JP2017178906A

JP2017178906A - 口腔用組成物

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Publication number: JP2017178906A
Application number: JP2016072863A
Authority: JP
Inventors: 秀晃北郡; Hideaki Kitagori; 郁代高尾; Ikuyo Takao
Original assignee: Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Kobayashi Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 2016-03-31
Filing date: 2016-03-31
Publication date: 2017-10-05
Anticipated expiration: 2036-03-31
Also published as: JP6894668B2

Abstract

【課題】塩化ベンザルコニウム等の特定の殺菌・抗菌剤が固有に有する刺激や、不快な成分臭を改善した口腔用組成物を提供する。【解決手段】本発明は、塩化ベンザルコニウム、イソプロピルメチルフェノール、塩化デカリニウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、塩酸クロルヘキシジン、銅クロロフィリンナトリウム、硫酸銅、および、グルコン酸銅からなる群から選択される少なくとも１種の殺菌・抗菌剤、および、水溶性カンゾウ抽出末を含有する口腔用組成物に関する。また、本発明は、塩化ベンザルコニウム、イソプロピルメチルフェノール、塩化デカリニウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、塩酸クロルヘキシジン、銅クロロフィリンナトリウム、硫酸銅、および、グルコン酸銅からなる群から選択される少なくとも１種の殺菌・抗菌剤とともに、水溶性カンゾウ抽出末を含有させることを特徴とする殺菌・抗菌剤が有する成分臭および不快刺激の低減方法に関する。【選択図】なし

Description

本発明は、塩化ベンザルコニウムなどの殺菌・抗菌剤を含有する口腔用組成物に関する。

歯磨きやうがい薬などの口腔用組成物には、様々な殺菌・抗菌剤が配合されることがある。殺菌・抗菌剤としては、例えば塩化ベンザルコニウム、イソプロピルメチルフェノール、塩化デカリニウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、塩酸クロルヘキシジン、銅クロロフィリンナトリウム、硫酸銅、グルコン酸銅などが一般的に使用される。殺菌・抗菌剤は殺菌効果を有しているため、口中に含むと、口腔粘膜や舌にしびれやピリピリと刺すような痛みに似た刺激を有するとともに、特有の強い不快な成分臭もあり、使用感の改善が望まれた。

一方、タンニンが有する苦みを低減するためにカンゾウエキスを併用する方法（特許文献１）や、同じく苦みを有するカテキン類が有する苦みを低減するためにカンゾウエキスの有効成分であるグリチルリチンを併用する方法（特許文献２）が知られている。しかしながら、いずれも苦みの低減のために使用することに留まるものである。

特開平１１−２２２４１９号公報特開２００８−１７８３５号公報

本発明は、塩化ベンザルコニウム等の特定の殺菌・抗菌剤が固有に有する刺激や不快な成分臭を改善した口腔用組成物を提供することを目的とする。

本発明者らは、塩化ベンザルコニウム等の特定の殺菌・抗菌剤が固有に有する刺激や不快な成分臭の改善について鋭意研究したところ、水溶性カンゾウ抽出末はこれらの改善効果が高いことを見出し、本発明を完成した。

すなわち、本発明は、塩化ベンザルコニウム、イソプロピルメチルフェノール、塩化デカリニウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、塩酸クロルヘキシジン、銅クロロフィリンナトリウム、硫酸銅、および、グルコン酸銅からなる群から選択される少なくとも１種の殺菌・抗菌剤、および、水溶性カンゾウ抽出末を含有する口腔用組成物に関する。

水溶性カンゾウ抽出末の含有量が０．００１〜１０重量％であることが好ましい。

また、本発明は、塩化ベンザルコニウム、イソプロピルメチルフェノール、塩化デカリニウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、塩酸クロルヘキシジン、銅クロロフィリンナトリウム、硫酸銅、および、グルコン酸銅からなる群から選択される少なくとも１種の殺菌・抗菌剤とともに、水溶性カンゾウ抽出末を含有させることを特徴とする殺菌・抗菌剤が有する成分臭および不快刺激の低減方法に関する。

