JP2007509059A5

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Publication number: JP2007509059A5
Application number: JP2006535368A
Authority: JP
Filing date: 2004-10-15
Publication date: 2007-09-06

Claims

式で表される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、プロドラッグまたは薬学的に受容可能な塩であって：

式中、Ｘ_１およびＸ_２は、ＮまたはＣＨから独立的に選択され、ただし、Ｘ_１およびＸ_２の少なくとも１つがＮであり；
Ｘ_３は、ＣＨであり、ただし、Ｘ_１がＮであり、そしてＸ_２がＣＨである場合、Ｘ_３はＮまたはＣＨであり；
Ｚは

、ＮＲ_６Ｒ_７、ＮＲ_５（Ｃ＝Ｏ）Ｒ_８、ＮＲ_５（Ｃ＝Ｓ）Ｒ_８、またはＮＲ_５−ＡＡであって、ＡＡは置換または非置換アミノ酸であり、破線は単結合または二重結合を表し；
Ａ_１は置換または非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、多環式アリール、多環式アリールアルキル、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールアリール、ヘテロアリール−ヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビアリールアルキル、またはヘテロアリールアリールアルキルであり；
Ｒ_１はＯまたはＨであり、Ｒ_２はＮＲ_６Ｒ_７またはヒドロキシルであるか；またはＲ_１はＲ_２と一緒になって置換または非置換のヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し；破線は単結合または二重結合を表し；
Ｒ_３およびＲ_３’は水素、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシから独立的に選択され；
Ｒ_４は水素、ヒドロキシルまたは置換もしくは非置換アルキルであり；
Ｒ_５は水素、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ_５ａ）−、または置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルであり、Ｒ_５ａは置換または非置換のアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ_６およびＲ_７は水素、置換または非置換のアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルから独立的に選択されるか；またはＲ_６およびＲ_７は一緒になって置換または非置換のヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し；
Ｒ_８は置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、ジシクロアルキルアミノアルキル、（アルキル）（シクロアルキル）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ジヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルオキシアルキル、ヘテロシクロアルキルアミノアルキル、（アルキル）（ヘテロシクロアルキル）アミノアルキル、ジヘテロシクロアルキルアミノアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アリールオキシアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、（アルキル）（アリール）アミノアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、（アルキル）（ヘテロアリール）アミノアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールアミノアルキル、ジヘテロアリールアミノアルキル、（アリール）（ヘテロアリール）アミノアルキルである、
化合物。
Ｘ_１がＮである請求項１記載の化合物。
Ｘ_２がＮである請求項１記載の化合物。
Ｘ_１およびＸ_２が両方ともＮである請求項１記載の化合物。
Ａ_１が、置換または非置換のフェニル、フェニルアルキル、ピリジル、ピリミジニル、ピリジルアルキル、ピリミジニルアルキル、アルキルベンゾエート、チオフェン、チオフェン−２−カルボキシレート、インデニル、２，３−ジヒドロインデニル、テトラリニル、トリフルオロフェニル、（トリフルオロメチル）チオフェニル、モルホリニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニルアルキル、ピペラジニルアルキル、シクロヘキシルアルキル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロインドリル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ピロリジニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルアルキル、４−アミノ（イミノ）メチルフェニル、イソオキサゾリル、インダゾリル、アダマンチル、ビシクロヘキシル、キヌクリジニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾリルフェニル、フェニルイミダゾリル、フタラミド、ナフチル、ナフタレニル、ベンゾフェノン、アニリニル、アニソリル、キノリニル、キノリノニル、フェニルスルホニル、フェニルアルキルスルホニル、９Ｈ−フルオレン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアルキル、シクロプロピル、シクロプロピルアルキル、フラニル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、ピロリジン−４−イルピリジニル、４−ジアゼパン−１−イル、ヒドロキシピロリジン−１−イル、ジアルキルアミノピロリジン−１−イル、および１，４’−ビピペリジン−１’−イルからなる群から選択される請求項１記載の化合物。
Ａ_１が置換または非置換のフェニルである請求項１記載の化合物。
Ａ_１が置換または非置換のヒドロキシフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、アルキルフェニル、ジアルキルフェニル、トリアルキルフェニル、アルコキシフェニル、ジアルコキシフェニル、アルコキシアルキルフェニル、ハロフェニル、ジハロフェニル、ハロアルキルフェニル、ハロアルコキシフェニル、アルキルハロフェニル、アルコキシハロフェニル、アルキルチオフェニル、アミノフェニル、ニトロフェニル、アセチルフェニル、スルファモイルフェニル、ビフェニル、アルコキシビフェニル、シクロヘキシルフェニル、フェニルオキシフェニル、ジアルキルアミノフェニル、モルホリニルフェニル、ヘテロシクリルカルボニルフェニル、ヘテロシクリルフェニル、ヘテロシクリルアルキルフェニル、フラニルフラニル、（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニル、ピリミジン−５−イルフェニル、およびキノリジニルフェニルからなる群から選択される置換フェニルである請求項６記載の化合物。
Ａ_１がクロロフェニル、フルオロフェニル、ブロモフェニル、ヨードフェニル、ジクロロフェニル、ジフルオロフェニル、ジブロモフェニル、フルオロクロロフェニル、ブロモクロロフェニル、トリフルオロメチルフェニル、トリフルオロメトキシフェニル、アルキルブロモフェニル、トリフルオロメチルブロモフェニル、アルキルクロロフェニル、トリフルオロメチルクロロフェニル、アルキルフルオロフェニル、およびトリフルオロメチルフルオロフェニルからなる群から選択される置換フェニルである請求項７記載の化合物。
Ｚが

