ブチル−３−ブテニル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシル、及び３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択されることができ、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から５個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロペント−２−エニル、シクロペント−３−エニル、シクロヘキシル、４−メチルシクロヘキシル、４−クロロ−３−エチルフェノキシシクロヘキシル、３−トリフルオロメトキシフェノキシシクロヘキシル、３−トリフルオロメチルシクロヘキシル、４−トリフルオロメチルシクロヘキシル、３，５−ビス−トリフルオロメチルシクロヘキシル、アダマンチル、３−トリフルオロメチルアダマンチル、ノルボルニル、３−トリフルオロメチルノルボルニル、ノルボルネニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、ビシクロ［３．３．１］ヘキサン−６−イル、シクロヘキサ−２−エニル、シクロヘキサ−３−エニル、シクロヘプチル、シクロヘプト−２−エニル、シクロヘプト−３−エニル、シクロオクチル、シクロオクト−２−エニル、シクロオクト−３−エニル、シクロオクト−４−エニル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２Ｈ−２−ピラニル、２Ｈ−３−ピラニル、２Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、及び３−テトラヒドロチエニルからなる群から選択されることができ、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子はＲ１２により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ブトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、ブタノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、２−カルボキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ａは、共有単結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、（Ｏ）ＣＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＣＨ２、ＣＦ３ＣＣＨ２、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、及びＣＨ２（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、及び２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、及び１，２，３−トリアジン−４−イルからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素はＲ１２により置換されていてもよく、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素もＲ１１により置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＲ４ａ及びＲ４ｂは、クロロ、フルオロ、及びヒドリドからなる群から独立して選択され；
ＫがＲ４ａＲ４ｂであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは、Ｎ（Ｈ）及びＣＨ２Ｎ（Ｈ）であることができ；
ＫがＮ（Ｈ）及びＣＨ２Ｎ（Ｈ）であるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は：
【００３４】
【化６５】
【化６６】
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
炭素に結合しているとき、Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであることができ、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、及びＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群から独立して選択され；
窒素に結合しているとき、Ｑｂは、オキシ、メチル、エチル、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、アミノ、ヒドロキシルアミノ、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、及びＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群から選択され；
Ｑｓは、共有単結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ２、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ２Ｓ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣＦ２Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、但し、Ｑｓは炭素原子を介してＥ０に結合する｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００３６】
式Ｉのより好ましい具体的な態様において、化合物は、式Ｉ−ＭＰＳ：
【００３７】
【化６７】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から独立して選択され；
Ｂは、１−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、２，２−ジフルオロプロピル、２−トリフルオロメチル−３，３，３−トリフルオロプロピル、１，１，１，２，２，２−ヘキサフルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イル、及び３，３，３−トリフルオロプロプ−２−イルからなる群から選択されることができ、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から５個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イルからなる群から選択されることができ、ここで、それぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子はＲ１２により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ａは、共有単結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）、ＣＣ（Ｏ）ＣＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、及び（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、メチル、エチル、及び２，２，２−トリフルオロエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、及び１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素はＲ１２により置換されていてもよく、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素もＲ１１により置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＲ４ａ及びＲ４ｂは、クロロ、フルオロ、及びヒドリドからなる群から独立して選択され；
ＫがＣＲ４ａＲ４ｂであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは、Ｎ（Ｈ）及びＣＨ２Ｎ（Ｈ）であることができ；
ＫがＮ（Ｈ）及びＣＨ２Ｎ（Ｈ）であるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は：
【００３８】
【化６８】
【化６９】
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
炭素に結合しているとき、Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであることができ、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、及びＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群から独立して選択され；
窒素に結合しているとき、Ｑｂは、オキシ、メチル、エチル、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、アミノ、ヒドロキシルアミノ、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、及びＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群から選択され；
Ｑｓは、共有単結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ２、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ２Ｓ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣＦ２Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、但し、Ｑｓは炭素原子を介してＥ０に結合する｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００４０】
式Ｉのさらにより好ましい具体的な態様において、化合物は、式Ｉ−ＥＭＰＳ：
【００４１】
【化７０】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から独立して選択され；
Ｂは、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、２，２−ジフルオロプロピル、２−トリフルオロメチル−３，３，３−トリフルオロプロピル、１，１，１，２，２，２−ヘキサフルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イル、及び３，３，３−トリフルオロプロプ−２−イルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から５個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イルからなる群から選択されることができ、ここで、それぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子はＲ１２により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ａは、共有単結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、及び（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、及びメチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、及び１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素もＲ１１により置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＲ４ａ及びＲ４ｂは、クロロ、フルオロ、及びヒドリドからなる群から独立して選択され；
ＫがＣＲ４ａＲ４ｂであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは、Ｎ（Ｈ）及びＣＨ２Ｎ（Ｈ）であることができ；
ＫがＮ（Ｈ）及びＣＨ２Ｎ（Ｈ）であるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は：
【００４２】
【化７１】
【化７２】
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、ヒドリド、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アセチル、トリフルオロアセチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、及びＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであることができ、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであることができ、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、及びＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群から独立して選択され；
Ｑｓは、共有単結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ２、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣＦ２Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、但し、Ｑｓは炭素原子を介してＥ０に結合する｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００４４】
式Ｉの化合物の好ましい態様において、前記化合物は、式：
【００４５】
【化７３】
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して場合によりＱｂであり；
Ｂは、場合により、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルキルエニル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、及びＣ２〜Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換され；
Ｂは、場合によりＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルであり、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換され、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換され、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換され、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、場合によりＲ１０により置換され、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１２により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ１１により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、場合によりＲ３３により置換され、前記連結点から４個目の原子で且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ３４により置換され；
Ａは、結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し、ｒｒ及びｐａからなる群の１個以下が同時に０であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ψは、ＮＨまたはＮＯＨであり；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、ヒドロキシ、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０とＲ１、またはＲ１とＲ２は、場合により一緒に結合して部分飽和Ｃ５〜Ｃ８ヘテロサイクリル環を形成し、ここで前記ヘテロサイクリル環は、場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３からなる群の一つ以上で置換され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１〜３から選択される整数である］、及び（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｇ及びｐは０〜３から独立して選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）、及びＯＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］からなる群から選択され；
Ｚ０は、場合により（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈであり、ここでｅ及びｈは、独立して０または１であり、及びＷ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、及び３，４−テトラヒドロフラニルからなる群から選択され、ここで、Ｚ０は、前記４−ピリドン環に直接結合し、及びＷ２２は、場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３からなる群から選択される一つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点に隣接する他の位置の炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接する炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ１１により置換され；
Ｑは場合によりヒドリドであり、但しＺ０は結合以外から選択され；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｅ０はＥ１であり、但し、ＫはＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは場合により（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここでｊは０または１であり、Ｔは結合、またはＮ（Ｒ７）であり、但し、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは前記フェニル環に結合し；
Ｒ１４は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｅ０はＥ２であり、但し、Ｋは（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、アミノアルキル、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノアルキル、アミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ［式中、ｂは１〜４から選択される整数である］、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［式中、ｃ及びｄは独立して１〜３から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、及びＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４はハロ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｃはＥ０に結合し；
Ｒ３７及びＲ３８は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３８は、場合によりアロイルまたはヘテロアロイルであり、ここでＲ３８は、場合により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９からなる群から選択される一つ以上の置換基で置換され；
Ｙ０は、場合によりＹＡＴであり、ここでＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
Ｙ０は、場合によりＱｂ−Ｑｓｓであり、ここでＱｓｓは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈであり、ここでｅ及びｈは独立して１または２であり、及びＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂであり、但し、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅは、Ｅ０に結合し；
Ｙ０は、場合によりＱｂ−ＱｓｓｓｓまたはＱｂ−Ｑｓｓｓｓｒであり、ここでＱｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、Ｑｓｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１または２であり、及びＷ５とＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から独立して選択され、Ｗ５とＷ６の結合点以外の、Ｗ５の環及びＷ６の環の窒素構成員を含むそれぞれのヒドリド及び炭素は、場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２からなる群の一つ以上で置換され、但し、Ｑｂは、それぞれのＷ５の最も小さい番号の置換基の位置に結合し、但し、Ｑｂは、それぞれのＷ６の最も大きい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合する］またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００４６】
式Ｉの化合物のより好ましい態様において、前記化合物は、式：
【００４７】
【化７４】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ｂは、場合により、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルキルエニル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、及びＣ２〜Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個の原子までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換され；
Ｂは、場合によりＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＣ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリルであり、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換され、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換され、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換され、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、場合によりＲ１０により置換され、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、場合によりＲ１２により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、場合によりＲ１１により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、場合によりＲ３３により置換され、前記連結点から４個目の原子であり且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、場合によりＲ３４により置換され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルフアミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ａは、結合、または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し、Ｗ７は、前記４−ピリドン環の前記Ｎ（Ｈ）に結合し；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、ヒドロキシ、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０とＲ１、またはＲ１とＲ２は、場合により一緒に結合して部分飽和Ｃ５〜Ｃ８ヘテロサイクリル環を形成し、ここで前記ヘテロサイクリル環は、場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３からなる群の一つ以上で置換され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１または２である］、及び（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｇ及びｐは０〜３から独立して選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）、及びＯＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］からなる群から選択され；
Ｚ０は、場合により（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈであり、ここでｅ及びｈは、独立して０または１であり、及びＷ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、及び３，４−テトラヒドロフラニルからなる群から選択され、ここで、Ｚ０は、前記４−ピリドン環に直接結合し、及びＷ２２は、場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３からなる群から選択される一つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、及びアミノからなる群から選択され；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｑは場合によりヒドリドであり、但し、Ｚ０は結合以外から選択され；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｅ０はＥ１であり、但し、ＫはＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、及びＮ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは場合により（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここでｊは０または１であり、Ｔは結合、またはＮ（Ｒ７）であり、但し（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは、前記フェニル環に結合し；
Ｒ１４は、ヒドリド、またはハロであり；
Ｅ０はＥ２であり、但し、Ｋは（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ［式中、ｂは１〜４から選択される整数である］、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［式中、ｃ及びｄは独立して１〜３から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、及びＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４はハロ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ及び（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｃはＥ０に結合し；
Ｒ３７及びＲ３８は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３８は、場合によりアロイルまたはヘテロアロイルであり、ここでＲ３８は、場合により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９からなる群から選択される一つ以上の置換基で置換され；
Ｙ０は、場合によりＹＡＴであり、ここでＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
Ｙ０は、場合によりＱｂ−Ｑｓｓであり、ここでＱｓｓは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈであり、ここでｅ及びｈは独立して１または２であり、及びＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂであり、但し、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅは、Ｅ０に結合する］またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００４８】
式Ｉの化合物のさらに好ましい態様において、前記化合物は、式：
【００４９】
【化７５】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合、または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アミノアルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｐは０または１であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、及びＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］からなる群から選択され；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、同時にヒドロキシであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、同時にヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される］またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００５０】
式Ｉの化合物のもう１つのさらに好ましい態様において、前記化合物は、式：
【００５１】
【化７６】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アミノアルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２）ｐ［式中、ｐは０または１であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、及びＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］からなる群から選択され；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、同時にヒドロキシであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、同時にヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される］またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００５２】
式Ｉの化合物のさらにもう１つより好ましい態様では、前記化合物は、式：
【００５３】
【化７７】
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ３３及びＲ３４は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ３３は場合によりＱｂであり；
Ａは、結合、または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アミノアルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｐは０または１であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、及びＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］からなる群から選択され；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１または及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、同時にヒドロキシであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、同時にヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される］またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００５４】
式Ｉの化合物のさらにより好ましい態様では、前記化合物は、式：
【００５５】
【化７８】
Ｒ３２、Ｒ３３、及びＲ３４は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ａは、（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−Ｎ（Ｒ７）であり、ここで、ｐａは０〜２から選択される整数であり、及びＲ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシ、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合またはＣＨ２であり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下が、同時にヒドロキシであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下が、同時にヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される｝またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００５６】
式Ｉの化合物の第５のより好ましい態様において、前記化合物は、式：
【００５７】
【化７９】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ｂは、場合により、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルキルエニル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、及びＣ２〜Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個の原子までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換され；
Ｂは、場合によりＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルであり、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換され、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換され、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換され、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１０により置換され、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１２により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ１１により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ３３により置換され、前記連結点から４個目の原子であり且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ３４により置換され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アリールチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルフアミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ａは、結合、または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、ヒドロキシ、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１または２である］、及び（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｇ及びｐは０〜３から独立して選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）、及びＯＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］からなる群から選択され；
Ｚ０は、場合により（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈであり、ここでｅ及びｈは、独立して０または１であり、及びＷ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、及び３，４−テトラヒドロフラニルからなる群から選択され、ここで、Ｚ０は、前記４−ピリドン環に直接結合し、及びＷ２２は、場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３からなる群から選択される一つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、及びアミノからなる群から選択され；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され、但し、Ｚ０が結合であるとき、Ｑはフェニル以外であり；
Ｑは場合によりヒドリドであり、但し、Ｚ０は結合以外から選択され；
Ｋは、ＣＨＲ４ａであり、ここでＲ４ｂは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｅ０は結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）からなる群から選択され；
ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
Ｑｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂであり、ここで、ｂは１〜４から選択される整数であり、Ｒ３７は、ヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され、Ｒ３８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アロイル、及びヘテロアロイルからなる群から選択され、但し、少なくとも１個のアロイルまたはヘテロアロイル置換基があり、但し、１個以下のアロイルまたはヘテロアロイルが同時に（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂに結合し、但し、前記アロイル及び前記ヘテロアロイルは、場合により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され、但し、前記アロイル及び前記ヘテロアロイルは、Ｅ０に直接結合しているＣＲ３７Ｒ３８に結合し、但し、１個以下のアルキルまたは１個のハロアルキルが同時にＣＲ３７Ｒ３８に結合し、但し、前記アルキル及びハロアルキルは、前記アロイルまたは前記ヘテロアロイルに結合しているもの以外の炭素に結合し；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択される］またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００５８】
式Ｉの化合物の最も好ましい態様では、前記化合物は、式：
【００５９】
【化８０】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合、または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｎ（Ｒ７）であり；
Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、独立して、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑｓは、ＣＨ２である］またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００６０】
式Ｉの化合物のさらに最も好ましい態様において、前記化合物は、式：
【００６１】
【化８１】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７はＮ（Ｒ７）であり；
Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑｓは、ＣＨ２である］またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００６２】
式Ｉの化合物のさらに最も好ましい態様において、前記化合物は、式：
【００６３】
【化８２】
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ３３及びＲ３４は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ３３は、場合によりＱｂであり；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７はＮ（Ｒ７）であり；
Ｒ７はヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接する炭素は、場合によりＲ１１により置換され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリールの１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、Ｒ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合によりＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは、同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、独立して、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑｓは、ＣＨ２である］またはその医薬的に許容可能な塩である。
【００６４】
式Ｉの好ましい具体的な態様では、化合物は、式：
【００６５】
【化８３】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から独立して選択され；
Ｂは、ヒドリド、トリメチルシリル、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−へプチニル、３−へプチニル、４−へプチニル、５−へプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、１−オクチル、２−オクテニル、３−オクテニル、４−オクテニル、５−オクテニル、６−オクテニル、７−オクテニル、２−オクチニル、３−オクチニル、４−オクチニル、５−オクチニル、６−オクチニル、２−オクチル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプテニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−へプチニル、１−メチル−３−へプチニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−へプチニル、１−メチル−４−へプチニル、１−メチル−５−へプチニル、３−オクチル、１−エチル−２−ヘキセニル、１−エチル−３−ヘキセニル、１−エチル−４−ヘキセニル、１−エチル−２−ヘキシニル、１−エチル−３−ヘキシニル、１−エチル−４−ヘキシニル、１−エチル−５−ヘキセニル、１−ペンチル−２−プロペニル、４−オクチル、１−プロピル−２−ペンテニル、１−プロピル−３−ペンテニル、１−プロピル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−ブテニル、１−プロピル−２−ペンチニル、１−プロピル−３−ペンチニル、１−ブチル−２−ブチニル、１−ブチル−３−ブテニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシル、及び３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から５個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換され；
Ｂは、場合により、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、アダマンチル、ノルボルニル、３−トリフルオロメチルノルボルニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、シクロヘプチル、シクロオクチル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、及び３−テトラヒドロチエニルからなる群から選択され、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換され、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換され、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、場合によりＲ１２により置換され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｂ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、及び３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群から独立して選択され；
Ａは、結合、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、（Ｏ）ＣＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、ＣＦ３ＣＨＣＨ２、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、及びＣＨ２（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群から選択され；
Ａは、場合により、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、及びＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群から選択され、但し、Ｂはヒドリドであり；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、チオール、アミジノ、ヒドロキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、２−アミノプロピル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、シアノ、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、ブチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、メトキシ、エトキシ、プロピル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、２，３−ジヒドロキシプロピル、メトキシアミノ、エトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ及びブロモからなる群から選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ（ＯＨ）、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ２Ｓ、ＣＨ２Ｎ（Ｈ）、ＣＨ（ＮＨ２）、ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）、ＣＨ２ＣＨＮＨ２、ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２、及びＣＨ（ＮＨ２）ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３−トリアジン−４−イル、及び１，２，３−トリアジン−５−イルからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も場合によりＲ１１により置換され；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＲ４ａ及びＲ４ｂは、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、メトキシメチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロメチル、メチルチオメチル、及びヒドリドからなる群から独立して選択され；
