JPH01299227A - ロドカインを使用する眼科用麻酔薬剤 - Google Patents
ロドカインを使用する眼科用麻酔薬剤Info
- Publication number
- JPH01299227A JPH01299227A JP1064968A JP6496889A JPH01299227A JP H01299227 A JPH01299227 A JP H01299227A JP 1064968 A JP1064968 A JP 1064968A JP 6496889 A JP6496889 A JP 6496889A JP H01299227 A JPH01299227 A JP H01299227A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- rhodocaine
- anesthetic
- acid
- anesthetic agent
- addition salt
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P23/00—Anaesthetics
- A61P23/02—Local anaesthetics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
- A61P27/02—Ophthalmic agents
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Anesthesiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Ophthalmology & Optometry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
ロドカイン（ｒｏｄｏｃａｉｎｅ）又はその製薬学的に
許容しうる塩が眼科学における有効な麻酔剤であること
が見出だされた。局所用処方及び注射可能な処方を開示
する。
許容しうる塩が眼科学における有効な麻酔剤であること
が見出だされた。局所用処方及び注射可能な処方を開示
する。
目の局所麻酔剤は一般に慎重に使用される。その理由は
、まばたきの減少及びその後の脱水が角膜上皮に損傷を
引き起こすことがあるからである。
、まばたきの減少及びその後の脱水が角膜上皮に損傷を
引き起こすことがあるからである。
非外科的状況では、眼科医は所望の処置の間だけ持続す
る目の麻酔を望むであろう。このような処置は、極めて
短いことがあり、故に、目に対して急速に作用し、しか
も−時的な局所麻酔剤に対する要求がある。このような
麻酔剤はまばたきの欠如又はまばたきの減少した速度に
より引き起こされる角膜炎を最小にする。
る目の麻酔を望むであろう。このような処置は、極めて
短いことがあり、故に、目に対して急速に作用し、しか
も−時的な局所麻酔剤に対する要求がある。このような
麻酔剤はまばたきの欠如又はまばたきの減少した速度に
より引き起こされる角膜炎を最小にする。
注射麻酔剤は、眼球後注射（ｒｅｔｒｏ−ｂｕｌｂａｒ
１ｎｊｅｃｔｉｏｎ）により目に使用して、患者の眼
筋が手術中に動くのを防止する。例えば、白内障の手術
中、目のレンズは置換され、そして眼科医は、普通は眼
球後の筋肉及び神経を麻酔して細心の注意を要する処置
の間口を動かないように保つであろう。
１ｎｊｅｃｔｉｏｎ）により目に使用して、患者の眼
筋が手術中に動くのを防止する。例えば、白内障の手術
中、目のレンズは置換され、そして眼科医は、普通は眼
球後の筋肉及び神経を麻酔して細心の注意を要する処置
の間口を動かないように保つであろう。
このような外科医の多くは、適切な麻酔プロフィルを達
成するＩ；めに薬剤の組み合わせを使用する。
成するＩ；めに薬剤の組み合わせを使用する。
例えば、ライドカイン（ｌｉｄｏｃａｉｎｅ）は迅速な
インセット（ｉｎｓｅｔ）を有するが、ブビバカイン（
ｂｕｐｉｖａｃａｉｎｅ）はより長い作用を与える。し
かしながら、このような混合は明らかな欠点である。
インセット（ｉｎｓｅｔ）を有するが、ブビバカイン（
ｂｕｐｉｖａｃａｉｎｅ）はより長い作用を与える。し
かしながら、このような混合は明らかな欠点である。
特に局所的に使用するための眼科麻酔剤がロドカイン（
ｒｏｄｏｃａｉｎｅ）において見出だされた。ロドカイ
ンを含有する眼科薬剤も本発明の一部である。