であり、Ｒ_１がＯである請求項１記載の化合物。
Ｚが

であり、Ｒ_２がＮＲ_６Ｒ_７であり、Ｒ_６が水素であり、Ｒ_７が水素および置換または非置換のアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルからなる群から選択される請求項１記載の化合物。
Ｚが

であり、Ｒ_１がＲ_２と一緒になって置換または非置換ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成する請求項１記載の化合物。
Ｒ_３が低級アルコキシである請求項１記載の化合物。
Ｒ_３がメトキシである請求項１２記載の化合物。
Ｒ_４が水素である請求項１記載の化合物。
Ｒ_４が低級アルキルである請求項１記載の化合物。
Ｒ_４がメチルである請求項１５記載の化合物。
Ｚが

であり、Ｒ_１がＯであり、Ｒ_２がＮＲ_６Ｒ_７であり、Ｒ_６がＨであり、Ｒ_７がメチルである請求項１記載の化合物。
式で表される化合物、またはそれらの立体異性体、互変異性体、プロドラッグまたは薬学的に受容可能な塩であって：

式中、Ｘ_１はＮまたはＣＨであり；
Ｚは

、ＮＲ_６Ｒ_７、ＮＲ_５（Ｃ＝Ｏ）Ｒ_８、ＮＲ_５（Ｃ＝Ｓ）Ｒ_８、またはＮＲ_５−ＡＡであって、ＡＡは置換または非置換のアミノ酸であり、破線は単結合または二重結合を表し；
Ａ_１は置換または非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、多環式アリール、多環式アリールアルキル、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールアリール、ヘテロアリールヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビアリールアルキル、またはヘテロアリールアリールアルキルであり；
Ｒ_１はＯまたはＨであり、Ｒ_２はＮＲ_６Ｒ_７またはヒドロキシルであるか；またはＲ_１はＲ_２と一緒になって置換または非置換のヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し；破線は単結合または二重結合を表し；
Ｒ_３およびＲ_３ ^’は水素、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシから独立的に選択され；
Ｒ_４は水素、ヒドロキシルまたは置換もしくは非置換のアルキルであり；
Ｒ_５は水素、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ_５ａ）−、または置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルであり、Ｒ_５ａは置換または非置換のアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ_６およびＲ_７は水素、および置換または非置換のアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルから独立的に選択されるか；またはＲ_６およびＲ_７は一緒になって置換または非置換のヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し；
Ｒ_８は置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、ジシクロアルキルアミノアルキル、（アルキル）（シクロアルキル）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ジヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルオキシアルキル、ヘテロシクロアルキルアミノアルキル、（アルキル）（ヘテロシクロアルキル）アミノアルキル、ジヘテロシクロアルキルアミノアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アリールオキシアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、（アルキル）（アリール）アミノアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、（アルキル）（ヘテロアリール）アミノアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールアミノアルキル、ジヘテロアリールアミノアルキル、（アリール）（ヘテロアリール）アミノアルキルである、
化合物。
Ｘ_１がＣＨである請求項１８記載の化合物。
Ｒ_４が水素である請求項１８記載の化合物。
Ｒ_４がメチルである請求項１８記載の化合物。