Ｅ０は、結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）であり；
Ｙ０は：
【００６６】
【化８４】
【化８５】
【化８６】
【化８７】
【化８８】
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下が、同時にヒドロキシ、Ｎ−メチルアミノ、及びＮ，Ｎ−ジメチルアミノであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下が、同時にヒドロキシ、Ｎ−メチルアミノ、及びＮ，Ｎ−ジメチルアミノであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５、及びＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ヒドロキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、及び２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチルからなる群から独立して選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、ＣＦ３ＣＨＣＨ２、ＣＨ２（ＣＨ３）ＣＨ、ＣＨ＝ＣＨ、ＣＦ＝ＣＨ、Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ、ＣＨ＝ＣＨＣＨ２、ＣＦ＝ＣＨＣＨ２、Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ、ＣＨ２ＣＦ＝ＣＨ、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＦ＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＦ＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２及びＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）＝ＣＨＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００７１】
式Ｉのより好ましい具体的な態様では、化合物は、式：
【００７２】
【化８９】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、及びＣＦ３ＣＨＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合によりＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下が、同時にヒドロキシであり；
Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル及びヒドロキシからなる群から選択される｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００７３】
式Ｉのもう１つのより好ましい具体的な態様では、化合物は、式：
【００７４】
【化９０】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、及びＣＦ３ＣＨＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合によりＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下が、同時にヒドロキシであり、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下が同時にヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、及びヒドロキシからなる群から選択される｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００７５】
式Ｉのさらにもう１つのより好ましい具体的な態様では、化合物は、式：
【００７６】
【化９１】
Ｒ３３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から独立して選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、及びＣＦ３ＣＨＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合によりＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下が同時にヒドロキシであり；
Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、及びヒドロキシからなる群から選択される｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００７７】
式：
【００７８】
【化９２】
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、及びブロモからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、及び２，３−ジヒドロキシプロピルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｏ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ２、及びＮ（ＣＨ３）ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、及び１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、及び３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群から選択され；
Ｙ０は、
【００７９】
【化９３】
【化９４】
【化９５】
【化９６】
【化９７】
【化９８】
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される。
【００８５】
式Ｉの最も好ましい具体的態様において、化合物は、式：
【００８６】
【化９９】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、ヒドリド、メチル、及びエチルからなる群から選択される｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００８７】
式Ｉのもう１つの最も好ましい具体的態様において、化合物は、式：
【００８８】
【化１００】
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５及びＲ３６は独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ａは、場合により、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、及びＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群から選択され、但し、Ｂはヒドリドであり；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、メチル、及びエチルからなる群から選択される｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００８９】
式Ｉのさらにもう１つ最も好ましい具体的態様において、化合物は、式：
【００９０】
【化１０１】
Ｒ３３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、シアノ及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、メチル、及びエチルからなる群から選択される｝またはその医薬的に許容可能な塩をもつ。
【００９１】
式Ｉの最も好ましい具体的な態様の化合物において、式：
【００９２】
【化１０２】
Ｒ１は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、及び２−ヒドロキシエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、２−ピリジル、及び３−ピリジルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の前記４−ピリドン環への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、
【００９３】
【化１０３】
【化１０４】
【化１０５】
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｑｓは、ＣＨ２である。
【００９６】
本発明の化合物は、冠状動脈及び脳血管障害を含む種々の血栓性の症状の処置及び予防のための抗凝血療法で使用することができる。本発明の化合物は、凝固カスケード及び因子ＩＩ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩまたはＸＩＩに関連したセリンプロテアーゼを阻害するのに使用することができる。本発明の化合物は、哺乳類、血液、血液製品及び哺乳類の臓器において、血小板凝集物の形成を阻害、フィブリン形成を阻害、血栓形成を阻害、及び塞栓形成を阻害することができる。本化合物は、不安定狭心症、抗療性狭心症、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、心房性細動、血栓性発作、塞栓性発作、深在静脈血栓症、汎発性血管内凝固、フィブリンの眼内蓄積、及び哺乳類における再疎通血管の再閉塞または再狭窄の処置または予防に使用することもできる。本化合物は、かかる疾患の罹患の危険性のある患者の予防的処置にも使用することができる。本化合物は、アテローム性動脈硬化症の危険性を低下させることができる。式（Ｉ）の化合物は、脳血管発作（ＣＶＡ）または発作の予防にも使用することができよう。
【００９７】
ヒトの処置に有用であるだけでなく、これらの化合物は、哺乳類、齧歯類などを含むコンパニオンアニマル、外来動物及び家畜の獣医的処置にも有用である。より好ましい動物としては、ウマ、イヌ、及びネコがある。
【００９８】
本化合物の説明の一般的な用語の使用について、ここで明確に定義する。
他に記載しない限り、具体的なタイプの原子を表すために、標準的な一文字の元素記号を使用する。記号「Ｃ」は炭素原子を表す。記号「Ｏ」は酸素原子を表す。記号「Ｎ」は窒素原子を表す。記号「Ｐ」はリン原子を表す。記号「Ｓ」は硫黄原子を表す。記号「Ｈ」は水素原子を表す。二文字の元素記号は、周期律表の元素の定義の如く使用した（則ち、Ｃｌは塩素を表し、Ｓｅはセレンを表すなど）。
【００９９】
本明細書中で使用するように、単独またはたとえば「ハロアルキル」及び「アルキルチオ」などの他の用語の中での「アルキル」なる用語は、１〜約１０個、好ましくは３〜約８個の炭素原子、より好ましくは３〜約６個の炭素原子を含有する非環式アルキル基を意味するものとする。前記アルキル基は、以下に定義するような基で場合により置換されていてもよい。かかる基の例としては、メチル、エチル、クロロエチル、ヒドロキシエチル、ｎ−プロピル、オキソプロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、シアノブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ペンチル、アミノペンチル、イソ−アミル、ヘキシル、オクチルなどが挙げられる。
【０１００】
「アルケニル」なる用語は、少なくとも１個の二重結合を含むまでに、不飽和の非環式炭化水素基を指すものとする。かかるアルケニル基は、約２〜約１０個の炭素原子、好ましくは約３〜約８個の炭素原子、より好ましくは３〜約６個の炭素原子を含有する。前記アルケニル基は、以下に定義するような基で場合により置換されていてもよい。好適なアルケニル基の例としては、プロペニル、２−クロロプロペニル、ブテン−１−イル、イソブテニル、ペンテン−１−イル、２−２−メチルブテン−１−イル、３−メチルブテン−１−イル、ヘキセン−１−イル、３−ヒドロキシヘキセン−１−イル、ヘプテン−１−イル、及びオクテン−１−イルなどが挙げられる。
【０１０１】
「アルキニル」なる用語は、１個以上の三重結合を含むまでに不飽和の、非環式炭化水素基を指すものとする。かかる基は、約２〜約１０個の炭素原子、好ましくは約３〜約８個の炭素原子、より好ましくは３〜約６個の炭素原子を含有する。前記アルキニル基は、以下に定義するような基で場合により置換されていてもよい。好適なアルキニル基の例としては、エチニル、プロピニル、ヒドロキシプロピニル、ブチン−１−イル、ブチン−２−イル、ペンチン−１−イル、ペンチン−２−イル、４−メトキシペンチン−２−イル、３−メチルブチン−１−イル、ヘキシン−１−イル、ヘキシン−２−イル、ヘキシン−３−イル、３，３−ジメチルブチン−１−イル基などが挙げられる。
【０１０２】
「ヒドリド」なる用語は、単一の水素原子（Ｈ）を表すものとする。このヒドリド基は、たとえば酸素原子に結合して、「ヒドロキシル」基を形成することができ、１個のヒドリド基は炭素原子に結合して「メチン」基−ＣＨ＝を形成することができ、また２個のヒドリド基は炭素原子に結合して「メチレン」（−ＣＨ２−）基を形成することができる。
【０１０３】
「炭素」基なる用語は、全く共有結合をもたず、且つ４つの共有結合を形成し得る炭素原子を指す。
「シアノ」基なる用語は、窒素原子により共有された４つの共有結合のうち３つをもつ炭素を指す。
【０１０４】
「ヒドロキシアルキル」なる用語は、アルキル炭素原子の任意の１個以上が上記定義の如きヒドロキシルで置換されている基を含む。具体的には、モノヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル及びポリヒドロキシアルキル基が含まれる。
【０１０５】
「アルカロイル」なる用語は、末端のアルキル炭素原子の１個以上が以下に定義の如き１個以上のカルボニル基で置換されている基を含む。具体的には、モノカルボニルアルキル及びジカルボニルアルキル基が含まれる。モノカルボニルアルキル基の例としては、ホルミル、アセチル、及びペンタノイルが挙げられる。ジカルボニルアルキル基の例としては、オキサリル、マロニル、及びスクシニルが挙げられる。
【０１０６】
「アルキレン」基なる用語は、１〜約１０個の炭素原子をもち、且つ２個以上の共有結合の結合点をもつ線状または分岐基を意味する。かかる基の例としては、メチレン、エチレン、メチルエチレン、及びイソプロピリデンが挙げられる。
【０１０７】
「アルキニレン」基なる用語は、２〜約１０個の炭素原子、少なくとも１個の二重結合をもち、且つ２個以上の共有結合の結合点をもつ、線状または分岐基を意味する。かかる基の例としては、１，１−ビニリデン（ＣＨ２＝Ｃ）、１，２−ビニリデン（−ＣＨ＝ＣＨ−）、及び１，４−ブタジエニル（−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−）がある。
【０１０８】
「ハロ」なる用語は、フッ素、塩素、臭素またはヨウ素原子などのハロゲンを意味する。
「ハロアルキル」なる用語は、前記アルキル炭素原子の任意の１個以上が上記定義の如きハロで置換されている基を含む。具体的には、モノハロアルキル、ジハロアルキル及びポリハロアルキル基が含まれる。たとえばモノハロアルキル基は、その基の中に臭素、塩素またはフッ素原子を含んでいてもよい。ジハロ基は、同一のハロ原子の２個以上または異なるハロ基の組合せをもつことができ、ポリハロアルキル基は、２を超える同一のハロ原子または異なるハロ基の組合せをもつことができる。より好ましいハロアルキル基は、１〜約６個の炭素原子をもつ「ハロアルキル」基である。かかるハロアルキル基の例としては、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、クロロメチル、ジクロロメチル、トリクロロメチル、トリフルオロエチル、ペンタフルオロエチル、ヘプタフルオロプロピル、ジフルオロクロロメチル、ジクロロフルオロメチル、ジフルオロエチル、ジフルオロプロピル、ジクロロエチル及びジクロロプロピルが挙げられる。
【０１０９】
「ヒドロキシハロアルキル」なる用語は、前記ハロアルキル炭素原子の任意の１個以上が上記定義の如きヒドロキシで置換されている基を含む。「ヒドロキシハロアルキル」基の例としては、ヘキサフルオロヒドロキシプロピルが挙げられる。
【０１１０】
「ハロアルキレン基」なる用語は、前記アルキレン炭素原子の任意の１個以上が上記定義の如きハロで置換されているアルキレン基を意味する。ジハロアルキレン基は、同一ハロ原子を２個以上または異なるハロ基の組合せをもつことができ、ポリハロアルキレン基は、２を超える同一ハロ原子または異なるハロ基の組合せをもつことができる。より好ましいハロアルキレン基は、１〜約６個の炭素原子をもつ「ハロアルキレン」基である。「ハロアルキレン」基の例としては、ジフルオロメチレン、テトラフルオロエチレン、テトラクロロエチレン、アルキル置換モノフルオロメチレン、及びアリール置換トリフルオロメチレンが挙げられる。
【０１１１】
「ハロアルケニル」なる用語は、アルケニル炭素原子の任意の１個以上が上記定義の如きハロで置換されている、１〜約１０個の炭素原子をもち、且つ１個以上の二重結合をもつ線状または分岐の基を意味する。ジハロアルケニル基は、２個以上の同一ハロ原子または異なるハロ基の組合せをもつことができ、ポリハロアルケニル基は、２を超える同一ハロ原子または異なるハロ基の組合せをもつことができる。
【０１１２】
「アルコキシ」及び「アルコキシアルキル」なる用語は、メトキシ基などの１〜約１０個の炭素原子のアルキル部分をそれぞれもつ、線状または分岐オキシ含有基を含む。「アルコキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した１個以上のアルコキシ基をもつアルキル基も含み、則ち、モノアルコキシアルキル及びジアルコキシアルキル基を形成する。より好ましいアルコキシ基は、１〜６個の炭素原子をもつ「アルコキシ」基である。かかる基の例としては、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、ブトキシ、イソプロポキシ、及びｔｅｒｔ−ブトキシアルキル類が挙げられる。「アルコキシ」基は、さらにフルオロ、クロロまたはブロモなどの１個以上のハロ基で置換されて、「ハロアルコキシ」及び「ハロアルコキシアルキル」基を提供することができる。かかるハロアルコキシ基の例としては、フルオロメトキシ、クロロメトキシ、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロエトキシ、フルオロエトキシ、テトラフルオロエトキシ、ペンタフルオロエトキシ、及びフルオロプロポキシが挙げられる。かかるハロアルコキシアルキル基の例としては、フルオロメトキシメチル、クロロメトキシエチル、トリフルオロメトキシメチル、ジフルオロメトキシエチル、及びトリフルオロエトキシメチルが挙げられる。
【０１１３】
「アルケニルオキシ」及び「アルケニルオキシアルキル」なる用語は、エテニルオキシまたはプロペニルオキシ基などの２〜約１０個の炭素原子のアルケニル基をそれぞれがもつ線状または分岐のオキシ含有基を含む。「アルケニルオキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した１個以上のアルケニルオキシ基をもつアルキル基も含み、則ちモノアルケニルオキシアルキル及びジアルケニルオキシアルキル基を形成する。より好ましいアルケニルオキシ基は、２〜６個の炭素原子をもつ「アルケニルオキシ」基である。かかる基の例としては、エテニルオキシ、プロペニルオキシ、ブテニルオキシ、及びイソプロペニルオキシアルキル類が挙げられる。「アルケニルオキシ」基は、さらにフルオロ、クロロまたはブロモなどの１個以上のハロ原子で置換されて、「ハロアルケニルオキシ」基を提供することができる。かかる基の例としては、トリフルオロエテニルオキシ、フルオロエテニルオキシ、ジフルオロエテニルオキシ、及びフルオロプロペニルオキシが挙げられる。
【０１１４】
「ハロアルコキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した１個以上のハロアルコキシ基をもつアルキル基も含み、則ちモノハロアルコキシアルキル及びジハロアルコキシアルキル基を形成する。「ハロアルケニルオキシ」なる用語は、酸素基に結合した１個以上のハロアルケニルオキシ基をもつ酸素基も含み、則ちモノハロアルケニルオキシ及びジハロアルケニルオキシ基を形成する。「ハロアルケニルオキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した１個以上のハロアルケニルオキシ基をもつアルキル基も含み、則ちモノハロアルケニルオキシアルキル及びジハロアルケニルオキシアルキル基を形成する。
【０１１５】
「アルキレンジオキシ」基なる用語は、単一のアルキレン基に結合した少なくとも２個の酸素をもつアルキレン基を意味する。「アルキレンジオキシ」基の例としては、メチレンジオキシ、エチレンジオキシ、アルキル置換メチレンジオキシ、及びアリール置換メチレンジオキシが挙げられる。「ハロアルキレンジオキシ」基なる用語は、単一のハロアルキル基に結合した少なくとも２個のオキシ基をもつハロアルキレン基を意味する。「ハロアルキレンジオキシ」基の例としては、ジフルオロメチレンジオキシ、テトラフルオロエチレンジオキシ、テトラクロロエチレンジオキシ、アルキル置換モノフルオロメチレンジオキシ、及びアリール置換モノフルオロメチレンジオキシが挙げられる。
【０１１６】
単独または組み合わせた「アリール」なる用語は、環が懸垂状態で一緒に結合しているか、または融合していてもよい、１、２または３個の環を含有する炭素環式芳香族系を意味する。「融合した」なる用語は、第一の環に共通の二つの隣接する原子をもつ（則ち、共有）することによって第二の環が存在している（則ち、結合または形成する）ことを意味する。「融合した」なる用語は、「縮合した」なる用語と同義である。「アリール」なる用語は、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダン及びビフェニルなる芳香族基を含む。
【０１１７】
「パーハロアリール」なる用語は、アリール基が以下に定義の如き３個以上のハロ基で置換されている、フェニル、ナフチル、テトラヒドロナフチル、インダン及びビフェニルなどの芳香族基を含む。
【０１１８】
「ヘテロサイクリル」なる用語は、炭素、窒素、硫黄及び酸素から選択される、「Ｃ４〜Ｃ１５ヘテロサイクリル」と本明細書中で参照される、４〜１５個の環構成員をもつ飽和及び部分飽和のヘテロ原子含有環形の基を含み、ここで少なくとも１個の環原子はヘテロ原子である。ヘテロサイクリル基は、１、２または３個の環を含むことができ、ここでかかる環は懸垂状態で結合しているか、または融合していてもよい。飽和複素環基の例としては、１〜４個の窒素原子を含有する飽和の３〜６員のヘテロ単環式基［たとえば、ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピペリジノ、ピペラジノなど］；１〜２個の酸素原子と１〜３個の窒素原子とを含有する飽和の３〜６員のヘテロ単環式基［たとえば、モルホリニルなど］；１〜２個の硫黄原子と、１〜３個の窒素原子とを含有する飽和の３〜６員のヘテロ単環式基［たとえば、チアゾリジニルなど］が挙げられる。部分飽和ヘテロサイクリル基の例としては、ジヒドロチオフェン、ジヒドロピラン、ジヒドロフラン及びジヒドロチアゾールが挙げられる。複素環基の非限定的な例としては、２−ピロリニル、３−ピロリニル、ピロリジニル、１，３−ジオキソラニル、２Ｈ−ピラニル、４Ｈ−ピラニル、ピペリジニル、１，４−ジオキサニル、モルホリニル、１，４−ジチアニル、チオモルホリニルなどが挙げられる。前記「ヘテロサイクリル」基は、本明細書中に定義の如く置換されていてもよい。好ましい複素環基としては、５〜１２個の構成員の融合または非融合基が挙げられる。
【０１１９】
「ヘテロアリール」なる用語は、少なくとも１個の環炭素がヘテロ原子である、炭素、窒素、硫黄及び酸素から選択される４〜１５個の環構成員をもつ完全不飽和のヘテロ原子含有の環形芳香族基を含む。ヘテロアリール基は、１、２または３個の環を含むことができ、ここでかかる環は懸垂状態で結合しているか、または融合していてもよい。「ヘテロアリール」基の例としては、１〜４個の窒素原子を含有する５または６個の隣接する構成員の不飽和ヘテロ単環式基、たとえばピロリル、ピロリニル、イミダゾリル、ピラゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリミジル、ピラジニル、ピリダジニル、チアゾリル［たとえば４Ｈ−１，２，４−トリアゾリル、１Ｈ−１，２，３−トリアゾリル、２Ｈ−１，２，３−トリアゾリルなど］、テトラゾリル［たとえば１Ｈ−テトラゾリル、２Ｈ−テトラゾリルなど］など；１〜５個の窒素原子を含有する不飽和縮合複素環式基、たとえばインドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、キノリル、イソキノリル、インダゾリル、ベンゾトリアゾリル、テトラゾロピリダジニル［たとえばテトラゾロ［１，５−ｂ］ビリだジニルなど］など；酸素原子を含有する不飽和の３〜６員のヘテロ単環式基、たとえばピラニル、２−フリル、３−フリルなど；硫黄原子を含有する不飽和５〜６員のヘテロ単環式基、たとえば２−チエニル、３−チエニルなど；１〜２個の酸素原子と１〜３個の窒素原子とを含有する不飽和の５−または６−員のヘテロ単環式基、たとえばオキサゾリル、イソキサゾリル、オキサジアゾリル［たとえば１，２，４−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリルなど］など；１〜２個の酸素原子と１〜３個の窒素原子とを含有する不飽和の縮合複素環式基［たとえば、ベンゾオキサゾリル、ベンゾオキサジアゾリルなど］；１〜２個の硫黄原子と１〜３個の窒素原子とを含有する不飽和の５または６員のヘテロ単環式基、たとえばチアゾリル、チアジアゾリル［たとえば、１，２，４−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリルなど］など；１〜２個の硫黄原子と１〜３個の窒素原子とを含有する不飽和の縮合複素環基［たとえば、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリルなど］などが挙げられる。この用語は、複素環基がアリール基と融合している基も含む。かかる融合の二環式基の例としては、ベンゾフラン、ベンゾチオフェンなどが挙げられる。前記「ヘテロアリール」基は、本明細書中に定義の如く置換されていてもよい。好ましいヘテロアリール基としては、５または６員の非融合基が挙げられる。ヘテロアリール基の非限定的な例としては、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、１，２，３，−トリアジン−４−イル、及び１，２，３−トリアジン−５−イルなどが挙げられる。
【０１２０】
単独、またはアルキルスルホニルなど、他の用語と結合させて使用しようと、「スルホニル」なる用語は、それぞれ二価の基−ＳＯ２−を意味する。「アルキルスルホニル」は、スルホニル基に結合したアルキル基を含み、ここでアルキル基は上記定義の如きである。「アルキルスルホニルアルキル」は、アルキル基に結合したアルキルスルホニル基を含み、ここでアルキルとは上記定義の如きである。「ハロアルキルスルホニル」は、スルホニル基に結合したハロアルキル基を含み、ここでハロアルキルとは上記定義の如きである。「ハロアルキルスルホニルアルキル」は、アルキル基に結合したハロアルキルスルホニル基を含み、ここでアルキルとは上記定義の如きである。
【０１２１】
「アミドスルホニル」なる用語は、スルホニル基の中の二つの共有されていない結合のうちの１個に結合した、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モノシクロアルキルアミノ、アルキルシクロアルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、窒素含有ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ、及びヘテロアラルキルアミノ基を含む。
【０１２２】
単独、またはアルキルスルフィニルなど、他の用語と一緒に使用しようと、「スルフィニル」なる用語は、それぞれ二価の基−Ｓ（Ｏ）−を意味する。「アルキルスルフィニル」は、スルフィニル基に結合したアルキル基を含み、ここでアルキルとは上記定義の如きである。「アルキルスルフィニルアルキル」は、アルキル基に結合したアルキルスルフィニル基を含み、ここでアルキルとは上記定義の如きである。「ハロアルキルスルフィニル」は、スルフィニル基に結合したハロアルキル基を意味し、ここでハロアルキルとは上記定義の如きである。「ハロアルキルスルフィニルアルキル」とはアルキル基に結合したハロアルキルスルフィニル基を意味し、ここでアルキルとは上記定義の如きである。
【０１２３】
「アラルキル」なる用語は、アリール置換アルキル基を含む。好ましいアラルキル基は、１〜６個の炭素原子をもつアルキル基に結合したアリール基をもつ「アラルキル」基である。かかる基の例としては、ベンジル、ジフェニルメチル、トリフェニルメチル、フェニルエチル及びジフェニルエチルが挙げられる。ベンジルとフェニルメチルなる用語は互換可能である。
【０１２４】
「ヘテロアラルキル」なる用語は、ヘテロアリール置換アルキル基を含み、ここで前記ヘテロアラルキル基はさらに、アラルキル基に関して上記定義の如き３または４個の置換基で置換されていてもよい。「パーハロアラルキル」なる用語は、アラルキルが上記定義の如き３個以上のハロ基で置換されているアリール置換アルキル基を含む。
【０１２５】
「アラルキルスルフィニル」なる用語は、スルフィニル基に結合したアラルキル基を含み、ここでアラルキルとは上記定義の如きである。「アラルキルスルフィニルアルキル」はアルキル基に結合したアラルキルスルフィニル基を含み、ここで、アルキルとは上記定義の如きである。
【０１２６】
「アラルキルスルホニル」なる用語は、スルホニル基に結合したアラルキル基を含み、ここでアラルキルとは上記定義の如きである。「アラルキルスルホニルアルキル」とはアルキル基に結合したアラルキルスルホニル基を含み、ここでアルキルとは、上記定義の如きである。
【０１２７】
「シクロアルキル」なる用語は、３〜１５個の炭素原子をもつ基を含む。より好ましいシクロアルキル基は、３〜７個の炭素原子をもつ「シクロアルキル」基である。例としては、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル及びシクロヘプチルなどの基がある。シクロアルキルなる用語は、７〜１５個の炭素原子と、２〜４個の環とをもつ基を含む。例としては、たとえばノルボルニル（則ち、ビシクロ［２．２．１］ヘプチル）及びアダマンチルなどの基が挙げられる。「シクロアルキルアルキル」なる用語は、シクロアルキル置換アルキル基を含む。好ましいシクロアルキルアルキル基は、１〜６個の炭素原子をもつアルキル基に結合したシクロアルキル基をもつ「シクロアルキルアルキル」基である。かかる基の例としては、シクロヘキシルヘキシルが挙げられる。「シクロアルケニル」なる用語は、３〜１０個の炭素原子と、１個以上の炭素−炭素二重結合とをもつ基を含む。好ましいシクロアルケニル基は、３〜７個の炭素原子をもつ「シクロアルケニル」基である。例としては、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル及びシクロヘプテニルなどの基が挙げられる。「ハロシクロアルキル」なる用語は、シクロアルキル炭素原子の任意の１個以上が上記定義の如きハロで置換されている基を含む。具体的には、モノハロシクロアルキル、ジハロシクロアルキル及びポリハロシクロアルキル基が挙げられる。一例として、モノハロシクロアルキル基は、その基の中にブロモ、クロロまたはフルオロ原子をもっていてもよい。ジハロ基は、同一のハロ原子を２個以上または異なるハロ基の組合せをもっていてもよく、ポリハロシクロアルキル基は、２を超える同一ハロ原子または異なるハロ基の組合せをもっていてもよい。より好ましいハロシクロアルキル基は、３〜約８個の炭素原子をもつ「ハロシクロアルキル」基である。かかるハロシクロアルキル基の例としては、フルオロシクロプロピル、ジフルオロシクロブチル、トリフルオロシクロペンチル、テトラフルオロシクロヘキシル、及びジクロロシクロプロピルが挙げられる。「ハロシクロアルケニル」なる用語は、そのシクロアルケニル炭素原子の任意の１個以上が、上記定義の如きハロで置換されている基を含む。具体的には、モノハロシクロアルケニル、ジハロシクロアルケニル及びポリハロシクロアルケニル基が含まれる。
【０１２８】
「シクロアルコキシ」なる用語は、オキシ基に結合したシクロアルキル基を含む。かかる基の例としては、シクロヘキソキシ及びシクロペントキシが挙げられる。「シクロアルコキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した１個以上のシクロアルコキシ基をもつアルキル基も含み、則ちモノシクロアルコキシアルキル及びジシクロアルコキシアルキル基を形成する。かかる基の例としては、シクロヘキソキシエチルがある。「シクロアルコキシ」基はさらに、フルオロ、クロロまたはブロモなどの１個以上のハロ原子で置換されて、「ハロシクロアルコキシ」及び「ハロシクロアルコキシアルキル」基を提供してもよい。
【０１２９】
「シクロアルキルアルコキシ」なる用語は、アルコキシ基に結合したシクロアルキル基を含む。かかる基の例としては、シクロヘキシルメトキシ及びシクロペンチルメトキシが挙げられる。
【０１３０】
「シクロアルケニルオキシ」なる用語は、オキシ基に結合したシクロアルケニル基を含む。かかる基の例としては、シクロヘキセニルオキシ及びシクロペンテニルオキシが挙げられる。「シクロアルケニルオキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した１個以上のシクロアルケニルオキシ基をもつアルキル基も含み、則ち、モノシクロアルケニルオキシアルキル及びジシクロアルケニルオキシアルキル基を形成する。かかる基の例としては、シクロヘキセニルオキシエチルが挙げられる。「シクロアルケニルオキシ」基は、フルオロ、クロロまたはブロモなどの１個以上のハロ原子でさらに置換されて、「ハロシクロアルケニルオキシ」及び「ハロシクロアルケニルオキシ」基を提供してもよい。
【０１３１】
「シクロアルキレンジオキシ」なる用語は、単一のシクロアルキレン基に結合した少なくとも２個の酸素をもつシクロアルキレン基を意味する。「アルキレンジオキシ」基の例としては、１，２−ジオキシシクロヘキシレンが挙げられる。
【０１３２】
「シクロアルキルスルフィニル」なる用語は、スルフィニル基に結合したシクロアルキル基を含み、ここでシクロアルキルとは、上記定義の如きである。「シクロアルキルスルフィニルアルキル」は、アルキル基に結合したシクロアルキルスルフィニル基を意味し、ここでアルキルとは、上記定義の如きである。「シクロアルキルスルホニル」なる用語は、スルホニル基に結合したシクロアルキル基を意味し、ここでシクロアルキルとは、上記定義の如きである。「シクロアルキルスルホニルアルキル」は、アルキル基に結合したシクロアルキルスルホニル基を含み、ここでアルキルとは上記定義の如きである。
【０１３３】
「シクロアルキルアルカノイル」なる用語は、１個以上のシクロアルキル炭素原子が、以下に定義する１個以上のカルボニル基で置換されている基を含む。具体的には、モノカルボニルシクロアルキル及びジカルボニルシクロアルキル基が含まれる。モノカルボニルシクロアルキル基の例としては、シクロヘキシルカルボニル、シクロヘキシルアセチル、及びシクロペンチルカルボニルが挙げられる。ジカルボニルシクロアルキル基の例としては、１，２−ジカルボニルシクロヘキサンが挙げられる。
【０１３４】
「アルキルチオ」なる用語は、二価の硫黄原子に結合した、１〜１０個の炭素原子の、線状または分岐アルキル基を含有する基を含む。より好ましいアルキルチオ基は、１〜６個の炭素原子をもつ「アルキルチオ」基である。「アルキルチオ」の例としては、メチルチオ（ＣＨ３−Ｓ−）がある。「アルキルチオ」基は、フルオロ、クロロまたはブロモなどの１個以上のハロ原子でさらに置換されて、「ハロアルキルチオ」基を提供してもよい。かかる基の例としては、フルオロメチルチオ、クロロメチルチオ、トリフルオロメチルチオ、ジフルオロメチルチオ、トリフルオロエチルチオ、フルオロエチルチオ、テトラフルオロエチルチオ、ペンタフルオロエチルチオ、及びフルオロプロピルチオが挙げられる。
【０１３５】
「アルキルアリールアミノ」なる用語は、両方ともアミノ基に結合した１〜１０個の炭素原子の線状または分岐アルキル基と、１個のアリール基とを含有する基を含む。例としては、Ｎ−メチル−４−メトキシアニリン、Ｎ−エチル−４−メトキシアニリン、及びＮ−メチル−４−トリフルオロメトキシアニリンが挙げられる。
【０１３６】
アルキルアミノなる用語は、アミノ基に結合した、それぞれ１または２個のアルキル基を含有する「モノアルキルアミノ」及び「ジアルキルアミノ」を意味する。アルキル基が２個以上の炭素をもつ場合、このアルキルアミノの１または２個のアルキル基は、場合により、ヒドロキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミジノ、グアニジノ、チオール、及びアルコキシからなる群から選択される水素結合置換基で置換されていてもよい。
【０１３７】
アリールアミノなる用語は、アミノ基に結合した、それぞれ１または２個のアリール基を含有する「モノアリールアミノ」及び「ジアリールアミノ」を意味する。かかる基の例としては、Ｎ−フェニルアミノ及びＮ−ナフチルアミノが挙げられる。
【０１３８】
「アラルキルアミノ」なる用語は、アミノ基に結合したアラルキル基を含み、ここでアラルキルとは、上記定義の如きである。アラルキルアミノなる用語は、アミノ基に結合した、それぞれ１または２個のアラルキルを含有する、「モノアラルキルアミノ」及び「ジアラルキルアミノ」を意味する。「アラルキルアミノ」なる用語は、さらに、アミノ基に結合した１個のアラルキル基と１個のアルキル基とを含有する「モノアラルキルモノアルキルアミノ」を意味する。
【０１３９】
「アリールスルフィニル」なる用語は、二価のＳ（Ｏ）原子に結合した、上記定義の如きアリール基を含有する基を含む。「アリールスルフィニルアルキル」なる用語は、１〜１０個の炭素原子の、線状または分岐アルキル基に結合したアリールスルフィニル基を意味する。
【０１４０】
「アリールスルホニル」なる用語は、スルホニル基に結合したアリール基を含み、ここでアリールとは、上記定義の如きである。「アリールスルホニルアルキル」は、アルキル基に結合したアリールスルホニル基を含み、ここでアルキルとは上記定義の如きである。「ヘテロアリールスルフィニル」なる用語は、二価のＳ（Ｏ）原子に結合した、上記定義の如きヘテロアリール基を含有する基を含む。「ヘテロアリールスルフィニルアルキル」なる用語は、１〜１０個の炭素原子の、線状または分岐アルキル基に結合したヘテロアリールスルフィニル基を意味する。「ヘテロアリールスルホニル」なる用語は、スルホニル基に結合したヘテロアリール基を含み、ここでヘテロアリールとは、上記定義の如きである。「ヘテロアリールスルホニルアルキル」なる用語は、アルキル基に結合したヘテロアリールスルホニル基を含み、ここでアルキルとは上記定義の如きである。
【０１４１】
「アリールオキシ」なる用語は、酸素原子に結合した、上記定義の如きアリール基を含む。かかる基の例としては、フェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−メチルフェノキシ、３−クロロ−４−エチルフェノキシ、３，４−ジクロロフェノキシ、４−メチルフェノキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、５−ブロモ−２−フルオロフェノキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、４−フルオロ−３−メチルフェノキシ、５，６，７，８−テトラヒドロナフチルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、３−シクロプロピルフェノキシ、３−エチルフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）−フェノキシ及び４−ｔｅｒｔ−ブチルフェノキシが挙げられる。
【０１４２】
「アロイル」なる用語は、上記定義の如きカルボニル基に結合した、上記定義の如きアリール基を含む。かかる基の例としては、ベンゾイル及びトルオイルが挙げられる。
【０１４３】
「アラルカノイル」なる用語は、上記定義の如きカルボニル基に結合した、本明細書中で定義の如きアラルキル基を含む。かかる基の例としては、たとえばフェニルアセチルが挙げられる。
【０１４４】
「アラルコキシ」なる用語は、他の基に酸素原子を介して結合した酸素含有アラルキル基を含む。より好ましいアラルコキシ基は、上記定義の如きアルコキシ基に結合したフェニル基をもつ「アラルコキシ」基である。かかる基の例としては、ベンジルオキシ、１−フェニルエトキシ、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−プロピルベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、及び２−フェニルエトキシが挙げられる。
【０１４５】
「アリールオキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如きアリールオキシ基を含む。かかる基の例としては、フェノキシメチルが挙げられる。
【０１４６】
「ハロアリールオキシアルキル」なる用語は、上記定義の如きアリールオキシアルキル基を含み、ここで１〜５個のハロ基がアリールオキシ基に結合している。
【０１４７】
「ヘテロアロイル」なる用語は、上記定義の如きカルボニル基に結合した、上記定義の如きヘテロアリール基を含む。かかる基の例としては、フロイル及びニコチニルが挙げられる。
【０１４８】
「ヘテロアラルカノイル」なる用語は、上記定義の如きカルボニル基に結合した、本明細書中に定義の如きヘテロアラルキル基を含む。かかる基の例としては、たとえばピリジルアセチル及びフリルブチリルが挙げられる。
【０１４９】
「ヘテロアラルコキシ」なる用語は、他の基に酸素原子を介して結合したオキシ含有ヘテロアラルキル基を含む。より好ましいヘテロアラルコキシ基は、上記定義の如きアルコキシ基に結合したヘテロアリール基をもつ「ヘテロアラルコキシ」基である。「ヘテロサイクリルアルコキシ」なる用語は、他の基に酸素原子を介して結合したオキシ含有ヘテロサイクリルアルキル基を含む。
【０１５０】
「ハロヘテロアリールオキシアルキル」なる用語は、上記定義の如きヘテロアリールオキシアルキル基を含み、ここで１〜４個のハロ基がヘテロアリールオキシ基に結合している。
【０１５１】
「ヘテロアリールアミノ」なる用語は、アミノ基に結合した、上記定義の如きヘテロアリール基を含む。かかる基の例としては、ピリジルアミノが挙げられる。「ヘテロサイクリルアミノ」なる用語は、アミノ基に結合した、上記定義の如きヘテロサイクリル基を含む。
【０１５２】
「ヘテロアラルキルアミノ」なる用語は、アミノ基に結合した、上記定義の如きヘテロアラルキル基を含む。かかる基の例としては、ピリジルメチルアミノが挙げられる。「ヘテロサイクリルアルキルアミノ」なる用語は、アミノ基に結合した、上記定義の如きヘテロサイクリルアルキル基を含む。
【０１５３】
「ヘテロアリールオキシ」なる用語は、オキシ基に結合した、上記定義の如きヘテロアリール基を含む。かかる基の例としては、２−チオフェニルオキシ、２−ピリミジルオキシ、２−ピリジルオキシ、３−ピリジルオキシ、及び４−ピリジルオキシが挙げられる。「ヘテロサイクリルオキシ」なる用語は、オキシ基に結合した、上記定義の如きヘテロサイクリル基を含む。
【０１５４】
「ヘテロアリールオキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如きヘテロアリールオキシ基を含む。かかる基の例としては、２−ピリジルオキシメチル、３−ピリジルオキシエチル、及び４−ピリジルオキシメチルが挙げられる。「ヘテロサイクリルオキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如きヘテロサイクリルオキシ基を含む。
【０１５５】
「アリールチオ」なる用語は、硫黄原子に結合した、上記定義の如きアリール基を含む。かかる基の例としては、フェニルチオが挙げられる。
「アリールチオアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如きアリールチオ基を含む。かかる基の例としては、フェニルチオメチルが挙げられる。
【０１５６】
「アルキルチオアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如きアルキルチオ基を含む。かかる基の例としては、メチルチオメチルが挙げられる。「アルコキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如きアルコキシ基を含む。かかる基の例としては、メトキシメチルが挙げられる。
【０１５７】
「カルボニル」なる用語は、４個の共有結合のうち２個を酸素原子と共有した炭素基を意味する。「カルボキシ」なる用語は、カルボニル基の中の２個の共有されていない結合の１個に結合した、上記定義の如きヒドロキシ基を含む。「カルボキサミド」なる用語は、カルボニル基の２個の共有されていない結合の１個に結合した、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、モノシクロアルキルアミノ、アルキルシクロアルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、窒素含有ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロアリールアミノ及びヘテロアラルキルアミノ基を含む。「カルボキサミドアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如きカルボキサミド基を含む。「カルボキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如きカルボキシ基を含む。「カルボアルコキシ」なる用語は、カルボニル基の２個の共有していない結合の１個に結合した、上記定義の如きアルコキシ基を含む。「カルボアラルコキシ」なる用語は、カルボニル基の２個の共有していない結合の１個に結合した、上記定義の如きアラルコキシ基を含む。「モノカルボアルコキシアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如き１個のカルボアルコキシ基を含む。「ジカルボアルコキシアルキル」なる用語は、アルキレン基に結合した、上記定義の如き２個のカルボアルコキシを含む。「モノシアノアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如き１個のシアノ基を含む。「ジシアノアルキレン」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如き２個のシアノ基を含む。「カルボアルコキシシアノアルキル」なる用語は、カルボアルコキシアルキル基に結合した、上記定義の如き１個のシアノ基を含む。
【０１５８】
単独または組み合わせた、「アシル」なる用語は、たとえば、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、アルキルチオ、アリールチオ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アラルコキシ、アリールチオ、及びアルキルチオアルキルから選択される基に結合したカルボニルまたはチオノカルボニル基を意味する。「アシル」の例としては、ホルミル、アセチル、ベンゾイル、トリフルオロアセチル、フタロイル、マロニル、ニコチニルなどがある。「ハロアルカノイル」なる用語は、上記定義の如きアルカノイル基に結合した、本明細書中に定義の如き１個以上のハロ基を含む。かかる基の例としては、たとえばクロロアセチル、トリフルオロアセチル、ブロモプロパノイル、及びヘプタフルオロブタノイルが挙げられる。
【０１５９】
「ホスホノ」なる用語は、酸素基に２個の共有結合で結合した５価のリンを含む。「ジアルコキシホスホノ」なる用語は、二つの共有結合をもつホスホノ基に結合した、上記定義の如き２個のアルコキシ基を意味する。「ジアラルコキシホスホノ」なる用語は、２個の共有結合をもつホスホノ基に結合した、上記定義の如き２個のアラルコキシ基を意味する。「ジアルコキシホスホノアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如き、ジアルコキシホスホノ基を意味する。「ジアラルコキシホスホノアルキル」なる用語は、アルキル基に結合した、上記定義の如き、ジアラルコキシホスホノ基を意味する。
【０１６０】
