JPH0130806B2 - - Google Patents
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- JPH0130806B2 JPH0130806B2 JP54036348A JP3634879A JPH0130806B2 JP H0130806 B2 JPH0130806 B2 JP H0130806B2 JP 54036348 A JP54036348 A JP 54036348A JP 3634879 A JP3634879 A JP 3634879A JP H0130806 B2 JPH0130806 B2 JP H0130806B2
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Description
本発明は、過酸化チエノイルを含有する〓瘡治
療剤及び化粧用組成物を目的とする。 次式 の過酸化チエノイルは化学物質として既に報告さ
れている。これは特にスチレンの重合に用いられ
てきた（Monats、1949、80、739）が、しかし今
日までこの化合物について薬理学的性質及び治療
学的使用は報告されたことはなかつた。 ここに、本発明者により行なわれた研究によ
り、この化合物の顕著な抗菌性及び面皰治癒活性
が立証された。 したがつて、本発明の主題は、薬剤として、特
に〓瘡治療用の薬剤としての過酸化チエノイルに
ある。 過酸化チエノイルは、特に、病巣（面皰や膿
疱）が生じたときに、〓瘡を治療するのに用いら
れる。 また、本発明の主題は、過酸化チエノイルを活
性成分として含有する製薬組成物にある。 本発明の組成物の中でも、２〜20％の活性成分
を含有するものが特にあげられる。 さらに詳しくは、この組成物は、局部経路で投
与できるように調製され、したがつてそのために
溶液、エマルジヨン、クリーム、軟膏、粉末、ロ
ーシヨン及びゲルの形態で提供できる。 製薬形態は、通常の方法に従つて製造される。
活性成分は、これらの組成物に通常使用される補
助剤、特に、ポリエチレングリコール、ワツク
ス、脂肪物質、ステアリン酸誘導体、タルク、ス
テアリルアルコールやケトステアリンアルコール
のようなアルコール類、スウイートアーモンドオ
イルのような植物油、鉱油、湿潤剤、増粘剤、保
存剤、香料、着色剤又はその他の知られた補助剤
と混合することができる。もちろん、過酸化チエ
ノイルと望ましくないほどに反応し得るある種の
補助剤は避けねばならない。このことは、例え
ば、不飽和を含有する脂肪物質にあてはまる。 通常の薬用量は、治療すべき患者及び疾病によ
つて変り得るが、例えば、男性で、２〜20％の活
性成分を含有する軟膏で１日当り１〜４回の適用
であろう。 また、過酸化チエノイルは、化粧用として用い
られ、したがつて本発明の主題は、過酸化チエノ
イルを化粧用物質として使用する方法にある。 そして、さらに詳しくは、これは皮膚を保護す
るために用いられる。 また、本発明の主題は、過酸化チエノイルを含
有する化粧用組成物にある。 これらの組成物の中でも、特に、0.2〜20％の
過酸化チエノイルを含有するものがあげられる。 本発明の化粧用組成物は、本質上皮膚に適用す
るように意図され、例えば、溶液、エマルジヨ
ン、クリーム、軟膏、粉末、ローシヨン、ゲル、
石けん、乳液、マスク、エーロゾル又はバスオイ
ルとして提供できる。 これらの化粧用組成物は、通常の方法に従つて
製造することができる。過酸化チエノイル以外の
成分は、前述した製薬組成物の処方内に入るもの
と類似している。 なお、過酸化チエノイルに類似している化合物
である過酸化ベンゾイルは人に対して〓瘡の治療
用に用いられているが、しかし過酸化ベンゾイル
はその不安定性のために使用しがたいことに注目
されたい。事実、この化合物は、70〜80℃の温度
で乾燥していると容易に爆発し、またこれを含有
する製薬調合剤はその貯蔵中にしばしば分解する
（J.Pharm.Sci.、1977、66、718）。 過酸化チエノイルについては、それは、75℃で
測定して、過酸化ベンゾイルよりも２倍小さい自
然分解速度を持つており、130℃以上で爆発的に
分解するにすぎない。 また、過酸化ベンゾイルの性質は、皮膚への適
用後の酸素の解放の遅いことから、この化合物の
過酸化性容量と関連していることが示された
（Canad.Med.Ass.J.1965、93、252）。 したがつて、過酸化チエノイルは過酸化ベンゾ
イルよりも安定であるので、過酸化チエノイルは
過酸化ベンゾイルよりもはるかに小さい薬理学的
活性を有することであろうことが予期された。 しかし、ここに、本発明者は、予期せずして、
過酸化チエノイルが少なくとも過酸化ベンゾイル
と同じほどに活性であることを立証したのであ
る。 したがつて、過酸化チエノイルは、その大きな
安定性のために、これまでに用いられていた過酸
化ベンゾイルよりも非常に大きな利点を有する化
合物を構成するものである。 これらの利点は、本発明の化合物の特性を例示
する下記の試験により例示される。 過酸化チエノイルの薬理学的研究 １） 抗細菌及び抗菌活性 プロピオニバクテリウム・アクネス
（Propionibacterium acnes）については液体
媒地中で、ピチロスポラム・オバレ
（Pityrosporum ovale）については寒天含有媒
地中で連続希釈法により最小抑止濃度（M.I.