本発明によれば、水溶性カンゾウ抽出末を含有するため、塩化ベンザルコニウム等の特定の殺菌・抗菌剤が固有に有する刺激、さらには不快な成分臭を改善することができる。

本発明の口腔用組成物は、塩化ベンザルコニウム、イソプロピルメチルフェノール、塩化デカリニウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、塩酸クロルヘキシジン、銅クロロフィリンナトリウム、硫酸銅、および、グルコン酸銅からなる群から選択される少なくとも１種の殺菌・抗菌剤、および、水溶性カンゾウ抽出末を含有することを特徴とする。

殺菌・抗菌剤は、塩化ベンザルコニウム、イソプロピルメチルフェノール、塩化デカリニウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、塩酸クロルヘキシジン、銅クロロフィリンナトリウム、硫酸銅、および、グルコン酸銅である。中でも、不快刺激が緩和される効果の高さの点で、塩化ベンザルコニウム、イソプロピルメチルフェノール、塩酸クロルヘキシジン、銅クロロフィリンナトリウム、硫酸銅、および、グルコン酸銅が好ましい。これらの殺菌・抗菌剤は２種以上を併用しても良い。なお、イソプロピルメチルフェノールは水に易溶解性ではないため、イソプロピルメチルフェノールを使用する場合、エタノールやポリオキシエチレン硬化ヒマシ油などを併用することが好ましい。

口腔用組成物中の殺菌・抗菌剤の濃度は特に限定されないが、０．０００１〜２重量％が好ましく、０．００１〜０．２重量％がより好ましい。

水溶性カンゾウ抽出末とは、カンゾウ（ＧｌｙｃｙｒｒｈｉｚａｇｌａｂｒａＬｉｎｎｅまたはＧｌｙｃｙｒｒｈｉｚａｕｒａｌｅｎｓｉｓＦｉｓｈｅｒ（Ｌｅｇｕｍｉｎｏｓａｅ））の根や根茎等から水等の水溶性溶媒で抽出して得られる粉末である。カンゾウ抽出末には、油溶性カンゾウ粉末も存在し、無水エタノールにて抽出後、濃縮し、さらに酢酸エチルにて抽出後、減圧乾燥して得られる粉末も存在するが、水溶性カンゾウ抽出末と異なり、刺激低減効果はほとんどない。

口腔用組成物中の水溶性カンゾウ抽出末の濃度は特に限定されないが、０．００１〜１０重量％が好ましく、０．０１〜１重量％がより好ましい。０．００１重量％未満では、不快刺激を充分に緩和することができず、１０重量％を超えると、カンゾウ由来の風味が強く、使いにくいものとなったり、製剤の安定性に悪影響が出る傾向がある。

水溶性カンゾウ抽出末は、殺菌・抗菌剤１００重量部に対して、０．０５〜１０００００００重量部が好ましく、０．５〜１００００００重量部がより好ましく、５〜１０００００重量部がさらに好ましい。０．０５重量部未満では、不快刺激を充分に緩和することができず、１０００００００重量部を超えると、カンゾウ由来の風味が強く、使いにくいものとなり、製剤の安定性に悪影響が出る傾向がある。

本発明の口腔用組成物には、口腔用途に使用される公知の様々な成分を配合することもできる。例えば、溶媒、可塑剤、賦形剤、崩壊剤、可溶化剤又は溶解補助剤、安定剤、滑沢剤、緩衝剤、甘味剤、防腐剤、結合剤、整腸剤、香料などが挙げられる。

溶媒としては、例えば、水、エタノール等が挙げられる。

可塑剤としては、例えば、グリセリン、ソルビトール、プロピレングリコール等が挙げられる。

賦形剤としては、例えば、無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素、ケイ酸アルミニウム、ケイ酸アルミン酸マグネシウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、夕ルク、酸化チタン等の無機賦形剤；セルロース、カルボキシメチルセルロース、メチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース等のセルロース類；デンプン、ヒドロキシプロピルスターチ等のデンプン類；デキストリン、ゼラチン等が挙げられる。これらの賦形剤は、２種以上を組み合わせて使用してもよい。