「アミノ」なる用語は、炭素などの単一の原子に結合することが可能な１個の共有結合をもち、且つヒドリド、ヒドロキシまたはアルキルなどの２個の置換基を含有する窒素原子を意味する。かかるアミノ基の例としては、たとえば−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３、−ＮＨＯＨ、及び−ＮＨＯＣＨ３が挙げられる。「イミノ」なる用語は、炭素などの単一原子に結合することが可能な２個の共有結合をもち、且つヒドリド、ヒドロキシまたはアルキルなどの１個の置換基を含有する窒素原子を意味する。かかるイミノ基の例としては、たとえば＝ＮＨ、＝ＮＣＨ３、＝ＮＯＨ、及び＝ＮＯＣＨ３が挙げられる。「イミノカルボニル」なる用語は、４個の共有結合部位のうち２個をイミノ基と共有した炭素基を意味する。かかるイミノカルボニル基の例としては、たとえばＣ＝ＮＨ、Ｃ＝ＮＣＨ３、Ｃ＝ＮＯＨ、及びＣ＝ＮＯＣＨ３が挙げられる。「アミジノ」なる用語は、イミノカルボニル基の２個の利用可能な結合のうち１個に結合した置換または非置換のアミノ基を含む。かかるアミジノ基の例としては、たとえばＮＨ２−Ｃ＝ＮＨ、ＮＨ２−Ｃ＝ＮＣＨ３、ＮＨ２−Ｃ＝ＮＯＣＨ３、及びＣＨ３ＮＨ−Ｃ＝ＮＯＨが挙げられる。「グアニジノ」なる用語は、上記定義の如きアミノ基に結合したアミジノ基を意味し、ここで前記アミノ基は第三の基に結合することができる。かかるグアニジノ基の例としては、たとえばＮＨ２−Ｃ（ＮＨ）−ＮＨ−、ＮＨ２−Ｃ（ＮＣＨ３）−ＮＨ−、ＮＨ２−Ｃ（ＮＯＣＨ３）−ＮＨ−、及びＣＨ３ＮＨ−Ｃ（ＮＯＨ）−ＮＨ−が挙げられる。
【０１６１】
「スルホニウム」なる用語は、硫黄が、アルキル、アルケニル、アラルキル、またはアリールなどの３個の炭素ベースの基で置換されている、正に帯電した三価の硫黄原子を意味する。「ジアルキルスルホニウム」なる用語は、硫黄が２個のアルキル基で置換されている、スルホニウム基を意味する。かかるジアルキルスルホニウム基の例としては、たとえば（ＣＨ３）２Ｓ＋−が挙げられる。「ジアルキルスルホニウムアルキル」なる用語は、上記定義の如きアルキレン基の１個の結合に結合している、ジアルキルスルホニウム基を意味する。かかるジアルキルスルホニウムアルキル基の例としては、（ＣＨ３）２Ｓ＋−ＣＨ２ＣＨ２−が挙げられる。
【０１６２】
「ホスホニウム」なる用語は、リンが、アルキル、アルケニル、アラルキル、またはアリールなどの４つの炭素ベースの基で置換されている、正に帯電した４価のリン原子を意味する。「トリアルキルホスホニウム」なる用語は、リンが３個のアルキル基で置換されている、ホスホニウム基を意味する。かかるトリアルキルホスホニウム基の例としては、たとえば（ＣＨ３）３Ｐ＋−が挙げられる。
【０１６３】
上記定義の前記「アルキル」、「アルケニル」、「アルキニル」、「アルカノイル」、「アルキレン」、「アルケニレン」、「ヒドロキシアルキル」、「ハロアルキル」、「ハロアルキレン」、「ハロアルケニル」、「アルコキシ」、「アルケニルオキシ」、「アルケニルオキシアルキル」、「アルコキシアルキル」、「アリール」、「パーハロアリール」、「ハロアルコキシ」、「ハロアルコキシアルキル」、「ハロアルケニルオキシ」、「ハロアルケニルオキシアルキル」、「アルキレンジオキシ」、「ハロアルキレンジオキシ」、「ヘテロサイクリル」、「ヘテロアリール」、「ヒドロキシハロアルキル」、「アルキルスルホニル」、「ハロアルキルスルホニル」、「アルキルスルホニルアルキル」、「ハロアルキルスルホニルアルキル」、「アルキルスルフィニル」、「アルキルスルフィニルアルキル」、「ハロアルキルスルフィニルアルキル」、「アラルキル」、「ヘテロアラルキル」、「パーハロアラルキル」、「アラルキルスルホニル」、「アラルキルスルホニルアルキル」、「アラルキルスルフィニル」、「アラルキルスルフィニルアルキル」、「シクロアルキル」、「シクロアルキルアルカノイル」、「シクロアルキルアルキル」、「シクロアルケニル」、「ハロシクロアルキル」、「ハロシクロアルケニル」、「シクロアルキルスルフィニル」、「シクロアルキルスルフィニルアルキル」、「シクロアルキルスルホニル」、「シクロアルキルスルホニルアルキル」、「シクロアルコキシ」、「シクロアルコキシアルキル」、「シクロアルキルアルコキシ」、「シクロアルケニルオキシ」、「シクロアルケニルオキシアルキル」、「シクロアルキレンジオキシ」、「ハロシクロアルコキシ」、「ハロシクロアルコキシアルキル」、「ハロシクロアルケニルオキシ」、「ハロシクロアルケニルオキシアルキル」、「アルキルチオ」、「ハロアルキルチオ」、「アルキルスルフィニル」、「アミノ」、「オキシ」、「チオ」、「アルキルアミノ」、「アリールアミノ」、「アラルキルアミノ」、「アリールスルフィニル」、「アリールスルフィニルアルキル」、「アリールスルホニル」、「アリールスルホニルアルキル」、「ヘテロアリールスルフィニル」、「ヘテロアリールスルフィニルアルキル」、「ヘテロアリールスルホニル」、「ヘテロアリールスルホニルアルキル」、「ヘテロアリールアミノ」、「ヘテロアラルキルアミノ」、「ヘテロアリールオキシ」、「ヘテロアリールオキシアルキル」、「アリールオキシ」、「アロイル」、「アラルカノイル」、「アラルコキシ」、「アリールオキシアルキル」、「ハロアリールオキシアルキル」、「ヘテロアロイル」、「ヘテロアラルカノイル」、「ヘテロアラルコキシ」、「ヘテロアラルコキシアルキル」、「アリールチオ」、「アリールチオアルキル」、「アルコキシアルキル」、「アシル」、「アミジノ」、「グアニジノ」、「ジアルキルスルホニウム」、「トリアルキルホスホニウム」、及び「ジアルキルスルホニウムアルキル」基は、場合により、１個以上の非ヒドリド置換基、たとえばアミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアラルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルをもっていてもよい。
【０１６４】
「スペーサー」なる用語は、１〜７個の隣接する原子をもつ線状部分と共有結合とを含むことができる。このスペーサーは、１価または多価鎖の１〜７個の原子をもっていてもよい。１価の鎖は、＝Ｃ（Ｈ）−、＝Ｃ（Ｒ２ａ）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−ＮＨ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｎ＝、−ＣＨ（ＯＨ）−、＝Ｃ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲ２ａ）−、＝Ｃ（ＯＲ２ａ）−、及び−Ｃ（Ｏ）−から選択される基によって構築されていてもよく、ここでＲ２ａは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、パーハロアラルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、及びヘテロアリールアルケニルから選択される。多価の鎖は、１若しくは２若しくは３若しくは４若しくは５若しくは６若しくは７個の原子の直鎖、または側鎖をもった１若しくは２若しくは３若しくは４若しくは５若しくは６個の原子の直鎖から構成されていてもよい。この鎖は、アルキレン、アルケニル、−Ｏ−、−Ｏ−ＣＨ２−、−Ｓ−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、エテニル、−ＣＨ＝ＣＨ（ＯＨ）−、−ＯＣＨ２Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２）２Ｏ−、−ＮＨＣＨ２−、−ＯＣＨ（Ｒ２ａ）Ｏ−、−Ｏ（ＣＨ２ＣＨＲ２ａ）Ｏ−、−ＯＣＦ２Ｏ−、−Ｏ（ＣＦ２）２Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ２）−、−Ｎ（Ｈ）−、−Ｎ（Ｈ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）Ｏ−、−Ｎ（Ｒ２ａ）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２ａ−、−Ｎ＝、−ＯＣＨ２−、−ＳＣＨ２−、Ｓ（Ｏ）ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｃ（Ｏ）−、−ＣＨ（ＯＨ）−、＝Ｃ（ＯＨ）−、−ＣＨ（ＯＲ２ａ）−、＝Ｃ（ＯＲ２ａ）−、Ｓ（Ｏ）２ＣＨ２−、及びＮＲ２ａＣＨ２−並びに上記定義の、または公知若しくは当業者により確認された多くの他の基から選択される１個以上の基で構築されていてもよい。側鎖は、１個以上の非ヒドリド置換基、たとえばアミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルなどの置換基を含んでいてもよい。
【０１６５】
本発明の化合物は、互変異性体、幾何異性体、または立体異性体の形状で存在することができる。本発明は、本発明の範囲内に含まれる、シス−及びトランス−異性体、Ｅ−及びＺ−幾何異性体、Ｒ−及びＳ−エナンチオマー、ジアステレオマー、ｄ−異性体、ｌ−異性体、そのラセミ混合物及びその他の混合物を含む全てのそのような化合物を包含する。かかる互変異性体、幾何異性体、または立体異性体形の医薬的に許容可能な塩も、本発明の範囲内に含まれる。
【０１６６】
「シス」及び「トランス」なる用語は、二重結合により接続された２個の炭素原子がそれぞれ、その二重結合の同じ側に（シス）または、その二重結合の両側に（トランス）水素原子をもつ、幾何異性体の異性形を意味する。
【０１６７】
記載する化合物の幾つかはアルケニル基を含み、シス及びトランス、または「Ｅ」及び「Ｚ」幾何異性体形のいずれもを包含するものとする。
記載する化合物の幾つかは、１個以上の立体中心を含有し、存在するそれぞれの立体中心について、Ｒ、Ｓ、及びＲとＳとの混合物を包含するものとする。
【０１６８】
本明細書中に記載の化合物の幾つかは、単独または複素環式系の一部として１個以上のケトンまたはアルデヒドカルボニル基またはその組合せを含有してもよい。かかるカルボニル基は、部分的にまたは本質的に「ケト」形で、並びに存在するそれぞれのアルデヒド及びケトン基の１個以上の「エノール」形として部分的にまたは本質的に存在してもよい。アルデヒドまたはケトンカルボニル基をもつ本発明の化合物は、「ケト」及び「エノール」互変異性体形のいずれもを包含するものとする。
【０１６９】
本明細書中に記載の化合物の幾つかは、単独でまたは複素環式環系の一部として、１個以上のアミドカルボニル基またはその組合せを含んでもよい。かかるカルボニル基は、部分的にまたは本質的に「ケト」形で、並びに存在するそれぞれのアミド基の１個以上の「エノール」形として部分的にまたは本質的に存在してもよい。アミドカルボニル基をもつ本発明の化合物は、「ケト」及び「エノール」互変異性体形のいずれもを包含するものとする。前記アミドカルボニル基は、オキソ（Ｃ＝Ｏ）及びチオノ（Ｃ＝Ｓ）形のどちらであってもよい。
【０１７０】
本明細書中に記載の化合物の幾つかは、１個以上のイミンまたはエナミン基、またはその組合せを含んでもよい。かかる基は、部分的にまたは本質的に「イミン」形で、及び存在するそれぞれの基の１個以上の「エナミン」形として部分的にまたは本質的に存在してもよい。前記イミンまたはエナミン基をもつ本発明の化合物は、「イミン」及び「エナミン」互変異性体形のいずれもを包含するものとする。
【０１７１】
本発明は、式（Ｉ）：
【０１７２】
【化１０６】
【０１７３】
さらなる態様として、上記定義の如き式（Ｉ）の本発明の化合物またはその医薬的に許容可能な塩は、本発明の式（Ｉ）の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療的有効量を、冠状動脈疾患、脳血管障害及び他の凝固カスケード関連疾患の患者に投与することを含む、患者におけるかかる疾患の処置及び予防を含む。
【０１７４】
式（Ｉ）の本発明の化合物または医薬的に許容可能な塩は、保存全血の凝固を予防し、且つ試験または貯蔵のための他の生物学的サンプルにおける凝固を予防するために血液凝固の阻害が必要とされるときはいつでも使用することもできる。従って、本発明の凝固阻害剤は、たとえば人工血管、ステント、整形外科プロテーゼ、心臓プロテーゼ、及び体外循環系からなる群から選択される物質と哺乳類の血とを接触させるとき、保存全血及び、血漿凝固因子を含有するかまたはその疑いのある全ての媒体であって、血液凝固を阻害するのが望ましいものに添加または接触させることができる。
【０１７５】
式（Ｉ）の化合物は、凝固カスケードに関連するセリンプロテアーゼの活性を阻害することができるので、薬剤の製造、血小板凝集物の形成の阻害、フィブリン形成の阻害、血栓形成の阻害、並びに哺乳類、血液、血液製品、及び哺乳類の臓器での塞栓形成の阻害などの凝固カスケードセリンプロテアーゼによって媒介される疾患の予防または治療的処置方法に使用することができよう。本化合物は、不安定口峡炎、抗療性口峡炎、心筋梗塞、一過性脳虚血発作、心房性細動、血栓発作、塞栓性発作、深静脈血栓症、播種性血管内凝固、フィブリンの眼球内蓄積、及び哺乳類の再疎通血管の再閉塞または再狭窄の処置または予防のためにも使用することができる。本化合物は、よりよい阻害剤の設計及びよりよいアッセイ方法の開発を可能にするための凝固カスケードセリンプロテアーゼの作用機序を研究するのにも使用することができる。式（Ｉ）の化合物は、脳血管傷害（ＣＶＡ）または発作の予防にも使用できよう。
【０１７６】
式（Ｉ）の化合物のファミリーには、医薬的に許容可能な塩も含まれる。「医薬的に許容可能な塩」なる用語は、アルカリ金属塩を形成し、且つ遊離酸または遊離塩基の酸付加塩を形成するために一般的に使用される塩を包含する。医薬的に許容可能であれば、この塩の性質は重要ではない。式（Ｉ）の化合物の好適な医薬的に許容可能な酸付加塩は、無機酸または有機酸から製造することができる。かかる無機酸の例としては、塩酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、硝酸、炭酸、硫酸及びリン酸がある。好適な有機酸は、脂肪族系酸、脂環式系酸、芳香族系酸、芳香族脂肪族系酸、複素環式系酸、カルボン酸、及び有機酸のスルホン酸種から選択されることができ、かかるものの例としては、蟻酸、酢酸、プロピオン酸、コハク酸、グリコール酸、乳酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、アスコルビン酸、グルクロン酸、マレイン酸、フマル酸、ピルビン酸、アスパラギン酸、グルタミン酸、安息香酸、アントラニル酸、メタンスルホン酸、サリチル酸、ｐ−ヒドロキシ安息香酸、フェニル酢酸、マンデル酸、エンボニック酸（ｅｍｂｏｎｉｃ）（パモ酸）、メタンスルホン酸、エチルスルホン酸、ベンゼンスルホン酸、スルファニル酸、ステアリン酸、シクロヘキシルアミノスルホン酸、アルギン酸（ａｌｇｅｎｉｃ）、ガラクツロン酸がある。式（Ｉ）の好適な医薬的に許容可能な塩基付加塩としては、アルミニウム、カルシウム、リチウム、マグネシウム、カリウム、ナトリウム及び亜鉛から製造される金属塩、またはＮ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、塩素、クロロプロカイン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、メグルミン（Ｎ−メチルグルカミン）及びプロカインから製造される有機塩が挙げられる。これらの塩は全て、たとえば好適な酸または塩基と、式（Ｉ）の化合物とを反応させることによって、式（Ｉ）の対応する化合物から慣用手段にて製造することができる。
【０１７７】
本発明は、少なくとも一種の医薬的に許容可能なキャリヤ、アジュバントまたは希釈剤と組み合わせて式（Ｉ）の化合物の医薬的に許容可能な量を含む医薬組成物も含む。本発明の医薬的組成物は、１種以上の非毒性の、医薬的に許容可能なキャリヤ及び／または希釈剤及び／またはアジュバント（本明細書中、集合的に「キャリヤ」物質という）と、所望により他の活性成分と組み合わせた、式（Ｉ）の化合物の活性化合物を含むことができる。本発明の活性化合物は、任意の好適な経路により、好ましくはかかる経路に適合した医薬組成物の形態で、及び目的とする処置に有効な容量で投与することができる。
【０１７８】
本発明の活性化合物及び組成物は、例えば、経口、血管内、腹膜内、皮下、筋肉内、眼球内、または局所投与することができる。フィブリンの眼球内蓄積を処置する場合には、本化合物は、眼球内または局所的並びに経口または非経口で投与することができる。
【０１７９】
本化合物は、活性成分の持続放出ができるような方法で配合することができる、蓄積注射またはインプラント製剤の形態で投与することができる。活性成分をペレットまたは小さな筒状物に圧縮し、蓄積注射またはインプラントとして皮下または筋肉内に移植することができる。インプラントは、生分解性のポリマーまたは合成シリコーン類、たとえばシラスティック（Ｓｉｌａｓｔｉｃ）、シリコーンゴム、または他のシリコン含有ポリマーなどの不活性物質を使用することができる。
【０１８０】
本化合物は、小さなユニラメラ小胞（ｖｅｓｉｃｌｅ）、大きなユニラメラ小胞及びマルチラメラ小胞などのリポソーム送達系の形態でも投与することができる。リポソームは、コレステロール、ステアリルアミンまたはホスファチジルコリンなどの種々のリン脂質から製造することができる。
【０１８１】
本化合物は、化合物の分子が結合するそれぞれのキャリヤとしてモノクローナル抗体を使用することによって送達することもできる。本化合物は、ターゲット化可能な薬剤キャリヤとして溶解性ポリマーと結合させることもできる。かかるポリマーとしては、ポリビニルピロリドン、ピランコポリマー、ポリヒドロキシ−プロピル−メタクリルアミド−フェノール、ポリヒドロキシエチル−アスパルトアミド−フェノール、またはパルミトイル残基で置換したポリエチレンオキシド−ポリリシンを含み得る。さらに、本化合物は、薬剤の制御放出を実施するのに有用な種類の生分解性ポリマー、たとえばポリ乳酸、ポリグリコール酸、ポリ乳酸とポリグリコール酸とのコポリマー、ポリイプシロンカプロラクトン、ポリヒドロキシ酪酸、ポリオルトエステル類、ポリアセタール類、ポリジヒドロピラン類、ポリシアノアクリレート類及びヒドロゲルの架橋または両親媒性ブロックコポリマー類と結合させることができる。
【０１８２】
経口投与に関しては、本医薬組成物は、たとえば錠剤、カプセル（それぞれ持続放出または持効性配合物を含有する）、ピル、粉末、粒状物、エリキシル、チンキ、懸濁液、シロップなどの液体、及びエマルションの形態であることができる。本医薬組成物は、特定量の活性成分を含有する剤形であるのが好ましい。かかる剤形の例としては、錠剤またはカプセルがある。活性成分は、組成物として注射により投与することもでき、ここで、たとえば生理食塩水、デキストロースまたは水を好適なキャリヤとして使用することができる。
【０１８３】
本発明の化合物及び／または組成物と共に症状を処置するための投薬レジメ及び投与する治療的に活性な化合物の量は、被験者の年齢、体重、性別及び病状、疾患の重篤度、投与経路及び頻度、並びに使用した特定の化合物を含む種々の因子に依存するので、広範囲を変動し得る。
【０１８４】
本医薬組成物は、約０．１〜２０００ｍｇの範囲、好ましくは約０．５〜５００ｍｇの範囲で活性成分を含むことができる。約０．０１〜１００ｍｇ／体重ｋｇ、好ましくは約０．５〜約２０ｍｇ／体重ｋｇの１日の投与量が適当である。１日の投与量は、１日当たり１〜４回で投与することができる。
【０１８５】
本化合物は、たとえば０．０７５〜３０％ｗ／ｗ、好ましくは０．２〜２０％ｗ／ｗ、最も好ましくは０．４〜１５％ｗ／ｗで全量中の活性成分を含有する、局所軟膏若しくはクリームで、または座剤として配合することができる。軟膏中に配合するとき、活性成分は、パラフィン性または水混和性軟膏ベースと一緒に使用することができる。
【０１８６】
あるいは、活性成分を水中油型クリームベースと一緒にクリーム中に配合することができる。所望により、クリームベースの水性相は、プロピレングリコール、ブタン−１，３−ジオール、マンニトール、ソルビトール、グリセロール、ポリエチレングリコール及びその混合物などの多価アルコールを少なくとも３０％ｗ／ｗ含有することができる。局所配合物は、望ましくは、皮膚または他の患部を通して活性成分を吸収または浸透促進させる化合物を含むことができる。そのような皮膚浸透促進剤としては、ジメチルスルホキシド及び関連類似体が挙げられる。本発明の化合物は、経皮デバイスによっても投与することができる。好ましくは、局所適用は、リザーバ及び多孔質膜タイプまたは固体マトリックス種のパッチを使用して実施することができる。いずれにせよ、受容者の皮膚または粘膜と接触している活性成分透過可能な接着剤に、膜を通してリザーバまたはミクロカプセルから連続して到達させる。活性成分が皮膚を通して吸収される場合、活性成分の制御され且つ予定された量が受容者に投与される。ミクロカプセルの場合には、封入化剤は膜としても機能することができる。
【０１８７】
本発明のエマルションの油相は、公知方法で公知成分から構築することができる。相は単に乳化剤を含むことができると同時に、少なくとも一種の乳化剤と脂肪若しくは油と、または脂肪及び油の両方との混合物を含むことができる。親水性乳化剤を、安定剤として作用する親油性乳化剤と一緒に配合するのが好ましい。油と脂肪の両方を含むのも好ましい。（単数または複数種類の）安定剤を使用しまたは使用せずに（単数または複数種類の）乳化剤はいわゆる乳化蝋を作り、油及び脂肪と一緒に蝋は、いわゆる乳化軟膏ベースを作り、これはクリーム配合物の油性分散相を形成する。本発明の配合物で使用するのに好適な乳化剤及びエマルション安定剤としては、中でもＴｗｅｅｎ６０、Ｓｐａｎ８０、セトステアリルアルコール、ミリスチルアルコール、グリセリルモノステアレート、及びナトリウムラウリルサルフェートが挙げられる。
【０１８８】
医薬エマルション配合物中に使用すべき殆どの油における本活性化合物の溶解性は、非常に低いので、本配合物用の好適な油または脂肪の選択は、所望の化粧品特性を達成することをベースとする。従って、このクリームは、チューブまたは他の容器から漏れないように好適なコンシステンシーをもった、べたべたせず、染みつかず且つ洗える製品でなければならない。直鎖若しくは分岐鎖の、一若しくは二酸アルキルエステル類、たとえばジイソアジペート、イソセチルステアレート、ココヤシ脂肪酸のプロピレングリコールジエステル、イソプロピルミリステート、デシルオレエート、イソプロピルパルミテート、ブチルステアレート、２−エチルヘキシルパルミテートまたは、分岐鎖エステル類のブレンドを使用することができる。これらは、必要な特性に依存して、単独または組み合わせて使用することができる。あるいは、高融点脂質、たとえば白色軟質パラフィン及び／または液体パラフィンまたは他の鉱油を使用することができる。
【０１８９】
治療目的に関しては、本発明の活性化合物は、示された投与形路に好適な１種以上のアジュバントと通常組み合わせる。経口投与する場合、本化合物は、ラクトース、蔗糖、スターチ粉末、アルカン酸のセルロースエステル類、セルロースアルキルエステル類、タルク、ステアリン酸、ステアリン酸マグネシウム、酸化マグネシウム、リン酸及び硫酸のナトリウム及びカルシウム塩、ゼラチン、アカシアガム、アルギン酸ナトリウム、ポリビニルピロリドン、及び／またはポリビニルアルコールと混合し、次いで都合良く投与できるように錠剤化またはカプセル封入することができる。かかるカプセル類または錠剤は、ヒドロキシプロピルメチルセルロース中の活性化合物の分散液中に提供できるように、制御放出配合物を含有することができる。非経口投与用の配合物は、水性または非水性の等張滅菌注射溶液または懸濁液の形態であることができる。これらの溶液及び懸濁液は、経口投与用の製剤に使用するために記載した１種以上のキャリヤまたは希釈剤をもつ、滅菌粉末または粒状物から製造することができる。本化合物は、水、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、エタノール、コーン油、ヤシ油、ピーナッツ油、ごま油、ベンジルアルコール、塩化ナトリウム、及び／または種々の緩衝剤中に溶解させることができる。他のアジュバント及び投与モードは、医薬業界で周知である。
【０１９０】
冠状動脈及び脳血管障害を含む種々の血栓性の症状の処置及び予防のための本発明の方法の実施において、本発明の化合物及び医薬組成物は、単独で、または互いに組み合わせて、または他の治療薬若しくはｉｎ−ｖｉｖｏ診断薬と組み合わせて投与する。本発明の凝固カスケード阻害剤は、チクロピジンまたはクロピドロゲル（ｃｌｏｐｉｄｒｏｇｅｌ）、フィブリノーゲン・レセプター・アンタゴニスト（たとえば、不安定口峡炎を処置若しくは予防するため、または血管形成術及び再狭窄後の再閉塞を予防するため）、凝固抑制剤、たとえばアスピリン、ヴァルファリン若しくはヘパリン類、血栓溶解剤、種々の病状を処置する際に相乗効果を与えるために、たとえばプラスミノーゲン活性剤若しくはストレプトキナーゼ、脂質低下薬、たとえば抗高コレステロール血症薬（ａｎｔｉｈｙｐｅｒｃｈｏｌｅｓｔｅｒｏｌｅｍｉｃｓ）（たとえば、ＨＭＧ ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、たとえばメバスタチン：ｍｅｖａｓｔａｔｉｎ、ロバスタチン：ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ、シンバスタチン：ｃｉｍｖａｓｔａｔｉｎ、プラバスタチン、及びフルバスタチン、ＨＭＧ ＣｏＡシンターゼ阻害剤など）、抗糖尿病薬（ａｎｔｉ−ｄｉａｂｅｔｉｃ ｄｒｕｇ）、またはアテローム性動脈硬化症を処置または治療するための他の心血管作動薬［ループ利尿薬、チアジド系利尿薬、硝酸塩、抗アルドステロン薬（則ちスピロノラクトン及びエポキシメキセレノン：ｅｐｏｘｙｍｅｘｌｅｒｅｎｏｎｅ）、アンギオテンシン変換酵素（たとえばＡＣＥ）阻害剤、アンギオテンシンＩＩレセプターアンタゴニスト、ベータ−遮断薬、抗不整脈薬、及びカルシウムチャネル遮断薬］を含むが、これらに限定されない好適な抗血小板剤と一緒に同時投与することもできる。たとえば、冠状動脈疾患に罹患している患者、及び血管形成術処置を受けた患者は、本発明の凝固カスケード阻害剤とフィブリノーゲン・レセプター・アンタゴニストの同時投与の利益を受けるだろう。また、凝固カスケード阻害剤は、組織プラスミノーゲンアクチベータが媒介する血栓性の再潅流の効率を高めるだろう。
【０１９１】
他の好適な抗血小板薬、抗凝固薬、心臓血管治療薬、または血栓溶解薬と用いる本発明の凝固カスケード阻害剤の典型的な用量は、追加の抗血小板薬、抗凝固薬、心臓血管治療薬若しくは、血栓溶解薬を同時投与しないで投与した凝固カスケード阻害剤の用量と同一であってもよく、または患者の治療上の必要性に応じて、追加の抗血小板薬、抗凝固薬、心臓血管治療薬、若しくは血栓溶解薬を同時投与せずに投与した凝固カスケード阻害剤の用量よりも実質的に少なくてもよい。
【０１９２】
本発明の新規方法は、ヒトトロンビンＩＩ及びヒトＸａ因子の両方を阻害するよりも、ヒトＴＦ−ＶＩＩＡを選択的に阻害する化合物を使用するのが好ましい。好ましくは、本化合物のヒトＴＦ−ＶＩＩＡ ＩＣ５０は０．５μＭ未満であり、ＴＦ−ＶＩＩＡ阻害対ヒトトロンビンＩＩ及びヒトＸａ因子の両方の阻害の選択的割合が、少なくとも１０、より好ましくは少なくとも１００である。より好ましくは、本化合物のヒトＴＦ−ＶＩＩＡ ＩＣ５０は０．１μＭ未満であり、ＴＦ−ＶＩＩＡ阻害対ヒトトロンビンＩＩ及びヒト因子Ｘａの両方の阻害の選択的割合が少なくとも１０００、最も好ましくは少なくとも１０，０００である。
【０１９３】
記載した全ての文献は、参照として含まれる。
本発明を具体的な態様について説明してきたが、これらの態様の詳細は限定するものとして説明されたものではない。以下の実施例は、本発明を説明するために提供されるものであって、本発明の範囲を限定するものではない。上記記載によれば、さらなる説明がなくても、当業者は本発明を十分に実施することができよう。従って、以下の好ましい具体的な態様は、単なる説明のためのものであって、本開示の残余を少しも限定するものではない。以下の実施例またはスキームに説明される構造的な変更で多くの変形を含む化合物も含まれる。当業者は、以下の分取方法のプロセス及び条件の公知の変形を使用してこれらの化合物を製造できることは、容易に理解できよう。
【０１９４】
当業者は、１Ｈ ＮＭＲ、質量分析法、元素組成、及び同様の方法によって正しくキャラクタリゼーションしたか、またはキャラクタリゼーションできる、以下の具体的な実施例を実施するための一般的な方法を使用することができよう。これらの化合物は、ｉｎ−ｖｉｖｏで形成することもできる。以下の実施例は、式（Ｉ）の化合物の製造法の詳細な説明を含む。これらの詳細な説明は本発明の範囲内であり、説明する目的の為に示されるものであって、本発明の範囲を限定するものではない。他に記載しない限り、全ての部は重量であり、温度は摂氏である。以下の一般的な合成シークエンスは、本発明を実施するのに有用である。スキーム中では以下のような略号を使用する：「ＡＡ」はアミノ酸を表し、「ＡｃＣＮ」はアセトニトリルを表し、「ＡｃＯＨ」は酢酸を表し、「ＢＩＮＡＰ」は２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチルを表し、「ＢｎＯＨ」はベンジルアルコールを表し、「ＢｎＣＨＯ」は２−フェニルエタナールを表し、「ＢｎＳＯ２Ｃｌ」はベンジルスルホニルクロリドを表し、「Ｂｏｃ」はｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルを表し、「ＢＯＰ」はベンゾトリアゾール−１−イル−オキシ−トリス−（ジメチルアミノ）を表し、「ｂｕ」はブチルを表し、「ｄｂａ」はジベンジリデンアセトンを表し、「ＤＣＣ」は１，３−ジシクロヘキシルカルボジイミドを表し、「ＤＣＭ」はジクロロメタンまたは塩化メチレンを表し、「ＤＩＢＡＨ」または「ＤＩＢＡＬ」はジイソブチルアルミニウムヒドリドを表し、「ＤＭＦ」はジメチルホルムアミドを表し、「ＤＭＳＯ」はジメチルスルホキシドを表し、「ＤＰＰＡ」はジフェニルホスホリルアジドを表し、「ＥＤＣ」は１−［３−（ジメチルアミノ）プロピル］−３−エチルカルボジイミド塩酸塩を表し、「Ｆｍｏｃ」は９−フルオレニルメトキシカルボニルを表し、「ＨＯＢＴ」はヒドロキシベンゾトリアゾールを表し、「ＬＤＡ」はリチウムジイソプロピルアミドを表し、「ＮＭＭ」はＮ−メチルモルホリンを表し、「Ｐｈ」はフェニルまたはアリールを表し、「ＰＨＴＨ」はフタロイル基を表し、「ｐｎＺ」は４−ニトロベンジルオキシカルボニルを表し、「ＰＴＣ」は相転移触媒を表し、「ｐｙ」はピリジンを表し、「ＲＮＨ２」は一級有機アミンを表し、「ｐ−ＴｓＯＨ」はパラトルエンスルホン酸を表し、「ＴＢＡＦ」はテトラブチルアンモニウムフルオリドを表し、「ＴＢＴＵ」は２−（１Ｈ−ベンゾトリアゾール−１−イル）−１，１，３，３−テトラメチルウロニウムテトラフルオロボレートを表し、「ＴＥＡ」はトリエチルアミンを表し、「ＴＦＡ」はトリフルオロ酢酸を表し、「ＴＨＦ」はテトラヒドロフランを表し、「ＴＭＳ」はトリメチルシリルを表し、「ＴＭＳＣＮ」はトリメチルシリルシアニドを表し、及び「Ｃｂｚ」または「Ｚ」はベンジルオキシカルボニルを表す。
【０１９５】
一般的な合成方法及び具体例
本発明の４−ピリドン化合物は、たとえば以下の方法及びスキームに従って合成することができる。
【０１９６】
【化１０７】
【化１０８】
【化１０９】
【化１１０】
【０２００】
実施例１
【０２０１】
【化１１１】
【０２０２】
ＥＸ−１Ａ（１３０．０ｇ，０．６５５７ｍｏｌ）とＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドジメチルアセタール（１１７．２ｇ，０．９８３６ｍｏｌ）の混合物を８０℃に２時間加熱した。この混合物を真空下で濃縮し、シリカゲル上のフラッシュクロマトグラフィー（ＥｔＯＡｃ／ヘキサン）で精製すると、黄色油状物ＥＸ−１Ｂ（１４０．９ｇ／８５％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．５０（ｓ，９Ｈ），２．３１−２．４０（ｍ，２Ｈ），２．７１（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，２Ｈ），３．４４（ｓ，６Ｈ），４．９３（ｄｄ，Ｊ＝９．９，１．８Ｈｚ，１Ｈ），４．９７−５．０５（ｍ，１Ｈ），５．７７−５．９０（ｍ，１Ｈ），７．５３（ｓ，１Ｈ）。ＨＲＭＳ（ＥＳＩ），Ｃ１４Ｈ２３ＮＯ３の計算値２５４．１７５６。実測値２５４．１７５３。
【０２０３】
ＴＨＦ（２５．０ｍＬ）中のＥＸ−１Ｂ（２．５０ｇ，９．８７ｍｍｏｌ）の溶液を、−７０℃でＬｉＨＭＤＳ（２５．０ｍＬ，２５．０ｍｍｏｌ，ＴＨＦ中１Ｍ）に添加した。６分後、ＴＨＦ（２５ｍＬ）中の３−ニトロベンゾイルクロリド（２．１９ｇ，１１．８０ｍｍｏｌ）の溶液を９分間で滴下添加した。さらに２分後、冷却浴を外し、エチルエーテル（２０ｍＬ）と３Ｎ ＨＣｌ水溶液（３０ｍＬ）を添加した。混合物のｐＨは２であった。１時間後、層を分離し、有機層を飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（２×３０ｍＬ）、次いで飽和ＮａＣｌ水溶液（２５ｍＬ）で洗浄した。水性層をエチルエーテル（２×２５ｍＬ）で抽出した。混合した有機層を乾燥（ＭｇＳＯ４）し、濾過し、真空下で濃縮すると、暗赤茶色の粘稠液体が得られた。ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶出するシリカゲルのフラッシュクロマトグラフィーにより精製すると、オフホワイト固体ＥＸ−１Ｃ（１．６５８ｇ／４７％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．５９（ｓ，９Ｈ），３．２４（ｄｄ，Ｊ＝４．０，１．６Ｈｚ，２Ｈ），５．０５（ｄｄ，Ｊ＝１７．２，１．２Ｈｚ，１Ｈ），５．１５（ｄｄ，Ｊ＝１０．０，１．２Ｈｚ，１Ｈ），５．９７−６．０７（ｍ，１Ｈ），７．７０（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），７．９４（ｄ，Ｊ＝７．６Ｈｚ，１Ｈ），８．３９（ｄｄ，Ｊ＝８．０，１．２Ｈｚ，１Ｈ），８．５０（ｓ，２Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ２８．２，２９．８，８２．７，１１６．５，１２０．１，１２３．６，１２５．３，１２７．４，１２９．８，１３３．２，１３４．１，１３４．５，１４８．２，１５８．６，１６０．０，１６１．７，１７４．２。ＨＲＭＳ（ＥＳＩ），Ｃ１９Ｈ１９ＮＯ６の計算値３５８．１２５４。実測値３５８．１２９０。
【０２０４】
メタノール（１１７．０ｍＬ）中のＥＸ−１Ｃ（５．８４５ｇ，１６．３６ｍｍｏｌ）、４０％水性メチルアミン（３．５ｍＬ，４５．１ｍｍｏｌ）及び酢酸（３５．０ｍＬ）の溶液を６５℃に加熱した。３．５時間後、この混合物を室温に冷却し、真空下で濃縮すると、暗色油状物ＥＸ−１Ｄ（１１．６４ｇ／およそ１００％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．６０（ｓ，９Ｈ），２．９４（ｄ，Ｊ＝６．０Ｈｚ，２Ｈ），３．３２（ｓ，３Ｈ），４．５８（ｄｄ，Ｊ＝１７．１，１．５Ｈｚ，１Ｈ），４．８５（ｄｄ，Ｊ＝１０．２，０．９Ｈｚ，１Ｈ），５．７２−５．８７（ｍ，１Ｈ），７．６１（ｔ，Ｊ＝７．５０Ｈｚ，１Ｈ），７．７５（ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），８．１５（ｓ，２Ｈ），８．３８−８．４１（ｍ，１Ｈ）。ＨＲＭＳ（ＥＳ／Ｍ＋Ｈ），Ｃ２０Ｈ２２Ｎ２Ｏ５の計算値３７１．１６０７。実測値３７１．１６０８。
【０２０５】
ＣＨ２Ｃｌ２（１００ｍＬ）中の粗なＥＸ−１Ｄ（７．１４７ｇ，１９．３０ｍｍｏｌ）及びＴＦＡ（６．５０ｍＬ，８４．４ｍｍｏｌ）の混合物を室温で撹拌した。２．５時間後、反応混合物を真空下で濃縮し、ＣＨ３ＣＮ（３０ｍＬ）及びジオキサン中の４Ｎ ＨＣｌ（３０．０ｍＬ，１２０ｍｍｏｌ）を添加した。２時間後、混合物を真空下で濃縮すると、黒色油状固体が得られた。シリカゲルのフラッシュクロマトグラフィーにより精製（ＣＨ２Ｃｌ２中１％ＭｅＯＨ）すると、褐色固体のＥＸ−１Ｅ（３．４２０ｇ／５６％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ２．９９（ｍ，２Ｈ），３．４６（ｓ，３Ｈ），４．６９（ｄｄ，Ｊ＝１７．２，１．６Ｈｚ，１Ｈ），４．８９（ｄｄ，Ｊ＝１０．０，１．６Ｈｚ，１Ｈ），５．６５−５．７５（ｍ，１Ｈ），７．７２（ｍ，１Ｈ），７．７９（ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ，１Ｈ），８．２１（ｔ，Ｊ＝１．６Ｈｚ，１Ｈ），８．３８（ｍ，１Ｈ），８．６８（ｓ，１Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ３１．３，４５．８，１１４．８，１１６．６，１１８．３，１２５．０，１２６．１，１３０．３，１３１．７，１３３．８，１３５．０，１３６．０，１４７．６，１７７．６。ＨＲＭＳ（ＥＳ／Ｍ＋Ｈ）。Ｃ１６Ｈ１４Ｎ２Ｏ５の計算値３１５．０９８１。実測値３１５．０９７５。
【０２０６】
ＰｈＣＨ３（０．５０ｍＬ）とＣＨ３ＣＮ（０．５０ｍＬ）中のＥＸ−１Ｅ（０．２６７ｇ，０．７６１ｍｍｏｌ）とＥｔ３Ｎ（０．２１０ｍＬ，１．５１ｍｍｏｌ）の混合物を、Ｎ２下の１０ｍＬ丸底フラスコ中、室温で撹拌した。注記：この反応に関しては、ガラス容器、試薬及び溶媒を乾燥させることが重要である。１０分後、ジフェニルホスホリルアジド（０．２８０ｍＬ，１．３０ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を徐々に８０℃に加熱した。５時間後、反応混合物を室温に冷却した。ｔ−ＢｕＯＨ（１．００ｍＬ，１０．４ｍｍｏｌ）を添加し、混合物を８０℃に加熱した。２．５時間後、混合物を室温に冷却し、ＣＨ２Ｃｌ２（５０ｍＬ）で希釈した。溶液を飽和ＮａＨＣＯ３水溶液（２×１５ｍＬ）で洗浄し、乾燥（ＭｇＳＯ４）し、濾過し、真空下で濃縮した。２０〜５０％ＥｔＯＡｃ／ヘキサンで溶出するシリカゲルのフラッシュクロマトグラフィーにより精製すると、ＥＸ−１Ｆ（０．０８４ｇ／２９％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．５２（ｓ．９Ｈ），２．９８（ｄｄ，Ｊ＝４．４，１．２Ｈｚ，２Ｈ），３．３５（ｓ，３Ｈ），４．６３（ｄｄ，Ｊ＝１７．２，２．０Ｈｚ，１Ｈ），４．８７（ｄｄ，Ｊ＝１０．４，１．６Ｈｚ，１Ｈ），５．７１−５．８２（ｍ，１Ｈ），７．５９−７．６１（ｍ，１Ｈ），７．７１−７．７９（ｍ，２Ｈ），８．１６（ｔ，Ｊ＝１．６Ｈｚ，１Ｈ），８．３８（ｍ，１Ｈ），８．４７（ｓ，１Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ２８．３，３１．２，４３．５，８０．７，１１４．９，１２３．５，１２４．１，１２４．４，１２６．４，１２８．８，１３０．２，１３４．８，１３５．０，１３５．３，１４３．８，１４８．３，１５３．２，１６８．５。ＨＲＭＳ（ＥＳ／Ｍ＋Ｈ）。Ｃ２０Ｈ２３Ｎ３Ｏ５の計算値３８６．１７１６。実測値３８６．１７３０。
【０２０７】
４−メチルモルホリンＮ−オキシド（０．０９８ｇ，０．８４ｍｍｏｌ）、水性ＯｓＯ４（９．８ｍＬ，１．０ｍｇ／ｍＬ，０．０３８ｍｍｏｌ）及びアセトン（６．０ｍＬ）を、５０ｍＬ丸底フラスコ中で混合した。この混合物を２℃に冷却し、アセトン（８．０ｍＬ）中のＥＸ−１Ｆ（０．２８６ｇ，０．７４２ｍｍｏｌ）の溶液を２分間で添加した。この反応混合物を室温に放温した。３．５時間後、ＮａＨＳＯ３（０．０８０ｇ，０．７７ｍｍｏｌ）、水（６０ｍＬ）及び塩水（１０ｍＬ）を添加した。混合物をＥｔＯＡｃ（４×３０ｍＬ）で抽出し、乾燥（ＭｇＳＯ４）し、濾過し、真空下で濃縮すると、黄色油状物ＥＸ−１Ｇ（０．３０５ｇ／９８％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．４９（ｓ，９Ｈ），２．３６−２．５７（ｍ，２Ｈ），３．２２−３．３２（ｍ，２Ｈ），３．３６（ｓ，３Ｈ），３．４７（ｍ，１Ｈ），７．６０（ｍ，１Ｈ），７．７２−７．７６（ｍ，２Ｈ），８．１２−８．１４（ｍ，１Ｈ），８．３４−８．３７（ｍ，１Ｈ），８．４９（ｓ，１Ｈ）。ＨＲＭＳ（ＥＳ／Ｍ＋Ｈ）。Ｃ２０Ｈ２５Ｎ３Ｏ７の計算値４２０．１７７１。実測値４２０．１７６７。
【０２０８】
ＣＨ３Ｃｌ３（６．０ｍＬ）中のＥＸ−１Ｇ（０．３４２ｇ，０．８１５ｍｍｏｌ）の溶液に、水（３．０ｍＬ）中のＮａＩＯ４（０．１７６ｇ，０．８２３ｍｍｏｌ）の溶液を添加した。アセトニトリル（４．０ｍＬ）を添加し、混合物を室温で撹拌した。２．５時間後、水（５０ｍＬ）及び塩水（５ｍＬ）を添加した。混合物をＣＨ２Ｃｌ２（３×１１ｍＬ）で抽出し、乾燥（ＭｇＳＯ４）し、濾過し、真空下で濃縮すると、暗色油状のＥＸ−１Ｈ（０．２５７ｇ／８１％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．４８（ｓ，９Ｈ），３．３０（ＡＢｑ，２Ｈ），３．３６（ｓ，３Ｈ），７．５５−７．５９（ｍ，１Ｈ），７．６７（ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ，１Ｈ），７．７２（ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ，１Ｈ），８．１０（ｔ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，１Ｈ），８．３２−８．３６（ｍ，１Ｈ），８．４９（ｓ，１Ｈ），９．５７（ｓ，１Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ２８．１，４１．７，４３．５，８０．９，１１８．２，１２３．７，１２４．７，１２６．８，１２８．８，１３０．６，１３４．４，１３４．９，１４４．８，１４８．４，１５３．０，１６８．２，１９８．４。ＨＲＭＳ（ＥＳ／Ｍ−ＣＨ３）。Ｃ１９Ｈ２１Ｎ３Ｏ６の計算値３７４．１３５２。実測値３７４．１３６３。
【０２０９】
２−メチルブト−２−エン（２５ｍＬ）、ｔ−ＢｕＯＨ（２０ｍＬ）及びＴＨＦ（２０ｍＬ）の溶液を製造した。化合物ＥＸ−１Ｈ（０．２４０ｍｇ，０．６２０ｍｍｏｌ）とこの２−メチルブト−２−エン溶液（１ｍＬ）を２５ｍＬ丸底フラスコ中で混合した。混合物を０℃に冷却し、水（１．５０ｍＬ）中のＮａＣｌＯ２（０．４４１ｇ，４．８８ｍｍｏｌ）とＮａＨ２ＰＯ４−Ｈ２Ｏ（０．５３０ｇ，３．８４ｍｍｏｌ）の溶液を添加した。１５分後、混合物を室温に放温した。さらに２．２５時間後、混合物を真空下で濃縮した。水（６．０ｍＬ）を添加し、１Ｎ ＨＣｌ水溶液をｐＨが３に等しくなるまで添加した。混合物を２部のＴＨＦ／１部のＣＨ２Ｃｌ２（４×７ｍＬ）で抽出した。混合した有機層を乾燥（ＭｇＳＯ４）し、濾過し、真空下で濃縮すると、茶色泡状物（０．２８７ｇ）が得られた。エチルエーテル（１０ｍＬ）ですりつぶして、濾過すると、褐色固体ＥＸ−１Ｉ（０．１０２ｇ／４１％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．５４（ｓ，９Ｈ），３．２７（ＡＢｑ，２Ｈ），３．５１（ｓ，３Ｈ），７．６５−７．７０（ｍ，２Ｈ），７．８２（ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ，１Ｈ），７．８４（ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ，１Ｈ），８．１７（ｔ，Ｊ＝１．８Ｈｚ，１Ｈ），８．４２−８．４６（ｍ，１Ｈ），８．７１（ｓ，１Ｈ）。１３Ｃ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ２８．０，３３．９，４４．０，８１．２，１１９．５，１２３．８，１２４．９，１２７．６，１２８．９，１３０．８，１３３．８，１３５．０，１４４．９，１４８．４，１５２．９，１６８．５，１７２．３。ＨＲＭＳ（ＥＳ／Ｍ＋Ｈ），Ｃ１９Ｈ２１Ｎ３Ｏ７の計算値４０４．１４５８。実測値４０４．１４６４。
【０２１０】
化合物ＥＸ−１Ｉ（０．１００ｇ，０．２４８ｍｍｏｌ）、Ｎ−シクロヘキシルカルボジイミド、Ｎ−メチルポリスチレン樹脂（０．９９５ｇ，１．５１ｍｍｏｌ，１．５２ｍｍｏｌ／ｇ）、及びＨＯＢｔ（０．０５０ｇ，０．３７ｍｍｏｌ）を、ＣＨ２Ｃｌ２（１５．０ｍＬ）及びＤＭＦ（２．５０ｍＬ）と混合した。４０分後、ＤＭＦ（０．７５ｍＬ）中のベンジル［［（４−アミノメチルフェニル）イミノメチル］アミノ］−カルバメート塩化水素塩（０．０８３５ｇ，０．２６１ｍｍｏｌ）及びＥｔ３Ｎ（０．５０ｍＬ，３．６ｍｍｏｌ）の混合物を添加した。２１時間後、混合物を濾過し、ＣＨ２Ｃｌ２で洗浄し、真空下で濃縮すると、暗色固体ＥＸ−１Ｊ（０．２８０ｇ／約１００％）が得られた。ＨＲＭＳ（ＥＳ／Ｍ＋Ｈ），Ｃ３５Ｈ３６Ｎ６Ｏ８の計算値６６９．２６７３。実測値６６９．２６７１。
【０２１１】
化合物ＥＸ−１Ｊ（０．１５３ｇ，０．２２９ｍｍｏｌ）及びジオキサン（２．５０ｍＬ）中の４Ｎ ＨＣｌを、１０ｍＬ丸底フラスコ中で撹拌した。混合物を５分間、超音波処理した。室温で１．５時間放置した後、ＴＨＦ（０．９０ｍＬ）中のＮａＢＨ（ＯＡｃ）３（０．１００ｇ，０．４７２ｍｍｏｌ）とアセトン（０．１０ｍＬ）の溶液を添加した。２時間以上後で、水（１０ｍＬ）を添加し、混合物をＥｔＯＡｃ（２×６ｍＬ）で抽出した。飽和ＮａＨＣＯ３水溶液を、ｐＨが７になるまで水性層に添加し、この水性層をＥｔＯＡｃ（３×６ｍＬ）で抽出した。全ての有機抽出物を混合し、乾燥（ＭｇＳＯ４）し、真空下で濃縮すると、暗色油状物（０．１４３ｇ）が得られた。５％ＭｅＯＨ／ＣＨ２Ｃｌ２で溶出させるシリカゲルろ過で精製すると、褐色固体のＥＸ−１Ｋ（０．０８３ｇ／５９％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．２７（ｄ，Ｊ＝６．３Ｈｚ，６Ｈ），２．８４−２．９７（ｍ，２Ｈ），３．３９−３．４８（ｍ，２Ｈ），３．４１（ｓ，３Ｈ），３．６０（ｍ，１Ｈ），４．３９（ｍ，２Ｈ），４．８０（ｄ，１Ｈ），７．２８−７．４６（ｍ，７Ｈ），７．６４−７．８０（ｍ，４Ｈ），８．１４（ｓ，１Ｈ），８．３８（ｍ，２Ｈ）。ＨＲＭＳ（ＥＳ／Ｍ＋Ｈ），Ｃ３３Ｈ３４Ｎ６Ｏ６の計算値６１１．２６１８。実測値６１１．２６２９。
【０２１２】
化合物ＥＸ−１Ｋ（０．０７０ｇ，０．１１ｍｍｏｌ）、４Ｎ ＨＣｌ（２．０ｍＬ）、ＭｅＯＨ（９．０ｍＬ）及び活性炭上１０％Ｐｄ（０．０５７ｇ）をフィッシャー−ポーターボトル中で混合した。ボトルを２０ｐｓｉｇのＨ２で加圧した。７０分後、ボトルを脱気し、その内容物をＭｅＯＨ（１００ｍＬ）で洗浄するセライトを通して濾過した。濾液を真空下で濃縮すると、白色固体が得られた（０．０８０ｇ）。ＣＨ３ＣＮ／Ｈ２Ｏ（０．１％ＴＦＡ）で溶出する逆相ＨＰＬＣにより精製すると、白色固体生成物（０．０２９ｇ，４９％）が得られた。１Ｈ ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ１．２５（ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，６Ｈ），３．２１（ＡＢｑ，２Ｈ），３．３８（ｓ，３Ｈ），３．６９（５重線，Ｊ＝６．３０Ｈｚ，１Ｈ），４．２２（ＡＢｑ，２Ｈ），７．２６−７．３０（ｍ，４Ｈ）
７．５０−７．６２（ｍ，５Ｈ），７．６３−７．８３（ｍ，１Ｈ），８．１５（ｓ，１Ｈ）。ＨＲＭＳ（ＥＳ／Ｍ＋Ｈ），Ｃ２５Ｈ３０Ｎ６Ｏ２の計算値４４７．２５０８。実測値４４７．２５２６。
【０２１３】
実施例２
【０２１４】
【化１１２】
【０２１５】
本明細書中で既に記載した実施例及び方法を使用して、アミジノアラルキルまたはアミジノヘテロアラルキル型Ｙ０基をもつ以下の実施例の化合物を製造した：
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノフェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノフェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノフェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノフェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３，５−ジアミノフェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３，５−ジアミノフェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３，５−ジアミノフェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３，５−ジアミノフェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；及び
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド。
【０２１６】
本明細書中で既に記載した実施例及び方法を使用して、アミジノアラルキルまたはアミジノヘテロアラルキル型Ｙ０基をもつ以下のさらなる実施例の化合物を製造した：
【０２１７】
【化１１３】
