JPH10330250A - メナテトレノン油性製剤 - Google Patents
メナテトレノン油性製剤Info
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- JPH10330250A JPH10330250A JP16196097A JP16196097A JPH10330250A JP H10330250 A JPH10330250 A JP H10330250A JP 16196097 A JP16196097 A JP 16196097A JP 16196097 A JP16196097 A JP 16196097A JP H10330250 A JPH10330250 A JP H10330250A
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Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【課題】 メナテトレノン軟カプセル剤の製造における
取扱を容易にし且つ経口投与後における迅速な溶解性を
与えるための、メナテトレノン含有内容液及びこれを含
んだ軟カプセル剤を提供することを目的とする。 【解決手段】 （ａ）食用脂肪油、及び（ｂ）モノオレ
イン酸ポリオキシエチレンソルビタン、セスキオレイン
酸ソルビタン及びショ糖脂肪酸エステルよりなる群より
選ばれる界面活性剤を含んでなる担体中に、メナテトレ
ノンが含有されていることを特徴とする医薬組成物。
取扱を容易にし且つ経口投与後における迅速な溶解性を
与えるための、メナテトレノン含有内容液及びこれを含
んだ軟カプセル剤を提供することを目的とする。 【解決手段】 （ａ）食用脂肪油、及び（ｂ）モノオレ
イン酸ポリオキシエチレンソルビタン、セスキオレイン
酸ソルビタン及びショ糖脂肪酸エステルよりなる群より
選ばれる界面活性剤を含んでなる担体中に、メナテトレ
ノンが含有されていることを特徴とする医薬組成物。
Description
【０００１】
【発明の属する技術分野】本発明は、止血機能の改善に
臨床上広く使用されているメナテトレノンの経口投与用
組成物に関する。より具体的には、本発明は、メナテト
レノンの経口投与用軟カプセル製剤のための内容液組成
物、及びこれを含有する軟カプセル剤に関する。
臨床上広く使用されているメナテトレノンの経口投与用
組成物に関する。より具体的には、本発明は、メナテト
レノンの経口投与用軟カプセル製剤のための内容液組成
物、及びこれを含有する軟カプセル剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】出血及び低プロトロンビン症に有効なビ
タミンＫ剤であるメナテトレノンは、水に難溶の結晶又
は油状の化合物であり、これを油に懸濁又は溶解させた
内服用製剤が知られている。
タミンＫ剤であるメナテトレノンは、水に難溶の結晶又
は油状の化合物であり、これを油に懸濁又は溶解させた
内服用製剤が知られている。
【０００３】
【発明が解決しようとする課題】本発明は、メナテトレ
ノン軟カプセル剤の製造における取扱を容易にし且つ経
口投与後における迅速な溶解性を与えるための、メナテ
トレノン含有内容液及びこれを含んだ軟カプセル剤を提
供することを目的とする。
ノン軟カプセル剤の製造における取扱を容易にし且つ経
口投与後における迅速な溶解性を与えるための、メナテ
トレノン含有内容液及びこれを含んだ軟カプセル剤を提
供することを目的とする。
【０００４】
【課題を解決するための手段】すなわち本発明は、メナ
テトレノン含有製剤であって、（ａ）食用脂肪油、及び
（ｂ）モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン、
セスキオレイン酸ソルビタン及びショ糖脂肪酸エステル
よりなる群より選ばれる界面活性剤を含んでなる担体中
に、メナテトレノンが含有されていることを特徴とする
医薬組成物、及び該医薬組成物を含有する軟カプセル剤
を提供する。
テトレノン含有製剤であって、（ａ）食用脂肪油、及び
（ｂ）モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン、
セスキオレイン酸ソルビタン及びショ糖脂肪酸エステル
よりなる群より選ばれる界面活性剤を含んでなる担体中
に、メナテトレノンが含有されていることを特徴とする
医薬組成物、及び該医薬組成物を含有する軟カプセル剤
を提供する。
【０００５】上記界面活性剤は単独又は混合系で使用す
ることができる。これらの界面活性剤のＨＬＢは、他の
成分の種類及び相対的添加量に応じて適宜設定してよ
い。またこれらの界面活性剤のうち特に好ましいのはモ
ノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン及びショ糖
脂肪酸エステルであり、取り分け好ましいのはモノオレ
イン酸ポリオキシエチレンソルビタンである。
ることができる。これらの界面活性剤のＨＬＢは、他の
成分の種類及び相対的添加量に応じて適宜設定してよ
い。またこれらの界面活性剤のうち特に好ましいのはモ
ノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン及びショ糖
脂肪酸エステルであり、取り分け好ましいのはモノオレ
イン酸ポリオキシエチレンソルビタンである。
【０００６】上記医薬組成物は更に、ミツロウ若しくは
サラシミツロウ及び／又はグリセリン脂肪酸モノエステ
ルを含むことができる。これらは何れも上記医薬品組成
物の流動性を軟カプセル剤の成型に適したものにするの
に役立ち、またｏ／ｏ型乳化系をより安定化させ、脂溶
性のメナテトレノン吸収を補助する効果をも有すること
が確認された。
サラシミツロウ及び／又はグリセリン脂肪酸モノエステ
ルを含むことができる。これらは何れも上記医薬品組成
物の流動性を軟カプセル剤の成型に適したものにするの
に役立ち、またｏ／ｏ型乳化系をより安定化させ、脂溶
性のメナテトレノン吸収を補助する効果をも有すること
が確認された。
【０００７】上記医薬組成物はまた、レシチンを含有し
てよい。レシチンもまた、流動性を改善し、乳化系を安
定に保つほか、脂溶性のメナテトレノンの溶解を補助す
る効果を有する。
てよい。レシチンもまた、流動性を改善し、乳化系を安
定に保つほか、脂溶性のメナテトレノンの溶解を補助す
る効果を有する。
【０００８】メナテトレノン１重量部に対して、該食用
脂肪油の量は0.2 乃至１０重量部の範囲にあることが好
ましく、0.5 乃至７重量部であることが更に好ましい。
脂肪油の量は0.2 乃至１０重量部の範囲にあることが好
ましく、0.5 乃至７重量部であることが更に好ましい。
【０００９】また、グリセリン脂肪酸モノエステル、ミ
ツロウ又はサラシミツロウを使用する場合、メナテトレ
ノン１重量部に対し、グリセリン脂肪酸エステル及びミ
ツロウ又はサラシミツロウの量は、それぞれ0.1 乃至５
重量部の範囲にあることが好ましく、0.2 乃至２重量部
の範囲にあることが更に好ましい。
ツロウ又はサラシミツロウを使用する場合、メナテトレ
ノン１重量部に対し、グリセリン脂肪酸エステル及びミ
ツロウ又はサラシミツロウの量は、それぞれ0.1 乃至５
重量部の範囲にあることが好ましく、0.2 乃至２重量部
の範囲にあることが更に好ましい。
【００１０】また、メナテトレノン１重量部に対し、モ
ノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン、セスキオ
レイン酸ソルビタン及びショ糖脂肪酸エステルよりなる
群より選ばれる界面活性剤の総量は0.05乃至５重量部の
範囲にあることが好ましく、0.1 乃至2.5 重量部の範囲
にあるのが更に好ましい。
ノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン、セスキオ
レイン酸ソルビタン及びショ糖脂肪酸エステルよりなる
群より選ばれる界面活性剤の総量は0.05乃至５重量部の
範囲にあることが好ましく、0.1 乃至2.5 重量部の範囲
にあるのが更に好ましい。
【００１１】本明細書において、「食用脂肪油」は、毒
物を含有せず且つ特殊の生理作用を有しない食用に供す
ることのできる動物脂肪油及び植物脂肪油、及び食用に
供することのできる合成されたものであってよいその他
の脂肪酸トリグリセリドをいう。食用脂肪油の例として
は、例えば胡麻油、オリーブ油、綿実油、落花生油、サ
フラワー油、中鎖脂肪酸トリグリセリド等が挙げられる
がこれらに限られない。
物を含有せず且つ特殊の生理作用を有しない食用に供す
ることのできる動物脂肪油及び植物脂肪油、及び食用に
供することのできる合成されたものであってよいその他
の脂肪酸トリグリセリドをいう。食用脂肪油の例として
は、例えば胡麻油、オリーブ油、綿実油、落花生油、サ
フラワー油、中鎖脂肪酸トリグリセリド等が挙げられる
がこれらに限られない。
【００１２】上記医薬組成物を含んだ軟カプセルの製造
において、使用する軟カプセル皮膜としては慣用のもの
を使用してよい。カプセル皮膜への組成物の充填もまた
通常の方法で行うことができる。
において、使用する軟カプセル皮膜としては慣用のもの
を使用してよい。カプセル皮膜への組成物の充填もまた
通常の方法で行うことができる。
【００１３】
【実施例】以下に代表的な実施例の幾つかを挙げて本発
明を更に具体的に説明する。 〔実施例１〕 軟カプセル剤 下記の内容液の処方比率に従い、食用脂肪油であるトウ
モロコシ油にグリセリン脂肪酸エステル及びサラシミツ