ｒｏｄｏｃａｉｎｅ）において見出だされた。ロドカイ
ンを含有する眼科薬剤も本発明の一部である。
ロドカインは、Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル
）オクタヒドロ−トランス−ＩＨ−１：’ＩＪンジンー
ｌ−プロパナミドの一般的名称である。
）オクタヒドロ−トランス−ＩＨ−１：’ＩＪンジンー
ｌ−プロパナミドの一般的名称である。
この化合物の他の名称は、トランス−６′−クロロ−２
，３，４，４ａ、５．６．７．７ａ−オクタヒドロ−ｌ
Ｈ−１−ピリンジン−１−プロピオノー〇−トルイダ
イドである。この化合物は下記の式（１）ロドカインの
合成はへルマンス（ｕｅｒｍａｎｓ）等の米国特許第３
，６７９．６８６号において実施例Ｖに記載されている
。
，３，４，４ａ、５．６．７．７ａ−オクタヒドロ−ｌ
Ｈ−１−ピリンジン−１−プロピオノー〇−トルイダ
イドである。この化合物は下記の式（１）ロドカインの
合成はへルマンス（ｕｅｒｍａｎｓ）等の米国特許第３
，６７９．６８６号において実施例Ｖに記載されている
。
製薬学的に許容しうるロドカインの酸付加塩は、当業界
で知られている一般的方法によりロドカイン遊離塩基を
所望の酸と反応させることにより製造することができ′
る。使、用することができる式（１）の化合物の代表的
な塩には、塩化水素酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、過
塩素酸、硫酸、硝酸、リン酸、酢酸、プロピオン酸、グ
リコール酸、乳酸、ピルビン酸、マロン酸、コハク酸、
マレイン酸、フマル酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、
安息香酸、ケイ皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、
エタンスルホン酸、ヒドロキシェタンスルホン酸、ベン
ゼンスルホン酸、ｐ ）ルエンスルホン酸、シクロヘキ
サンスルファミン酸、サリチル酸、ｐ−アミノサリチル
酸、２−フェノキシ安息香酸、２−アセトキシ安息香酸
の如き酸により生成した塩又はサッカリンにより生成し
た塩が包含される。
で知られている一般的方法によりロドカイン遊離塩基を
所望の酸と反応させることにより製造することができ′
る。使、用することができる式（１）の化合物の代表的
な塩には、塩化水素酸、臭化水素酸、ヨウ化水素酸、過
塩素酸、硫酸、硝酸、リン酸、酢酸、プロピオン酸、グ
リコール酸、乳酸、ピルビン酸、マロン酸、コハク酸、
マレイン酸、フマル酸、リンゴ酸、酒石酸、クエン酸、
安息香酸、ケイ皮酸、マンデル酸、メタンスルホン酸、
エタンスルホン酸、ヒドロキシェタンスルホン酸、ベン
ゼンスルホン酸、ｐ ）ルエンスルホン酸、シクロヘキ
サンスルファミン酸、サリチル酸、ｐ−アミノサリチル
酸、２−フェノキシ安息香酸、２−アセトキシ安息香酸
の如き酸により生成した塩又はサッカリンにより生成し
た塩が包含される。
本発明に従うロドカイン又はその塩の使用は、局所的に
又は注射によることができる。本発明の典型的な注射の
態様は、眼球後注射により、患者の眼筋を麻酔して、手
術１１例えば白内障の手術中目を動かないようにしそし
て苦痛のないようにすることである。注射用ビヒクルは
、眼科の分野で使用される典型的な注射用ビヒクルのい
ずれであってもよく、例えば、保存剤を含んでいる食塩
水（Ｓａｌｉｎｅ）であることができる。このような注
射液の配合は、ｐ）Ｉを５．０−７．０に調節するため
に塩化水素酸又は水酸化ナトリウムを含有する４％無菌
溶液であるキシロカイン（Ｘｙｌｏｃａｉｎｅ）’、ラ
イドカイン（Ｌｉｄｏｃａｉｎｅ）＠と同様にして行う
ことができる。このような無菌溶液中のロドカイン又は
その塩の濃度は、約２％又はそれ以下、例えば０゜２５
％ｗ／ｖであろう。ここに使用した“豐／Ｖ″は、１ｍ
（ｌの容量につき１グラムの重量を示す。故に、２．５
ｍｇ／ｒｌｌは約０．２５％ｖ／ｖである。
又は注射によることができる。本発明の典型的な注射の
態様は、眼球後注射により、患者の眼筋を麻酔して、手
術１１例えば白内障の手術中目を動かないようにしそし
て苦痛のないようにすることである。注射用ビヒクルは
、眼科の分野で使用される典型的な注射用ビヒクルのい
ずれであってもよく、例えば、保存剤を含んでいる食塩
水（Ｓａｌｉｎｅ）であることができる。このような注