C.）を得た。
療剤及び化粧用組成物を目的とする。 次式 の過酸化チエノイルは化学物質として既に報告さ
れている。これは特にスチレンの重合に用いられ
てきた（Monats、1949、80、739）が、しかし今
日までこの化合物について薬理学的性質及び治療
学的使用は報告されたことはなかつた。 ここに、本発明者により行なわれた研究によ
り、この化合物の顕著な抗菌性及び面皰治癒活性
が立証された。 したがつて、本発明の主題は、薬剤として、特
に〓瘡治療用の薬剤としての過酸化チエノイルに
ある。 過酸化チエノイルは、特に、病巣（面皰や膿
疱）が生じたときに、〓瘡を治療するのに用いら
れる。 また、本発明の主題は、過酸化チエノイルを活
性成分として含有する製薬組成物にある。 本発明の組成物の中でも、２〜20％の活性成分
を含有するものが特にあげられる。 さらに詳しくは、この組成物は、局部経路で投
与できるように調製され、したがつてそのために
溶液、エマルジヨン、クリーム、軟膏、粉末、ロ
ーシヨン及びゲルの形態で提供できる。 製薬形態は、通常の方法に従つて製造される。
活性成分は、これらの組成物に通常使用される補
助剤、特に、ポリエチレングリコール、ワツク
ス、脂肪物質、ステアリン酸誘導体、タルク、ス
テアリルアルコールやケトステアリンアルコール
のようなアルコール類、スウイートアーモンドオ
イルのような植物油、鉱油、湿潤剤、増粘剤、保
存剤、香料、着色剤又はその他の知られた補助剤
と混合することができる。もちろん、過酸化チエ
ノイルと望ましくないほどに反応し得るある種の
補助剤は避けねばならない。このことは、例え
ば、不飽和を含有する脂肪物質にあてはまる。 通常の薬用量は、治療すべき患者及び疾病によ
つて変り得るが、例えば、男性で、２〜20％の活
性成分を含有する軟膏で１日当り１〜４回の適用
であろう。 また、過酸化チエノイルは、化粧用として用い
られ、したがつて本発明の主題は、過酸化チエノ
イルを化粧用物質として使用する方法にある。 そして、さらに詳しくは、これは皮膚を保護す
るために用いられる。 また、本発明の主題は、過酸化チエノイルを含
有する化粧用組成物にある。 これらの組成物の中でも、特に、0.2〜20％の
過酸化チエノイルを含有するものがあげられる。 本発明の化粧用組成物は、本質上皮膚に適用す
るように意図され、例えば、溶液、エマルジヨ
ン、クリーム、軟膏、粉末、ローシヨン、ゲル、
石けん、乳液、マスク、エーロゾル又はバスオイ
ルとして提供できる。 これらの化粧用組成物は、通常の方法に従つて
製造することができる。過酸化チエノイル以外の
成分は、前述した製薬組成物の処方内に入るもの
と類似している。 なお、過酸化チエノイルに類似している化合物
である過酸化ベンゾイルは人に対して〓瘡の治療
用に用いられているが、しかし過酸化ベンゾイル
はその不安定性のために使用しがたいことに注目
されたい。事実、この化合物は、70〜80℃の温度
で乾燥していると容易に爆発し、またこれを含有
する製薬調合剤はその貯蔵中にしばしば分解する
（J.Pharm.Sci.、1977、66、718）。 過酸化チエノイルについては、それは、75℃で
測定して、過酸化ベンゾイルよりも２倍小さい自
然分解速度を持つており、130℃以上で爆発的に
分解するにすぎない。 また、過酸化ベンゾイルの性質は、皮膚への適
用後の酸素の解放の遅いことから、この化合物の
過酸化性容量と関連していることが示された
（Canad.Med.Ass.J.1965、93、252）。 したがつて、過酸化チエノイルは過酸化ベンゾ
イルよりも安定であるので、過酸化チエノイルは
過酸化ベンゾイルよりもはるかに小さい薬理学的
活性を有することであろうことが予期された。 しかし、ここに、本発明者は、予期せずして、
過酸化チエノイルが少なくとも過酸化ベンゾイル
と同じほどに活性であることを立証したのであ
る。 したがつて、過酸化チエノイルは、その大きな
安定性のために、これまでに用いられていた過酸
化ベンゾイルよりも非常に大きな利点を有する化
合物を構成するものである。 これらの利点は、本発明の化合物の特性を例示
する下記の試験により例示される。 過酸化チエノイルの薬理学的研究 １） 抗細菌及び抗菌活性 プロピオニバクテリウム・アクネス
（Propionibacterium acnes）については液体
媒地中で、ピチロスポラム・オバレ
（Pityrosporum ovale）については寒天含有媒
地中で連続希釈法により最小抑止濃度（M.I.