ロウを加え、60〜70℃に加温して溶解した。これにポリ
ソルベート80及びメナテトレノンを加えて攪拌しながら
冷却し、カプセル内容液を得た。この液を常法に従い軟
カプセル皮膜に充填し、軟カプセル剤を得た。
明を更に具体的に説明する。 〔実施例１〕 軟カプセル剤 下記の内容液の処方比率に従い、食用脂肪油であるトウ
モロコシ油にグリセリン脂肪酸エステル及びサラシミツ
ロウを加え、60〜70℃に加温して溶解した。これにポリ
ソルベート80及びメナテトレノンを加えて攪拌しながら
冷却し、カプセル内容液を得た。この液を常法に従い軟
カプセル皮膜に充填し、軟カプセル剤を得た。
【００１４】
【表１】 （内容液） メナテトレノン ・・・・・・・・・・・ １５重量部 トウモロコシ油 ・・・・・・・・・・・ ７４重量部 グリセリン脂肪酸モノエステル* ・・・・ ５重量部 サラシミツロウ ・・・・・・・・・・・ ５重量部ポリソルベート８０ ・・・・・・・・・ １重量部 合計 １００重量部* グリセリン脂肪酸モノエステルとしては、炭素数18の
飽和脂肪酸のエステルであるポエムＰ−200 （理研ビタ
ミン）を使用した。
飽和脂肪酸のエステルであるポエムＰ−200 （理研ビタ
ミン）を使用した。
【００１５】〔実施例２〕 軟カプセル剤 下記の内容液の処方比率に従い、食用脂肪油であるトウ
モロコシ油にレシチン、ポリソルベート８０及びセスキ
オレイン酸ソルビタンを加え、60〜70℃に加温した。こ
れにメナテトレノンを加えて攪拌しながら冷却し、カプ
セル内容液を得た。この液を常法に従い軟カプセル皮膜
に充填し、軟カプセル剤を得た。
モロコシ油にレシチン、ポリソルベート８０及びセスキ
オレイン酸ソルビタンを加え、60〜70℃に加温した。こ
れにメナテトレノンを加えて攪拌しながら冷却し、カプ
セル内容液を得た。この液を常法に従い軟カプセル皮膜
に充填し、軟カプセル剤を得た。
【００１６】
【表２】 （内容液） メナテトレノン ・・・・・・・・・・・ １５重量部 トウモロコシ油 ・・・・・・・・・・・ ６５重量部 レシチン ・・・・・・・・・・・・・・ ５重量部 ポリソルベート８０ ・・・・・・・・・ １１重量部セスキオレイン酸ソルビタン ・・・・・ ４重量部 合計 １００重量部
【００１７】〔実施例３〕下記の内容液の処方比率に従
い、食用脂肪油として中鎖脂肪酸トリグリセリドを用
い、実施例１と同様に操作して軟カプセル剤を得た。
い、食用脂肪油として中鎖脂肪酸トリグリセリドを用
い、実施例１と同様に操作して軟カプセル剤を得た。
【００１８】
【表３】 〔内容液〕 メナテトレノン ・・・・・・・・・・・ １５重量部 中鎖脂肪酸トリグリセリド ・・・・・・ ４９重量部 グリセリン脂肪酸モノエステル* ・・・ ８重量部 サラシミツロウ ・・・・・・・・・・・ ８重量部 レシチン ・・・・・・・・・・・・・・ ５重量部 ポリソルベート８０ ・・・・・・・・・ １１重量部セスキオレイン酸ソルビタン ・・・・・ ４重量部 合計 １００重量部* グリセリン脂肪酸モノエステルとしては、ポエムＰ−
200 （理研ビタミン）を使用した。
200 （理研ビタミン）を使用した。
【００１９】〔実施例４〕 軟カプセル剤 下記の内容液の処方比率に従い、食用脂肪油であるサフ
ラワー油にグリセリン脂肪酸モノエステル及びショ糖脂
肪酸エステルを加え、60〜70℃に加温して溶解する。こ
れにポリソルベート８０、セスキオレイン酸ソルビタン
及びメナテトレノンを加えて攪拌しながら冷却し、カプ
セル内容液を得た。この液を常法に従い軟カプセル皮膜
に充填し、軟カプセル剤を得た。
ラワー油にグリセリン脂肪酸モノエステル及びショ糖脂
肪酸エステルを加え、60〜70℃に加温して溶解する。こ
れにポリソルベート８０、セスキオレイン酸ソルビタン
及びメナテトレノンを加えて攪拌しながら冷却し、カプ
セル内容液を得た。この液を常法に従い軟カプセル皮膜
に充填し、軟カプセル剤を得た。
【００２０】
【表４】 （内容液） メナテトレノン ・・・・・・・・・・・ １５重量部 サフラワー油 ・・・・・・・・・・・・ ６０重量部 グリセリン脂肪酸モノエステル*1 ・・・ １０重量部 ショ糖脂肪酸エステル*2 ・・・・・・・ ２重量部 ポリソルベート８０ ・・・・・・・・・ ８重量部セスキオレイン酸ソルビタン ・・・・・ ５重量部 合計 １００重量部*1 グリセリン脂肪酸モノエステルとしては、ポエムＰ
−200 （理研ビタミン）を使用した。*2 ショ糖脂肪酸エステルとしては、ＤＫエステルＦ−
10（第一工業製薬）（ショ糖エステル：ＨＬＢ約１：結
合脂肪酸；ステアリン酸70％，パルミチン酸30％：モノ
エステル０％，ジ・トリ・ポリエステル100 ％）を使用
した。
−200 （理研ビタミン）を使用した。*2 ショ糖脂肪酸エステルとしては、ＤＫエステルＦ−
