JPH01211567A - 新規なスルホンアミド化合物 - Google Patents

新規なスルホンアミド化合物

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JPH01211567A
JPH01211567A JP63033949A JP3394988A JPH01211567A JP H01211567 A JPH01211567 A JP H01211567A JP 63033949 A JP63033949 A JP 63033949A JP 3394988 A JP3394988 A JP 3394988A JP H01211567 A JPH01211567 A JP H01211567A
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善徳 京谷
Tomio Ota
大田 富夫
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は、次の一般式 で表わされる新規なスルホンアミド化合物に関する。こ
の式中、馬は低級アルキル基、低級アルコキシ基又はハ
ロゲン原子、R3は水素原子、低級アルキル基、アリー
ル基又はアリールアルキル基、R1はアリール基又はア
リールアルキル基、馬と曵は同一でも異なってもよく水
素原子、低級アルキル基又は低級アルコキシ基を意味し
、mは0〜3の整数、nは1〜8の整数を示す。
一般式 で表わされるω−(アリールスルホンアミド)−アルキ
ルアミンが血小板凝集抑制作用を有することは既に知ら
れている(特公昭60−9495号公報参照)。本発明
の化合物は、化合物Aの1級アミノ基の代わりにアリー
ル(アルキル)ピペラジノ基を有する新規化合物であっ
て、循環系に作用する医薬として有用である。
式Iの化合物のR,、R,、R1及び蚤のための低級ア
ルキル基としては、炭素数1〜6で直鎖又は分枝鎖のア
ルキル基が挙げられる。R1s R4及び瑣のための低
級アルコキシ基としては、前記の低級アルキル基よりな
るアルコキシ基、R5のためのハロゲン原子としては、
弗素原子、塩素原子、臭素原子などが挙げられる。R7
及びR5のためのアリール基としては、前記の低級アル
キル基、低級アルコキシ基、ノ・ロゲン原子などより選
択された1〜5個の置換基を有していてもよいフェニル
基、ナフチル基、ピリジル基など、アリールアルキル基
としては、前記のアリール基と低級アルキル基よりなる
ものが好ましくゝ。
本発明の化合物(1)は、例えば下記の方法によって製
造することができる。
式中鴎は低級アルキル基、アリール基又はアリールアル
キル基、又はハロゲン原子、Yはハロゲン原子、アルキ
ルスルホニルオキ7基、アリールスルホニルオキシ基又
はニトロオキシ基を示し、他の記号は前記の意味を有す
る。
式■の化合物を弐■の化合物と反応させると、目的化合
物(1)のうち、R2が水素原子である化合物(1つが
得られる。本反応は溶媒中で、好ましくは塩基の存在下
に、両化合物を一10〜+100℃で0.1〜10時間
接触させることによって完了する。
溶媒としては例えば塩化メチレン、クロロホルム、四基
化炭! 、ベンゼン、トルエン、シクロヘキサン、アセ
トン、メチルエチルエーテル、ジエチルエーテル、ジオ
キサン、テトラヒドロフラン、酢酸エチル、アセトニト
リル、ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシドな
どが用いられる。塩基としては例えば水素化ナトリウム
、水素化カリウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム
、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム等の無機塩基、トリエ
チルアミン、ジメチルアミノピリジン、ピロリジノピリ
ジン等の有機塩基などが用いられる。
式■′の化合物に式■の化合物を作用させると、R2が
低級アルキル基、アリール基又はアリールアルキル基で
ある目的化合物(1つが得られる。
反応は両化合物を溶媒中で好ましくは塩基の存在下に一
10〜+100℃で数分間ないし数時間攪拌すること罠
よって完了する。溶媒及び塩基としては前記のものが用
いられる。
の こうして得られる本発明化合物+1)は常法によ^ り単離精製することができる。さらにこれら化金物(1
)は、必要に応じて通常の方法で酸付加塩とすることが
できる。酸としては例えば硫酸、塩酸、硝酸、燐酸、臭
化水素酸等の無機酸;酢酸、乳酸、コハク酸、酒石酸、
マレイン酸、リンゴ酸、クエン酸、メタンスルホン酸、
ベンゼンスルホン酸、トルエンスルホン酸等の有機酸な
どが用いられる。
実施例1 .1−ジフェニルメチル−4−(3−ベンゼンスルホニ
ルアミノプロピル)ピペラジンの製造:1−ジフェニル
メチル−4−(3−アミノグロピル)ピペラジン85m
9及びトリエチルアミン102.5■を塩化メチレン5
ゴに加え、水冷攪拌下にベンゼンスルホニルクロライド
39.4ダを加えて、同温度で1時間攪拌した。反応液
にクロロホルムを加え、水洗、乾燥したのち溶媒を留去
すると、粗製の目的物115rn9が得られた。これを
常法により2塩酸塩とし、エタノール−エーテルから再
結晶すると、融点160〜165℃(分解)の無色粉末
品として、目的物92.7■が得られた。
IR値: vKBr、 cm−’ m&X 3408.1444.1329.1158.1091’
H−NMR値” CDCl。
190〜7.3B (15H,m、芳香族H)実施例2 1−ジフェニルメチル−4−(3−(N−ベンジル−ベ
ンゼンスルホニルアミノ)フロビルコピペラジンの製造
: 実施例1で得られた化合物140ダをジメチルホルムア
ミド5ゴに溶解し、水冷攪拌下に50%水素化ナトリウ
ム30ダを加え、次いでベンジルブロマイド90.91
119を加えて、同温で1時間攪拌した。反応液に塩化
アンモニウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。抽
出液を水洗したのち溶媒を留去して粗製物237■を得
た。これをプレパラテイブ薄層クロマトグラフィ〔担体
ニジリカゲル諮媒:クロロホルムーメタノール(20:
1))で精製すると、目的物の遊離塩基156〜が得ら
れた。
このものを、常法により2塩酸塩とし、エタノール−エ
ーテルから再結晶すると、融点120〜125℃(分解
)の淡黄色粉末品が123゜7〜得られた。
、   KBr IR値、ν  、。−1 ax 3414.1454.1361.1155.706’H
−NMR値:δCDCl。
8.00〜7.50 (20H1m1芳香族H)4.2
4 (2H,s、  C!!6 )実施例6〜19 実施例1及び2と同様にして下記の化合物を製造した。
12       H)l          tt1
3       HH# 15       H)l          ttC
H80 HH5195〜198(分解) (2塩酸塩) HH6190〜193(分解) (2塩酸塩) HH6165〜166(分解) (マレイン酸塩) HH3126〜131(分解) (マレイン酸塩) HH6145〜148(分解) (2塩酸塩) HH3128〜129.5 (遊離塩基) CH5C’H35169〜171(分解)(2塩酸塩) 〃   〃   6  186〜188.5(分解)(
2塩酸塩)