C.）を得た。
【表】
２） 面皰治癒活性
面皰を有する無毛の「リノセロス
（Rhinoceros）」属の３匹づつの雌のマウスの
群に過酸化チエノイルを含有する10％アセトン
溶液を毎日0.1c.c.皮膚に適用する。この適用は
約１cm2に拡げる。対照群には同一の条件で溶媒
を与える。この処理は、15回の適用からなる。
最後の適用の24時間後に、処置帯域で広い生体
組織検査を行ない、そしてその生体組織片をブ
ーアン溶液中で固定する。生体組織片をパラフ
インワツクス中で皮膚表面に対して垂直に5μ
で切断し、ヘマルネオシンで着色する。 次いで、各群においてランダムに選んだ30個
の面皰について組織学的測定を行なう。添附の
図に示したようにして、面皰の開口部の直径ｄ
及び本体部の直径Ｄを決定する。切断部が面皰
の開口部を通らなかつたときは、ｄはＯに等し
いものとする。 測定された面皰の数は、いろいろな群につい
ての比率ｄ／Ｄを比較するにあたつて、切断部
位の差による誤差を無にするほどに十分に大き
かつた。 結果： 面皰の開口部及び本体部の直径の測定
（Rhinoceros）」属の３匹づつの雌のマウスの
群に過酸化チエノイルを含有する10％アセトン
溶液を毎日0.1c.c.皮膚に適用する。この適用は
約１cm2に拡げる。対照群には同一の条件で溶媒
を与える。この処理は、15回の適用からなる。
最後の適用の24時間後に、処置帯域で広い生体
組織検査を行ない、そしてその生体組織片をブ
ーアン溶液中で固定する。生体組織片をパラフ
インワツクス中で皮膚表面に対して垂直に5μ
で切断し、ヘマルネオシンで着色する。 次いで、各群においてランダムに選んだ30個
の面皰について組織学的測定を行なう。添附の
図に示したようにして、面皰の開口部の直径ｄ
及び本体部の直径Ｄを決定する。切断部が面皰
の開口部を通らなかつたときは、ｄはＯに等し
いものとする。 測定された面皰の数は、いろいろな群につい
ての比率ｄ／Ｄを比較するにあたつて、切断部
位の差による誤差を無にするほどに十分に大き
かつた。 結果： 面皰の開口部及び本体部の直径の測定
【表】
表わされる。
これらの結果は、対照例では平均的な面皰は
過酸化チエノイルで処置された動物よりも小さ
い開口部を有するのに対して、本体部の直径は
変らないことを示している。値１への比率ｄ／
Ｄの増大、即ち、閉じた面皰から開口した面皰
への変換により、顕微鏡検査でしばしば観察さ
れる現象である面皰の硬い物質の排出が可能と
なる。 ３） 毒性試験 無毛のリノセロス属の雌のマウスの皮膚に過
酸化チエノイルを含有する20％アセトン溶液を
毎日0.1c.c.適用する。15日間適用した後、皮膚
の表面はかぶれたりする徴候は全くなかつた。 ガレン式調剤の例 下記の成分を含有する局所適用軟膏を調製し
た。 過酸化チエノイル 10g エチルアルコール 40g 飽和脂肪族アルコールのポリグリコールエーテ
ル 10g カルボポール940（カルボキシビニル重合体） ジイソプロパノールアミン EDTAのジナトリウム塩 水 100gとするに要する量 化粧用組成物の例 １） 下記の成分を含有する局所適用ゲルを調製
した。 過酸化チエノイル 10g 補助剤 100gとするに要する量 （補助剤の詳細：カルボキシポリメチレン、ト
リエタノールアミン、エチルアルコール、ポリ
オキシエチレン２，３−ラウリルエーテル、プ
ロピレングリコール、水） ２） 下記の成分を含有する局所適用ゲルを調製
した。 過酸化チエノイル 5g 補助剤 100gとするに要する量 （補助剤の詳細：ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース及びシリケート、水酸化ナトリウム、
ポリオキシエチレン４−ラウリルエーテル、プ
ロピレングリコール、水）
これらの結果は、対照例では平均的な面皰は
過酸化チエノイルで処置された動物よりも小さ
い開口部を有するのに対して、本体部の直径は
変らないことを示している。値１への比率ｄ／
Ｄの増大、即ち、閉じた面皰から開口した面皰
への変換により、顕微鏡検査でしばしば観察さ
れる現象である面皰の硬い物質の排出が可能と
なる。 ３） 毒性試験 無毛のリノセロス属の雌のマウスの皮膚に過
酸化チエノイルを含有する20％アセトン溶液を
毎日0.1c.c.適用する。15日間適用した後、皮膚
の表面はかぶれたりする徴候は全くなかつた。 ガレン式調剤の例 下記の成分を含有する局所適用軟膏を調製し
た。 過酸化チエノイル 10g エチルアルコール 40g 飽和脂肪族アルコールのポリグリコールエーテ
ル 10g カルボポール940（カルボキシビニル重合体） ジイソプロパノールアミン EDTAのジナトリウム塩 水 100gとするに要する量 化粧用組成物の例 １） 下記の成分を含有する局所適用ゲルを調製
した。 過酸化チエノイル 10g 補助剤 100gとするに要する量 （補助剤の詳細：カルボキシポリメチレン、ト
リエタノールアミン、エチルアルコール、ポリ
オキシエチレン２，３−ラウリルエーテル、プ
ロピレングリコール、水） ２） 下記の成分を含有する局所適用ゲルを調製
した。 過酸化チエノイル 5g 補助剤 100gとするに要する量 （補助剤の詳細：ヒドロキシプロピルメチルセ
ルロース及びシリケート、水酸化ナトリウム、
ポリオキシエチレン４−ラウリルエーテル、プ
ロピレングリコール、水）
添附の図面は、面皰治癒活性を測定するための
面皰の模型図である。ｄは面皰の開口部の直径、
Ｄは本体部の直径である。
面皰の模型図である。ｄは面皰の開口部の直径、