射液の配合は、ｐ）Ｉを５．０−７．０に調節するため
に塩化水素酸又は水酸化ナトリウムを含有する４％無菌
溶液であるキシロカイン（Ｘｙｌｏｃａｉｎｅ）’、ラ
イドカイン（Ｌｉｄｏｃａｉｎｅ）＠と同様にして行う
ことができる。このような無菌溶液中のロドカイン又は
その塩の濃度は、約２％又はそれ以下、例えば０゜２５
％ｗ／ｖであろう。ここに使用した“豐／Ｖ″は、１ｍ
（ｌの容量につき１グラムの重量を示す。故に、２．５
ｍｇ／ｒｌｌは約０．２５％ｖ／ｖである。
本発明の注射可能な態様においては、ロドカイン又はそ
の塩はエピネフリンのような血管収縮薬と組み合わせて
麻酔剤が注射部位から移動するのを防止することができ
る。かくして、麻酔剤は注射部位に長く留どまり、その
所望の効果を達成する。このような組み合わせに使用す
ることができるエピネフリンの量は約０．００１％乃至
０．００２％ｗ／ｖのオーダーであろう。
の塩はエピネフリンのような血管収縮薬と組み合わせて
麻酔剤が注射部位から移動するのを防止することができ
る。かくして、麻酔剤は注射部位に長く留どまり、その
所望の効果を達成する。このような組み合わせに使用す
ることができるエピネフリンの量は約０．００１％乃至
０．００２％ｗ／ｖのオーダーであろう。
局所的用途については、ロドカイン又はその塩を移送す
るのに使用されるビヒクルは、目に保持するのを助ける
ポリマーの有意な量を伴い又は伴わない食塩水であるこ
とができる。使用できるポリマーには、約０．５−１％
Ｗ／Ｖの量のエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース、カルボキシメチルセルロース又はポリ
ビニルアルコールが包含される。ロドカイン又はその塩
を種々の人口涙液調製物と同様にして処方することがで
き、又はこのような調製物にロドカイン又はその塩を添
加して効果的な局所的麻酔剤を得ることすらできる。使
用することができる市販の人口涙液調製物には、カリフ
ォルニア州、クレールモントのアイオラブ・ファーマシ
ューティカル社（Ｉ。
るのに使用されるビヒクルは、目に保持するのを助ける
ポリマーの有意な量を伴い又は伴わない食塩水であるこ
とができる。使用できるポリマーには、約０．５−１％
Ｗ／Ｖの量のエチルセルロース、ヒドロキシプロピルメ
チルセルロース、カルボキシメチルセルロース又はポリ
ビニルアルコールが包含される。ロドカイン又はその塩
を種々の人口涙液調製物と同様にして処方することがで
き、又はこのような調製物にロドカイン又はその塩を添
加して効果的な局所的麻酔剤を得ることすらできる。使
用することができる市販の人口涙液調製物には、カリフ
ォルニア州、クレールモントのアイオラブ・ファーマシ
ューティカル社（Ｉ。
ｊａｂ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ）製のテアリ
シール（Ｔｅａｒｉｓ。
シール（Ｔｅａｒｉｓ。
ｌ）、カリフォノ１２フ月１アービンのアレルーガン・
ファーマシューティカル社（ＡＩｌｅｒｇａｎ Ｐｈａ
ｒｍａｃｒｕｔｉｃａｌｓ）製のリタイフィルム・ティ
アーズ（Ｌｉｑｕｉｆｉ１＋ｎ Ｔｅａｒｓ）及び同様
な調製物が包含される。特に多用容器を意図する場合に
は、防腐剤を使用することができる。ロドカイン又はそ
の塩との起こりうる相互作用、例えば沈澱を考慮して、
市販の処方の防腐剤を取り替えることが必要なことがあ
る。
ファーマシューティカル社（ＡＩｌｅｒｇａｎ Ｐｈａ
ｒｍａｃｒｕｔｉｃａｌｓ）製のリタイフィルム・ティ
アーズ（Ｌｉｑｕｉｆｉ１＋ｎ Ｔｅａｒｓ）及び同様
な調製物が包含される。特に多用容器を意図する場合に
は、防腐剤を使用することができる。ロドカイン又はそ
の塩との起こりうる相互作用、例えば沈澱を考慮して、
市販の処方の防腐剤を取り替えることが必要なことがあ
る。
ベンザルコニウムクロライドは、その代わりにチメロザ
ール（Ｌｈｉｍｅｒｏｓａｌ）、例えば０．００２％Ｗ
／ｖ１ クロロブタノール、例えば０．５％Ｖ／Ｖ又は
メチルパラベン及び／又はプロピルパラベンの代替によ
り排除することができる。
ール（Ｌｈｉｍｅｒｏｓａｌ）、例えば０．００２％Ｗ
／ｖ１ クロロブタノール、例えば０．５％Ｖ／Ｖ又は
メチルパラベン及び／又はプロピルパラベンの代替によ
り排除することができる。
ロドカイン又はその塩は、ビヒクルの容量を基準として
ビヒクルの約１重量％又はそれより少ない重量％、例え