Ａ_１が置換または非置換のフェニル、フェニルアルキル、ピリジル、ピリミジニル、ピリジルアルキル、ピリミジニルアルキル、アルキルベンゾエート、チオフェン、チオフェン−２−カルボキシレート、インデニル、２，３−ジヒドロインデニル、テトラリニル、トリフルオロフェニル、（トリフルオロメチル）チオフェニル、モルホリニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニルアルキル、ピペラジニルアルキル、シクロヘキシルアルキル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロインドリル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ピロリジニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルアルキル、４−アミノ（イミノ）メチルフェニル、イソオキサゾリル、インダゾリル、アダマンチル、ビシクロヘキシル、キヌクリジニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾリルフェニル、フェニルイミダゾリル、フタラミド、ナフチル、ナフタレニル、ベンゾフェノン、アニリニル、アニソリル、キノリニル、キノリノニル、フェニルスルホニル、フェニルアルキルスルホニル、９Ｈ−フルオレン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアルキル、シクロプロピル、シクロプロピルアルキル、フラニル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、ピロリジン−４−イルピリジニル、４−ジアゼパン−１−イル、ヒドロキシピロリジン−１−イル、ジアルキルアミノピロリジン−１−イル、および１，４’−ビピペリジン−１’−イルからなる群から選択される請求項１８記載の化合物。
Ａ_１が置換または非置換のフェニルである請求項２２記載の化合物。
Ａ_１が置換または非置換のヒドロキシフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、アルキルフェニル、ジアルキルフェニル、トリアルキルフェニル、アルコキシフェニル、ジアルコキシフェニル、アルコキシアルキルフェニル、ハロフェニル、ジハロフェニル、ハロアルキルフェニル、ハロアルコキシフェニル、アルキルハロフェニル、アルコキシハロフェニル、アルキルチオフェニル、アミノフェニル、ニトロフェニル、アセチルフェニル、スルファモイルフェニル、ビフェニル、アルコキシビフェニル、シクロヘキシルフェニル、フェニルオキシフェニル、ジアルキルアミノフェニル、モルホリニルフェニル、ヘテロシクリルカルボニルフェニル、ヘテロシクリルフェニル、ヘテロシクリルアルキルフェニル、フラニルフェニル、（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニル、ピリミジン−５−イルフェニル、およびキノリジニルフェニルからなる群から選択される置換フェニルである請求項２２記載の化合物。
Ａ_１が、クロロフェニル、フルオロフェニル、ブロモフェニル、ヨードフェニル、ジクロロフェニル、ジフルオロフェニル、ジブロモフェニル、フルオロクロロフェニル、ブロモクロロフェニル、トリフルオロメチルフェニル、トリフルオロメトキシフェニル、アルキルブロモフェニル、トリフルオロメチルブロモフェニル、アルキルクロロフェニル、トリフルオロメチルクロロフェニル、アルキルフルオロフェニル、およびトリフルオロメチルフルオロフェニルからなる群から選択される置換フェニルである請求項２２記載の化合物。
Ｚが

であり、Ｒ_１がＯであり、破線が単結合または二重結合をあらわす請求項１８記載の化合物。
Ｚが

であり、Ｒ_２がＮＲ_６Ｒ_７であり、Ｒ_６が水素であり、Ｒ_７が水素および置換または非置換のアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルから選択される請求項１８記載の化合物。
Ｚが

であり、Ｒ_１がＲ_２と一緒になって置換または非置換ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成する請求項１８記載の化合物。
Ｒ_３が低級アルコキシである請求項１８記載の化合物。
Ｒ_３がメトキシである請求項２９記載の化合物。
Ｒ_４が水素である請求項１８記載の化合物。
Ｒ_４が低級アルキルである請求項１８記載の化合物。
Ｒ_４がメチルである請求項３２記載の化合物。
Ｚが

であり、Ｒ_１がＯであり、Ｒ_２がＮＲ_６Ｒ_７であり、Ｒ_６がＨであり、Ｒ_７がメチルである請求項１８記載の化合物。
式で表される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、プロドラッグまたは薬学的に受容可能な塩であって：

