JP7630499B2 - 忌避剤の組成及び使用 - Google Patents
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Description
有し、害虫による、魅力的な嗅覚シグナルの検出を低下させる及び/又は抑制することを有利に可能にすることを示したが、それは、例えば、昆虫の交配に先立つ求愛を起こし、及び/又は刺激することが可能である。言い換えれば、本発明者らは、驚くべきことに、本発明が、害虫による、例えば、雄と雌の間の魅力的な嗅覚シグナルの検出を変えることを有利に可能にすることを示した。
容積%、2容積%、4容積%、5容積%(v/v)に等しくてもよい。本発明に従って、プロピオン酸誘導体の濃度は、2容積%から30容積%(v/v)の間でありうる。例えば、プロピオン酸エチルの濃度は10容積%(v/v)でありうる。
積%(v/v)の間でありうる。例えば、誘導体が酪酸エチルである場合、濃度は2容積%(v/v)より大きい又はそれと等しくてもよい。
、アジュバント、又は賦形剤をさらに含みうるが、それは、本文書において定義するように、所望の特定の投薬形態のために適している任意の溶媒、希釈剤又は他の液体賦形剤、分散剤又は懸濁助剤、表面活性剤、等張剤、増粘剤又は乳化剤、保存剤、固体結合剤、潤滑剤などを含む。非特許文献2には、医薬的に許容可能な組成物の製剤化において使用される異なる担体、及びその調製のための公知の技術が記載されている。従来の担体媒体が、本発明に従った化合物と不適合であることが証明された、例えば、任意の種類の望ましくない生物学的効果を産生する、ならびに/あるいは本発明に従った化合物の臭気をマスクすることができうる臭気を有した、あるいは実際に医薬的に許容可能な組成物の任意の他の成分と有害な様式において相互作用する場合を除いて、その使用は本発明の範囲下にあると考えられる。医薬的に許容可能な担体として役立ちうる材料の一部の例は、イオン交換体、緩衝物質、水、塩又はワックス電解質、糖;デンプン、賦形剤、油、グリコール、エステル、ならびに他の適合性のある非毒性潤滑剤を含むが、これらに限定されず、ならびに着色剤、離型剤、コーティング剤、甘味剤、芳香剤、保存剤、及び抗酸化剤もまた、ガレノス形態の専門家の判断に従って、組成物中に存在しうる。
この実施例において、使用されたハエ亜目は、ハエ(イエバエ)、キイロショウジョウバエ及びオウトウショウジョウバエであった。この実施例において、求愛及び交尾の試験が行われた。
1.求愛の評価
1.1.キイロショウジョウバエ
3~9日齢のショウジョウバエ(キイロショウジョウバエ)が、非特許文献3及び非特許文献4において記載されているように求愛テストのために使用される。
(625~630nmの間の波長から遠く離れた赤色)で照らし、視覚認識に関連付けられる任意の行動を排除した(キイロショウジョウバエでは300~550nmの間である)。このように、観察された行動は、デバイスの組み立て時にデバイス中に導入された化合物の、雄による嗅覚認識にだけ依存する。
3~9日齢のショウジョウバエ(キイロショウジョウバエ)を、上に記載する方法に従って求愛テストのために使用する。
され、科学文献において正確に記載されている(非特許文献6)。統計的検定、即ち、クラスカル・ウォリス検定、それに続くダンの事後多重比較検定(GraphPad、Prism6)を、行動に対する、紙が浸されている組成の影響を評価するために行った;これは、揮発性化合物の放出及びショウジョウバエにより認識される臭気を含む。
オウトウショウジョウバエの求愛行動を試験するために記録されたフィルムから、10分間の観察中に交尾するペアの数のパーセンテージを、ろ紙を浸した組成物に基づいて算出した。統計的評価を行い、異なるテストを実施した。特に、クラスカル・ウォリス検定、それに続くダンの事後多重比較検定(GraphPad、Prism6)を、交尾する個体の数に対する、紙が浸されている、揮発性化合物及び認識される臭気の放出を含む組成物の影響を定量化するために行った。
1.求愛の評価