ば０．５−．１ ！ｌｉ量％の量で局所用配合物に使用
することができる。０．５．０．２５又は０．１％又は
それより少ないという低い濃度のロドカイン又はその塩
を使用することができる。
ビヒクルの約１重量％又はそれより少ない重量％、例え
ば０．５−．１ ！ｌｉ量％の量で局所用配合物に使用
することができる。０．５．０．２５又は０．１％又は
それより少ないという低い濃度のロドカイン又はその塩
を使用することができる。
角膜感受性（ｃｏｒｎｅａｌ ５ｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ
）が６５−８０分のベースライン回復（ｂａｓｅｌｉｎ
ｅ ｒｅｃｏｖｅｒｙ）で１５−２’０分間遮断される
プロパラ力イン（ｐｒｏｐａｅａｃａｉｎｅ）及びベノ
キシネ−＝ ト（ｂｅｎｏｘｉｎａｔｅ）と比較して、
ロドカインは５分以内に最大遮断を生じそして１０分ま
でに、角膜感受性はそれが３５−６０分で普通に戻るま
で増加した。
）が６５−８０分のベースライン回復（ｂａｓｅｌｉｎ
ｅ ｒｅｃｏｖｅｒｙ）で１５−２’０分間遮断される
プロパラ力イン（ｐｒｏｐａｅａｃａｉｎｅ）及びベノ
キシネ−＝ ト（ｂｅｎｏｘｉｎａｔｅ）と比較して、
ロドカインは５分以内に最大遮断を生じそして１０分ま
でに、角膜感受性はそれが３５−６０分で普通に戻るま
で増加した。
防腐剤入り配合物及び防腐剤を含まない配合物の両方に
おいて０．４％、０．２２％及び０．０８７５％ｗ／ｖ
の濃度でのロドカインの角膜上皮毒性は、未処理及びリ
ン酸塩緩衝食塩処理対照と比較すると、角膜上皮に対す
る最小の作用を示す。
おいて０．４％、０．２２％及び０．０８７５％ｗ／ｖ
の濃度でのロドカインの角膜上皮毒性は、未処理及びリ
ン酸塩緩衝食塩処理対照と比較すると、角膜上皮に対す
る最小の作用を示す。
実施例１
リン酸緩衝溶液に可溶化することにより、ロドカインを
７種の濃度に処方する。コチェットーボ不ノト麻酔計（
Ｃｏｃｈｅｔ−Ｂｏｎｅｔ ａｎｅｓｔｈｅｓｉｏｍｅ
ｔｅｒ）を使用して、ニューシーラント白色ラビットに
おいてベースライン角膜感°受性が確立されて後、２５
μＱの１滴のロドカインを１用量当たり４個の目に滴注
する。次いで角膜感受性をベースラインが回復されるま
で５分毎に測定する。
７種の濃度に処方する。コチェットーボ不ノト麻酔計（
Ｃｏｃｈｅｔ−Ｂｏｎｅｔ ａｎｅｓｔｈｅｓｉｏｍｅ
ｔｅｒ）を使用して、ニューシーラント白色ラビットに
おいてベースライン角膜感°受性が確立されて後、２５
μＱの１滴のロドカインを１用量当たり４個の目に滴注
する。次いで角膜感受性をベースラインが回復されるま
で５分毎に測定する。
参考例１
上記と同様にして、約０．５％Ｗ／Ｖの濃度のプロバラ
力インと約０．４％Ｖ／Ｖの濃度のベノキシネートを市
販の入手可能な調製物に配合する。
力インと約０．４％Ｖ／Ｖの濃度のベノキシネートを市
販の入手可能な調製物に配合する。
本発明の主なる特徴及び態様は以下のとおりである。
■、ロドカイン又はその製薬学的に許容しうる酸付加塩
から成る群より選ばれる麻酔剤を目に投与することより
成る、目に局所麻酔を誘発させる方法。
から成る群より選ばれる麻酔剤を目に投与することより
成る、目に局所麻酔を誘発させる方法。
２、前記麻酔剤が眼科用液体ビヒクルに含まれている上
記１に記載の方法。
記１に記載の方法。
３、前記麻酔剤が前記ビヒクルの容量を基準として約１
重量％又はそれより少ない重量％を構成する上記２に記
載の方法。
重量％又はそれより少ない重量％を構成する上記２に記
載の方法。
４、前記麻酔剤が前記ビヒクルの容量を基準として約Ｏ
，Ｓ−を重量％を構成する上記３に記載の方法。
，Ｓ−を重量％を構成する上記３に記載の方法。
５、前記麻酔剤が前記ビヒクルの容量を基準として約０
．５重量％又はそれより少ない重量％を構成する上記３
に記載の方法。
．５重量％又はそれより少ない重量％を構成する上記３
に記載の方法。
６、前記麻酔剤が前記ビヒクルの容量を基準として約０
．２５重量％又はそれより少ない重量％を構成する上記
３に記載の方法。
．２５重量％又はそれより少ない重量％を構成する上記
３に記載の方法。
７、前記麻酔剤が前記ビヒクルの容量を基準として約０
．１重量％又はそれより少ない重量％を構成する上記３
に記載の方法。
．１重量％又はそれより少ない重量％を構成する上記３
に記載の方法。
８、航記麻酔剤がロドカインである上記ｌに記載の方法
。
。