10（第一工業製薬）（ショ糖エステル：ＨＬＢ約１：結
合脂肪酸；ステアリン酸70％，パルミチン酸30％：モノ
エステル０％，ジ・トリ・ポリエステル100 ％）を使用
した。
【００２１】〔実施例５〕下記の内容液の処方比率に従
い、食用脂肪油である落花生油に、グリセリン脂肪酸モ
ノエステルにショ糖脂肪酸エステル及びサラシミツロウ
を加えて60〜70℃に加温して溶解させた。これにポリソ
ルベート８０、セスキオレイン酸ソルビタン、レシチン
及びメナテトレノンを加えて攪拌しながら冷却し、カプ
セル内容液を得た。この液を常法に従い軟カプセル皮膜
に充填し、軟カプセル剤を得た。
い、食用脂肪油である落花生油に、グリセリン脂肪酸モ
ノエステルにショ糖脂肪酸エステル及びサラシミツロウ
を加えて60〜70℃に加温して溶解させた。これにポリソ
ルベート８０、セスキオレイン酸ソルビタン、レシチン
及びメナテトレノンを加えて攪拌しながら冷却し、カプ
セル内容液を得た。この液を常法に従い軟カプセル皮膜
に充填し、軟カプセル剤を得た。
【００２２】
【表５】 （内容液） メナテトレノン ・・・・・・・・・・・ １５重量部 落花生油 ・・・・・・・・・・・・・・ ５７重量部 グリセリン脂肪酸モノエステル* ・・・・ ５重量部 ショ糖脂肪酸エステル ・・・・・・・・ ２重量部 サラシミツロウ ・・・・・・・・・・・・ ５重量部 ポリソルベート８０ ・・・・・・・・・・ ８重量部 セスキオレイン酸ソルビタン ・・・・・・ ５重量部レシチン ・・・・・・・・・・・・・・・ ３重量部 合計 １００重量部*1 グリセリン脂肪酸モノエステルとしては、ポエムＰ
−200 （理研ビタミン）を使用した。
−200 （理研ビタミン）を使用した。
【００２３】〔溶出試験〕各実施例の処方につき、日本
薬局方溶出試験法第２法により、製剤からのメナテトレ
ノンの溶出試験を実施した。結果を、縦軸に溶出率
（％）、横軸に時間をとって図１に示す。図より明らか
な通り、何れの実施例の製剤も良好・迅速な溶出挙動を
示した。
薬局方溶出試験法第２法により、製剤からのメナテトレ
ノンの溶出試験を実施した。結果を、縦軸に溶出率
（％）、横軸に時間をとって図１に示す。図より明らか
な通り、何れの実施例の製剤も良好・迅速な溶出挙動を
示した。
【００２４】
【発明の効果】本発明のメナテトレノン含有医薬組成物
は、軟カプセル剤の製剤化に際してメナテトレノンと担
体との混和性に優れ、且つ投与後の溶解性にも優れてい
る。
は、軟カプセル剤の製剤化に際してメナテトレノンと担
体との混和性に優れ、且つ投与後の溶解性にも優れてい
る。
【図１】 実施例の製剤からのメナテトレノンの溶出挙
動を示すグラフ。
動を示すグラフ。
Claims (10)
- 【請求項１】（ａ）食用脂肪油、及び（ｂ）モノオレイ
ン酸ポリオキシエチレンソルビタン、セスキオレイン酸
ソルビタン及びショ糖脂肪酸エステルよりなる群より選
ばれる界面活性剤を含んでなる担体中に、メナテトレノ
ンが含有されていることを特徴とする医薬組成物。 - 【請求項２】該担体がミツロウ又はサラシミツロウ及び
／又はグリセリン脂肪酸モノエステルを含有することを
特徴とする、請求項１の医薬組成物。 - 【請求項３】該担体が更にレシチンを含有することを特
徴とする、請求項１又は２の医薬組成物。 - 【請求項４】メナテトレノン１重量部に対し該界面活性
剤の量が0.05乃至５重量部である、請求項１乃至３の何
れかの医薬組成物。 - 【請求項５】メナテトレノン１重量部に対し該食用脂肪
油の量が0.2 乃至12重量部であることを特徴とする、請
求項１乃至４の何れかの医薬組成物。 - 【請求項６】メナテトレノン１重量部に対しグリセリン
脂肪酸モノエステル及びミツロウ又はサラシミツロウの
量がそれぞれ0.1 乃至５重量部であることを特徴とす
る、請求項２の医薬組成物。 - 【請求項７】該担体が更にレシチンを含有することを特
徴とする、請求項６の医薬組成物。 - 【請求項８】メナテトレノン１重量部に対し該界面活性
剤の量が0.05乃至５重量部である、請求項６又は７の医
薬組成物。 - 【請求項９】メナテトレノン１重量部に対し該食用脂肪
油の量が0.2 乃至12重量部であることを特徴とする、請
求項６乃至８の何れかの医薬組成物。 - 【請求項１０】請求項１乃至９の何れかの医薬組成物を
含有する軟カプセル剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16196097A JPH10330250A (ja) | 1997-06-03 | 1997-06-03 | メナテトレノン油性製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP16196097A JPH10330250A (ja) | 1997-06-03 | 1997-06-03 | メナテトレノン油性製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH10330250A true JPH10330250A (ja) | 1998-12-15 |