図1~3は、オウトウショウジョウバエを使用して得られた結果を示し、特にプロピオン酸、酪酸、又はプロピオン酸及び酪酸の混合物の存在又は非存在にそれぞれ依存している。
図4及び図5は、オウトウショウジョウバエを使用して得られた結果を示し、特にプロピオン酸、酪酸、又はプロピオン酸及び酪酸の混合物の存在又は非存在にそれぞれ依存している。
この実施例において、使用されたハエ亜目は、ハエ、キイロショウジョウバエ及びオウトウショウジョウバエであった。ショウジョウバエ(キイロショウジョウバエ及びオウトウショウジョウバエ)は、実施例1において記載されているとおりであったが、キイロショウジョウバエの雌は断頭されていなかった。
1.麻酔テスト
使用されたデバイスは、ファイルが導入されたスペースの容積(45.24又は22.62cm3であった)ことを除いて、求愛を試験するためのデバイス(上の実施例1)と同様であった。ろ紙(Whatman、ろ紙42)の9枚のディスクの各々を、パラフィン油中で希釈された酪酸及び/又はプロピオン酸及び/又はプロピオン酸の誘導体を含む10μlの組成物中に浸して、デバイス中に配置した。使用された異なる組成物は、それぞれ、2%プロピオン酸又は2%酪酸又は5%プロピオン酸エチル又は10%プロピオン酸エチル又は30%プロピオン酸エチルを含んだ。各々の組成物について、ハエの数は、それぞれ、キイロショウジョウバエについては雄30匹及び24匹、雌30匹及び11匹、ならびにオウトウショウジョウバエについては雄24、16、及び4匹、雌28、26、6、5、及び4匹であった。浸した紙のディスクとハエの任意の接触を避けるために、ガーゼ(網)を前記紙の上に並べた。ショウジョウバエはガーゼの上を自由に動くことができた。行動チャンバー中で揮発した化合物、酪酸、もしくはプロピオン酸の、又はプロピオン酸エチル(臭気)の量は、求愛のために使用されたデバイスでの量と同等であった。同様に、ハエは、組成物と直接接触することは決してなく(味覚認識なし)、揮発性粒子とだけ接触した(嗅覚認識)。テストされたハエは、群ごとに、囲い中に同時に導入された。それらの行動を10分間にわたりファイルし、麻酔に導くために要求される時間を、使用された酪酸又はプロピオン酸又はプロピオン酸エチルの濃度に依存して、この期間にわたり算出した。ハエは、それらが動くのを止めて横に倒れた場合、麻酔されたと考えた。マン・ホイットニー検定(ノンパラメトリック検定、GraphPad、Prism 6又はPrism 8)によって、テストされた雄又は雌についての麻酔前に経過した時間における任意の差は明らかにならなかった。
ショウジョウバエの感受性を、1250cm3の密閉された透明なボックス中での条件(結果を参照のこと)に従って、0分から24時間の期間にわたり評価した。
1.麻酔テスト
図6~9及び図17は、オウトウショウジョウバエを使用して得られた結果を示し、プロピオン酸又は酪酸又はプロピオン酸エチルの存在又は非存在にそれぞれ依存している。
図14A、図14B及び図14Cは、キイロショウジョウバエを使用して得られた結果を示す。溶媒(パラフィン油)中で2%又は6%に希釈されたプロピオン酸を含むボックス中で、ハエは24時間後に依然として生存している。この期間中、雄と雌は求愛し、交尾する;ボックスから取り出されると、それらは生存可能な子孫を有する。
この実施例において、使用されたハエ亜目は、それぞれ3~6日齢又は13~19日齢
のオリーブミバエであった。
1.求愛の評価
3~6日齢又は性的に成熟した(9~13日)オリーブバエ(オリーブミバエ)を、雌に対する雄の求愛のテストのために使用した(非特許文献7及びMenage Cindy、私信)。未処置の雄を、それらの蛹から出た際に、個別にチューブ中に隔離した。雌を、未交尾であるように選択し、一緒にチューブ中に保存した。これらのチューブを、25℃の温度が一定に保たれたインキュベーター中に傾斜させて置いた。12時間/12時間の昼/夜サイクルを適用した。求愛テストを、雄が最も活動的である1日サイクルの終わりの1時間前の午前中に行った(非特許文献7)。
