JPH01268628A - 被覆固形薬剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （、）　　発明の目的 （産業上の利用分野） 本発明は被覆固形薬剤、特に吸湿性や薬剤臭や薬剤味の
改善された被覆固形薬剤に関する。本明細書に記載の「
固形薬剤」とは医薬及び栄養強化剤から選ばれた薬剤で
あって、粉末や粒状や塊状等の固形状のものをいう。

（従来の技術） ストレプトマイシン、塩酸ピロカルビン、果糖、クエン
酸、安息香酸ナトリウム、ビタミン人、塩酸チアミンな
どの吸湿性を有する固形薬剤は、空気中に放置すると吸
湿して湿潤・液化し、化学的及び物理的変化を起し品質
保持及び取扱性等の面で種々の問題がある。そのためＫ
、これらの吸湿性薬剤の保存には包装゛のための手間と
資材や容器と費用がかかる。

また、固形薬剤は、種類によっては、たとえば塩酸キニ
ーネ、カフェイン、テオフィリン、アスピリン、ダンチ
アナ末、センブリ末等の健胃剤などのように、苦味が強
かりた）、不快な臭気を有するものの場合などには、固
形薬剤の希釈、増量又は被覆等の目的でしょ糖や乳糖等
のｆａ類が使用されるが、これらの糖類はう触性及び高
力口１７　＋＋Ｈ性の点において健康上の問題があるし
、かつしょ糖の場合には吸湿性及び酸やアルカリや加熱
による着色の点においても問題があった。

（発明が解決しようとする問題点） 本発明は、吸湿性や臭気や苦味等の好ましくない薬味を
有する固形薬剤を、非う触性及び低カロリー性の被覆材
で被覆して吸湿性や臭気や苦味等が改善された被覆固形
薬剤を提供しようとするものである。

すなわち１本発明の被覆固形薬剤は、固形薬剤の表面に
メン−エリスリトールを主成分とする被覆材の被覆層を
形成せしめてなるものである。

本発明におけるメソーエリスＩＪ　）−ルは、構造式％
式％（ で表わされる四価の糖アルコールであシ、分子量１２２
、融点１１９℃の白色結晶で、外観がしょ糖のグラニユ
ー糖に似ていて、水に溶け、非消化性（低カロリー性）
、非う触性である。メソ−エリスリトール（以下、単に
「エリスリトール」と略称する）は、天然の藻類、キノ
コ類などに含まれ、ま九日本酒、ワイン、醤油などにも
少量含まれている。その甘味の強さ及び甘味質は、パネ
ルテスト結果によれば、甘味の強さがしょ糖よりやや弱
く、ぶどう糖よりやや強く、しょ糖の約７５〜８０％の
甘味強さに相当し、口当りがしょ糖よシも甘味が残らな
い。また、エリスリ）・−ルは酸やアルカリや熱によシ
褐色に変色しないなど、化学的に安定でちる。

また、エリスリトールは、ぶどう塘を基質とする醗酵法
、ｎ−ｚ４２フィンを基質とする醗酵法、酒石酸を還元
する方法、セルロースや澱粉を過ヨウ素酸で酸化したの
ち水素添加及び加水分解する方法等の方法で製造するこ
とができる。

本発明の被覆固形薬剤は、固形薬剤をかかるエリスリト
ールを主成分とする被覆材で被覆せしめたものであるが
、その被覆材はエリスリトールのみからなっていてもよ
いし、エリスリトールに、比較的に吸湿性の少ない糖又
は糖アルコールを比較的少量配合したものであってもよ
いし、エリスリトールに、結合剤として澱粉、ゼラチン
、カル−キシメチルセルロースナトリウム、メチルセル
ロース、ア７ビアゴム、ｔＭ！セルロース、α−セルロ
ース、プルランなどを、さらには崩壊剤とＬｌｔ粉、　
カル？キシメチルセルロースカルシウム、アルギン酸な
どを、いずれも比較的に少量配、合し九ものであっても
よい。