崩壊剤としては、例えばデンプン、寒天、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース等が挙げられる。

可溶化剤又は溶解補助剤としては、例えば、アルキルジアミノエチルグリシンなどのグリシン型両性界面活性剤、アルキルエーテルカルボン酸塩、テトラデセンスルホン酸ナトリウムなどのスルホン酸塩、ラウリル硫酸ナトリウムなどのアルキル硫酸塩、Ｎ−ココイルメチルタウリンナトリウムなどのＮ−アシルタウリン塩、ＰＯＥ（１０）ラウリルエーテルリン酸ナトリウムなどのＰＯＥアルキルエーテルリン酸及びその塩、ラウロイルメチルアラニンナトリウムなどのＮ−アシルアミノ酸塩、ＰＯＥ（３）ラウリルエーテル硫酸ナトリウムなどのＰＯＥアルキルエーテル硫酸塩、α−オレフィンスルホン酸塩などの陰イオン界面活性剤などが挙げられる。具体的にはポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンモノオレエート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタントリステアレート、ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンオレイン酸エステル、ステアリン酸ポリオキシル４０、ショ糖ステアリン酸エステル、モノステアリン酸デカグリセリル、ラウリルグルコシド、マクロゴール４０００等が挙げられる。なお、括弧内の数字は付加モル数を示す。

安定剤としては、例えば、タマリンドガム、キサンタンガム、ジェランガム、ローカストビーンガム、グアーガム、カラギーナン、ペクチン等が挙げられる。これらは単独で用いても良いし、２種以上を併用しても良い。

滑沢剤としては、例えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸カルシウム、ショ糖脂肪酸エステル、タルク等が挙げられる。

甘味剤としては、例えば、Ｄ−ソルビトール、Ｄ−マンニトール、エリスリトール、マルチトール、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、ステビア、ソーマチン、キシリトール、サッカリンナトリウム、ハチミツ、ブドウ糖、還元麦芽糖水あめ、白糖等が挙げられる。

結合剤としては、例えば、ヒドロキシプロピルセルロース、デンプン、アルギン酸ナトリウム、ポビドン等が挙げられる。

防腐剤としては、例えば、安息香酸ナトリウム、エタノール、クロロブタノール、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、硫酸オキシキノリン、フェネチルアルコール、ベンジルアルコール、ビグアニド化合物、アクリノール等が挙げられる。

緩衝剤としては、例えば、クエン酸、クエン酸ナトリウム、酢酸、酢酸カリウム、酢酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸ナトリウム、ホウ酸、ホウ砂などが挙げられる。

整腸剤としては、例えば、アラビアガム、イヌリン、グアーガム酵素分解物、ポリデキストロース、難消化性デキストリン等の食物繊維や乳酸菌等が挙げられる。これらは、２種以上を併用しても良い。

また、本発明の殺菌・抗菌剤が有する成分臭および不快刺激の低減方法は、塩化ベンザルコニウム、イソプロピルメチルフェノール、塩化デカリニウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、塩酸クロルヘキシジン、銅クロロフィリンナトリウム、硫酸銅、および、グルコン酸銅からなる群から選択される少なくとも１種の殺菌・抗菌剤とともに、水溶性カンゾウ抽出末を含有させることを特徴とする。

本発明の口腔用組成物は、口腔用として使用されるものであれば、具体的用途は特に限定されないが、例えば練歯磨剤、洗口液、キャンディー、糖衣タブレット、タブレット、チューインガム、トローチ、口腔用パスタなどに好適に使用することができる。