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−イミダゾイルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミドカルボニル−５−アミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミドカルボニル−５−アミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は５−アミノ−２−フルオロフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は２−メチル−３−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロペニルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは（Ｒ）−２−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピニルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−ペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはヒドリドであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−メチルプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、ＡはＣＨ３ＣＨであり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは６−アミドカルボニルヘキシルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはｔｅｒｔ−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはｔｅｒｔ−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−ヒドロキシプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−メチルプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは１−メトキシ−２−プロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−メトキシエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は５−アミジノ−２−チエニルメチルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は５−アミノ−２−メチルチオフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はエチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキサミドフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−フェニル−２−プロピル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（４−ブロモベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（３−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘプチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ピリジルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−（４−メトキシフェニル）エチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フェニルプロピル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ナフチルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−カルボキシフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は５−アミノ−２−チエニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロヘキシルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはオキサラン−２−イルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは１−ピペリジニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは１−ピロリジニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は２−アミノ−６−カルボキシ−４−ピリジルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはクロロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルであり；並びに
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである］。
【０２１８】
本明細書中で既に記載した実施例及び方法を使用して、グアニジノアルキル型ＹＡＴ基をもつ以下のさらなる実施例の化合物を製造した：
【０２１９】
【化１１４】
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドであり；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドであり；並びに
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドである］。
【０２２０】
ヒドリロキシル、チオール及びアミン官能基をもつ本発明の式（Ｉ）の化合物は、広範な種類の誘導体に転換することができる。アルコールまたはフェノールの形のヒドロキシル基は、カルボン酸、スルホン酸、カルバミン酸、ホスホン酸、及びリン酸のエステルに容易に転換することができる。カルボン酸エステルを形成するためのアシル化は、脂肪酸無水物または酸クロリドなどの好適なアシル化薬を使用して容易に実施できる。対応するアリール及びヘテロアリール酸無水物及び酸クロリドも使用することができる。かかる反応は一般的に、不活性溶媒中、ピリジンなどのアミン触媒を使用して実施する。同様に、カルバミン酸エステル（ウレタン類）は、ヒドロキシル基とイソシアネート類及びカルバモイルクロリド類とを反応させることにより得ることができる。スルホン酸エステル、ホスホン酸エステル、及びリン酸エステルは、対応する酸クロリド及び同様の試薬を使用して製造することができる。存在する少なくとも１個のチオール基をもつ式（Ｉ）の化合物は、同一試薬及び類似の反応条件を使用して、アルコール及びフェノールの誘導体と類似した対応するチオエステル誘導体に転換することができる。存在する少なくとも１個の一級または二級アミン基をもつ式（Ｉ）の化合物は、対応するアミド誘導体に転換することができる。カルボン酸のアミドは、アルコール及びフェノールに関して使用したものと類似した反応条件で、適当な酸クロリドまたは無水物を使用して製造することができる。対応する一級または二級アミンのウレアは、トリエチルアミンまたはピリジンなどの酸掃去剤の存在下で、イソシアネート及びカルバモイルクロリドを使用して製造することができる。スルホンアミドは、水酸化ナトリウム水溶液の存在下で、対応するスルホニルクロリドから製造することができる。これらの誘導体を製造するための好適な方法は、Ｈｏｕｓｅ’ｓ Ｍｏｄｅｒｎ Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｗ．Ａ．Ｂｅｎｊａｍｉｎ，Ｉｎｃ．，Ｓｈｒｉｎｅｒ，Ｆｕｓｏｎ及びＣｕｒｔｉｎ，Ｔｈｅ Ｓｙｓｔｅｍａｔｉｃ Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，第５版、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓと、Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ ＦｉｅｓｅｒのＲｅａｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，第１巻，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓに知見することができる。式（Ｉ）の化合物のヒドロキシル、チオール、及びアミン類を誘導化するのに使用し得る広範な種類の試薬は、市販されているか、本明細書中、参照として含まれる上記参考文献から利用可能である。
【０２２１】
ヒドロキシル、チオール、及びアミン官能基をもつ本発明の式（Ｉ）の化合物は、広範な種類の誘導体にアルキル化することができる。式（Ｉ）の化合物のヒドロキシル基は、容易にエーテル類に転換することができる。エーテルを形成するためのアルキル化は、臭化アルキル、ヨウ化アルキルまたはアルキルスルホネートなどの好適なアルキル化剤を使用して、容易に実施できる。対応するアラルキル、ヘテロアラルキル、アルコキシアルキル、アラルキルオキシアルキル、及びヘテロアラルキルオキシアルキルの臭化物、ヨウ化物、及びスルホネート類も使用することができる。かかる反応は、通常、水素化ナトリウム、カリウムｔ−ブトキシド、ナトリウムアミド、リチウムアミド、及びｎ−ブチルリチウムなどのアルコキシド形成試薬を使用し、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＴＨＦ、及び同様の溶媒などの不活性極性溶媒、アミン触媒、たとえば不活性溶媒中のピリジンを使用して実施する。存在する少なくとも１個のチオール基をもつ式（Ｉ）の化合物は、同一試薬及び類似の反応条件を使用して、アルコール及びフェノールの誘導体と類似した対応するチオエーテル誘導体に転換することができる。存在する少なくとも１個の一級、二級または三級アミン基をもつ式（Ｉ）の化合物は、対応する四級アンモニウム誘導体に転換することができる。四級アンモニウム誘導体は、アルコール及びフェノールについて使用したものと類似した好適な臭化物、ヨウ化物、及びスルホネートを使用して製造することができる。条件は、アルキル化剤と一緒に、化学量論量のアミン（則ち、三級アミンは１当量、二級アミンは２当量、１級アミンは３当量）を使用して温めることによる、アミンの反応を含む。一級及び二級アミン類を使用する場合、それぞれ酸掃去剤２及び１当量を共に使用する。三級アミン類は、還元法を使用して、アルデヒド及びケトンとの還元アルキル化によって、対応する一級または二級アミンから製造することができる。これらの誘導体を製造する好適な方法は、Ｈｏｕｓｅ’ｓ Ｍｏｄｅｒｎ Ｓｙｎｔｈｅｔｉｃ Ｒｅａｃｔｉｏｎｓ，Ｗ．Ａ．Ｂｅｎｊａｍｉｎ，Ｉｎｃ．，Ｓｈｒｉｎｅｒ，Ｆｕｓｏｎ及びＣｕｒｔｉｎ，Ｔｈｅ Ｓｙｓｔｅｍａｔｉｃ Ｉｄｅｎｔｉｆｉｃａｔｉｏｎ ｏｆ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ，第５版、Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓと、Ｆｉｅｓｅｒ ａｎｄ ＦｉｅｓｅｒのＲｅａｅｎｔｓ ｆｏｒ Ｏｒｇａｎｉｃ Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，第１巻，Ｊｏｈｎ Ｗｉｌｅｙ＆Ｓｏｎｓに知見することができる。パーフルオロアルキル誘導体は、ＤｅｓＭａｒｔｅａｕによりＪ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．Ｃｈｅｍ．Ｃｏｍｍｕｎ．２２４１（１９９８）に記載されているように製造することができる。式（Ｉ）の化合物のヒドロキシル、チオール及びアミン類を誘導体化するのに使用し得る広範な種類の試薬は、市販されているか、または本明細書中、参照として含まれる参考文献で利用可能である。
【０２２２】
実施例１及び実施例２の化合物の生物活性を、以下のバイオアッセイ方法により評価した。スキーム１、２、３及び４の化合物の生物活性も、以下の同一バイオアッセイ方法を使用して評価することができる。
【０２２３】
生物活性のアッセイ
ＴＦ−ＶＩＩａのアッセイ
このアッセイでは、１００ｎＭ組換え溶解性組織因子及び２ｎＭ組換えヒト因子ＶＩＩａを、基質０．４ｍＭ、Ｎ−メチルスルホニル−Ｄ−ｐｈｅ−ｇｌｙ−ａｒｇ−ｐ−ニトロアニリンと、阻害剤か緩衝剤（５ｍＭ ＣａＣｌ２、５０ｍＭ Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ８．０、１００ｍＭ ＮａＣｌ、０．１％ＢＳＡ）かどちらかを含有する９６−ウェルアッセイプレートに添加した。終容積１００ｕｌで反応物を４０５ｎｍで直ちに測定して、バックグラウンドの吸収を決定した。このプレートを室温で６０分間インキュベートし、この時点で基質の加水分解速度を、ｐ−ニトロアニリンの放出に関し４０５ｎｍで反応をモニターすることにより測定する。ＴＦ−ＶＩＩａ活性の阻害割合を、実験的及び対照サンプルのＯＤ４０５ｎｍ値から計算した。
【０２２４】
Ｘａアッセイ
０．３ｎＭヒト因子Ｘａと０．１５ｍＭ Ｎ−α−ベンジルオキシカルボニル−Ｄ−アルギニル−Ｌ−グリシル−Ｌ−アルギニン−ｐ−ニトロアニリン−二塩酸塩（Ｓ−２７６５）を、阻害剤か緩衝剤（５０ｍＭ Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ８．０、１００ｍＭ ＮａＣｌ、０．１％ＢＳＡ）かどちらかを含有する９６−ウェルアッセイプレートに添加した。終容積１００ｕｌで反応物を４０５ｎｍで直ちに測定して、バックグラウンドの吸収を決定した。このプレートを室温で６０分間インキュベートし、この時点で基質の加水分解速度を、ｐ−ニトロアニリンの放出に関し４０５ｎｍで反応をモニターすることにより測定する。Ｘａ活性の阻害割合を、実験的及び対照サンプルのＯＤ４０５ｎｍ値から計算した。
【０２２５】
トロンビンアッセイ
０．２８ｎＭヒトトロンビンと０．０６ｍＭ Ｈ−Ｄ−フェニルアラニル−Ｌ−ピペコリル−Ｌ−アルギニン−ｐ−ニトロアニリン−二塩酸塩を、阻害剤か緩衝剤（５０ｍＭ Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ８．０、１００ｍＭ ＮａＣｌ、０．１％ＢＳＡ）かどちらかを含有する９６−ウェルアッセイプレートに添加した。終容積１００ｕｌで反応物を４０５ｎｍで直ちに測定して、バックグラウンドの吸収を決定した。このプレートを室温で６０分間インキュベートし、この時点で基質の加水分解速度を、ｐ−ニトロアニリンの放出に関し４０５ｎｍで反応をモニターすることにより測定する。トロンビン活性の阻害割合を、実験的及び対照サンプルのＯＤ４０５ｎｍ値から計算した。
【０２２６】
トリプシンアッセイ
５ｕｇ／ｍｌトリプシン、ブタ膵臓からタイプＩＸと０．３７５ｍＭ Ｎ−α−ベンゾイル−Ｌ−アルギニン−ｐ−ニトロアニリン（Ｌ−ＢＡＰＮＡ）を、阻害剤か緩衝剤（５０ｍＭ Ｔｒｉｓ−ＨＣｌ、ｐＨ８．０、１００ｍＭ ＮａＣｌ、０．１％ＢＳＡ）かどちらかを含有する９６−ウェルアッセイプレートに添加した。終容積１００ｕｌで反応物を４０５ｎｍで直ちに測定して、バックグラウンドの吸収を決定した。このプレートを室温で６０分間インキュベートし、この時点で基質の加水分解速度を、ｐ−ニトロアニリンの放出に関し４０５ｎｍで反応をモニターすることにより測定する。トリプシン活性の阻害割合を、実験的及び対照サンプルのＯＤ４０５ｎｍ値から計算した。
【０２２７】
成熟タンパク質配列のアミノ酸１−２１９からなる、組換え溶解性ＴＦを大腸菌中で発現させ、Ｍｏｎｏ ＱセファロースＦＰＬＣで精製した。組換えヒトＶＩＩａはＡｍｅｒｉｃａｎ Ｄｉａｇｎｏｓｔｉｃａ，Ｇｒｅｅｎｗｉｃｈ ＣＴから入手し、色素産生基質Ｎ−メチルスルホニル−Ｄ−ｐｈｅ−ｇｌｙ−ａｒｇ−ｐ−ニトロアニリンは、Ａｍｅｒｉｃａｎ Ｐｅｐｔｉｄｅ Ｃｏｍｐａｎｙ，Ｉｎｃ．，Ｓｕｎｎｙｖａｌｅ，ＣＡ製であった。因子ＸａはＥｎｚｙｍｅ Ｒｅｓｅａｒｃｈ Ｌａｂｏｒａｔｏｒｉｅｓ，Ｓｏｕｔｈ Ｂｅｎｄ ＩＮから、トロンビンは、Ｃａｌｂｉｏｃｈｅｍ、ＬａＪｏｌｌａ，ＣＡから、及びトリプシンとＬ−ＢＡＰＮＡはＳｉｇｍａ，Ｓｔ．Ｌｏｕｉｓ ＭＯから入手した。色素産生基質Ｓ−２７６５及びＳ−２２３８は、Ｃｈｒｏｍｏｇｅｎｉｘ、スェーデンから入手した。
【０２２８】
表１．ＴＦ−ＶＩＩＡ、トロンビンＩＩ、因子Ｘａ及びトリプシンＩＩに対する４−ピリドン類の阻害活性
【０２２９】
【化１１５】
Claims (69)
- 式（Ｉ）：
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立してＱｂであるように選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリールオイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３２とＲ３３、Ｒ３３とＲ３４、Ｒ３４とＲ３５、及びＲ３５とＲ３６の置換基対は、独立してスペーサ対を形成するように選択され、ここでスペーサ対は一緒になって、前記スペーサ対の構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対Ｒ３２とＲ３３、Ｒ３３とＲ３４、Ｒ３４とＲ３５、及びＲ３５とＲ３６からなる群の１個以下が同時に使用され；
Ｂは、式（ＶＩ）：
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ８ハロアルケニルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリル、及びＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルからなる群から選択され、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換されていてもよく、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１２により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３により置換されていてもよく、前記連結点から４個目の原子で且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４により置換されていてもよく；
Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、及びＲ１２とＲ１３のスペーサー対は、スペーサー対を形成するように独立して選択され、ここでスペーサー対は一緒になって、前記スペーサ対構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、及びＲ１２とＲ１３からなる群の１個以下が同時に使用され；
Ａは、共有単結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アルキルアミノ、アリールチオ、アリールアミノ、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキル、ヘテロアラルキルオキシ、ヘテロアラルキルアミノ、及びヘテロアリールオキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７、Ｒ３８、Ｒ３９、Ｒ４０、Ｒ４１及びＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、スルフヒドリル、アシルアミド、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルフィニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、カルボアラルコキシ、トリアルキルシリル、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキル、及びジアラルコキシホスホアルキルからなる群から独立して選択され；
異なる炭素に結合したとき、Ｒ１４とＲ１４は一緒になって、共有結合、アルキレン、ハロアルキレンと、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリルからなる群から選択される環を形成するように選択された線状部分のスペーサーとからなる群から選択される基を形成し；
異なる炭素に結合したとき、Ｒ１４とＲ１５は一緒になって、共有結合、アルキレン、ハロアルキレンと、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリルからなる群から選択される環を形成するように選択された線状部分のスペーサーとからなる群から選択される基を形成し；
異なる炭素に結合したとき、Ｒ１５とＲ１５は一緒になって、共有結合、アルキレン、ハロアルキレンと、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリルからなる群から選択される環を形成するように選択された線状部分のスペーサーとからなる群から選択される基を形成し；
同一の炭素に結合したとき、Ｒ１４とＲ１５は一緒になって、オキソ、チオノ、アルキレン、ハロアルキレンと、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリルからなる群から選択される環を形成するように選択された線状部分のスペーサーとからなる群から選択される基を形成し；
Ψは、ＮＲ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＮ（Ｒ５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、及びＣＲ３９Ｒ４０からなる群から選択され；
Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、アラルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、モノカルボアルコキシアルキル、モノカルボアルコキシ、ジカルボアルコキシアルキル、モノカルボキサミド、モノシアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボアルコキシシアノアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、及びジアルコキシホスホノアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、及びアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０及びＲ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、及びハロからなる群から独立して選択され；
Ｘ０及びＲ２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノ、及びホスホノからなる群から独立して選択され；
Ｘ０とＲ１は、一緒になってスペーサー対を形成し、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対の構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、スペーサー対Ｘ０とＲ１、及びスペーサー対Ｒ２とＲ１からなる群の１個以下が同時に使用され；
Ｒ２とＲ１は、一緒になってスペーサー対を形成し、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、スペーサー対Ｘ０とＲ１、及びスペーサー対Ｒ２とＲ１からなる群の１個以下が同時に使用され；
Ｘ０とＲ５は、一緒になってスペーサー対を形成し、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を接続している２〜５個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し；
Ｘ０とＲ３９は、一緒になってスペーサー対を形成し、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を接続している２〜５個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し；
Ｘ０とＲ４０は、一緒になってスペーサー対を形成し、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を接続している２〜５個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し；
Ｘ０は、Ｒ３９とＲ４０の両方の結合点にリンクした２〜５個の隣接原子をもつ線状部分を形成するように選択されて５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し；
Ｒ２とＲ４ａ、Ｒ２とＲ４ｂ、Ｒ２とＲ１４、及びＲ２とＲ１５のスペーサー対は、スペーサー対を形成するように独立して選択され、ここでスペーサー対は一緒になって、前記スペーサ対構成員の結合点を接続している２〜５個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、Ｒ２とＲ４ａ、Ｒ２とＲ４ｂ、Ｒ２とＲ１４、及びＲ２とＲ１５からなるスペーサー対群の１個以下が同時に使用され；
Ｒ２は、Ｒ４ａとＲ４ｂの両方の結合点にリンクした２〜５個の隣接原子をもつ線状部分を形成するように独立して選択されて、５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し；
Ｚ０は、共有単結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１〜６から選択される整数である］、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｇ及びｐは０〜３から独立して選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ４１）、ＯＮ（Ｒ４１）、及びＳｉＲ２８Ｒ２９からなる群から選択される］、及び（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ；ビニリデン）、及びエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ４１及びＲ４２は、ハロ及びシアノ以外から選択され、且つＺ０は前記ピリドン環に直接結合しており；
Ｑは、式（ＩＩ）：
Ｑは、式（ＩＩＩ）：
Ｑは、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、及びハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群から選択され；
Ｋは、（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであり、ここでｎは１〜４から選択される整数であり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アリール、アラルキル、アラルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アラルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、シアノアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、及びアラルキルスルホニルアルキルからなる群から独立して選択され；
同一の炭素に結合しているとき、Ｒ４ａとＲ４ｂは一緒になって、オキソ、チオノ、並びに、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成するように接続した２〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサ部分からなる群から選択される基を形成し；
Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＳｉＲ２８Ｒ２９、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択され；
Ｋは（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここでｊは０〜３の整数から選択され、Ｔは共有単結合、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは前記ピリドン環に結合し；
Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
ＫはＧ−（ＣＨＲ１５））ｋであり、ここでｋは、１〜３の整数から選択され、及びＧは、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し、ｋが１であるとき、Ｒ１５はヒドロキシ、シアノ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、及びスルフヒドリル以外であり；
ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋであるとき、Ｅ０はＥ３であり、ここでＥ３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＳｉＲ２８Ｒ２９、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択され；
Ｙ０は、式（ＩＶ）：
Ｒ１６とＲ１７は独立して一緒になって、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成するように接続された３〜６個の隣接する原子をもつ線状部分のスペーサーを形成し；
Ｒ１８とＲ１９は独立して一緒になって、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成するように接続された３〜６個の隣接する原子をもつ線状部分のスペーサーを形成し；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、及びアシルアミノからなる群から選択され、ここでＲ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、及びジアルキルアミノであり、但し、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、及びジアルキルアミノ以外でなければならず；
Ｒ２０とＲ２１、Ｒ２０とＲ２２、及びＲ２１とＲ２２の対は、独立してスペーサー対を形成するように選択され、ここでスペーサー対は一緒になって、前記スペーサ対構成員の結合点を接続している４〜７個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、スペーサー対Ｒ２０とＲ２１、Ｒ２０とＲ２２、Ｒ２１とＲ２２からなる群の１個以下が同時に使用され；
Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ５からなる群から選択され、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＳＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルから独立して選択され；
Ｒ２３とＲ２４は、一緒になって、結合点を接続している４〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサー部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し；
Ｒ２３とＲ２５、Ｒ２４とＲ２５、Ｒ２５とＲ２６、Ｒ２４とＲ２６、及びＲ２３とＲ２６の対は、スペーサー対を形成するように独立して選択され、ここで、スペーサー対は、選択されたスペーサー対構成員の結合点から一緒になって基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成し、ここで、Ｌ、Ｕ及びＶは独立して、シクロアルキル基、シクロアルケニル基（ここで前記シクロアルキル及びシクロアルケニル基は、Ｒ３０及びＲ３１から選択される１個以上の基で置換されている）、アリール基、ヘテロアリール基、飽和複素環基及び部分飽和複素環基からなる１，２−二置換された基の群から選択され、ここで前記１，２−置換基は、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（Ｒ２８）Ｒ３２、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、及びＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９から選択され；
Ｒ２３とＲ２５、Ｒ２４とＲ２５、Ｒ２５とＲ２６、Ｒ２４とＲ２６、及びＲ２３とＲ２６の対は、スペーサー対を形成するように独立して選択され、ここで、スペーサー対は、選択されたスペーサー対構成員の結合点から一緒になって基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成し、ここで、Ｌ、Ｕ及びＶは独立して、１，２−二置換されたアルキレン基、及び１，２−二置換されたアルケニレン基からなる群から選択され、ここで前記１，２−置換基は、独立して、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ、Ｃ（Ｒ２８）Ｒ２９、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、及びＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９から選択され、並びに前記アルキレン及びアルケニレン基は１個以上のＲ３０またはＲ３１置換基で置換されており；
Ｒ２３とＲ２５、Ｒ２４とＲ２５、Ｒ２５とＲ２６、Ｒ２４とＲ２６、及びＲ２３とＲ２６の対は、独立してスペーサー対を形成するように選択され、ここで、スペーサー対は、選択されたスペーサー対構成員の結合点から一緒になって基Ｌ−Ｕ−Ｖを形成し、ここで、Ｌ、Ｕ及びＶは独立して、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（ＪＨ）２、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、Ｃ（Ｒ３０）Ｒ３１、Ｃ＝Ｃ（Ｒ３０）Ｒ３１、（Ｏ）２ＰＯＰ（Ｏ）２、Ｒ３０（Ｏ）ＰＯＰ（Ｏ）Ｒ３０、Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８、Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８、Ｓｉ（Ｒ２９）Ｒ２８ＯＳｉ（Ｒ２９）Ｒ２８、（Ｒ２８）Ｒ２９ＣＯＣ（Ｒ２８）Ｒ２９、（Ｒ２８）Ｒ２９ＣＳＣ（Ｒ２８）Ｒ２９、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｃ（Ｓ）Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｓ（Ｏ）Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、ＳＯ２Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、ＰＲ３０Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０Ｃ（Ｒ３０）＝Ｃ（Ｒ３１）、ＤＣ（Ｒ３０）（Ｒ３１）Ｄ、ＯＰ（ＯＲ３１）Ｒ３０、Ｐ（Ｏ）Ｒ３０、Ｐ（Ｓ）Ｒ３０、Ｓｉ（Ｒ２８）Ｒ２９、及びＮ（Ｒ３０）、並びに共有結合からなる群から選択され、但し、Ｌ、Ｕ及びＶのいずれか２個以下が同時に共有結合であり、且つＬ、Ｕ及びＶにより構成される前記ヘテロサイクリルは５〜１０個の隣接構成員をもち；
Ｄは、酸素、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ及びＳ（Ｏ）ｍからなる群から選択され、ここでｍは０〜２から選択される整数であり；
ＪＨは、独立してＯＲ２７、ＳＲ２７及びＮ（Ｒ２０）Ｒ２１からなる群から選択され；
Ｒ２７は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、パーハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル及びアラルキルスルホニルアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２８及びＲ２９は、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アシル、アロイル、アラルカノイル、ヘテロアロイル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、パーハロアリール、パーハロアラルキル、パーハロアリールオキシアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、アラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、カルボキシ、ジアルコキシホスホノ、ジアラルコキシホスホノ、ジアルコキシホスホノアルキル、及びジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２８とＲ２９は一緒になって、２〜７個の隣接原子をもつ線状部分のスペーサーを形成して、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成し；
Ｒ３０及びＲ３１は、ヒドリド、ヒドロキシ、チオール、アリールオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、アリールチオ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アラルキルチオアルキル、ヘテロアラルコキシチオアルキル、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルケニルオキシアルキル、アルキルチオアルキル、アリールチオアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアラルキルスルフィニルアルキル、アラルキルスルホニルアルキル、シアノアルキル、ジシアノアルキル、カルボキサミドアルキル、ジカルボキサミドアルキル、シアノカルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルキル、ジカルボアルコキシアルキル、シアノシクロアルキル、ジシアノシクロアルキル、カルボキサミドシクロアルキル、ジカルボキサミドシクロアルキル、カルボアルコキシシアノシクロアルキル、カルボアルコキシシクロアルキル、ジカルボアルコキシシクロアルキル、ホルミルアルキル、アシルアルキル、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、ホスホノアルキル、ジアルコキシホスホノアルコキシ、ジアラルコキシホスホノアルコキシ、ホスホノアルコキシ、ジアルコキシホスホノアルキルアミノ、ジアラルコキシホスホノアルキルアミノ、ホスホノアルキルアミノ、ジアルコキシホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノアルキル、スルホニルアルキル、アルコキシスルホニルアルキル、アラルコキシスルホニルアルキル、アルコキシスルホニルアルコキシ、アラルコキシスルホニルアルコキシ、スルホニルアルコキシ、アルコキシスルホニルアルキルアミノ、アラルコキシスルホニルアルキルアミノ、及びスルホニルアルキルアミノからなる群から独立して選択され；
Ｒ３０とＲ３１は一緒になって、２〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサー基を形成して、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成し；
Ｑｓは、共有単結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ［式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜４から選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１７）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）、及びＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９からなる群から選択される］、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［式中、ｃ及びｄは独立して１〜４から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）、及びＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９からなる群から選択される］、並びに（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２はＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂから選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４及びＲ１５はハロ及びシアノ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓであり、ここでＱｓｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ［ここでｆは１〜６から選択される整数である］、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［ここで、ｃ及びｄは独立して１〜４から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｓｅ、Ｓｅ（Ｏ）、Ｓｅ（Ｏ）２、Ｓｅ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓｅ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）、及びＳｉ（Ｒ２８）Ｒ２９からなる群から選択される］、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４及びＲ１５は、ハロ及びシアノ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（Ｒ１５））ｃ、及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｅはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであり、ここでＱｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、及び３，５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、且つＱｂはそれぞれのＷ３の最も小さい番号の置換基の位置に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであり、ここでＱｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、及び３，５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、且つＱｂはそれぞれのＷ４の最も大きい番号の置換基の位置に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであり、ここでＱｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ５の最も小さい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであり、ここでＱｓｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ６の最も大きい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し；
異なる炭素に結合しているとき、Ｒ３７とＲ３７は、一緒になって、１〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサ部分を形成して、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成し；
異なる炭素に結合しているとき、Ｒ３７とＲ３８は、一緒になって、１〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサ部分を形成して、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成し；
異なる炭素に結合しているとき、Ｒ３８とＲ３８は、一緒になって、１〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサ部分を形成して、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成し；
同一の炭素に結合しているとき、Ｒ３７とＲ３８は、一緒になって、オキソ、チオノ、アルキレン、ハロアルキレンと、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成するように２〜７個の隣接原子をもつ線状部分のスペーサとからなる群から選択される基を形成し；
同一の炭素に結合しているとき、Ｒ３９とＲ４０は、一緒になって、オキソ、チオノ、Ｒ５−Ｎ、アルキレン、ハロアルキレンと、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び３〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成するように２〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサ部分とからなる群から選択される基を形成する］をもつ化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂが、式（Ｖ）：
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立してＱｂであるように選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリールオイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３２とＲ３３、Ｒ３３とＲ３４、Ｒ３４とＲ３５、及びＲ３５とＲ３６の対は、独立してスペーサ対を形成するように選択され、ここでスペーサ対は一緒になって、前記スペーサ対の構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対Ｒ３２とＲ３３、Ｒ３３とＲ３４、Ｒ３４とＲ３５、及びＲ３５とＲ３６からなる群の１個以下が同時に使用され；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ８ハロアルケニルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリル、及びＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルからなる群から選択され、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換されていてもよく、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１２により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３により置換されていてもよく、前記連結点から４個目の原子であり且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４により置換されていてもよく；
Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、及びＲ１２とＲ１３の対は、スペーサー対を形成するように独立して選択され、ここでスペーサー対は一緒になって、前記スペーサ対構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成し、但し、スペーサー対Ｒ９とＲ１０、Ｒ１０とＲ１１、Ｒ１１とＲ１２、及びＲ１２とＲ１３からなる群の１個以下が同時に使用され；
Ａは、共有単結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７、及びＲ３８は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、及びカルボキサミドアルキルからなる群から独立して選択され；
Ψは、ＮＲ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、ＯＮ（Ｒ５）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、及びＣＲ３９Ｒ４０からなる群から選択され；
Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルキル、アシル、アロイル、及びヘテロアロイルからなる群から選択され；
Ｒ３９及びＲ４０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、アシルアミド、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルコキシスルホニル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、及びカルボキサミドアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、及びアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０及びＲ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、及びハロからなる群から独立して選択され；
Ｘ０及びＲ２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノ、及びホスホノからなる群から独立して選択され；
Ｘ０とＲ１は、一緒になってスペーサー対を形成し、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対の構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、スペーサー対Ｘ０とＲ１、及びスペーサー対Ｒ２とＲ１からなる群の１個以下が同時に使用され；
Ｒ２とＲ１は、一緒になってスペーサー対を形成し、ここで前記スペーサー対は、前記スペーサー対構成員の結合点を接続している３〜６個の隣接原子をもつ線状部分を形成して５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、スペーサー対Ｘ０とＲ１、及びスペーサー対Ｒ２とＲ１からなる群の１個以下が同時に使用され；
