JP3144865B2 - 軟カプセル剤 - Google Patents
軟カプセル剤Info
- Publication number
- JP3144865B2 JP3144865B2 JP34850091A JP34850091A JP3144865B2 JP 3144865 B2 JP3144865 B2 JP 3144865B2 JP 34850091 A JP34850091 A JP 34850091A JP 34850091 A JP34850091 A JP 34850091A JP 3144865 B2 JP3144865 B2 JP 3144865B2
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- soft capsule
- film
- contents
- drug
- contained
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
Links
- 239000007901 soft capsule Substances 0.000 title claims description 17
- FODTZLFLDFKIQH-FSVGXZBPSA-N gamma-Oryzanol (TN) Chemical compound C1=C(O)C(OC)=CC(\C=C\C(=O)O[C@@H]2C([C@@H]3CC[C@H]4[C@]5(C)CC[C@@H]([C@@]5(C)CC[C@@]54C[C@@]53CC2)[C@H](C)CCC=C(C)C)(C)C)=C1 FODTZLFLDFKIQH-FSVGXZBPSA-N 0.000 claims description 5
- 235000010469 Glycine max Nutrition 0.000 claims description 4
- 244000068988 Glycine max Species 0.000 claims description 4
- 239000011732 tocopherol Substances 0.000 claims description 4
- 229930003799 tocopherol Natural products 0.000 claims description 4
- 235000019149 tocopherols Nutrition 0.000 claims description 2
- QUEDXNHFTDJVIY-UHFFFAOYSA-N γ-tocopherol Chemical class OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1 QUEDXNHFTDJVIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 14
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 14
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 7
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 5
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 4
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 4
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N d-alpha-tocopherol Natural products OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 3
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 3
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 3
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 3
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 3
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 3
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 3
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N α-tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N 0.000 description 3
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 2
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 2
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 2
- -1 fatty acid esters Chemical class 0.000 description 2
- 238000000034 method Methods 0.000 description 2
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 2
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 2
- 235000010384 tocopherol Nutrition 0.000 description 2
- 229960001295 tocopherol Drugs 0.000 description 2
- UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N triformin Chemical compound O=COCC(OC=O)COC=O UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RZRNAYUHWVFMIP-KTKRTIGZSA-N 1-oleoylglycerol Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC(O)CO RZRNAYUHWVFMIP-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 235000012343 cottonseed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000002385 cottonseed oil Substances 0.000 description 1