９、前記麻酔剤がロドカインの製薬学的に許容しうる塩
である上記ｌに記載の方法。
である上記ｌに記載の方法。
１０、ロドカイン又はその製薬学的に許容しうる酸付加
塩から成る群より選ばれる麻酔剤を含有して成る、液体
の局所用眼科麻酔薬剤。
塩から成る群より選ばれる麻酔剤を含有して成る、液体
の局所用眼科麻酔薬剤。
１１、前記麻酔剤が前記ビヒクルの容量を基準として約
１重量％又はそれより少ない重量％を構成する上記１０
に記載の薬剤。
１重量％又はそれより少ない重量％を構成する上記１０
に記載の薬剤。
１２、前記麻酔剤が前記ビヒクルの容量を基準として約
０．５−１重量％を構成する上記１１に記載の薬剤。
０．５−１重量％を構成する上記１１に記載の薬剤。
１３、前記麻酔剤が前記ビヒクルの容量を基準として約
０．５重量％又はそれより少ない重量％を構成する上記
１１に記載の薬剤。
０．５重量％又はそれより少ない重量％を構成する上記
１１に記載の薬剤。
１４、前記麻酔剤が前記ビヒクルの容量を基準として約
０．２５重量％又はそれより少ない重量％を構成する上
記１１に記載の薬剤。
０．２５重量％又はそれより少ない重量％を構成する上
記１１に記載の薬剤。
１５、前記麻酔剤が前記ビヒクルの容量を基準として約
０．１重量％又はそれより少ない重量％を構成する上記
１１に記載の薬剤。
０．１重量％又はそれより少ない重量％を構成する上記
１１に記載の薬剤。
１６、前記麻酔剤がロドカインである上記ｌＯに記載の
薬剤。
薬剤。
１７、前記麻酔剤がロドカインの製薬学的に許容しうる
塩である上記１０に記載の薬剤。
塩である上記１０に記載の薬剤。
１８、ロドカイン又はその製薬学的に許容しうる酸付加
塩から成る群より選ばれる麻酔剤を含有して成る液体薬
剤を眼球後筋に注射することより成る、眼球後麻酔を誘
発する方法。
塩から成る群より選ばれる麻酔剤を含有して成る液体薬
剤を眼球後筋に注射することより成る、眼球後麻酔を誘
発する方法。
１９、ロドカイン又はその製薬学的に許容しうる酸付加
塩から成る群より選ばれる麻酔剤及び血管収縮薬を含有
して成る、注射可能な麻酔薬剤。
塩から成る群より選ばれる麻酔剤及び血管収縮薬を含有
して成る、注射可能な麻酔薬剤。
２０、前記血管収縮薬がエピネフリンである上記１９に
記載の注射可能な薬剤。
記載の注射可能な薬剤。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、ロドカイン又はその製薬学的に許容しうる酸付加塩
から成る群より選ばれる麻酔剤を目に投与することより
成る、目に局所麻酔を誘発させる方法。 ２、ロドカイン又はその製薬学的に許容しうる酸付加塩
から成る群より選ばれる麻酔剤を含有して成る、液体の
局所用眼科麻酔薬剤。 ３、ロドカイン又はその製薬学的に許容しうる酸付加塩
から成る群より選ばれる麻酔剤を含有して成る液体薬剤
を眼球後筋に注射することより成る、眼球後麻酔を誘発
する方法。４、ロドカイン又はその製薬学的に許容しう
る酸付加塩から成る群より選ばれる麻酔剤及び血管収縮
薬を含有して成る、注射可能な麻酔薬剤。
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US169665 | 1988-03-18 | ||
| US07/169,665 US4902692A (en) | 1988-03-18 | 1988-03-18 | Method and composition for ophthalmic anesthesia using rodocaine |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH01299227A true JPH01299227A (ja) | 1989-12-04 |
Family
ID=22616651
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP1064968A Pending JPH01299227A (ja) | 1988-03-18 | 1989-03-18 | ロドカインを使用する眼科用麻酔薬剤 |
Country Status (10)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US4902692A (ja) |
| EP (1) | EP0333516B1 (ja) |
| JP (1) | JPH01299227A (ja) |