図18及び19は、オリーブミバエを使用して得られた結果を示し、プロピオン酸の存在又は非存在に依存しており、それらの年齢に従っている。
の求愛を両方低下させることが可能になる。
この実施例において、使用されたハエ亜目は、キイロショウジョウバエであった。前記ショウジョウバエ(キイロショウジョウバエ)は、実施例2において記載されるショウジョウバエであった。
可逆効果のテスト
使用されたデバイスは、上の実施例2において記載されているような麻酔の試験のために記載されたデバイスであった。プロパン酸又は酪酸についての適用条件は、上の実施例2において記載されている麻酔テストの適用条件と同様であった。ハエを、2%プロパン酸又は2%酪酸の存在において10分間にわたり入れた。麻酔の10分間の観察の終わりに(上記の実施例2)、ハエをデバイスから取り出し、同一であるが、しかし「空」である、即ち、溶媒又は臭気(臭気=それぞれ溶媒中の2%プロパン酸又は溶媒中の2%酪酸)を伴わない別のデバイス中に置いた。各々の空のデバイスについて、導入及び観察されたハエの総数は、以前に2%プロパン酸に曝露されて、この麻酔環境から除去された雄20匹及び雌30匹、ならびに以前に2%酪酸に曝露されて、この麻酔環境から除去された雄6匹及び雌7匹であった。
図20は、キイロショウジョウバエの雄及び雌をそれぞれ使用し、それぞれ2%プロパン酸及び/又は2%酪酸への曝露後に得られた結果を示す。
%プロパン酸の存在において10分間過ごし、次に、それらを空のデバイス中に置くために、この臭気デバイスから取り除かれた際、9分後に麻酔から完全に覚醒した。
Claims (12)
- ハエ亜目の求愛及び/又は交尾を低下及び/又は阻害するための有効成分としての、プロピオン酸及び酪酸を含む群より選択される少なくとも1つの脂肪酸の使用。
- 前記ハエ亜目が、ヒツジバエ科、シラミバエ科、クモバエ科、ハナアブ科、ヤドリバエ科、ノミバエ科、サーミトキセナ(thermitoxena)科、ミバエ科の昆虫を含む群より選択される、請求項1に記載の使用。
- 前記ハエ亜目が、ショウジョウバエ属、ツェツェバエ属、クロバエ属、アウクメロミイア(auchmeromyia)属、キンバエ属、ニクバエ属、サシバエ属の昆虫を含む群より選択される、請求項1又は2に記載の使用。
- 前記ハエ亜目が、オウトウショウジョウバエ、オリーブミバエを含む群より選択される、請求項1~3のいずれか一項に記載の使用。
- 前記プロピオン酸が0.1~30容積%(v/v)の濃度である、請求項1~4のいずれか一項に記載の使用。
- 前記酪酸が0.1~2容積%(v/v)の濃度である、請求項1~5のいずれか一項に記載の使用。
- 前記プロピオン酸及び/又は前記酪酸が、許容可能な担体をさらに含む組成物中にある、請求項1~6のいずれか一項に記載の使用。
- 前記の許容可能な担体がパラフィン油である、請求項7に記載の使用。
- 請求項1~6において定義される前記脂肪酸又は請求項7もしくは8において定義される前記組成物が、散布器、スプレー、噴霧器、又は含浸担体を用いて適用される、請求項1~8のいずれか一項に記載の使用。
- 請求項1~6において定義される前記脂肪酸又は請求項7もしくは8において定義される前記組成物がケース中に存在しており、前記ケースが使用説明書を含む担体をさらに含む、請求項1~8のいずれか一項に記載の使用。
- 請求項1~6において定義される前記脂肪酸又は請求項7もしくは8において定義される前記組成物の、表面上への適用を含む、ハエ亜目の求愛及び/又は交尾の低下及び/又は阻害によって少なくとも1つの生物的及び/又は非生物的表面をハエ亜目から保護するための方法であって、前記生物的及び/又は非生物的表面が、野菜及び/又は植物の全部又は一部の表面である方法。
- プロピオン酸及び酪酸を含む群より選択される少なくとも1つの脂肪酸ならびに許容可能な担体を含む、ハエ亜目の求愛及び/又は交尾を低下及び/又は阻害するための組成物。
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