実施例に基づいて、本発明を具体的に説明するが、本発明はこれらのみに限定されるものではない。

実施例１〜１２及び比較例１〜２１
表１〜３に記載した含有量の各成分を室温で混合し、口腔用組成物を作製した。該組成物を用い、以下の評価試験を行った。

＜不快刺激抑制評価試験＞
１０名の官能評価パネルが各組成物を使用して、殺菌・抗菌剤由来の不快刺激の緩和の程度、および、総合的な使用意向を、以下の評価基準で評価した。総合的な使用意向は、各組成物の成分臭や不快刺激が低い、または、気にならない場合に、使いたいという評価である。
＜＜不快刺激の緩和程度＞＞
１点：刺激が気になる
２点：どちらかといえば刺激が気になる
３点：どちらともいえない
４点：どちらかといえば刺激が気にならない
５点：刺激が気にならない
＜＜総合的な使用意向＞＞
１点：使いたくない
２点：どちらかといえば使いたくない
３点：どちらともいえない
４点：どちらかといえば使いたい
５点：使いたい

それぞれの評価項目において、各組成物のパネルの点数の平均点を算出し、下記の基準で判定した。その判定結果を表１〜３に示す。
１点以上２点以下：×
２点超３点以下：△
３点超４点以下：○
４点超５点以下：◎

比較例１〜１０は、殺菌・抗菌剤単独の組成物であり、不快刺激も、成分臭も非常に高い。比較例１１〜１４では、殺菌・抗菌剤として塩化ベンザルコニウムを使用し、代表的な甘味剤であるサッカリンナトリウムと併用したが、不快刺激も成分臭も改善されなかった。比較例１５および１６では、カンゾウ抽出末の主たる甘味成分であるグリチルリチン酸を使用したが、充分な刺激緩和効果は見られなかった。比較例１７〜２１では、油溶性カンゾウエキスを使用したが、充分な刺激緩和効果は見られなかった。

一方、水溶性カンゾウ抽出末を使用すると、実施例１〜１２に示すように、殺菌・抗菌剤が固有に有する刺激を大きく緩和することができた。また、不快な成分臭も改善されており、総合的な使用意向も高いものであった。

処方例１〜８５
表４〜８に、本発明の口腔用組成物を使用した練歯磨剤の処方例を示す。

処方例８６〜１７０
表９〜１３に、本発明の口腔用組成物を使用した洗口液の処方例を示す。

処方例１７１〜１８３
表１４〜１５に、本発明の口腔用組成物を使用したキャンディーの処方例を示す。

処方例１８４〜１８８
表１６〜２０に、本発明の口腔用組成物を使用した糖衣タブレット、タブレット、チューインガム、トローチ、口腔用パスタの処方例の処方例を示す。

これらの各用途で示した処方例においても、殺菌・抗菌剤が固有に有する刺激や、不快な成分臭を改善することができた。

本発明の口腔用組成物は、殺菌・抗菌剤を含有するにもかかわらず、刺激や不快な成分臭がないため、練歯磨剤、洗口液、キャンディー、糖衣タブレット、タブレット、チューインガム、トローチ、口腔用パスタなどの様々な用途に適用することができる。

Claims

塩化ベンザルコニウム、イソプロピルメチルフェノール、塩化デカリニウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、塩酸クロルヘキシジン、銅クロロフィリンナトリウム、硫酸銅、および、グルコン酸銅からなる群から選択される少なくとも１種の殺菌・抗菌剤、および、水溶性カンゾウ抽出末を含有する口腔用組成物。
水溶性カンゾウ抽出末の含有量が０．００１〜１０重量％である請求項１記載の口腔用組成物。
塩化ベンザルコニウム、イソプロピルメチルフェノール、塩化デカリニウム、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、塩酸クロルヘキシジン、銅クロロフィリンナトリウム、硫酸銅、および、グルコン酸銅からなる群から選択される少なくとも１種の殺菌・抗菌剤とともに、水溶性カンゾウ抽出末を含有させることを特徴とする殺菌・抗菌剤が有する成分臭および不快刺激の低減方法。