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 一般式 ▲数式、化学式、表等があります▼ (式中R_1は低級アルキル基、低級アルコキシ基又は
    ハロゲン原子、R_2は水素原子、低級アルキル基、ア
    リール基又はアリールアルキル基、R_3はアリール基
    又はアリールアルキル基、R_4とR′_4は同一でも
    異なつてもよく水素原子、低級アルキル基又は低級アル
    コキシ基を意味し、mは0〜3の整数、nは1〜8の整
    数を示す)で表わされるスルホンアミド化合物及びその
    酸付加塩。
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006516640A (ja) * 2003-01-31 2006-07-06 プレディックス ファーマシューティカルズ ホールディングス, インコーポレイテッド 新規アリールピペラジニル化合物

Families Citing this family (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5245034A (en) * 1988-12-26 1993-09-14 Kiroyoshi Hidaka Compound having vessel smooth muscle relaxation activity
JP2722250B2 (ja) * 1989-05-30 1998-03-04 興和株式会社 新規なジアミン化合物及びこれを含有する脳機能障害改善剤
FR2662696A1 (fr) * 1989-12-13 1991-12-06 Rhone Poulenc Sante Antagonistes de la serotonine, leur preparation et medicaments les contenant.
FR2655652B1 (fr) * 1989-12-13 1994-06-10 Rhone Poulenc Sante Antagonistes de la serotonine, leur preparation et les medicaments les contenant.
WO1991018904A1 (en) * 1990-05-30 1991-12-12 American Home Products Corporation Substituted arylsulfonamides and benzamides
FR2675802B1 (fr) * 1991-04-26 1993-12-24 Rhone Poulenc Rorer Sa Antiserotonines, leur preparation et les medicaments les contenant.
US5262535A (en) * 1992-02-20 1993-11-16 Binney & Smith Inc. Surfactant composition and method of making the same
DE4300696A1 (de) * 1993-01-13 1994-07-14 Roemmers Sa Substituierte N-Aminoalkylmethansulfanilide als Antispasmodika
IT1266582B1 (it) * 1993-07-30 1997-01-09 Recordati Chem Pharm Derivati (di)azacicloesanici e diazacicloeptanici
FR2716679B1 (fr) * 1994-02-25 1996-04-05 Adir Nouvelles sulfonamides substituées, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant.
AU691361B2 (en) * 1994-12-01 1998-05-14 Toyama Chemical Co. Ltd. Novel 2,3-diketopiperazine derivative or salt thereof
US5700801A (en) * 1994-12-23 1997-12-23 Karl Thomae, Gmbh Piperazine derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them
IL125658A0 (en) 1997-08-18 1999-04-11 Hoffmann La Roche Ccr-3 receptor antagonists
US6339087B1 (en) 1997-08-18 2002-01-15 Syntex (U.S.A.) Llc Cyclic amine derivatives-CCR-3 receptor antagonists
EP1088822A1 (en) * 1999-09-28 2001-04-04 Applied Research Systems ARS Holding N.V. Pharmaceutically active sulfonyl hydrazide derivatives
JP3940290B2 (ja) * 2000-12-22 2007-07-04 ザ・ヨルダニアン・フアーマシユーテイカル・エム・エフ・ジー・アンド・メデイカル・イクイツプメント・カンパニー・リミテツド 新規化合物
SE0004780D0 (sv) 2000-12-22 2000-12-22 Jordanian Pharmaceutical Mfg & Novel compunds
RU2339627C2 (ru) * 2003-01-31 2008-11-27 Предикс Фармасьютикалз Холдингз, Инк. Новые арилпиперазиниловые соединения
PL392436A1 (pl) 2010-09-17 2012-03-26 Adamed Spółka Z Ograniczoną Odpowiedzialnością Pochodne arylosulfonamidów do leczenia chorób odśrodkowego układu nerwowego

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3267096A (en) 1965-02-24 1966-08-16 Miles Lab Derivatives of 2h, 4h-benzothiadiazine 1, 1-dioxide
US3880644A (en) * 1971-06-28 1975-04-29 Lilly Co Eli Sulfanilamide herbicides
FR2313918A1 (fr) * 1975-06-09 1977-01-07 Choay Sa Methoxy-2 benzenesulfonamides n-substitues, procede pour les preparer et medicaments les contenant
EP0021592B1 (en) * 1979-05-23 1983-09-28 BEECHAM - WUELFING GmbH & Co. KG Phenylsulphonamide derivatives, a process for their preparation and their use as medicines
FR2459235A1 (fr) * 1979-06-14 1981-01-09 Sanofi Sa Nouveaux derives de sulfonyl-aniline, leur procede de preparation et leur application therapeutique
US4714700A (en) * 1982-04-20 1987-12-22 Choay S.A. N-substituted 2,4-dialkoxy benzenesulfonamides and pharmaceutical compositions
JPS5929665A (ja) * 1982-08-11 1984-02-16 Sumitomo Chem Co Ltd ピペラジン誘導体及びその酸付加塩
EP0107350B1 (en) * 1982-09-28 1986-04-30 Beecham Wuelfing GmbH & Co KG Sulfon amides
DE3321969A1 (de) * 1983-06-18 1984-12-20 Troponwerke GmbH & Co KG, 5000 Köln 2-pyrimidinyl-1-piperazin-derivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende arzneimittel
JPS609495A (ja) * 1983-06-20 1985-01-18 ノボノルディスク アクティーゼルスカブ 多糖類の分解方法
JPS6150975A (ja) * 1984-08-20 1986-03-13 Takeda Chem Ind Ltd ベンゾチアゾリ−ルベンゼンスルホン酸アミド誘導体

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006516640A (ja) * 2003-01-31 2006-07-06 プレディックス ファーマシューティカルズ ホールディングス, インコーポレイテッド 新規アリールピペラジニル化合物
JP4787148B2 (ja) * 2003-01-31 2011-10-05 プロキシマジェン エルティーディー 新規アリールピペラジニル化合物

Also Published As

Publication number Publication date
JP2556722B2 (ja) 1996-11-20
US4948892A (en) 1990-08-14
DE68910550T2 (de) 1994-04-07
EP0330065A1 (en) 1989-08-30
DE68910550D1 (de) 1993-12-16
EP0330065B1 (en) 1993-11-10

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