式中、Ｘ_２はＮまたはＣＨであり；
Ｚは

、ＮＲ_６Ｒ_７、ＮＲ_５（Ｃ＝Ｏ）Ｒ_８、ＮＲ_５（Ｃ＝Ｓ）Ｒ_８、またはＮＲ_５−ＡＡであり、ＡＡは置換または非置換アミノ酸であり、破線は単結合または二重結合を表し；
Ａ_１は置換または非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、多環式アリール、多環式アリールアルキル、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールアリール、ヘテロアリールヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビアリールアルキル、またはヘテロアリールアリールアルキルであり；
Ｒ_１はＯまたはＨであり、Ｒ_２はＮＲ_６Ｒ_７またはヒドロキシルであるか；またはＲ_１はＲ_２と一緒になって置換または非置換のヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し；破線は単結合または二重結合を表し；
Ｒ_３およびＲ_３ ^’は水素、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシから独立的に選択され；
Ｒ_４は水素、ヒドロキシルまたは置換もしくは非置換のアルキルであり；
Ｒ_５は水素、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ_５ａ）−、または置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルであり、Ｒ_５ａは置換または非置換のアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ_６およびＲ_７は水素、および置換または非置換のアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルから独立的に選択されるか；またはＲ_６およびＲ_７は一緒になって置換または非置換のヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し；
Ｒ_８は置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、ジシクロアルキルアミノアルキル、（アルキル）（シクロアルキル）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ジヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルオキシアルキル、ヘテロシクロアルキルアミノアルキル、（アルキル）（ヘテロシクロアルキル）アミノアルキル、ジヘテロシクロアルキルアミノアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アリールオキシアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、（アルキル）（アリール）アミノアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、（アルキル）（ヘテロアリール）アミノアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールアミノアルキル、ジヘテロアリールアミノアルキル、（アリール）（ヘテロアリール）アミノアルキルである、
化合物。
Ｘ_２がＣＨである請求項３５記載の化合物。
Ｒ_４が水素である請求項３５記載の化合物。
Ｒ_４がメチルである請求項３５記載の化合物。
Ａ_１が置換または非置換のフェニル、フェニルアルキル、ピリジル、ピリミジニル、ピリジルアルキル、ピリミジニルアルキル、アルキルベンゾエート、チオフェン、チオフェン−２−カルボキシレート、インデニル、２，３−ジヒドロインデニル、テトラリニル、トリフルオロフェニル、（トリフルオロメチル）チオフェニル、モルホリニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニルアルキル、ピペラジニルアルキル、シクロヘキシルアルキル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロインドリル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ピロリジニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルアルキル、４−アミノ（イミノ）メチルフェニル、イソオキサゾリル、インダゾリル、アダマンチル、ビシクロヘキシル、キヌクリジニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾリルフェニル、フェニルイミダゾリル、フタラミド、ナフチル、ナフタレニル、ベンゾフェノン、アニリニル、アニソリル、キノリニル、キノリノニル、フェニルスルホニル、フェニルアルキルスルホニル、９Ｈ−フルオレン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアルキル、シクロプロピル、シクロプロピルアルキル、フラニル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、ピロリジン−４−イルピリジニル、４−ジアゼパン−１−イル、ヒドロキシピロリジン−１−イル、ジアルキルアミノピロリジン−１−イル、および１，４’−ビピペリジン−１’−イルからなる群から選択される請求項３５記載の化合物。
Ａ_１が置換または非置換のフェニルである請求項３９記載の化合物。
Ａ_１が置換または非置換のヒドロキシフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、アルキルフェニル、ジアルキルフェニル、トリアルキルフェニル、アルコキシフェニル、ジアルコキシフェニル、アルコキシアルキルフェニル、ハロフェニル、ジハロフェニル、ハロアルキルフェニル、ハロアルコキシフェニル、アルキルハロフェニル、アルコキシハロフェニル、アルキルチオフェニル、アミノフェニル、ニトロフェニル、アセチルフェニル、スルファモイルフェニル、ビフェニル、アルコキシビフェニル、シクロヘキシルフェニル、フェニルオキシフェニル、ジアルキルアミノフェニル、モルホリニルフェニル、ヘテロシクリルカルボニルフェニル、ヘテロシクリルフェニル、ヘテロシクリルアルキルフェニル、フラニルフェニル、（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニル、ピリミジン−５−イルフェニル、およびキノリジニルフェニルからなる群から選択される置換フェニルである請求項３９記載の化合物。
Ａ_１が、クロロフェニル、フルオロフルオロ、ブロモフェニル、ヨードフェニル、ジクロロフェニル、ジフルオロフェニル、ジブロモフェニル、フルオロクロロフェニル、ブロモクロロフェニル、トリフルオロメチルフェニル、トリフルオロメトキシフェニル、アルキルブロモフェニル、トリフルオロメチルブロモフェニル、アルキルクロロフェニル、トリフルオロメチルクロロフェニル、アルキルフルオロフェニル、およびトリフルオロメチルフルオロフェニルからなる群から選択される置換フェニルである請求項３９記載の化合物。
Ｚが