| KR (1) | KR890014113A (ja) |
| AU (1) | AU3152089A (ja) |
| CA (1) | CA1322524C (ja) |
| DE (1) | DE68901559D1 (ja) |
| DK (1) | DK131189A (ja) |
| ES (1) | ES2041987T3 (ja) |
| MY (1) | MY105125A (ja) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5788957A (en) * | 1991-10-15 | 1998-08-04 | Advanced Corneal Systems, Inc. | Enzyme-orthokeratology |
| US5750141A (en) * | 1993-04-08 | 1998-05-12 | The University Of Queensland | Administration of vaso-active agent and therapeutic agent |
| US5972326A (en) * | 1995-04-18 | 1999-10-26 | Galin; Miles A. | Controlled release of pharmaceuticals in the anterior chamber of the eye |
| EP3621591A1 (en) * | 2017-05-11 | 2020-03-18 | Steadymed Ltd. | Enhanced solubility drug-containing formulations |
Family Cites Families (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3679686A (en) * | 1970-09-09 | 1972-07-25 | Janssen Pharmaceutica Nv | N-(bicycloamino-alkanoyl)-anilines |
| AU513753B2 (en) * | 1974-07-08 | 1980-12-18 | Johnson & Johnson | Antimicrobial composition |
-
1988
- 1988-03-18 US US07/169,665 patent/US4902692A/en not_active Expired - Fee Related
-
1989
- 1989-03-16 CA CA000593991A patent/CA1322524C/en not_active Expired - Fee Related
- 1989-03-17 ES ES89302697T patent/ES2041987T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1989-03-17 DE DE8989302697T patent/DE68901559D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1989-03-17 DK DK131189A patent/DK131189A/da not_active Application Discontinuation
- 1989-03-17 EP EP89302697A patent/EP0333516B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1989-03-18 JP JP1064968A patent/JPH01299227A/ja active Pending
- 1989-03-18 MY MYPI89000344A patent/MY105125A/en unknown
- 1989-03-18 KR KR1019890003378A patent/KR890014113A/ko not_active Withdrawn
- 1989-03-20 AU AU31520/89A patent/AU3152089A/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA1322524C (en) | 1993-09-28 |
