JP2020037585A5

JP2020037585A5 -

Info

Publication number: JP2020037585A5
Application number: JP2019206852A
Authority: JP
Filing date: 2019-11-15
Publication date: 2020-05-14
Anticipated expiration: 2033-05-09

Claims

式Ｉ：

の化合物
（式中、
Ｒ^１は、水素およびＣ_１〜Ｃ_４アルキルから選択され；
Ｒ^２は、ＯおよびＳから選択され；
Ｒ^３は、−Ｎ（Ｒ^４）−（Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル）、−Ｃ_３〜Ｃ_６アルキル、−（Ｃ_０〜Ｃ_１アルキレン）−ヘテロシクリル、および−（Ｃ_０〜Ｃ_４アルキレン）−ヘテロアリールから選択され、Ｒ^３のあらゆるアルキルまたはアルキレン部分は、−Ｎ（Ｒ ^５） _２（式中、各Ｒ ^５は水素およびＣ _１〜Ｃ _４アルキルから独立して選択される）で任意に置換され；
Ｒ ^３のあらゆるヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分が、環内に少なくとも１つの窒素原子を含んでなり；
Ｒ ^３のあらゆるヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分が、Ｃ _１〜Ｃ _４アルキルで任意に置換され；
Ｒ^４は、水素である）
またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物もしくは水和物、ならびに
薬学的に許容可能な担体
を含んでなる、経口的に許容可能な剤形の製剤。
Ｒ^１が、水素およびメチルから選択される、請求項１に記載の経口的に許容可能な剤形の製剤。
Ｒ^１が、水素である、請求項２に記載の経口的に許容可能な剤形の製剤。
Ｒ^２がＯである、請求項１〜３のいずれか一項に記載の経口的に許容可能な剤形の製剤。
Ｒ^３が、−（Ｃ_０〜Ｃ_１アルキレン）−ヘテロシクリルである、請求項１に記載の経口的に許容可能な剤形の製剤。
Ｒ^３が、−（Ｃ_１アルキレン）−ヘテロシクリルである、請求項５に記載の経口的に許容可能な剤形の製剤。
前記ヘテロシクリルが、ピラジニル、ピペリジニル、モルホリニル、およびピラゾリルから選択される、請求項５または請求項６に記載の経口的に許容可能な剤形の製剤。
前記ヘテロシクリルが、モルホリニルである、請求項７に記載の経口的に許容可能な剤形の製剤。
Ｒ^３が、−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＮＨ−シクロプロピル、−（ＣＨ_２）_０〜１−ピラジニル、ピペリジニル、ヒドロキシピペリジニル、Ｎ−メチルピペリジニル、−ＣＨ_２−モルホリン−４−イル、およびメチルピラゾリルから選択される、請求項１に記載の経口的に許容可能な剤形の製剤。
Ｒ^３が、−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−ＣＨ（ＮＨ_２）−ＣＨ（ＣＨ_３）_２、−ＮＨ−シクロプロピル、−（ＣＨ_２）_０〜１−ピラジン−２−イル、ピペリジン−３−イル、−ＣＨ_２−モルホリン−４−イル、および５−メチル−１−Ｈ−ピラゾール−４−イルから選択される、請求項９に記載の経口的に許容可能な剤形の製剤。
Ｒ^３が、−Ｃ（ＣＨ_３）_３、−ＮＨ−シクロプロピル、−ＣＨ_２−ピラジン−２−イル、−ピラジン−２−イル、−ＣＨ_２−モルホリン−４−イル、および５−メチル−１−Ｈ−ピラゾール−４−イルから選択される、請求項１０に記載の経口的に許容可能な剤形の製剤。
以下に示す構造式：

のいずれか１つによって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む経口的に許容可能な剤形の製剤。
前記化合物が、化合物１、２、３、４、８、１１、１２、および１３のいずれか１つから選択される、請求項１２に記載の経口的に許容可能な剤形の製剤。
増殖性疾患、血管新生疾患、炎症性疾患、自己免疫障害、ウイルス感染症、創傷、眼科疾患、神経変性疾患、異常な組織成長障害、食物摂取量関連障害、アレルギー、脳卒中、外傷性脳損傷および呼吸器疾患から選択される疾患の治療のための、請求項１に記載の経口的に許容可能な剤形の製剤。
神経変性疾患の治療のための、請求項１に記載の経口的に許容可能な剤形の製剤。