Ｚ０は、共有単結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１〜６から選択される整数である］、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｇ及びｐは０〜３から独立して選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ４１）、ＯＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］、及び（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ；ビニリデン）、及びエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ４１及びＲ４２は、ハロ及びシアノ以外から選択され、且つＺ０は前記ピリドン環に直接結合しており；
Ｒ４１及びＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、ヘテロアリールチオアルキル、ヘテロアラルキルチオアルキル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アリールスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルホニル、及びアラルキルスルホニルアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｑは、式（ＩＩ）：
Ｑは、式（ＩＩＩ）：
Ｑは、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、アルケニル、アルキニル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、及びハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群から選択され；
Ｋは、（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであり、ここでｎは１〜２から選択される整数であり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、シアノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルケニル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、及びシアノアルキルからなる群から独立して選択され；
同一の炭素に結合しているとき、Ｒ４ａとＲ４ｂは一緒になって、オキソ、並びに３〜８個の隣接構成員をもつシクロアルキル環、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、及び５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環からなる群から選択される環を形成するように接続した２〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサ部分からなる群から選択される基を形成し；
Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択され；
Ｋは（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここでｊは０〜２の整数から選択され、Ｔは共有単結合、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは前記ピリドン環に結合し；
Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
ＫはＧ−（ＣＨＲ１５））ｋであり、ここでｋは、１〜２の整数から選択され、及びＧは、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し、ｋが１であるとき、Ｒ１５はヒドロキシ、シアノ、ハロ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、及びスルフヒドリル以外であり；
ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋであるとき、Ｅ０はＥ３であり、ここでＥ３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択され；
Ｙ０は、式（ＩＶ）：
Ｒ１６とＲ１７は一緒になって、５〜８個の隣接構成員をもつシクロアルケニル環、５〜８個の隣接構成員をもつ部分飽和ヘテロサイクリル環、５〜６個の隣接構成員をもつヘテロアリール環、及びアリールからなる群から選択される環を形成するように接続された３〜６個の隣接する原子をもつ線状部分のスペーサーを形成し；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、及びアシルアミノからなる群から選択され、ここでＲ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、及びジアルキルアミノであり、但し、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、及びジアルキルアミノ以外でなければならず；
Ｒ２０とＲ２１、Ｒ２０とＲ２２、及びＲ２１とＲ２２の対は、独立してスペーサー対を形成するように選択され、ここでスペーサー対は一緒になって、前記スペーサ対構成員の結合点を接続している４〜７個の隣接原子をもつ線状部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し、但し、スペーサー対Ｒ２０とＲ２１、Ｒ２０とＲ２２、及びＲ２１とＲ２２からなる群の１個以下が同時に使用され；
Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ５からなる群から選択され、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＳＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルから独立して選択され；
Ｒ２３とＲ２４は、一緒になって、結合点を接続している４〜７個の隣接原子をもつ線状スペーサー部分を形成して、５〜８個の隣接構成員をもつヘテロサイクリル環を形成し；
Ｑｓは、共有単結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ［式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜４から選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［式中、ｃ及びｄは独立して１〜４から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］、並びに（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２はＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４及びＲ１５はハロ及びシアノ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓであり、ここでＱｓｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ［ここでｆは１〜６から選択される整数である］、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［ここで、ｃ及びｄは独立して１〜４から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ７）Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）、Ｐ（Ｏ）（Ｒ８）Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４及びＲ１５は、ハロ及びシアノ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（Ｒ１５））ｃ、及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｅはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであり、ここでＱｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、及び３，５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、且つＱｂはそれぞれのＷ３の最も小さい番号の置換基の位置に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであり、ここでＱｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、及び３，５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、且つＱｂはそれぞれのＷ４の最も大きい番号の置換基の位置に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであり、ここでＱｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ５の最も小さい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであり、ここでＱｓｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜３から選択される整数であり、及びＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ６の最も大きい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合する、請求項１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂが、式（Ｖ）：
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立してＱｂであるように選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、ヘテロアラルコキシ、シクロアルキルアミノ、アシルアルキル、アシルアルコキシ、アリールオイルアルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、アラルキルアリール、アラルキル、アラルケニル、アラルキニル、ヘテロサイクリル、パーハロアラルキル、アラルキルスルホニル、アラルキルスルホニルアルキル、アラルキルスルフィニル、アラルキルスルフィニルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、シクロアルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニルアルキル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルアルキル、ヘテロアリールアミノ、Ｎ−ヘテロアリールアミノ−Ｎ−アルキルアミノ、ヘテロアリールアミノアルキル、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヘテロアラルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケニルオキシ、シクロアルコキシアルキル、シクロアルキルアルコキシ、シクロアルケニルオキシアルキル、シクロアルキレンジオキシ、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシ、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アリールチオ、アリールチオアルキル、ヘテロアラルコキシアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルフィニルアルキル、アリールスルホニルアルキル、ヘテロアリールスルフィニルアルキル、ヘテロアリールスルホニルアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アリールスルホンアミド、ジアリールアミドスルホニル、モノアルキルモノアリールアミドスルホニル、アリールスルフィニル、アリールスルホニル、ヘテロアリールチオ、ヘテロアリールスルフィニル、ヘテロアリールスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルチオ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、アルキレンジオキシ、ハロアルキレンジオキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルカノイル、シクロアルケニル、低級シクロアルキルアルキル、低級シクロアルケニルアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシヘテロアラルキル、ハロアルコキシアルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシ、アラルコキシ、アリールオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールオキシアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、アリールアルケニル、ヘテロアリールアルケニル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、アリールアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボアラルコキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、シアノ、カルボハロアルコキシ、ホスホノ、ホスホノアルキル、ジアラルコキシホスホノ、及びジアラルコキシホスホノアルキルからなる群から選択され；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ８ハロアルケニルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリル、及びＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルからなる群から選択され、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換されていてもよく、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１２により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３により置換されていてもよく、前記連結点から４個目の原子で且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４により置換されていてもよく；
Ａは、共有単結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
Ｒ７及びＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１４、Ｒ１５、Ｒ３７及びＲ３８は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、及びハロアルコキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ψは、ＮＲ５、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、及びＣＲ３９Ｒ４０からなる群から選択され；
Ｒ５は、ヒドリド、アルキル、及びアルコキシからなる群から選択され；
Ｒ３９及びＲ４０は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、及びハロアルコキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、及びアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０及びＲ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、及びハロからなる群から独立して選択され；
Ｘ０及びＲ２は、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、ジアルキルスルホニウムアルキル、ヘテロアリールアミノ、アミノ、ニトロ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、アルカノイル、アルケノイル、アロイル、ヘテロアロイル、アラルカノイル、ヘテロアラルカノイル、ハロアルカノイル、ヒドロキシハロアルキル、シアノ、及びホスホノからなる群から独立して選択され；
Ｚ０は、共有単結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１〜２から選択される整数である］、（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｇ及びｐは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｎ（Ｒ４２）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４１）、（Ｒ４１）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ４２）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ４１）、Ｎ（Ｒ４１）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ４１）、ＯＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］、及び（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、ＣＲ４１Ｒ４２＝Ｃ；ビニリデン）、及びエチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）からなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ４１及びＲ４２は、ハロ及びシアノ以外から選択され、且つＺ０は前記ピリドン環に直接結合しており；
Ｒ４１及びＲ４２は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、アリールオキシ、ヒドロキシアルキル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、ヘテロアリールオキシアルキル、アルコキシ、アルキル、アリール、アラルキル、アリールオキシアルキル、アラルコキシアルキルアルコキシ、アルコキシアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、シアノアルキル、シクロアルキルアルキル、シアノアルキルアルケニル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシ、ハロシクロアルコキシアルキル、ハロシクロアルケニルオキシアルキル、飽和ヘテロサイクリル、部分飽和ヘテロサイクリル、ヘテロアリール、及びヘテロアラルキルからなる群から独立して選択され；
Ｑは、式（ＩＩ）：
Ｑは、アルキル、アルコキシ、アルキルアミノ、アルキルチオ、ハロアルキルチオ、飽和ヘテロサイクリル、アルキル、部分飽和ヘテロサイクリル、アシル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニル、シクロアルケニルアルキル、シクロアルキルアルケニル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルケニル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルケニル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルケニルオキシアルキル、ハロシクロアルコキシアルキル、及びハロシクロアルケニルオキシアルキルからなる群から選択され；
Ｋは、（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであり、ここでｎは１の整数であり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｋが（ＣＲ４ａＲ４ｂ）ｎであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択され；
Ｋは（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここでｊは０〜１の整数から選択され、Ｔは共有単結合、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは前記ピリドン環に結合し；
Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
ＫはＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋであり、ここでｋは、１の整数であり、及びＧは、Ｏ、Ｓ及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
ＫがＧ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｋであるとき、Ｅ０はＥ３であり、ここでＥ３は、共有単結合、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ８）、Ｎ（Ｒ８）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ８）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、Ｎ（Ｒ７）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ７）、ＯＮ（Ｒ７）、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択され；
Ｙ０は、式（ＩＶ）：
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、及びアシルアミノからなる群から選択され、ここでＲ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり、但し、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、及びジアルキルアミノ以外でなければならず；
Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＯＲ５及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）ＳＲ５からなる群から選択され、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＯＲ５、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（ＮＲ２５）ＳＲ５、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｑｓは、共有単結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ［式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜２から選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［式中、ｃ及びｄは独立して１〜２から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］、並びに（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２はＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４及びＲ１５はハロ及びシアノ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｅはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓであり、ここでＱｓｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ［ここでｆは１〜４から選択される整数である］、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［ここで、ｃ及びｄは独立して１〜２から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｓ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）、ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｏ、ＳＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｓ、ＳＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｓ、ＯＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｏ、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｎ（Ｒ１５）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｓ）Ｎ（Ｒ１５）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、ＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈ［式中、ｅ及びｈは０〜２から独立して選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂ、エチニリデン（Ｃ≡Ｃ；１，２−エチニル）、及びＣ＝ＣＲ４ａＲ４ｂからなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４及びＲ１５は、ハロ及びシアノ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｆ、（ＣＨ（Ｒ１５））ｃ、及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｅはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓであり、ここでＱｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ３であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、及びＷ３は、１，１−シクロプロピル、１，２−シクロプロピル、１，１−シクロブチル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、及び３，５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、且つＱｂはそれぞれのＷ３の最も小さい番号の置換基の位置に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｒであり、ここでＱｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ４であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、及びＷ４は、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，４−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，５−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、１，４−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，５−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、１，４−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，５−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、３，５−ピペリジニル、３，６−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２Ｈ−２，３−ピラニル、２Ｈ−２，４−ピラニル、２Ｈ−２，５−ピラニル、４Ｈ−２，３−ピラニル、４Ｈ−２，４−ピラニル、４Ｈ−２，５−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３，４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４，５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２，３−イル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、３，４−テトラヒドロフラニル、２，３−テトラヒドロピラニル、２，４−テトラヒドロピラニル、２，５−テトラヒドロピラニル、２，６−テトラヒドロピラニル、３，４−テトラヒドロピラニル、及び３，５−テトラヒドロピラニルからなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し、且つＱｂはそれぞれのＷ４の最も大きい番号の置換基の位置に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであり、ここでＱｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、及びＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ５の最も小さい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであり、ここでＱｓｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、及びＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ６の最も大きい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合する、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂが、式（Ｖ）：
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立してＱｂであるように選択され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ヘテロアラルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アルキルスルフィニルアルキル、アリールスルホニル、アリールスルホニルアルキル、ハロアルキルスルフィニルアルキル、ハロアルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホンアミド、アルキルアミノスルホニル、アミドスルホニル、モノアルキルアミドスルホニル、ジアルキルアミドスルホニル、モノアリールアミドスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、アルケニルオキシ、アルケニルオキシアルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、アルコキシカルボキサミド、アルキルアミドカルボニルアミド、カルボアルコキシアルキル、カルボアルコキシアルケニル、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ８ハロアルケニルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリル、及びＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルからなる群から選択され、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換されていてもよく、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１２により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３により置換されていてもよく、前記連結点から４個目の原子で且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３４により置換されていてもよく；
Ａは、共有単結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｃ（Ｏ）Ｓ、Ｃ（Ｓ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ７）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、Ｃ（ＮＲ７）Ｎ（Ｒ７）、（Ｒ７）ＮＣ（ＮＲ７）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し、ｒｒ及びｐａからなる群から選択される１個以下が同時に０であり；
Ｒ７及びＲ８は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、及びアルコキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ψは、ＮＨであり；
Ｘ０は、ヒドリドであり；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑ、ヒドリド、アルキル、アルケニル、及びハロからなる群から独立して選択され；
Ｚ０は、共有単結合であり；
Ｑは、式（ＩＩ）：
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
ＫがＣＲ４ａＲ４ｂであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここでｊは０〜１の整数から選択され、Ｔは共有単結合及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは前記ピリドン環に結合し；
Ｒ１４は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は、式（ＩＶ）：
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアルコキシアルキル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、及びアシルアミノからなる群から選択され、ここでＲ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり、但し、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２はヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノ以外でなければならず；
Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルから独立して選択され；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｑｓは、共有単結合、及び（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ［式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１〜２から選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｎ（Ｒ１４）、及びＯＮ（Ｒ１４）からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４はハロ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂはＥ０に結合し；
Ｒ３７及びＲ３８は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓであり、ここでＱｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、及びＷ５は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ５の最も小さい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合し；
Ｙ０は、Ｑｂ−Ｑｓｓｓｓｒであり、ここでＱｓｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１〜２から選択される整数であり、及びＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から選択され、但し、ＱｂはそれぞれのＷ６の最も大きい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合する、請求項３に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式Ｉ−Ｓ：
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から独立して選択され；
Ｂは、１−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−へプチニル、３−へプチニル、４−へプチニル、５−へプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、１−オクチル、２−オクテニル、３−オクテニル、４−オクテニル、５−オクテニル、６−オクテニル、７−オクテニル、２−オクチニル、３−オクチニル、４−オクチニル、５−オクチニル、６−オクチニル、２−オクチル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−ヘプテニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−へプチニル、１−メチル−３−へプチニル、１−メチル−４−ヘプテニル、１−メチル−５−ヘプテニル、１−メチル−６−ヘプテニル、１−メチル−２−ヘプテニル、１−メチル−３−へプチニル、１−メチル−４−へプチニル、１−メチル−５−へプチニル、３−オクチル、１−エチル−２−ヘキセニル、１−エチル−３−ヘキセニル、１−エチル−４−ヘキセニル、１−エチル−２−ヘキシニル、１−エチル−３−ヘキシニル、１−エチル−４−ヘキシニル、１−エチル−５−ヘキセニル、１−ペンチル−２−プロペニル、４−オクチル、１−プロピル−２−ペンテニル、１−プロピル−３−ペンテニル、１−プロピル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−ブテニル、１−プロピル−２−ペンチニル、１−プロピル−３−ペンチニル、１−ブチル−２−ブチニル、１−ブチル−３−ブテニル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシル、及び３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から５個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イル、シクロペンチル、シクロペント−２−エニル、シクロペント−３−エニル、シクロヘキシル、４−メチルシクロヘキシル、４−クロロ−３−エチルフェノキシシクロヘキシル、３−トリフルオロメトキシフェノキシシクロヘキシル、３−トリフルオロメチルシクロヘキシル、４−トリフルオロメチルシクロヘキシル、３，５−ビス−トリフルオロメチルシクロヘキシル、アダマンチル、３−トリフルオロメチルアダマンチル、ノルボルニル、３−トリフルオロメチルノルボルニル、ノルボルネニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、ビシクロ［３．３．１］ヘキサン−６−イル、シクロヘキサ−２−エニル、シクロヘキサ−３−エニル、シクロヘプチル、シクロヘプト−２−エニル、シクロヘプト−３−エニル、シクロオクチル、シクロオクト−２−エニル、シクロオクト−３−エニル、シクロオクト−４−エニル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２Ｈ−２−ピラニル、２Ｈ−３−ピラニル、２Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、２Ｈ−ピラン−２−オン−３−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−４−イル、２Ｈ−ピラン−２−オン−５−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、及び３−テトラヒドロチエニルからなる群から選択され、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子はＲ１２により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ブトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、ブタノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、２−カルボキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ａは、共有単結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、（Ｏ）ＣＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＣＨ２、ＣＦ３ＣＣＨ２、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）ＣＨ２、ＣＨ３Ｃ（Ｏ）ＣＣＨ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、及びＣＨ２（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、及び２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピルからなる群から選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、１，２，４−トリアゾール−３−イル、１，２，４−トリアゾール−５−イル、１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、１，３，４−オキサジアゾール−３−イル、１，３，４−オキサジアゾール−５−イル、３−イソチアゾリル、５−イソチアゾリル、２−オキサゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、１，３，５−トリアジン−２−イル、１，２，４−トリアジン−３−イル、１，２，４−トリアジン−５−イル、１，２，４−トリアジン−６−イル、及び１，２，３−トリアジン−４−イルからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素はＲ１２により置換されていてもよく、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素もＲ１１により置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＲ４ａ及びＲ４ｂは、クロロ、フルオロ、及びヒドリドからなる群から独立して選択され；
ＫがＲ４ａＲ４ｂであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは、Ｎ（Ｈ）及びＣＨ２Ｎ（Ｈ）からなる群から選択され；
ＫがＮ（Ｈ）及びＣＨ２Ｎ（Ｈ）であるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は：
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
炭素に結合しているとき、Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであり、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであり、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノ、及びＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群から独立して選択され；
窒素に結合しているとき、Ｑｂは、オキシ、メチル、エチル、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、アミノ、ヒドロキシルアミノ、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、及びＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群から選択され；
Ｑｓは、共有単結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ２、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ２Ｓ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣＦ２Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、但し、Ｑｓは炭素原子を介してＥ０に結合する｝をもつ請求項４に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ３２により置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素原子は、Ｒ３６により置換されていてもよく、Ｒ３２に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、Ｒ３３により置換されていてもよく、Ｒ３６に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、Ｒ３５により置換されていてもよく、及びＲ３３とＲ３５の両方に隣接するどの炭素もＲ３４により置換されていてもよく；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、シアノ、及びＱｂからなる群から独立して選択され；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８ハロアルキル、及びＣ３〜Ｃ８ハロアルケニルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ５〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリル、及びＣ４〜Ｃ９部分飽和ヘテロサイクリルからなる群から選択され、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソにより置換されていてもよく、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子はＲ１２により置換されていてもよく、前記連結点から３個目の原子であり且つＲ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ１１により置換されていてもよく、前記連結点から３個目であり且つＲ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、Ｒ３３により置換されていてもよく、及び前記連結点から４個目の原子であり且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子はＲ３４により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ａは、共有単結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここで、ｒｒは０〜１から選択される整数であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、及びＣ（Ｏ）からなる群から選択され、但し、ｒｒ及びｐａからなる群から選択される１個以下が同時に整数０であり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
ΨはＮＨであり；
Ｘ０はヒドリドであり；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｑであり、ここでＱは、アリール及びヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素はＲ１２により置換されていてもよく、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素もＲ１１により置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＲ４ａ及びＲ４ｂは、ハロ及びヒドリドからなる群から独立して選択され；