であり、Ｒ_１がＯであり、破線は単結合または二重結合をあらわす請求項３５記載の化合物。
Ｚが

であり、Ｒ_２がＮＲ_６Ｒ_７であり、Ｒ_６が水素であり、Ｒ_７が水素および置換または非置換のアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルから選択される請求項３５記載の化合物。
Ｚが

であり、Ｒ_１はＲ_２と一緒になって置換または非置換のヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成する請求項３５記載の化合物。
Ｒ_３が低級アルコキシである請求項３５記載の化合物。
Ｒ_３がメトキシである請求項４６記載の化合物。
Ｒ_４が水素である請求項３５記載の化合物。
Ｒ_４が低級アルキルである請求項３５記載の化合物。
Ｒ_４がメチルである請求項４９記載の化合物。
Ｚが

であり、Ｒ_１がＯであり、Ｒ_２がＮＲ_６Ｒ_７であり、Ｒ_６がＨであり、Ｒ_７がメチルである請求項３５記載の化合物。
式で表される化合物、またはその立体異性体、互変異性体、プロドラッグまたは薬学的に受容可能な塩であって：

式中、Ｚは

、ＮＲ_６Ｒ_７、ＮＲ_５（Ｃ＝Ｏ）Ｒ_８、ＮＲ_５（Ｃ＝Ｓ）Ｒ_８、またはＮＲ_５−ＡＡであり、ＡＡは置換または非置換アミノ酸であり、破線は単結合または二重結合を表し；
Ａ_１は置換または非置換のアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、多環式アリール、多環式アリールアルキル、ヘテロアリール、ビアリール、ヘテロアリールアリール、ヘテロアリールヘテロアリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアリール、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、ビアリールアルキル、またはヘテロアリールアリールアルキルであり；
Ｒ_１はＯまたはＨであり、Ｒ_２はＮＲ_６Ｒ_７またはヒドロキシルであるか；またはＲ_１はＲ_２と一緒になって置換または非置換のヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成し；破線は単結合または二重結合を表し；
Ｒ_３およびＲ_３’は水素、ハロゲン、低級アルキル、または低級アルコキシから独立的に選択され；
Ｒ_４は水素、ヒドロキシルまたは置換もしくは非置換アルキルであり；
Ｒ_５は水素、−Ｃ（＝Ｏ）（Ｒ_５ａ）−、または置換もしくは非置換のアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルであり、Ｒ_５ａは置換または非置換のアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルであり；
Ｒ_６およびＲ_７は水素、および置換または非置換のアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルからなる群から独立的に選択されるか；またはＲ_６およびＲ_７は一緒になって置換または非置換のヘテロシクロまたはヘテロアリールを形成し；
Ｒ_８は置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アミノ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルオキシ、シクロアルキルアミノ、ジシクロアルキルアミノ、シクロアルキルオキシアルキル、シクロアルキルアミノアルキル、ジシクロアルキルアミノアルキル、（アルキル）（シクロアルキル）アミノアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ、ヘテロシクロアルキルアミノ、ジヘテロシクロアルキルアミノ、ヘテロシクロアルキルオキシアルキル、ヘテロシクロアルキルアミノアルキル、（アルキル）（ヘテロシクロアルキル）アミノアルキル、ジヘテロシクロアルキルアミノアルキル、アリール、アリールオキシ、アリールアミノ、ジアリールアミノ、アリールオキシアルキル、アリールアミノアルキル、ジアリールアミノアルキル、（アルキル）（アリール）アミノアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアミノ、ジヘテロアリールアミノ、（アルキル）（ヘテロアリール）アミノアルキル、ヘテロアリールオキシアルキル、ヘテロアリールアミノアルキル、ジヘテロアリールアミノアルキル、（アリール）（ヘテロアリール）アミノアルキルである、