一般に、エリスリトールは比較的に化学的に安定な不活
性物質であるので、医薬や栄養強化剤に悪影響を与える
おそれがないし、下表に示すように他の糖や塘アルコー
ノＶと比較して加熱による着色が少ないし、酸やアルコ
ールによる着色も少ないし、甘味質も既述のように良好
であるし、さらに非う触性及び無カロリー性のものであ
るから、医薬や栄養強化剤の被覆材として極めて優れて
いる。

糖類の加熱による着色度１ 傘 着色度の試験方法 各ｍ類の試料２ｇを試験管にとり、１００℃、１５０℃
又は２００℃の各温度の乾熱話中でｊｌ、５時間加熱保
持した。冷却後、８ゴの水をそれぞれ加えて混合、溶解
させ、分光光度計で４２０ｎｍ、７２０ｎｍの吸光度を
求めた。また、別にブランク試験として、加熱前の各糖
類をそれぞれ８Ｍの水に加えて混合、溶解させたものに
ついて同様に吸光度を求め、下記式により着色度を算出
した。

着色度＝加熱後の吸光度−加熱前の吸光度（４２０ｎｍ
−７２０ｎｍ）　　（４２０ｎｍ−７２０ｎｒｎ）本発
明の被覆固形薬剤の製造は、種々の方法によす行なうこ
とができる。その代表的な方法としては、■固形薬剤を
核錠剤とし、エリスＩＪ　）−・ルを主剤とする被覆材
を外皮錠として用いて、有核錠剤機等で圧縮成形する方
法、■エリスＩＪ　）−ルを主剤とする被覆材の加熱融
解液を固形薬剤に噴霧又は塗布して固形薬剤を被覆する
方法、■固形薬剤にエリスリトールを主剤とする被覆材
粉末をまぶす方法があげられるが、一般的にいって■の
方法は、吸湿性や薬剤具や薬剤味の改良効果に優れてい
るので好ましい。

■の方法において用いられる被覆材のエリスリトールは
、粉末状又は顆粒状で用いられる。その顆粒としては、
含水率５〜ｌＯ重ｋｋ優の工１７スリトール粉末を押出
し造粒器で顆粒状に成形したのち乾燥し九もの、又は流
動状態のエリスリトール粉末に糊料（たとえば濃度３重
量優のゼラチン水溶液や濃度３重量饅のローカストビー
ンガム水溶液）、着しくは濃度３重量％の糖や糖アルコ
ール水溶液をエリスリトール粉末に対して４〜１０重量
優程度の量噴霧しながら流動層造粒機を用いて造粒して
から乾燥し友ものなどが好ましい。

（実施例等） 以下に実施例をあげてさらに詳述するが、本発明は実施
例によって限定されるものではない。

実施例１〜４ 第１表に示す槙々の固形薬剤を核錠剤とし、エリスリト
ールを外皮錠とする有核錠剤（核錠剤径５罵、外皮錠径
１２調）を、有核錠剤機を用いて錠剤に成形した。

得られた各錠剤、及び比較のために被覆しない各固形薬
剤を、２０℃、ＲＨ９３％の空気中に２週間放置した場
合の吸水率（吸湿水分含有りを測定した結果は第１表に
示すとおシであった。

第　　１　　表 また、各実施例で得られた被覆固形薬剤は、口にふくん
だ場合に薬剤具が殆んどなく、エリスリトールの清涼感
のある甘味を有していた。

（ｃ）　　発明の効果 本発明の被覆固形薬剤は、空気中に放置したときに吸湿
等の変質を殆んど起さず、化学的に安定であシ、また口
中にふくんだときに薬剤具が殆んどなく、苦味等の薬剤
味も殆んど認められないものである。

特許出願人　三菱化成工業株式会社 日研化学株式会社 、−−−一一

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. １）固形薬剤の表面にメソ−エリスリトールを主成分と
   する被覆材の被覆層を形成せしめてなる被覆固形薬剤。