JPH01102021A - 局所投与用効果持続性炎症抑制剤組成物 - Google Patents

局所投与用効果持続性炎症抑制剤組成物

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JPH01102021A
JPH01102021A JP63237484A JP23748488A JPH01102021A JP H01102021 A JPH01102021 A JP H01102021A JP 63237484 A JP63237484 A JP 63237484A JP 23748488 A JP23748488 A JP 23748488A JP H01102021 A JPH01102021 A JP H01102021A
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JP
Japan
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weight
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present
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methyl
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Pending
Application number
JP63237484A
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English (en)
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Pietro Bellani
ピエトロ　ベラーニ
Luigi Valcarenghi
ルイギ　ヴァルカレンギ
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COOPERATIVA FARMACEUT SCRL
Original Assignee
COOPERATIVA FARMACEUT SCRL
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Publication date
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    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/205—Amine addition salts of organic acids; Inner quaternary ammonium salts, e.g. betaine, carnitine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、局所投与用に適した炎症抑制効果が持続する
炎症抑制剤組成物に関するものである。
さらに詳しくは，本発明の組成物は，炎症抑制効果があ
り，非ステロイド系化合物である、（ｓ）６−メトキシ
−α−メチル−２−ナフタリン酢酸のピペラジン塩また
はナプロキセン（ｎａｐｒｏｘａｎ）ピペラジン塩を含
み、この活性成分は適当なキャリア、マトリックス等と
混合され、活性成分が数時間にわたって制御された態様
で放出されるようになっており，治療には毎日１回だけ
投与すればよいようになっている。
本発明の薬剤組成物は、局所投与用として、クリーム，
エマルジョンまたはゲルの形状に適当に調製される．活
性成分である（Ｓ）６−メトキシ−α−メチル−２−ナ
フタリン酢酸のピペラジン塩は微粒子状で、５〜２０重
量での量で存在し。
活性成分がほとんど溶けない７０〜９０重量％の量の適
当なキャリア、０．１〜０．２重量％の量の保存剤、０
．１〜３重量％の量の適当な界面活性剤，及びセルロー
スのアルキル誘導体、好ましくはヒドロキシエチルセル
ロース及び／又はポリビニルアルコールから構成される
ｐＨに左右されない１．４〜４重量％の量の親水性マト
リックスと混合されている。
さらに好ましくは，本発明の組成物は，活性成分８〜１
５重量％，キャリア８０〜８５重量％及び親水性マトリ
ックス１．５〜３．５重量％からなる。
活性成分が分散される適当なキャリアとしては，ポリエ
チレングリコール（分子量＝１９０〜４２０）プロピレ
ングリコール、グリセリン、純水、及びイソプロピルア
ルコール等があり、特に好ましいものは純水及びグリセ
リンである．好ましい保存剤はメチル−ｐ−ヒドロキシ
ベンゾエート及びプロビルーｐーヒド．ロキシベンゾエ
ートであり，好ましい界面活性剤はポリソルベート８０
、ポリソルベート２０及びオクトキシノールであり。
特に好ましいものはポリソルベート８０である。
（ｓ）６−メトキシ−α−メチル−２−ナフタリン酢酸
のピペラジン塩は，粒子の９５％が２〜２０μの直径を
有するように粒状化される。
本発明は下記の例によってさらに詳しく説明されるが，
本発明はそれらに限定されるものではない。
製造例 純水３５に．を、加熱ジャケットを備え、９０〜９５℃
の温度に保ったステンレス容器に入れた。
しかる後、メチル−ｐ−ヒドロキシベンゾエート７２．
及びプロピル−ｐ−ヒドロキシベンジェ−トル３０．を
攪拌しながら加えた．完全に溶解したら，温度を５０℃
に下げ，６．０ｋｇのグリセロール。
３００ｇのポリソルベート８０及び７．２ｋｇの（ｓ）
６−メトキシ−α−メチル−２−ナフタリン酢酸のピペ
ラジン塩の粒状物（２〜１０μ）を加えた。
１、０２ｋｇのヒドロキシエチルセルロースを室温で１
０ｋｇの純水中に分散し、前述の（ｓ）６−メトキシ−
α−メチル−２−ナフタリン酢酸のピペラジン塩の分散
物に攪拌しながら加え，完全に均質化し膨潤するまで攪
拌した．このようにして得られたゲルをそれぞれ５０ｇ
の量に分配し，適当なチューブに充填して製剤化した。
特許出願人　コーペラティヴアファーマセウティカソク
．コープ．アール．エル。

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 １、微粒子状の（ｓ）６−メトキシ−α−メチル−２−
    ナフタリン酢酸のピペラジン塩を、ポリエチレングリコ
    ール、プロピレングリコール、グリセリン、純水、イソ
    プロピルアルコール及びこれらの混合物からなる群から
    選択されるキャリア並びにセルロースのセルロースアル
    キル誘導体及び／又はポリビニルアルコールからなる親
    水性で、ｐＨに左右されないマトリックスとの混合物と
    して含有することを特徴とする局所投与用効果持続性炎
    症抑制剤組成物。 ２、活性成分が５〜２０重量％の量で存在する請求項１
    記載の組成物。 ３、活性成分が８〜１５重量％の量で存在する請求項１
    記載の組成物。 ４、前記キャリアが７０〜９０重量％の量で存在し、前
    記親水性マトリックスが１．４〜４重量％の量で存在す
    る請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。 ５、前記キャリアが８０〜８５重量％の量で存在し、前
    記親水性マトリックスが１．５〜３．５重量％の量で存
    在する請求項１〜３のいずれかに記載の組成物。 ６、前記組成物が、付加的に適当な界面滑性剤及び保存
    剤を含有する前記請求項のいずれかに記載の組成物。 ７、前記（ｓ）６−メトキシ−α−メチル−２−ナフタ
    リン酢酸のピペラジン塩が２〜２０μの粒子サイズを有
    することを特徴とする前記請求項のいずれかに記載の組
    成物。 ８、前記界面滑性剤がポリソルベート２０、ポリソルベ
    ート８０及びオクトキシノールからなる群から選択され
    、０．１〜３重量％の量で存在し、前記保存剤がメチル
    −ｐ−ヒドロキシベンゾエート及びプロピル−ｐ−ヒド
    ロキシベンゾエートの混合物であることを特徴とする前
    記請求項のいずれかに記載の組成物。 ９、前記親水性マトリックスがヒドロキシエチルセルロ
    ースからなることを特徴とする前記請求項のいずれかに
    記載の組成物。
JP63237484A 1987-09-22 1988-09-21 局所投与用効果持続性炎症抑制剤組成物 Pending JPH01102021A (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IT21981A/87 1987-09-04
IT8721981A IT1231410B (it) 1987-09-22 1987-09-22 Composizione farmaceutica antiinfiammatoria ad effetto prolungato per uso topico

Publications (1)

Publication Number Publication Date
JPH01102021A true JPH01102021A (ja) 1989-04-19

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ID=11189733

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US (1) US4894237A (ja)
EP (1) EP0308739A1 (ja)
JP (1) JPH01102021A (ja)
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IT1231410B (it) 1991-12-04
IT8721981A0 (it) 1987-09-22
EP0308739A1 (en) 1989-03-29
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