化合物。
Ｒ_４が水素である請求項５２記載の化合物。
Ｒ_４がメチルである請求項５２記載の化合物。
ＹがＯである請求項５２記載の化合物。
Ａ_１が置換または非置換のフェニル、フェニルアルキル、ピリジル、ピリミジニル、ピリジルアルキル、ピリミジニルアルキル、アルキルベンゾエート、チオフェン、チオフェン−２−カルボキシレート、インデニル、２，３−ジヒドロインデニル、テトラリニル、トリフルオロフェニル、（トリフルオロメチル）チオフェニル、モルホリニル、Ｎ−ピペラジニル、Ｎ−モルホリニルアルキル、ピペラジニルアルキル、シクロヘキシルアルキル、インドリル、２，３−ジヒドロインドリル、１−アセチル−２，３−ジヒドロインドリル、シクロヘプチル、ビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、ピロリジニル、ピロリジン−１−イル、ピロリジン−１−イルアルキル、４−アミノ（イミノ）メチルフェニル、イソオキサゾリル、インダゾリル、アダマンチル、ビシクロヘキシル、キヌクリジニル、イミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、イミダゾリルフェニル、フェニルイミダゾリル、フタラミド、ナフチル、ナフタレニル、ベンゾフェノン、アニリニル、アニソリル、キノリニル、キノリノニル、フェニルスルホニル、フェニルアルキルスルホニル、９Ｈ−フルオレン−１−イル、ピペリジン−１−イル、ピペリジン−１−イルアルキル、シクロプロピル、シクロプロピルアルキル、フラニル、Ｎ−メチルピペリジン−４−イル、ピロリジン−４−イルピリジニル、４−ジアゼパン−１−イル、ヒドロキシピロリジン−１−イル、ジアルキルアミノピロリジン−１−イル、および１，４’−ビピペリジン−１’−イルからなる群から選択される請求項５２記載の化合物。
Ａ_１が置換または非置換のフェニルである請求項５６記載の化合物。
Ａ_１が置換または非置換のヒドロキシフェニル、ヒドロキシアルキルフェニル、アルキルフェニル、ジアルキルフェニル、トリアルキルフェニル、アルコキシフェニル、ジアルコキシフェニル、アルコキシアルキルフェニル、ハロフェニル、ジハロフェニル、ハロアルキルフェニル、ハロアルコキシフェニル、アルキルハロフェニル、アルコキシハロフェニル、アルキルチオフェニル、アミノフェニル、ニトロフェニル、アセチルフェニル、スルファモイルフェニル、ビフェニル、アルコキシビフェニル、シクロヘキシルフェニル、フェニルオキシフェニル、ジアルキルアミノフェニル、モルホリニルフェニル、ヘテロシクリルカルボニルフェニル、ヘテロシクリルフェニル、ヘテロシクリルアルキルフェニル、フラニルフェニル、（１，４’−ビピペリジン−１’−イルカルボニル）フェニル、ピリミジン−５−イルフェニル、およびキノリジニルフェニルからなる群から選択される置換フェニルである請求項５６記載の化合物。
Ａ_１が、クロロフェニル、フルオロフェニル、ブロモフェニル、ヨードフェニル、ジクロロフェニル、ジフルオロフェニル、ジブロモフェニル、フルオロクロロフェニル、ブロモクロロフェニル、トリフルオロメチルフェニル、トリフルオロメトキシフェニル、アルキルブロモフェニル、トリフルオロメチルブロモフェニル、アルキルクロロフェニル、トリフルオロメチルクロロフェニル、アルキルフルオロフェニル、およびトリフルオロメチルフルオロフェニルからなる群から選択される置換フェニルである請求項５９記載の化合物。
Ｚが

であり、Ｒ_１がＯである請求項５２記載の化合物。
Ｚが

であり、Ｒ_２がＮＲ_６Ｒ_７であり、Ｒ_６が水素であり、Ｒ_７が水素、および置換または非置換のアルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アミドアルキル、アシル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アルキルオキシアルキルヘテロシクロ、およびヘテロアリールアルキルから選択される請求項５２記載の化合物。
Ｚが