Family
ID=15745348
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP16196097A Pending JPH10330250A (ja) | 1997-06-03 | 1997-06-03 | メナテトレノン油性製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH10330250A (ja) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001128643A (ja) * | 1999-11-08 | 2001-05-15 | Nihon Yakugyo:Kk | マスティックの油液を内包した軟カプセル |
| JP2005075804A (ja) * | 2003-09-03 | 2005-03-24 | Toyo Capsule Kk | メナテトレノン含有医薬組成物 |
| JP2006504628A (ja) * | 2002-04-19 | 2006-02-09 | ビオグルト ビオガルデ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディートゲゼルシャフト | 生体活性のリン脂質含有成分を含有するマトリックス |
| JP2009079011A (ja) * | 2007-09-27 | 2009-04-16 | Riken Vitamin Co Ltd | ソフトカプセル充填用液状組成物 |
| WO2011027605A1 (ja) * | 2009-09-07 | 2011-03-10 | 理研ビタミン株式会社 | ソフトカプセル充填用液状組成物 |
-
1997
- 1997-06-03 JP JP16196097A patent/JPH10330250A/ja active Pending
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2001128643A (ja) * | 1999-11-08 | 2001-05-15 | Nihon Yakugyo:Kk | マスティックの油液を内包した軟カプセル |
| JP2006504628A (ja) * | 2002-04-19 | 2006-02-09 | ビオグルト ビオガルデ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディートゲゼルシャフト | 生体活性のリン脂質含有成分を含有するマトリックス |
| JP2005075804A (ja) * | 2003-09-03 | 2005-03-24 | Toyo Capsule Kk | メナテトレノン含有医薬組成物 |
| JP2009079011A (ja) * | 2007-09-27 | 2009-04-16 | Riken Vitamin Co Ltd | ソフトカプセル充填用液状組成物 |
| WO2011027605A1 (ja) * | 2009-09-07 | 2011-03-10 | 理研ビタミン株式会社 | ソフトカプセル充填用液状組成物 |
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Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| A621 | Written request for application examination |
Effective date: 20040119 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 |
|
| A131 | Notification of reasons for refusal |
Effective date: 20070710 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A131 |
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| A02 | Decision of refusal |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A02 Effective date: 20080108 |