ＫがＣＲ４ａＲ４ｂであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここでｊは０〜１の整数から選択され、Ｔは共有単結合、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは前記ピリドン環に結合し；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、及びアルコキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１４は、ヒドリド及びハロからなる群から選択され；
Ｋが（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は、式（ＩＶ）：
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジアルキルスルホニウム、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、チオ、ニトロ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、アルケノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボアルコキシアルキル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、オキシ、アルキル、アルキルアミノアルキル、アミノアルキル、ジアルキルスルホニウムアルキル、及びアシルアミノからなる群から選択され、ここで、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり、但し、Ｋ２がＮ＋であるとき、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノ以外でなければならず；
Ｑｂは、ジアルキルスルホニウム、トリアルキルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５の１個以下がヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、アミノ、またはジアルキルアミノであり、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合しており；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｑｓは、共有単結合、及び（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ−（Ｗ０）ａｚ［式中、ａｚは０〜１から選択される整数であり、ｂは１の整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、及びＣ（Ｏ）からなる群から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂはＥ０に結合する］からなる群から選択され；
Ｒ３７及びＲ３８は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式Ｉ−ＭＰＳ：
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、チオ、ニトロ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から独立して選択され；
Ｂは、１−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、２，２−ジフルオロプロピル、２−トリフルオロメチル−３，３，３−トリフルオロプロピル、１，１，１，２，２，２−ヘキサフルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イル、及び３，３，３−トリフルオロプロプ−２−イルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から５個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イルからなる群から選択され、ここで、それぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子はＲ１２により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、アミジノ、グアニジノ、ジメチルスルホニウム、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ａは、共有単結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ３ＣＣ（Ｏ）、ＣＦ３ＣＣ（Ｏ）、ＣＣ（Ｏ）ＣＣＨ３、Ｃ（Ｏ）ＣＣＦ３、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、及び（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、メチル、エチル、及び２，２，２−トリフルオロエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、及び１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素はＲ１２により置換されていてもよく、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素もＲ１１により置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＲ４ａ及びＲ４ｂは、クロロ、フルオロ、及びヒドリドからなる群から独立して選択され；
ＫがＣＲ４ａＲ４ｂであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは、Ｎ（Ｈ）及びＣＨ２Ｎ（Ｈ）からなる群から選択され；
ＫがＮ（Ｈ）及びＣＨ２Ｎ（Ｈ）からなる群から選択されるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は：
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
炭素に結合しているとき、Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであり、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであり、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、及びＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群から独立して選択され；
窒素に結合しているとき、Ｑｂは、オキシ、メチル、エチル、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、アミノ、ヒドロキシルアミノ、Ｎ−メトキシアミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、及びＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群から選択され；
Ｑｓは、共有単結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ２、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ２Ｓ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｓ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣＦ２Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、但し、Ｑｓは炭素原子を介してＥ０に結合する｝をもつ請求項６に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式Ｉ−ＥＭＰＳ：
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−トリフルオロメチル−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から独立して選択され；
Ｂは、プロピル、イソプロピル、ブチル、ｓｅｃ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、３−メチルブチル、２，２−ジフルオロプロピル、２−トリフルオロメチル−３，３，３−トリフルオロプロピル、１，１，１，２，２，２−ヘキサフルオロプロピル、３，３，３−トリフルオロプロプ−１−イル、及び３，３，３−トリフルオロプロプ−２−イルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から５個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されていてもよく；
Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−２−イル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、チアエタン−３−イルからなる群から選択され、ここで、それぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子はＲ１２により置換されていてもよく；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、アセチル、プロパノイル、トリフルオロアセチル、ペンタフルオロプロパノイル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ａは、共有単結合、Ｏ、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ２、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、及び（Ｏ）ＣＣＨ２からなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、及びメチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、及び１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここで、前記連結点の炭素に隣接する炭素は、Ｒ９により置換されていてもよく、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素はＲ１３により置換されていてもよく、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、Ｒ１０により置換されていてもよく、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、Ｒ１２により置換されていてもよく、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素もＲ１１により置換されていてもよく；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＲ４ａ及びＲ４ｂは、クロロ、フルオロ、及びヒドリドからなる群から独立して選択され；
ＫがＣＲ４ａＲ４ｂであるとき、Ｅ０はＥ１であり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは、Ｎ（Ｈ）及びＣＨ２Ｎ（Ｈ）からなる群から選択され；
ＫがＮ（Ｈ）及びＣＨ２Ｎ（Ｈ）であるとき、Ｅ０はＥ２であり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は：
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、ヒドリド、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アセチル、トリフルオロアセチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、＋ＮＲ２０Ｒ２１Ｒ２２、ジメチルスルホニウム、メチルエチルスルホニウム、ジエチルスルホニウム、トリメチルホスホニウム、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｎ（Ｒ２６）Ｎ（Ｒ２６）ＳＯ２Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２の１個以下がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、及びＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであり、但し、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６からなる群の２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２６の１個以下がヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ、またはアミノであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、ヒドリド、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、２−アミノエチル、２−（Ｎ−メチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ）エチル、２−（Ｎ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノ）エチル、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ，Ｎ−ビス−（２−ヒドロキシエチル）アミノ、Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−（２−アミノエチル）アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、及びＮ，Ｎ，Ｎ−トリメチルアミノからなる群から独立して選択され；
Ｑｓは、共有単結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ２、ＣＦ３ＣＨ、ＣＨ２Ｏ、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｏ、ＣＨ２Ｃ（Ｏ）、ＣＨ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、ＣＦ３Ｃ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣＦ２Ｃ（Ｏ）からなる群から選択され、但し、Ｑｓは炭素原子を介してＥ０に結合する｝をもつ請求項７に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤとを含む、血液中の血栓性の状態を阻害するための組成物。
- 請求項９に記載の組成物の治療的有効量を血液に添加することを含む、血液中の血栓性の状態を阻害するための方法。
- 請求項９に記載の組成物の治療的有効量を血液に添加することを含む、血液中での血小板凝集物の形成を阻害するための方法。
- 請求項９に記載の組成物の治療的有効量を血液に添加することを含む、血液中での血栓形成を阻害する方法。
- 請求項９に記載の組成物の治療的有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における静脈血栓塞栓症及び肺動脈塞栓症の処置または予防方法。
- 請求項９に記載の組成物の治療的有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における深在静脈血栓症の処置または予防方法。
- 請求項９に記載の組成物の治療的有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における心臓血栓塞栓症の処置または予防方法。
- 請求項９に記載の組成物の治療的有効量を哺乳類に投与することを含む、ヒト及び他の哺乳類における血栓塞栓症発作の処置または予防方法。
- 請求項９に記載の組成物の治療的有効量を哺乳類に投与することを含む、ヒト及び他の哺乳類におけるガン及びガン化学療法に関連する血栓症の処置または予防方法。
- 請求項９に記載の組成物の治療的有効量を哺乳類に投与することを含む、ヒト及び他の哺乳類における不安定狭心症の処置または予防方法。
- フィブリノーゲンレセプターアンタゴニストの治療的有効量と一緒に、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物の治療的有効量を血液に添加することを含む、血液中での血栓形成を阻害する方法。
- 哺乳類での血栓形成の阻害、血栓形成の処置、または血栓形成の予防のための薬剤の製造における、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩の使用。
- 式：
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキサミドアルキル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して場合によりＱｂであり；
Ｂは、場合により、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルキルエニル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、及びＣ２〜Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換され；
Ｂは、場合によりＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＣ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリルであり、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換され、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換され、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素原子は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換され、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、場合によりＲ１０により置換され、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１２により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ１１により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、場合によりＲ３３により置換され、前記連結点から４個目の原子で且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ３４により置換され；
Ａは、結合、（Ｗ７）ｒｒ−（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ及び（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒからなる群から選択され、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜６から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し、ｒｒ及びｐａからなる群の１個以下が同時に０であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ψは、ＮＨまたはＮＯＨであり；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルキルチオ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、アルケニル、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、ヒドロキシ、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０とＲ１、またはＲ１とＲ２は、場合により一緒に結合して部分飽和Ｃ５〜Ｃ８ヘテロサイクリル環を形成し、ここで前記ヘテロサイクリル環は、場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３からなる群の一つ以上で置換され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１〜３から選択される整数である］、及び（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｇ及びｐは０〜３から独立して選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）、及びＯＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］からなる群から選択され；
Ｚ０は、場合により（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈであり、ここでｅ及びｈは、独立して０または１であり、及びＷ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、及び３，４−テトラヒドロフラニルからなる群から選択され、ここで、Ｚ０は、前記４−ピリドン環に直接結合し、及びＷ２２は、場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３からなる群から選択される一つ以上で置換され；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、アミジノ、ヒドロキシアミノ、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点に隣接する他の位置の炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接する炭素または除去可能な水素をもつ窒素は、場合によりＲ１１により置換され；
Ｑは場合によりヒドリドであり、但しＺ０は結合以外から選択され；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ハロ、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｅ０はＥ１であり、但し、ＫはＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは場合により（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここでｊは０または１であり、Ｔは結合、またはＮ（Ｒ７）であり、但し（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは前記フェニル環に結合し；
Ｒ１４は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｅ０はＥ２であり、但し、Ｋは（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシアルキル、カルボアルコキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、アミノアルキル、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノアルキル、アミノ、ジアルキルアミノ、アルキルアミノ、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ［式中、ｂは１〜４から選択される整数である］、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［式中、ｃ及びｄは独立して１〜３から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、及びＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４はハロ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｃはＥ０に結合し；
Ｒ３７及びＲ３８は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３８は、場合によりアロイルまたはヘテロアロイルであり、ここでＲ３８は、場合により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９からなる群から選択される一つ以上の置換基で置換され；
Ｙ０は、場合によりＹＡＴであり、ここでＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
Ｙ０は、場合によりＱｂ−Ｑｓｓであり、ここでＱｓｓは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈであり、ここでｅ及びｈは独立して１または２であり、及びＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂであり、但し、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅは、Ｅ０に結合し；
Ｙ０は、場合によりＱｂ−ＱｓｓｓｓまたはＱｂ−Ｑｓｓｓｓｒであり、ここでＱｓｓｓｓは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ５であり、Ｑｓｓｓｓｒは、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒ−Ｗ６であり、ｒは１または２であり、及びＷ５及びＷ６は、１，４−インデニル、１，５−インデニル、１，６−インデニル、１，７−インデニル、２，７−インデニル、２，６−インデニル、２，５−インデニル、２，４−インデニル、３，４−インデニル、３，５−インデニル、３，６−インデニル、３，７−インデニル、２，４−ベンゾフラニル、２，５−ベンゾフラニル、２，６−ベンゾフラニル、２，７−ベンゾフラニル、３，４−ベンゾフラニル、３，５−ベンゾフラニル、３，６−ベンゾフラニル、３，７−ベンゾフラニル、２，４−ベンゾチオフェニル、２，５−ベンゾチオフェニル、２，６−ベンゾチオフェニル、２，７−ベンゾチオフェニル、３，４−ベンゾチオフェニル、３，５−ベンゾチオフェニル、３，６−ベンゾチオフェニル、３，７−ベンゾチオフェニル、２，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，４−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，５−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，６−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、３，７−イミダゾ（１，２−ａ）ピリジニル、２，４−インドリル、２，５−インドリル、２，６−インドリル、２，７−インドリル、３，４−インドリル、３，５−インドリル、３，６−インドリル、３，７−インドリル、１，４−イソインドリル、１，５−イソインドリル、１，６−イソインドリル、２，４−イソインドリル、２，５−イソインドリル、２，６−イソインドリル、２，７−イソインドリル、１，３−イソインドリル、３，４−インダゾリル、３，５−インダゾリル、３，６−インダゾリル、３，７−インダゾリル、２，４−ベンゾキサゾリル、２，５−ベンゾキサゾリル、２，６−ベンゾキサゾリル、２，７−ベンゾキサゾリル、３，４−ベンゾイソキサゾリル、３，５−ベンゾイソキサゾリル、３，６−ベンゾイソキサゾリル、３，７−ベンゾイソキサゾリル、１，４−ナフチル、１，５−ナフチル、１，６−ナフチル、１，７−ナフチル、１，８−ナフチル、２，４−ナフチル、２，５−ナフチル、２，６−ナフチル、２，７−ナフチル、２，８−ナフチル、２，４−キノリニル、２，５−キノリニル、２，６−キノリニル、２，７−キノリニル、２，８−キノリニル、３，４−キノリニル、３，５−キノリニル、３，６−キノリニル、３，７−キノリニル、３，８−キノリニル、４，５−キノリニル、４，６−キノリニル、４，７−キノリニル、４，８−キノリニル、１，４−イソキノリニル、１，５−イソキノリニル、１，６−イソキノリニル、１，７−イソキノリニル、１，８−イソキノリニル、３，４−イソキノリニル、３，５−イソキノリニル、３，６−イソキノリニル、３，７−イソキノリニル、３，８−イソキノリニル、４，５−イソキノリニル、４，６−イソキノリニル、４，７−イソキノリニル、４，８−イソキノリニル、３，４−シンノリニル、３，５−シンノリニル、３，６−シンノリニル、３，７−シンノリニル、３，８−シンノリニル、４，５−シンノリニル、４，６−シンノリニル、４，７−シンノリニル、及び４，８−シンノリニルからなる群から独立して選択され、Ｗ５とＷ６の結合点以外の、Ｗ５の環及びＷ６の環の窒素構成員を含むそれぞれのヒドリド及び炭素は、場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２からなる群の一つ以上で置換され、但し、Ｑｂは、それぞれのＷ５の最も小さい番号の置換基の位置に結合し、但し、Ｑｂは、それぞれのＷ６の最も大きい番号の置換基の位置に結合し、但し、（ＣＨ（Ｒ３８））ｒはＥ０に結合する］の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式：
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ｂは、場合により、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルキルエニル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、及びＣ２〜Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個の原子までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換され；
Ｂは、場合によりＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＣ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリルであり、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換され、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換され、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換され、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、場合によりＲ１０により置換され、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素原子は、場合によりＲ１２により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、場合によりＲ１１により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、場合によりＲ３３により置換され、前記連結点から４個目の原子であり且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素原子は、場合によりＲ３４により置換され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルフアミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ａは、結合、または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、但し、Ｗ７は、前記４−ピリドン環の前記Ｎ（Ｈ）に結合し；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、アミジノ、ヒドロキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシアミノ、チオール、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、ヒドロキシ、及びヒドロキシアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｘ０とＲ１、またはＲ１とＲ２は、場合により一緒に結合して部分飽和Ｃ５〜Ｃ８ヘテロサイクリル環を形成し、ここで前記ヘテロサイクリル環は、場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３からなる群の一つ以上で置換され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１または２である］、及び（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｇ及びｐは０〜３から独立して選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）、及びＯＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］からなる群から選択され；
Ｚ０は、場合により（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈであり、ここでｅ及びｈは、独立して０または１であり、及びＷ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、及び３，４−テトラヒドロフラニルからなる群から選択され、ここで、Ｚ０は、前記４−ピリドン環に直接結合し、及びＷ２２は、場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３からなる群から選択される一つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、及びアミノからなる群から選択され；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｑは場合によりヒドリドであり、但し、Ｚ０は結合以外から選択され；
Ｋは、ＣＲ４ａＲ４ｂであり；
Ｒ４ａ及びＲ４ｂは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｅ０はＥ１であり、但し、ＫはＣＲ４ａＲ４ｂであり、ここでＥ１は、共有単結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、及びＮ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｋは場合により（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここでｊは０または１であり、Ｔは結合、またはＮ（Ｒ７）であり、但し（ＣＨ（Ｒ１４））ｊは、前記フェニル環に結合し；
Ｒ１４は、ヒドリド、またはハロであり；
Ｅ０はＥ２であり、但し、Ｋは（ＣＨ（Ｒ１４））ｊ−Ｔであり、ここでＥ２は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｈ）Ｃ（Ｏ）、及びＣ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）Ｓ（Ｏ）２からなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリールの１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ［式中、ｂは１〜４から選択される整数である］、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［式中、ｃ及びｄは独立して１〜３から選択される整数であり、及びＷ１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、及びＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４はハロ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ及び（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｃはＥ０に結合し；
Ｒ３７及びＲ３８は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３８は、場合によりアロイルまたはヘテロアロイルであり、ここでＲ３８は、場合により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９からなる群から選択される一つ以上の置換基で置換され；
Ｙ０は、場合によりＹＡＴであり、ここでＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
Ｙ０は、場合によりＱｂ−Ｑｓｓであり、ここでＱｓｓは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈであり、ここでｅ及びｈは独立して１または２であり、及びＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＲ４ｂであり、但し、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅは、Ｅ０に結合する］の請求項２１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルキルエニル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、及びＣ２〜Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択され、ここで、群Ｂのそれぞれの構成員は、場合により、ＢのＡへの連結点から６個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の一つ以上で置換され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−Ｗ７であり、ここで、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され、ここで、Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、ヒドロキシ、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合または（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１または２である］であり；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアミノからなる群から選択され；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され、但し、Ｚ０が結合であるとき、Ｑはフェニル以外であり；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アリールチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルホンアミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｋは、ＣＨＲ４ａであり、ここでＲ４ａは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｅ０は、結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）からなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリール環への連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、低級アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ［式中、ｂは１〜３から選択される整数である］、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ１−（ＣＨ（Ｒ１５））ｄ［式中、ｃ及びｄは独立して１またはであり、及びＷ１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１４）、（Ｒ１４）ＮＣ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）２、Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ１４）、Ｎ（Ｒ１４）Ｓ（Ｏ）２、及びＮ（Ｒ１４）からなる群から選択される］からなる群から選択され、但し、Ｎに直接結合しているとき、Ｒ１４はハロ以外から選択され、但し、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ、及び（ＣＨ（Ｒ１４））ｃはＥ０に結合し；
Ｒ１４は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３７及びＲ３８は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ３８は、場合によりアロイルまたはヘテロアロイルであり；
Ｙ０は、場合によりＱｂ−Ｑｓｓであり、ここでＱｓｓは、（ＣＨ（Ｒ１４））ｃ−Ｗ２−（ＣＨ（Ｒ１５））ｈであり、ここでｅ及びｈは独立して１または２から選択される整数であり、及びＷ２は、ＣＲ４ａ＝ＣＨであり、但し、（ＣＨ（Ｒ１４））ｅは、Ｅ０に結合する、請求項２２に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式：
Ｒ３２、Ｒ３３、及びＲ３４は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ａは、（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−Ｎ（Ｒ７）であり、ここで、ｐａは０〜２から選択される整数であり、及びＲ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、ヒドロキシ、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合またはＣＨ２であり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下が、同時にヒドロキシであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下が、同時にヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される｝の請求項２３に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、及び２，２−ジフルオロプロピルからなる群から選択され、ここで、群Ｂのそれぞれの構成員は、場合により、ＢのＡへの連結点から３個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、及びＲ３４からなる群の一つ以上で置換され；
Ｒ３２、Ｒ３３、及びＲ３４は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、及びＮ（ＣＨ３）からなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、及びブロモからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、及び２，３−ジヒドロキシプロピルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合またはＣＨ２であり；
Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、及び１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、及び３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群から選択され；
Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７−６−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−４−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾール、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソキサゾール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾール、及び２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、及びＲ２４からなる群のいずれか２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、及びＲ２４の１個以下が、ヒドロキシであることができ、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される、請求項２４に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式：
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、及びブロモからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、及び２，３−ジヒドロキシプロピルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合またはＣＨ２であり；
Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、及び１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミドメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、及び３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群から選択され；
Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７−６−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−４−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾール、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソキサゾール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾール、及び２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、及びＲ２４からなる群のいずれか２個が同一の原子に結合しているとき、Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、及びＲ２４の１個以下が、ヒドロキシであることができ、但し、前記Ｑｂ基は炭素原子に直接結合し；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される］の請求項２４に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ａは、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、及びＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、フルオロ、クロロ、及びブロモからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−アミノエチル、及び２−ヒドロキシエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合またはＣＨ２であり；
Ｑは、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニルフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、及び３−チエニルからなる群から選択され；
Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン及び２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群から選択され；
Ｒ１６及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１７及びＲ１８は、独立して、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、ヒドリド及びメチルからなる群から選択され；