| DE68901559D1 (de) | 1992-06-25 |
| US4902692A (en) | 1990-02-20 |
| DK131189A (da) | 1989-09-19 |
| AU3152089A (en) | 1989-09-21 |
| MY105125A (en) | 1994-08-30 |
| EP0333516B1 (en) | 1992-05-20 |
| KR890014113A (ko) | 1989-10-21 |
| ES2041987T3 (es) | 1995-04-01 |
| DK131189D0 (da) | 1989-03-17 |
| EP0333516A1 (en) | 1989-09-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR960005707B1 (ko) | 벤조일페닐아세트산 유도체 약제 조성물 | |
| US8759401B2 (en) | Aqueous gel formulation and method for inducing topical anesthesia | |
| JP3683595B2 (ja) | セチリジン含有抗アレルギー点眼点鼻用組成物 | |
| JP2769253B2 (ja) | 水性液剤 | |
| WO1994023750A1 (fr) | Composition medicamenteuse se tranformant en gel thermiquement de façon reversible | |
| WO2005030221A1 (ja) | 加齢黄斑変性治療剤 | |
| KR20010012521A (ko) | 방부 조성물 | |
| EP0338507A2 (en) | Use of mabuterol and related compounds for intraocular pressure adjustment | |
| RU2392925C2 (ru) | Новые офтальмологические композиции и способы их применения | |
| US20050031652A1 (en) | Compositions and methods comprising memantine and polyanionic polymers | |
| JP3502574B2 (ja) | 眼感染症治療用眼軟膏剤 | |
| JPH01299227A (ja) | ロドカインを使用する眼科用麻酔薬剤 | |
| JP2769584B2 (ja) | 局所投与用抗アレルギー剤 | |
| KR20000064939A (ko) | 디하이드로피리딘화합물을함유하는안조직말초순환개선제 | |
| JP2729859B2 (ja) | 可逆性熱ゲル化水性医薬組成物 | |
| WO2002040028A1 (fr) | Gouttes pour les yeux en gel antibacterien | |
| US20240041824A1 (en) | Anesthetic composition and method of anesthetizing the eye | |
| JPS63502270A (ja) | 散瞳作用を有する眼科用医薬組成物 | |
| JPH07285882A (ja) | 角膜上皮下混濁抑制剤 | |
| JPH03106816A (ja) | 緑内障治療用点眼剤 | |
| US7645765B2 (en) | Use of moxaverin for treating erectile dysfunction, forms of dementia or diseases associated to an arteriosclerotic occlusion | |
| US20250302801A1 (en) | Anesthetic composition and method of anesthetizing the eye | |
| JPH1072347A (ja) | 眼血管血流改善剤 | |
| SG11202110423UA (en) | Anesthetic composition and method of anesthetizing the eye | |
| JPS5833202B2 (ja) | ガンカヨウシヨホウノ アンテイカホウ |