- 229960001617 ethyl hydroxybenzoate Drugs 0.000 description 1
- 235000010228 ethyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004403 ethyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- NUVBSKCKDOMJSU-UHFFFAOYSA-N ethylparaben Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 NUVBSKCKDOMJSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 150000004667 medium chain fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- RZRNAYUHWVFMIP-UHFFFAOYSA-N monoelaidin Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO RZRNAYUHWVFMIP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 description 1
- RMAQACBXLXPBSY-UHFFFAOYSA-N silicic acid Chemical compound O[Si](O)(O)O RMAQACBXLXPBSY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 1
- 238000007711 solidification Methods 0.000 description 1
- 230000008023 solidification Effects 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 229960000984 tocofersolan Drugs 0.000 description 1
- 239000002076 α-tocopherol Substances 0.000 description 1
- 235000004835 α-tocopherol Nutrition 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、皮膜中に薬物を含有し
た軟カプセル剤に関する。
た軟カプセル剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】油性の液状または半固体状の薬物や、油
性溶媒に溶解もしくは懸濁した薬物を製剤化する場合
は、軟カプセル剤とする場合が多い。従来、軟カプセル
剤は、ゼラチンにグリセリン等を混合したものを皮膜と
し、薬物等の生理活性物質及びそれらを溶解あるいは混
合する油性溶剤を内容物としている。一方、水溶性薬物
を軟カプセル剤とする場合には、皮膜中に溶解する技術
が知られている。
性溶媒に溶解もしくは懸濁した薬物を製剤化する場合
は、軟カプセル剤とする場合が多い。従来、軟カプセル
剤は、ゼラチンにグリセリン等を混合したものを皮膜と
し、薬物等の生理活性物質及びそれらを溶解あるいは混
合する油性溶剤を内容物としている。一方、水溶性薬物
を軟カプセル剤とする場合には、皮膜中に溶解する技術
が知られている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】軟カプセル剤を製造す
るには、内容物が充填に適した諸物性を有した液体であ
ることが必要である。したがって、常温で固体の脂溶性
薬物を溶解または懸濁すると、粘度の上昇や固化等を起
こし、軟カプセル剤とすることが困難であった。一方、
軟カプセル剤の皮膜は水溶性であるため、脂溶性薬物を
含有させることは困難であると考えられ、試みられてい
なかった。本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検
討を行ったところ、次に示す手段により、課題を解決で
きることを見いだし本発明を完成した。
るには、内容物が充填に適した諸物性を有した液体であ
ることが必要である。したがって、常温で固体の脂溶性
薬物を溶解または懸濁すると、粘度の上昇や固化等を起
こし、軟カプセル剤とすることが困難であった。一方、
軟カプセル剤の皮膜は水溶性であるため、脂溶性薬物を
含有させることは困難であると考えられ、試みられてい
なかった。本発明者らは、上記課題を解決すべく鋭意検
討を行ったところ、次に示す手段により、課題を解決で
きることを見いだし本発明を完成した。
【０００４】
【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は軟カ
プセル剤において、ガンマ−オリザノールを皮膜に含有
し、トコフェロール類及び大豆不けん化物を内容物中に
含有することを特徴とする軟カプセル剤である。
プセル剤において、ガンマ−オリザノールを皮膜に含有
し、トコフェロール類及び大豆不けん化物を内容物中に
含有することを特徴とする軟カプセル剤である。
【０００５】皮膜中に含有する常温において固体である
薬物としては、例えばガンマ−オリザノ−ル、フィトス
テロ−ル等を挙げることができ、内容物とする常温で液
体の油状物質としては、トコフェロ−ル類、綿実油、落
下生油、または中鎖脂肪酸のグリセライド等の合成油な
どを挙げることができ、油に溶解する薬物を溶解したも
のでも良い。また、内容物はオレイン酸モノグリセライ
ド等のグリセリンの高級脂肪酸エステルもしくはプロピ
レングリコ−ルの高級脂肪酸エステル等の常温で半固体
の油状物質または油に溶解しない薬物もしくは軽質無水
ケイ酸等の生理的に不活性な物質を懸濁した油状物質と
することもできる。皮膜中に含有する薬物は、その物理
化学的性質や、使用量によっては内容物中に含有するこ
ともでき、逆に、通常は内容物とする物質でも皮膜中に
含有することができるため、実際の使用目的や製造条件
に応じてどちらに含有するかを適宜選択することが可能
である。
薬物としては、例えばガンマ−オリザノ−ル、フィトス
テロ−ル等を挙げることができ、内容物とする常温で液
体の油状物質としては、トコフェロ−ル類、綿実油、落
下生油、または中鎖脂肪酸のグリセライド等の合成油な