ＱｓはＣＨ２である、請求項２６に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 前記化合物が、
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノフェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノフェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノフェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノフェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３，５−ジアミノフェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３，５−ジアミノフェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３，５−ジアミノフェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３，５−ジアミノフェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−カルボキシフェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−５−［Ｎ，Ｎ−ジメチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミド；
２−［３−［Ｎ−［［４−アミノイミノメチルフェニル］メチル］−２−［３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル］−５−［Ｎ−エチル−Ｎ−メチルヒドラジノ］−Ｎ−メチル−４−ピリドニル］］アセトアミドからなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式：
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合、または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アミノアルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｐは０または１であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、及びＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］からなる群から選択され；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、及びＣ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、同時にヒドロキシであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、同時にヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される］の請求項２２に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、及び１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリールのＡへの連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ３２により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素原子は、場合によりＲ３６により置換され、Ｒ３２に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ３３により置換され、Ｒ３６に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ３５により置換され、及びＲ３３とＲ３５の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ３４により置換され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、及びＣＦ３ＣＨＣＨ２からなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、及びブロモからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、及び２，３−ジヒドロキシプロピルからなる群から選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ２、及びＮ（ＣＨ３）ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、及び１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、及び３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群から選択され；
Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７−６−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−４−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾール、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソキサゾール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾール、及び２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合によりＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、同時にヒドロキシであり；
Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される、請求項２９に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−イミダゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−クロロ−３−トリフルオロメチル−２−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、及び３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ２ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、フルオロ、クロロ、及びブロモからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、２−アミノエチル、及び２−ヒドロキシエチルからなる群から選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２、及びＳＣＨ２からなる群から選択され；
Ｑは、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニルフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、及び３−チエニルからなる群から選択され；
Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、
３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、及び２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群から選択され；
Ｒ１６及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合によりＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｒ１７及びＲ１８は、独立して、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり；
Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
Ｑｓは、ＣＨ２である、請求項３０に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式：
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合、または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｎ（Ｒ７）であり；
Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、独立して、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑｓは、ＣＨ２である］の請求項２９に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、及び５−イソキサゾリルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＡへの連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ３２により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素原子は、場合によりＲ３６により置換され、Ｒ３２に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ３３により置換され、Ｒ３６に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ３５により置換され、及びＲ３３とＲ３５の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ３４により置換され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノメチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、クロロ、及びフルオロからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、及び２−ヒドロキシエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、２−ピリジル、及び３−ピリジルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の前記４−ピリドン環への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾール、及び２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、ヒドリド、メチル、及びエチルからなる群から選択され；
Ｑｓは、ＣＨ２である、請求項３２に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−イミダゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−クロロ−３−トリフルオロメチル−２ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、及び３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群から選択され；
Ａは、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｘ０は、ヒドリド、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、クロロ、及びフルオロからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、メチル、エチル、及び２，２，２−トリフルオロエチルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニルフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、及び３−チエニルからなる群から選択され；
Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、及び２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群から選択され；
Ｒ１６及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１７及びＲ１８は、独立して、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
Ｑｓは、ＣＨ２である、請求項３３に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、２−イミダゾリル、３−ピリジル、４−ピリジル、及び３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群から選択され；
Ａは、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり；
Ｘ０は、ヒドリド、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、クロロ、及びフルオロからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、メチル、エチル、及び２，２，２−トリフルオロエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニルフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニル、及び３−チエニルからなる群から選択され；
Ｙ０は、５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フルオロ−４−アミジノベンジル、及び３−フルオロ−４−アミジノベンジルからなる群から選択される、請求項３４に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 前記化合物が、式：
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、Ａは、ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−イミダゾリルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミドカルボニル−５−アミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミドカルボニル−５−アミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドであり；及び
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは３−クロロフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである｝の群から選択される、請求項２９に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式：
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アミノアルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２）ｐ［式中、ｐは０または１であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、及びＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］からなる群から選択され；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、同時にヒドロキシであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、同時にヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される］の請求項２２に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロピニル、２−プロペニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、３−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、４−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、１−メチル−２−ブテニル、１−メチル−３−ブテニル、１−メチル−２−ブチニル、３−ペンチル、１−エチル−２−プロペニル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、２−メチル−３−ブテニル、２−メチル−３−ブチニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、３−メチル−３−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、５−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−４−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−エチル−３−ブテニル、１−プロピル−２−プロペニル、１−エチル−２−ブチニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、６−ヘプテニル、２−へプチニル、３−へプチニル、４−へプチニル、５−へプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−４−ペンテニル、１−ブチル−２−プロペニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシル、及び３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択され、ここで、群Ｂのそれぞれの構成員は、場合により、ＢのＡへの連結点から５個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５及びＲ３６からなる群の一つ以上で置換され；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５及びＲ３６は独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、及びＣＦ３ＣＨＣＨ２からなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、及びブロモからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、及び２，３−ジヒドロキシプロピルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ２、及びＮ（ＣＨ３）ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、及び１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、及び３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群から選択され；
Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７−６−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−４−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾール、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソキサゾール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾール、及び２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は同時にヒドロキシであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は同時にヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される、請求項３７に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシル、及び４−アミノブチルからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、及びＣＨ３ＣＨＣＨ２からなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、フルオロ、クロロ、及びブロモからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、２−アミノエチル、及び２−ヒドロキシエチルからなる群から選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２、及びＳＣＨ２からなる群から選択され；
Ｑは、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニルフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルアミノ）フェニル、３−アミノ−４−（５−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、及び３−チエニルからなる群から選択され；
Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、及び２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群から選択され；
Ｒ１６及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合によりＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｒ１７及びＲ１８は、独立して、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり；
Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
ＱｓはＣＨ２である、請求項３８に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式：
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７はＮ（Ｒ７）であり；
Ｒ７は、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑｓは、ＣＨ２である］の請求項３７に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、２−へプチニル、３−へプチニル、４−へプチニル、５−へプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−２−ヘキシニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシル、及び３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択され、ここで、群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から５個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換されており；
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノ及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ａは、場合により、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）、及びＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）からなる群から選択され、但し、Ｂはヒドリドであり；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノメチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、クロロ、及びフルオロからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、及び２−ヒドロキシエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、２−ピリジル、及び３−ピリジルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の前記４−ピリドン環への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾール、及び２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４、及びＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）からなる群から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６、独立して、ヒドリド、メチル、及びエチルからなる群から選択され、
ＱｓはＣＨ２である、請求項４０に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシル、及び４−アミノブチルからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、クロロ、及びフルオロからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、メチル、エチル、及び２，２，２−トリフルオロエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、及び３−チエニルからなる群から選択され；
Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、及び２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群から選択され；
Ｒ１６及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１７及びＲ１８は、独立して、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
ＱｓはＣＨ２である、請求項４１に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシル、及び４−アミノブチルからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、クロロ、及びフルオロからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、メチル、エチル、及び２，２，２−トリフルオロエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニル、及び３−チエニルからなる群から選択され；
Ｙ０は、５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フルオロ−４−アミジノベンジル、及び３−フルオロ−４−アミジノベンジルからなる群から選択される、請求項４２に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 前記化合物が、式：
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は５−アミノ−２−フルオロフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は２−メチル−３−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロペニルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは（Ｒ）−２−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピニルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−ペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはヒドリドであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−メチルプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、ＡはＣＨ３ＣＨであり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは６−アミドカルボニルヘキシルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはｔｅｒｔ−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはｔｅｒｔ−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは３−ヒドロキシプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−メチルプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは１−メトキシ−２−プロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−メトキシエトキシであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は５−アミジノ−２−チエニルメチルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は５−アミノ−２−メチルチオフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はエチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキサミドフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジル−Ｎ−メチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−フェニル−２−プロピル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２，４−ジクロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（４−ブロモベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（３−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘプチルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ピリジルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（３−ピリジルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−（４−メトキシフェニル）エチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フェニルプロピル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２，２−ジフェニルエチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ナフチルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（１，２，３，４−テトラヒドロナフト−２−イルメチル）アミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３−カルボキシフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−プロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂは（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂは（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは２，２，２−トリフルオロエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂは（Ｓ）−２−ブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはエチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；及び
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである｝の群から選択される、請求項３７に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式：
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルホンアミド、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アルコキシ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、ハロ、ハロアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ３３及びＲ３４は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ３２は場合によりＱｂであり；
Ａは、結合、または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）またはＮ（Ｒ７）であり；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、ヒドロキシアルキル、アルキル、アミノアルキル、及びハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｐは０または１であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、及びＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］からなる群から選択され；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、場合によりＲ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１または及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、同時にヒドロキシであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、同時にヒドロキシであり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、独立して、ヒドリド、アルキル、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される］の請求項２２に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、チアエタン−２−イル、シクロペンチル、シクロヘキシル、ノルボルニル、７−オキサビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、シクロヘプチル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、及び３−テトラヒドロチエニルからなる群から選択され、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換され、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換され、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１２により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ブトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、カルボキシメチル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メタンスルホンアミド、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、シクロブトキシ、シクロヘキソキシ、シクロヘキシルメトキシ、４−トリフルオロメチルシクロヘキシルメトキシ、シクロペントキシ、ベンジル、ベンジルオキシ、４−ブロモ−３−フルオロフェノキシ、３−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルオキシ、４−ブロモベンジルアミノ、５−ブロモピリド−２−イルメチルアミノ、４−ブトキシフェナミノ、３−クロロベンジル、４−クロロフェノキシ、４−クロロ−３−エチルフェノキシ、４−クロロ−３−エチルベンジルアミノ、４−クロロ−３−エチルフェニルアミノ、３−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルオキシ、４−クロロベンジルスルホニル、４−クロロフェニルアミノ、４−クロロフェニルスルホニル、５−クロロピリド−３−イルオキシ、２−シアノピリド−３−イルオキシ、２，３−ジフルオロベンジルオキシ、２，４−ジフルオロベンジルオキシ、３，４−ジフルオロベンジルオキシ、２，５−ジフルオロベンジルオキシ、３，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジフルオロベンジルオキシ、４−ジフルオロメトキシベンジルオキシ、２，３−ジフルオロフェノキシ、２，４−ジフルオロフェノキシ、２，５−ジフルオロフェノキシ、３，５−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルフェノキシ、３，４−ジメチルベンジルオキシ、３，５−ジメチルベンジルオキシ、４−エトキシフェノキシ、４−エチルベンジルオキシ、３−エチルフェノキシ、４−エチルアミノフェノキシ、３−エチル−５−メチルフェノキシ、４−フルオロベンジルオキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−フルオロ−５−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−２−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−フルオロ−３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２−フルオロフェノキシ、４−フルオロフェノキシ、２−フルオロ−３−トリフルオロメチルフェノキシ、２−フルオロベンジルオキシ、４−フルオロフェニルアミノ、２−フルオロ−４−トリフルオロメチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、４−イソプロピルベンジルオキシ、３−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピルフェノキシ、４−イソプロピル−３−メチルフェノキシ、フェニルアミノ、１−フェニルエトキシ、２−フェニルエトキシ、２−フェニルエチル、２−フェニルエチルアミノ、フェニルスルホニル、３−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、４−トリフルオロメトキシベンジルオキシ、３−トリフルオロメトキシフェノキシ、４−トリフルオロメトキシフェノキシ、３−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルベンジルオキシ、２，４−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、３−トリフルオロメチルベンジル、３，５−ビス−トリフルオロメチルベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルフェノキシ、３−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、４−トリフルオロメチルチオベンジルオキシ、２，３，４−トリフルオロフェノキシ、２，３，５−トリフルオロフェノキシ、３−ペンタフルオロエチルフェノキシ、３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェノキシ、及び３−トリフルオロメチルチオフェノキシからなる群から選択され；
Ｒ３３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、メトキシアミノ、エトキシアミノ、アセトアミド、トリフルオロアセトアミド、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシエチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、Ｎ（ＯＨ）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＦ３ＣＨ、ＮＨＣ（Ｏ）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨＣＨ２、及びＣＦ３ＣＨＣＨ２からなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、及びブロモからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、及び２，３−ジヒドロキシプロピルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２、ＳＣＨ２、Ｎ（Ｈ）ＣＨ２、及びＮ（ＣＨ３）ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｑは、フェニル、２−チエニル、３−チエニル、２−フリル、３−フリル、２−ピロリル、３−ピロリル、２−イミダゾリル、４−イミダゾリル、３−ピラゾリル、４−ピラゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、５−イソキサゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピラジニル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニル、３−ピリダジニル、４−ピリダジニル、及び１，３，５−トリアジン−２−イルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点に隣接するもう一方の位置の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接する炭素は、場合によりＲ１１により置換され；
Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−６−Ｒ１８ピラジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１８−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリダジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７−６−Ｒ１８ピリミジン、５−Ｑｂ−２−Ｑｓ−４−Ｒ１６−６−Ｒ１９ピリミジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９イミダゾール、２−Ｑｂ−４−Ｑｓ−５−Ｒ１７イミダゾール、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソキサゾール、５−Ｑｂ−３−Ｑｓ−４−Ｒ１６イソキサゾール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６ピラゾール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾール、及び２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、カルボキシ、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、プロポキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、Ｎ−エチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、イソプロピルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メチルスルホニル、エチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合によりＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは、同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は同時にヒドロキシであり；
Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、及びヒドロキシからなる群から選択され；
Ｑｓは、結合、ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択される、請求項４５に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、１−ピロリジニル、１−ピペリジニル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、６−オキサビシクロ［２，２，１］ヘプタン−２−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、４Ｈ−２−ピラニル、４Ｈ−３−ピラニル、４Ｈ−４−ピラニル、４Ｈ−ピラン−４−オン−２−イル、４Ｈ−ピラン−４−オン−３−イル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、及び３−テトラヒドロチエニルからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＣＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）、ＣＨ２ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、フルオロ、クロロ、及びブロモからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、２−アミノエチル、及び２−ヒドロキシエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＯＣＨ２、及びＳＣＨ２からなる群から選択され；
Ｑは、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチル）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルアミノフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエチルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−ベンジルオキシフェニル、３−アミノ−５−（２−フェニルエトキシ）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニルフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルアミノ）フェニル、３−アミノ−５−（４−トリフルオロメチルベンジルオキシ）フェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−アミノ−５−カルボキシフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、及び３−チエニルからなる群から選択され；
Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、及び２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群から選択され；
Ｒ１６及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは、同時にヒドリドであることはなく；