であり、Ｒ_１がＲ_２と一緒になって置換または非置換ヘテロシクロアルキル基またはヘテロアリール基を形成する請求項５２記載の化合物。
Ｚが

であり、Ｒ_１がＯであり、Ｒ_２がＮＲ_６Ｒ_７であり、Ｒ_６がＨであり、そしてＲ_７がメチルである請求項５２記載の化合物。
Ｒ_３が低級アルコキシである請求項５２記載の化合物。
Ｒ_３がメトキシである請求項６４記載の化合物。
Ｒ_４が水素である請求項５２記載の化合物。
Ｒ_４が低級アルキルである請求項５２記載の化合物。
Ｒ_４がメチルである請求項６７記載の化合物。
ヒト被験体または動物被験体に投与した際にそれらのＲａｆ活性を阻害するために効果的な量の請求項１、１８、３５、または５２記載の化合物を、薬学的に受容可能なキャリアと共に含有する組成物。
癌を処置するための少なくとも１種類の追加的因子をさらに含有する請求項６９記載の組成物。
癌を処置するための前記少なくとも１種類の追加的因子がイリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、５−フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、タキサン類、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド類、イマチニブ、アントラサイクリン類、リツキシマブ、トラスツズマブ、ダカルバジン、アルデスロイキン、カペシタビン、およびイレッサ（ゲフィチニブ）から選択される請求項７０記載の組成物。
ヒト被験体または動物被験体のＲａｆキナーゼ活性を阻害するための組成物であって、前記ヒト被験体または動物被験体のＲａｆキナーゼ活性を阻害するために効果的な量の請求項１、１８、３５、または５２記載の化合物を含有する、組成物。
ヒト被験体または動物被験体の癌疾患を処置するための組成物であって、前記ヒト被験体または動物被験体のＲａｆキナーゼ活性を阻害するために効果的な量の請求項１、１８、３５、または５２記載の化合物を含有する、組成物。
前記癌を処置するための少なくとも１種類の追加的因子をさらに含む請求項７３記載の組成物。
前記癌を処置するための前記少なくとも１種類の追加的因子がイリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、５−フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、タキサン類、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド類、イマチニブ、アントラサイクリン類、リツキシマブ、トラスツズマブ、ダカルバジン、アルデスロイキン、カペシタビン、およびイレッサ（ゲフィチニブ）から選択される請求項７４記載の組成物。
ヒト被験体または動物被験体のホルモン依存性癌疾患を処置するための組成物であって、前記ヒト被験体または動物被験体のＲａｆキナーゼ活性を阻害するために効果的な量の請求項１、１８、３５、または５２記載の化合物を含有する、組成物。
前記ホルモン依存性癌が乳癌または前立腺癌である請求項７６記載の組成物。
前記癌を処置するための少なくとも１種類の追加的因子をさらに含む請求項７６記載の組成物。
前記癌を処置するための少なくとも１種類の追加的因子がイリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、５−フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、タキサン類、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド類、イマチニブ、アントラサイクリン類、リツキシマブ、トラスツズマブ、ダカルバジン、アルデスロイキン、カペシタビン、およびイレッサ（ゲフィチニブ）から選択される請求項７８記載の組成物。
ヒト被験体または動物被験体における血液癌疾患を処置するための組成物であって、前記ヒト被験体または動物被験体のＲａｆキナーゼ活性を阻害するために効果的な量の請求項１、１８、３５、または５２記載の化合物を含有する、組成物。
前記癌を処置するための少なくとも１種類の追加的因子をさらに含む請求項８０記載の組成物。
前記癌処置のための少なくとも１種類の追加的因子がイリノテカン、トポテカン、ゲムシタビン、５−フルオロウラシル、ロイコボリン、カルボプラチン、シスプラチン、タキサン類、テザシタビン、シクロホスファミド、ビンカアルカロイド類、イマチニブ、アントラサイクリン類、リツキシマブ、トラスツズマブ、ダカルバジン、アルデスロイキン、カペシタビン、およびイレッサ（ゲフィチニブ）から選択される請求項８１記載の組成物。
癌処置に使用するための請求項１、１８、３５、または５２記載の化合物。
癌処置のための薬剤の製造における請求項１、１８、３５、または５２記載の化合物の使用。