どを挙げることができ、油に溶解する薬物を溶解したも
のでも良い。また、内容物はオレイン酸モノグリセライ
ド等のグリセリンの高級脂肪酸エステルもしくはプロピ
レングリコ−ルの高級脂肪酸エステル等の常温で半固体
の油状物質または油に溶解しない薬物もしくは軽質無水
ケイ酸等の生理的に不活性な物質を懸濁した油状物質と
することもできる。皮膜中に含有する薬物は、その物理
化学的性質や、使用量によっては内容物中に含有するこ
ともでき、逆に、通常は内容物とする物質でも皮膜中に
含有することができるため、実際の使用目的や製造条件
に応じてどちらに含有するかを適宜選択することが可能
である。
【０００６】皮膜に含有する薬物の量はその種類や性質
などにより異なるため、特に限定されないが、ガンマ−
オリザノ−ルの場合には、皮膜重量に対して通常０．０
５〜５０重量％、好ましくは０．１〜１５重量％、更に
好ましくは０．５〜７重量％である。
などにより異なるため、特に限定されないが、ガンマ−
オリザノ−ルの場合には、皮膜重量に対して通常０．０
５〜５０重量％、好ましくは０．１〜１５重量％、更に
好ましくは０．５〜７重量％である。
【０００７】本発明にかかる軟カプセル剤を製造するに
は、ロ−タリ−式自動充填機を用い通常用いられる方法
によることができる。すなわち、ゼラチン、グリセリ
ン、パラベン類及び皮膜に配合する薬物に精製水を加
え、加温溶解して皮膜液を得ることができる。また、内
容物は薬物と溶剤を混合し、加温溶解して得ることがで
きる。このようにして得た皮膜液及び内容物を用いて常
法により軟カプセル剤を製造することができる。
は、ロ−タリ−式自動充填機を用い通常用いられる方法
によることができる。すなわち、ゼラチン、グリセリ
ン、パラベン類及び皮膜に配合する薬物に精製水を加
え、加温溶解して皮膜液を得ることができる。また、内
容物は薬物と溶剤を混合し、加温溶解して得ることがで
きる。このようにして得た皮膜液及び内容物を用いて常
法により軟カプセル剤を製造することができる。
【０００８】
【作用】軟カプセル剤に内容物を充填するには、一般に
内容物の粘度が５００００ミリパスカル以下であること
が必要である。常温で固体である物質を溶解もしくは分
散すると粘度が著しく高くなり、軟カプセルに充填でき
なくなることがある。本発明においては、内容物の粘度
を増加して充填不可能にする物質が皮膜部分に含有され
るため、内容物の粘度が増加することがなく、軟カプセ
ル剤を製造することができる。
内容物の粘度が５００００ミリパスカル以下であること
が必要である。常温で固体である物質を溶解もしくは分
散すると粘度が著しく高くなり、軟カプセルに充填でき
なくなることがある。本発明においては、内容物の粘度
を増加して充填不可能にする物質が皮膜部分に含有され
るため、内容物の粘度が増加することがなく、軟カプセ
ル剤を製造することができる。
【０００９】
【実施例】以下に実施例を挙げて本発明を更に詳細に説
明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【００１０】実施例１ 皮膜の調製は、ゼラチン７１％、濃グリセリン２１．７
％、エチルパラベン０．２％、プロピルパラベン０．１
％に精製水を適量加えて加温溶解し、更にガンマオリザ
ノ−ル７％を加え、同温度で均一に分散して得た。ま
た、内容物の調製は、大豆不けん化物４３％、ｄ−α−
トコフェロ−ル７％、オクチルデシルトリグリセライド
５０％をとり、加温して均一になるまで撹拌したものを
内容物とした。このようにして得た皮膜及び内容物を用
いて、ロ−タリ−式自動充填機により軟カプセル剤と
し、３０℃（湿度２０％）で２４時間乾燥した。水分率
は約１０％であった。
％、エチルパラベン０．２％、プロピルパラベン０．１
％に精製水を適量加えて加温溶解し、更にガンマオリザ
ノ−ル７％を加え、同温度で均一に分散して得た。ま
た、内容物の調製は、大豆不けん化物４３％、ｄ−α−
トコフェロ−ル７％、オクチルデシルトリグリセライド
５０％をとり、加温して均一になるまで撹拌したものを
内容物とした。このようにして得た皮膜及び内容物を用
いて、ロ−タリ−式自動充填機により軟カプセル剤と
し、３０℃（湿度２０％）で２４時間乾燥した。水分率
は約１０％であった。
【００１１】比較例 大豆不けん化物４３％、ｄ−α−トコフェロ−ル７％、
オクチルデシルトリグリセライド４７．５％、ガンマオ
リザノ−ル３．２％をとり、加温しながら撹拌し内溶液
を調製しようと試みた。しかし、内溶液は固化し、軟カ
プセルに充填は不可能であった。
オクチルデシルトリグリセライド４７．５％、ガンマオ
リザノ−ル３．２％をとり、加温しながら撹拌し内溶液
を調製しようと試みた。しかし、内溶液は固化し、軟カ
プセルに充填は不可能であった。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (56)参考文献 特開 昭63−238015（ＪＰ，Ａ) 特開 昭54−88880（ＪＰ，Ａ) 特開 昭57−48909（ＪＰ，Ａ) (58)調査した分野(Int.Cl.7，ＤＢ名) A61K 9/48 - 9/66
Claims (1)
- 【請求項１】軟カプセル剤において、ガンマ−オリザノ
ールを皮膜に含有し、トコフェロール類及び大豆不けん
化物を内容物中に含有することを特徴とする軟カプセル
剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP34850091A JP3144865B2 (ja) | 1991-12-06 | 1991-12-06 | 軟カプセル剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP34850091A JP3144865B2 (ja) | 1991-12-06 | 1991-12-06 | 軟カプセル剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH05155761A JPH05155761A (ja) | 1993-06-22 |
| JP3144865B2 true JP3144865B2 (ja) | 2001-03-12 |
Family
ID=18397431
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP34850091A Expired - Lifetime JP3144865B2 (ja) | 1991-12-06 | 1991-12-06 | 軟カプセル剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP3144865B2 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| MX2010007609A (es) * | 2008-01-10 | 2010-08-04 | Takeda Pharmaceutical | Formulacion de capsula. |