Ｄは本体部の直径である。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １ 次式 の過酸化チエノイルを活性成分として含有するこ
とを特徴とする〓瘡治療剤。 ２ ２〜20％の活性成分を含有することを特徴と
する特許請求の範囲第１項記載の〓瘡治療剤。 ３ 過酸化チエノイルを含有することを特徴とす
る化粧用組成物。 ４ 0.2〜20％の過酸化チエノイルを含有するこ
とを特徴とする特許請求の範囲第３項記載の組成
物。
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR7809616A FR2420972A1 (fr) | 1978-03-31 | 1978-03-31 | Application du peroxyde de thenoyle a titre de medicament |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS55361A JPS55361A (en) | 1980-01-05 |
| JPH0130806B2 true JPH0130806B2 (ja) | 1989-06-22 |
Family
ID=9206538
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP3634879A Granted JPS55361A (en) | 1978-03-31 | 1979-03-29 | Method of using thienoyl peroxide as drug and toiletary substance and pharmaceutical and toiletary composition containing it |
Country Status (7)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0004810B1 (ja) |
| JP (1) | JPS55361A (ja) |
| AU (1) | AU524669B2 (ja) |
| CA (1) | CA1144072A (ja) |
| DE (1) | DE2967592D1 (ja) |
| DK (1) | DK155975C (ja) |
| FR (1) | FR2420972A1 (ja) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0918149D0 (en) | 2009-10-16 | 2009-12-02 | Jagotec Ag | Improved medicinal aerosol formulation |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BE687356A (ja) * | 1966-09-23 | 1967-03-01 | ||
| FR6698M (ja) * | 1967-08-03 | 1969-02-10 | ||
| FR2043477A1 (en) * | 1969-05-20 | 1971-02-19 | Investigations Sci Pharm | Magnesium thenoate |
-
1978
- 1978-03-31 FR FR7809616A patent/FR2420972A1/fr active Granted
-
1979
- 1979-03-28 EP EP79400198A patent/EP0004810B1/fr not_active Expired
- 1979-03-28 DE DE7979400198T patent/DE2967592D1/de not_active Expired
- 1979-03-29 JP JP3634879A patent/JPS55361A/ja active Granted
- 1979-03-30 AU AU45663/79A patent/AU524669B2/en not_active Ceased
- 1979-03-30 CA CA000324696A patent/CA1144072A/fr not_active Expired
- 1979-03-30 DK DK130979A patent/DK155975C/da not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA1144072A (fr) | 1983-04-05 |
| DK130979A (da) | 1979-10-01 |
| AU524669B2 (en) | 1982-09-30 |
| DE2967592D1 (en) | 1986-05-28 |
| DK155975B (da) | 1989-06-12 |
| EP0004810B1 (fr) | 1986-04-23 |
| FR2420972A1 (fr) | 1979-10-26 |
| EP0004810A2 (fr) | 1979-10-17 |
| AU4566379A (en) | 1979-10-04 |
| EP0004810A3 (en) | 1979-10-31 |
| DK155975C (da) | 1989-10-30 |
| FR2420972B1 (ja) | 1980-12-26 |
| JPS55361A (en) | 1980-01-05 |
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