Ｒ１７及びＲ１８は、独立して、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはヒドリドであり；
Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、ヒドリド及びメチルであり；
Ｑｓは、ＣＨ２である、請求項４６に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式：
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミジノ、グアニジノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルコキシ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルコキシ、ヒドロキシアミノ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロ、ハロアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、カルボキシアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ３３及びＲ３４は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アミドスルホニル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ３３は、場合によりＱｂであり；
Ａは、結合または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７はＮ（Ｒ７）であり；
Ｒ７はヒドリドまたはアルキルであり；
Ｒ１５は、ヒドリド、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アルキル、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシアルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２は、Ｚ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合であり；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接する炭素は、場合によりＲ１１により置換され；
Ｙ０は、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリールの１個の炭素はＱｓにより置換され、Ｑｓの前記フェニルまたは前記ヘテロアリールへの連結点から２または３個目の原子である炭素は、Ｑｂにより置換され、Ｑｓの連結点に隣接する炭素は、Ｒ１７により置換され、Ｑｓの連結点に隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１８により置換され、Ｑｂに隣接する炭素は、場合によりＲ１６により置換され、及びＱｂに隣接するもう１つの炭素は、場合によりＲ１９により置換され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合によりＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは、同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２、ヒドリド、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、及びＲ２５は、独立して、ヒドリドまたはアルキルであり；
Ｑｓは、ＣＨ２である］の請求項４５に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、及び３−テトラヒドロチエニルからなる群から選択され、ここで、それぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換され、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換され、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１２により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１及びＲ１３は、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシ、及びシアノからなる群から独立して選択され；
Ｒ１０、及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ３３は、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノメチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、クロロ、及びフルオロからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、メチル、エチル、プロピル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、及び２−ヒドロキシエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、２−ピリジル、及び３−ピリジルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の前記４−ピリドン環への前記連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９フラン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７フラン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９ピロール、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７ピロール、４−Ｑｂ−２−Ｑｓ−５−Ｒ１９チアゾール、及び２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１７チアゾールからなる群から選択され；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１またはＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、ヒドリド、メチル、及びエチルからなる群から選択され；
Ｑｓは、ＣＨ２である、請求項４８に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、１−ピロリジニル、及び１−ピペリジニルからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、クロロ、及びフルオロからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、メチル、エチル、及び２，２，２−トリフルオロエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニルフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、及び３−チエニルからなる群から選択され；
Ｙ０は、１−Ｑｂ−４−Ｑｓ−２−Ｒ１６−３−Ｒ１７−５−Ｒ１８−６−Ｒ１９ベンゼン、２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−６−Ｒ１７−４−Ｒ１８−３−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−６−Ｑｓ−２−Ｒ１６−５−Ｒ１８−４−Ｒ１９ピリジン、３−Ｑｂ−５−Ｑｓ−４−Ｒ１６−２−Ｒ１９チオフェン、及び２−Ｑｂ−５−Ｑｓ−３−Ｒ１６−４−Ｒ１７チオフェンからなる群から選択され；
Ｒ１６及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１７及びＲ１８は、独立して、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４であり；
Ｒ２３、Ｒ２４及びＲ２５は、独立して、ヒドリドまたはメチルであり；
Ｑｓは、ＣＨ２である、請求項４９に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、及び１−ピペリジニルからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、クロロ、及びフルオロからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、メチル、エチル、及び２，２，２−トリフルオロエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニルフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニル、及び３−チエニルからなる群から選択され；
Ｙ０は、５−アミジノ−２−チエニルメチル、４−アミジノベンジル、２−フルオロ−４−アミジノベンジル、及び３−フルオロ−４−アミジノベンジルからなる群から選択される、請求項５０に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 前記化合物が、式：
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は５−アミノ−２−チエニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはシクロヘキシルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはオキサラン−２−イルであり、ＡはＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは１−ピペリジニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂは１−ピロリジニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は２−アミノ−６−カルボキシ−４−ピリジルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボメトキシフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−カルボキシフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロプロピルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−２−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノ−３−フルオロベンジルであり、及びＲ１はメチルである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）−フェニルであり、Ｂはシクロペンチルであり、Ａは結合であり、Ｙ０は４−アミジノベンジルであり、及びＲ１はメチルである｝の群から選択される、請求項４５に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式：
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルカノイルオキシ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、ハロアルカノイル、ニトロ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、アルキルスルホンアミド、アミドスルホニル、アルキル、アルケニル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルケニル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキサミド、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ｂは、場合により、ヒドリド、トリアルキルシリル、Ｃ２〜Ｃ８アルキル、Ｃ３〜Ｃ８アルキルエニル、Ｃ３〜Ｃ８アルケニル、Ｃ３〜Ｃ８アルキニル、及びＣ２〜Ｃ８ハロアルキルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から６個の原子までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換され；
Ｂは、場合によりＣ３〜Ｃ１２シクロアルキル、またはＣ４〜Ｃ９飽和ヘテロサイクリルであり、ここでそれぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換され、ＢのＡへの連結点の環炭素以外の環炭素は、場合によりオキソで置換され、但し、１個以下の環炭素が同時にオキソにより置換され、前記連結点の炭素原子に隣接する環炭素及び窒素は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換され、前記Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１０により置換され、前記Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１２により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１０の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ１１により置換され、前記連結点から３個目の原子であり且つ前記Ｒ１２の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ３３により置換され、前記連結点から４個目の原子であり且つＲ１１及びＲ３３の位置に隣接する環炭素または窒素は、場合によりＲ３４により置換され；
Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、アセトアミド、ハロアセトアミド、アルコキシアミノ、アルカノイル、ハロアルカノイル、アミジノ、グアニジノ、アルキレンジオキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、シクロアルコキシ、シクロアルキルアルコキシ、アラルコキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアラルコキシ、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルアルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、Ｎ−アルキル−Ｎ−アリールアミノ、アリールアミノ、アラルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロアラルキルアミノ、ヘテロサイクリルアミノ、ヘテロサイクリルアルキルアミノ、アリールチオ、アルキルスルフィニル、アリールスルフィニル、アラルキルスルフィニル、シクロアルキルスルフィニル、ヘテロアリールスルフィニル、アルキルスルフアミド、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、アラルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、ヘテロアリールスルホニル、アミドスルホニル、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリール、ヘテロサイクリル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アミノアルキル、カルボアルコキシ、カルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキサミド、及びシアノからなる群から選択され；
Ａは、結合、または（ＣＨ（Ｒ１５））ｐａ−（Ｗ７）ｒｒであり、ここで、ｒｒは０または１であり、ｐａは０〜３から選択される整数であり、及びＷ７は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＣ（Ｓ）、及びＮ（Ｒ７）からなる群から選択され；
Ｒ７は、ヒドリド、ヒドロキシ、及びアルキルからなる群から選択され；
Ｒ１５は、ヒドリド、ヒドロキシ、ハロ、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノ、アルキル、シアノ、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アミノアルキル、ヒドロキシ、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、及びアルキルチオからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アミノ、アミノアルキル、アルキルアミノ、ヒドロキシ、及びヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ２はＺ０−Ｑであり；
Ｚ０は、結合、（ＣＲ４１Ｒ４２）ｑ［式中、ｑは１または２である］、及び（ＣＨ（Ｒ４１））ｇ−Ｗ０−（ＣＨ（Ｒ４２））ｐ［式中、ｇ及びｐは０〜３から独立して選択される整数であり、及びＷ０は、Ｏ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、Ｎ（Ｒ４１）、及びＯＮ（Ｒ４１）からなる群から選択される］からなる群から選択され；
Ｚ０は、場合により（ＣＨ（Ｒ４１））ｅ−Ｗ２２−（ＣＨ（Ｒ４２））ｈであり、ここでｅ及びｈは、独立して０または１であり、及びＷ２２は、ＣＲ４１＝ＣＲ４２、１，２−シクロプロピル、１，２−シクロブチル、１，２−シクロヘキシル、１，３−シクロヘキシル、１，２−シクロペンチル、１，３−シクロペンチル、２，３−モルホリニル、２，４−モルホリニル、２，６−モルホリニル、３，４−モルホリニル、３，５−モルホリニル、１，２−ピペラジニル、１，３−ピペラジニル、２，３−ピペラジニル、２，６−ピペラジニル、１，２−ピペリジニル、１，３−ピペリジニル、２，３−ピペリジニル、２，４−ピペリジニル、２，６−ピペリジニル、３，４−ピペリジニル、１，２−ピロリジニル、１，３−ピロリジニル、２，３−ピロリジニル、２，４−ピロリジニル、２，５−ピロリジニル、３，４−ピロリジニル、２，３−テトラヒドロフラニル、２，４−テトラヒドロフラニル、２，５−テトラヒドロフラニル、及び３，４−テトラヒドロフラニルからなる群から選択され、ここで、Ｚ０は、前記４−ピリドン環に直接結合し、及びＷ２２は、場合により、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、及びＲ１３からなる群から選択される一つ以上の置換基で置換され；
Ｒ４１及びＲ４２は、独立して、ヒドリド、ヒドロキシ、アルキル、及びアミノからなる群から選択され；
Ｑは、フェニルまたは５若しくは６個の環構成員のヘテロアリールであり、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環のＺ０への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され、但し、Ｚ０が結合であるとき、Ｑはフェニル以外であり；
Ｑは場合によりヒドリドであり、但し、Ｚ０は結合以外から選択され；
Ｋは、ＣＨＲ４ａであり、ここでＲ４ｂは、ヒドリド、ヒドロキシアルキル、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され；
Ｅ０は結合、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）、（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｒ７）ＮＳ（Ｏ）２、及びＳ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ７）からなる群から選択され；
ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
Ｑｓは、（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂであり、ここで、ｂは１〜４から選択される整数であり、Ｒ３７は、ヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され、Ｒ３８は、ヒドリド、アルキル、ハロアルキル、アロイル、及びヘテロアロイルからなる群から選択され、但し、少なくとも１個のアロイルまたはヘテロアロイル置換基があり、但し、１個以下のアロイルまたはヘテロアロイルが同時に（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂに結合し、但し、前記アロイル及び前記ヘテロアロイルは、場合により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され、但し、前記アロイル及び前記ヘテロアロイルは、Ｅ０に直接結合しているＣＲ３７Ｒ３８に結合し、但し、１個以下のアルキルまたは１個のハロアルキルが同時にＣＲ３７Ｒ３８に結合し、但し、前記アルキル及びハロアルキルは、前記アロイルまたは前記ヘテロアロイルに結合しているもの以外の炭素に結合し；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、カルボキシ、ハロアルキルチオ、アルコキシ、ヒドロキシ、アミノ、アルコキシアミノ、アルキルアミノ、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、アルカノイル、ハロアルカノイル、アルキル、ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１６またはＲ１９は、場合により、ＮＲ２０Ｒ２１、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ１６、Ｒ１９、及びＱｂは同時にヒドリドであることはなく；
Ｑｂは、ＮＲ２０Ｒ２１、ヒドリド、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）、及びＣ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４からなる群から選択され、但し、Ｒ２０及びＲ２１の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され、但し、Ｒ２３及びＲ２４の１個以下は、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から同時に選択され；
Ｒ２０、Ｒ２１、Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、アルキル、ヒドロキシ、アミノ、アルキルアミノ、及びジアルキルアミノからなる群から選択される］の請求項２２に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式：
Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６は、独立して、ヒドリド、アミジノ、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、アミドカルボニル、カルボキシ、シアノ、及びＱｂからなる群から選択され；
Ｂは、場合により、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブテニル、２−ブチニル、ｓｅｃ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、２−メチルプロペニル、１−ペンチル、２−ペンテニル、３−ペンテニル、２−ペンチニル、３−ペンチニル、２−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２−メチル−２−ブテニル、３−メチルブチル、３−メチル−２−ブテニル、１−ヘキシル、２−ヘキセニル、３−ヘキセニル、４−ヘキセニル、２−ヘキシニル、３−ヘキシニル、４−ヘキシニル、２−ヘキシル、１−メチル−２−ペンテニル、１−メチル−３−ペンテニル、１−メチル−２−ペンチニル、１−メチル−３−ペンチニル、３−ヘキシル、１−エチル−２−ブテニル、１−ヘプチル、２−ヘプテニル、３−ヘプテニル、４−ヘプテニル、５−ヘプテニル、２−へプチニル、３−へプチニル、４−へプチニル、５−へプチニル、２−ヘプチル、１−メチル−２−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキセニル、１−メチル−４−ヘキセニル、１−メチル−５−ヘキセニル、１−メチル−３−ヘキシニル、１−メチル−４−ヘキシニル、３−ヘプチル、１−エチル−２−ペンテニル、１−エチル−３−ペンテニル、１−エチル−２−ペンチニル、１−エチル−３−ペンチニル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２−ジフルオロプロピル、４−トリフルオロメチル−５，５，５−トリフルオロペンチル、４−トリフルオロメチルペンチル、５，５，６，６，６−ペンタフルオロヘキシル、及び３，３，３−トリフルオロプロピルからなる群から選択され、ここで群Ｂのそれぞれの構成員は、ＢのＡへの連結点から５個までのどの炭素においても、Ｒ３２、Ｒ３３、Ｒ３４、Ｒ３５、及びＲ３６からなる群の１個以上で場合により置換され；
Ｂは、場合により、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、ビシクロ［３．１．０］ヘキサン−６−イル、２−モルホリニル、３−モルホリニル、４−モルホリニル、１−ピペラジニル、２−ピペラジニル、１−ピペリジニル、２−ピペリジニル、３−ピペリジニル、４−ピペリジニル、１−ピロリジニル、２−ピロリジニル、３−ピロリジニル、２−ジオキサニル、２−テトラヒドロフラニル、３−テトラヒドロフラニル、２−テトラヒドロピラニル、３−テトラヒドロピラニル、４−テトラヒドロピラニル、２−テトラヒドロチエニル、及び３−テトラヒドロチエニルからなる群から選択され、ここで、それぞれの環炭素は場合によりＲ３３で置換され、前記連結点の炭素に隣接する環炭素及び窒素は、場合によりＲ９またはＲ１３により置換され、Ｒ９の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３の位置に隣接し且つ前記連結点から２個目の原子である環炭素または窒素は、場合によりＲ１２により置換され；
Ｒ９、Ｒ１１、及びＲ１３は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、アミノ、Ｎ−メチルアミノ、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミノ、メチルチオ、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１０及びＲ１２は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミドカルボニル、Ｎ−メチルアミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドカルボニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル、Ｎ−ベンジルアミドスルホニル、Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル、Ｎ−エチルアミドカルボニル、Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル、Ｎ−プロピルアミドカルボニル、Ｎ−イソブチルアミドカルボニル、Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニル、Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル、Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル、グアニジノ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、カルボキシ、カルボキシメチル、アミノ、アセトアミド、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロアセトアミド、アミノメチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシアミノ、アミドスルホニル、Ｎ−メチルアミドスルホニル、Ｎ，Ｎ−ジメチルアミドスルホニル、メタンスルホンアミド、メトキシカルボニル、フルオロ、クロロ、ブロモ、及びシアノからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、メトキシ、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメトキシ、１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ、フルオロ、クロロ、及びブロモからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、プロピル、ｎ−ブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２，２，３，３，３−ペンタフルオロプロピル、２−アミノエチル、３−アミノプロピル、２−ヒドロキシエチル、３−ヒドロキシプロピル、及び２，３−ジヒドロキシプロピルからなる群から独立して選択され；
Ｒ２は、フェニル、２−チエニル、２−フリル、２−ピロリル、２−イミダゾリル、２−チアゾリル、３−イソキサゾリル、２−ピリジル、及び３−ピリジルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルまたはヘテロアリール環の前記４−ピリドン環への連結点の炭素に隣接する炭素は、場合によりＲ９により置換され、前記連結点の炭素に隣接するもう一方の炭素は、場合によりＲ１３により置換され、Ｒ９に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１０により置換され、Ｒ１３に隣接し且つ前記連結点の炭素から２個目の原子である炭素は、場合によりＲ１２により置換され、及びＲ１０とＲ１２の両方に隣接するどの炭素も、場合によりＲ１１により置換され；
ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
Ｑｓは、Ｃ［Ｒ３７（ベンゾイル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（２−ピリジルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（３−ピリジルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（４−ピリジルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（２−チエニルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（３−チエニルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（２−チアゾリルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、Ｃ［Ｒ３７（４−チアゾリルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］、及びＣ［Ｒ３７（５−チアゾリルカルボニル）（ＣＲ３７Ｒ３８）ｂ］からなる群から選択され、ここで、ｂは１〜３から選択される整数であり、Ｒ３７及びＲ３８は、独立してヒドリド、アルキル、及びハロアルキルからなる群から選択され、但し、前記ベンゾイル及び前記ヘテロアロイル類は、場合により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され、但し、Ｒ１７及びＲ１８は、場合により、前記ベンゾイルまたはヘテロアロイルのカルボニルに対してメタ及びパラ位の炭素以外から選択される炭素で置換され、但し、前記ベンゾイルまたは前記ヘテロアロイルは、前記１−（アミドカルボニルメチレン）基のアミド窒素に直接結合した炭素に結合し、但し、１個以下のアルキルまたはハロアルキルが同時にＣＲ３７Ｒ３８に結合し；
Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、メチル、エチル、アミジノ、グアニジノ、メトキシ、ヒドロキシ、アミノ、アミノメチル、１−アミノエチル、２−アミノエチル、Ｎ−メチルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、エチルチオ、トリフルオロメチルチオ、メチルスルフィニル、メチルスルホニル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、クロロ、ヒドロキシメチル、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｑｂは、Ｃ（ＮＲ２５）ＮＲ２３Ｒ２４またはＮ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリド、メチル、及びエチルからなる群から選択される］の請求項５３に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、２−アミノフェニル、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、４−ヒドロキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシフェニル、４−メトキシフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−イミダゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、５−クロロ−３−トリフルオロメチル−２−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、３−チエニル、及び３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群から選択され；
Ｂは、場合により、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシル、及び４−アミノブチルからなる群から選択され；
Ｂは、場合により、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル、１−ピロリジニル及び１−ピペリジニルからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＣＨ２、ＣＨ３ＣＨ、ＣＨ２ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、ヒドロキシ、１−アミノエチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ペンタフルオロエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、１−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエチル、フルオロ、クロロ、及びブロモからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、ヒドロキシ、アミノ、メチル、エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、２−アミノエチル、及び２−ヒドロキシエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニルフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、５−アミノ−２−フルオロフェニル、３−アミノ−５−ヒドロキシメチルフェニル、５−アミノ−３−メトキシカルボニルフェニル、３−アミジノフェニル、３−アミノ−２−メチルフェニル、５−アミノ−２−メチルチオフェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチル−５−アミノフェニル、３−カルボキシメチル−５−ヒドロキシフェニル、３−カルボキシメチルフェニル、３−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、２−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、２，５−ジフルオロフェニル、２−ヒドロキシフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、２−メトキシフェニル、３−メトキシフェニル、３−メトキシアミノフェニル、３−メトキシカルボニルフェニル、２−メチルアミノフェニル、３−メチルアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル、２−トリフルオロメチルフェニル、５−アミノ−２−チエニル、５−アミノ−３−チエニル、３−ブロモ−２−チエニル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−チエニル、及び３−チエニルからなる群から選択され；
ＹＡＴは、Ｑｂ−Ｑｓであり；
Ｑｓは、［ＣＨ（ベンゾイル）（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（２−ピリジルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（３−ピリジルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（４−ピリジルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（２−チエニルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（３−チエニルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（２−チアゾリルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ、［ＣＨ（４−チアゾリルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂ、及び［ＣＨ（５−チアゾリルカルボニル）］（ＣＨ２）ｂからなる群から選択され、ここで、ｂは１〜３から選択される整数であり、但し、前記ベンゾイル及び前記ヘテロアロイル類は、場合により、Ｒ１６、Ｒ１７、Ｒ１８、及びＲ１９からなる群から選択される１個以上の置換基で置換され、但し、Ｒ１７及びＲ１８は、場合により、前記ベンゾイルまたはヘテロアロイルのカルボニルに対してメタ及びパラ位の炭素以外から選択される炭素において置換され、但し、前記ベンゾイルまたは前記ヘテロアロイルは、前記１−（アミドカルボニルメチレン）基のアミド窒素に直接結合した炭素に結合し；
Ｒ１６及びＲ１９は、独立して、ヒドリド、アミジノ、アミノ、アミノメチル、メトキシ、メチルアミノ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、フルオロ、クロロ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｒ１７及びＲ１８は、独立して、ヒドリド、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、ヒドロキシメチル、アミノ、カルボキシ、及びシアノからなる群から選択され；
Ｑｂは、Ｎ（Ｒ２６）Ｃ（ＮＲ２５）Ｎ（Ｒ２３）（Ｒ２４）であり；
Ｒ２３、Ｒ２４、Ｒ２５及びＲ２６は、独立して、ヒドリドまたはメチルである、請求項５４に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 式中、Ｂは、３−アミノフェニル、３−アミジノフェニル、４−アミジノフェニル、３−クロロフェニル、４−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、２−フルオロフェニル、４−メチルフェニル、フェニル、２−イミダゾリル、３−ピリジル、４−ピリジル、及び３−トリフルオロメチル−２−ピリジルからなる群から選択され；
Ｂは、場合により、ヒドリド、エチル、２−プロペニル、２−プロピニル、プロピル、イソプロピル、ブチル、２−ブチル、（Ｒ）−２−ブチル、（Ｓ）−２−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、イソブチル、１−ペンチル、３−ペンチル、２−メチルブチル、２，２，２−トリフルオロエチル、６−アミドカルボニルヘキシル、４−メチル−２−ペンチル、３−ヒドロキシプロピル、１−メトキシ−２−プロピル、２−メトキシエチル、２−メチル−２−ブチル、３−メチル−２−ブチル、２−ジメチルアミノプロピル、２−シアノエチル、６−ヒドロキシヘキシル、２−ヒドロキシエチル、２−アミジノエチル、２−グアニジノエチル、３−グアニジノプロピル、４−グアニジノブチル、３−ヒドロキシプロピル、４−ヒドロキシブチル、６−シアノヘキシル、２−ジメチルアミノエチル、３−メチルブチル、２−メチルブチル、（Ｓ）−２−メチルブチル、３−アミノプロピル、２−ヘキシル、及び４−アミノブチルからなる群から選択され；
Ｂは、場合により、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキサラン−２−イル、２−（２Ｒ）−ビシクロ［２．２．１］−ヘプチル、オキセタン−３−イル、アゼチジン−１−イル、アゼチジン−２−イル、アゼチジン−３−イル及び１−ピペリジニルからなる群から選択され；
Ａは、結合、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２、及びＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；
Ｘ０は、ヒドリド、アミノメチル、メチル、エチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、ヒドロキシメチル、２−ヒドロキシエチル、クロロ、及びフルオロからなる群から選択され；
Ｒ１は、ヒドリド、メチル、エチル、２，２，２−トリフルオロエチル、３，３，３−トリフルオロプロピル、及び２−ヒドロキシエチルからなる群から選択され；
Ｒ２は、３−アミドカルボニル−５−アミノフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（３−フルオロベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−トリフルオロメチルベンジル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（１−メチル−１−フェニルエチル）アミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−クロロベンジル）アミドスルホニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−エチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソプロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−プロピルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−イソブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−（２−ブチル）アミドカルボニルフェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロブチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロペンチルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノ−５−（Ｎ−シクロヘキシルアミドカルボニル）フェニル、３−アミノフェニル、３−カルボキシ−５−アミノフェニル、３−クロロフェニル、３，５−ジアミノフェニル、３−ジメチルアミノフェニル、３−ヒドロキシフェニル、３−メタンスルホニルアミノフェニル、３−メトキシアミノフェニル、２−メチルフェニル、３−メチルフェニル、フェニル、３−トリフルオロアセトアミドフェニル、３−ブロモ−２−チエニル、２−チエニル、及び３−チエニルからなる群から選択され；
ＹＡＴは、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチル、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（４−チアゾリル）−２−ペンチル、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（５−チアゾリル）−２−ペンチル、５−グアニジノ−１−オキソ−１−（４−アミノ−２−チアゾリル）−２−ペンチル、及び５−グアニジノ−１−オキソ−１−フェニル−２−ペンチルからなる群から選択される、請求項５５に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 前記化合物が、式：
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドである；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドである；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドである；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はヒドリドであり、及びＸ０はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、Ａは、ＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドである；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはフェニルであり、ＡはＣＨ２ＣＨ２であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドである；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドである；
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはイソプロピルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドである；
Ｒ２は３，５−ジアミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドである；
Ｒ２は３−カルボキシ−５−アミノフェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドである；及び
Ｒ２は３−アミノ−５−（Ｎ−ベンジルアミドカルボニル）フェニルであり、Ｂはシクロブチルであり、Ａは単結合であり、ＹＡＴは５−グアニジノ−１−オキソ−１−（２−チアゾリル）−２−ペンチルであり、Ｒ１はメチルであり、及びＸ０はヒドリドである｝の群から選択される、請求項５３に記載の化合物またはその医薬的に許容可能な塩。 - 請求項２１に記載の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤとを含む、血液中の血栓性の状態を阻害するための組成物。
- 請求項５８に記載の組成物の治療的有効量を血液に添加することを含む、血液中の血栓性の状態を阻害するための方法。
- 請求項５８に記載の組成物の治療的有効量を血液に添加することを含む、血液中での血小板凝集物の形成を阻害するための方法。
- 請求項５８に記載の組成物の治療的有効量を血液に添加することを含む、血液中での血栓形成を阻害する方法。
- 請求項５８に記載の組成物の治療的有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における静脈血栓塞栓症及び肺動脈塞栓症の処置または予防方法。
- 請求項５８に記載の組成物の治療的有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における深在静脈血栓症の処置または予防方法。
- 請求項５８に記載の組成物の治療的有効量を哺乳類に投与することを含む、哺乳類における心臓血栓塞栓症の処置または予防方法。
- 請求項５８に記載の組成物の治療的有効量を哺乳類に投与することを含む、ヒト及び他の哺乳類における血栓塞栓症発作の処置または予防方法。
- 請求項５８に記載の組成物の治療的有効量を哺乳類に投与することを含む、ヒト及び他の哺乳類におけるガン及びガン化学療法に関連する血栓症の処置または予防方法。
- 請求項５８に記載の組成物の治療的有効量を哺乳類に投与することを含む、ヒト及び他の哺乳類における不安定狭心症の処置または予防方法。
- フィブリノーゲンレセプターアンタゴニストの治療的有効量と一緒に、請求項２１に記載の化合物の治療的有効量を血液に添加することを含む、血液中での血栓形成を阻害する方法。
- 哺乳類での血栓形成の阻害、血栓形成の処置、または血栓形成の予防のための薬剤の製造における、請求項２１に記載の化合物、またはその医薬的に許容可能な塩の使用。
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