-
1991
- 1991-12-06 JP JP34850091A patent/JP3144865B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH05155761A (ja) | 1993-06-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CA1159767A (en) | Ubidecarenone composition enhancing the absorption | |
| CA2168732C (en) | Gelatin capsules containing a highly concentrated acetaminophen solution | |
| CA1092025A (en) | Pharmaceutical preparation adapted for oral administration | |
| JP2856817B2 (ja) | 医薬組成物 | |
| JP2002541111A (ja) | ウンデカン酸テストステロンとヒマシ油を含む調合物 | |
| JP2002537317A (ja) | 疎水性治療剤の改善された送達のための組成物および方法 | |
| JPH11512115A (ja) | 経口投与用製剤組成物 | |
| EP0106202A2 (en) | Soft capsule | |
| EP0152292A2 (en) | Acetaminophen gelatin capsules | |
| EP1608346A1 (en) | Alpha-hydroxy acid ester drug delivery compositions and methods of use | |
| NO173046B (no) | Fremgangsmaate for fremstilling av terapeutiske preparaterinneholdende 2-(2-fluor-4-bifenylyl)propionsyre | |
| US4827062A (en) | Composition containing ubidecarenone with absorption promoted | |
| JP2002538098A (ja) | カプセルシステム | |
| JP2001521894A (ja) | アルテミニシニン及び／又はアルテミシニン誘導体を含有する製薬学的活性組成物 | |
| JPH107550A (ja) | サイクロスポリン含有軟質カプセル剤組成物 | |
| US4842865A (en) | Use of glycofurol for the liquidization of pharmaceutical preparations to be filled into soft gelatine capsules | |
| JP2677613B2 (ja) | ビタミンｅ又はその誘導体の吸収促進組成物 | |
| CA3195938A1 (en) | Oral cannabinoid formulation comprising medium chain triglycerides and tocopheryl phosphates | |
| US5175002A (en) | Amantadine hydrochloride syspension with enhanced dissolution characteristics for use in soft gelatin capsules | |
| JP3144865B2 (ja) | 軟カプセル剤 | |
| JP2514093B2 (ja) | 軟カプセル剤 | |
| US5275821A (en) | Amantadine hydrochloride suspension with enhanced dissolution characteristics for use in soft gelatin capsules | |
| WO2010136952A2 (en) | Self-microemulsifying mitotane composition | |
| JPH10330250A (ja) | メナテトレノン油性製剤 | |
| JPS6277320A (ja) | Ｌ−アスコルビン酸製剤およびその製造法 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| S111 | Request for change of ownership or part of ownership |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R313111 |
|
| R350 | Written notification of registration of transfer |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R350 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090105 Year of fee payment: 8 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20090105 Year of fee payment: 8 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20100105 Year of fee payment: 9 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110105 Year of fee payment: 10 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20110105 Year of fee payment: 10 |
|
| FPAY | Renewal fee payment (event date is renewal date of database) |
Free format text: PAYMENT UNTIL: 20120105 Year of fee payment: 11 |
|
| EXPY | Cancellation because of completion of term |